Золадекс 3.6 инструкция по применению. Золадекс, капсулы для подкожного введения пролонгированного действия (шприцы). Применение при нарушениях функции печени

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона)
Препарат: ЗОЛАДЕКС
Активное вещество препарата: goserelin
Кодировка АТХ: L02AE03
КФГ: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона — депо-форма
Регистрационный номер: П №013307/01
Дата регистрации: 17.02.06
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA UK Ltd. {Великобритания}

Форма выпуска Золадекс, упаковка препарата и состав.

Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
1 капс.
гозерелина ацетат,
эквивалентно содержанию гозерелина
3.6 мг

Вспомогательные вещества: сополимер молочной и гликоливой кислот.

Шприц-аппликатор (1) в комплекте с системой безопасного введения Safety Glide — конверты из алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Золадекс

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.

Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.

Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика препарата.

Введение капсулы каждые 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.

Связывание с белками плазмы низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.

У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.

Показания к применению:

Рак предстательной железы;

Рак молочной железы;

Эндометриоз;

Фиброма матки;

Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;

При экстракорпоральном оплодотворении.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым капсулу Золадекса 3.6 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.

При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно, при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 месяцев.

Для истончения эндометрия делают 2 инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые 2 недели после введения 2-ой дозы.

Экстракорпоральное оплодотворение

Золадекс 3.6 мг в форме капсулы применяют для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днями. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочное действие Золадекс:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия или гипертензия (обычно транзиторные, исчезали либо в процессе терапии Золадексом, либо после се прекращения; в редких случаях требовалась медицинское вмешательство, включая отмену Золадекса.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны неспецифические парестезии; после первого введения препарата (как и других аналогов ГнРГ) в очень редких случаях сообщалось о возникновении апоплексии гипофиза.

Со стороны костно-мышечной системы: возможна артралгия.

Аллергические реакции: редко — реакции повышенной чувствительности, включая некоторые проявления анафилаксии.

Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь (как правило, умеренно выраженная; часто исчезала без отмены терапии).

У мужчин: возможны «приливы», потливость, снижение потенции (отмена терапии требуется редко), иногда — опухание и болезненность молочных желез; в начале лечения у больных раком предстательной железы возможно временное усиление боли в костях (лечение симптоматическое); в отдельных случаях — нарушение проходимости мочеточников и сдавливание спинного мозга. Применение аналогов ГнРГ у мужчин может вызывать потерю минеральной плотности костной ткани.

У женщин: возможны «приливы», повышенная потливость, изменение либидо (отмена терапии требуется редко); иногда — головные боли, смена настроения, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов заболевания (лечение симптоматическое). У женщин с фибромой матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В редких случаях в начальный период лечения у больных раком молочной железы с костными метастазами возникала гиперкальцемия.

При применении Золадекса 3.6 мг (как и других аналогов ГнРГ) в комбинации с гонадотропином, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением Золадекса, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота
проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. При необходимости введение человеческого ХГ следует прекратить.

После применения агонистов ГнРГ сообщалось об образовании фолликулярных кист и кист желтого тела. Большинство кист асимптоматичны, функционально неактивны, разного размера и рассасываются спонтанно.

Противопоказания к препарату:

Беременность;

Лактация;

Детский возраст;

Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Применение при беременности и лактации.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Золадекс.

Следует с осторожностью назначать Золадекс 3.6 мг мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Имеющиеся в настоящее время данные по применению препарата Золадекс свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4.6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения, минеральная плотность костной ткани постепенно восстанавливается после прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня в среднем на 2.6%. Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормоно-заместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом 3.6 мг у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ возможно возникновение менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Применение Золадекса может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Нет данных об эффективности и безопасности терапии Золадексом доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев,

Золадекс 3.6 мг следует применять при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не имеется данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Передозировка препаратом:

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса с укороченным интервалом или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие Золадекс с другими препаратами.

Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Золадекс.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности — 3 года.

Вопросов: 130

Здравствуйте, Дмитрий Андреевич! РМЖ T1N0M0 диагностирован в сентябре 2016, сразу же - радикальная МЭ, затем 4 химии AC, затем фарестон + золадекс. G3 (при пересмотре - G2), ER - 8б, PR - 0б(при пересмотре - 4б), HER2 Neg, Ki67 - 23% (при пересмотре - 30%). Спустя 1,5 года обнаружен небольшой одиночный очаг разреженной ткани в лобной кости, еще спустя год у него нет динамики (врачи считают, что на МТС не похоже, и предлагают наблюдать). Вопрос: в марте ровно 2 года, как применяю золадекс, прекращать или продолжать? Никаких побочных эффектов нет, финансовый вопрос не стоит, вопрос только в том, что лучше... Спасибо.

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Светлана. Золадекс обычно назначается в течение 2 лет, далее можно продолжить прием только тамоксфена до 5 лет. Как вариант можно продлить золадекс до 5 лет. Надо обсуждать лечение на очной консультации. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте Дмитрий Андреевич! Будет ли золодекс усиливать проявления ревматоидного артрита? Что лучше в моем случае фарестон, но есть варикозно расширенные вены матки и варикоз на ногах, или золодекс, но есть ревматоидный артрит. Мне 43, диагноз внутрипротоковая карцинома инситу неинвазивная, Er 12/12, Pr 9/12, her2neo- отрицательный, ki67- 7%, grade2, секторальная редакция, лучи 22 раза. И могу ли я просто наблюдаться без всякого лечения?

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Евгения. Вряд ли золадекс ухудшит течение ревматоидного артрита. Золадекс вызывает менопаузу, в связи с которой может возникает остеопороз - разрежение костной ткани и это он может повлиять на течение ревматоидного артрита, точнее на состояние суставов. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте!мне 37 лет.диагноз рT1NoMo. В ноябре 2016 проведена радикальная секторальная резекция молочной железы. Результат ПГИ карцинома неспецефического типа G1 c низкой пролиферативной активностью. КI67:2% в инвазийном компоненте, нег2 new: негативная реакция - 0 в инвазийном компоненте,.sMa , p63 отрицательные.. эстроген +++, прогестерон+++. Затем курс лучевой терапии- длт25. Теперь уже 2 года колят Залодекс 10,8. Месячных нет. Симптомы климакса.Вопрос: как долго нужно колоть золадэкс? И восстановяться ли месячные? Если восстановиться то можно ли родить ребёнка?спасибо

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Елена. Золадекс обычно назначается в течение 2 лет, затем принимается решение о продлении терапии до 5 лет в зависимости от клинической ситуации. После отмены золадекса менструальный цикл может восстанавлиаться в принципе беременность и роды после восстановления менструального цикла возможны. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Дмитрий Андреевич доброго времени суток! Мой онколог из МРНЦ им Цыба прописал мне Золалекс 3,6 ежемесячно, а онколог в поликлинике по месту жительства сказала что есть только на 10,8 раз в три месяца. Подскажите мне подойдёт дозировка 10,8?

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Елена. В принципе можно использовать и такую форму золадекса . Правда, стоит сказать, что согласно инструкции и исследованиям данная форма золадекса (10.8) не менее эффективна, чем форма 3.6, но как показывает опыт, к сожалению, при использовании данной дозировки менструальный цикл достаточно часто восстанавливается. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Дмитрий Андреевич, здравствуйте. Залодекс 3,6 нужно ставить каждые 28 дней. Скажите пожалуйста на сколько критично поставить ещё раньше на неделю? И модно ли так делать? Могут ли быть последствия или нет? Заранее спасибо

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Ольга. Золадекс вводится 1 раз в 28 дней. Не думаю, что будет критично ввести золадекс раньше на неделю, но будет критично ввести его позже на неделю. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Добрый день! Я к Вам уже обращалась с вопросом и Вы мне ответили, что для меня было очень неожиданно! Спасибо! И опять хочу просить совета! Принимаю золодекс, сделали 8 уколов, а сегодня начались месячные!!! Как же так??? И чем это опасно для меня???у меня РМЖ 3 ст. гормонозависимый, Her 2 +++. Мне страшно!!!

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Ольга. Если при использовании золадекса восстановился менструальный цикл, значит препарат не работает. Если речь идет о 3 стадии рака молочной железы , то я бы рассмотрел вопрос об овариоэктомии . Восстановление менструального цикла до окончания назначенной гормонотерапии может повышать риск развития рецидива заболевания. Вам надо обратиться к лечащему врачу.

Мне 39 лет. T2N1M0 гормонозависимая, люминальный В тип. Сначала операция подкожная мэстектомия обеих грудей, с одной с профилактической целью, с другой по поводу РМЖ, Установка силиконовые имплантатов, далее 8 курсов химии: 4 Эпирубицин и 4 доцетаксел, лучевую терапию не делали. Сейчас принимать начала тамоксифен, до начала лечения месячные были (скудные, так как стояла мирена, во время химии Ее сняла, на фоне химии месячных не было) Помогите разобраться, хотелось бы послушать ваше мнение: Профессор онколог из Германии, где я оперериовалась и наблюдаюсь, рекомендовал: Тамоксифен длительно, золодекс раз в 3 месяца. Предварительно на один год. (далее видимо решат, так как читала ещё на год) Я обратилась в онко диспансер, где заведующий мне начал говорить, что это все не верно, что золодекс показал эффективность в комбинации с тамоксифен, только у женщин до 35 лет..А вам 39... И у вас должен работать тамоксифен, более того, золодекс наоборот может навредить Они прям категорично (что меня даже пугает) настроены против золодекс в моем случае. Я склонна следовать рекомендациям Немецких врачей, хотелось бы услышать и ваше мнение. Рекомендовала Вас девушка, с которой мы вместе оперировались в Германии, но она получала химию до операции, а я после.

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Елена. Речь идет о 2 стадии рака молочной железы . В принципе после проведения оперативного вмешательства, адъювантной химиотерапии я бы назначил только тамоксифен . Не вижу смысла назначать золадекс (он целесообразен при 3 стадии рака молочной железы). Кстати, золадекс, если и назначается, то минимум на 2 года. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Дмитрий Андреевич! Я в 2016 году переболела рмж Т3N0M0 , прошла 4 химии, мастэктомию, лучи. Сейчас принимаю тамоксифен и колола золалекс два года, уже не колю но месячные спустя 3.5 месяца не восстановились, как долго они будут восстановливаться и не противопоказан аппаратно вакуумно-роликовый массаж для снижения веса? Спасибо огромное за ответ!

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Инна. Менструальный цикл у молодых женщин после отмены золадекса обычно восстанавливается в течение 2-3 месяцев. Я бы в подобном случае рекомендовал бы выполнить УЗИ малого таза и назначил бы консультацию гинеколога. Массаж для снижения веса после рака молочной железы не противопоказан, точнее я не вижу противопоказаний для него. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Страна происхождения

Группа товаров

противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог

Формы выпуска

• Капсула для подкожного введения пролонгированного действия, 10,8 мг - в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide). Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению. Капсула для подкожного введения пролонгированного действия, 3,6 мг - в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide). Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.

Описание лекарственной формы

• Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• гозерелин (в форме ацетата)3.6 мг Вспомогательные вещества:сополимер лактида и гликолида (50:50), ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства). гозерелина ацетат, эквивалентно содержанию гозерелина 10.8 мг Вспомогательные вещества: низкомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) в соотношении 3:1, ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства).

Золадекс показания к применению

• - Рак предстательной железы; - рак молочной железы; - эндометриоз; - фибромы матки; - для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии; - при экстракорпоральном оплодотворении.

Золадекс противопоказания

• Беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Золадекс дозировка

• 10,8 мг 3,6 мг

Золадекс побочные действия

• Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• беречь от детей

Золадекс является лекарственным препаратом из группы противоопухолевых средств и является аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Активным компонентом лекарства является гозерелин. Золадекс выпускается в форме капсулы, предназначенной для подкожного введения и обладающей пролонгированным воздействием.

В качестве вспомогательных веществ выступают сополимеры молочной и гликоевой кислоты, а также уксусная кислота.

Фармакологическое воздействие

Золадекс представляет собой синтетический аналог гормона гонадотропина. При продолжительном воздействии данное лекарство способствует снижению уровня эстрадиола в крови у представительниц женского пола и прогестерона в сыворотке крови у мужчин. Подобный фармакологический эффект является обратимым и устраняется после завершения курса лечения.

В начале курса терапии с применением данного лекарственного средства повышается вероятность развития вагинальных кровотечений.

Это не является показанием к прекращению использования Золадекса.

Через 21 день использования у женщин наблюдается снижение концентрации эстрадиола в плазме крови. При регулярном применении препарата Золадекс уровень эстрагенов со временем становится сравним с тем, который наблюдается у пациентов в период менопаузы. Подобные гормональные изменения способствуют оказанию выраженного лечебного эффекта при заболеваниях молочной железы.

У мужчин спустя 21 день после введения препарата наблюдается снижение концентрации прогестерона. Такой эффект способствует оказанию положительного терапевтического воздействия на основные проявления болезни и способствует регрессии опухоли.

При использовании лекарственного средства Золадекс у пациентки может наступить менопауза. В редких случаях после завершения терапии у некоторых пациенток наблюдалось отсутствие менструации.

Капсулу вводят 1 раз в месяц. Этого достаточно для достижения должного терапевтического воздействия. При этом препарат не накапливается в тканях.

Показания к использованию

Основными показаниями к применению препарата Золадекс являются:

Золадекс также может быть использован в комплексной терапии мастопатии.

Противопоказания

Лекарственное средство Золадекс противопоказано к применению в случае индивидуальной непереносимости действующего или вспомогательных веществ препарата. Помимо этого, противопоказаниями являются:

• период вынашивания ребенка;
• лактационный период;
• золадекс также не может быть использован пациентами младших возрастных групп.

Препарат с осторожностью используют у пациентов мужского пола, которые склонны к развитию непроходимости мочеточника, а также сдавлению спинного мозга.

Использование препарата с целью осуществления оплодотворения также осуществляется с особой осторожностью, если в анамнезе пациентки значится поликистоз яичников.

Возможные побочные реакции

Золадекс может способствовать развитию ряда нежелательных побочных эффектов:

Побочные эффекты, которые развиваются на фоне использования лекарства Золадекс, носят переходный характер и, как правило, самоустраняются после отмены использования препарата.

Необходимо принимать во внимание, что данное лекарственное средство может способствовать развитию сахарного диабета, а также ухудшению контроля за уровнем сахара в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе. В редких случаях сообщалось о развитии гиперкальциемии и представительниц женского пола.

Золадекс может увеличивать массу тела пациента и оказывать влияния на минеральный состав костной ткани.

В случае передозировки препаратом не сообщалось о развитии каких-либо побочных эффектов. В случае развития нежелательных побочных реакций требуется обратиться к врачу за назначением симптоматической терапии.

Способ применения препарата

Золадекс предназначен для подкожного введения в области передней стенки брюшины.

Продолжительность применения препарата:

• при терапии злокачественных новообразований лекарство может быть использовано на протяжении длительного промежутка времени;
• в ходе комплексного лечения гинекологических болезней доброкачественной природы – не более полугода.

В остальных случаях точную дозировку и продолжительность использования препарата Золадекс определяет лечащий врач, учитывая показания к применению и сопутствующие проявления болезни.

В том случае, если применение препарата назначено пациенту с нарушением нормального функционирования почек, снижение дозировки препарата не требуется.

В том случае, если препарата Золадекс все же используется в ходе лечения представителя мужского пола, склонного к сдавливанию спинного мозга и риску развития непроходимости мочеточников, то такой пациент должен находиться под систематическим наблюдением врача.

В том случае, если в ходе терапии выявляются основные проявления почечной недостаточности, то целесообразно назначение соответствующего поддерживающего лечения.

На сегодняшний день отсутствует точная информация относительно безопасности применения препарата Золадекс в ходе лечения доброкачественных образований на протяжении более полугода.

Золадекс может быть использован с целью осуществления оплодотворения только под наблюдением квалифицированного и опытного врача.

Данный препарат оказывает влияние на состав костной ткни пациенток. После окончания лечения минеральный состав костей восстанавливается самостоятельно. Если этого не происходит, то назначают соответствующее поддерживающее лечение.

Пациентки, которым назначено применению Золадекса с целью терапии эндометриоза в ряде случаев получают поддерживающее лечение в виде прогестагенных и эстроегнных препаратов. Это позволяет снизить вероятность развития вазомоторных симптомов, а также положительно воздействовать на минеральный состав костной ткани.

Возобновление менструального цикла после курса терапии с применением препарата Золадекс может происходить с определенной задержкой. В редких случаях может развиться менопауза.

На сегодняшний день отсутствует информация о влиянии лекарственного средства Золадекс на возможность управления транспортными средствами. Предположительно, препарат может замедлять скорость психомоторных реакций, поэтому от управления транспортом, а также выполнения деятельности, требующей повышенной концентрации внимания лучше воздерживаться.

Информация о передозировке препаратом Золадекс на сегодняшний день не поступала. В случае возможной передозировки требуется проведением симптоматического лечения.

В период применения данного лекарственного средства и вплоть до полного восстановления менструального цикла рекомендовано дополнительное применение барьерных методов контрацепции.

Взаимодействие с другими группами лекарств

При одновременном использовании препарата Золадекс с лекарственными средствами, в состав которых входит железо, повышается уровень гемоглобина. Это также способствует развитию аменореи у пациенток, в анамнезе которых присутствует фиброма матки и сопутствующая ей анемия.

Взаимодействие препарата с другими группами лекарств на сегодняшний день не выявлено. Врач должен быть проинформирован о том, какие еще группы лекарств пациент принимает или намерен принимать совместно с Золадексом.

Аналоги, стоимость

Цена на лекарственное средство Золадекс на период осень 2016 года:

Точный структурный аналог препарата на сегодняшний день не представлен на фармацевтическом рынке. В случае необходимости замены требуется очная консультация врача.

Содержание

Согласно медицинской классификации, Золадекс (Zoladex) относится к противоопухолевым средствам, аналогам гонадотропин-рилизинг гормона. Капсула для подкожного введения обладает пролонгированным действием за счет активного компонентам гозерелина. Медикамент выпускается английской компанией Астра Зенека. Ознакомьтесь с его инструкцией.

Состав и форма выпуска

Золадекс представлен капсулами, вводимыми подкожно. Их состав:

Как действует препарат

Средство относится к синтетическим аналогам природного гонадотропин рилизинг-гормона, при постоянном применении подавляет выделение лютеинизирующего гормона гипофизом. Это приводит к понижению уровня тестостерона в сыворотке крови мужчин и эстрадиола – у женщин. После отмены терапии эффект обратим. На первой стадии применение средства может временно увеличить концентрации тестостерона и эстрадиола.

К 21 дню лечения у мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня и сохраняется в таком положении при постоянном лечении (раз в 28 дней вводится новая капсула 3,6 мг, или каждые 3 месяца – 10,8 мг). Также у женщин к 21 дню уровень эстрадиола понижается до того, который наблюдается при менопаузе. Это заканчивается истончением эндометрия и возникновением аменореи.

В комбинации с препаратами железа Золдекс вызывает аменорею, повышает гемоглобин при анемии. На фоне его приема может наступить менопауза, после отмены менструации возвращаются. Ввод препарата каждые 4–12 недель поддерживает уровень гормонов в норме. Активные вещества состава не кумулируют в тканях, плохо соединяются с белками, период полувыведения равен 2-4 часа при нормальной функции почек и больше – при сниженной. При печеночной недостаточности фармакокинетика почти не меняется.

Применение препарата Золадекса

Инструкция выделяет ряд показаний к использованию средства. к ним относятся:

• рак простаты, молочной железы;
• эндометриоз;
• фиброма матки;
• необходимость истончения эндометрия;
• экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО).

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции препарат концентрацией 3,6 мг вводится подкожно в брюшную стенку каждые 28 дней. Его можно длительно применять при злокачественных новообразованиях, не более полугода – при доброкачественных гинекологических заболеваниях. Для истончения эндометрия делают 2 укола с интервалом в 4 недели, абляция матки производится в первые 14 дней после введения второй дозы.

Для десенсибилизации гипофиза средство применяют при ЭКО. На протяжении терапии следят за уровнем эстрадиола в сыворотке крови, необходимой концентрации он достигает между 7 и 21 днями. После десенсибилизации врачи проводят стимуляцию суперовуляции при помощи гонадотропина.

Препарат концентрацией 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку мужчинам каждые 3 месяца, женщинам – каждые 12 недель. Повторные курсы лечения эндометриоза не проводятся ввиду опасности потери минерализации и уменьшения плотности костной ткани. Этого можно избежать, если совмещать прием Золадекса с эстрогенами и прогестагенами. Если матка большого размера, то для истончения эндометрия может понадобиться вторая капсула.

При анемии, вызванной фибромой матки, вводят препарат 3,6 мг в комбинации с препаратами железа курсом до 3 месяцев перед операцией. Особые указания применения Золадекса из инструкции:

1. Препарат с осторожностью используется при низком индексе массы тела, получении средств для полной антикоагуляции.
2. Капсула вскрывается и сразу используется, ее нельзя хранить распечатанной.
3. Капсула вводится в положении, при котором верхняя часть тела пациента немного приподнята. Врачи должны с осторожностью вводить препарат, потому что в брюшной стенке рядом расположены нижняя надчревная артерия и ее ветви. При слишком выраженной худобе можно повредить сосуды.
4. С иглы и шприца снимаются защитные язычки, пузырьки воздуха не удаляются. Врач защипывает кожу пациента, вводит иглу под углом 3-45 градусов в коже, в подкожную ткань ниже линии пупка, держа иглой вверх.
5. Шприц нельзя использовать для аспирации. Если игла проколола сосуд, нужно остановить кровотечение, сразу извлечь иглу и при необходимости ввести другую капсулу.
6. Запрещено делать инъекции в мышцы или брюшную полость. Если возникнет необходимость удаления капсулы хирургическим путем, местонахождение можно определить при помощи ультразвукового сканирования.
7. Золадекс 10,8 мг у женщин применяют только при эндометриозе и фибромах матки, во всех остальных случаях показано использовано препарата 3,63 мг.
8. При терапии средством до восстановления менструаций женщины должны использовать негормональную контрацепцию. После отмены лечения месячные могут начинаться с задержкой. Редко возникает неотменяемая менопауза.
9. Комбинация Золадекса с гонадотропином редко может приводить к развитию синдрома гиперстимуляции яичников.
10. Применение лекарства может заканчиваться увеличением цервикальной резистентности, поэтому надо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
11. Не установлено эффективности терапии Золадексом доброкачественных гинекологических болезней продолжительностью свыше полугода.
12. При ЭКО препарат с осторожностью назначается пациенткам с синдромом поликистозных яичников ввиду возможной стимуляции большого количества фолликулов.
13. Прием медикамента не влияет на концентрацию внимания.
14. Препарат с осторожностью используется при наличии рисков развития остеопороза, включая хронический алкоголизм, курение, наследственность.

Золадекс и алкоголь

Врачи строго запрещают принимать алкоголь пациентам, получающим терапию Золадексом. Это связано с тем, что этанол способен спровоцировать усиление побочной симптоматики или закончиться непредсказуемыми результатами для здоровья человека.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению полезно изучить раздел лекарственного взаимодействия Золадекса с прочими препаратами. Полезные советы:

1. Андроген-депривационная терапия способен удлинять интервал QT, поэтому средство с осторожностью сочетается с антиаритмическими препаратами, антипсихоитиками, Амиодароном, Хинидином, Моксифлоксацином, Соталолом, Дизопирамидом, Метадоном, Ибутилидом, Дофетилидом.
2. На начальном этапе терапии за три дня до нее и через 3 недели после назначают антиандрогены, ципротерон ацетат, что предупреждает возможные побочные эффекты.
3. Снизить частоту проявления уменьшения плотности костной ткани поможет комбинация средства с эстрогенами и прогестагенами у женщин и с бисфосфонатами – у мужчин.

Побочные действия Золадекса

Передозировка средством маловероятна, при появлении ее признаков назначают симптоматическое лечение. Побочные действия Золадекса:

• новообразования, опухоль гипофиза, дегенерация фиброматозных узлов фибромы матки;
• гиперчувствительность;
• сахарный диабет;
• гиперкальциемия;
• снижение либидо;
• понижение настроения, депрессия, парестезии, головная боль, сдавливание спинного мозга;
• психотические расстройства;
• приливы, гипотензия, гипертензия;
• повышенная потливость, алопеция, сыпь;
• артралгия, боли в костях;
• аллергия, апоплексия, анафилаксия;
• обструкция мочеточников, киста яичников, кровотечения из влагалища;
• боль в месте введения.

Противопоказания

Препарат с осторожностью применяется при непроходимости мочеточников, сдавливании спинного мозга, синдроме поликистозных яичников. Противопоказаниями являются:

• беременность, лактация;
• детский возраст;
• гиперчувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Препарат продается по рецепту, хранится вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение 3 лет.

Аналоги

Заменить препарат можно средствами с таким же составом или действием. К аналогам Золадекса относятся:

• Декапептил – раствор для инъекций на основе трипторелина;
• Диферелин – лиофилизат для приготовления раствора, содержащий трипторелин;
• Люкрин Депо – лиофилизат для изготовления суспензии на основе лейпрорелина;
• Элигард – аналог Золадекса в виде шприца с лейпрорелином в составе.

Цена Золадекса

Приобрести препарат можно через аптеки или интернет-отделения по ценам, зависящим от торговой наценки и концентрации активного компонента. Цены на Золадекс и его аналоги по Москве составят:

Видео