Изокет таблетки инструкции за употреба. Isoket спрей е бързо "оръжие" в борбата с ангина пекторис. Лекарства с подобен ефект

Антиангинозни средства - нитрати и нитрити.

Състав на Isoket

Активното вещество е изосорбид динитрат.

Производители

Colep CC El Laupheim GmbH and Co. KG (Германия), Colep CC El Rapid-Spray GmbH and Co. KG (Германия), USB Manufacturing Island Limited/Colep Laupheim GmbH и Co.KG/Eisika Pharmaceuticals GmbH (Ирландия)

фармакологичен ефект

Има антиангинозно и съдоразширяващо действие.

Когато се приема перорално, се абсорбира бързо и напълно.

Свързването с плазмените протеини е слабо.

Екскретира се от бъбреците (почти изцяло под формата на метаболити).

Началото на действие при перорално приложение под формата на сублингвални и дъвчащи таблетки се отбелязва след 2-5 минути, капсули и таблетки - 15-40 минути, удължени форми - 30 минути.

Продължителността на действие е съответно 1-2 часа, 4-6 часа и 12 часа.

След пръскане върху устната лигавица ефектът се проявява след 30 s и продължава 15-120 минути.

При продължителна употреба може да се развие толерантност.

Предизвиква периферна вазодилатация с преобладаващо разширяване на венозните съдове.

Намалява пред- и следнатоварването на сърцето, общото периферно съдово съпротивление, намалява потребността на миокарда от кислород, има ефект на коронарна дилатация и понижава налягането в белодробната циркулация.

Странични ефекти на Isoket

Прилив на кръв към лицето и шията, главоболие, гадене, повръщане, ортостатична хипотония, безпокойство, тахикардия.

Показания за употреба

Ангина пекторис (облекчаване и предотвратяване на пристъпи), остър миокарден инфаркт, остра левокамерна недостатъчност, хипертония, застойна сърдечна недостатъчност.

Противопоказания Isoket

Свръхчувствителност, анемия, мозъчен кръвоизлив или скорошна травма на главата, глаукома, хипертиреоидизъм, хипотония, бременност, кърмене (кърменето трябва да се спре), детска възраст.

Предозиране

Симптоми:

• цианоза на устните и ноктите,
• силно замаяност или припадък,
• чувство на натиск в главата,
• слабост,
• задух,
• слаб и ускорен сърдечен ритъм,
• повишена телесна температура,
• конвулсии.

Лечение:

• симптоматично.

Взаимодействие

Антихипертензивните лекарства (калциеви антагонисти, други вазодилататори), трицикличните антидепресанти и алкохолът повишават хипотонията, симпатикомиметиците намаляват антиангинозния ефект.

специални инструкции

За да се предотврати развитието на толерантност (пристрастяване), се препоръчва след 3-6 седмици редовна употреба да се направи почивка за 3-5 дни.

Условия за съхранение

Списък Б.

На сухо и прохладно място, защитено от светлина, далеч от огън.

Това лекарство често се използва при лечението на сърдечно-съдови заболявания като антиангинозно средство. Лекарството принадлежи към групата на органичните нитрати. Тази статия ще разкаже на читателите по-подробно за инструкциите за употреба на таблетки, спрей, аерозол и разтвор в ампули Izoket, цени за него в аптеките, прегледи и аналози на лекарството.

Характеристики на лекарството

Той е антиангинозно средство от групата на органичните нитрати. В международната медицинска практика е известен като Isosorbide dinitrate.

Неговият ATX код: C01DA08.

Съединение

Изосорбид динитрат (известен още като изосорбид динитрат) е активната съставка на лекарството. Спомагателните компоненти могат да бъдат:

• Спрей, аерозол: натриев хлорид и хидроксид, макрогол, солна киселина (разтвор), етилов алкохол.
• Инфузионен разтвор: натриев хлорид и натриев хидроксид, вода за инжекции, разтвор на солна киселина.

Доза от

Този вазодилататор се предлага в няколко лекарствени форми:

• Спрей сублингвално- прозрачен разтвор, безцветен, има миризма на алкохол. 1 доза (1 впръскване) съдържа 1,25 милиграма изосорбид динитрат. Използваната опаковка е тъмна стъклена бутилка с вместимост 15 ml, оборудвана с дозиращо устройство.
• Аерозол- 1 инжекция от лекарството в тази форма съдържа 1,25 mg активно вещество. Контейнерът е предназначен за 200 преси.
• Инфузионен разтвор (0,1%)— концентратът съдържа 0,1% активно вещество, предлага се в ампули по 10 ml, поставени в картонена кутия от 10 броя.
• Хапчета— произведени с тегло 2,5 mg, 10 броя в блистер, в картонени опаковки.

Съхранявайте продукта на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 С. Цените варират значително, така че средно ще трябва да платите 389 рубли за спрей и почти хиляда за ампули.

фармакологичен ефект

Както бе споменато по-рано, Isoket е антиангинозно средство, а неговият активен компонент, изосорбид динитрат, има вазодилатиращ ефект.

Фармакодинамика

• Този периферен вазодилататор засяга предимно венозните съдове. В техния ендотел той провокира, под въздействието на което се повишава cGMP.
• Потребността от кислород на сърдечния мускул е значително намалена чрез намаляване на предварителното натоварване.
• Доказан е и коронароразширяващият ефект на лекарството, както и неговата помощ при преразпределението на коронарния кръвен поток в тези области, където кръвообращението е намалено.
• Може да се появи главоболие, тъй като лекарството разширява кръвоносните съдове на мозъка, както и твърдата мозъчна обвивка.
• Притокът на кръв към атриума (вдясно) също намалява.
• Благодарение на действието на лекарството налягането в белодробната циркулация намалява и признаците на заболяването с белодробен оток намаляват.
• Също така лекарството може да повиши толерантността към физическа активност при пациенти с, вкл. ангина пекторис.
• Лекарите също така потвърждават намаляване на диастоличното налягане във вентрикулите, когато приемат лекарството.
• Възможно е и леко понижение на кръвното налягане на пациента.
• След инжектиране на доза от аерозол или спрей, ефектът трябва да се появи след 30 секунди, ефектът му продължава от 15 до 120 минути.
• Забелязано е, че когато се прилага лекарството, натоварването на "мотора" се намалява и качеството на живот при хора с.

Фармакокинетика

• Абсорбция и разпределение.показва високо ниво на абсорбция, бионаличността е 60 процента, а свързването с плазмените протеини е 30 процента.
• Метаболизъм, екскреция.В черния дроб се образуват два активни метаболита: изосорбид 5- и 2-мононитрат. В своята форма те се екскретират почти напълно през бъбреците.

Показания

• Лечение:
  • Аерозол:
    • (всички видове и форми);
    • (остра форма);
    • състояния след инфаркт на миокарда;
  • Решение:
    • миокарден инфаркт (остра форма) с левокамерна недостатъчност;
    • ОСН (лява камера);
    • нестабилна стенокардия;
    • сърдечна недостатъчност от всякаква етиология;
    • спазъм на коронарните артерии (в случай на сърдечна катетеризация).
• Предотвратяване:
  • ангина и
  • спазъм на коронарните артерии (в случай на катетеризация).

Лекарството се използва и за удължаване на толерантността към исхемия по време на балонна катетеризация.

• По време на бременност и кърмене изосорбид динитрат се използва с изключително внимание, само както е предписано от лекар, ако очакваната полза от такава употреба значително надвишава потенциалната опасност за здравето на майката и нероденото бебе.
• Поради липсата на изследвания по тази тема, да бъдеш непълнолетен е противопоказание за употребата на това вещество.

Инструкции за употреба Isoketa

• Сублингвално:
  • 1-3 впръсквания на аерозол, спрей, в устната кухина в последователност от 30 секунди със задържане на дъха - за облекчаване на пристъп на стенокардия, както и преди стрес (физически или емоционален), който може да доведе до пристъп .
  • 1-3 впръсквания в устната кухина с проследяване на сърдечната честота и кръвното налягане при остър миокарден инфаркт или ОСН. След 5 минути, под наблюдението на лекар, дозата може да се повтори, ако не може да се постигне желаният ефект.
  • 1-2 впръсквания за предотвратяване на коронарен спазъм по време на катетеризация.
  • Таблетките от 2,5-5 mg, ако е необходимо, трябва да се приемат на всеки 2-3 часа за облекчаване на пристъп на ангина (за предпочитане дъвчени).
• Вътре:
  • 10-20 милиграма 4-5 пъти на ден 1 час преди или 2 часа след хранене, без дъвчене, но задължително с чаша вода. както е предписано от лекар, дозата може да се увеличи до 60-120 mg/ден.
  • 10-20 милиграма 3-4 пъти на ден - като част от комплексната терапия на CHF.
• Парентерално:
  • 0,1 mg/ml Isoketa интравенозно, капково, със скорост 3-4 капки/мин., или 0,2 mg/ml със скорост 1-2 капки/мин. Скоростта може да се увеличава на всеки 5 минути с 2-3, ако състоянието на пациента го позволява. Максималната скорост е 33 капки/мин (концентрация 0,1 mg/ml) или 17 капки/мин (концентрация 0,1 mg/ml 0,2 mg/ml).
• Спрей за нанасяне върху кожата:
  • 1-2 дози на разстояние 20 см, последвани от втриване с пръсти и покриване на кожата с дрехи след изсъхване на третираната зона.

Противопоказания

Инжектиране

И така, Izoket има следните противопоказания:

• шок при остра съдова недостатъчност;
• свръхчувствителност към нитратни съединения;
• съдов колапс;
• изразено;
• токсичен белодробен оток;
• (обструктивен тип);
• някои белодробни заболявания;
• състояния, при които има повишаване на вътречерепното налягане

Аерозол

• Съдов колапс;
• свръхчувствителност към нитратни съединения и лекарствени компоненти;
• глаукома (затворен ъгъл);
• кардиогенен шок;
• тежка артериална хипотония;
• дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
• хипертиреоидизъм.

Странични ефекти

В зависимост от честотата на проявлението могат да се наблюдават следните "неприятни" ефекти от употребата на лекарството:

• Често:
  • нитратно главоболие.
• Често:
  • световъртеж;
  • прекомерна сънливост;
  • ортостатична хипотония;
  • астения;
• Рядко:
  • повишени симптоми на ангина;
  • сърдечна недостатъчност;
  • гадене и повръщане;
  • киселини в стомаха;
  • зачервяване на кожата на лицето;
  • алергични реакции;
  • плавания;
  • хипоксемия.
• Рядко:
  • оток на Quincke;
  • Синдром на Stevens-Johnson.

Предозиране

Следните признаци показват, че е превишена разрешената доза Isoket:

• конвулсии,
• главоболие,
• световъртеж,
• хипертермия,
• гадене с повръщане,
• припадък,
• колапс,
• проблеми със зрението,
• диария,
• кома,
• повишено вътречерепно налягане и някои други.

В случай на метхемоглобинемия е необходимо спешно да се приложи 1% метиленово синьо интравенозно (дозировка: 1-2 mg / kg).

Специални указания и взаимодействия с други лекарства

• В началото на лечението пациентите трябва да се въздържат от шофиране и работа с други механизми.
• Препоръчително е да спрете да пиете алкохол, за да предотвратите нежелани реакции;
• Важно е да се следи кръвното налягане и нивата на сърдечната честота;
• Лекарите обикновено настояват и за мониториране на ЕКГ;
• Не трябва внезапно да спирате приема на лекарството, дневната доза се намалява постепенно.
• Едновременната употреба на Isoket с други лекарства може да предизвика следните реакции:
  • засилен хипотензивен ефект - с вазодилататори, антихипертензивни лекарства, както и бета-блокери и блокери на "бавни" калциеви канали;
  • повишен хипотензивен ефект - с новокаинамид и хинидин, при прием на алкохол, виагра, антипсихотици и трициклични антидепресанти;
  • засилване на антиангинозния ефект - с амиодарон, пропранолол;
  • намаляване на тежестта на антиангинозния ефект - с алфа-блокери и симпатикомиметици;
  • повишено вътречерепно налягане - с m-антихолинергици.

Спрей Isoket- антиангинално, хипотензивно лекарство под формата на спрей.
Периферен вазодилататор с преобладаващ ефект върху венозните съдове. Стимулира образуването на азотен оксид (ендотелен релаксиращ фактор) в съдовия ендотел, което предизвиква активиране на вътреклетъчната гуанилат циклаза, което води до повишаване на cGMP (медиатор на вазодилатацията). Намалява нуждата от миокарден кислород чрез намаляване на преднатоварването (намалява крайния диастоличен обем на лявата камера и намалява систоличното напрежение на стените му). Има коронароразширяващ ефект.
Намалява притока на кръв към дясното предсърдие, спомага за намаляване на налягането в белодробната циркулация и регресия на симптомите на белодробен оток.
Насърчава преразпределението на коронарния кръвен поток в области с намалено кръвообращение. Повишава толерантността към физическо натоварване при пациенти с коронарна артериална болест и ангина пекторис. Разширява кръвоносните съдове в мозъка и твърдата мозъчна обвивка, което може да бъде придружено от главоболие.
Както при другите нитрати, се развива кръстосана толерантност. След анулиране (прекъсване на лечението) чувствителността към него бързо се възстановява. След пръскане върху устната лигавица ефектът се проявява след 30 s и продължава 15-120 минути.

Фармакокинетика

Показания за употреба

Начин на приложение

Странични ефекти

Противопоказания

Бременност

Взаимодействие с други лекарства

Предозиране

Симптоматична терапия. Трябва да се има предвид, че в случай на тежка артериална хипотония, IV фенилефрин (мезатон), епинефрин (адреналин) и подобни съединения са противопоказани.

Условия за съхранение

Форма за освобождаване

Съединение

Допълнително

Основни настройки

Име:

Изокет инжекционен разтвор (Isoket)

Фармакологичен ефект:

Isoket е лекарство, което има антиангинален ефект. Лекарството съдържа активното вещество изосорбид динитрат, периферен вазодилататор от групата на органичните нитрати. Изосорбид динитратът има по-голям ефект върху тонуса на вените, докато разширяването на артериите е по-слабо, което се дължи на по-малко интензивното освобождаване на азотен оксид от молекулите на лекарството в артериалните стени. Механизмът на действие на лекарството се основава на способността му да повишава количеството на азотен оксид (NO) в стените на кръвоносните съдове. Азотният оксид активира ензима гуанилат циклаза, което води до повишен синтез на гуанозин монофосфат (cGMP). Увеличаването на концентрацията на гуанозин монофосфат в стените на кръвоносните съдове води до намаляване на тонуса на гладкомускулния слой на кръвоносните съдове и в резултат на това до тяхното разширяване.

Антиангинозният ефект на лекарството се дължи на намаляване на миокардната нужда от кислород (чрез намаляване на пред- и следнатоварването на сърцето), както и на подобрена коронарна циркулация и подобрена циркулация на кръвта в исхемичните области на миокарда.

Поради разширяването на вените се получава венозно отлагане на кръв и връщането на кръв към сърцето намалява, като по този начин се намалява налягането върху стените на лявата камера. По този начин употребата на лекарството Isoket води до намаляване на преднатоварването на сърцето и нуждата на миокарда от кислород и енергия намалява.

Поради разширяване на артериите под въздействието на изосорбид динитрат се наблюдава понижаване на кръвното налягане и намаляване на общото периферно съдово съпротивление. По този начин лекарството Isoket намалява последващото натоварване на сърцето. В допълнение, изосорбид динитратът намалява тонуса на белодробните съдове, в резултат на което налягането в белодробната циркулация намалява.

Лекарството премахва спазъм и спомага за релаксация на коронарните съдове, подобрява коронарната циркулация и подобрява микроциркулацията в исхемичните области на миокарда. Изосорбид динитрат леко променя сърдечната честота и намалява тонуса на мозъчните съдове. Поради намаляването на последващото натоварване на сърцето и стимулирането на симпатиковата нервна система, Isoket подобрява систолната функция.

Когато се използва лекарството, натоварването на сърцето се намалява и качеството на живот се подобрява при пациенти със сърдечна недостатъчност. Изосорбид динитрат повишава толерантността към физическо натоварване при пациенти с ангина пекторис и коронарна болест на сърцето. Лекарството Isoket, намалявайки притока на кръв към дясното предсърдие, води до намаляване на налягането в белодробната циркулация и насърчава регресията на симптомите при пациенти с белодробен оток.

Когато се използва изосорбид динитрат под формата на инфузионен разтвор, се наблюдава бързо развитие на терапевтичния ефект. Бионаличността на лекарството е около 25%. Лекарството се метаболизира в черния дроб, за да образува фармакологично активни метаболити (изосорбид-2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат). Екскретира се предимно под формата на фармакологично активни метаболити в урината. Полуживотът на изосорбид-2-мононитрат е 1,5-2 часа, изосорбид-5-мононитрат - 4-6 часа.

Показания за употреба:

Лекарството се използва за заболявания на сърдечно-съдовата система, включително лекарството се използва за лечение на пациенти със следните състояния:

Нестабилна стенокардия и остър миокарден инфаркт, включително тези, влошени от остра левокамерна недостатъчност,

Вазоспастична ангина,

Профилактика и лечение на спазъм на коронарните съдове по време на хирургични интервенции, включително сърдечно-съдова хирургия,

Лекарството се използва и за лечение на пациенти с белодробен оток.

Начин на приложение:

Изокет разтвор се използва за интракоронарно приложение и за интравенозни вливания.

Лекарството не съдържа консерванти, разтворът в ампули е стерилен. Отварянето на ампулата и приготвянето на инфузионен разтвор трябва да се извършват при асептични условия непосредствено преди прилагане на лекарството. Не се допуска съхранение на приготвения разтвор, както и използване на разтвор от ампули, чиято цялост е нарушена.

Интракоронарно приложение:

Интракоронарно, лекарството се прилага неразредено като болус инжекция преди надуване на балона. Обикновено в такива случаи дозата на лекарството е 1 mg; ако е необходимо, е възможно допълнително приложение на лекарството в доза, която не надвишава 5 mg/30 минути.

Лекарството се използва само в болнични условия, под стриктното наблюдение на лекуващия лекар. При употребата на лекарството се препоръчва редовно проследяване на хемодинамичните параметри и общото състояние на пациента.

Интравенозно приложение:

За приготвяне на инфузионен разтвор се препоръчва съдържанието на ампулата да се разрежда с 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5-30% разтвор на глюкоза, разтвори, съдържащи албумин и разтвор на Рингер. За прилагане на готовия инфузионен разтвор се препоръчва използването на системи от полиетилен, полипропилен или политетрафлуоретилен, тъй като при използване на системи от поливинилхлорид или полиуретан има намаляване на концентрацията на активното вещество поради абсорбция и има трябва да се увеличи дозата на изосорбид динитрат.

За да се приготви 0,01% инфузионен разтвор на изосорбид динитрат (1 ml разтвор съдържа 0,1 mg от активното вещество), е необходимо да се разредят 50 ml от лекарството (5 ампули от 10 ml 0,1% разтвор) с инфузионния разтвор до 500 мл.

За да се приготви 0,02% инфузионен разтвор на изосорбид динитрат (1 ml разтвор съдържа 0,2 mg от активното вещество), е необходимо да се разредят 100 ml от лекарството (10 ампули от 10 ml 0,1% разтвор) с инфузионния разтвор до 500 мл.

Продължителността на курса на лечение и дозата на лекарството се определят от лекуващия лекар индивидуално за всеки пациент, в зависимост от естеството на заболяването и личните характеристики на пациента.

Обикновено лекарството се предписва в начална доза от 1-2 mg / час (3-7 капки в минута от 0,01% разтвор или 1-3 капки в минута от 0,02% разтвор), след което дозата постепенно се увеличава с 2-3 капки на всеки 5 минути до постигане на необходимия терапевтичен ефект. Не се препоръчва превишаване на доза от 10 mg/час (33 капки в минута от 0,01% разтвор или 17 капки от 0,02% разтвор).

За лечение на пациенти със сърдечна недостатъчност обикновено са необходими по-високи дози от лекарството, като дозата може да бъде увеличена до 50 mg/час. Средната доза за пациенти със сърдечна недостатъчност обикновено е 7,5 mg/час.

Ако пациентът е получавал преди това терапия с лекарства от групата на органичните нитрати, може да са необходими по-високи дози Изокет (поради развитие на толерантност към органични нитрати). В такива случаи е необходимо постепенно увеличаване на дозата до постигане на желания хемодинамичен ефект.

При инфузията на лекарството е необходимо постоянно проследяване на кръвното налягане, сърдечната честота и други хемодинамични параметри. В зависимост от естеството и тежестта на заболяването може да са необходими инвазивни процедури за определяне на хемодинамичните параметри.

Когато се използва лекарството за лечение на пациенти с остър инфаркт на миокарда, е необходимо да се избягва намаляване на систолното налягане под 95 mmHg.

В зависимост от клиничната картина и хемодинамичните параметри, курсът на лечение с лекарството може да продължи до 3 дни или повече.

Нежелани събития:

При употребата на лекарството някои пациенти са имали следните нежелани реакции:

От стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, загуба на апетит.

От сърдечно-съдовата система: главно в началото на лекарствената терапия или при увеличаване на дозата на изосорбид динитрат, пациентите изпитват развитие на хипотония, включително ортостатична хипотония, която е придружена от рефлекторно увеличаване на сърдечната честота, забавяне на психомоторните реакции, замайване и слабост. В допълнение, пациентите с тежка хипотония могат да изпитат повишени симптоми на стенокардия (парадоксална нитратна реакция). В отделни случаи пациентите са имали развитие на колаптоидни състояния, които могат да бъдат придружени от брадикардия и синкоп. Някои пациенти също са имали развитие на зачервяване на кожата на лицето и горната част на тялото.

От централната нервна система: главоболие (най-често наблюдавано при пациенти в началото на лечението и изчезва в рамките на няколко дни), повишена умора, нарушение на съня и будността. В отделни случаи се наблюдават нарушения на мозъчното кръвообращение, свързани с намаляване на сърдечната честота и сърдечна аритмия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, ексфолиативен дерматит.

Противопоказания:

Повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството и лекарства от групата на органичните нитрати.

Остра съдова недостатъчност, включително съдов колапс и шок.

Лекарството е противопоказано при пациенти с ниско кръвно налягане (систолно налягане под 90 mm Hg, диастолно налягане под 60 mm Hg), както и пациенти с кардиогенен шок, в случаите, когато корекцията на крайното диастолно налягане е невъзможна.

Лекарството не се използва за лечение на пациенти със сърдечна тампонада, конструктивен перикардит или обструктивна хипертрофична кардиомиопатия.

Изосорбид динитрат е противопоказан при пациенти, страдащи от токсичен белодробен оток и първични белодробни заболявания, тъй като пациентите с такива заболявания са изложени на риск от развитие на хипоксемия поради преразпределение на кръвния поток в зоната на хипервентилация.

Лекарството не се използва за лечение на пациенти с повишено вътречерепно налягане, включително пациенти с черепно-мозъчна травма и хеморагичен инсулт.

Употребата на лекарството е противопоказана за лечение на пациенти, приемащи инхибитори на фосфодиестераза тип 5, включително силденафил (Виагра).

Поради липсата на надеждни данни за безопасността на употребата на лекарството Izoket при деца под 18 години, лекарството не се препоръчва за употреба в педиатрията.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при лечението на пациенти с остър миокарден инфаркт, който е придружен от намалено налягане на пълнене на лявата камера.

В допълнение, лекарството се предписва с повишено внимание при пациенти, страдащи от митрална и / или аортна стеноза, както и при пациенти, склонни към ортостатични реакции.

Трябва да се внимава при предписване на лекарството на пациенти в напреднала възраст, както и на жени по време на бременност и кърмене.

По време на бременност:

В момента няма надеждни данни за безопасността на лекарството при жени по време на бременност. Проучванията при животни показват, че изосорбид динитрат няма отрицателен ефект върху плода. Лекарството Isoket може да бъде предписано по време на бременност от лекуващия лекар, ако очакваната полза за майката е по-висока от потенциалните рискове за плода.

Понастоящем няма данни за екскрецията на изосорбид динитрат в кърмата и ефекта му върху детето. Ако е необходимо да се предпише лекарството по време на кърмене, е необходимо да се реши въпросът за възможното спиране на кърменето.

Взаимодействие с други лекарства:

Когато се използва едновременно с лекарства от групата на бета-блокерите и блокерите на калциевите канали, както и с циклични антидепресанти, невролептици, наркотични болкоуспокояващи, етилов алкохол и лекарства с вазодилатиращ ефект, се наблюдава повишаване на хипотензивния ефект на изосорбид динитрат.

При едновременната употреба на лекарството Isoket с лекарства, които имат симпатикомиметична активност, се отбелязва намаляване на антиангинозния ефект.

Едновременната употреба на изосорбид динитрат с инхибитори на фосфодиестераза тип 5, включително силденафил, е противопоказана.

Когато се използва едновременно, лекарството повишава плазмените концентрации на дихидроерготамин и засилва неговото фармакологично действие.

При едновременна употреба на лекарството Isoket с хинидин или прокаинамид може да се развие ортостатичен колапс.

Изосорбид динитрат намалява антикоагулантния ефект на хепарина.

При едновременната употреба на изосорбид динитрат с хидралазин при пациенти със сърдечна недостатъчност се наблюдава подобрение на сърдечния дебит.

М-антихолинергичните блокери, когато се използват едновременно, намаляват вазодилатацията, причинена от изосорбид динитрат.

Лекарствата от групата на донорите на сулфхидридна група помагат за възстановяване на намалената чувствителност към изосорбид динитрат.

Предозиране:

Когато се прилагат в прекомерни дози от лекарството, пациентите изпитват развитие на артериална хипотония (систолично налягане под 90 mm Hg), бледност на кожата, повишено изпотяване, тахикардия, главоболие, слабост, гадене и повръщане. При по-нататъшно увеличаване на дозата може да се развие припадък, метхемоглобинемия, сърдечен арест и шок. Високите дози от лекарството могат да причинят нарушение на мозъчния кръвен поток и повишено вътречерепно налягане.

Няма специфичен антидот. Ако се развият симптоми на предозиране, е показано спиране на приложението на лекарството и симптоматична терапия. Препоръчва се пациентът да се постави хоризонтално с повдигната долна част на тялото. При необходимост е показана хемодиализа и кръвопреливане. Ако се развие артериална хипотония, могат да се предписват вазоконстриктори, включително норепинефрин хидрохлорид, за повишаване на кръвното налягане. Употребата на епинефрин (адреналин) и фенилефрин (мезатон) е противопоказана при предозиране на изосорбид динитрат.

На пациенти с метхемоглобинемия се предписва аскорбинова киселина (витамин С) перорално или интравенозно в доза от 1 g, интравенозно приложение на 1% разтвор на метиленово синьо и интравенозно приложение на толуидиново синьо в начална доза от 2-4 mg / kg телесно тегло. (при необходимост приложението на толуидиново синьо се повтаря след 60 минути).

В случай на респираторен или сърдечен арест са показани незабавни мерки за реанимация.

Форма на освобождаване на лекарството:

Концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор, съдържащ 0,1% от активното вещество, 10 ml в стъклени ампули, 5 ампули в блистери, 2 опаковки в картонени опаковки.

Условия за съхранение:

Срок на годност – 5 години.

Срокът на годност на приготвения инфузионен разтвор е един ден.

Синоними:

Динисорб.

Съединение:

1 ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор съдържа:

Изосорбид динитрат - 1 mg,

Помощни вещества: натриев хлорид, разтвор на солна киселина, разтвор на натриев хидроксид, вода за инжекции.

Лекарства с подобен ефект:

Iso-mik Nitromint Iso mack retard Sustabuccal Nitrolent

Уважаеми лекари!

Ако имате опит в предписването на това лекарство на вашите пациенти, споделете резултата (оставете коментар)! Това лекарство помогна ли на пациента, възникнаха ли някакви странични ефекти по време на лечението? Вашият опит ще представлява интерес както за колегите, така и за пациентите.

Ако ви е предписано това лекарство и сте завършили курс на лечение, кажете ни дали е било ефективно (помогнало), дали е имало странични ефекти, какво ви харесва / не ви харесва. Хиляди хора търсят в интернет мнения за различни лекарства. Но само малцина ги напускат. Ако вие лично не оставите рецензия по тази тема, другите няма да имат какво да четат.

Catad_pgroup Нитрати и други антиангинални

Isoket спрей - инструкции за употреба

Регистрационен номер:

Търговско име на лекарството:

Международно непатентно наименование:

Доза от:

Съединение:

100 g дозиран спрей съдържа:
активно вещество:изосорбид динитрат 2.946 g.
Помощни вещества: макрогол 400 17.668 g, етанол 100% 79.386 g.
Една бутилка съдържа:
12,7 g (15,0 ml) от лекарствения разтвор и 3,3 g (3,8 ml) излишък от лекарствения разтвор;
16,0 g (18,8 ml) от лекарствения разтвор съдържат 471 mg изосорбид динитрат.
1 доза (42,45 mg лекарствен разтвор) съдържа 1,25 mg изосорбид динитрат.

Описание:

Бистър, безцветен разтвор с миризма на алкохол.

Фармакотерапевтична група:

вазодилататор - нитрат.

ATX код:

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Isosorbide dinitrate е периферен вазодилататор с преобладаващ ефект върху венозните съдове. Механизмът на действие е свързан с освобождаването на азотен оксид (ендотелен релаксиращ фактор) в съдовия ендотел, което предизвиква активиране на вътреклетъчната гуанилат циклаза, което води до повишаване на нивото на цикличния гуанозин монофосфат (cGMP) (медиатор на вазодилатацията) . Намалява нуждата от миокарден кислород чрез намаляване на преднатоварването (намалява крайния диастоличен обем (EDV) на лявата камера и намалява систоличното напрежение на стените му). Има коронароразширяващ ефект.
Намалява притока на кръв към дясното предсърдие, спомага за намаляване на налягането в белодробната циркулация и регресия на симптомите на белодробен оток. Насърчава преразпределението на коронарния кръвен поток в области с намалено кръвообращение. Повишава толерантността към физическо натоварване при пациенти с коронарна болест на сърцето и ангина пекторис. Разширява кръвоносните съдове в мозъка и твърдата мозъчна обвивка, което може да бъде придружено от главоболие.
Както при другите нитрати, се развива кръстосана толерантност. След анулиране (прекъсване на лечението) чувствителността към него бързо се възстановява.

Фармакокинетика
След впръскване върху устната лигавица ефектът се проявява след 1-3 минути и продължава 90-120 минути.
Абсорбцията е висока. Бионаличността през устната лигавица е 60%. Комуникация с протеини на кръвната плазма - 30%. Времето на полуживот (T ½) е 30-60 минути. Метаболизиран в черния дроб до два активни метаболита изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат, имат полуживот съответно от 1,5 до 2 часа или 4 до 6 часа. Лекарството се екскретира чрез бъбреците (почти изцяло под формата на метаболити).

Показания за употреба

• Облекчаване на стенокардни пристъпи.
• Предотвратяване на пристъпи на ангина.
• Остър миокарден инфаркт.
• Остра левокамерна недостатъчност.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към изосорбид динитрат, други нитро съединения или други компоненти на лекарството.
• Остра съдова недостатъчност (съдов колапс).
• Тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg, диастолично кръвно налягане под 60 mm Hg).
• Кардиогенен шок, ако корекцията на крайното диастолно налягане на лявата камера е невъзможна чрез интрааортна контрапулсация или лекарства с положителен инотропен ефект.
• Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.
• Мозъчен кръвоизлив.
• Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия.
• Констриктивен перикардит.
• Сърдечна тампонада.
• Тежка хиповолемия.
• Едновременна употреба на инхибитори на фосфодиестераза-5 (като силденафил, варненафил или тадалафил), тъй като те потенцират хипотензивния ефект на нитратите.
• Тежка анемия.
• Тежка аортна и субаортна стеноза, тежка митрална стеноза.
• Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността на употреба не са установени).

Внимателно

• Ниско налягане на пълнене на лявата камера, включително при остър миокарден инфаркт, нарушена функция на лявата камера (например левокамерна недостатъчност). Необходимо е да се избягва намаляването на систоличното кръвно налягане под 90 mmHg. Изкуство.
• За аортна и/или митрална стеноза от лека до умерена степен.
• Склонност към ортостатични нарушения на съдовата регулация.
• Заболявания, придружени от повишено вътречерепно налягане (включително хеморагичен инсулт, травматично увреждане на мозъка).
• Напреднала възраст.
• Закритоъгълна глаукома (риск от повишено вътреочно налягане).
• Тежка бъбречна недостатъчност.
• Тежка чернодробна недостатъчност (риск от развитие на метхемоглобинемия).
• Хипотиреоидизъм.
• Недостатъчно и нездравословно хранене.

Употреба по време на бременност и кърмене

От съображения за безопасност, лекарството Izoket® може да се използва по време на бременност и кърмене, само според предписанието на лекар, след внимателна оценка на ползите за майката и възможния риск за плода, тъй като към момента няма достатъчно данни за последици от употребата му при бременни и кърмещи майки.
Ако е необходимо да се използва лекарството Изокет* спрей по време на кърмене, е необходимо да се наблюдава детето за развитие на възможни нежелани реакции.

Начин на употреба и дози

Isoket ® спрей се използва за пръскане върху устната лигавица. При първа употреба и ако е минало повече от едно денонощие от последната употреба на Isoket ® спрей, изпуснете първата доза във въздуха, т.к. може да не е пълна. За да гарантирате желания ефект, трябва да натискате дюзата за пръскане непрекъснато и докрай. Спреят не трябва да се вдишва. Когато използвате Isoket ® спрей, избягвайте контакт с очите и кожата.
Начин на приложение:

• Доближете спрея Isoket ® до устата си, като го държите вертикално.
• Поеми си дълбоко въздух.
• Издишайте.
• Инжектирайте 1 доза (чрез натискане на дюзата за пръскане) в устата (това може да причини леко парене на езика).
• След като вземете 1 доза, затворете устата си и дишайте през носа за 30 секунди.

Използвайте информацията по-горе, освен ако Вашият лекар не Ви даде друг съвет. Моля, спазвайте описаните условия за употреба, тъй като в противен случай Isoket ® спрей може да няма желания ефект.
За облекчаване на пристъп на ангина или преди физически или емоционален стрес, който може да причини пристъп, трябва да инжектирате спрея в устата 1-3 пъти с интервал от 30 секунди между инжекциите, докато задържате дъха си. Еднократна доза от 3 инжекции за облекчаване на пристъп може да се увеличи само по настоятелна препоръка на лекар.
При остър инфаркт на миокарда или остра левокамерна недостатъчност (приема се само под контрол на кръвно налягане, сърдечна честота и лекарско наблюдение) в началото 1-3 дози на интервали от 30 секунди, ако няма ефект до 10 минути, 1 допълнителна доза (само под наблюдението на лекар).

Страничен ефект

Възможните нежелани реакции са изброени по-долу по система на тялото и честота на поява: много често (повече от 1/10), често (повече от 1/100 и по-малко от 1/10), рядко (повече от 1/1000 и по-малко от 1). /100), рядко (повече от 1/10000 и по-малко от 1/1000), много редки (по-малко от 1/10000), неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни).
От централната нервна система
Много чести: главоболие ("нитратно" главоболие) в началото на лечението, което обикновено изчезва при по-нататъшна употреба на лекарството.
Чести: сънливост, леко замайване.
С неизвестна честота: замъглено зрение, летаргия (особено в началото на лечението), церебрална исхемия.
От страна на сърдечно-съдовата система
Чести: тахикардия, ортостатична хипотония.
Нечести: "парадоксално" увеличаване на стенокардните пристъпи, колапс (понякога придружен от брадиаритмия и припадък).
С неизвестна честота: хипотония (ниско кръвно налягане).
От стомашно-чревния тракт
Нечести: гадене, повръщане.
Много редки: киселини.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести: алергични кожни реакции (включително обрив), прилив на кръв към кожата на лицето.
Много редки: ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson.
Неизвестна честота: ексфолиативен дерматит.
Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране
Чести: астения, усещане за парене на езика.
С неизвестна честота: сухота в устата.
Дългосрочната употреба на лекарството може да причини преходна хипоксемия поради относителното преразпределение на кръвния поток към хиповентилирани алвеоларни области (при пациенти с коронарна болест на сърцето това може да доведе до миокардна хипоксия).

Предозиране

Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане (по-малко от 90 mm Hg), бледност, повишено изпотяване, "нишковиден" пулс, тахикардия, постурално замайване, пулсиращо главоболие, астения, гадене, повръщане, диария; повишено вътречерепно налягане (при използване на високи дози), метхемоглобинемия.
Лечение :
В леки случаи: преместване на пациента в легнало положение с повдигнати крака или спуснат край на главата на леглото;
При по тежки случаи: с изразено понижение на кръвното налягане - попълване на обема на циркулиращата кръв (CBV), приложение на норепинефрин или други вазоконстриктори (не се препоръчва употребата на епинефрин); при метхемоглобинемия - аскорбинова киселина 1 g перорално или 0,1 - 0,15 ml / kg 1% разтвор под формата на натриева сол (не повече от 50 ml), кислородна терапия, изкуствена вентилация, хемодиализа.

Взаимодействие с други лекарства

Употребата на изосорбид динитрат с антихипертензивни лекарства (например бета-блокери, диуретици, блокери на бавни калциеви канали, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим), антипсихотици, трициклични антидепресанти, етанол и лекарства, съдържащи етанол, може да доведе до значително понижаване на кръвното налягане. .
Когато се комбинира с прокаинамид и хинидин, е възможно и повишаване на хипотензивния ефект.
Когато се комбинира с амиодарон, пропранолол, блокери на "бавните" калциеви канали (верапамил, нифедипин и др.), Антиангинозният ефект може да се засили.
Под въздействието на симпатикомиметици, алфа-блокери (дихидроерготамин и др.) е възможно да се намали тежестта на антиангинозния ефект (прекомерно понижаване на кръвното налягане и, като следствие, коронарна перфузия).
Когато се използва в комбинация с М-антихолинергици (атропин и др.), Вероятността от повишено вътреочно налягане се увеличава. Едновременната употреба на Изокет* и инхибитори на фосфодиестераза-5 (включително силденафил, тадалафил, варденафил) е противопоказана поради възможността от изразено понижение на кръвното налягане.
Сапроптеринът е кофактор на синтазата на азотен оксид. Препоръчва се повишено внимание, когато се използват лекарства, съдържащи сапроптерин, едновременно с всички вазодилататори, чието действие е свързано с азотен оксид (NO), включително класически донори на NO (например нитроглицерин, изосорбид динитрат, изосорбид мононитрат) и други.
Трябва да се има предвид, че посочените данни се отнасят и за случаите, когато лечението е започнало наскоро.

специални инструкции

При всяко натискане на пръскачката се впръсква еднакво количество разтвор под формата на малки капчици. Лесно прониква през лигавицата на устата и за секунди навлиза в кръвта. Isoket ® спрей не съдържа фреон и е екологичен. Друго предимство е прозрачността на бутилката, която ви позволява да забележите необходимостта от подмяна навреме.
По време на лечението е необходимо проследяване на кръвното налягане и сърдечната честота. Избягвайте внезапното спиране на лекарството, намалете дозата постепенно. Честото приложение и високите дози могат да предизвикат развитие на толерантност, в който случай се препоръчва да се спре за 24-48 часа или след 3-6 седмици редовна употреба да се направи почивка за 3-5 дни, като се замени Isoket ® спрей с други антиангинозни средства през това време.
Лечението с Isoket ® не трябва да се използва при пациенти, които са приемали директно инхибитори на фосфодиестераза-5 (например силденафил, тадалафил, варденафил). Разтворът съдържа около 85 процента етанол.
По време на лечение с Изокет ® спрей трябва да се избягва консумацията на алкохол.
Моля, съхранявайте Isoket ® спрей на стайна температура и проверявайте работата на пръскачката от време на време. Това е особено необходимо при продължително прекъсване на употребата му. В долната част на етикета на спрей бутилката има стрелка. Когато нивото на течността в бутилката достигне горния ръб на стрелката, трябва да закупите следващата бутилка спрей. По-нататъшното използване на такава бутилка също е възможно, стига върхът на смукателната тръба да е все още потопен в течността, когато е леко наклонен.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини

По време на лечението е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване

Спрей дозиран 1,25 mg/доза.
15 ml концентрат в бутилка от кафяво прозрачно стъкло с дюза за фиксиране на капачката, дозаторна помпа с твърдо фиксирана дюза за пръскане, изработена от бяла пластмаса (спрей глава) и червена защитна капачка.
Всяка бутилка, заедно с инструкции за употреба, се поставя в картонена опаковка.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 25°C.
Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

5 години.
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за почивка

Отпуска се по лекарско предписание.

производител

USB Manufacturing Island Limited
Shannon Industrial Estate, Shannon, Co. Клеър, Ирландия

Притежател на удостоверение за регистрация
USB Pharma GmbH
Alfred-Nobel-Strasse 10, 40789 Монхайм, Германия

Контрол на качеството на издаването
Eisika Pharmaceuticals GmbH
Alfred Nobel Strasse 10, 40789 Монхайм, Германия
или
CJSC Фирма Фирма Сотекс
141345, Московска област,
Общински район Сергиев Посад, селско селище Березняковское, пос. Беликово, 11

Въпроси и оплаквания от потребители трябва да се изпращат на:
105082, Москва, улица Переведеновски, 13, сграда 21.