Общая рецептура

На Бициллин-1 нужна инструкция по применению? На странице представлена полная аннотация к этому препарату. Уважаемый посетитель! Если у вас был опыт использования данного лекарственного средства, просим оставить свой отзыв. Ваше мнение может быть полезно другим людям.

Производители: Синтез

Действующие вещества

Бензатина бензилпенициллин

Класс заболеваний

Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
Ревматизм неуточненный
Скарлатина
Сифилис неуточненный
Фрамбезия
Лейшманиоз неуточненный
Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Острый тонзиллит неуточненный
Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (А51.4, А52.7)

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Антибактериальное
Бактерицидное

Фармакологическая группа

Пенициллины

Показания к применению препарата Бициллин-1

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Форма выпуска препарата Бициллин-1

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 1;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик);

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик);

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик);

Состав
1 флакон (Бициллин?1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин?3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин?5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин?1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация - уже через 3–6 ч.

Бициллин?3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови - 40–60%. Проникновение в жидкости - высокое, в ткани - низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина?5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью - бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин?1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым - 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма - 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза - 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин?3 - в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза - 1,8 млн ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций - 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Бициллин?5 взрослым - по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет - 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет - 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Взаимодействие с другими препаратами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Меры предосторожности при приеме препарата Бициллин-1

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости - ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания при приеме препарата Бициллин-1

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье - развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 15 °C.

Срок годности

АТХ-классификация:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины

J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик);

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик);

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик);

Состав
1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация - уже через 3–6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови - 40–60%. Проникновение в жидкости - высокое, в ткани - низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Противопоказания к применению

Побочные действия

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым - 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма - 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза - 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 - в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

Бициллин−5 взрослым - по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет - 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет - 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Взаимодействия с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме

Особые указания при приеме

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 15 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Бициллин-1 Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Бициллин-1? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Бициллин-1 приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Латинское название: Bicillin 1
Код АТХ: J01SE08
Действующее вещество: Бензатина
бензилпенициллин
Производитель: Синтез, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Бициллин 1 – это природный антибиотик, который относится к группе пенициллина. Обладает бактерицидным эффектом. Разрушается пенициллиназой. Продуцируется плесневым грибом под названием пеницилл.

Показания к применению

Лекарство оказывает лечебное действие при следующих заболеваниях:

Ангина
Скарлатина
Сифилис
Профилактика ревматизма.

Основное применение препарата заключается в создании длительной концентрации вещества в теле человека. Используется только при заболеваниях, которые вызваны чувствительной к нему флорой. Может применяться в комбинации с другими антибактериальными средствами для усиления синергизма.

Состав препарата

Бициллин 1 является монопрепаратом. В состав лекарства входит только одно действующее вещество – бензатина бензилпенициллин. Это природная субстанция, обладающая бактерицидными свойствами. Разрушает бактерию путем затруднения синтеза белков клеточной стенки микроба. В результате, лишенная возможности осуществлять метаболизм, бактерия гибнет.

Спектр активности невелик и ограничен грамположительной флорой. Лекарство не будет действовать, если бактерия вырабатывает фермент пенициллиназу. Его продуцируют некоторые штаммы стрептококков и стафилококков. Пенициллиназа полностью деактивирует бициллин 1. Средство никак не влияет на вирусы и грамотрицательные микроорганизмы.

Лечебные свойства

Препарат после введения в мышцы замедленно всасывается. Терапевтически активная доза возникает в крови уже через 6 часов, максимальная концентрация отмечается через 12 часов. Эффект дозозависимый. Чем больше введенная доза, тем продолжительнее сохраняется терапевтическое действие. Минимальная продолжительность активности препарата 7 дней. Выводится лекарство с почками.

Формы выпуска

Средняя цена: 12 руб

Представляет собой порошок кристально белого цвета. Склонен к комкованию. Если растворить его в воде, получится стойкая суспензия. Не имеет запаха.

Выпускается во флаконах, где содержится порошок с дозой 600000 единиц и 1200000 единиц бензатин бензилпенициллина. Флаконы упакованы в картонную пачку вместимостью 1, 5 или 10 штук. В каждую коробку вложена инструкция по применению лекарства. Порошок подлежит растворению перед применением в изотоническом растворе или лидокаине.

Минусом формы выпуска является отсутствие растворителя. Его нужно приобретать отдельно. Нет пероральных форм, только парентеральная. Плюсом является невозможность передозировки, так как доза четко рассчитана, а использовать нужно только необходимое количество флаконов.

Способ применения

Лекарство применяется строго глубоко внутримышечно в верхненаружный квадрант ягодицы. Категорически запрещены другие способы введения. Перед применением вещество во флаконе растворяют в воде для инъекций или, если нет аллергии, в новокаине или лидокаине. Обычная доза для взрослого 600000 единиц 1 раз в неделю или 1200000 единиц один раз в две недели. Максимальная доза 2400000 единиц за месяц в две инъекции.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности на любых сроках и во время лактации лекарство разрешено. Коррекция дозы не требуется. Токсического влияния на плод не оказывает.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при гиперчувствительности к любому из пенициллинов и сульфаниламидов. Противопоказан бициллин 1 при бронхиальной астме, любых аллергических заболеваниях, в том числе поллинозе, крапивнице. Использование лекарства не допускается при наличии анамнестических сведений о непереносимости других препаратов с развитием тяжелых анафилактоидных процессов.

Меры предосторожности

Выделают следующее:

Если после инъекции в шприце имеется кровь, значит, вещество попало в сосуд. Эффекта от введения не будет. Необходимо выполнить еще одно впрыскивание в другую ягодицу. После инъекции придавить стерильной салфеткой место укола. Нельзя, чтобы лекарство попало под кожу. Не растирать место укола.
При появлении любых аллергических проявлений лечение немедленно прекращают. Подкожно следует ввести адреналин в дозе не более 0.5 мл 0.1% раствора. Внутривенно уколоть преднизолон в дозе 90 мг, можно болюсом. Немедленно вызвать реаниматолога. Если аллергия проявилась в домашних условиях, незамедлительно вызвать врача скорой помощи. Промедление грозит жизни больного, так как в организм введена большая доза пенициллина.
Если бициллин 1 используется для терапии сифилиса, то до и в течение 4 месяцев после лечения необходим серологический контроль.
Для профилактики суперинфекции в виде кандидоза, параллельно с лечением необходимо использовать флуконазол в дозе 150 мг один раз в день введения бициллина.
Недопустимо применение низких доз, так как это быстро приведет к устойчивости флоры к препарату. Нельзя вводить препарат внутривенно.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Препарат совместим со всеми антибиотиками, которые оказывают бактерицидный эффект. Вместе с ними усиливается синергизм в отношении бактерий. Его можно совместно применять с рифампицином, цефалоспоринами и ванкомицином.

Сочетание с бактериостатическими препаратами ведет к противоположному эффекту – антагонизму. Совместное использование в этом случае нежелательно. Примерами служат хлорамфеникол, доксициклин, клиндамицин.

На всем протяжении действия бициллина ослабляется эффект контрацептивов, что может вызвать при совместном использовании, кровотечения из половых путей женщины. Следует применять дополнительные методы контрацепции. На мужские контрацептивы не влияет.

Все нестероидные противовоспалительные средства, включая ибупрофен и диклофенак, вызывают количественный подъем дозы лекарства в организме. Аллопуринол – противоподагрическое лекарство, не только повышает концентрацию, но и увеличивает риск аллергических проявлений.

Побочные эффекты

Обычно лекарство хорошо переносится. Но могут возникать серьезные осложнения.

Влияние на систему кроветворения. Проявляется возникновением нарушений выработки форменных элементов крови. Редко бывают анемии, тромбоцитопении или лейкопения. Из-за низкого количества тромбоцитов не исключены проблемы со свертываемостью крови.
Разноплановые аллергические процессы. Начиная от крапивницы и вплоть до анафилактического шока.
Остальные нежелательные проявления – , боли в суставах, субфебрилитет, воспаление десен, сильная боль и инфильтраты в месте инъекции, грибковая суперинфекция.

Передозировка

Нет описанных случаев передозировки препарата. Практически это невозможно, так как лекарство вводится только внутримышечно. Объем вводимого вещества ограничен вместимостью шприца и растворителем. При случайном употреблении внутрь никакого воздействия на организм не окажет. В кишечнике не всасывается, выведется в неизмененном виде.

Условия и срок хранения

Лекарство нужно оберегать от попадания к детям. Хранится в сухом месте с температурой не более 15 градусов. Срок годности 3 года. Недопустимо применение после истечения срока годности.

Аналоги

Sandoz, Словения
Цена: 90 рублей за флакон

Содержит аналогичное бициллину действующее вещество. Выпускается во флаконах по 1200000 и 2400000 единиц. В коробке вложена инструкция по применению.

Плюсы:

Удобный вместительный флакончик для растворения лекарства
Высокая степень очистки от примесей
Увеличение срока годности до 4 лет.

Минусы:

Недостаточный выбор доз лекарства
Значительно более высокая цена.

Регистрационный номер : P N003970/01-310510

Торговое название препарата : Бициллин-1

Международное непатентованное название (МНН) : бензатина бензилпенициллин

Химическое название : N,N-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.

Лекарственная форма : порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.

Состав на 1 флакон :
Активное вещество : Бензатина бензилпенициллин - 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 2400000ЕД.

Описание :
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик - пенициллин биосинтетический.
Код ATX J01CE08

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2400000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1200000 ЕД - 0,06 мкг/мл. Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 40-60%. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.

БИЦИЛЛИН-1 ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: сифилис (монотерапия), фрамбезия, пинта; острый тонзиллит, скарлатина.
Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами: повторные атаки после острой ревматической лихорадки, рецидивы рожи, раневые инфекции, инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зуба.

БИЦИЛЛИН-1 ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью : осложнённый аллергоанамнез, псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Бициллин-1 инструкция по применению и дозировка
Вводят только внутримышечно, нельзя вводить внутривенно!

При необходимости проведения двух инъекций их делают в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.

Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием. Во флакон вводят воду Для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида со скоростью 1 мл за 5 с: 2 мл для дозировки 0.6 млн ЕД, 4 мл - 1.2 млн ЕД и 8 мл - для 2.4 млн ЕД. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Лечение сифилиса у взрослых и детей 2-12 лет: первичный серонегативный сифилис -2.4 млн ЕД однократно; первичный серопозитивный - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 2 инъекции; вторичный и скрытый ранний сифилис, поздний (третичный и нейросифилис) - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 3 инъекции. Врожденный сифилис у детей до 2 лет, рожденных нелеченной матерью, больной сифилисом - 50 тыс. ЕД/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 3 инъекции; профилактическое лечение детей при недостаточном лечении матери или серорезистентности - 50 тыс. Ед/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 2 инъекции.

Лечение фрамбезии и пинты: дети - 1.2 млн ЕД однократно; взрослые - 2.4 млн ЕД однократно.

Лечение острого тонзиллита, скарлатины, раневой инфекции: детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД каждые 3 дня или по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослые - по 1.2-2.4 млн ЕД 1 раз в неделю.

Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки: дети с массой тела до 25 кг - 0.6 млн ЕД 1 раз в 3 недели, более 25 кг - 1.2 млн ЕД 1 раз в 3 недели; взрослые и дети старше 12 лет - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3 недели.

Профилактика рецидивов рожи: дети - по 0.6 млн ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 недели; взрослые при сезонных рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно, при частых рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Профилактика инфекций после тонзилэктомии или экстракции зуба: дети - по 0.6 млн ЕД или 1.2 млн ЕД, взрослые - 2.4 млн ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При хронической почечной недостаточности при клиренсе креатинина (КК) 10-50 мл/мин - 75 % суточной дозы, КК менее 10 мл/мин - 25-50 % суточной дозы.

БИЦИЛЛИН-1 ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Аллергические реакции : анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, анафилаксия.
При лечении сифилиса вследствие высвобождения токсинов может развиваться реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны органов кроветворения : гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны пищеварительной системы : стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, псевдомембранозный колит, умеренное транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Прочие : интерстициальный нефрит.
При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами; при применении высоких доз, особенно на фоне сопутствующей хронической почечной недостаточности, возможно развитие энцефалопатии (нарушение сознания, судороги, двигательные нарушения).
Местные реакции на введение препарата (чаще у детей) : инфекций места инъекции, воспаление, припухлость, абсцесс, отек, кровоизлияние, воспаление подкожной клетчатки, некроз, атрофия, экхимозы, изъязвление кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
При значительной передозировке Бициллин-1 возможны мышечные подёргивания или судороги.
Лечение симптоматическое.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое;
Бициллин-1 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости -противогрибковые препараты для системного применения.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

ФОРМА ВЫПУСКА
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 2400000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 15°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ / ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ :
ОАО "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7

Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов . Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал сайт не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!

Бициллин-1 (Bicillin-1) - форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со немного желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию. 1 фл. бензатина бензилпенициллин 2.4 млн. ЕД

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.

Фармакологическое воздействие

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное воздействие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp. К препарату устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - фармакокинетика

Всасывание

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.

Распределение и метаболизм

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию лекарства в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД лекарства концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия лекарства в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связывание с белками плазмы - 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проникает в незначительных количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком. Биотрансформация лекарства незначительная.

Выведение

Выводится в основном почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозировки.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - показания

Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

сифилис (в роли монотерапии);
фрамбезия;
пинта;
острый тонзиллит;
скарлатина.

Для предупреждения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
рецидивы рожи;
раневая инфекция.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - режим дозирования

Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, надлежит извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При необходимости двух инъекций препарат надлежит вводить в разнообразные ягодицы.

Препарат запрещено вводить в/в! Взрослым при превентивном лечении сифилиса прописывают однократно 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции).

Для профилактического лечения ребенка, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции), дозировка делится пополам и вводится в разнообразные ягодицы. При профилактическом лечении ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции).

При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям - 1.2 млн. ЕД однократно; взрослым - 2.4 млн ЕД однократно.

При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет - 0.6 млн. ЕД каждые 3 дня или 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым - 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.

Для предупреждения повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг - 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели.

Продолжительность предупреждения устанавливается индивидуально.

Для предупреждения рецидивов рожи детям - 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели в течении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели в течении 2-3 лет. Для предупреждения послеоперационных инфекций детям - 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым - 2.4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При почечной недостаточности дозировки снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозировки лекарства, при КК <10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозировки лекарства.

Правила приготовления раствора Суспензию лекарства готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с.

Побочное воздействие

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при использовании лекарства; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острый интерстициальный нефрит. При длительной терапии вероятно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Использование высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги). У детей вероятно развитие местных реакций на введение лекарства.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - противопоказания

повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью надлежит назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - беременность и лактация

Бензатина бензилпенициллин в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Использование при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Предлогается прекратить кормление грудью при необходимости назначения лекарства.

Использование при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозировки снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозировки лекарства, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозировки лекарства.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - особые указания

При появлении любых аллергических реакций нужно прекратить введение лекарства и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока. При сборе анамнеза надлежит обращать внимание на переносимость проводимого раньше лечения пенициллинами.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов. Запрещено вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения лекарства, предлогается перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес нужно проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с способностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Нужно учитывать, что использование лекарства в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - передозировка

В настоящее время о случаях передозировки лекарства Бициллин-1 не сообщалось.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом надлежит иметь в виду способность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном использовании с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.