Кофеин в таблетках – стимулятор сердечной деятельности для нормализации артериального давления. "Кофеин-бензоат натрия": показания и противопоказания к применению препарата

Страна происхождения

Группа товаров

Психостимулирующее и аналептическое средство.

Формы выпуска

• 1 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 6 - упаковки безъячейковые контурные. 6 - упаковки безъячейковые контурные. таблетки ао 100,0 мг ---10 штук в контурной ячейковой упаковке

Описание лекарственной формы

• Раствор для п/к и субконъюнктивального введения Таблетки Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• 1 мл кофеин бензоат натрия 200 мг кофеин 0,1г; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кальция стеариновокислый

Кофеин-бензоат натрия показания к применению

• Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга, снижение умственной и физической работоспособности, сонливость.

Кофеин-бензоат натрия противопоказания

• Артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз), глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна, старческий возраст.

Кофеин-бензоат натрия дозировка

• 0,1 г 100 мг 200 мг/мл

Кофеин-бензоат натрия побочные действия

• Со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлек­сов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение. Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Торговое название препарата: Кофеин-бензоат натрия

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

1 мл раствора содержит 100 мг или 200 мг кофеин-бензоата натрия в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - натрия гидроксид 0,1 М раствор и воду для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующим и аналептическим действием. Оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), усиливая возбуждение в коре головного мозга, дыхательном и сосудисто-двигательном центрах, активирует условные рефлексы и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и утомляемость, вызывает углубление и учащение дыхания, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает умеренным диуретическим действием, стимулирует секрецию желудочного сока, повышает основной обмен и усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Множественные фармакологические эффекты препарата обусловлены блокадой центральных и периферических аденозиновых рецепторов. Угнетает фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

При субконъюнктивальном введении улучшает микроциркуляцию и активизирует метаболические процессы цилиарного эпителия.

Фармакокинетика

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения составляет - 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) - 15%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10% - в неизменном виде).

Показания к применению

• Снижение умственной и физической работоспособности, мышечная слабость, сонливость, мигрень, умеренная артериальная гипотония, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии).
• Гипотония глазного яблока (после полостных глазных операций, цилиохориоидальная отслойка сетчатки, гипотоническая отслойка сетчатки).

Противопоказан

Гиперчувствительность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), артериальная гипертензия, глаукома, нарушения сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Беременность и период лактации.

С осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Подкожно: взрослым по 100 мг или 200 мг. Высшая разовая доза для взрослых составляет 400 мг, высшая суточная - 1 г. Детям по 25-100 мг в зависимости от возраста. В офтальмологии вводят субконьюнктивально по 30 мг 1 раз в день, ежедневно. Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа.

При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов), лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, оксигенотерапия, гемодиализ. У новорожденных, при необходимости, обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противоэпилептических препаратов (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

Одновременное применение с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином приводит к снижению метаболизма кофеина в печени, замедлению его выведения и увеличению концентрации в крови.

При применении с кофеинсодержащими напитками и другими лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Кофеин является антагонистом аденозина - могут потребоваться большие дозы аденозина.

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин -большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития (Li +) с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов. повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими препаратами - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессии). Влияние на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Форма выпуска

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл или 200 мг/мл. По 1 мл или 2 мл 10% (100 мг/мл) или 20% (200 мг/мл) раствора в ампулах нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробке из картона или по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Список Б.

При температуре от +15°С до +25°С Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

6 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Претензии от покупателей принимает предприятие-изготовитель:

ОАО «Новосибхимфарм», 630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

N.06.B.C.01 Кофеин

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Кофеин-бензоат натрия: инструкция по применению

Состав

Описание

Показания к применению

Противопоказания

• гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам);
• тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства);
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
• пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия;
• артериальная гипертензия;
• нарушения сна.

С осторожностью

Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл раствора), детям по 25 - 100 мг (0,1 - 0,5 мл раствора) 2 - 3 раза в сутки.

Внутримышечное введение раствора кофеина-натрия бензоата не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы интоксикации возникают при употреблении кофеина в дозе более 300 мг/сут. Возможно появление тревоги, беспокойства, тремора, головной боли, спутанности сознания, тахиаритмии. У новорожденных детей при концентрации в крови более 50 мкг/мл кофеина возможно кроме вышеописанной картины патологическое усиление рефлексов, появление судорожного синдрома.

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, контроль уровня артериального давления и купирование судорожного синдрома введением транквилизаторов бензодиазепинового ряда (диазепам).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кофеин является антагонистом аденозина.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

При совместном применении кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и др. аддитивным токсическим эффектам.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Противогрибковые лекарственные средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

Особенности применения

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

Беременность и лактация. Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу. При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.

Использование в неонатологии . Для лечения и профилактики апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов, в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Влияние на способность к выполнению работ, связанных с необходимостью концентрации внимания. При применении в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию внимания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ, сопряженных с необходимостью концентрации внимания.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Кофеин-бензоат натрия аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

"Кофеин-бензоат натрия" - медицинский препарат, оказывающий стимулирующее влияние на нервную систему человека. Данное средство назначается для лечения мигрени, устранения сонливости, повышения артериального давления и умственной способности. Таблетки улучшают двигательную активность, устраняют сонливость, нормализуют деятельность дыхательного центра.

Форма выпуска лекарственного препарата

Выпускается средство в виде таблеток. Информацию о возможных побочных эффектах, фармакологическом действии и дозировках содержит инструкция. "Кофеин-бензоат натрия" нередко можно встретить в продаже в виде раствора.

Воздействие лекарства на организм человека

Фармакологическое действие "Кофеина-бензоата натрия" заключается в возбуждении рецепторов коры головного мозга, усилению рефлексов, стимуляции дыхательного центра продолговатого мозга, повышению общей двигательной активности и проводимости нейронов спинного мозга, устранении сонливости и быстрой утомляемости, активизации психической деятельности.

В маленьких концентрациях, о которых говорит инструкция, "Кофеин-бензоат натрия" оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему человека, однако его прием в больших количествах чреват патологическими последствиями для организма, поскольку начинает угнетать нервную систему.

"Кофеин-бензоат натрия" применяется для повышения артериального давления, он воздействует на сердечные и сосудистые механизмы. Причем воздействует препарат выборочно, то есть при низком давлении он его повышает, а при нормальном практически не влияет.

Помимо этого, "Кофеин-бензоат натрия" оказывает мочегонное действие, стимулирует выработку желудочного сока и понижает агрегацию тромбоцитов.

"Кофеин-бензоат натрия": применение

Согласно инструкции к лекарственному препарату, его назначают при определенных патологических состояниях здоровья, к которым относятся:

• Повышенная сонливость.
• Головные боли, в том числе мигрени.
• Снижение физической и умственной работоспособности.
• Сосудистые заболевания, в том числе гипотония.

Противопоказания

Употребление данного лекарственного средства не рекомендуется при определенных патологиях, о которых говорит прилагаемая к нему инструкция. "Кофеин-бензоат натрия" не советуют принимать при таких патологических состояниях, как: сердечно-сосудистые болезни органического типа, тревожные расстройства, экстрасистолия желудочков, нарушения сна, тахикардия, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Помимо этого, крайне осторожно таблетки прописывают пожилым людям и детям до 12 лет, при вероятности припадков и эпилепсии. Беременным и кормящим "Кофеин-бензоат натрия" назначается только при особых показаниях и в крайне малых дозах.

Применение данного лекарственного средства одновременно с другими препаратами - контрацептивами, циметидином и некоторыми другими - становится причиной замедления процесса вывода компонентов из печени и накопления их в крови. Совместно с различными напитками и продуктами питания, которые содержат в составе кофеин, бензоат может стать причиной чрезмерной стимуляции нервной системы.

Мексилетин, содержащийся в различных продуктах и лекарственных препаратах, может значительно замедлить процесс вывода кофеина, а никотин, напротив, его ускоряет. Основное активное вещество препарата замедляет процесс всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте, понижает эффективность наркотических и снотворных препаратов, повышает количество выводимого из организма лития.

Побочные эффекты

Информацию о вреде лекарственного препарата содержит инструкция. "Кофеин-бензоат натрия" при наличии непереносимости отдельных его компонентов либо игнорировании врачебных рекомендаций может стать причиной беспокойства, тревожности, головных болей и мигреней, эпиприпадков, бессонницы, рвоты, тошноты, обострении язвы желудка, повышенного давления. При неправильном применении средства может возникнуть его передозировка, которая сопровождается повышением давления, обезвоживанием, рвотой с кровью, возбуждением, учащенным сердцебиением и мочеиспусканием, судорогами и звоном в ушах.

При употреблении в сутки дозы, превышающей 300 мг, проявляются первые признаки отравления: спутанность сознания, головные боли, излишняя тревожность и экстрасистолия. Последствия устраняются путем промывания пищеварительного тракта, приемом активированного угля и слабительных препаратов.

"Кофеин-бензоат натрия" - средство для похудения

Несмотря на то что регистр лекарственных средств позиционирует рассматриваемый препарат как медицинский, многие люди, особенно спортсмены, применяют его для того, чтобы сбросить пару-тройку лишних килограммов. Согласно многочисленным отзывам, он является эффективным жиросжигателем и позволяет достичь великолепных результатов при похудении.

"Кофеин-бензоат натрия", рецепт употребления которого в данных целях нередко советуют диетологи, действует весьма эффективно, особенно если его комбинируют с другими препаратами.

С какой целью применяют кофеин

Раствор "Кофеина (натрия) бензоата", как и его таблетки, применяется и назначается в качестве психостимулирующего вещества. Он оказывает следующее воздействие на организм:

• Повышает работоспособность.
• Углубляет и учащает дыхание.
• Повышает общую производительность организма.
• Оказывает стимулирующее воздействие на скелетную мускулатуру.
• Учащает сердцебиение.
• Стимулирует выработку желудочного сока.
• Повышает скорость распада жиров.

Согласно последнему пункту, препарат действительно можно применять для жиросжигания, хоть регистр лекарственных средств не позиционирует его подобным образом.

Применение "Кофеина-бензоата натрия" для похудения

Стимулирующее воздействие препарата заметно даже при употреблении минимальной дозы. Несмотря на это, для сжигания жиров в организме необходима дозировка, значительно превышающая терапевтическую. Перед началом тренировок желательно применять порядка 9-20 мг кофеина на один килограмм массы тела. Уменьшение дозировки может стать причиной потери стимулирующего эффекта. Таблетки употребляются за тридцать минут до начала занятий, нередко вкупе с аспирином для улучшения проходимости сосудов.

Несмотря на то что "Кофеин-бензоат натрия", цена на который не превышает 10 рублей, является неплохим средством для похудения, даже спортсмены, употребляющие его, советуют начинать с минимальных доз в размере 2 мг на килограмм веса. Постепенно дозировка должна повышаться до максимально возможной, после приема которой начинаются побочные эффекты. Правильный прием лекарственного средства позволяет повысить обмен веществ на треть, что увеличивает скорость распада жиров в организме на аналогичную величину.

Вред "Кофеина-бензоата натрия"

Многочисленные врачи и ученые разных стран на протяжении длительного времени повторяют одно и то же: при регулярном употреблении препарата на протяжении длительного времени имеет место отрицательное воздействие на организм человека. Научно доказано, что кофеин значительно повышает артериальное давление, может стать причиной развития инфаркта миокарда и атеросклероза.

Конечно, некоторые исследования опровергают утверждение о том, что кофеин-бензоат приводит к увеличению риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, однако именно при таких патологиях его применение строго ограничено либо запрещено. Продается препарат без рецепта, соответственно, его применение полностью бесконтрольно, особенно вкупе с тем, что на "Кофеин-бензоат натрия" цена минимальна. Регулярное употребление лекарства вызывает зависимость, во многом схожую с наркотической. По сути, здесь принцип действия аналогичен обычному кофе: если кофеману отказать в напитке, то он превратится в вялое и сонное существо, поскольку его мозг без необходимой ему дозы просто не будет работать.

Еще одним минусом употребления "Кофеина-бензоата натрия" становится отсутствие аппетита. При этом препарат стимулирует выработку желудочного сока, что может стать причиной появления изжоги, гастрита, язвы. Собственно, таким образом, и достигается сброс лишних килограммов - люди с подобными патологиями желудочно-кишечного тракта просто не могут нормально питаться.

Последний «подводный камень» - передозировка лекарственным препаратом. Симптомами отравления становится слабость, изжога, повышение артериального давления, тошнота, головные боли. Для спортсменов это становится сигналом к снижению дозы, для обычных людей - к полному прекращению приема "Кофеина-бензоата натрия". И самое главное: похудеть с помощью этого лекарства можно только при условии наличия физических нагрузок.