Бициллин 5 противопоказания. Лекарственный справочник гэотар

| Bicillin 5

Аналоги

Рецепт

Rp.: Bicillini-5 500 000 ЕД

S.: Содержимое флакона развести в 2 мл 0,25 % р-ра новокаина, в/м, 1 раз в 4 недели.

Rp.: Bicillini-5 500 000 ЕД

S.: Содержимое флакона растворить в 3 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина. По 3 мл внутримышечно 1 раз в месяц ребенку 10 лет

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Бициллин 5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензоина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции.

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери.
Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы. Бензилпенициллин.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 3060 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы -60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Способ применения

Внутримышечно.
Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям школьного возраста - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя.
Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Показания

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
— продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
— сифилис, фрамбезия;
стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания

— гиперчувствительность к препарату,
бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
— период лактации.

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Прочие: стоматит, глоссит.

Передозировка
Данные о передозировке препарата Бициллин-5 не предоставлены.

Форма выпуска

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Производитель: Arterium (Артериум) Украина

Код АТС: J01CE30

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: Бициллин-5, порошок 1500 000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (Бициллин-1) - 1 200 000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной - 300 000 ЕД).


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Активен относительно грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных спорообразующих. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие. Бактерицидное действие препарат оказывает путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Препарат оказывает пролонгированное действие.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата создается уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови на протяжении 28 дней и более у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, небольшое количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, слезной жидкостью, проникает в грудное молоко.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Несовместимость. Не следует смешивать раствор Бициллина®-5 с другими инъекционными растворами.

Показания к применению:

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного влияния на последние. Применение Бициллина®-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов у взрослых и детей.

Способ применения и дозы:

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика и провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препарата и пробу на переносимость местного анестетика!
Бициллин ® -5 вводят только внутримышечно! Детям от 3 до 8 лет Бициллин®-5 вводят одноразово в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели. Детям старше 8 лет - в дозе 1 200 000 ЕД 1 раз в 4 недели. Взрослым вводят одноразово в дозе 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели. Более часто делать инъекции Бициллина®-5 противопоказано. Обычно длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 3 до 12 месяцев.
Правила приготовления и введения раствора. Суспензию Бициллина®-5 готовят асептически, непосредственно перед применением: во флакон с препаратом под давлением вводят 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,25-0,5 % раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы (2 инъекции делают в разные ягодицы).
При введении Бициллина®-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина®-5 с применением раствора новокаина!

Особенности применения:

Перед началом лечения Бициллином®- 5 пациентов следует проверить на переносимость препарата и сделать пробу на переносимость местного анестетика.
Необходимо выяснять, не отмечались ли реакции на препараты группы β-лактамов и/или новокаина при их предыдущем применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначают с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин®-5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. На данный момент сообщений нет, однако следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной и сердечно- сосудистой системы.

Побочные действия:

Реакции гиперчувствительности: , зуд, эксфолиативный , многоформная экссудативная эритема, лихорадка, ангионевротический отек Квинке, .
Со стороны органов дыхания: .
Со стороны центральной и периферической нервной системы: , .
Со стороны пищеварительного тракта: , нарушения функции печени, .
Со стороны мочеполовой системы: .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения насосной функции миокарда, колебания артериального давления, .
Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, .
Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.
Другие: . У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). При внутривенном введении больших доз и у больных с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, и увеличения времени свертывания крови. У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу , может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не рекомендуется совмещать введение препарата с нестероидными противовоспалительными
средствами, этинилэстрадиолом, пероральными контрацептивами. Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. В сочетании с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидами препарат проявляет синергичное действие. Эффект препарата снижают бактериостатические лекарственные средства (хлорамфеникол), а повышают его активность ингибиторы бета-лактамаз. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции,нестероидные противовоспалительные препараты блокируют канальциевую секрецию, в результате чего повышается концентрация препарата в плазме крови. При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи. Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину; , крапивница, и другие аллергические заболевания.

Применение в период беременности или кормления грудью. Данные о применении лекарственного средства Бициллин®-5 отсутствуют.
Дети. Препарат назначают детям в возрасте от 3 лет. При введении Бициллина®-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина®-5 с применением раствора новокаина.

Передозировка:

Проявляется токсическим действием на ЦНС: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.
Лечение - симптоматическое, включает , особенное внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Условия хранения:

Срок годности 4 года. В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Действующее вещество

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное .

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут, С max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин®-5

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин®-5

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин®-5

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационный номер : ЛС-000082-300909

Торговое название препарата : Бициллин-5

Международное непатентованное название (МНН) или группировочное название : бензатина бензилпенициллин+ бензилпенициллин прокаина

Лекарственная форма : порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав
Бензатина бензилпенициллина - 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) - 300000 ЕД.

Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX :

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика
Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензоина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции.
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 3060 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы -60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Бициллин-5 показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Бициллин-5 противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам. Период лактации.

С осторожностью : беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Беременность и период лактации
Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Бициллин-5 инструкция по применению и дозировка
Внутримышечно.
Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.

Побочное действие
Аллергические реакции : анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели : анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие : стоматит, глоссит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000ЕД+300000ЕД.
1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии :
ОАО "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
Россия 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7

Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов . Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал сайт не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное .

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут, С max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин ® -5

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин ® -5

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин ® -5

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A38 Скарлатина Пастиа симптом
A46 Рожа Рожистое воспаление
A53.9 Сифилис неуточненный Люэс
Третичный сифилис
A66 Фрамбезия Гранулема тропическая
Лесная фрамбезия
Пиан
Рупия
Сифилис невенерический
Сифилис тропический
Тропическая гранулема
Фрамбезия тропическая
I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца Артрит ревматический острый
Острый приступ ревматических заболеваний суставов
Острый ревматизм
Ревматизм активный
Ревматическая лихорадка
I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца Ревмокардит острый
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) Ангина
Ангина алиментарно-геморрагическая
Ангина вторичная
Ангина первичная
Ангина фолликулярная
Ангины
Бактериальный тонзиллит
Воспалительные заболевания миндалин
Инфекции горла
Катаральная ангина
Лакунарная ангина
Острая ангина
Острый тонзиллит
Тонзиллит
Тонзиллит острый
Тонзиллярная ангина
Фолликулярная ангина
Фолликулярный тонзиллит
M79.0 Ревматизм неуточненный Дегенеративное ревматическое заболевание
Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий
Дегенеративные ревматические заболевания
Локализованные формы ревматизма мягких тканей
Ревматизм
Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом
Ревматизм суставной и внесуставной
Ревматическая атака
Ревматические жалобы
Ревматические заболевания
Ревматические заболевания межпозвоночного диска
Ревматическое заболевание
Ревматическое заболевание позвоночника
Ревматоидные заболевания
Рецидивы ревматизма
Суставной и внесуставной ревматизм
Суставной и мышечный ревматизм
Суставной ревматизм
Суставной синдром при ревматизме
Хроническая ревматическая боль
Хронический суставной ревматизм
N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+) Сифилис
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках Воспаление после операций и травм
Воспаление после травм
Вторичное инфицирование повреждений кожи и слизистых оболочек
Глубокие раны
Гнойная рана
Гнойно-некротическая фаза раневого процесса
Гнойно-септические заболевания
Гнойные раны
Гнойные раны с наличием глубоких полостей
Гранулирующие раны небольшого размера
Дезинфекция гнойных ран
Инфекции ран
Инфекции раневые
Инфицирование ран
Инфицированная и незаживающая рана
Инфицированная постоперационная рана
Инфицированная рана
Инфицированные кожные раны
Инфицированные ожоги
Инфицированные раны
Нагноившиеся послеоперационные раны
Обширный гнойно-некротический процесс мягких тканей
Ожоговая инфекции
Ожоговая инфекция
Периоперационная инфекция
Плохо заживающая инфицированная рана
Послеоперационная и гнойно-септическая рана
Послеоперационная раневая инфекция
Раневая инфекция
Раневой ботулизм
Раневые инфекции
Раны гнойные
Раны инфицированные
Реинфицирование гранулирующих ран
Сепсис посттравматический