Лоперамида гидрохлорид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Лоперамид
Владелец регистрационного удостоверения:
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО (Республика Беларусь)
Активное вещество:
лоперамид
Код ATX:
Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07D) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07DA) > Loperamide (A07DA03)
Клинико-фармакологическая группа:
Противодиарейный симптоматический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013774 от 11.04.2014 — Действующее
Капсулы размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул — гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.
1 таб.
лоперамида гидрохлорид 2 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.
Фармакологическое действие
Лоперамида гидрохлорид,связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает при страстия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.
Фармакокинетика
Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания к применению
- симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет.
Режим дозирования
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Острая диарея: начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).
Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.
При хронической диарее: начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела — до 16 мг.
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч отменяют прием препарата.
Побочное действие
Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и 0.01 % и
Сухость во рту, тошнота, рвота,гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры;
Утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор;
Аллергические реакции (кожная сыпь);
Задержка мочи;
Буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Очень редко:
Гиповолемия;
Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона;
Анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства;
Острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
Кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
Дивертикулез;
Острый язвенный колит;
Псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
Наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия;
Беременность и период лактации;
Детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение у детей
Детям от 4 до 12 лет не рекомендуется назначать лоперамид в капсулах, рекомендуемая лекарственная форма — раствор для приема внутрь.
Особые указания
Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.
Применение в педиатрии
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.
Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости — искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот — налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 — 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.
Лекарственное взаимодействие
За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Беречь от детей.
Срок хранения — 2 года.
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг бочка (бочонок) 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг бочка (бочонок) 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг бочка (бочонок) 1;
Фармакодинамика препарата Лоперамида гидрохлорид
Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.
Фармакокинетика препарата Лоперамида гидрохлорид
Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.
Использование препарата Лоперамида гидрохлорид во время беременности
Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).
Противопоказания к применению препарата Лоперамида гидрохлорид
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.
Побочные действия препарата Лоперамида гидрохлорид
Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).
Прочие: задержка мочи (редко).
Способ применения и дозы препарата Лоперамида гидрохлорид
Внутрь. Взрослым при остром и хроническом поносе начальная доза - 4 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого опорожнения кишечника, постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза обычно составляет 4–8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект обычно развивается в течение 48 ч. Если в течение 10 дней, используя до 16 мг препарата ежедневно, не удается добиться терапевтического эффекта, следует пересмотреть диагноз. Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса. В случае острого поноса детям от 2 до 5 лет назначают по 1 мг 3 раза в сутки, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в сутки, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в сутки. На 2-й день лечения, если понос продолжается, препарат назначают в дозе 1 мг/10 кг массы тела ребенка. Суточная доза должна быть такой же, как и в первый день лечения. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы не установлены.
Передозировка препаратом Лоперамида гидрохлорид
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.
Взаимодействия препарата Лоперамида гидрохлорид с другими препаратами
Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.
Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамида гидрохлорид
Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.
При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.
Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.
С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).
У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).
У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.
Условия хранения препарата Лоперамида гидрохлорид
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.
Срок годности препарата Лоперамида гидрохлорид
Принадлежность препарата Лоперамида гидрохлорид к ATX-классификации:
A Пищеварительный тракт и обмен веществ
A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты
A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ
A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ
1 капсула включает 2 мг лоперамида гидрохлорида – активный ингредиент.
Дополнительные компоненты: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеарат магния.
Форма выпуска
Компания «Здоровье народу » выпускает Лоперамида Гидрохлорид в форме капсул, по 10 или 20 штук в пачке.
Фармакологическое действие
Противодиарейное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лоперамида Гидрохлорид является антидиарейным препаратом, эффективность которого заключается в угнетении перистальтики кишечника . Действие препарата проявляется благодаря связыванию его активного ингредиента с опиоидными рецепторами , находящимися в стенках кишечника, вследствие чего происходит подавление высвобождения Е2α и ацетилхолина . В результате такого воздействия замедляется продвижение содержимого кишечника и его перистальтика , а также продлевается время абсорбции электролитов и воды . В дополнение к этому, лекарственное средство обладает антисекреторным действием, снижает позывы к дефекации , увеличивает тонус сфинктера ануса и способствует сдерживанию каловых масс.
Т1/ 2 лекарственного средства в среднем равняется 11-ти (от 9-ти до 14-ти) часам. Связь с плазменными белками (главным образом с ) находится на уровне 95%. Элиминация осуществляется благодаря окислительному N-деметилированию, являющемуся главным путём метаболических преобразований препарата. Выводится из человеческого организма преимущественно с каловыми массами.
Показания к применению
Применение Лоперамида Гидрохлорида показано для симптоматического лечения хронического и острого характера.
Возможно использование препарата для профилактики при диарее путешественников . В этом случае терапия должна продолжаться, по крайней мере, 48 часов. Только при обнаружении в кале прием ЛС следует прервать, вплоть до точного установления причины данного явления.
Противопоказания
Не допускается назначение препарата при:
- патологиях, связанных с непереносимостью сахаров ;
- персональной гиперчувствительности к лоперамида гидрохлориду или прочим составляющим таблеток;
- псевдомембранозном колите или остром язвенном , развившемся по причине предыдущей антибиотикотерапии ;
- острой (с проявлениями повышения температуры и наличием крови в кале);
- бактериальном энтероколите , вследствие воздействия бактерий родов Кампилобактера , Шигелл и Сальмонелл ;
- детям до 6-ти лет.
Побочные действия
Иммунная система:
- реакции анафилактоидного характера;
Нервная система:
- / ;
- судороги;
- повышенная утомляемость;
- /потеря сознания .
Пищеварительная система:
- колики / в животе;
- тошнота /рвота ;
- илеус;
- форсированное формирование токсического мегаколона ;
- сухость в ротовой полости;
- кишечная непроходимость (паралитическая).
Мочевыделительная система:
Кожные покровы:
- мультиформная эритема ;
- кожные высыпания;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- эпидермальный токсический некролиз .
Инструкция по применению Лоперамида Гидрохлорида (Способ и дозировка)
Согласно инструкции на Лоперамида Гидрохлорид препарат предназначен для приема внутрь (перорально), пациентами, достигшими 6-ти летнего возраста.
При острой диарее показан прием начальной дозы 4 мг взрослыми пациентами и 2 мг детьми. В последующем, несмотря на возраст пациента, рекомендуют принимать по 2 мг препарата после каждой жидкой дефекации .
При хронической диарее назначают ежедневно по 4 мг взрослым пациентам и по 2 мг детям. В дальнейшем следует индивидуально подобрать поддерживающую дозу препарата, для чего лоперамида гидрохлорид дозируют таким образом, чтобы количество актов твердой дефекации в сутки составляло 1-2 раза. При этом индивидуальный дозировочный режим варьируется в диапазоне 2-12 мг в 24 часа.
При любом проявлении диареи (хроническая/острая) максимальной суточной дозировкой для взрослых считается доза 16 мг. Для детей данную дозу рассчитывают исходя из их веса, в соотношении 6 мг на 20 кг массы тела.
При отсутствии клинической эффективности лечения острой диареи на протяжении 48 часов, прием препарата следует отменить.
Для терапии пожилых пациентов и больных с корректировка дозировочного режима не требуется.
При назначение лекарственного средства должно проходить с осторожностью, в связи с возможным замедлением метаболических преобразований первого прохождения.
Препарат не назначают для начальной терапии тяжелой диареи , которая протекает со снижением уровня электролитов и жидкости в организме. В детском возрасте такую потерю следует компенсировать назначением пероральной и/или парентеральной заместительной терапии.
Передозировка
При нарушении дозировочного режима и приеме завышенных доз лекарственного средства могут наблюдаться: ступор , нарушение координации, миоз , угнетение дыхания , гипертонус мышц скелета, задержка мочи , а также симптоматика кишечной непроходимости . Наиболее подвержены воздействию препарата на ЦНС дети, по причине не функционирующего в полной мере гематоэнцефалического барьера .
Препарата является . В связи с тем, что лоперамида гидрохлорид действует на 1-3 часа дольше Налоксона , может возникнуть необходимость в повторном применении антидота. Для обнаружения возможного подавления ЦНС пациент обязан находиться под врачебным наблюдением на протяжении как минимум 48 часов. Параллельно с использованием антидота можно проводить симптоматическое лечение, включающее очистку ЖКТ и прием сорбентов .
Взаимодействие
Сочетаемое применение с холинолитическими препаратами ( ) вызывает взаимное увеличение эффективности, в связи с чем лучше избегать подобной комбинации ЛС.
Не стоит проводить терапию лоперамида гидрохлоридом при применении пациентом ЛС, подавляющих ЦНС (в особенности детям).
Параллельное использование препаратов, являющихся ингибиторами P-гликопротеинов (Ритонавир , Хинидин ) и дозировок лоперамида гидрохлорида приближенных к максимальным, повышает плазменный уровень последнего в 2-3 раза. Значимость такого взаимодействия для клинической терапии, в диапазоне приема доз лоперамида гидрохлорида 2-16 мг не установлена.
Условия продажи
Лоперамида Гидрохлорид поступает в аптеки как безрецептурное средство.
Условия хранения
Необходимо придерживаться температурного режима хранения капсул препарата, который составляет – до 25°С.
Срок годности
С момента изготовления – 3 года.
Особые указания
Стоит помнить, что применение лоперамида гидрохлорида для лечения диареи носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.
Чисто на фоне диареи , в особенности у детей, формируется дисбаланс электролитов и дегидратация . При наблюдении этих явлений в первую очередь следует проводить мероприятия направленные на пополнение электролитов и жидкости в организме.
При приеме лоперамида гидрохлорида для лечения диареи у пациентов с синдромом , в случае обнаружения первых симптомов
2 O 2
масса
Лоперамид (4-(4-Хлорфенил)-4-окси-N,N-диметил-aa-дифенил-1-пиперидин-бутанамида гидрохлорид) - лекарственное средство , обладающие противодиарейным действием.
Фармакологическое действие
По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с аналгетиками фентанилом и пиритрамидом , но выраженного аналгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника , что является одной из характерных особенностей опиатов . В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера , способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации . Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
Применение
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).
Противопоказания
Ограничения к применению
Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Неблагоприятные эффекты, отмеченные во время клинических исследований лоперамида гидрохлорида, трудноотличимы от симптомов, связанных с синдромом диареи; обычно эти эффекты были слабо выраженными и проходили самостоятельно; в большинстве случаев они наблюдались при лечении хронической диареи. Эти побочные эффекты включали следующие: реакции гиперчувствительности, в том числе кожную сыпь , крапивницу , крайне редко - анафилактический шок и буллезную сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие лекарственные средства, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению), абдоминальную боль , вздутие живота или желудочный дискомфорт, тошноту, рвоту, запор, утомляемость, сонливость, головокружение, сухость во рту.
В постмаркетинговых исследованиях имелись редкие сообщения о случаях паралитического илеуса . Большинство этих сообщений регистрировалось при острой дизентерии, передозировке, у детей младше 2 лет.
Взаимодействие
Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора .
Передозировка
Лечение
Применение (при необходимости) антидота - налоксона . Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка , назначение активированного угля , ИВЛ.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования зависит от показаний. Взрослым, при острой диарее: начальная доза 4 мг, затем по 2 мг после каждого бесформенного стула, максимальная суточная доза - 16 мг; при хронической диарее по 4 мг/сут. При нормализации консистенции кала или отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить. Детям 2-12 лет - в зависимости от возраста и массы тела.
Меры предосторожности
Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить. При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.
Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на центральную нервную систему. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.
С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид). У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы (замедляется метаболизм лоперамида).
У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella , некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.
Физические свойства
Лоперамида гидрохлорид - порошок от белого до желтоватого цвета, горького вкуса. Хорошо растворим в метаноле , изопропиловом спирте , хлороформе , слабо растворим в воде.
Форма выпуска
Формы выпуска: капсулы или таблетки по 2 мг (0,002 г) в упаковке по 10 штук; 0,002 % раствор лоперамида во флаконах по 100 мл (0,2 мг в 1 мл).
Одна капсула содержит:
активное вещество - лоперамида гидрохлорида 2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат
состав оболочки капсул: хинолиновый желтый Е 104, эритрозин Е 127, титана диоксид Е 171, желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 4, с полусферическими концами, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику ЖКТ. Лоперамид.
Код АТХ А07D A03
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Антидиарейное средство. Связывается с опиоидными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации.
Лоперамид является высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуяции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, которая имеет максимальный эффект против диареи.
Фармакодинамика
Период полувыведения Лоперамида гидрохлорида у человека в среднем составляет 11 часов (9-14 часов). Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида. Связывание с белками плазмы составляет 95 %, преимущественно с альбуминами. Выделение происходит в основном с калом.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи
Диарея путешественника ("туриста"). При наличии этого показания период лечения должен составлять 2 суток. Но в случае появления крови в испражнениях применение необходимо прекратить до выяснения причины этого явления.
Способ применения и дозы
Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.
Острая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг); в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг - 12 мг) ежедневно.
Максимальная суточная доза при хронической и острой диарее - 8 капсул (16 мг).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.
Применение для лечения больных пожилого возраста.
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
При нарушении функции печени.
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать Лоперамида гидрохлорид с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел "Особые указания").
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, спазмы и колики в животе; редко – диспепсия, рвота, илеус, метеоризм, сухость во рту; очень редко – паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - задержка мочи.
Нарушения со стороны кожи и подкождной ткани: редко – сыпь, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – буллезные высыпания, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиморфная эритема, токический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или любому из компонентов препарата
Острой дизентерией, что характеризуется наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела
Острым язвенным колитом и псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия
Бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter
Нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке
Детский возраст до 18 лет
Необходимо срочно прекратить прием Лоперамида гидрохлрида, если развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, а также дивертикулез, мегаколон, токсический мегаколон.
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
С целью предотвращения взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими средствами (атропин). Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с Лоперамида гидрохлоридом детям.
Одновременное назначение лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Особые указания
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.
У больных с диареей может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом. Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушением функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС).
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его нельзя применять.
Беременность и период лактации
Несмотря на отсутствие данных о том, что лоперамид имеет тератогенное или эмбриотокическое влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в течение I триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Данных о проникновении лоперамида в материнское молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата было обнаружено в грудном молоке, прием лоперамида в период кормления грудью рекомендуется прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Лоперамид не влияет на скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Загрузка...
