Mis on anesteetikumid? Kohalikud anesteetikumid (kohalikud anesteetikumid) Juhtivusanesteesia ained

Kohalikud anesteetikumid või lokaalanesteetikumid hõlmavad ravimeid, mis põhjustavad sensoorsete retseptorite blokeerimise tõttu ajutist tundlikkuse kaotust. Kohalike anesteetikumide toimemehhanism on seotud võimega blokeerida närviimpulsside juhtivust erutuvate rakumembraanide tasemel. Nad interakteeruvad membraaniretseptoritega ja häirivad Na + ioonide läbimist naatriumikanalite kaudu. Selle tulemusena blokeeritakse sensoorsete lõppude erutuvus ja impulsside juhtimine piki närve ja närvitüvesid otsese manustamise kohas. Need põhjustavad valutundlikkuse kaotust ja suurtes kontsentratsioonides pärsivad kõik tüüpi tundlikkust.

Kohalikke anesteetikume kasutatakse lokaalanesteesiaks (kohalik tuimestus (kreeka keelest aesteesist - valu ja an - prefiks-negatsioon.) kirurgiliste sekkumiste ja diagnostiliste protseduuride (bronhoskoopia jne) ajal.

Anesteesia tüübid. Pindmine anesteesia – anesteetikumi kantakse silma, nina või naha limaskesta pinnale, kus see blokeerib sensoorsete närvide otsad. Seda kasutatakse oftalmoloogias, ENT praktikas, intubatsiooniks jne.

Infiltratsioon anesteesia – anesteetikumi madala kontsentratsiooniga 0,25-0,5% lahus suurtes kogustes (kuni 500 ml või rohkem) "immutatakse" järjestikku naha, lihaste, pehmete kudedega, samal ajal kui anesteetikum blokeerib närvikiude ja närvilõpmeid. sensoorsed närvid. Kasutatakse siseorganite operatsioonidel.

Dirigent anesteesia - piki närvi süstitakse anesteetikumi ja tundlikkus sellega innerveeritud piirkonnas kaob. Kasutatakse hambaravis jäsemete väiksemateks operatsioonideks (kurjategijate avamine jne)

Seljaaju anesteesia on juhtivuse tüüp, kui anesteetikumi lahus süstitakse lülisambakanalisse seljaaju nimmepiirkonna tasemel. Anesteesia toimub alajäsemetel ja torso alumises osas. Seda kasutatakse alajäsemete ja vaagnaelundite operatsioonide jaoks. (Joon.6).

Imendumise, toksilisuse vähendamiseks ja lokaalanesteetikumide toime pikendamiseks lisatakse nende lahustele vasokonstriktoreid, tavaliselt adrenergiliste agonistide rühmast (epinefriin või fenüülefriin).

Riis. 6 lokaalanesteesia tüübid

1 – pinnapealne; 2 – infiltratsioon; 3 – dirigent; 4 - seljaaju

Kohalikud anesteetikumid on aluselised ja need on saadaval lahustuva vesinikkloriidhappe soolade kujul. Kudede kergelt aluselisesse keskkonda (pH = 7,5) viimisel toimub soolade hüdrolüüs koos aluste vabanemisega, s.t. anesteetikumi molekulid. Kui pH = 5,0-6,0, siis lokaalanesteetikumi soola hüdrolüüsi ei toimu. See seletab nõrga anesteetilise toimega põletikulistes kudedes.

Lisaks nende ravimite kasutamisele erinevat tüüpi anesteesia jaoks kasutatakse neid laialdaselt ka teistes meditsiinivaldkondades: nahahaiguste, seedetrakti, pärasoole, arütmiate jne raviks.

Esimene anesteetikum, mida meditsiinipraktikas kasutati, oli kokaiin, troopilise kokapõõsa lehtedest leitud alkaloid. Sellel on kõrge anesteetiline toime, kuid ka kõrge toksilisus. Isegi pindmise anesteesia korral avaldab see resorptiivset toimet, peamiselt kesknärvisüsteemile. Areneb üks ohtlikke uimastisõltuvuse liike – kokainism. Seetõttu on kokaiini kasutamine praegu piiratud.

Prokaiin(novokaiin) sünteesiti 1905. aastal. Sellel on suhteliselt madal anesteetiline toime ja lühike toimeaeg - 30-60 minutit

Novokaiini eeliseks on selle madal toksilisus. Seda kasutatakse peamiselt infiltratsiooni (0,25%-0,5% lahused) ja juhtivuse (1-2% lahused) anesteesia jaoks. Novokaiin sobib vähem pindmiseks anesteesiaks, sest imendub halvasti limaskestade kaudu.

Kõrvaltoimed: vererõhu langus, pearinglus, nõrkus, allergilised reaktsioonid. Vastunäidustused: individuaalne talumatus.

Bensokaiin(anestesiin) on vees halvasti lahustuv para-aminobensoehappe derivaat. Seetõttu kasutatakse seda ainult pindmise anesteesia jaoks salvides, pastades, pulbrites naha tuimestamiseks, suposiitides hemorroidide, pärasoole lõhede korral, samuti enteraalselt pulbrites ja tablettides kõhuvalu korral.

Lidokaiin(ksülokaiin) on anesteetilise toimega, mis on 2-4 korda parem kui novokaiinil ja kestab kauem, kuni 2-4 tundi. Kasutatakse igat tüüpi anesteesia jaoks. Sellel on ka väljendunud antiarütmiline toime (10% lahus).

Kõrvaltoimed: ravimite kiire sisenemisega verre võib täheldada vererõhu langust kuni kollapsini, arütmogeenset toimet, mürgistuse korral võib tekkida unisus, pearinglus ja ähmane nägemine.

Trimekain(mesokaiin) on keemilise struktuuri ja farmakoloogiliste omaduste poolest lähedane lidokaiinile. Seda kasutatakse igat tüüpi anesteesia puhul, vähem efektiivne pindmine anesteesia (vajalik on suurem kontsentratsioon - 2-5%). Sellel on ka antiarütmiline toime, antud juhul manustatakse seda intravenoosselt.

Artikain(ultrakaiin) on madala toksilisusega. Seda kasutatakse infiltratsiooni, juhtivuse, spinaalanesteesia ja valu leevendamiseks sünnitusabi praktikas. Soovimatud kõrvalmõjud : iiveldus, oksendamine, krambid, arütmia, peavalu, allergilised reaktsioonid.

Kohaldatav ka Bupivakaiin(markaiin), Ropivakaiin(naropiin) juhtivuse, infiltratsiooni, spinaalanesteesia jaoks.

Kokkutõmbavad ained

Need on meditsiinilised ained, mis kokkupuutel kahjustatud nahapiirkondade ja limaskestadega denatureerivad nende pinnal oleva valgu ja moodustavad kaitsekile, mis kaitseb närvikiudude tundlikke retseptoreid ärrituse eest. Sellega seoses väheneb põletik ja valu. Lisaks toimub veresoonte lokaalne ahenemine, mis vähendab nende läbilaskvust.

Kokkutõmbavaid aineid kasutatakse välispidiselt losjoonide, loputusvete, duši, pulbrite, salvide kujul naha ja limaskestade põletikuliste haiguste (haavandid, erosioonid, põletused, tonsilliit jne) korral, samuti seespidiselt seedetrakti haiguste korral.

Jaotatud kahte rühma:

1. orgaaniline (taimse päritoluga)

2. anorgaaniline (sünteetiline)

TO orgaaniline sisaldab taimseid tooraineid ja nendest valmistatud tanniine sisaldavaid keedusi: tammekoor, tsinklehe risoomid, serpentiin, sarve, mustikad, linnukirss, naistepuna jt. Need moodustavad valkudega lahustumatuid albuminaate.

Tanniin– paljudes taimedes leiduv tanniin. See on kollakaspruun pulber, mis lahustub kergesti vees ja alkoholis. Selle 1-2% lahuseid kasutatakse loputamiseks suu, nina, ninaneelu limaskestade põletikuliste haiguste korral, 5-10% lahuseid põletuspindade, haavandite, pragude, lamatiste määrimiseks, 0,5% lahuseid raskete sooladega mürgitamiseks. metallid ja alkaloidid.

Sisaldub kombineeritud tablettides " Tansal», « Tannalbin».

Alates anorgaaniline Kõige sagedamini kasutatavad kokkutõmbavad ained on vismutravimid: Vismuti subnitraat, Xeroform, Dermatol. Neid kasutatakse salvides, pulbrites põletikuliste nahahaiguste, samuti mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite korral (vismutsubnitraat ja subtsitraat - tabletid De-nol, Ventrisol), neil on ka antimikroobne toime.

Sisaldub kombineeritud tablettides "Vicair", "Vicalin".

Alum(kaalium-alumiiniumsulfaat) - pulbrite kujul, lahuseid kasutatakse loputamiseks, pesemiseks, losjoonideks, doseerimiseks limaskestade, naha põletiku korral, pliiatsite kujul - verejooksu peatamiseks kriimustuste ja väikeste sisselõigete korral.

Anesteetikumid või muul viisil anesteetikumid on meditsiinipraktikas asendamatud. Neil on võime tekitada anesteesiat ja need on valuvaigistid. Kuid kas nende kasutamine on 100% õigustatud? Millised on nende ravimite eelised ja puudused? Lugege selle ja palju muu kohta allpool.

üldised omadused

Anesteetikumid on vastavalt oma toimemehhanismile lokaalsed ja ette nähtud anesteesiaks. Anesteetikume kasutatakse kunstlikuks anesteesiaks, see tähendab, et need pärsivad pärast manustamist erinevat tüüpi tundlikkust ja valu. Valu on äärmiselt ebameeldiv sensoorne ja emotsionaalne seisund, mis tekib koe kahjustamisel. Valulikud aistingud põhjustavad inimese kehas muutusi operatsiooni ajal ja pärast seda: ainevahetus, hemodünaamika, hingamine on häiritud. Kõik see võib põhjustada patsiendi surma, kuid selliste muutuste kõrvaldamiseks kasutatakse valu leevendamist.

See on valutundlikkuse pöörduv kõrvaldamine. Anesteesia on sünonüüm valu leevendamisele ja tähendab tundlikkuse kaotust. Anesteesia põhjustab kesknärvisüsteemi pärssimist ja lokaalanesteesia kaotab teatud kehapiirkonna tundlikkuse.

Iseärasused

Kohalikud anesteetikumid tungivad hästi läbi limaskestade, toimivad kiiresti närvikiududele, hävivad ja erituvad neerude kaudu. Kohalikud ravimid eemaldavad valutundlikkuse, mõjutavad veresoonte toonust - laiendavad või kitsendavad neid. Resistiivne toime tähendab, et anesteetikumid on ka spasmolüütilised, antiarütmikumid, valuvaigistavad, hüpotensiivsed ja põletikuvastased. Neil kõigil on viis peamist omadust:

kiiresti tungida närvikoesse;
tegutseda pikka aega;
toime tugevus suureneb sõltuvalt annusest;
kiire eemaldamine kehast;
mürgisus.

Tõhusus

Anesteetikumid (artiklis käsitletakse anesteesia üldisi omadusi ja liike) ei ole alati need ravimid, mis patsienti aitavad. Paljud neist kas ei sobi või neid kasutatakse valesti. Anesteetikumide toime ja madala temperatuuri demonstreerimine näitab, kuidas anesteetikumid toimivad. On teada, et ravimid ja alkohol võivad inimese termoregulatsiooni häirida. Kõnealused ravimid toimivad sarnaselt.

Nad arendavad hüpotermiat. Eksperdid on õppinud kasutama seda anesteetikumide omadust kontrollitud hüpotermia korral aju- ja südameoperatsioonide ajal. Hüpotermia vähendab ainevahetuse kiirust, mis vähendab patsiendi vajadust hapniku järele. Anesteesia efektiivsus sõltub mitmest tegurist, mille hulka kuuluvad õige ravimi valik ja kvaliteetne valuvaigistus.

Millal seda vaja on ja kellele see on ette nähtud?

Reeglina kasutatakse anesteetikume meditsiiniasutustes operatsioonide, õmbluste, hambaravikabinettides hammaste raviks ja eemaldamiseks, anesteesia esilekutsumiseks ja sünnituse ajal. Näiteks kasutatakse kosmetoloogias laialdaselt väliseid anesteetikume.

"Novokaiini" kasutatakse üsna sageli. Sellel on minimaalne toksilisus ja hea toime. Mõjub positiivselt närvikoe ainevahetusele. Puudused: see ei kesta kaua ja võib põhjustada allergilist reaktsiooni.
"Prilokaiin." Tagab sügava lokaalanesteesia ja sobib raviblokaadiks. Toksilisus praktiliselt puudub. Võib kasutada laste ja rasedate naiste raviks.
"Karbokaiin". Mürgine ravim, kuid mõjult üsna tugev. Põhjustab kõrvaltoimeid. Seda tuleb kasutada ettevaatlikult, järgides annust.
"Lidokaiin." Ravimi toksilisus on minimaalne. Vaskulaarsed ja allergilised reaktsioonid tootele praktiliselt puuduvad. Peamine omadus on see, et see toimib kiiresti.

Anesteesia tüübid

Anesteetikumid on erinevad – tugevamad ja nõrgemad. Anesteesia on koondkontseptsioon, see tähendab patsiendi valu vaigistamise protsess ravimite abil. Seda protseduuri viib läbi arst, anesteesia tüübi valik sõltub paljudest teguritest: vanus, isiku tervislik seisund, sugu.

Üldanesteesia (anesteesia). See on üsna tugev protseduur, mida kasutatakse operatsioonide ajal. Lülitab patsiendi täielikult välja, muutub väliste stiimulite suhtes immuunseks. Anesteesiat peetakse indutseeritud koomaks. Selle süstimiseks kasutatakse anesteetikumide kombinatsiooni. Need muudavad patsiendi liikumatuks, halvavad närvilõpmeid, kerelihaseid ja hingamislihaseid.
Kohalik anesteesia (närviblokaad). Blokeerib närvide tundlikkuse kehapiirkonnas, kus operatsiooni tehakse. Hambaravis kasutatakse laialdaselt lokaalanesteetikume. Patsient ei jää magama, ta näeb kõiki tegevusi ja on neist teadlik. Kohalik anesteesia jaguneb spinaalanesteesiaks, juhtivaks, epiduraalseks, jälgimiseks ja rakenduseks.

Spinaalsüsti ajal süstitakse ravim närvi Juhtimise ajal närviimpulss blokeeritakse. Epiduraaliga süstitakse epiduraalruumi anesteetikumi. Jälgimine blokeerib valu, patsient lõdvestub. Kasutamine on uut tüüpi anesteesia, kui salvi või kreemi kantakse nahapiirkonnale.

Kohalikud anesteetikumid

Kohalikud anesteetikumid on head, sest blokeerivad valutunde konkreetses piirkonnas. Need ained blokeerivad närvijuhtivust, kui neid süstitakse närvi lähedusse. Kohalikud ravimid jagunevad alküüdiks ja eetriks. Esimeste ainete hulka kuuluvad ultrakaiin, trimekaan, lidokaiin, metivakaan; teiseks novokaiin, anestesiin, dikaiin.

Kõik lokaalanesteetikumid sisaldavad kolme ühikut. Struktuurselt koosnevad need kolmest ühikust: aminorühmast, vaheahelast ja aromaatsest rühmast. Nendel ravimitel on oma klassifikatsioon:

pindmise anesteesia jaoks kasutatavad ained ("promekaiin");
ravimid, mida kasutatakse infiltratsioonianesteesiaks (näiteks Novocain);
geneerilised ravimid ("lidokaiin").

Kohalikud anesteetikumid on anesteetikumid, mis vähendavad närvilõpmete tundlikkust. Need aeglustavad närvikiude mööda liikuvaid ergastusprotsesse. Nad suudavad täielikult kõrvaldada valulikud aistingud ja blokeerida närviimpulsside edastamise. Farmakoloogias on anesteetikumid määratletud kui ravimid, mis leevendavad valu ja see on nende põhifunktsioon.

Puudused

Kahjuks ei ole anesteetikumid sugugi ohutud ravimid. Need võivad põhjustada allergilist reaktsiooni, anafülaktilist šokki. Lisaks on mõnel neist tõsine vastunäidustuste ja kõrvaltoimete loetelu. Seetõttu peaks annuse valima ainult arst. Näiteks on lokaalanesteetikumidel mitmeid olulisi puudusi:

raskete traumaatiliste operatsioonide ajal on keha funktsioone võimatu kontrollida;
lihaste lõdvestamise puudumine kõhuõõneoperatsioonide ajal;
täielikku valu leevendamist ei toimu alati;
ebastabiilse psüühikaga patsientidel teadvus säilib.

plussid

Kohalikul anesteesial on tohutud eelised: see on ohutu, lihtne ja odav. Mis puudutab apteegis ilma retseptita müüdavaid valuvaigisteid, siis need täidavad ka oma eesmärki, kõrvaldades tõhusalt valu. Lõppude lõpuks on teada, et teda ei saa taluda.

Anesteesia on sissejuhatus kunstlikku und ning sellega tehakse operatsioone inimese täielikuks liikumatuks muutmiseks ja teadvuse väljalülitamiseks. Patsient ei tunne tuimestuses operatsiooni ajal midagi, see tähendab, et ta ei tunne valu. Ja see on üldanesteesia peamine eelis.

Nimekiri

Anesteetikumid jagunevad üldanesteesiaks ja kohalikuks anesteesiaks. Esimesse rühma kuuluvad halogeenitud süsivesinikud, barbituraadid, opioidanalgeetikumid, eetrid ja muud üldanesteesia ravimid. Vahendite hulgas:

"Aerran."
"Lunaldine."
"Recofol".
"Halotaan."
"Narkootikum."
"Sevoran".
"Diprivan."
"Calipsol".
"Fentanüül."
"Propovan" ja nii edasi.

Teise rühma kuuluvad alküüdid, bensoehappe estrid, aminobensoehappe estrid ja muud lokaalanesteetikumid. Kohaliku anesteesia jaoks kasutatakse järgmisi ravimeid:

"Alfakaiin".
"Novocaine Bufus"
"Anekain."
"Markain."
"Artifrin."
"Septanest" adrenaliiniga.
"Lidokaiin" 2% adrenaliini.
"Naropin".
"Ubestizin".
"Ultrakaiin".
"Novokaiin".
"Leokaiin" ja teised.

Anesteetikumide klassifikatsiooni käsitletakse eespool.

Kasutustingimused

Anesteetikume peab määrama meditsiiniasutuse spetsialist, kuna need on üsna tõsised ravimid. Näiteks on meeste anesteetikumid vajalikud lidokaiini üldiste ja selektiivsete testide tegemiseks, kui on probleeme varajase ejakulatsiooniga. Esimesel juhul töödeldakse peenisepead lidokaiinilahuse või salviga, siis kaob pinna tundlikkus. Pärast anesteesia pesemist ja seksuaalvahekorda astumist.

Lidokaiini testi läbiviimisel hinnatakse erektsiooni kvaliteeti, seksuaalvahekorra kestust, orgasmi ja ejakulatsiooni säilimist. Teisel juhul kantakse frenulumile lidokaiini lahuses leotatud vatipadi, kuni tundlikkus kaob, toode pestakse maha ja seejärel järgneb seksuaalvahekord. Testi tulemusi tõlgendab arst.

Anesteetikume manustatakse ka intravenoosselt, et panna patsient kunstlikku magama. Anesteetikumide hulka kuuluvad ka mõned ravimid, mis on üldiselt apteekides saadaval. Lastele on anesteetikumidega ravimeid, kuid need on võimalikult ohutud.

Vastunäidustused

Kohalik tuimestus tehakse väiksemateks operatsioonideks, et valu ajutiselt leevendada. Seda tüüpi valuvaigistit kasutatakse siis, kui anesteesiat ei saa kasutada. Kohalikul anesteesial on absoluutsed ja suhtelised vastunäidustused. Esimesed hõlmavad järgmist:

talumatus seda tüüpi anesteesia suhtes;
operatsioon, mis nõuab kontrollitud hingamist;
šokiseisund.

Teised hõlmavad järgmist:

närviline üleerutus;
vaimuhaigus;
lülisamba haigused;
halb tervis ja heaolu;
hüpertensioon;
hüpotensioon;
südame häired;
ülekaalulisus;
infektsioon;
lapsepõlv;
kui patsient ise keeldub valu leevendamisest.

Teistel anesteetikumidel on sarnased vastunäidustused. Ühte või teist tüüpi anesteesiat kasutades peab patsient arvestama oma tervisliku seisundi, hetkehaiguste ja enesetundega.

100 RUR boonus esimese tellimuse eest

Vali töö liik Diplomitöö Kursusetöö Abstraktne Magistritöö Praktikaaruanne Artikkel Aruanne Arvustus Kontrolltöö Monograafia Probleemide lahendamine Äriplaan Vastused küsimustele Loovtöö Essee Joonistamine Esseed Tõlkesitlused Tippimine Muu Teksti unikaalsuse suurendamine Magistritöö Laboritöö On-line abi

Uuri hinda

Kohalik anesteetikum rajatised- need on ained, mis vähendavad närvilõpmete tundlikkust ja aeglustavad erutuse läbiviimist piki tundlikke närvikiude.

Kudedega kokku puutudes kõrvaldavad nad valutundlikkuse ja blokeerivad impulsside ülekandmist. Anesteesia süvenedes lülituvad välja temperatuur ja muud tundlikkuse tüübid, lõpuks ka puudutuse ja surve vastuvõtt. See toiming on pöörduv ja selektiivne.

Farmakokineetika . Põhimõtteliselt on selle rühma ravimitel sarnased farmakokineetilised omadused. Need imenduvad hästi läbi limaskestade (vasokonstriktorite, näiteks adrenaliini kasutamine võib aidata vähendada nende imendumist ning seeläbi tõhustada ja pikendada toimet, samuti vähendada toksilisi ilminguid). Kudedes hüdrolüüsitakse ravimid pH 7,4 juures (seetõttu on põletikulised koed, milles keskkond on happelisem, ravimite toimele vähem vastuvõtlikud). Hüdrolüüsiproduktid – alused, mis toimivad närvikiududele, hävivad kiiresti ja erituvad peamiselt neerude kaudu.

Farmakodünaamika. Selle rühma ravimitel on lokaalne ja resorptiivne toime. Kohalik toime: kõrvaldab valutundlikkuse ja mõjutab veresoonte toonust (vasokonstriktorefekt - kokaiin, vasodilataator - dikaiin, novokaiin). Resorptiivne toime: valuvaigistav, antiarütmiline, hüpotensiivne, antikolinergiline, adrenergiline blokeeriv, spasmolüütiline, põletikuvastane toime.

Toimemehhanism lokaalanesteetikumid ei ole täielikult välja selgitatud. On kindlaks tehtud, et nende ravimite toime vähendab närvikiudude membraanide läbilaskvust naatriumi suhtes (konkurentsi kaltsiumiioonidega ja membraani fosfolipiidide pindpinevuse suurenemist). Samuti väheneb ioonitranspordisüsteemide energiavarustus läbi närvikiudude membraanide (kudedes toimuvate redoksprotsesside katkemise tagajärjel väheneb ATP ja teiste energiasubstraatide tootmine. See toob kaasa aktsioonipotentsiaali tekke pärssimise ja seepärast takistab närvilise erutuse teket ja läbiviimist.

Erinevat tüüpi anesteesia valmistamiseks kasutatakse anesteetikume.

1. Pindmine ehk terminaalne anesteesia – anesteetikumi kantakse limaskestadele, nahale, haavale, haavandilisele pinnale.

2. Infiltratsioonianesteesia – kudede kiht-kihiline “immutamine” anesteetikumiga.

3. Juhtivanesteesia - anesteetikumi sisseviimine piki närvi, mis katkestab närviimpulsi juhtivuse ja viib tundlikkuse kaotuseni sellega innerveeritud piirkonnas. Erinevad juhtivuse anesteesiad on spinaalanesteesia (anesteesia süstitakse subarahnoidaalselt) ja epiduraalne (ravim süstitakse seljaaju kõvakesta kohal olevasse ruumi) anesteesia.

Praktilise kasutuse järgi jagunevad lokaalanesteetikumid järgmistesse rühmadesse.

1. Pindmine anesteesia jaoks kasutatavad ained: kokaiin (2-5%), dikaiin (0,25-2%), anestesiin (5-10%), lidokaiin (1-2%).

2. Infiltratsioonianesteesiaks kasutatavad ained: novokaiin (0,25-0,5%), trimekaiin (0,25-0,5%), lidokaiin (0,25-0,5%).

3. Juhtivusanesteesiaks kasutatavad ained: novokaiin (1-2%), trimekaiin (1-2%), lidokaiin (0,5-2%).

4. Spinaalanesteesiaks kasutatavad ained: trimekaiin (5%).

Esimene anesteetikum, mida meditsiinipraktikas kasutati, oli kokaiin. Selle pakkus kasutamiseks Anrep V.K. aastal 1879. Praegu ei kasutata seda lokaalanesteesias, kuna tegemist on väga mürgise narkootikumiga ja ka sellest tulenevalt narkosõltuvuse (kokaiinism) tekkest.

Dikain viitab ravimitele, mida kasutatakse peamiselt pindmise anesteesia jaoks. Selle põhjuseks on selle kõrge toksilisus. Ravimit kasutatakse ainult koos vasokonstriktoriga, kuna dikaiin laiendab veresooni ja suurendab seeläbi oma imendumist ja suurendab toksilisust. Dikaiini mürgistus toimub kahes etapis. Esimesel etapil täheldatakse motoorset agitatsiooni, ärevust, krampe, iiveldust ja oksendamist. Ergastuse staadium läheb üle depressiooni staadiumisse hüpotensiooni, kardiovaskulaarse puudulikkuse ja hingamisdepressiooni tekkega. Surm saabub hingamiskeskuse halvatusest. Abi tuleks anda esimeses etapis. Ravim on vaja eemaldada, pestes limaskestade isotoonilise naatriumkloriidi lahusega. Analeptikume (kofeiin, kordiamiin jne) manustatakse parenteraalselt, et vältida vasomotoorsete ja hingamiskeskuste depressiooni.

Anestezin. Ravim lahustub vees halvasti, seetõttu kasutatakse seda väliselt pulbrite, pastade, salvide kujul (mõjutatud nahapinnal); enteraalselt pulbrite, tablettidena (kõhuvalu korral); rektaalselt rektaalsete ravimküünalde kujul (hemorroidide ja pärakulõhede korral).

Novokaiin– ravim, mida kasutatakse peamiselt infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiaks.

Farmakokineetika . Ravim tungib halvasti läbi limaskestade ja ei ahenda veresooni. Mõju kestab 30-60 minutit. Organismis hüdrolüüsitakse maksaensüümide toimel. Ainevahetusproduktid erituvad neerude kaudu.

Farmakodünaamika . Ravimil on lokaalanesteetiline ja resorptiivne toime. Peamised mõjud imendumisele.

1. Mõju kesknärvisüsteemile: pärsib motoorse ajukoore tundlikkust, pärsib vistseraalseid reflekse, stimuleerib hingamiskeskuse tegevust.

2. Mõju autonoomsele närvisüsteemile: antikolinergiline toime on tingitud atsetüülkoliini vabanemise vähenemisest novokaiini mõjul ja atsetüülkoliinesteraasi aktiivsuse avaldumisest ravimis.

3. Mõju seedekanali funktsioonidele: vähendab silelihaste toonust ja vähendab peristaltikat, pärsib seedenäärmete sekretsiooni.

4. Mõju kardiovaskulaarsüsteemile: hüpotensiivne ja antiarütmiline toime.

5. Vähendab diureesi.

6. Pärsib süsivesikute ja rasvade ainevahetust.

Näidustused. Kasutatakse lokaalanesteesias, hüpertensiivse kriisi, neerukoolikute (perinefriline blokaad Vishnevski järgi), mao- ja 12. soolehaavandite, haavandilise koliidi, hemorroidide, pärakulõhede raviks.

Kõrvalmõjud. Novokaiini kõige tõsisemad kõrvaltoimed on seotud allergiliste reaktsioonidega, mille ilming varieerub nahalööbest anafülaktilise šokini. Seetõttu on ravimi kasutamisel vaja hoolikalt koguda allergia ajalugu ja testida individuaalset tundlikkust.

Trimekain. Ravim, mida kasutatakse peamiselt infiltratsiooni ja juhtivuse anesteesiaks. Mõnevõrra mürgisem kui novokaiin, kuid 2-3 korda aktiivsem. Võib kasutada spinaalanesteesiaks.

Lidokaiin. Universaalseks kasutamiseks mõeldud ravim (igat tüüpi anesteesia jaoks). Selle toime on 2,5 korda tugevam ja 2 korda pikem kui novokaiinil. Toksilisus ei ole kõrge. Ei mõjuta veresoonte toonust. Laialdaselt kasutatav kardioloogias antiarütmikumina.

Anesteetikumid (kohalikud anesteetikumid)- (kreekakeelsest sthesisist - valu, tunne, eituse eesliide) ravimite rühm, millel on võime nõrgendada aferentsete närvikiudude lõppude tundlikkust ja/või pärssida ergastuse juhtivust mööda aferentseid närvikiude.

Kohalikud anesteetikumid klassifitseeritakse kahe olulise kriteeriumi järgi: keemilise struktuuri ja tekitatava anesteesia tüübi järgi.

Aromaatsete hapete estrid:

Asendatud aromaatsete hapete amiidid:

lidokaiin;
trimekaiin;
bupivakaiin;
artikaiin;
Bumekain et al.

Tuleb märkida, et kohalik tuimestus võib olla mitut tüüpi. Seega on pindmine (terminaalne), infiltratsioon ja juhtivusanesteesia. Kõik seda tüüpi anesteesiad, olenemata nende omadustest, on tingitud ravimite kohalikust toimest ja seetõttu ei sõltu need annusest, vaid anesteetikumi efektiivsest kontsentratsioonist.

Pindmine (terminaalne anesteesia) iseloomustab närvilõpmete tundlikkuse vähenemist limaskesta, haava või haavandilise pinna pinnal ja see saavutatakse anesteetikumi kandmisega naha või limaskestade pinnale teatud kontsentratsioonis.

Infiltratsioonianesteesiaga Anesteetikumi lahus immutatakse järjestikku nahka ja sügavamatesse kudedesse, mille kaudu kirurgiline sisselõige läbib.

Juhtivuse anesteesia määratakse tundlikkuse mahasurumisega mööda aferentset närvikiudu. Seda tüüpi anesteesia hõlmab mitmeid erijuhtumeid, nimelt:

spinaalanesteesia- juhtivuse anesteesia seljaaju tasemel;
epiduraalne (epiduraalne) anesteesia - juhtivuse anesteesia kõvakesta kohal olevas ruumis.

Enamik anesteetikume on ühe või teise kohaliku anesteesia tüübi suhtes selektiivsed. Seetõttu klassifitseeritakse need ravimid sõltuvalt nende põhjustatud anesteesia tüübist.

Kohalike anesteetikumide klassifikatsioon nende põhjustatud anesteesia tüübi järgi

Lõpliku (pindmise) anesteesia vahendid:

bensokaiin;
tetrakaiin;
Bumekaiin.

Infiltratsioonianesteesia vahendid:

Juhtivuse anesteesia vahendid:

trimekaiin;
artikaiin;
Bupivakaiin (peamiselt spinaalanesteesiaks) jne.

Igat tüüpi lokaalanesteesia vahendid:

Lidokaiin.

Elektriliste nähtuste tekkimine kudedes

Kohalike anesteetikumide toimemehhanismi mõistmiseks on vaja meelde tuletada valuimpulsi elektrofüsioloogiat aferentsete närvikiudude rakkudes. Puhkeolekus on rakkudel elektrilaeng ja nende membraani sisekülg on negatiivselt laetud ja selle väärtus on -70-90 mV. Seda tasu nimetatakse puhkepotentsiaal (RP). Selle põhjuseks on naatriumi- ja kaaliumiioonide ebaühtlane jaotus rakust väljas ja sees, kusjuures rohkem naatriumi on membraani välisküljel ja rohkem kaaliumi sees. Lisaks on rakumembraanis naatriumi- ja kaaliumikanalid, mille kaudu transporditakse kudedes elektriliste nähtuste ilmnemisel vastavad ioonid läbi membraani. Sel juhul töötavad naatriumikanalid "väljastpoolt sissepoole" ja kaaliumikanalid vastupidi. Lõpuks on raku elektrofüsioloogia oluline element membraaniensüüm Na7K+ - AT Phase, mis osaleb elektrolüütide normaalses jaotuses.

Ergutamise (ärrituse) käigus moodustub aktsioonipotentsiaal (AP). Stiimuli energia tõttu sisenevad Na+ ioonid rakku aeglaste naatriumikanalite (membraanis olevad poorid) kaudu, tagades membraani laengu tõusu tasemeni -40:-50 mV, mida nimetatakse kriitiliseks depolarisatsioonitasemeks ( CLD). Sellise laengu korral membraanil avanevad potentsiaalist sõltuvad kiired naatriumikanalid, naatrium tormab laviinina rakku, laeng membraanil suureneb järsult ning toimub rakumembraani depolariseerumine, mille käigus see saab väljastpoolt negatiivselt laetud. ja seest positiivselt laetud.

Sel juhul edastatakse valuimpulss mööda närvikiude. Seejärel püüab rakk negatiivset laengut tagastada ja algab repolarisatsioonifaas (puhkepotentsiaali taastamine), mis on põhjustatud K+ ioonide vabanemisest rakust. See viib membraani laengu taastamiseni algsel tasemel. Praegu aga ei vasta ioonide jaotus rakust väljas ja sees normaalsele: väljas on palju kaaliumi, sees aga naatriumi. Rakumembraanil aktiveerub Na+/K+-ATOa3a, mis kannab 3 Na+ iooni rakust väljapoole ja tagastab 2 K+ iooni sees, taastades rakumembraanil elektrolüütide füsioloogilise suhte.

Toimemehhanism, lokaalanesteetikumid

Kohalike anesteetikumide anesteetilise toime peamine mehhanism seisneb selles, et nad blokeerivad konkureerivalt kiireid pingepõhiseid naatriumikanaleid närvirakkude membraanil, häirides seeläbi naatriumioonide voolu rakku ning selle tulemusena närvi depolarisatsiooni ja ergastumist. kamber.

Oluline on mõista, et anesteetikumid põhjustavad naatriumikanalite blokeerimist ainult membraani siseküljel, tungides rakku. Sellega seoses on anesteetikumi tekitamiseks ülioluline koesöötme pH, millesse anesteetikumi sisestatakse, kuna anesteetikumi molekuli ionisatsiooniaste sõltub sellest parameetrist.

Tuletagem meelde, et ainult ioniseerimata lipofiilsed ained suudavad ületada membraanibarjääri ja siseneda rakku. Tänu sellele, et peaaegu kõik lokaalanesteetikumid on oma keemiliselt struktuurilt aluselised ühendid, omandavad nad lipofiilsuse alles nõrgalt aluselises või neutraalses keskkonnas ning happelises keskkonnas lisandub tertsiaarsele lämmastikuaatomile vesinikprooton, ained ioniseeritakse ning muutuda hüdrofiilseks. Selle modifikatsiooni tulemusena kaotavad nad võime membraane läbida ja seetõttu ei suuda nad naatriumikanaleid blokeerida. Just see anesteetikumide omadus seletab nende toime puudumist happelises keskkonnas põletiku, mädaste haavade jms ajal.

Samuti tuleb märkida, et anesteesia efektiivsuse suurendamiseks ja selle süsteemse toksilisuse vähendamiseks on anesteetikumide väljakirjutamiseks vaja kombineerida vasokonstriktoreid (norepinefriin, epinefriin ja teised α-adrenergilised agonistid).

Fakt on see, et kui anesteetikumi manustamispiirkonnas veresooned kitsenevad, väheneb selle imendumine üldisesse vereringesse. Selle tulemusena jääb suurem kogus toimeainet manustamiskohta (seetõttu suureneb efektiivsus) ja vähem jaotub kogu organismis (toksilisus väheneb).

Üksikute lokaalanesteetikumide farmakoloogilised omadused

Mõnel lokaalanesteetikumide rühma esindajal on mitmeid olulisi individuaalseid omadusi ja seetõttu pakume nende omaduste jaoks vajalikke omadusi. On ütlematagi selge, et see ei puuduta lokaalanesteetikumi toime põhimehhanismi. See kehtib kõigi vaadeldava rühma ravimite kohta.

- väga aktiivne ja madala toksilisusega anesteetikum. Kuid see on vees praktiliselt lahustumatu (lahustuvus on 1 g 2500 liitri H20 kohta), mis ei võimalda seda kasutada süstitavates ravimvormides. Seetõttu kasutatakse seda ainult terminaalse anesteesia jaoks. Seda kasutatakse paikselt ja seespidiselt.

Kohalikult(salvide, pastade, pulbrite, rektaalsete ravimküünalde, alkoholilahuste kujul) - keskkõrva ägeda põletiku, sügelusega kaasnevate nahahaiguste, hemorroidide jne korral. Suukaudselt (pulbrite ja tablettidena) - peptiliste haavandite korral mao ja kaksteistsõrmiksoole.

- esimene meditsiinis kasutatav anesteetikum. Kokaiini anesteetilised omadused avastas 1879. aastal vene arst, farmakoloog ja füsioloog Vassili Konstantinovitš Anrep (1852-1918). Kokaiin on Lõuna-Ameerika kokapuu eritroksüloni alkaloid.

Praegu on kokaiinvesinikkloriidi kasutamine meditsiinis väga piiratud, kuna lisaks tugevale lokaalanesteetilisele toimele on ravimil ka resorptiivne toime, mis väljendub tugevas psühhostimuleerivas toimes tänu võimele pärssida monoamiinide neuronaalset tagasihaaret. kesknärvisüsteemis - norepinefriin ja serotoniin - ja blokeerivad monoamiini oksüdaasi (MAO). Selle tulemusena suureneb norepinefriini ja serotoniini tase aju struktuurides märkimisväärselt, mis viib ajukoore võimsa stimulatsioonini. Tekivad eufooria, ärevus, psühhomotoorne agitatsioon, väheneb väsimus- ja näljatunne jne. Kroonilise kokaiinitarbimisega tekib vaimne narkosõltuvus, mida nimetatakse kokainismiks.

Kokaiini sümpatomimeetiline toime avaldub perifeerias ja seetõttu ei nõua selle ravimi kasutamine kombinatsiooni vasokonstriktoriga.

Arvestades ülaltoodut, kasutatakse kokaiinvesinikkloriidi meditsiinis ainult oftalmoloogilises praktikas pindmise anesteesia korral (silmatilkade ja -salvide kujul).

- ülitõhus, kuid äärmiselt toksiline anesteetikum. Selle tugevus on 10–12 korda suurem kui kokaiinil, kuid see on 2–5 korda toksilisem. Seetõttu kasutatakse oftalmoloogilises praktikas tetrakaiini ainult terminaalseks anesteesiaks.

Resorptsiooni ajal võib see põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, mistõttu on vajalik kombinatsioon vasokonstriktoriga. Kirjeldatud on juhtumeid, kus selle ravimi väljakirjutamise protokolli jäme rikkumine (kogemata süstimine) viis surma.

- laialdaselt kasutatav mõõduka anesteetilise toimega anesteetikum. Lisaks peamisele toimele on sellel mitmeid resorptiivseid toimeid, mis on leidnud oma rakenduse meditsiinis.

Pärast üldisesse vereringesse sattumist tungib prokaiin kesknärvisüsteemi, kus tal on mõõdukas pärssiv toime ajukoorele ja subkortikaalsetele struktuuridele, sealhulgas pikliku medulla keskustele: n.vaguse keskustele ja vasomotoorsele keskusele. Lisaks blokeerib prokaiin perifeeria autonoomsed ganglionid. Selliste mõjude kumulatiivne tagajärg on siseorganite parasümpaatilise ja sümpaatilise innervatsiooni nõrgenemine. Eelnevat arvesse võttes võib prokaiin olla kasulik hüpertensiooni, vereringespasmide, aga ka mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite korral.

- universaalne anesteetikum, mis sobib igat tüüpi lokaalanesteesia jaoks. Pealegi on selle tekitatud anesteesia kestus oluliselt pikem kui prokaiini oma. Seda seletatakse asjaoluga, et prokaiin, olles ester, puutub kudedes ja veres kokku esteraasidega (estrisidemeid lõhustavad ensüümid). Lidokaiin kuulub asendatud amiidide rühma ja seetõttu puudub selle struktuuris desesterdamise sihtmärk.

Lisaks on lidokaiini oluliseks farmakoloogiliseks omaduseks selle antiarütmiline toime, mis on seotud kardiomüotsüütide naatriumikanalite blokeerimisega.

Aferentsed (sensoorsed) närvid

Elundites ja kudedes paiknevaid aferentsete närvide lõppu nimetatakse sensoorseteks retseptoriteks.

Vastavalt toimetegurile jagunevad aferentset innervatsiooni mõjutavad ravimid aineteks rõhuv Ja stimuleeriv tüüp.

Depressiivsed ravimid võivad toimida järgmiselt: a) vähendada aferentsete närvilõpmete tundlikkust; b) kaitsta sensoorsete närvide lõppu ärritavate ainetega kokkupuute eest; c) inhibeerivad erutuse juhtivust mööda aferentseid närvikiude.

Stimuleeriva toimega ravimid erutavad selektiivselt sensoorsete närvide lõppu.

Prokaiin Bensokaiin Lidokaiin Trimekaiin

Artikaiin Bupivakaiin Ropivakaiin