Concor core - ametlik kasutusjuhend. Milleks on Concori tabletid ja millistel juhtudel on neid kõige parem kasutada?

Ühend

Annustamisvormi kirjeldus

Valged südamekujulised kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille mõlemal küljel on poolitusjoon.

farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Selektiivsel beeta1-blokaatoril, millel puudub sümpatomimeetiline toime, ei ole membraani stabiliseerivat toimet. Sellel on väike afiinsus bronhide ja veresoonte silelihaste beeta2-adrenergiliste retseptorite, samuti ainevahetuse reguleerimises osalevate beeta2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Seetõttu ei mõjuta bisoprolool üldiselt hingamisteede resistentsust ega metaboolseid protsesse, milles osalevad beeta 2 adrenoretseptorid. Ravimi selektiivne toime beeta1-adrenergilistele retseptoritele püsib väljaspool terapeutilist vahemikku.

Kui bisoprolool kasutatakse üks kord südame isheemiatõve tunnusteta koronaararterite haigusega patsientidel, vähendab see südame löögisagedust, insuldi mahtu ja selle tulemusena väljutusfraktsiooni ja müokardi hapnikuvajadust. Pikaajalise ravi korral algselt kõrgenenud TPR väheneb.

Farmakokineetika

Imemine. Bisoprolool imendub seedetraktist peaaegu täielikult (üle 90%). Selle biosaadavus ebaolulise esmase metabolismi tõttu (ligikaudu 10%) on pärast suukaudset manustamist ligikaudu 90%. Toidu tarbimine ei mõjuta biosaadavust. Bisoprolooli kineetika on lineaarne ja selle plasmakontsentratsioon on võrdeline 5–20 mg annusega. Cmax veres saavutatakse 2-3 tundi pärast suukaudset manustamist.

Levitamine. Bisoprolool on laialt levinud. Vd on 3,5 l/kg. Seondumine plasmavalkudega ulatub ligikaudu 30% -ni.

Ainevahetus. Metaboliseerub oksüdatiivse raja kaudu ilma järgneva konjugatsioonita. Kõik metaboliidid on polaarsed (veeslahustuvad) ja erituvad neerude kaudu. Peamised vereplasmas ja uriinis leiduvad metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust. Andmed, mis on saadud inimese maksa mikrosoomidega tehtud katsetest in vitro, näitavad, et bisoprolooli metaboliseerib peamiselt CYP3A4 isoensüüm (umbes 95%) ja CYP2D6 isoensüümil on vaid väike roll.

Eritumine. Bisoprolooli kliirensi määrab tasakaal muutumatul kujul neerude kaudu eritumise (umbes 50%) ja maksas (umbes 50%) metaboliitideks, mis seejärel erituvad ka neerude kaudu. Kogukliirens on 15 l/h. T 1/2 - 10-12 tundi.

Puuduvad andmed bisoprolooli farmakokineetika kohta südamepuudulikkusega ja samaaegse maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Näidustused ravimi Concor ® Cor

Krooniline südamepuudulikkus.

Vastunäidustused

ülitundlikkus bisoprolooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes (vt „Koostis“);

äge südamepuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, mis vajab inotroopset ravi;

kardiogeenne šokk;

II ja III astme atrioventrikulaarne (AV) blokaad ilma südamestimulaatorita;

haige siinuse sündroom;

sinoatriaalne blokaad;

raske bradükardia (südame löögisagedus alla 60 löögi minutis);

raske arteriaalne hüpotensioon (sBP alla 100 mmHg);

bronhiaalastma rasked vormid;

rasked perifeerse arteriaalse vereringe häired või Raynaud' sündroom;

feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta);

metaboolne atsidoos;

alla 18-aastased (ebapiisavad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta selles vanuserühmas).

Hoolikalt: desensibiliseeriva ravi läbiviimine; Prinzmetali stenokardia; hüpertüreoidism; 1. tüüpi suhkurtõbi ja suhkurtõbi, millega kaasneb vere glükoosisisalduse oluline kõikumine; AV blokaad, esimene aste; raske neerupuudulikkus (kreatiniini Cl alla 20 ml/min); raske maksafunktsiooni häire; psoriaas; piirav kardiomüopaatia; kaasasündinud südamerikked või südameklapihaigused koos tõsiste hemodünaamiliste häiretega; CHF koos müokardiinfarktiga viimase 3 kuu jooksul; kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse rasked vormid; range dieet.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal soovitatakse Concor® Cori kasutada ainult siis, kui kasu emale kaalub üles kõrvaltoimete riski lootele ja/või lapsele.

Üldiselt vähendavad beetablokaatorid verevoolu platsentasse ja võivad mõjutada loote arengut. Tuleb jälgida verevoolu platsentas ja emakas, samuti tuleb jälgida sündimata lapse kasvu ja arengut ning võtta alternatiivseid ravimeetmeid, kui ilmnevad raseduse ja/või lootega seotud kõrvaltoimed.

Pärast sündi tuleb vastsündinu hoolikalt uurida. Esimesel kolmel elupäeval võivad tekkida bradükardia ja hüpoglükeemia sümptomid.

Puuduvad andmed bisoprolooli eritumise kohta rinnapiima. Seetõttu ei soovitata ravimit Concor® Cor naistele imetamise ajal kasutada. Kui ravimi võtmine imetamise ajal on vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Kõrvalmõjud

Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus määrati kindlaks järgmiselt: väga sageli ≥1/10; sageli ≥1/100,<1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10000, <1/1000; очень редко < 1/10000.

Kesknärvisüsteemi poolelt: sageli - pearinglus, peavalu; harva - teadvusekaotus.

Üldised rikkumised: sageli - asteenia, suurenenud väsimus.

Vaimsed häired: harva - depressioon, unetus; harva - hallutsinatsioonid, õudusunenäod.

Nägemisorgani küljelt: harva - pisaravoolu vähenemine (seda tuleks kontaktläätsede kandmisel arvestada); väga harva - konjunktiviit.

Kuulmisorgani poolt: harva - kuulmiskahjustus.

SSS-i poolelt: väga sageli - bradükardia; sageli - CHF-i sümptomite süvenemine; jäsemete külma- või tuimustunne, vererõhu märgatav langus; harva - AV juhtivuse häired, ortostaatiline hüpotensioon.

Hingamissüsteemist: aeg-ajalt - bronhospasm patsientidel, kellel on bronhiaalastma või anamneesis hingamisteede obstruktsioon; harva - allergiline riniit.

Seedetraktist: sageli - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus; harva - hepatiit.

Lihas-skeleti süsteemist: Aeg-ajalt: lihasnõrkus, lihaskrambid.

Nahast: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, nagu sügelus, lööve, naha hüperemia; väga harva - alopeetsia. Beetablokaatorid võivad süvendada psoriaasi sümptomeid või põhjustada psoriaasilaadset löövet.

Reproduktiivsüsteemist: harva - potentsihäired.

Laboratoorsed näitajad: harva - triglütseriidide kontsentratsiooni ja maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine veres (AST), (ALAT).

Interaktsioon

Bisoprolooli efektiivsust ja talutavust võib mõjutada teiste ravimite samaaegne kasutamine. Selline koostoime võib tekkida ka juhul, kui lühikese aja möödudes võetakse kaks ravimit. Arsti tuleb teavitada teiste ravimite võtmisest, isegi kui neid võetakse ilma arsti retseptita (st käsimüügiravimid).

I klassi antiarütmikumid(näiteks kinidiin, disopüramiid, lidokaiin, fenütoiin; flekainiid, propafenoon) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel vähendada AV juhtivust ja südame kontraktiilsust.

CCB-d nagu verapamiil ja vähemal määral diltiaseem kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad need põhjustada müokardi kontraktiilsuse ja AV juhtivuse halvenemist. Eelkõige võib verapamiili intravenoosne manustamine beetablokaatoreid kasutavatele patsientidele põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni ja AV blokaadi.

Tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid(nagu klonidiin, metüüldopa, moksonidiin, rilmenidiin) võivad põhjustada südame löögisageduse ja südame väljundi langust, samuti vasodilatatsiooni tsentraalse sümpaatilise toonuse vähenemise tõttu. Järsk katkestamine, eriti enne beetablokaatorite kasutamise lõpetamist, võib suurendada tagasilöögiriski hüpertensiooni tekkeks.

Erilist ettevaatust nõudvad kombinatsioonid

BPC, dihüdropüridiini derivaadid(näiteks nifedipiin, felodipiin, amlodipiin), kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võib see suurendada arteriaalse hüpotensiooni tekkeriski. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel ei saa välistada südame kontraktiilsuse hilisema halvenemise riski.

III klassi antiarütmikumid(nt amiodaroon) võib suurendada AV juhtivuse häireid.

Beetablokaatorite toime paikseks kasutamiseks(näiteks silmatilgad glaukoomi raviks) võivad tugevdada bisoprolooli süsteemset toimet (alandavad vererõhku, alandab südame löögisagedust).

Parasümpatomimeetikumid kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad need suurendada AV juhtivuse halvenemist ja suurendada bradükardia tekkeriski.

Insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete hüpoglükeemiline toime võib intensiivistuda. Hüpoglükeemia nähud, eriti tahhükardia, võivad olla varjatud või maha surutud. Sellised koostoimed on tõenäolisemad mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

Üldanesteesia vahendid võib suurendada kardiodepressiivse toime riski, mis põhjustab arteriaalset hüpotensiooni (vt "Erijuhised").

Südame glükosiidid kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad need põhjustada impulsi juhtivuse aja pikenemist ja seega bradükardia arengut.

MSPVA-d võib vähendada bisoprolooli hüpotensiivset toimet.

Concor® Cori samaaegne kasutamine beeta-agonistidega (näiteks isoprenaliin, dobutamiin) võib viia mõlema ravimi toime vähenemiseni.

Bisoprolooli kombinatsioon beeta- ja alfa-adrenergilisi retseptoreid mõjutavate adrenergiliste agonistidega (nt norepinefriin, epinefriin) võib tugevdada nende ravimite vasokonstriktorit, mis esineb alfa-adrenergiliste retseptorite osalusel, põhjustades vererõhu tõusu. Sellised koostoimed on tõenäolisemad mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

Antihüpertensiivsed ravimid samuti teised võimaliku antihüpertensiivse toimega ravimid (nt tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenotiasiinid) võivad tugevdada bisoprolooli hüpotensiivset toimet.

Meflokviin kui seda kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võib see suurendada bradükardia riski.

MAO inhibiitorid (välja arvatud MAO-B inhibiitorid) võib tugevdada beetablokaatorite hüpotensiivset toimet. Samaaegne kasutamine võib põhjustada ka hüpertensiivse kriisi väljakujunemist.

Kasutusjuhised ja annused

Sees, 1 kord päevas, hommikul enne hommikusööki, selle ajal või pärast hommikusööki, koos väikese koguse vedelikuga. Tablette ei tohi närida ega pulbriks purustada.

Standardne südamepuudulikkuse raviskeem hõlmab AKE inhibiitorite või ARA II (ACE inhibiitorite talumatuse korral), beetablokaatorite, diureetikumide ja valikuliselt südameglükosiidide kasutamist. CHF-i ravi alustamine Concor® Coriga nõuab spetsiaalset tiitrimisfaasi ja regulaarset meditsiinilist järelevalvet.

Concor ® Coriga ravimise eelduseks on stabiilne CHF ilma ägenemise tunnusteta.

CHF-i ravi Concor® Coriga algab vastavalt järgmisele tiitrimisskeemile. See võib nõuda individuaalset kohandamist sõltuvalt sellest, kui hästi patsient talub ettenähtud annust, s.t. Annust võib suurendada ainult siis, kui eelmine annus oli hästi talutav.

Soovitatav algannus on 1,25 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt individuaalsest taluvusest tuleb annust järk-järgult suurendada 2,5-ni; 3,75; 5; 7,5 ja 10 mg 1 kord päevas. Iga järgnev annust tuleb suurendada vähemalt 2 nädalat hiljem.

Kui patsient talub ravimiannuse suurendamist halvasti, võib olla võimalik annust vähendada. Maksimaalne soovitatav annus CHF-i korral on 10 mg Concor® Cori üks kord päevas.

Kui patsient ei talu ravimi maksimaalset soovitatavat annust, on võimalik annust järk-järgult vähendada.

Tiitrimisfaasi ajal või pärast seda võib tekkida südamepuudulikkuse ajutine halvenemine, arteriaalne hüpotensioon või bradükardia. Sel juhul on kõigepealt soovitatav kohandada samaaegselt kasutatavate ravimite annuseid. Samuti võib osutuda vajalikuks ajutiselt Concor ® Cori annust vähendada või see katkestada.

Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist tuleb annust uuesti tiitrida või ravi jätkata.

Ravi kestus. Ravi Concor® Coriga on tavaliselt pikaajaline ravi.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Neeru- või maksafunktsiooni kahjustus. Kerge või mõõdukas maksa- või neerukahjustus ei vaja tavaliselt annuse kohandamist.

Raske neerufunktsiooni häire korral (kreatiniini Cl alla 20 ml/min) ja raske maksahaigusega patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus 10 mg. Sellistel patsientidel tuleb annust suurendada äärmise ettevaatusega.

Eakad patsiendid. Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Lapsed. Kuna Concor® Cori kasutamise kohta lastel pole piisavalt andmeid, ei ole soovitatav seda ravimit alla 18-aastastele lastele välja kirjutada.

Praeguseks ei ole piisavalt andmeid ravimi Concor ® Cor kasutamise kohta patsientidel, kellel on krooniline südamepuudulikkus koos I tüüpi suhkurtõvega, raske neeru- ja/või maksafunktsiooni häire, piirav kardiomüopaatia, kaasasündinud südamedefektid või südameklapihaigused koos tõsiste hemodünaamiliste häiretega. . Samuti ei ole veel saadud piisavalt andmeid viimase 3 kuu jooksul müokardiinfarktiga südamepuudulikkusega patsientide kohta.

Üleannustamine

Sümptomid: kõige sagedamini - AV-blokaad, raske bradükardia, märgatav vererõhu langus, bronhospasm, äge südamepuudulikkus ja hüpoglükeemia.

Tundlikkus bisoprolooli ühekordse suure annuse suhtes on üksikutel patsientidel väga erinev ja CHF-iga patsiendid on tõenäoliselt väga tundlikud.

Ravi:Üleannustamise korral tuleb kõigepealt lõpetada ravimi võtmine ja alustada toetavat sümptomaatilist ravi.

Raske bradükardiaga: atropiini intravenoosne manustamine. Kui toime on ebapiisav, võib positiivse kronotroopse toimega ravimit manustada ettevaatusega. Mõnikord võib osutuda vajalikuks kunstliku südamestimulaatori ajutine paigaldamine.

Tugeva vererõhu langusega: plasmat asendavate lahuste ja vasopressorite intravenoosne manustamine.

AV-blokaadiga: patsiente tuleb hoolikalt jälgida ja ravida beeta-agonistidega, nagu epinefriin. Vajadusel paigalda kunstlik südamestimulaator.

CHF-i ägenemise korral: diureetikumide, positiivse inotroopse toimega ravimite, samuti vasodilataatorite intravenoosne manustamine.

Bronhospasmi korral: bronhodilataatorite retsept, sh. beeta2-adrenergilised agonistid ja/või aminofülliin.

Hüpoglükeemia korral: Dekstroosi (glükoosi) IV manustamine.

erijuhised

Ärge katkestage ravi Concor® Coriga järsult ega muutke soovitatavat annust ilma eelnevalt arstiga nõu pidamata, sest see võib viia südamefunktsiooni ajutise halvenemiseni. Ravi ei tohi järsku katkestada, eriti südame isheemiatõvega patsientidel. Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb annust järk-järgult vähendada.

Concor® Coriga ravi algfaasis vajavad patsiendid pidevat jälgimist.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel: KOK-i rasked vormid ja bronhiaalastma mitterasked vormid; veresuhkru kontsentratsiooni oluliste kõikumistega suhkurtõbi: glükoosikontsentratsiooni märgatava languse (hüpoglükeemia) sümptomid, nagu tahhükardia, südamepekslemine või suurenenud higistamine, võivad olla varjatud; range dieet; desensibiliseeriva ravi läbiviimine; AV blokaad, esimene aste; Prinzmetali stenokardia; kerged kuni mõõdukad perifeerse arteriaalse vereringe häired (ravi alguses võivad tekkida sümptomid); psoriaas (kaasa arvatud ajalugu).

Hingamissüsteem: bronhiaalastma või KOK-i korral on näidustatud bronhodilataatorite samaaegne kasutamine. Bronhiaalastma põdevatel patsientidel võib esineda hingamisteede resistentsuse suurenemist, mis nõuab beeta-2-adrenergiliste agonistide suuremat annust. KOK-iga patsientidel tuleb südamepuudulikkuse raviks kombineeritud ravi bisoprolooliga alustada väikseima võimaliku annusega ning patsiente tuleb hoolikalt jälgida uute sümptomite (nt õhupuudus, füüsilise koormuse talumatus, köha) suhtes.

Allergilised reaktsioonid: beetablokaatorid, sealhulgas Concor ® Cor, võivad suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja anafülaktiliste reaktsioonide raskust, kuna beetablokaatorite mõjul väheneb adrenergilise kompenseeriva regulatsiooni nõrgenemine. Epinefriini (adrenaliini) ravi ei anna alati oodatud ravitoimet.

Üldanesteesia:Üldanesteesia tegemisel tuleb arvestada beeta-adrenergiliste retseptorite blokaadi riskiga. Kui ravi Concor® Coriga on vaja katkestada enne operatsiooni, tuleb seda teha järk-järgult ja lõpetada 48 tundi enne üldanesteesiat. Anestesioloogi tuleb hoiatada, et patsient võtab ravimit Concor ® Cor.

Feokromotsütoom: neerupealiste kasvajaga (feokromotsütoom) patsientidele võib ravimit Concor® Cor määrata ainult alfa-blokaatorite kasutamise ajal.

Hüpertüreoidism: Concor® Coriga ravimisel võivad kilpnäärme hüperfunktsiooni (hüpertüreoidismi) sümptomid maskeerida.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele. Vastavalt pärgarteritõvega patsientidel läbiviidud uuringu tulemustele ei mõjuta ravim Concor® Cor võimet juhtida sõidukeid. Siiski võib individuaalsete reaktsioonide tõttu väheneda võime juhtida sõidukeid või käsitseda tehniliselt keerukaid mehhanisme. Erilist tähelepanu tuleks sellele pöörata ravi alguses, pärast annuse muutmist ja ka alkoholi samaaegsel tarbimisel.

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid 2,5 mg.

Selektiivsed beeta-1-adrenergilised blokaatorid

Toimeaine

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

helekollase värvusega, südamekujuline, kaksikkumer, mõlemal küljel sälguga.

Abiained: veevaba kaltsiumvesinikfosfaat - 132 mg, maisitärklis (peen pulber) - 14,5 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid - 1,5 mg, mikrokristalne tselluloos - 10 mg, krospovidoon - 5,5 mg, magneesiumstearaat - 1,5 mg.

Kile kesta koostis: hüpromelloos 2910/15 - 2,2 mg, makrogool 400 - 0,53 mg, dimetikoon 100 - 0,11 mg, raudvärv kollane oksiid (E172) - 0,02 mg, titaandioksiid (E171) - 0,97 mg.

30 tk. - villid (3) - papppakendid.

Õhukese polümeerikattega tabletid heleoranži värvi, südamekujuline, kaksikkumer, mõlemal küljel sälguga.

Abiained: veevaba kaltsiumvesinikfosfaat - 127,5 mg, maisitärklis (peen pulber) - 14 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid - 1,5 mg, mikrokristalne tselluloos - 10 mg, krospovidoon - 5,5 mg, magneesiumstearaat - 1,5 mg.

Kile kesta koostis: hüpromelloos 2910/15 - 2,2 mg, makrogool 400 - 0,53 mg, dimetikoon 100 - 0,22 mg, raudvärv kollane oksiid (E172) - 0,12 mg, raudvärv punane oksiid (E172) - 0,002 mg tinium 1,8 mg .

10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
10 tükki. - villid (5) - papppakendid.
25 tk. - villid (2) - papppakendid.
30 tk. - villid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Selektiivsel beeta1-blokaatoril, millel puudub sümpatomimeetiline toime, ei ole membraani stabiliseerivat toimet.

Sellel on väike afiinsus bronhide ja veresoonte silelihaste β2-adrenergiliste retseptorite, samuti ainevahetuse reguleerimises osalevate β2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Seetõttu ei mõjuta bisoprolool üldiselt hingamisteede resistentsust ega metaboolseid protsesse, milles osalevad β2-adrenergilised retseptorid.

Ravimi selektiivne toime β1-adrenergilistele retseptoritele püsib väljaspool terapeutilist vahemikku.

Bisoproloolil ei ole väljendunud negatiivset inotroopset toimet.

Ravimi maksimaalne toime saavutatakse 3-4 tundi pärast suukaudset manustamist. Isegi kui bisoprolooli määratakse üks kord päevas, püsib selle terapeutiline toime 24 tundi, kuna poolväärtusaeg verest on 10-12 tundi. Reeglina saavutatakse maksimaalne vererõhu langus 2 nädalat pärast ravi algust.

Bisoprolool vähendab sümpatoadrenaalse süsteemi aktiivsust, blokeerides südame β1-adrenergilised retseptorid.

Kui bisoprolool manustatakse üks kord suukaudselt kroonilise südamepuudulikkuse tunnusteta koronaartõvega patsientidele, vähendab see südame löögisagedust, vähendab südame löögimahtu ja selle tulemusena väheneb väljutusfraktsioon ja müokardi hapnikuvajadus. Pikaajalise ravi korral väheneb algselt kõrgenenud TPR. Reniini aktiivsuse vähenemist vereplasmas peetakse hüpotensiivse toime üheks komponendiks.

Farmakokineetika

Imemine

Bisoprolool imendub seedetraktist peaaegu täielikult (>90%). Selle biosaadavus madala esmase metabolismi maksas tõttu (ligikaudu 10%) on pärast suukaudset manustamist ligikaudu 90%. Toidu tarbimine ei mõjuta biosaadavust. Bisoprolooli kineetika on lineaarne ja plasmakontsentratsioonid on proportsionaalsed manustatud annusega vahemikus 5...20 mg. Cmax vereplasmas saavutatakse 2-3 tunni pärast.

Levitamine

Bisoprolool on laialt levinud. Vd on 3,5 l/kg. Seondumine plasmavalkudega ulatub ligikaudu 30% -ni.

Ainevahetus

Metaboliseerub oksüdatiivse raja kaudu ilma järgneva konjugatsioonita. Kõik metaboliidid on polaarsed (veeslahustuvad) ja erituvad neerude kaudu. Peamised vereplasmas ja uriinis leiduvad metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust. Inimese maksa mikrosoomidega in vitro tehtud katsetest saadud andmed näitavad, et bisoprolooli metaboliseerib peamiselt CYP3A4 isoensüüm (umbes 95%), kusjuures CYP2D6 isoensüümil on vaid väike roll.

Eemaldus

Bisoprolooli kliirensi määrab tasakaal muutumatul kujul neerude kaudu eritumise (umbes 50%) ja maksas (umbes 50%) metabolismi vahel metaboliitideks, mis erituvad samuti neerude kaudu. Kogukliirens on 15 l/h. T 1/2 on 10-12 tundi.

Puuduvad andmed bisoprolooli farmakokineetika kohta südamepuudulikkusega ja samaaegse maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Näidustused

Vastunäidustused

- ülitundlikkus bisoprolooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;

- äge südamepuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, mis vajab inotroopset ravi;

- kardiogeenne šokk;

— II ja III astme AV-blokaad, ilma südamestimulaatorita;

- sinoatriaalne blokaad;

- raske bradükardia (HR< 60 уд./мин);

- raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk< 100 мм рт.ст.);

- bronhiaalastma rasked vormid;

- perifeerse arteriaalse vereringe tõsised häired, Raynaud' sündroom;

- feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta);

- metaboolne atsidoos;

- vanus alla 18 aasta (ebapiisavad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta).

Ettevaatlikult: desensibiliseeriv ravi, Prinzmetali stenokardia, hüpertüreoidism, I tüüpi suhkurtõbi ja suhkurtõbi, millega kaasnevad märkimisväärsed kõikumised veres, esimese astme AV blokaad, raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 20 ml/min), raske maksafunktsiooni häire, psoriaas, piirav kardiomüopaatia, kaasasündinud südamerikked või südameklapihaigused koos tõsiste hemodünaamiliste häiretega, südamepuudulikkus koos müokardiinfarktiga viimase 3 kuu jooksul, KOK-i rasked vormid, range dieet.

Annustamine

Ravimi tablette tuleb võtta üks kord päevas koos väikese koguse vedelikuga, hommikul enne hommikusööki, selle ajal või pärast hommikusööki. Tablette ei tohi närida ega pulbriks purustada.

Arteriaalne hüpertensioon ja stabiilne stenokardia

Kõigil juhtudel valib arst iga patsiendi jaoks annustamisskeemi ja annuse individuaalselt, võttes eelkõige arvesse patsiendi südame löögisagedust ja seisundit.Tavaliselt on algannus 5 mg Concori üks kord ööpäevas.

Reeglina on algannus 5 mg 1 kord päevas. Vajadusel võib annust suurendada 10 mg-ni 1 kord päevas. Arteriaalse hüpertensiooni ja stabiilse stenokardia ravis on maksimaalne soovitatav annus 20 mg 1 kord päevas.

Krooniline südamepuudulikkus

Kroonilise südamepuudulikkuse standardne raviskeem hõlmab AKE inhibiitorite või angiotensiin II retseptori antagonistide (ACE inhibiitorite talumatuse korral), beetablokaatorite, diureetikumide ja valikuliselt südameglükosiidide kasutamist. CHF-ravi alustamine Concoriga nõuab spetsiaalset tiitrimisfaasi ja regulaarset meditsiinilist järelevalvet. Concoriga ravi eelduseks on stabiilne CHF ilma ägenemise tunnusteta.

Ravi Concoriga algab vastavalt järgmisele tiitrimisskeemile. Olenevalt sellest, kui hästi patsient ettenähtud annust talub, võib osutuda vajalikuks individuaalne kohandamine, st annust saab suurendada ainult siis, kui eelmine annus oli hästi talutav.

Sobiva tiitrimisprotsessi tagamiseks on ravi algstaadiumis soovitatav kasutada bisoprolooli 2,5 mg tablettidena.

Soovitatav algannus on 1,25 mg 1 kord päevas. Sõltuvalt individuaalsest taluvusest tuleb annust järk-järgult suurendada 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg ja 10 mg-ni üks kord ööpäevas. Iga järgnev annust tuleb suurendada vähemalt 2 nädalat hiljem. Kui patsient talub ravimiannuse suurendamist halvasti, võib olla võimalik annust vähendada.

Tiitrimise ajal on soovitatav regulaarselt jälgida vererõhku, südame löögisagedust ja kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite raskust. Kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite süvenemine on võimalik alates ravimi kasutamise esimesest päevast.

Kui patsient ei talu ravimi maksimaalset soovitatavat annust, tuleb kaaluda annuse järkjärgulist vähendamist.

Tiitrimisfaasi ajal või pärast seda võib tekkida südamepuudulikkuse ajutine halvenemine, arteriaalne hüpotensioon või bradükardia. Sel juhul on kõigepealt soovitatav kohandada samaaegselt kasutatavate ravimite annuseid. Samuti võib osutuda vajalikuks ajutiselt Concori annust vähendada või see katkestada. Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist tuleb annust uuesti tiitrida või ravi jätkata.

Ravi kestus kõigi näidustuste korral

Ravi Concoriga on tavaliselt pikaajaline.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Neeru- või maksafunktsiooni kahjustus

Kerge või mõõdukas maksa- või neerukahjustus ei vaja tavaliselt annuse kohandamist.

Raske neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirens alla 20 ml/min) ja raske maksahaigusega patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus 10 mg. Sellistel patsientidel tuleb annust suurendada äärmise ettevaatusega.

Eakad patsiendid

Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Lapsed

Sest Ravimi Concori kasutamise kohta lastel ei ole piisavalt andmeid, ravimit ei soovitata välja kirjutada lastele ja alla 18-aastastele noorukitele.

Seni ei ole piisavalt andmeid Concori kasutamise kohta kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel koos I tüüpi suhkurtõvega, raske neeru- ja/või maksafunktsiooni häire, restriktiivse kardiomüopaatia, kaasasündinud südamedefektide või raske hemodünaamilise kahjustusega südameklapihaigusega patsientidel. Samuti ei ole veel saadud piisavalt andmeid viimase 3 kuu jooksul müokardiinfarktiga kroonilise südamepuudulikkusega patsientide kohta.

Kõrvalmõjud

Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus määrati kindlaks järgmiselt: väga sageli (≥1/10); sageli (≥ 1/100,<1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Kardiovaskulaarsüsteemist: väga sageli - bradükardia (kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel); sageli - kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite süvenemine (kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel), külma- või tuimustunne jäsemetes, vererõhu märkimisväärne langus (eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel); aeg-ajalt - AV juhtivuse häired, bradükardia (arteriaalse hüpertensiooni või stenokardiaga patsientidel), kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite süvenemine (arteriaalse hüpertensiooni või stenokardiaga patsientidel), ortostaatiline hüpotensioon.

Kesknärvisüsteemi poolelt: sageli - pearinglus*, peavalu*; harva - teadvusekaotus.

Vaimse poole pealt: harva - depressioon, unetus; harva - hallutsinatsioonid, õudusunenäod.

Nägemisorgani küljelt: harva - pisaravoolu vähenemine (seda tuleks kontaktläätsede kandmisel arvestada); väga harva - konjunktiviit.

Kuulmisorgani poolt: harva - kuulmiskahjustus.

Hingamissüsteemist: harva - bronhospasm patsientidel, kellel on bronhiaalastma või anamneesis hingamisteede obstruktsioon; harva - allergiline riniit.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus; harva - hepatiit.

Laboratoorsete parameetrite järgi: harva - triglütseriidide kontsentratsiooni ja "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine veres (aspartaataminotransferaas (AST) ja alaniinaminotransferaas (ALT).

Lihas-skeleti süsteemist: harva - lihasnõrkus, lihaskrambid.

Nahast: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, nagu sügelus, lööve, naha hüperemia; väga harva - alopeetsia. Beetablokaatorid võivad psoriaasi halvendada või põhjustada psoriaasilaadset löövet.

Reproduktiivsüsteemist: harva - potentsi halvenemine.

Üldised rikkumised: sageli - asteenia (kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel), suurenenud väsimus*; harva - asteenia (arteriaalse hüpertensiooni või stenokardiaga patsientidel).

*Arteriaalse hüpertensiooni või stenokardiaga patsientidel ilmnevad need sümptomid eriti sageli ravikuuri alguses. Tavaliselt on need nähtused kerged ja kaovad tavaliselt 1-2 nädala jooksul pärast ravi algust.

Üleannustamine

Sümptomid: kõige sagedamini - AV-blokaad, raske bradükardia, märgatav vererõhu langus, bronhospasm, äge südamepuudulikkus ja hüpoglükeemia. Tundlikkus bisoprolooli ühe suure annuse suhtes on üksikutel patsientidel väga erinev ja CHF-iga patsiendid on tõenäoliselt väga tundlikud.

Ravi:Üleannustamise korral tuleb kõigepealt lõpetada ravimi võtmine ja alustada toetavat sümptomaatilist ravi.

Raske bradükardia korral - atropiini intravenoosne manustamine. Kui toime on ebapiisav, võib positiivse kronotroopse toimega ravimit manustada ettevaatusega. Mõnikord võib osutuda vajalikuks kunstliku südamestimulaatori ajutine paigaldamine.

Vererõhu väljendunud langusega - vasopressorravimite intravenoosne manustamine.

AV-blokaad: patsiente tuleb hoolikalt jälgida ja ravida beeta-agonistidega, nagu epinefriin. Vajadusel paigalda kunstlik südamestimulaator.

Kroonilise südamepuudulikkuse ägenemise korral - diureetikumide, positiivse inotroopse toimega ravimite, samuti vasodilataatorite intravenoosne manustamine.

Bronhospasmi korral - bronhodilataatorite määramine, sh. beeta2-adrenergilised agonistid ja/või aminofülliin.

Hüpoglükeemia korral dekstroosi (glükoosi) intravenoosne manustamine.

Ravimite koostoimed

Bisoprolooli efektiivsust ja talutavust võib mõjutada teiste ravimite samaaegne kasutamine. See koostoime võib tekkida ka kahe ravimi võtmisel lühikese aja jooksul. Arsti tuleb teavitada teiste ravimite kasutamisest, isegi kui neid võetakse ilma arsti retseptita (st käsimüügiravimid).

Kroonilise südamepuudulikkuse ravi

I klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid, lidokaiin, fenütoiin, flekainiid, propafenoon) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel vähendada AV juhtivust ja südame kontraktiilsust.

"Aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid, nagu verapamiil ja vähemal määral diltiaseem, võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel põhjustada müokardi kontraktiilsuse ja AV juhtivuse halvenemist. Eelkõige võib verapamiili intravenoosne manustamine beetablokaatoreid kasutavatele patsientidele põhjustada rasket arteriaalset hüpotensiooni ja AV-blokaadi. Tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid (nagu klonidiin, metüüldopa, moksonidiin, rilmenidiin) võivad põhjustada südame löögisageduse ja südame väljundi langust, samuti vasodilatatsiooni tsentraalse sümpaatilise toonuse languse tõttu. Järsk katkestamine, eriti enne beetablokaatorite kasutamise lõpetamist, võib suurendada tagasilöögihüpertensiooni tekkeriski.

Erilist ettevaatust nõudvad kombinatsioonid

Arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia ravi

I klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid, lidokaiin, fenütoiin, flekainiid, propafenoon) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel vähendada AV juhtivust ja müokardi kontraktiilsust.

Kõik näidustused ravimi Concor kasutamiseks

BMCC dihüdropüridiini derivaadid (nt nifedipiin, felodipiin, amlodipiin) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel suurendada arteriaalse hüpotensiooni riski. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel ei saa välistada südame kontraktiilse funktsiooni hilisema halvenemise riski.

III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel suurendada AV juhtivuse häireid.

Paikselt kasutatavate beetablokaatorite (nt glaukoomi raviks kasutatavad silmatilgad) toime võib tugevdada bisoprolooli süsteemset toimet (vererõhu langetamine, südame löögisageduse langus).

Parasümpatomimeetikumid, kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad suurendada AV juhtivuse häireid ja suurendada bradükardia tekkeriski.

Insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete hüpoglükeemiline toime võib tugevneda. Hüpoglükeemia nähud, eriti tahhükardia, võivad olla varjatud või maha surutud. Selline koostoime on tõenäolisem mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

Üldanesteesia ained võivad suurendada kardiodepressiivse toime riski, mis põhjustab hüpotensiooni.

Südameglükosiidid, kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad põhjustada impulsi juhtivuse pikenemist ja seega bradükardia arengut.

MSPVA-d võivad vähendada bisoprolooli hüpotensiivset toimet.

Concori samaaegne kasutamine beeta-agonistidega (nt isoprenaliin, dobutamiin) võib viia mõlema ravimi toime vähenemiseni.

Bisoprolooli kombineerimine adrenergiliste agonistidega, mis mõjutavad α- ja β-adrenergilisi retseptoreid (nt norepinefriin, epinefriin), võib tugevdada nende ravimite vasokonstriktorit, mis ilmneb α-adrenergiliste retseptorite osalusel, põhjustades vererõhu tõusu. . Selline koostoime on tõenäolisem mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

Antihüpertensiivsed ravimid, samuti muud võimaliku antihüpertensiivse toimega ravimid (nt tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenotiasiinid) võivad suurendada bisoprolooli hüpotensiivset toimet.

Meflokviin, kui seda kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võib suurendada bradükardia riski.

MAO inhibiitorid (välja arvatud MAO B inhibiitorid) võivad tugevdada beetablokaatorite hüpotensiivset toimet. Samaaegne kasutamine võib põhjustada ka hüpertensiivse kriisi väljakujunemist.

erijuhised

Ärge katkestage ravi Concoriga järsult ega muutke soovitatud annust ilma eelnevalt arstiga nõu pidamata, sest see võib viia südamefunktsiooni ajutise halvenemiseni.

Ravi ei tohi järsku katkestada, eriti südame isheemiatõvega patsientidel. Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb annust järk-järgult vähendada.

Concor-ravi algfaasis vajavad patsiendid pidevat jälgimist.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:

KOK-i rasked vormid ja bronhiaalastma mitterasked vormid;

Suhkurtõbi, millega kaasneb vere glükoosisisalduse märkimisväärse kõikumine: glükoosikontsentratsiooni märgatava languse (hüpoglükeemia) sümptomid, nagu tahhükardia, südamepekslemine või suurenenud higistamine, võivad olla varjatud;

Range dieet;

Desensibiliseeriva ravi läbiviimine;

esimese astme AV-blokaad;

Prinzmetali stenokardia;

Kerged kuni mõõdukad perifeerse arteriaalse vereringe häired (ravi alguses võivad tekkida sümptomid);

Psoriaas (kaasa arvatud ajalugu).

Hingamissüsteem: bronhiaalastma või KOK-i korral on näidustatud bronhodilataatorite samaaegne kasutamine. Bronhiaalastma põdevatel patsientidel võib esineda hingamisteede resistentsuse suurenemist, mis nõuab beeta-2-adrenergiliste agonistide suuremat annust. KOK-iga patsientidel tuleb ravi bisoprolooliga, kui see on ette nähtud kombineeritud raviks südamepuudulikkuse raviks, alustada väikseima võimaliku annusega ning patsiente tuleb hoolikalt jälgida uute sümptomite (nt õhupuudus, füüsilise koormustalumatus) suhtes. , köha).

Allergilised reaktsioonid: beetablokaatorid, sealhulgas Concor, võivad suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja anafülaktiliste reaktsioonide raskust, kuna nende toimel on nõrgenenud adrenergiline kompenseeriv regulatsioon. Epinefriini (adrenaliini) ravi ei anna alati oodatud ravitoimet.

Üldanesteesia:Üldnarkoosi tegemisel tuleb arvestada β-adrenergiliste retseptorite blokaadi riskiga. Kui Concor-ravi on vaja katkestada enne operatsiooni, tuleb seda teha järk-järgult ja lõpetada 48 tundi enne üldanesteesiat. Concori võtmisest peaksite teavitama oma anestesioloogi.

Feokromotsütoom: neerupealiste kasvajaga (feokromotsütoom) patsientidele võib Concori määrata ainult alfa-blokaatorite kasutamise ajal.

Hüpertüreoidism: Concoriga ravimisel võivad hüpertüreoidismi sümptomid olla varjatud.

Mõju autojuhtimise ja masinate juhtimise võimele

Vastavalt pärgarteritõvega patsientidel läbiviidud uuringu tulemustele ei mõjuta ravim Concor võimet juhtida sõidukeid. Kuid individuaalsete reaktsioonide tõttu võib autojuhtimise või tehniliselt keerukate mehhanismidega töötamise võime halveneda. Erilist tähelepanu tuleks sellele pöörata ravi alguses, pärast annuse muutmist ja ka alkoholi samaaegsel tarbimisel.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal soovitatakse Concori kasutada ainult siis, kui kasu emale kaalub üles kõrvaltoimete riski lootele ja/või lapsele.

Üldiselt vähendavad beetablokaatorid verevoolu platsentasse ja võivad mõjutada loote arengut. Tuleb jälgida verevoolu platsentas ja emakas, samuti tuleb jälgida sündimata lapse kasvu ja arengut ning raseduse ja/või lootega seotud kõrvalnähtude ilmnemisel tuleb kasutada alternatiivseid ravimeetodeid.

Pärast sündi tuleb vastsündinu hoolikalt uurida. Esimesel 3 elupäeval võivad tekkida bradükardia ja hüpoglükeemia sümptomid.

Puuduvad andmed bisoprolooli eritumise kohta rinnapiima. Seetõttu ei soovitata Concori võtta naistele rinnaga toitmise ajal. Kui ravimi võtmine imetamise ajal on vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Sest raske maksafunktsiooni häirega patsiendid maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg.

Kasutamine vanemas eas

Eakad patsiendid annust ei ole vaja kohandada.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

RUS-CIS/CONCO/0718/0049

Säilitamistingimused ja -perioodid

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Concor Cor (toimeaine - bisoprolool) on originaalne Saksa beeta-1 adrenoblokaator, mida kasutatakse peamiselt kroonilise südamepuudulikkuse raviks. Ravimite farmakoloogiline rühm, kuhu Concor Cor kuulub, on kardioloogide jaoks eriti oluline. Piisab, kui öelda, et Nobeli komitee tunnistas selle loomist suurimaks läbimurdeks südame-veresoonkonna haiguste ravis pärast digitaalise preparaatide avastamist.

Beetablokaatorite kasutamine kliinilises praktikas on tõestanud nende loojate algse idee õigsust eeliste kohta, mida katehhoolamiinide "kehasse", st südamesse ja veresoontesse sisenemise takistamine võib südamehaigetele tuua. Tänapäeval on beetablokaatorid sõna otseses mõttes elutähtsad ravimid: neil on kõige positiivsem mõju südamehaigete haigestumusele ja suremusele, olles samas suhteliselt ohutud kõrvaltoimete tekke seisukohalt. Nende toimemehhanism põhineb konkureeriva antagonismi nähtusel norepinefriini ja adrenaliiniga. Selle klassi ravimid erinevad üksteisest oma toime selektiivsuse (võime blokeerida ainult beeta-1 adrenergilised retseptorid, mis parandab ravimi ohutusprofiili) ja sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuse olemasolu/puudumise, teisisõnu võime stimuleerida beeta-adrenergilisi retseptoreid samaaegselt blokaadiga. Concor Cor on selektiivne beeta-1 adrenergiline blokaator, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime. Sellel on vaid väike mõju beeta-2 adrenergilistele retseptoritele, seega on selle mõju bronhide ja veresoonte silelihastele, samuti ainevahetusprotsessidele minimaalne.

Concor core'i selektiivne toime beeta-1 adrenergilistele retseptoritele säilib isegi siis, kui terapeutiline lävi on ületatud. Sarnaselt beetablokaatoritele on ravimil antiarütmiline, antihüpertensiivne ja antianginaalne (isheemiline) toime. Patsientidel, kes põevad südame isheemiatõbe ilma kroonilise südamepuudulikkuse sümptomiteta, vähendab Concor Cor südame löögisagedust ja südame süstoolset mahtu, mis viib südame väljundi ja südame hapnikuvajaduse vähenemiseni. Ravimi pikaajalisel kasutamisel normaliseerub kogu perifeerne vaskulaarne resistentsus.

Concor Cor on saadaval ühes ravimvormis - tablettidena. Manustamise sagedus ja omadused - 1 kord päevas, pestakse väikese koguse veega. Optimaalne aeg selle võtmiseks on hommikul tühja kõhuga, hommikusöögi ajal või pärast seda. Concor Corti kasutamise seisund on stabiilne, ilma ägenemise, kroonilise südamepuudulikkuse tunnusteta. Selle ravi eesmärgil on kõige parem kombineerida Concor Cori angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite, angiotensiin II retseptori blokaatorite, diureetikumide ja mõnel juhul ka südameglükosiididega. Üldiste soovituste kohaselt alustatakse Concor Cori annusega 1,25 mg üks kord päevas. Sõltuvalt patsiendi organismi reaktsioonist ravimile on võimalik annust järk-järgult suurendada (mitte rohkem kui üks kord 2 nädala jooksul) maksimaalse soovitatava 10 mg-ni.

Farmakoloogia

Selektiivsel beeta1-blokaatoril, millel puudub sümpatomimeetiline toime, ei ole membraani stabiliseerivat toimet.

Vähendab plasma reniini aktiivsust, vähendab müokardi hapnikuvajadust ja pulssi (puhkeolekus ja treeningu ajal). Sellel on hüpotensiivne, antiarütmiline ja antianginaalne toime. Blokeerides väikestes annustes südame β1-adrenergilised retseptorid, vähendab see katehhoolamiinide poolt stimuleeritud cAMP moodustumist ATP-st, vähendab kaltsiumiioonide rakusisest voolu ning avaldab negatiivset krono-, dromo-, batmo- ja inotroopset toimet ( pärsib juhtivust ja erutuvust, aeglustab AV juhtivust). Kui annust suurendatakse üle terapeutilise annuse, on sellel beeta-2-adrenergiline blokeeriv toime.

Ravimi kasutamise alguses, esimese 24 tunni jooksul, suureneb OPSS veidi (a-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse vastastikuse suurenemise tulemusena), mis naaseb 1-3 päeva pärast algsele tasemele ja väheneb. pikaajalise manustamisega.

Hüpotensiivne toime on seotud vere minutimahu vähenemisega, perifeersete veresoonte sümpaatilise stimulatsiooniga, reniin-angiotensiini süsteemi aktiivsuse vähenemisega (väga oluline reniini esialgse hüpersekretsiooniga patsientidele), tundlikkuse taastumisega vastusena vererõhu langus ja mõju kesknärvisüsteemile. Arteriaalse hüpertensiooni korral ilmneb toime 2-5 päeva pärast, stabiilne toime - 1-2 kuu pärast.

Stenokardiavastane toime on tingitud müokardi hapnikuvajaduse vähenemisest südame löögisageduse languse, kontraktiilsuse kerge languse, diastooli pikenemise ja müokardi perfusiooni paranemise tagajärjel.

Antiarütmiline toime on tingitud arütmogeensete tegurite (tahhükardia, sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemine, cAMP sisalduse suurenemine, arteriaalne hüpertensioon), siinuse ja emakavälise südamestimulaatori spontaanse ergutamise kiiruse vähenemisest ja AV juhtivuse aeglustumisest (tahhükardia, sümpaatilise närvisüsteemi suurenenud aktiivsus). peamiselt antegraadses ja vähemal määral retrograadsetes suundades AV-sõlme kaudu) ja mööda täiendavaid teid.

Keskmistes terapeutilistes annustes kasutamisel, erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest, on sellel vähem väljendunud toime β2-adrenergiliste retseptorite (kõhunäärme, skeletilihaste, perifeersete arterite silelihaste, bronhide ja emaka) ja süsivesikute suhtes. ainevahetus, ei põhjusta naatriumioonide peetust kehas; aterogeense toime raskusaste ei erine propranolooli toimest.

Farmakokineetika

Imemine

Bisoprolool imendub seedetraktist peaaegu täielikult (>90%). Selle biosaadavus on pärast suukaudset manustamist ligikaudu 85-90%; toidu tarbimine ei mõjuta biosaadavust. Bisoprolooli kineetika on lineaarne, kusjuures plasmakontsentratsioonid on proportsionaalsed manustatud annusega vahemikus 5...20 mg. Cmax vereplasmas saavutatakse 2-3 tunni pärast.

Levitamine

Bisoprolool on laialt levinud. Vd on 3,5 l/kg. Seondumine plasmavalkudega ulatub ligikaudu 35%-ni; vererakkude omastamist ei täheldata.

Ainevahetus

Metaboliseerub peamiselt oksüdatiivse raja kaudu ilma järgneva konjugatsioonita; metaboliseerumine läbi maksa on ebaoluline (ligikaudu 10-15%). Kõik metaboliidid on tugeva polaarsusega. Peamised vereplasmas ja uriinis leiduvad metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust. In vitro katsetest inimese maksa mikrosoomidega saadud andmed näitavad, et bisoprolool metaboliseerub peamiselt CYP3A4 vahendusel (umbes 95%), kusjuures CYP2D6 mängib vaid väikest rolli.

Eemaldus

Bisoprolooli kliirensi määrab tasakaal selle muutumatul kujul neerude kaudu eritumise (umbes 50%) ja maksas (umbes 50%) oksüdeerumise vahel metaboliitideks, mis seejärel ka neerude kaudu erituvad. Kogukliirens on 15,6 ± 3,2 l/h, renaalne kliirens on 9,6 ± 1,6 l/h. T 1/2 on 10-12 tundi.

Vabastamise vorm

Valged õhukese polümeerikattega tabletid, südamekujulised, kaksikkumerad, poolitusjoonega mõlemal küljel.

Abiained: veevaba kaltsiumvesinikfosfaat - 134,0 mg, maisitärklis, peen pulber - 15,0 mg, kolloidne ränidioksiid, veevaba - 1,5 mg, mikrokristalne tselluloos - 10,0 mg, krospovidoon - 5,5 mg, magneesiumstearaat - 15 mg.

Kilekesta koostis: hüpromelloos 2910/15 - 2,20 mg, makrogool 400 - 0,53 mg, dimetikoon 100 - 0,11 mg, titaanoksiid (E171) - 1,22 mg.

10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
14 tk. - villid (1) - papppakendid.
25 tk. - villid (2) - papppakendid.
30 tk. - villid (1) - papppakendid.

Annustamine

Tablette tuleb võtta suu kaudu koos väikese koguse vedelikuga hommikul enne hommikusööki, selle ajal või pärast hommikusööki. Tablette ei tohi närida ega pulbriks purustada.

Kroonilise südamepuudulikkuse ravi alustamine Concor Coriga nõuab spetsiaalset tiitrimisfaasi ja regulaarset meditsiinilist järelevalvet.

Concor Cori ravi eeldused

Krooniline südamepuudulikkus ilma ägenemise tunnusteta viimase 6 nädala jooksul;

Peaaegu muutumatu baasravi viimase 2 nädala jooksul;

Ravi optimaalsete annustega AKE inhibiitoritega (või teiste vasodilataatoritega AKE inhibiitorite talumatuse korral), diureetikumidega ja valikuliselt südameglükosiididega.

Kroonilise südamepuudulikkuse ravi Concor Coriga algab vastavalt järgmisele tiitrimisskeemile. Olenevalt sellest, kui hästi patsient ettenähtud annust talub, võib osutuda vajalikuks individuaalne kohandamine, st annust saab suurendada ainult siis, kui eelmine annus oli hästi talutav.

*Eespool nimetatud annustamisskeemi tagamiseks on soovitatav kasutada ravimit Concor järgmistes ravietappides.

Pärast ravi alustamist ravimi annusega 1,25 mg (1/2 tabletist Concor Cori) tuleb patsienti 4 tundi jälgida (südame löögisageduse, vererõhu, juhtivuse häirete, südamepuudulikkuse süvenemise nähtude jälgimine).

Tiitrimisfaasi ajal või pärast seda võib tekkida südamepuudulikkuse ajutine süvenemine, vedelikupeetus, hüpotensioon või bradükardia. Sel juhul on soovitatav enne Concor Cori annuse vähendamist pöörata tähelepanu samaaegse põhiravi annuse valikule (optimeerida diureetikumi ja/või AKE inhibiitori annust). Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist tuleb tiitrimine uuesti läbi viia või ravi jätkata.

Ravi Concor Coriga on tavaliselt pikaajaline. Vajadusel võib ravi teatud reeglite kohaselt katkestada ja jätkata. Ravi ei tohi järsku katkestada, eriti südame isheemiatõvega patsientidel. Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb ravimi annust järk-järgult vähendada.

Raske neerufunktsiooni häire korral (KR<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.

Kerge või mõõdukas maksa- või neerukahjustus ei vaja tavaliselt annuse kohandamist.

Ravimi kasutamisel eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Üleannustamine

Sümptomid: arütmia, ventrikulaarne ekstrasüstool, raske bradükardia, AV-blokaad, vererõhu märgatav langus, äge südamepuudulikkus, hüpoglükeemia, akrotsüanoos, hingamisraskused, bronhospasm, pearinglus, minestamine, krambid.

Ravi: maoloputus, adsorbeerivate ravimite manustamine, sümptomaatiline ravi. Kui on tekkinud AV blokaad, tuleb intravenoosselt manustada 1-2 mg atropiini, epinefriini või paigaldada ajutine südamestimulaator. Ventrikulaarse ekstrasüstooli korral - lidokaiin (I A klassi ravimeid ei kasutata). Vererõhu märgatava languse korral peab patsient olema Trendelenburgi asendis, kui kopsuturse tunnuseid ei esine, intravenoosselt plasmaasendavaid lahuseid; kui need on ebaefektiivsed, siis epinefriini, dopamiini, dobutamiin (kronotroopsuse säilitamiseks ja inotroopsed toimed ja kõrvaldavad vererõhu märgatava languse). Südamepuudulikkuse korral - südameglükosiidid, diureetikumid, glükagoon. Krampide korral - intravenoosne diasepaam. Bronhospasmi korral - inhaleeritavad beeta-2-adrenergilised stimulandid.

Interaktsioon

Teiste ravimite samaaegne kasutamine võib mõjutada ravimite efektiivsust ja talutavust. See koostoime võib tekkida ka kahe ravimi võtmisel lühikese aja jooksul. Arsti tuleb teavitada teiste ravimite kasutamisest, isegi kui neid kasutatakse ilma retseptita.

Immunoteraapias kasutatavad allergeenid või nahatestimiseks kasutatavad allergeeniekstraktid suurendavad bisoprolooli saavatel patsientidel tõsiste süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia riski.

Intravenoossel manustamisel fenütoiin ja inhalatsiooniga üldanesteesia ravimid (süsivesinike derivaadid) suurendavad kardiodepressiivse toime raskust ja vererõhu languse tõenäosust.

Bisoproloolravi ajal võib insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite efektiivsus muutuda (maskeerib hüpoglükeemia tekke sümptomeid: tahhükardia, vererõhu tõus).

Lidokaiini ja ksantiinide (va difülliini) kliirens võib väheneda nende kontsentratsiooni võimaliku suurenemise tõttu vereplasmas, eriti patsientidel, kellel on suitsetamise mõjul algselt suurenenud teofülliini kliirens.

MSPVA-d, kortikosteroidid ja östrogeenid nõrgendavad bisoprolooli hüpotensiivset toimet (naatriumioonide peetus, prostaglandiinide sünteesi blokeerimine neerude kaudu).

Südameglükosiidid, metüüldopa, reserpiin ja guanfatsiin, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil, diltiaseem), amiodaroon ja teised antiarütmikumid suurendavad bradükardia, AV-blokaadi, südameseiskuse ja südamepuudulikkuse tekke või süvenemise riski.

Nifedipiin võib põhjustada vererõhu märkimisväärset langust.

Diureetikumid, klonidiin, sümpatolüütikumid, hüdralasiin ja teised antihüpertensiivsed ravimid võivad põhjustada vererõhu liigset langust.

Bisoproloolravi ajal võib mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toime ja kumariinide antikoagulantne toime pikeneda.

Tritsüklilised ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid (neuroleptikumid), etanool, rahustid ja uinutid suurendavad kesknärvisüsteemi depressiooni.

Samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega ei ole soovitatav hüpotensiivse toime olulise suurenemise tõttu. MAO inhibiitorite ja bisoprolooli võtmise vaheline ravipaus peab olema vähemalt 14 päeva.

Hüdrogeenimata tungaltera alkaloidid suurendavad perifeerse vereringe häirete tekkeriski. Ergotamiin suurendab perifeerse vereringe häirete tekkeriski.

Sulfasalasiin suurendab bisoprolooli kontsentratsiooni vereplasmas.

Rifampitsiin lühendab bisoprolooli poolväärtusaega.

Kõrvalmõjud

Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus määrati kindlaks järgmiste astmete järgi: väga sageli (≥10%); sageli (>1%,<10%), нечасто (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%); очень редко (≤0.01%, включая отдельные сообщения).

Kardiovaskulaarsüsteemist: väga sageli - südame löögisageduse langus (bradükardia, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel); sageli - arteriaalne hüpotensioon (eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel), vasospasmi ilming (suurenenud perifeerse vereringe häired, külmatunne jäsemetes (paresteesia); mõnikord - AV juhtivuse häired, ortostaatiline arteriaalne hüpotensioon, südamepuudulikkuse dekompensatsioon koos arenguga perifeerse turse korral.

Kesknärvisüsteemist: mõnikord - pearinglus, peavalu, asteenia, suurenenud väsimus, unehäired, depressioon; harva - hallutsinatsioonid, õudusunenäod, krambid. Tavaliselt on need nähtused kerged ja kaovad reeglina 1-2 nädala jooksul pärast ravi algust.

Nägemisorganist: harva - ähmane nägemine, vähenenud pisaravool (tuleb arvestada kontaktläätsede kandmisel); väga harva - konjunktiviit.

Hingamissüsteemist: mõnikord - bronhospasm bronhiaalastma või obstruktiivsete hingamisteede haigustega patsientidel; harva - allergiline riniit.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus; harva - hepatiit, maksaensüümide taseme tõus veres (AST, ALT).

Lihas-skeleti süsteemist: mõnikord - lihasnõrkus, vasika lihaste krambid, artralgia.

Reproduktiivsüsteemist: väga harva - potentsihäired.

Laboratoorsed näitajad: harva - triglütseriidide taseme tõus veres; mõnel juhul - trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Allergilised reaktsioonid: harva - sügelus, nahapunetus, lööve.

Dermatoloogilised reaktsioonid: harva - higistamine; väga harva - alopeetsia. Beetablokaatorid võivad psoriaasi süvendada.

Näidustused

Krooniline südamepuudulikkus.

Vastunäidustused

• äge südamepuudulikkus;
• krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
• südamefunktsiooni kahjustusest põhjustatud šokk (kardiogeenne šokk);
• kollaps;
• II ja III astme AV-blokaad, ilma südamestimulaatorita;
• SSSU;
• sinoatriaalne blokaad;
• raske bradükardia (HR<50 уд./мин.);
• Prinzmetali stenokardia;
• väljendunud vererõhu langus (süstoolne vererõhk<90 мм рт.
  Art.);
• bronhiaalastma ja KOK-i raskete vormide ajalugu;
• perifeerse vereringe häirete hiline staadium, Raynaud tõbi;
• feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta);
• metaboolne atsidoos;
• MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine (välja arvatud
  MAO tüüpi B inhibiitorid);
• alla 18-aastased lapsed ja noorukid (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);
• ülitundlikkus bisoprolooli või ravimi mis tahes komponendi ja teiste beetablokaatorite suhtes.

Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada maksapuudulikkuse, kroonilise neerupuudulikkuse, myasthenia gravise, türeotoksikoosi, suhkurtõve, esimese astme AV blokaadi, depressiooni (sh anamneesis), psoriaasi ja eakatel patsientidel.

Rakenduse omadused

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Concor Cori kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Beetablokaatorid vähendavad verevoolu platsentasse ja võivad mõjutada loote arengut. Hoolikalt tuleb jälgida verevoolu platsentas ja emakas, samuti sündimata lapse kasvu ja arengut ning raseduse või lootega seotud ohtlike ilmingute korral tuleb võtta alternatiivseid ravimeetmeid. Pärast sündi tuleb vastsündinu hoolikalt uurida. Esimesel 3 elupäeval võivad ilmneda vere glükoosisisalduse ja südame löögisageduse languse sümptomid.

Puuduvad andmed bisoprolooli eritumise kohta rinnapiima ega bisoprolooli ohutuse kohta imikutele. Kui ravimit on vaja imetamise ajal kasutada, tuleb otsustada imetamise lõpetamise küsimus.

Kasutamine maksafunktsiooni häirete korral

Kasutamine neerukahjustuse korral

erijuhised

Patsient ei tohi järsult katkestada ravi ega muuta soovitatavat annust ilma eelnevalt arstiga nõu pidamata, kuna see võib põhjustada südamefunktsiooni ajutist halvenemist. Ravi ei tohi järsku katkestada, eriti südame isheemiatõvega patsientidel. Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb annust järk-järgult vähendada.

Concor Cori kasutavate patsientide seisundi jälgimine peaks hõlmama südame löögisageduse ja vererõhu mõõtmist (ravi alguses - iga päev, seejärel iga 3-4 kuu järel), EKG läbiviimist, veresuhkru määramist diabeediga patsientidel (üks kord 4-aastaselt). 5 kuud). Eakatel patsientidel on soovitatav jälgida neerufunktsiooni (üks kord 4-5 kuu jooksul).

Patsiendile tuleb õpetada südame löögisageduse arvutamise meetodit ja juhendada südame löögisageduse korral meditsiinilise konsultatsiooni vajaduse kohta.<50 уд./мин.

Ligikaudu 20% stenokardiaga patsientidest on beetablokaatorid ebaefektiivsed. Peamised põhjused: raske koronaarateroskleroos madala isheemilise lävega (HR<100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

Beetablokaatorid on suitsetajatel vähem tõhusad.

Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et ravimiga ravi ajal võib pisaravedeliku tootmine väheneda.

Ravimi Concor Cor kasutamisel feokromotsütoomiga patsientidel on oht paradoksaalse arteriaalse hüpertensiooni tekkeks (kui efektiivset alfa-blokaadi pole varem saavutatud).

Türeotoksikoosi korral võib Concor Cor varjata teatud türeotoksikoosi kliinilisi tunnuseid (nt tahhükardia). Türotoksikoosiga patsientidel on ravimi järsk katkestamine vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada.

Suhkurtõve korral võib ravimi kasutamine põhjustada hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardia varjamist. Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest ei suurenda Concor Cor praktiliselt insuliini põhjustatud hüpoglükeemiat ega lükka edasi veresuhkru kontsentratsiooni taastamist normaalsele tasemele.

Klonidiini samaaegsel kasutamisel võib selle kasutamise lõpetada vaid paar päeva pärast Concor Cori kasutamise lõpetamist.

Võimalik, et ülitundlikkusreaktsiooni raskusaste võib suureneda ja adrenaliini tavalised annused ei avalda mõju koormatud allergilise anamneesi taustal.

Kui plaaniline kirurgiline ravi on vajalik, tuleb ravimi kasutamine 48 tundi enne üldanesteesiat katkestada. Kui patsient võttis ravimit enne operatsiooni, peaks ta valima üldanesteesia ravimi, millel on minimaalne negatiivne inotroopne toime.

Vagusnärvi vastastikust aktivatsiooni saab kõrvaldada intravenoosse atropiini (1-2 mg) abil.

Katehhoolamiinivarusid kahandavad ravimid (sh reserpiin) võivad tugevdada beetablokaatorite toimet, seetõttu peavad selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu oluline langus või bradükardia.

Bronhospastiliste haigustega patsientidele võib teiste antihüpertensiivsete ravimite talumatuse ja/või ebaefektiivsuse korral määrata kardioselektiivseid blokaatoreid. Concor Cori annuse ületamisel on oht bronhospasmi tekkeks.

Kui eakatel patsientidel tuvastatakse suurenev bradükardia (HR).<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Raskete arütmiate ja müokardiinfarkti tekkimise ohu tõttu ei tohi ravi järsult katkestada. Ravim katkestatakse järk-järgult, vähendades annust 2 nädala jooksul või kauem (vähendage annust 25% 3-4 päeva jooksul).

Enne katehhoolamiinide, normetanefriini, vanilliinmandelhappe ja tuumavastaste antikehade tiitrite sisalduse määramist veres ja uriinis tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele

Bisoprolool ei mõjuta pärgarteritõvega patsientide uuringus autojuhtimise võimet. Kuid individuaalsete reaktsioonide tõttu võib autojuhtimise või tehniliselt keerukate mehhanismidega töötamise võime halveneda. Erilist tähelepanu tuleks sellele pöörata ravi alguses, pärast annuse muutmist ja ka alkoholi samaaegsel tarbimisel.

Mõlemad ravimid kuuluvad ravimite farmakoloogilisse rühma, mis blokeerivad adrenergiliste retseptorite funktsionaalsust, vähendades nende aktiivsust. Enamik patsiente peab Concori ja Concor Cori analoogideks, kuna nende koostis põhineb samal ainel - bisoproloolil. Soovitatav on kasutada ravimit:

• kõrge vererõhk (hüpertensioon);
• stenokardia (südamehaigus, millega kaasneb valu rindkere keskosas);
• kongestiivset tüüpi südamepuudulikkus;
• isheemia (verevoolu vähenemise tõttu elundite verevarustuse vähenemine).

Kuid samal ajal on nende kahe ravimi vahel siiski erinevus ja on vastuvõetamatu välja kirjutada üks neist iseseisvalt, ilma arstiga nõu pidamata.

Iseloomulik erinevus ravimite Concor ja Concor Cor vahel

Mõlemad nimetused on südamepatoloogiatega inimestele hästi teada, kuid vähesed inimesed pööravad tähelepanu erinevustele adrenergilise blokaatori bisoproloolfumaraadi annustes ravimites endas. Concor Coris on erinevalt Concorist põhiaine kogus väiksem. Kui esimesel juhul räägime 2,5 mg bisoproloolist, siis teisel juhul on see 5 või 10 mg.

Südamekujulistel tablettidel on ka väline erinevus. Seda, et ravim sisaldab 10 mg adrenoblokaatorit, näitab selle kollakasoranž värvus. Kuna mõlema ravimi koostis on identne, saab neid eristada:

• pakendi disain;
• esiküljel näidatud annus;
• Concori vorming on saadaval 10 tabletiga blisterpakendites ja bisoprolooli suurendatud võimsusega ravim on saadaval 30, 50 või 90 tabletiga pakendites;
• maksumus (mida suurem on adrenergilise blokaatori annus, seda kallim on ravimi enda ostmine).

Kui võtame arvesse kasutusnäidustuste erinevust, siis Concor koos põhiaine suurenenud annusega sobib raviks:

• hüpertensioon (arteriaalset tüüpi hüpertensioon);
• stenokardia (stenokardia);
• südamereuma.

Just suurenenud bisoprolooli kogus võimaldab tõhusamalt leevendada (katkestada haigushoo) südamepatoloogiate valusaid sümptomeid ilma organismile täiendavat kahju tekitamata. Kuid on äärmiselt oluline meeles pidada, et arst valib ravimi iga patsiendi jaoks eraldi.

Concor Cori peetakse südamepuudulikkuse ravis tõhusamaks. Kursust on vaja alustada 1,25 mg-ga ja ainult arsti loal võib annust järk-järgult suurendada. Suure annusega ravim võib olla ohtlik selliste seisundite korral nagu krooniline südamepuudulikkus. Hüpertensiooni ja isheemia vastases võitluses võib Concor Cori määrata kombinatsioonis teiste ravimitega, mis mõjutavad südame funktsionaalsust.

Sõltumata adrenergilise blokaatori annustamistasemest on ravim dekompensatsiooni staadiumis südamepuudulikkusega patsientidele äärmiselt ohtlik. Selle võtmine on keelatud alaealistel, samuti on seda lubatud kasutada rasedatel arstilt loal (kui lapseootel ema tervise hoidmiseks pole alternatiivi). Viimasel juhul määrab maksimaalse ettevaatuse adrenergiliste blokaatorite võime vähendada verevoolu platsentasse, provotseerides seeläbi loote arengu ja kasvu defekte.

Soovitatav on võtta mõlemad ravimid hommikul koos klaasi puhta veega. Tableti toime kestab 24 tundi, seega võib järgmine annus olla alles järgmisel hommikul. Annuse suurendamine toimub ainult raviarsti järelevalve all. Spetsialist määrab ka ravimi võtmise kestuse.

Olles aru saanud, kuidas Concor erineb Concor Corist, pole mõtet valida, milline ravim on parem või halvem, sest kõik sõltub haiguse omadustest ja kui Concor Cori soovitatakse kasutada hüpertensiooni korral, siis isheemia korral võib see ainult halveneda. olemasolevad südamehaiguste patoloogiad.

Meditsiin Concor Cor ja selle omadused

Farmakoloogilise rühma järgi kuulub ravim adrenoblokaatorite hulka ja on saadaval tablettidena. Ravim sisaldab:

1. Bisoproloolfumaraat (2,5 või 5 mg).
2. Kolloidne ränidioksiid.
3. krospovidoon.
4. Magneesiumstearaat.
5. Maisitärklis.
6. Makrogool 400.
7. Dimetikoon 100.
8. Kaltsiumhüdrofosfaat.
9. Mikrokristalne tselluloos.

Üks ravimi pakend sisaldab 30 tabletti. Pärast manustamist ilmneb toime mitme tunni jooksul ja kestab ööpäeva. Peamine toime on hüpotensiivne, mis on tingitud südame väljundi vähenemisest. Südame löögisageduse languse tõttu väheneb müokardi hapnikuvajadus, samuti täheldatakse vererõhu taseme langust. Ravimi võtmine kroonilise südamepuudulikkuse korral võib leevendada haiguse kulgu.

Näidustused ja vastunäidustused ravimi Concor Cor kasutamiseks

• arteriaalne hüpertensioon;
• stenokardia;
• krooniline südamepuudulikkus.

Ravimite kasutamine on keelatud, kui:

• haige siinuse sündroom (SSNS);
• šokiseisund;
• sinoatriaalne blokaad raskete sümptomitega;
• patsiendi kalduvus bronhospasmidele (bronhiaalastma);
• perifeerse vereringe rikkumine (haiguse arengu hilises staadiumis);
• psoriaas (kaasa arvatud patsiendi ajaloos ja tema lähiringis);
• südamepuudulikkuse äge vorm;
• monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (bioloogilised toimeained) samaaegne kasutamine.

Concor Corat ei tohi kasutada madala südame löögisageduse (50–60 lööki minutis) või arteriaalse hüpotensiooni (vererõhk mitte kõrgem kui 90–100 mm Hg) korral.

Ravimi kasutamise juhised

Ravimi soovitatav annus esmaseks kasutamiseks on 1,25 mg. Seda tuleb kasutada hommikul koos klaasi puhta veega. Nädala pärast võib annust suurendada 2,5 mg-ni annuse kohta, kui patsiendi seisund ei halvene ja ravim on efektiivne. Alates kolmanda nädala algusest võite minna üle annusele 3,75 mg päevase annuse kohta. Arsti loal võib perioodil neljandast kuni kaheksanda ravinädalani määrata ravimi annuse 5 mg ja kursuse kaheksandast kuni kaheteistkümnendani - 7,5 mg. Maksimaalne lubatud annus on 10 mg päevas.

Pärast ravimi algannuse manustamist tuleb kroonilise südamepuudulikkusega patsienti uurida esimese nelja tunni jooksul pärast ravimiga kokkupuutumist. Uurimisprobleemid:

• vererõhu ja südame löögisageduse mõõtmine;
• võimalikud häired veresoonte juhtivuses;
• seisundi võimalik halvenemine ja südamepatoloogia süvenemine.

Tabletid ise tuleb võtta tervelt, ilma närimiseta. Ravimit võetakse tühja kõhuga või esimese söögikorra ajal. Terapeutilise kursuse järsk katkestamine on tõsiste tüsistuste tõttu ohtlik. Selle kestuse ja annuse määrab ainult arst. See kehtib ka südamehaiguste ravi kohta raseduse ajal.

Võimalikud kõrvaltoimed ravimi võtmisel

Ravimi võtmisega võib kaasneda mitmeid kõrvaltoimeid. Esiteks puudutab see:

• suurenenud väsimustunne;
• pearinglus ja tugevad peavalud;
• unehäired;
• depressioon, hallutsinatsioonid (aeg-ajalt);
• hägune nägemine ja vähenenud pisaravool, mis on kontaktläätsede kasutamisel ohtlik;
• bradükardia;
• hingeldus;
• kõhulahtisus;
• allergilise lööbe ilming;
• lihaste nõrkus.

Ravim on üsna tõsine ja selle kasutamist peab jälgima arst, sest annus ja ravikuuri kestus määratakse igal üksikjuhul individuaalselt.

Meditsiin Concor ja selle kasutamise omadused

Ravim on saadaval spetsiaalse kilekattega tablettidena. Lisaks peamisele toimeainele bisoproloolfumaraadile annuses 5 mg või 10 mg sisaldab kompositsioon magneesiumstearaati, krospovidooni jne.

Vastavalt oma farmakoloogilistele omadustele ei mõjuta ravim hingamissüsteemi ja metaboolsete süsteemide toimimist. Samuti ei ole ravimil negatiivset inotroopset toimet. Ravim hakkab täielikult toimima nelja tunni jooksul pärast tableti võtmist ja jääb efektiivseks kogu päeva. Ravimi võtmise maksimaalset efektiivsust saab jälgida pärast kahenädalase igapäevase hommikuse ravimikuuri läbimist.

Näidustused ravimi kasutamiseks ja vastunäidustused

Toote kasutamine toimub arsti hoolika järelevalve all. Soovitatav arteriaalse hüpertensiooni (kõrge vererõhk), südame isheemiatõve (stenokardia) ja kroonilise südamepuudulikkuse korral, kui seda kasutatakse koos diureetikumide või glükosiididega.

Tabletid tuleb sisse võtta koos veega, ilma närimiseta. Maksimaalne toime on võimalik ainult siis, kui ravimit kasutatakse hommikul tühja kõhuga või esimese hommikusöögi ajal. Seda on vastuvõetamatu kasutada rohkem kui üks kord päevas.

Ravi viiakse tavaliselt läbi arsti järelevalve all ja päevase annuse järkjärgulise suurendamisega. Esialgu kasutatakse 5 mg bisoprolooli. Samal ajal võib arteriaalse hüpertensiooni mitteraskete vormide ravi läbi viia annusega 2,5 mg (pool tabletti korraga). Suurema toime saavutamiseks võib ööpäevast annust suurendada 10 mg-ni. Ravimi võtmine üle 10 mg päevas on erand ja see on lubatud ainult muude alternatiivsete ravimeetodite puudumisel.

Ravimi annus ei sõltu patsiendi vanusest, samas kui see ei ole lubatud pediaatrias (laste raviks) ja nõuab ka maksimaalset tõsidust naiste ravimisel raseduse ajal.

• Ravim on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
• südamepuudulikkuse äge vorm;
• olemasolev kardiogeenne šokk;
• haige siinuse sündroom;
• sümptomaatiline bradükardia;
• arteriaalne hüpotensioon (madal vererõhk);
• Raynaud tõbi.

Adrenergiliste blokaatorite võtmisega kaasnevate paljude riskide tõttu ei ole selle ravimiga enesega ravimine lubatud. Pärast esimest ravimiannust tuleb patsient uuesti läbi vaadata esimese nelja tunni jooksul pärast pillidega kokkupuudet.

Keha võimalikud kõrvaltoimed ravimi Concor võtmisel:

• kasutamine stenokardia ja kroonilise südamepuudulikkuse raviks võib kaasneda:
• bradükardia ilming;
• pearinglus;
• peavalude suurenemine;
• vähenenud pisarate tootmine;
• konjunktiviit;
• kuulmispuue;
• üldise nõrkuse ilming.

Arvukaid elundite talitlushäireid saab määrata alles pärast laboratoorseid analüüse ja uuringuid, mistõttu peab patsient jääma arsti järelevalve alla, kes jälgib tema seisundit ja kohandab mitte ainult ravimi annust, vaid ka ravi kestust. kursus ise.

Concor Cor tab p.o 2,5 mg nr 30 kirjeldus ja juhised

Kasutusjuhend
Concor Cor

Annustamisvormid
tabletid 2,5 mg

Sünonüümid
Aritel
Aritel Kor
Bidop
Biol
Biprol
Bisogamma
Bisoprolool
Concor
Cordinorm
Koronaalne
Niperten

Grupp
Beeta1-blokaatorid (kardioselektiivsed)

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Bisoprolool

Ühend
Toimeaine: bisoproloolhemifumaraat (bisoproloolfumaraat (2:1)) - 2,5 mg.

Tootjad
Merck KGaA (Saksamaa)

farmakoloogiline toime
Farmakodünaamika. Selektiivsel beeta1-adrenoblokaatoril, millel puudub sümpatomimeetiline toime, ei ole membraani stabiliseerivat toimet. Sellel on väike afiinsus bronhide ja veresoonte silelihaste beeta2-adrenergiliste retseptorite, samuti ainevahetuse reguleerimises osalevate beeta2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Seetõttu ei mõjuta bisoprolool üldiselt hingamisteede resistentsust ega metaboolseid protsesse, milles osalevad beeta2-adrenoretseptorid. Ravimi selektiivne toime beeta1-adrenergilistele retseptoritele püsib väljaspool terapeutilist vahemikku. Ühekordsel kasutamisel südame isheemiatõvega (CHD) patsientidel, kellel puuduvad kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) nähud, vähendab bisoprolool südame löögisagedust (HR), südame löögimahtu ning selle tulemusena väheneb väljutusfraktsioon ja müokardi hapnikuvajadus. . Pikaajalise ravi korral väheneb algselt suurenenud kogu perifeerne vaskulaarne resistentsus (TPVR). Farmakokineetika. Imemine. Bisoprolool imendub seedetraktist peaaegu täielikult (üle 90%). Selle biosaadavus ebaolulise esmase metabolismi tõttu maksas (ligikaudu 10%) on pärast suukaudset manustamist ligikaudu 90%. Toidu tarbimine ei mõjuta biosaadavust. Bisoprolooli kineetika on lineaarne ja selle plasmakontsentratsioon on võrdeline 5–20 mg annusega. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 2-3 tunni pärast. Levitamine. Bisoprolool on laialt levinud. Jaotusruumala on 3,5 l/kg. Seondumine plasmavalkudega ulatub ligikaudu 30% -ni. Ainevahetus. Metaboliseerub oksüdatiivse raja kaudu ilma järgneva konjugatsioonita. Kõik metaboliidid on polaarsed (veeslahustuvad) ja erituvad neerude kaudu. Peamised vereplasmas ja uriinis leiduvad metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust. In vitro katsetest inimese maksa mikrosoomidega saadud andmed näitavad, et bisoprolooli metaboliseerib peamiselt CYP3A4 isoensüüm (umbes 95%), kusjuures CYP2D6 isoensüümil on vaid väike roll. Eritumine. Bisoprolooli kliirensi määrab tasakaal muutumatul kujul neerude kaudu eritumise (umbes 50%) ja maksas (umbes 50%) metaboliitideks, mis seejärel erituvad ka neerude kaudu. Kogukliirens on 15 l/h. Poolväärtusaeg on 10-12 tundi. Puuduvad andmed bisoprolooli farmakokineetika kohta südamepuudulikkusega ja samaaegse maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Kõrvalmõju
Kesknärvisüsteem. Sage: pearinglus, peavalu; harva: teadvusekaotus. Üldised rikkumised. Sageli: asteenia, suurenenud väsimus. Vaimsed häired. Aeg-ajalt: depressioon, unetus; harva: hallutsinatsioonid, õudusunenäod. Nägemisorgani küljelt. Harva: vähenenud pisaravool (seda tuleks kontaktläätsede kandmisel arvestada); väga harv: konjunktiviit. Kuulmisorgani küljelt. Harva: kuulmiskahjustus. Kardiovaskulaarsüsteemist. Väga sage: bradükardia; sageli: südamepuudulikkuse sümptomite süvenemine, külma- või tuimustunne jäsemetes, vererõhu märkimisväärne langus; aeg-ajalt: AV juhtivuse häired, ortostaatiline hüpotensioon. Hingamissüsteemist. Aeg-ajalt: bronhospasm patsientidel, kellel on anamneesis bronhiaalastma või hingamisteede obstruktsioon; harva: allergiline riniit. Seedetraktist. Sage: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus; harva: hepatiit. Lihas-skeleti süsteemist. Aeg-ajalt: lihasnõrkus, lihaskrambid. Naha küljelt. Harva: ülitundlikkusreaktsioonid, nagu sügelus, lööve, naha hüperemia; väga harva: alopeetsia. Beetablokaatorid võivad süvendada psoriaasi sümptomeid või põhjustada psoriaasilaadset löövet. Reproduktiivsüsteemist. Harva: potentsihäired. Laboratoorsed näitajad. Harva: triglütseriidide kontsentratsiooni suurenemine ja "maksa" transaminaaside aktiivsus veres (aspartaataminotransferaas (AST), alaniinaminotransferaas (ALT)).

Näidustused kasutamiseks
Krooniline südamepuudulikkus.

Vastunäidustused
Ülitundlikkus bisoprolooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes; äge südamepuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, mis vajab inotroopset ravi; kardiogeenne šokk; II ja III astme atrioventrikulaarne (AV) blokaad, ilma südamestimulaatorita; haige siinuse sündroom; sinoatriaalne blokaad, raske bradükardia (südame löögisagedus alla 60 löögi/min); raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg); bronhiaalastma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse rasked vormid; rasked perifeerse arteriaalse vereringe häired või Raynaud' sündroom; feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta); metaboolne atsidoos; alla 18-aastased (ebapiisavad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta selles vanuserühmas).

Kasutusjuhised ja annustamine
Tablette tuleb võtta üks kord päevas koos väikese koguse vedelikuga hommikul enne hommikusööki, selle ajal või pärast hommikusööki. Tablette ei tohi närida ega pulbriks purustada. CHF-i standardne raviskeem hõlmab angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorite või angiotensiin II retseptori antagonistide (ACE inhibiitorite talumatuse korral), beetablokaatorite, diureetikumide ja valikuliselt südameglükosiidide kasutamist. CHF-i ravi alustamine ravimiga nõuab spetsiaalset tiitrimisfaasi ja regulaarset meditsiinilist järelevalvet. Ravimiga ravi eelduseks on stabiilne krooniline südamepuudulikkus ilma ägenemise tunnusteta. CHF-i ravi ravimiga algab vastavalt järgmisele tiitrimisskeemile. Olenevalt sellest, kui hästi patsient ettenähtud annust talub, võib osutuda vajalikuks individuaalne kohandamine, st annust saab suurendada ainult siis, kui eelmine annus oli hästi talutav. Soovitatav algannus on 1,25 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt individuaalsest taluvusest tuleb annust järk-järgult suurendada 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg ja 10 mg-ni üks kord ööpäevas. Iga järgnev annuse suurendamine tuleb teha vähemalt kaks nädalat hiljem. Kui patsient talub ravimiannuse suurendamist halvasti, võib olla võimalik annust vähendada. CHF-i maksimaalne soovitatav annus on 10 mg ravimit üks kord päevas. Tiitrimise ajal on soovitatav regulaarselt jälgida vererõhku, südame löögisagedust ja CHF-i sümptomite raskust. CHF-i sümptomite süvenemine on võimalik alates ravimi kasutamise esimesest päevast. Kui patsient ei talu ravimi maksimaalset soovitatavat annust, on võimalik annust järk-järgult vähendada. Tiitrimisfaasi ajal või pärast seda võib tekkida südamepuudulikkuse ajutine halvenemine, arteriaalne hüpotensioon või bradükardia. Sel juhul on kõigepealt soovitatav kohandada samaaegselt kasutatavate ravimite annuseid. Samuti võib osutuda vajalikuks ajutiselt ravimi annust vähendada või see katkestada. Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist tuleb annust uuesti tiitrida või ravi jätkata. Ravi ravimiga on tavaliselt pikaajaline ravi. Patsientide erirühmad. Neeru- või maksafunktsiooni kahjustus. Kerge või mõõdukas maksa- või neerukahjustus ei vaja tavaliselt annuse kohandamist. Raske neerufunktsiooni häire korral (kreatiniini kliirens alla 20 ml/min) ja raskete maksahaigustega patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus 10 mg. Sellistel patsientidel tuleb annust suurendada äärmise ettevaatusega. Eakad patsiendid. Annuse kohandamine ei ole vajalik. Lapsed. Kuna ravimi kasutamise kohta lastel ei ole piisavalt andmeid, ei soovitata ravimit alla 18-aastastele lastele välja kirjutada. Praeguseks ei ole piisavalt andmeid ravimi kasutamise kohta CHF-iga patsientidel koos I tüüpi suhkurtõvega, raske neeru- ja/või maksafunktsiooni häire, restriktiivse kardiomüopaatia, kaasasündinud südamedefektide või raskete hemodünaamiliste häiretega südameklapihaigusega patsientidel. Samuti ei ole veel saadud piisavalt andmeid viimase 3 kuu jooksul müokardiinfarktiga südamepuudulikkusega patsientide kohta.

Üleannustamine
Sümptomid Üleannustamise kõige levinumad sümptomid: AV-blokaad, raske bradükardia, märgatav vererõhu langus, bronhospasm, äge südamepuudulikkus ja hüpoglükeemia. Tundlikkus bisoprolooli ühe suure annuse suhtes on üksikutel patsientidel väga erinev ja CHF-iga patsiendid on tõenäoliselt väga tundlikud. Ravi. Üleannustamise korral tuleb kõigepealt lõpetada ravimi võtmine ja alustada toetavat sümptomaatilist ravi. Raske bradükardia korral: atropiini intravenoosne manustamine. Kui toime on ebapiisav, võib positiivse kronotroopse toimega ravimit manustada ettevaatusega. Mõnikord võib osutuda vajalikuks kunstliku südamestimulaatori ajutine paigaldamine. Tugeva vererõhu langusega: plasmat asendavate lahuste ja vasopressorite intravenoosne manustamine. AV-blokaad: patsiente tuleb hoolikalt jälgida ja ravida beeta-agonistidega, nagu epinefriin. Vajadusel paigalda kunstlik südamestimulaator. CHF ägenemise korral: diureetikumide, positiivse inotroopse toimega ravimite, samuti vasodilataatorite intravenoosne manustamine. Bronhospasmi korral: bronhodilataatorite, sealhulgas beeta2-adrenergiliste agonistide ja/või aminofülliini määramine. Hüpoglükeemia korral: dekstroosi (glükoosi) intravenoosne manustamine.

Interaktsioon
Bisoprolooli efektiivsust ja talutavust võib mõjutada teiste ravimite samaaegne kasutamine. See koostoime võib tekkida ka kahe ravimi võtmisel lühikese aja jooksul. Arsti tuleb teavitada teiste ravimite võtmisest, isegi kui neid võetakse ilma arsti retseptita (st käsimüügiravimid). Kombinatsioone ei soovitata. I klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid, lidokaiin, fenütoiin; flekainiid, propafenoon) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel vähendada AV juhtivust ja südame kontraktiilsust. "Aeglaste" kaltsiumikanalite (SCBC) blokaatorid, nagu verapamiil ja vähemal määral diltiaseem, võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel põhjustada müokardi kontraktiilsuse ja AV juhtivuse halvenemist. Eelkõige võib verapamiili intravenoosne manustamine beetablokaatoreid kasutavatele patsientidele põhjustada rasket arteriaalset hüpotensiooni ja AV-blokaadi. Tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid (nagu klonidiin, metüüldopa, moksonidiin, rilmenidiin) võivad põhjustada südame löögisageduse ja südame väljundi langust, samuti vasodilatatsiooni tsentraalse sümpaatilise toonuse languse tõttu. Järsk katkestamine, eriti enne beetablokaatorite kasutamise lõpetamist, võib suurendada arteriaalse hüpertensiooni tagasilöögi riski. Erilist hoolt vajavad kombinatsioonid. BMCC dihüdropüridiini derivaadid (nt nifedipiin, felodipiin, amlodipiin) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel suurendada arteriaalse hüpotensiooni riski. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel ei saa välistada südame kontraktiilsuse hilisema halvenemise riski. III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon) võivad halvendada AV juhtivuse häireid. Paikselt kasutatavate beetablokaatorite (nt glaukoomi raviks kasutatavad silmatilgad) toime võib tugevdada bisoprolooli süsteemset toimet (vererõhu langetamine, südame löögisageduse langus). Parasümpatomimeetikumid, kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad suurendada AV juhtivuse häireid ja suurendada bradükardia tekkeriski. Insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete hüpoglükeemiline toime võib tugevneda. Hüpoglükeemia nähud, eriti tahhükardia, võivad olla varjatud või maha surutud. Sellised koostoimed on tõenäolisemad mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel. Üldanesteesia ained võivad suurendada kardiodepressiivse toime riski, mis põhjustab hüpotensiooni. Südameglükosiidid, kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad põhjustada impulsi juhtivuse pikenemist ja seega bradükardia arengut. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) võivad vähendada bisoprolooli hüpotensiivset toimet. Ravimi samaaegne kasutamine beeta-agonistidega (näiteks isoprenaliin, dobutamiin) võib viia mõlema ravimi toime vähenemiseni. Bisoprolooli kombinatsioon beeta- ja alfa-adrenergilisi retseptoreid mõjutavate adrenergiliste agonistidega (nt norepinefriin, epinefriin) võib tugevdada nende ravimite vasokonstriktorit, mis esineb alfa-adrenergiliste retseptorite osalusel, põhjustades vererõhu tõusu. Sellised koostoimed on tõenäolisemad mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel. Antihüpertensiivsed ravimid, samuti muud võimaliku antihüpertensiivse toimega ravimid (nt tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenotiasiinid) võivad tugevdada bisoprolooli hüpotensiivset toimet. Meflokviin, kui seda kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võib suurendada bradükardia riski. MAO inhibiitorid (välja arvatud MAO B inhibiitorid) võivad tugevdada beetablokaatorite hüpotensiivset toimet. Samaaegne kasutamine võib põhjustada ka hüpertensiivse kriisi väljakujunemist.

erijuhised
Ettevaatlikult: desensibiliseeriva ravi läbiviimine, Prinzmetali stenokardia, hüpertüreoidism, 1. tüüpi suhkurtõbi ja suhkurtõbi, millega kaasneb vere glükoosisisalduse oluline kõikumine, 1. astme AV-blokaad, neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 20 ml/min), raske maksafunktsiooni häire, psoriaas, restriktiivne kardiomüopaatia, kaasasündinud südamerikked või südameklapihaigused koos tõsiste hemodünaamiliste häiretega, südamepuudulikkus koos müokardiinfarktiga viimase 3 kuu jooksul, range dieet. Kasutamine raseduse ja imetamise ajal. Raseduse ajal soovitatakse ravimit kasutada ainult siis, kui kasu emale kaalub üles kõrvaltoimete riski lootele ja/või lapsele. Üldiselt vähendavad beetablokaatorid verevoolu platsentasse ja võivad mõjutada loote arengut. Jälgida tuleb verevoolu platsentas ja emakas, samuti tuleb jälgida sündimata lapse kasvu ja arengut ning raseduse ja/või lootega seotud kõrvalnähtude ilmnemisel tuleb rakendada alternatiivseid ravimeetmeid. Pärast sündi tuleb vastsündinu hoolikalt uurida. Esimesel kolmel elupäeval võivad tekkida bradükardia ja hüpoglükeemia sümptomid. Puuduvad andmed bisoprolooli eritumise kohta rinnapiima. Seetõttu ei soovitata ravimit imetamise ajal naistele võtta. Kui ravimi võtmine imetamise ajal on vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada. Ärge katkestage järsult ravi ravimiga ega muutke soovitatud annust ilma eelnevalt oma arstiga nõu pidamata, kuna see võib põhjustada südamefunktsiooni ajutist halvenemist. Ravi ei tohi järsku katkestada, eriti südame isheemiatõvega patsientidel. Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb annust järk-järgult vähendada. Ravimiga ravi algfaasis vajavad patsiendid pidevat jälgimist. Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel: suhkurtõbi, millega kaasneb vere glükoosisisalduse märkimisväärse kõikumine: glükoosikontsentratsiooni märgatava languse (hüpoglükeemia) sümptomid, nagu tahhükardia, südamepekslemine või suurenenud higistamine, võivad olla varjatud; range dieet; desensibiliseeriva ravi läbiviimine; esimese astme AV-blokaad; Prinzmetali stenokardia; kerged kuni mõõdukad perifeerse arteriaalse vereringe häired (ravi alguses võivad tekkida sümptomid); psoriaas (kaasa arvatud ajalugu). Hingamisteede süsteem: bronhiaalastma või KOK-i korral on näidustatud bronhodilataatorite samaaegne kasutamine. Bronhiaalastma põdevatel patsientidel võib esineda hingamisteede resistentsuse suurenemist, mis nõuab suuremat beeta2-agonistide annust. Allergilised reaktsioonid: beetablokaatorid, sealhulgas ravim, võivad suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja anafülaktiliste reaktsioonide raskust, kuna beetablokaatorite mõjul väheneb adrenergilise kompensatsiooniregulatsioon. Epinefriini (adrenaliini) ravi ei anna alati oodatud ravitoimet. Üldanesteesia: Üldnarkoosi tegemisel tuleb arvestada beeta-adrenergiliste retseptorite blokaadi riskiga. Kui enne operatsiooni on vaja ravimravi katkestada, tuleb seda teha järk-järgult ja lõpetada 48 tundi enne üldanesteesiat. Ravimi võtmisest peate teavitama oma anestesioloogi. Feokromotsütoom: neerupealiste kasvajaga (feokromotsütoom) patsientidele võib ravimit määrata ainult alfa-blokaatorite kasutamise ajal. Hüpertüreoidism: ravimiga ravimisel võivad kilpnäärme ületalitluse (hüpertüreoidismi) sümptomid maskeerida. Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele. Vastavalt pärgarteritõvega patsientidel läbiviidud uuringu tulemustele ei mõjuta ravim võimet juhtida sõidukeid. Siiski võib individuaalsete reaktsioonide tõttu väheneda võime juhtida sõidukeid või käsitseda tehniliselt keerukaid mehhanisme. Erilist tähelepanu tuleks sellele pöörata ravi alguses, pärast annuse muutmist ja ka alkoholi samaaegsel tarbimisel.

Säilitamistingimused
Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25 C.