Преднизолон внутривенно инструкция по применению. Преднизолон — эффективный препарат, для уколов в неотложных ситуациях

1 мл раствора содержит:

активное вещество- преднизолона динатрия фосфат БФ

(в перерасчете на преднизолон) 30 мг

вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия эдетат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.

Преднизолон

Код АТХ H02AB06

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме отмечается через несколько минут после введения. Период полувыведения составляет около 3 часов. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется, в основном в печени. 20% препарата выводится в неизменном виде с мочой.

Фармакодинамика

Синтетический глюкокортикостероидный препарат. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, иммуносупрессивным, антиэкссудактивным и противозудным действием. Оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, вызывает перераспределение жировой ткани. Тормозит синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично – глюкокортикостероидов (ГКС) надпочечниками.

Показания

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная

волчанка, узелковый периартерит)

Ревматическая лихорадка, ревматиодный артрит

Дерматомиозит и полимиозит

Системный васкулит, миокардит

Болезнь Аддисона

Острая недостаточность коры надпочечников

Адреногенитальный синдром

Бронхиальная астма, астматический статус

Сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, отек Квинке, анафилактический шок

Гепатит, печеночная кома

Гипогликемические состояния

Заболевания почек аутоиммунной природы

Агранулоцитоз, лейкозы, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия

Болезнь Ходжкина

Пузырчатка, экзема, эксфолиативный дерматит, псориаз, эпидермолизис Лайэлла

Симпатическая офтальмия, негнойный кератит, ирит, иридоциклит, увеит, хореоидит

В педиатрии: острый ревматизм, малая хорея, тяжелые формы

бронхиальной астмы, нефротический синдром

Способ применения и дозы

Препарат назначают для внутривенного, внутримышечного или внутрисуставного введения. Доза преднизолона зависит от тяжести заболевания.

Взрослые: В ургентных ситуациях (анафилактический шок, астматический статус и т.п.) взрослым вводят преднизолон внутривенно, струйно, медленно в комбинации с норадреналином в дозе 30-90мг (возможно увеличение дозы до 200 мг и выше).

В остальных случаях при внутримышечном введении доза, кратность и продолжительность применения определяется индивидуально.

Обычно преднизолон вводится внутримышечно в дозе 30-60мг.

Детям: Разовая доза в возрасте 2-12 месяцев 1-2 мг/кг массы тела внутривенно или глубоко в ягодичную мышцу, в возрасте 1-14 лет 2-3 мг/кг массы тела внутривенно, медленно (в течение 3 мин.) или глубоко в ягодичную мышцу. В случае необходимости препарат можно ввести повторно через 20-30 минут. Дозировка для детей до 2-х месяцев не представлена.

Взрослым доза преднизолона при внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу -30-60 мг, для суставов средней величины 10-30 мг, для мелких суставов 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения, применяют дозы от 5 до 60 мг.

Препарат вводят каждые 3 дня. Курс лечения составляет не более 14 дней. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно.

Побочные эффекты" type="checkbox">

Побочные эффекты

Часто (>1/100, <1/10); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000). В общем, частота развития прогнозируемых нежелательных эффектов, включая супрессию системы гипоталамус–гипофиз-надпочечники, зависит от дозы, времени назначения и длительности лечения. Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму применением самой низкой эффективной дозы в течение, насколько возможно, минимального периода.

Повышение аппетита

Головная боль, нервозность, беспокойство

Снижение сопротивляемости к инфекциям

Медленное заживление ран

Незначительное повышение уровня сахара в крови

Онемение, боль или пощипывание на месте или рядом с местом инъекции

Потемнение или осветление цвета кожи

Головокружение или обморочное состояние

Икота, жар

Покраснение лица или щек

Повышение боли в суставах (после инъекции в сустав)

Повышенная потливость

Слепота (при введении препарата в область головы или шеи)

Артериальная гипертензия

Аллергические реакции

Очень редко:

Синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела

Гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение и атрофия функции коры надпочечников

Повышение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отеков, отрицательный азотистый баланс

Повышение свертываемости крови

Остеопороз, асептический некроз костей

Стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы

Психические расстройства

Стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение, зуд, раздражение, сухость кожи

Эпидермальный некролиз, синдром Стивен-Джонсона

Панкреатит после длительного лечения высокими дозами

Противопоказания

Повышенная чувствительность к преднизолону

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Остеопороз

Склонность к тромбоэмболии

Почечная недостаточность

Тяжелая артериальная гипертензия

Опухоли

Системные микозы

Вирусные инфекции

Период вакцинации

Активная форма туберкулеза

Глаукома, болезни роговицы с повреждением эпителия

Продуктивная симптоматика при психических заболеваниях

Сифилис

Синдром Кушинга

Системные грибковые инфекции

Полиомиелит

Лекарственные взаимодействия

С осторожностью назначают препарат совместно с противодиабетическими средствами, антикоагулянтами, салицилатами, диуретиками, барбитуратами.

Противосудорожные препараты. Эффект преднизолона подавляются у пациентах, получающих препараты как барбитураты или фенитоин.

Рифампицин. При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.

Циклоспорин. Циклоспорин снижает метаболизм преднизолона в ранней фазе комбинированной терапии. Соответственно, период полувыведения удлиняется, и клиренс уменьшается. Дозировка преднизолона в таких случаях, требует коррекции.

Кортикостероиды. Предыдущая длительная терапия другими кортикостероидами может снизить период полувыведения преднизолона.

Гармональные контрацептивы. При одновременном применении гармональных контрацептивов- усиление действия преднизолона.

Салицилаты. При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечении.

Диуретики. При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного баланса.

Противодиабетические средства. При одновременном применении с противодиабетическими средствами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови. Пациентам, получающих преднизолон, повышается потребность в инсулине.

Сердечные гликозиды. При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.

Гипотензивные средства. При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

Одновременное применение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Появление угрей способствует одновременное применение других ГКС (андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС, антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.

Особые указания

При сахарном диабете преднизолон назначают с особой осторожностью и только по абсолютным показаниям или для лечения резистентности к инсулину.

При инфекционных заболеваниях препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками.

Если преднизолон назначают на фоне приема пероральных противодиабетических средств или противосвертывающих средств, то их дозу следует подбирать с учетом вызываемой гипергликемии.

Следует особенно тщательно следить за электролитным балансом при комбинированном применении преднизолона с диуретиками.

При продолжительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету.

Для уменьшения опасности повышения катаболизма белков и развития остеопороза возможно применение метандростенолона.

Современные медицинские рекомендации по превентивному лечению бронхиальной астмы сводятся к использованию ингаляционных глюкокортикоидов. Исключением является лишь . Первый препарат этой группы медикаментов – беклометазон дипропионат был введен в клиническую практику еще в 1972 году и является актуальным и по нынешний день в силу своей дешевизны, доступности и безопасности.

Прием глюкокортикоидов оказывает сильное влияние практически на все физиологические процессы организма. Глюкокортикоиды принимают участие в обмене не только белков, жиров и углеводов, но и электролитов.

Механизм их воздействия заключается в следующем:

1. Подавление астматической реакции в силу неспецифического противовоспалительного воздействия.
2. Угнетение продукции антител и метаболизма лейкоцитов.
3. Стабилизация лизосомальной мембраны.
4. Уменьшение выработки свободного гистамина посредством угнетения его выброса из .
5. Увеличение чувствительности и объема бета 2-адренорецепторов.
6. Напрямую расслабляюще действуют на бронхи.

ВАЖНО! Воздействие различных глюкокортикоидов на обменные функции организма в целом выходит за пределы аллергических проявлений и заболеваний дыхательных органов/тракта. Поэтому врачевание данной группой препаратов может вызвать разные побочные реакции.

Сущность лечения бронхиальной астмы Преднизолоном

В настоящее время 1/5 больных получают в качестве базового лечения глюкокортикоидные медикаменты. Данные препараты используются как обязательно рекомендованные при астматическом статусе, а также при обострении недуга. Одним из самых популярных короткодействующих препаратов, который снижает вероятность побочных действий и осложнений при лечении глюкокортикоидами является «Преднизолон».

Этот синтетический препарат назначается врачами в тех ситуациях, когда больной имеет острую необходимость в глюкокортикоидном бета 2-агонисте короткого действия 1 раз в сутки или же 3 раза в неделю. «Преднизолон» выпускается в виде таблеток по 5 мг для перорального применения или в ампулах по 30 мг для внутривенного, а также внутримышечного использования.

Процесс лечения начинается с высоких доз препарата, а заканчивается низкими (принцип «step down»). Первоначальная высокая дозировка назначается с целью как можно быстрей взять заболевание под контроль, а именно:

• минимизировать приступы;
• снизить тяжесть течения болезни;
• приблизить показатели функционирования легких к более нормальным;
• минимизировать побочные эффекты от приема лекарственных средств.

Клинически доказано, что чем раньше начнется лечение с использованием глюкокортикоидного препарата, тем быстрее будет виден результат терапии. Раннее использование «Преднизолона» блокирует развитие воспалительного процесса, а также структурных изменений дыхательного тракта. Особо эффективно применение «Преднизолона» при : симптоматика бронхиальной астмы резко снижается, показатели пикфлоуметрии улучшаются.

Поддерживающая терапевтическая доза инъекционного «Преднизолона» – 5-10 мг. При длительном врачевании средством в дозировке более 10 мг возможно проявление синдрома Иценко-Кушинга.

ВАЖНО! При лечении тяжелой степени бронхиальной астмы особое внимание необходимо уделить подбору адекватной дозы препарата.

Неграмотное использование лекарства может привести к чрезвычайно опасным последствиям вплоть до летального исхода. Поэтому применение этого фармацевтического средства должно осуществляться под строгим наблюдением медицинского персонала в стационаре или лечащего врача на дому. Только опытный специалист может точно сказать, с какими медицинскими средствами его можно совмещать.

Таблетки Преднизолона от бронхиальной астмы

Фармацевтическое средство в виде таблеток оказывает противовоспалительное и противоаллергическое воздействие. Кроме того, препарат имеет иммунодепрессивное действие и увеличивает чувствительность бета 2-адренорецепторов.

Стоит отметить взаимодействие препарата «Преднизолон» со специфическими рецепторами цитоплазмы, в результате которого образуется комплекс, способствующий запускать процесс образования белков. Если говорить о белковом обмене, то этот препарат уменьшает численность глобулинов в крови, увеличивает синтез альбуминов, а также увеличивает в мышечной ткани энергетический обмен белка.

Противоаллергическое влияние «Преднизолон» в первую очередь оказывает в силу уменьшения синтеза и выделения из клеток медиаторов аллергии. Также препарат тормозит выброс гистамина и прочих биологически-активных соединений, уменьшает численность циркулирующих базофилов, В-/Т-лимфоцитов, снижает чувствительность иммунных клеток, которые разрушают антитела к медиаторам аллергии (по средствам угнетения антителообразования и изменения реакции организма на аллерген).

При обструктивных болезнях дыхательного тракта, а также при бронхиальной астме действие «Преднизолона», в основном, обусловлено купированием воспалительных процессов. Второстепенным является такое действие:

1. Ликвидация или значительное уменьшение отечного состояния слизистых оболочек.
2. Накопление в слизистой бронхов циркулирующих иммунокомплексов.
3. Торможение эрозии и десквамации слизистой.
4. Снижает возможность образования рубцовой ткани.
5. Ограничивает соединительнотканные реакции.

Не менее важны такие факторы воздействия, как увеличение чувствительности бета 2-адренорецепторов к внутренним катехоламинам и внешним симпатомиметикам, снижение вязкости слизи и подавление синтеза и выделения адренокортикотропного гормона.

Как принимать Преднизолон при бронхиальной астме

Первый курс терапии не должен превышать 16 дней. Специалисты назначают начинать лечение с 5-6 мг в сутки, а при стабилизации состояния использовать до 3 мг. Суточную поддерживающую дозировку таблетированной формы медикамента (1,5-2,5 таблетки) рекомендуют принимать однократно или можно прибегнуть к приему двойной суточной дозировки (допускается небольшое отклонение в большую сторону) через день – все зависит от индивидуальных показателей пациента и тяжести протекания . Причем, как показывает клиническая практика, вторая прерывистая схема приема является более результативной.

В период обострения болезни дозировка по назначению врача может увеличиваться до 1400 мг за весь курс. При этом с улучшением течения болезни и уменьшением ее симптоматики дозировку необходимо сразу поэтапно уменьшать.

Схема приема Преднизолона: дозы

Особо важную роль в врачевании «Преднизолоном» играет четкое соблюдение доз и количества таблеток в сутки. Дозы определяются сугубо индивидуально исходя из веса и возраста больного, а также протекания недуга и общего состояния здоровья. Исходя из того, что выброс глюкокортикостероидных веществ происходит циклически, «Преднизолон» рекомендуют принимать в период активного бодрствования – с 6 утра до 8 вечера.

«Преднизолон» при обострении бронхиальной астмы можно принимать в дозе до 6 таблеток в сутки. Однако такая доза медикамента не должна приниматься слишком долго (максимальный срок приема – 10 дней). Необходимо поэтапно снижать дозу до 2-х таблеток в сутки. При этом американские специалисты-медики считают, что больший результат от применения «Преднизолона» будет получен, если принимать его в середине дня (13:00 – 15:00), когда более эффективно супрессируется бронхолегочная лаважная жидкость.

ВАЖНО! Если бронхиальная астма сопровождается болезнями, связанными с плохой проходимостью почечных каналов или воспалительными процессами в суставах, то доза «Преднизолона» должна увеличиваться по усмотрению лечащего врача.

При завершении курса терапии, которая может длиться от нескольких недель до нескольких лет, доза должна быть максимально снижена. Однако стоит помнить, что резкое прекращение приема таблеток чревато обострением бронхиальной астмы, а также отказом в работе надпочечников.

Терапия бронхиальной астмы этим лекарственным средством должна проводиться под наблюдением окулиста. Также необходимо постоянно контролировать артериальное давление, уровень электролитов в крови и воды в организме. Периодически необходимо сдавать анализ на сахар. Ведь таблетки «Преднизолона» не рекомендуют назначать диабетикам, а если они и применяются, то исключительно под наблюдением специалиста.

Чтобы снизить побочные проявления от приема, врачи вводят в курс лечения медикаменты, которые содержат мужские гормоны. Во избежание возникновения , прием медикамента зачастую комбинируют с приемом фармацевтического калия и пищи, которая содержит этот микроэлемент. Стоит отметить, что его использование совместно с антикоагулянтами, активизирует влияние на организм последних.

Очень важно конкретному пациенту придерживаться данных ему врачом особых указаний по приему, процессу, дозировкам и окончанию курса лечения. Без этого лекарственного средства лечение бронхиальной астмы может быть не столь успешным, однако прибегать к самостоятельному использованию все же не стоит. Даже после врачебного назначения, необходимо тщательно изучить инструкцию по применению, чтобы дополнительно не навредить собственному здоровью.

Одно из аптечных наименований, пользующееся большим спросом - «Преднизолон». Применение таблеток возможно только под контролем доктора, так как высока вероятность побочных реакций при несоблюдении условий назначения. Медикамент принадлежит к числу противоаллергических. Кроме таблетированной формы, в продаже представлены и другие варианты выпуска - вещество для инъекционного введения, средства для внешнего использования (мазь, гель). Разберем, на чем основана результативность препарата «Преднизолон», как его применять правильно.

Что внутри?

Как видно из инструкции по применению, таблетки «Преднизолон» основаны на одноименном компоненте, присутствующем в одной порции в количестве половины грамма. Для усиления эффективности средства и упрощения его использования производитель добавляет иные ингредиенты, перечисляя все примененное в инструкции. В частности, при изготовлении использованы глицерин, вазелин, вода, эмульгатор, специальные кислоты. Особенно внимательно с этим списком должны ознакомиться лица, страдающие аллергическими реакциями на применяемые в медицине вещества. Если «Преднизолон» выписан доктором, следует предварительно сообщить врачу обо всех возможных негативных ответах организма с целью предупреждения неприятного исхода лечения.

Зачем использовать?

Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» (отзывы подтверждают результативность препарата) используется для купирования воспалительных процессов, аллергической реакции организма. Средство помогает справиться с зудом, имеет противоэкссудативный эффект. Вскоре после проникновения активного соединения в человеческий организм наблюдается следующее: контролируется, угнетается формирование, освобождение воспалительных медиаторов. «Преднизолон» оказывает влияние на кинин, гистамин, контролирует активность лизосомальных ферментных соединений. Под его влиянием клетки не могут свободно перемещаться к воспалительному очагу. «Преднизолон» снижает проницаемость сосудистых стенок в области локализации воспалительного процесса, угнетает вазодилатацию.

Экссудация при применении мази «Преднизолон» (как и таблеток или ампул) становится менее активной. Процесс обусловлен вазоконстрикторным эффектом. Основное соединение препарата способно угнетать макрофаги, цитокины, снижает активность клеток-мишеней. Таким образом удается контролировать все элементы организма, принимающие участие в процессах развития контактного дерматита, спровоцированного аллергической реакцией. Под влиянием «Преднизолона» клетки-мишени ограждены от воздействия макрофагов, Т-лимфоцитов, подвергшихся сенсибилизации.

Что происходит внутри?

Если следовать инструкции по применению, «Преднизолон» переносится организмом, как показывают медицинские исследования, хорошо. Вскоре после контакта с тканями происходит адсорбция, активное соединение быстро попадает в кровеносную систему. Это распространяется на все формы выпуска медикамента. До 90% всего объема быстро вступает в реакцию связывания с плазменными белками. «Преднизолон» способен контактировать с альбумином, транскортином. Биологические процессы трансформации - окисление, локализация - печень. Продукты метаболизма вскоре выводятся с мочой, желчью. Некоторый процент покидает организм без изменений.

Как показали медицинские исследования, применение «Преднизолона» (уколов, таблеток, мази) имеет строгие ограничения относительно женщин в «интересном» положении, так как препарат преодолевает плаценту и может оказать влияние на плод. Биохимическое исследование грудного молока также показало небольшой процент активного соединения, что накладывает ограничения на возможность естественного кормления ребенка при прохождении терапевтического курса.

Когда использовать?

Отзывы по применению «Преднизолона» подтверждают, что препарат эффективен против самых разных аллергических заболеваний. Его можно применять для купирования воспалительного процесса. Средство разработанного как элемент комплексной терапии и подходит для лечения исключительно случаев, не спровоцированных микробным заражением. «Преднизолон» можно применять против крапивницы, некоторых форм лишая и дерматита, экземы, волчанки. Средство эффективно при ряде причин выпадения волос. Особенности применения лучше согласовывать с доктором, который сперва берет анализы, чтобы определить природу проблемы.

Иногда нельзя

Инструкция по применению «Преднизолона» содержит ряд ограничений на использование препарата. В частности, средство не предназначено для терапии лиц, страдающих повышенной чувствительностью к активному компоненту или любому другому соединению, использованному в процессе производства. Нельзя употреблять (внешне или внутрь) «Преднизолон», если кожные поражения спровоцированы грибковым заражением или микробной инфекцией, вирусом. Медикамент не предназначен для лечения язв, не подходит при открытых ранах, опасен для лиц, страдающих трофическими язвами. Нельзя использовать «Преднизолон», если аллергический ответ больного спровоцирован вакциной, ставшей причиной реакции на кожных покровах.

Инструкция по применению «Преднизолона» содержит ограничения по потреблению препарата лицами, у которых диагностированы сифилис, туберкулез. Медикамент не предназначен для вынашивающих плод и кормящих женщин, детишек в годовалом возрасте и младше. Не следует использовать препарат, если выявлены кожные опухоли, беспокоят угри - активное вещество может спровоцировать обострение болезни. В некоторых случаях при указанных состояниях врач может принять решение о необходимости использования «Преднизолона». При этом пациента придется предупредить обо всех рисках, сопряженных с такой терапией, а также обозначить линию поведения при возникновении побочных реакций.

Особенный случай: лечим малышей

Применение «Преднизолона» детьми имеет ряд специфических особенностей. Если малыш годовалого возраста и младше, медикамент строго запрещен. Для лиц старше одного года средство использовать можно, но в ограниченных количествах и под контролем специалиста. Необходимо предупреждать ситуации, которые могли бы спровоцировать большую резорбцию всасывания активного соединения. Не допускается эксплуатировать повязки для фиксации, согревания, окклюзионные. При применении учитывают, что кожные складки малышей могут влиять сходным образом, как и Такой эффект могут дать подгузники, пеленки. Под влиянием этих факторов системная резорбция становится выше.

Еще одна особенность применения «Преднизолона» при лечении малолетних больных связана с иными соотношениями массы и площади кожных покровов. Это приводит к повышенной вероятности подавления функционирования надпочечников, гипоталамуса, гипофиза. Следовательно, растет риск синдрома Иценко-Кушинга. Продолжительная терапия может стать причиной нарушений развития, роста. Для предотвращения негативных эффектов рекомендовано использовать «Преднизолон» в минимально возможной дозировке и под постоянным наблюдением специалиста.

Особенности терапии

Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» предназначен для двухнедельного курса или более короткого применения. Дольше 14 суток средство использовать категорически не рекомендовано. Определенные ограничения связаны с локализацией реакции, для устранения которой применяется препарат. Если выбрана внешняя форма (мазь, гель), ее нельзя наносить вблизи глаз, так как подобная практика может спровоцировать катаракту, глаукому. Если терапия предполагает лечение годовалого (и старше ребенка), если препарат необходимо использовать наружно и наносить на лицо, на область, покрытую специальной повязкой, придется сократить терапевтический курс. Во избежание негативного ответа организма следует применять медикамент строго под врачебным контролем.

Инструкция по применению «Преднизолона» предупреждает, что при терапии малолетних пациентов выше вероятность угнетения функциональности надпочечников. Есть вероятность снижения экскреции гормонального соединения. Если возникла необходимость в продолжительном терапевтическом курсе, важно отслеживать массу пациента, изменение роста, концентрацию в плазме кортизола.

Аккуратность не помешает

Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» в форме мази, геля не влияет на способности человека концертировать внимание, не оказывает воздействия на скорость реакции. При прохождении такого терапевтического курса можно заниматься различными видами деятельности, сопряженными с потенциальной опасностью, включая управление машинами. Скорость психических, моторных реакций при прохождении курса не страдает, если средство применяется в соответствии с рекомендациями доктора, производителя.

Как пользоваться наружно

Инструкция по применению мази «Преднизолон» содержит указание на необходимость нанесения препарата тонким слоем на пострадавшие кожные участки. Частота применения - до трех раз ежедневно. Длительность терапевтического курса определяется специфическими особенностями заболевания, ответом организма, степенью эффективности выбранного метода лечения. Обычно курс занимает от шести суток до двух недель. В ряде случаев доктор может порекомендовать использовать мазь в формате долечивания более продолжительный временной промежуток, снизив частоту применения до одного раза в день.

Специального подхода требует обработка таких участков тела, где кожные покровы повышенной плотности. Это касается стоп, локтей, ладоней. Производитель в правилах указывает, что применение «Преднизолона» может быть более частым. Аналогичного подхода требует лечение таких участков кожи, откуда препарат быстро стирается. Чтобы повысить результативность нанесения активного компонента, можно наложить окклюзионную повязку. Это допускается только для ограниченных воспалительных, аллергических очагов и только при согласовании с доктором, при хорошей переносимости средства.

Неприятные эффекты: к чему готовиться?

Применение «Преднизолона» при непереносимости какого-либо из компонентов сопряжено с высокой вероятностью отеков, кожного зуда в областях применения медикамента. Возможна гиперемия, угри. Иногда кожа становится сухой, раздражается. В редких случаях такой эффект проявляется и при нормальной переносимости компонентов. Продолжительное использование может стать причиной инфекционного вторичного кожного поражения. «Преднизолон» может спровоцировать атрофические процессы, гипертрихоз. Чтобы предупредить возможные отрицательные исходы, следует применять «Преднизолон» одновременно с антимикробными составами и препаратами для устранения грибкового инфицирования.

Продолжительный курс лечения может стать причиной повышенного кортицизма. Особенно характерно это, если применение «Преднизолона» необходимо на достаточно больших площадях. Такой эффект обусловлен резорбтивной способностью активного соединения. Если зафиксирована подобная побочная реакция, требуется срочная отмена. При любой негативной реакции организма на «Преднизолон» необходимо по возможности быстрее обратиться к доктору. Особенно опасная ситуация складывается, если возникшие ответы не указаны как возможные в инструкции к средству. Необходимо поставить специалиста в известность относительно всех неприятных впечатлений, связанных с нанесением мази, геля.

Слишком много!

Вне зависимости от выбранной формы применения «Преднизолон» можно передозировать. Заподозрить это возможно по эффекту Иценко-Кушинга. Вероятно угнетение деятельности гипофиза, гипоталамуса, надпочечников. Для исчерпания симптоматики следует под контролем доктора плавно прекратить использование медикаментозного средства.

При выявлении факта передозировки одновременно со снижением используемого количества также требуется симптоматическая терапия. Иногда дополнительно необходимо скорректировать электролитный баланс для приведения систем организма в нормальное состояние.

А вместе можно?

Применение «Преднизолона» (ампул, таблеток, мазей) в сочетании с другими препаратами может стать причиной активизации влияния какого-либо из соединений либо привести к противоположному эффекту. В частности, если пациент использует антикоагулянты, их активность вод воздействием основного рассматриваемого вещества становится выше, а вот при комбинировании с салицилатами растет риск кровотечения. Принимая диуретики и «Преднизолон», можно столкнуться с ситуацией проблем электролитного баланса, а сердечные гликозиды становятся токсичнее.

Если уколы «Преднизолон» (инструкция по применению должна четко соблюдаться!) рекомендованы лицам, страдающим сахарным диабетом, нужно помнить об угнетении гипогликемической эффективности медикаментов, используемых этой группой пациентов. Если больной проходит лечение с применением рифампицина, его антимикробный эффект также ослабевает. «Преднизолон» не следует применять с антацидными средствами.

Результативно и оперативно

Как видно из инструкции по применению мази «Преднизолон» (отзывы подтверждают результативность этого средства), препарат способен бороться с шоковыми состояниями, устраняет токсикоз. Средство принадлежит к категории иммунодепрессивных. Использование в высокой дозировке способствует угнетению коллагенового синтеза. Становится быстрее белковый катаболизм, протекающий в волокнах мышц. Одновременно активизируется производство белка печенью.

Противошоковый эффект, как объясняет инструкция по применению «Преднизолона» (в ампулах на аптечных полках представлен медикамент для инъекционного введения), связан с влиянием на кровеносную систему, активизацией ответа на соединения, способные сужать просветы. Одновременно восстанавливается рецепторная чувствительность к катехоламинам. Гипертензивное влияние соединений усиливается. При попадании «Преднизолона» в организм наблюдается задержка воды, натрия.

Особенности: как это работает

Как следует из инструкции по применению, в ампулах «Преднизолон» взрослым подходит в большей степени, нежели для лечения детей. Такое средство стимулирует печеночные процессы продуцирования белковых соединений, благодаря чему медикамент имеет антитоксическое влияние на больного. В клетках печени быстрее инактивируются метаболиты, токсичные для человека, перерабатываются ксенобиотики. Мембраны клеток вод воздействием активного соединения «Преднизолона» становятся стабильнее. Это влияет и на гепатоциты.

Клетки печени под воздействием препарата активнее депонируют гликоген. Метаболизм белков влияет на глюкозный синтез, причем рост этого компонента в крови провоцирует выделение инсулина. Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» (детям препарат также подходит) не позволяет жировым клеткам получать глюкозу, за счет чего липолиз протекает активнее. Усиление производства инсулина становится причиной липогенеза, что является основанием для накопления жира. Под влиянием активного соединения через кишечный тракт кальций всасывается с меньшей продуктивностью процесса, зато быстрее вымывается из костей, покидая организм через почки.

Специфическое воздействие

В инструкции по применению «Преднизолона» в ампулах детям и взрослым (как и другой формы препарата) указано, что под влиянием соединения повышается возбудимость мозговых тканей. Это приводит к некоторому снижению порога возникновения судорожного состояния. Терапия препаратом требует внимательного отношения и постоянного контроля состояния пациента. Особенно актуально это при лечении малолетних больных.

Медицинские исследования показали, что использование «Преднизолона» приводит к переизбытку соляной кислоты в желудке. Препарат активизирует процессы производства пепсина. Если пациент болен пептической язвой, это приводит к ухудшению состояния, а у здоровых есть риск развития такой патологии.

Ампулы: когда использовать?

В таком формате «Преднизолон» предназначен для лечения системных патологий, поражающих мышечные ткани. Средство эффективно при некоторых формах периартрита, волчанки, помогает при болезни Бехтерева. «Преднизолон» назначают в рамках терапевтического курса склеродермии, дерматомиозита. Можно применять препарат против болезней крови, включая пурпуру, лейкемию, анемию и некоторые иные патологии. Инъекции помогут против кожных заболеваний: экземы, пузырчатки, дерматита, псориаза. «Преднизолон» назначается при необходимости лечения адреногенитального нарушения.

При Аддисоновом кризе «Преднизолон» принимают в рамках курса заместительного лечения. Иногда его используют в состояниях, когда требуется неотложная помощь. Это характерно заболеванию Крона, колиту, шоковой ситуации, спровоцированной разными факторами - операцией, ожогом, травмой. «Преднизолон» рекомендовано применять при анафилактическом ответе, аллергической реакции в тяжелой форме. Средство поможет при гипогликемии.

Дополнительное применение

Иногда доктора прописывают «Преднизолон» для введения в виде инъекции в сустав. Такой подход помогает устранить артрит, артроз. Медикамент можно использовать при комплексной терапии полиартрита в хронической форме или остеоартрита, поразившего крупные суставные системы.

Особенности введения

Нельзя использовать один шприц для одновременного введения «Преднизолона» и иных медикаментозных соединений. Не допускается использование инфузионной системы для поставки в организм этого препарата одномоментно с другими веществами. Средство можно вводить в вену, мышечную ткань или суставы. Дозировку врач определяет, оценивая тяжесть состояния пациента. Для взрослых пациентов в среднем на сутки рекомендовано применять 4-60 мг.

Уколы «Преднизолона» детям следует делать в ягодичную мышцу, вводить медикамент максимально глубоко. Требуется постоянный врачебный контроль, в домашних условиях применение в такой форме не разрушено. При возрасте пациента от 6 до 12 лет дозировка в сутки - до 25 мг, для детей старшего возраста можно повысить количество вдвое. Продолжительность курса, число инъекций врач определяет, ориентируясь на индивидуальные реакции организма.

Случаи и правила

Если выявлено заболевание Аддисона, «Преднизолон» в сутки следует использовать в дозировке 4-60 мг (рассчитано на совершеннолетнего пациента). Если диагностирован язвенный колит, заболевание неспецифическое, форма - тяжелая, «Преднизолон» применяют ежедневно в количестве 8-12 мл. Длительность лечения - до шести суток. Заболевание Крона «Преднизолоном» лечится в дозировке 10-13 мл ежедневно в течение семи суток.

Неотложные состояния требуют медленного введения активного соединения в вену больного. Длительность процедуры - порядка трех минут. Допускается капельное введение. Дозировка - от 30 мг до вдвое большего объема. Если введение средства в вену затруднено, препарат вкалывают в мышечную ткань максимально глубоко. Нужно учитывать, что эффект будет проявляться медленнее. Если того требует ситуация, «Преднизолон» используют повторно через полчаса после первичного введения в количестве от 30 мг до вдвое большей дозы.

Дополнительные особенности

В редких ситуациях врач может назначить повышенную дозировку медикамента, если видит к тому очевидные показания. Такое решение необходимо принимать, анализируя индивидуальные особенности течения заболевания. Самостоятельно повышать дозу категорически запрещено в силу высокой вероятности развития побочных эффектов.

Если препарат применяется для лечения суставов, для взрослого пациента при обработке области крупного сочленения требуется введение30 мг. Для среднеразмерных суставов достаточно 10-25 мг, для маленьких - 5-10 мг. Инъекции делают раз в три дня, длительность терапевтической программы - три недели.

Ограничения по использованию

«Преднизолон» не предназначен для лечения лиц, относительно недавно переболевших вирусной патологией, грибковым заражением или бактериальной инфекцией. Нельзя применять препарат, если такое заболевание имеется в настоящий момент. Это ограничение распространяете на некоторые виды и формы герпеса, оспу и корь, микоз в системной форме. Препарат опасен для лиц, у которых подозревается либо точно диагностирован стронгилоидоз. «Преднизолон» не применяют при амебиазе, туберкулезе не только в активной форме, но и в латентной.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Prednisolone

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№001162

Дата регистрации: 06.06.2016 - 06.06.2021

Предельная цена: 7.01 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Преднизолон

Международное непатентованное название

Преднизолон

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - преднизолон 5 мг,

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза, желатин фармацевтический.

Описание

Т аблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с гравировкой на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Преднизолон.

Код ATХ H02AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность преднизолона после перорального приема составляет 70 - 90%. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность лекарственного средства. Максимальная концентрация в плазме наблюдается в течение 1-2 часов.

Преднизолон связывается с белками плазмы, главным образом, с глобулинами, в меньшей степени с альбуминами. Соединения глюкокортикостероидов с глобулинами характеризуется большим сходством, но малым объемом связей, соединения с альбуминами - наоборот. Объем распределения свободной фракции преднизолона составляет примерно 1,5 л/кг.

Преднизолон метаболизируется, главным образом, в печени, в меньшей степени в почках. Проникает через плацентарный барьер. Менее 1% дозы преднизолона выделяется в грудное молоко.

Период полураспада преднизолона в плазме составляет 2,1 - 3,5 ч, в тканях 18 - 36 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, а также в небольшом количестве в неизмененном виде. Продолжительность действия составляет от 1,25 до 1,5 дней.

Фармакодинамика

Преднизолон является синтетическим глюкокортикостероидом, обладающим выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным действием. Считается, что 5 мг преднизолона оказывает противовоспалительное действие, равнозначное 4 мг метилпреднизолона или 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Его минералокортикоидное действие составляет примерно 60% активности гидрокортизона. Преднизолон задерживает развитие воспалительного процесса, не влияя на его причины. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в очаге воспаления. Угнетает фагоцитоз, освобождение лизосомальных энзимов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Уменьшает расширение и проницаемость капилляров, адгезию лейкоцитов к эндотелию капилляров. Тормозит миграцию лейкоцитов.

Ускоряя синтез липомодулина, ингибирует фосфолипазу A2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов.

Преднизолон тормозит клеточные иммунологические реакции, а также специфические механизмы, связанные с иммунологическим ответом. Уменьшает количество T-лимфоцитов, моноцитов и кислотопоглощающих гранулоцитов.

Уменьшает также присоединение иммуноглобулина к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или освобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза T-лимфоцитов и уменьшения раннего иммунологического ответа. Может также тормозить транспорт иммунологических комплексов через мембраны и уменьшать синтез антител.

Преднизолон путем воздействия на дистальные почечные канальцы увеличивает реабсорбцию натрия, выведение калия и водорода, а также ретенцию воды. Влияние на транспорт катионов в других секреторных клетках является подобным. В меньшей степени влияет на выведение воды и электролитов из толстого кишечника, потовых и слюнных железах. В случае преднизолона это действие не является основанием для включения его в раздел «Показания к применению».

Тормозит секрецию адренокортикотропного гормона гипофиза, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов в коре надпочечников.

Развитие недостаточности коры надпочечников и время возобновления ее функции, прежде всего, зависит от длительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема преднизолона, а также периода полураспада препарата. Недостаточность надпочечников может наступить в течение примерно 5-7 дней после приема внутрь 20-30 мг преднизолона, в случае приема меньших доз - примерно 30 дней. В случае прекращения приема больших доз преднизолона после непродолжительного лечения (до 5 дней) восстановление функции надпочечников может наступить примерно через неделю. После длительного приема больших доз восстановление функций надпочечников может наступить примерно в течение года, а у некоторых пациентов - никогда.

Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует энзимы, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфоидной, соединительной, мышечной ткани и в коже. Длительное применение может привести к деградации этих тканей.

Увеличивает доступность глюкозы путем индукции энзимов глюконеогенеза в печени, ускорения катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот, участвующих в глюконеогенезе) и уменьшения расхода глюкозы в тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению толерантности к инсулину.

Преднизолон усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что повышает концентрацию жирных кислот в плазме. При длительном лечении происходит перераспределение жира с преимущественным накоплением в верхней половине туловища. Понижает концентрацию кальция в плазме, вызывает задержку роста костей у детей и подростков и развитие остеопороза в любом возрасте.

Усиливает действия эндо- и экзогенных катехоламинов.

Показания к применению

Заболевания, которые требуют системного лечения глюкокортикоидами:

первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность в т. ч. болезнь Аддисона, адреногенитальный синдром

тиреоидит (негнойный)

аллергические заболевания, протекающие в тяжелой форме, не поддающиеся другим методам лечения: сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, ангионевротический отек

ревматизм, ревматоидный артрит, ревматический миокардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит

васкулит, себорейный дерматит тяжелой степени, полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) тяжелой степени, атопический, контактный и эксфолиативный дерматит, пузырчатка, язвенный колит, болезнь Крона

аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, острая или хроническая лимфобластная лейкемия, лимфогранулематоз

нефротический синдром

рассеянный склероз в фазе обострения

синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими средствами, аспирационная пневмония, симптоматический саркоидоз, бронхиальная астма, бериллиоз

ирит, неврит зрительного нерва, иридоциклит, увеит, ретинит, хориоидит, симпатическое воспаление сетчатки, склерит, кератит (не связанный с заражением герпесом или грибковым заражением)

Способ применения и дозы

Доза назначается индивидуально, в зависимости от типа заболевания и реакции на лечение. Периодически необходимо оценивать дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. После достижения желаемого результата следует постепенно уменьшать дозы до минимальной эффективной.

Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно и пошагово во избежание «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или даже месяцев в зависимости от величины дозы, длительности терапии, основного заболевания пациента и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения преднизолоном, проводившегося менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов, однако следует учитывать, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Таким образом, необходимо рассматривать вопрос о постепенном уменьшении дозы при отмене препаратов после коротких курсов или при приеме более высоких доз и у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности.

Режим дозирования при постепенном снижении дозы должен подбираться индивидуально. Большинство пациентов хорошо переносят снижение дозы преднизолона на 2,5мг каждые 3-7 дней до достижения дозы 5-10мг/сутки. Более высокие дозы следует уменьшать постепенно в течение 9-12 месяцев.

Способ применения: принимается внутрь вместе с небольшим количеством жидкости, после еды.

Взрослые: обычно от 5 мг до 60 мг в сутки в зависимости от заболевания, на которое направлено лечение. Рекомендуется принимать преднизолон в соответствии с суточным ритмом, в утренние часы назначают большую дозу (или всю).

Дозы для особых групп пациентов

Дозировка у пациентов с гипотиреозом: у больных с гипотиреозом может потребоваться уменьшение дозы.

Дозировка у пациентов с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени более вероятно развитие тяжелых нежелательных реакций вследствие пониженного связывания с белками по причине гипоальбуминемии. Может быть необходима корректировка дозы.

Дозировка у пациентов с нарушением функции почки: у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, корректировка дозы не требуется.

Дозировка у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, однако следует учесть, что длительное применение кортикостероидов у пожилых пациентов может вызывать обострение сахарного диабета, артериальной гипертензии, застойных сердечных заболеваний, остеопороза или депрессии, а также повышение восприимчивости к инфекциям, гипокалиемию, истончение кожи.

Дозы для детей: нет опыта применения у детей. Считается, что дети особенно подвержены риску в отношении задержка роста, поэтому показание для использования препарата требует особенно строгой оценки состояния детей.

У детей в период роста, лечение в основном должно быть периодическим или перерывами. Постепенное снижение дозы до дозы, обеспечивающей удовлетворительный клинический ответ и вызывающей минимум побочных эффектов, является необходимым.

Обычно доза преднизолона составляет 0,14-2 мг/кг/сутки. Наименьшая эффективная доза обычно определяется по клиническому ответу.

Побочные действия

Очень часто (˃1/10), часто (˃1/100, ˂1/10), нечасто (˃1/1000, ˂1/100), редко (˃1/10000, ˂1/1000), очень редко (˂1/10000), не известно (не может быть оценено на основе имеющихся данных).

В целом, частота развития прогнозируемых побочных эффектов, включая подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, зависит от дозы, времени приема и длительности лечения. Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму, если использовать самую низкую эффективную дозу в течение, насколько возможно, минимального периода времени.

Очень часто

повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов инфекции (вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного эффекта преднизолона)

снижение количество эозинофилов и лимфоцитов

маскирование или усугубление существующего заболевания

недостаточность надпочечников (начинающаяся с подавления работы гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников) при постоянном пероральном применении преднизолона, синдром отмены вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота, головокружение, анорексия, слабость, эмоциональная неустойчивость, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации), «стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих сахарным диабетом (100%), задержка роста у детей в результате нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к нему

повышение внутриглазного давления (до 40% пациентов, получавших лечение пероральным препаратом), катаракты (у 30% пациентов при длительном пероральном лечении препаратом)

абсцесс легкого (12%)

кандидоз полости рта, особенно у больных онкологическими заболеваниями (33%)

грибковые инфекции слизистых оболочек (30%)

остеопороз проявляющийся болью в спине, ограничением подвижности, острой болью, компрессионными переломами позвонков и уменьшением роста, переломами длинных костей (25% при длительном лечении пероральным препаратом), миопатией (10%) при лечении высокими дозами

Часто

повышение количество лейкоцитов и тромбоцитов

синдром Кушинга, включая изменение характера отложения жира (лунообразное лицо, ожирение туловища, «бычий горб») при постоянном приеме пероральных доз выше физиологических (обычно более 50мг в сутки), гипокалиемия вследствие задержки натрия и выведения калия, аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами, принимаемыми внутрь, повышенный аппетит и увеличение веса

эйфория, депрессия, психоз (индуцированный кортикостероидами)

гипертензия (вследствие задержки натрия, что приводит к задержки жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в результате задержки натрия)

повышенный риск развития туберкулеза

усиление симптомов и увеличение риска развития желудочно-кишечных перфораций, колита, илеита, дивертикулита

растяжка, угревидная сыпь, образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия, гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение, телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся заболеваний кожи

увеличение частоты ночного мочеиспускания

Нечасто

аллергические реакции

сахарный диабет (˂1%) при лечении малыми пероральными дозами, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими пероральными дозами

бессонница, колебания настроения, изменения личности, мания и галлюцинации

миопатия дыхательной мускулатуры

язвы желудка или двенадцатиперстной кишки при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), желудочно-кишечные кровотечения (0,5%), желудочно-кишечные перфорации

асептический некроз костной ткани

мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата

Редко

риск тромбоза вследствие повышения свертывания крови

изменения функции щитовидной железы

возможное увеличение продолжительности комы при церебральной малярии, когнитивные нарушения (например, плохая память), деменция, эпидуральный липоматоз

высокий риск нарушения роговой оболочки глаза при одновременной герпетической инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома (при длительном пероральном лечении препаратом)

Очень редко

кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного гиперпаратиреоза, склонность к порфириям, синдром лизиса опухоли, нарушения секреции полового гормона (расстройства менструации, гирсутизм, импотенция)

проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения)

экзофтальм (после длительного лечения)

кардиомиопатия с риском снижения сердечной деятельности, аритмии вследствие гипокалиемии, сосудистый коллапс

панкреатит (после длительного лечения высокими дозами)

эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

тендинопатия ахиллового сухожилия и сухожилия надколенника

Неизвестно

повышенный риск развития атеросклероза и тромбоза, васкулит (может также произойти как синдром отмены после длительной терапии)

язвы и кандидоз пищевода

мышечная атрофия, заболевания сухожилий, тендинит, разрывы сухожилий

замедленное заживление ран, нарушение аппетита

Примечание:

При чрезмерно быстром уменьшении дозы после длительного лечения могут развиваться такие проблемы как мышечная и суставная боль, лихорадка, ринит, конъюнктивит и потеря веса.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

беременность

вакцинация живыми вирусными или бактериальными вакцинами

тяжелая миопатия (за исключением миастении беременных)

психиатрический анамнез

хронический активный гепатит (с Нbs Ag-положительной реакцией)

глаукома

лимфаденит после прививки БЦЖ

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации)

иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией

пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции

заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит

заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни

заболевания эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга

тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз

гипоальбуминемия

системный остеопороз

миастения gravis

острый психоз

ожирение (III - IV ст.)

полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита)

Лекарственные взаимодействия

Преднизолон усиливает противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Одновременное применение преднизолона, НПВС или алкоголя повышает риск перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Одновременное применение преднизолона, амфотерицина В, ингибиторов карбоангидразы может вызвать гипокалиемию, гипертрофию сердечной мышцы, недостаточность кровообращения.

Одновременное применение преднизолона и парацетамола увеличивают: гипернатриемию, отеки, выведение кальция, повышают риск гипокальциемии, остеопороза, повреждения печени.

Одновременное применение анаболических стероидов, андрогенов и преднизолона может вызвать отеки, угревую сыпь.

Применение преднизолона с М-холинолитическими лекарственными средствами, нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

При применении преднизолона с антитромбозными лекарственными средствами, производными кумарина, индандиона, гепарином, стрептокиназой, урокиназой понижается, а у некоторых больных повышается эффективность данных препаратов; повышается риск развития перфорации и кровотечения пищеварительного тракта,

Доза должна быть определена на основании протромбинового времени.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с применением преднизолона. Их не следует применять для лечения этого осложнения.

Преднизолон ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Может возникнуть необходимость изменить дозу.

Применение преднизолона с лекарственными средствами для лечения заболеваний щитовидной железы, гормонами щитовидной железы может изменить их влияние на функцию щитовидной железы. Может возникнуть необходимость изменить дозу или прекратить принимать лекарственные средства для лечения заболеваний щитовидной железы или гормоны щитовидной железы.

Противозачаточные средства для перорального приема, содержащие эстрогены, могут изменить метаболизм преднизолона и его связь с белками, что приводит к удлинению периода полураспада и усилению действия преднизолона.

Преднизолон повышает риск нарушений ритма сердца и токсичности сердечных гликозидов (гликозиды наперстянки).

Преднизолон ослабляет действие диуретиков, а также усиливает гипокалиемию, вызванную мочегонными средствами.

Эфедрин может ускорить метаболизм глюкокортикостероидов. Может возникнуть необходимость изменения дозы преднизолона.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.

При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

Преднизолон повышает потребность в фолиевой кислоте.

Соединения, индуцирующие энзимы печени, ослабляют действие глюкокортикостероидов. При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

Одновременное применение преднизолона и иммуносупрессивных лекарственных средств повышает риск инфицирования, увеличения лимфоузлов и других лимфопролиферативных заболеваний.

Преднизолон ускоряет метаболизм изониазида в печени и его выведение, что приводит к уменьшению концентрации изониазида в плазме. Может возникнуть необходимость изменения дозы.

Преднизолон ускоряет метаболизм мексилетина и уменьшает его концентрацию в плазме.

Гипокальциемия, вызванная применением преднизолона и миорелаксантов, усиливает нервно-мышечную блокаду, продлевая тем самым время дыхательной депрессии.

Преднизолон увеличивает выведение салицилатов и уменьшает их концентрацию в плазме, повышает риск появления язв и кровотечения из пищеварительного тракта. Преднизолон способствует накоплению натрия в организме, вызывает отеки, повышение артериального давления. Может возникнуть необходимость ограничения содержания натрия в диете.

При применении вакцин, содержащих живые вирусы, и иммуносупрессивных доз глюкокортикостероидов возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний. Уменьшается выработка антител в качестве реакции на прививку.

Применение преднизолона с другими вакцинами повышает риск неврологических осложнений, а также снижает выработку антител.

Особые указания

Перед началом лечения больного необходимо обследовать на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. Лабораторное обследование должно включать: общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме крови.

При лечении глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертывания крови, рентгенологический контроль позвоночника, офтальмологическое обследование (1 раз в 3 месяца).

Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической антимикробной терапии.

Для пациентов, которым назначено лечение глюкокортикостероидами, в условиях повышенного стресса может возникнуть необходимость увеличения дозы глюкокортикостероида.

Во время лечения преднизолоном не следует употреблять алкоголь.

Резкое прекращение лечения может вызвать недостаточность коры надпочечников, поэтому дозу преднизолона следует уменьшать постепенно.

У лиц, прибывших из тропических стран или больных с диареей, вызванной неизвестными причинами, до начала лечения глюкокортикостероидами следует исключить заражение дизентерией.

Длительное применение преднизолона может вызвать катаракту, глаукому с возможностью повреждения зрительных нервов, а также повысить риск вторичного грибкового или вирусного заражения.

Преднизолон в больших дозах может вызвать повышение артериального давления, задержку натрия и воды в организме, а также увеличение выведения калия. Может возникнуть необходимость ограничения натрия в диете, а также добавления калия. Преднизолон также увеличивает выведение кальция.

Пациентам, которым назначено лечение преднизолоном, не следует делать прививки живыми вирусами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител, если только вакцинация делается пациентам, получающим глюкокортикостероиды в качестве субституционного лечения, например, при болезни Аддисона. Назначение преднизолона пациентам с активным туберкулезом должно ограничиваться случаями диссеминированного туберкулеза или туберкулеза с молниеносным развитием при одновременном проведении специфической противотуберкулезной терапии. Пациенты со скрытыми формами туберкулеза или положительной туберкулиновой пробой, принимающие преднизолон, должны находиться под строгим врачебным контролем по причине риска развития туберкулеза. В случае длительного применения глюкокортикостероидов этим пациентам следует профилактически назначать противотуберкулезные препараты.

Резкое прекращение лечения после длительного приема лекарственного средства может вызвать симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов, такие как: повышенная температура тела, боль в мышцах и суставах, плохое самочувствие. Эти симптомы могут появиться даже тогда, когда не обнаружено недостаточности коры надпочечников.

У пациентов с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени преднизолон действует сильнее.

Преднизолон следует принимать в наименьших эффективных дозах. Если есть возможность уменьшить дозу, то делать это надо постепенно.

Во время применения преднизолона могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие перепады настроения, расстройства личности, тяжелая депрессия, признаки психоза. Ранее существующая эмоциональная неуравновешенность или психопатические склонности могут усилиться во время лечения. Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. При развитии подобных симптомов необходимо обратиться к врачу. Также психические расстройства могут наблюдаться во время отмены глюкокортикоидов.

Пациенты, страдающие гипопротромбинемией, должны соблюдать осторожность во время лечения ацетилсалициловой кислотой вместе с преднизолоном.

В случае перфорации пищеварительного тракта у пациентов, принимающих большие дозы преднизолона, симптомы воспаления брюшной полости могут быть незначительными или вообще могут не проявиться.

Препарат применять с осторожностью с постоянным мониторингом состояния пациентам с мигренью, эпилепсией, почечной и/или печеночной недостаточностью, острым или активным гепатитом, циррозом, с наличием глаукомы и/или сахарного диабета в наследственном анамнезе, с наличием стероидной миопатии и/или туберкулеза в анамнезе, пациентам с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами (особенно стероидными психозами), при эмоциональной нестабильности или психотических тенденциях.

При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.

Подавление воспалительной реакции и иммунной функции кортикостероидами может привести к снижению резистентности к инфекциям, усилению их тяжести, к активации латентной или обострению интеркуррентной инфекции, а также к маскировке их симптомов.

Такие заболевания, как корь, ветряная оспа при применении преднизолона протекают в более тяжелой форме. Поэтому лицам, которые не болели этими заболеваниями, следует быть осторожными, чтобы максимально исключить инфицирование. В случае контакта с больными необходимо сразу же обратиться к врачу. Рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

У некоторых пациентов глюкокортикостероиды могут ускорять или замедлять подвижность сперматозоидов, а также влиять на их количество.

Препарат содержит лактозу, поэтому не должен применяться в лечении пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Прием лекарства во время еды может уменьшить нарушения пищеварения и раздражения пищеварительного тракта. Эффективность лекарств, назначенных для профилактики язвы, кровотечений из пищеварительного тракта или перфорации кишечника в связи с применением кортикостероидов не подтвердилась.

В случае появления стероидной миопатии, если нельзя прекратить принимать глюкокортикоид, замена его другим препаратом может уменьшить симптомы.

В связи с усилением катаболизма белков во время продолжительного лечения может быть рекомендовано увеличение белка в пище.

Риск остеопороза, связанный с длительным применением глюкокортикостероидов, можно снизить, назначая кальций и витамин Д или выполняя соответствующие физические упражнения, если это позволяет состояние пациента.

Женщинам во время менопаузы препарат следует применять с осторожностью, а также необходимо проводить исследование относительно возможного возникновения остеопороза.

Во время применения кортикостероидов возможно возникновение рабдомиолиза и миоглобинурии после напряженной физической активности. Неизвестно обусловлено это приемом кортикостероидов или повышением физической активности.

У пациентов с центральной серозной хориоретинопатией лечение кортикостероидами может привести к серьезному обострению экссудативного отслоения сетчатки и длительной потери зрения.

О прямом опухолеобразующем влиянии кортикостероидов не сообщалось, но существует риск более интенсивного распространения малигнизации у пациентов, подвергающихся терапии иммуносупрессантами.

Следует особенно тщательным образом контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и развития субкапсулярной катаракты.

В случае появления психозов или депрессии следует, если это возможно, уменьшить дозу или прекратить принимать лекарство.

В случае необходимости можно применять производные фенотиазина или соединения лития. Противопоказаны некоторые антидепрессанты, так как они могут усилить психические расстройства, вызванные глюкокортикостероидами.

Если в анамнезе имеются псориаз, судороги, преднизолон следует применять лишь в минимальных эффективных дозах.

В целях снижения некоторых проявлений синдрома отмены глюкокортикостероидов (без торможения гипофизарно-надпочечниковой системы) можно назначить ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.

Беременность и период лактации

Применение кортикостероидов беременным животным может вызвать аномалии развития плода, включая волчью пасть, задержку внутриутробного роста и влияет на рост мозга и развитие плода. Отсутствуют доказательства того, что кортикостероиды могут привести к увеличению врожденных аномалий, таких как волчья пасть/заячья губа у человека. Тем не менее, при применении в течение продолжительного периода или несколько раз в течение беременности, кортикостероиды могут повысить риск внутриутробной задержки роста плода. Теоретически у новорожденных может развиться гипоадренализм после пренатального воздействия кортикостероидов, но обычно он спонтанно проходит после рождения и редко клинически важен. Наблюдались случаи катаракты у младенцев, рожденных от матерей, длительно применявших преднизолон во время беременности. Кортикостероиды противопоказаны во время беременности.

Считается, что в период грудного вскармливания лечение матери дозой до 5 мг не вызывает у ребенка нежелательных последствий. Но применение больших доз может вызвать у ребенка задержку роста или задержку выделения эндогенных гормонов коры надпочечников. Если длительное применение лекарственного средства является обязательным, то необходимо прекратить грудное вскармливание.

Использование в педиатрии

Младенцы, дети и подростки, проходящие длительное лечение, должны находиться под строгим наблюдением врача по причине возможности риска нарушений роста и развития. У детей в период роста препарат следует применять только по абсолютным показаниям.

Пациенты пожилого возраста

Лечение пациентов пожилого возраста, особенно, в долгосрочной перспективе, должно планироваться с учетом более серьезных последствий общих побочных эффектов кортикостероидов, в частности остеопороза, диабета, гипертонии, гипокалиемии, восприимчивости к инфекциям, истончения кожи. Необходим мониторинг состояния пациента.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые нежелательные действия (судороги, головокружение и головные боли, двоение в глазах или нечеткое видение, психические расстройства) могут повлиять на способность управлять автомобилем, обслуживать машины и на общее психофизическое состояние. В таких случаях следует отказаться от действий, требующих хорошего психофизического состояния.

Передозировка

Симптомы: сообщения об острых токсических эффектах и/или смерти в результате передозировки редки. Усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в стеклянном флаконе оранжевого цвета, укупоренном белой полиэтиленовой пробкой. 1 флакон с этикеткой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Одним из наиболее часто назначаемых препаратов противовоспалительного действия является Преднизолон. В некоторых случаях это средство является незаменимым, а в некоторых – даже способно спасти человеку жизнь. Им можно лечить как детей, так и взрослых. Преднизолон выпускается в различных лекарственных формах и дозировках. И любой пациент должен знать не только о достоинствах препарата и его показаниях, но и его минусах и побочных действиях.

Описание

Преднизолон является синтетическим аналогом гормона надпочечников – гидрокортизона и обладает сходным с ним действием. Основные функции препарата:

• противовоспалительная,
• иммуносупрессивная,
• антиаллергическая,
• противошоковая.

Механизм действия препарата во многом до сих пор точно не установлен. Можно лишь сказать, что он воздействует практически на все стадии воспалительного процесса, подавляет синтез медиаторов воспаления – цитокинов и гистамина, препятствует миграции клеток иммунной системы.

Любой медикамент, в составе которого находится преднизолон, воздействует на особые глюкокортикостероидные рецепторы, расположенные в различных тканях. Особенно много подобных рецепторов в тканях печени.

Преднизолон уменьшает проницаемость клеточных стенок и обладает умеренным сосудосуживающим действием. Также он влияет на обмен веществ – липидов, белков, углеводов, ионов натрия и кальция, задерживает воду в организме.

Воздействие препарата на белковый обмен состоит в том, что он уменьшает количество альбуминов в плазме и повышает их количество в составе печени, уменьшает синтез белка в мышечной ткани.

Воздействие на обмен липидов заключается в усилении синтеза высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределении жировой ткани.

Влияние на углеводный обмен выражается в усилении всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта, стимулировании поступления глюкозы из печени в кровь. По этим причинам преднизолон способствует гипергликемии.

Преднизолон задерживает натрий в организме, но стимулирует выведение калия, снижает минерализацию костной ткани и замедляет всасывание кальция из желудочно-кишечного тракта.

Механизм, благодаря которому реализуется противовоспалительный эффект препарата, разносторонний. Прежде всего, преднизолон препятствует высвобождению медиаторов воспаления из тучных клеток, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны. Кроме того, преднизолон нарушает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты, цитокинов (интерлейкинов, особого белка – фактора некроза опухоли).

Также преднизолон обладает иммунодепрессивным действием. Он препятствует взаимодействию различных типов лимфоцитов и их миграции, уменьшает интенсивность образования антител, блокирует выделение интерферонов.

Антиаллергический эффект объясняется снижением секреции медиаторов воспаления, ингибированием высвобождения из тучных клеток гистамина, подавлением активности находящихся в составе крови лимфоцитов. Преднизолон снижает чувствительность рецепторов в различных тканях к медиаторам воспаления.

Терапевтический эффект препарата при обструктивных процессах в дыхательных путях объясняется влиянием на воспалительные процессы, уменьшением отечности слизистых оболочек и вязкости слизи, увеличением чувствительности адренорецепторов к симпатомиметикам.
При шоковых состояниях преднизолон повышает артериальное давление, снижает проницаемость стенок сосудов, оказывает мембранопротекторное действие, активизирует участвующие в обменных процессах ферменты печени.

Также препарат препятствует развитию лимфоидной и соединительной ткани.

Преднизолон в форме мази, помимо противовоспалительного, противоаллергического и противоотечного действия, также препятствует возникновению зуда.

По своей противовоспалительной активности преднизолон в 4 раза превосходит гидрокортизон. Однако преднизолон не является самым сильным из синтетических глюкокортикостероидных гормонов. Кроме того, он на 40% уступает естественному гормону надпочечников гидрокортизону по минералокортикоидной активности.

Препарат способен ингибировать синтез кортикотропина и эндогенных глюкокортикостероидов.

При приеме внутрь в виде таблеток максимальная концентрация в плазме наблюдается спустя 90 минут, при внутривенном введении – спустя 30 минут. Активное вещество может находиться в составе крови длительное время. Период полувыведения составляет 200 минут.

Когда следует принимать Преднизолон?

Сфера использования медикамента чрезвычайно широка, и применять его в различных лекарственных формах зачастую нужно в разных ситуациях. Это означает, что не всегда пациент может свободно переходить с таблеток на инъекции, а затем, например, на мазь.

В целом же препарат чаще всего применяется для снятия симптомов воспалительных процессов средней и высокой степени тяжести. Это процессы могут локализоваться в следующих отделах организма:

• опорно-двигательная система,
• система крови,
• легкие,
• желудочно-кишечный тракт,
• мышцы,
• нервная система,
• кожа,
• глаза.

Также одним из основных направлений применения препарата является борьба с системными аллергическими реакциями, такими, как отек Квинке и анафилактический шок, особенно когда они принимают масштаб, угрожающий функционированию организма. И применение медикамента в виде инъекции или прием таблетки в подобной ситуации может спасти человеку жизнь.

Другая важная сфера применения препарата, в которой он способен препятствовать развитию опасных для жизни процессов – это антишоковая терапия. Нередко Преднизолон назначается при различных шоковых состояниях. Это может быть кардиогенный, ожоговый, операционный, токсический, травматический шок. Здесь Преднизолон чаще всего применяется в случае неэффективности сосудосуживающих средств и прочей симптоматической терапии.

Препарат применяется и при таком опасном осложнении, как отек мозга. Данное состояние может возникнуть в результате травм, инфекционных и воспалительных процессов, хирургического вмешательства.

Нередко назначается Преднизолон при тяжелых травмах, ожогах, в том числе желудочно-кишечного тракта, и верхних дыхательных путей, отравлениях.

Также препарат применяется и при бронхиальной астме тяжелой формы, системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, ревматоидный артрит).

Острые и хронические заболевания суставов, при которых врач может назначить Преднизолон:

• артриты (подагрический, псориатический, ювенильный),
• остеоартрит (в том числе, посттравматический),
• полиартрит,
• плечелопаточный периартрит,
• болезнь Бехтерева,
• синдром Стилла,
• бурсит,
• тендосиновит,
• кондилит,
• синовит.

Нередко Преднизолон назначается и при заболеваниях кожи:

• пузырчатка,
• экзема,
• дерматиты (контактный, себорейный, эксфолиативный, буллезный герпетиформный),
• нейродермит,
• синдром Лайелла,
• токсидермия,
• синдром Стивенса-Джонсона.

Показания к приему препарата также включают заболевания глаз аллергической и воспалительной природы – аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, увеиты, невриты зрительного нерва. И применение медикамента при подобных заболеваниях помогает не только снять отек и воспаление, но и зачастую избежать потери зрения.

Также Преднизолон назначается при врожденной гиперплазии надпочечников, бериллиозе, синдроме Лефлера, рассеянном склерозе, тиреотоксикозе, остром гепатите, печеночной коме, тяжелых заболеваниях почек.

Обширная сфера применения препарата – заболевания системы кровообращения и кроветворения. К диагнозам, при которых специалисты могут назначить преднизолон, относятся:

• агранулоцитоз,
• панмиелопатия,
• (аутоиммунная гемолитическая, эротроцитарная, врожденная гипопластическая),
• лимфолейкоз,
• миелоидный лейкоз,
• тромбоцитопения,
• лимфогранулематоз.

Назначается Преднизолон и при некоторых разновидностях онкологических заболеваний, например, при раке легких, миеломной болезни. Кроме того, медикамент полезен при лечении осложнений онкологических заболеваний, например, гиперкальциемии. Также преднизолон назначается для уменьшения тошноты и рвоты при лечении цитостатическими средствами.

Способность препарата подавлять иммунный ответ полезна не только при лечении аутоиммунных заболеваний. Благодаря этой особенности Преднизолон назначается для профилактики отторжений пересаженных донорских органов.

Необходимо отметить одно важное обстоятельство – ведь об этом минусе препарата многие забывают. Несмотря на то, что основное назначение Преднизолона – борьба с воспалением, это не означает, что средство будет эффективно при инфекционных заболеваниях. Более того, при болезнях, вызванных бактериями или вирусами, прием препарата не рекомендуется. Тут следует вспомнить о том, что одно из свойств препарата – подавление иммунитета. И применение медикамента может привести к тому, что бактерии и вирусы в организме, подвергшемуся действию Преднизолона, будут чувствовать себя вольготно. Поэтому, если без препарата в подобном случае не обойтись, то он должен использоваться в составе комплексной терапии, в которую также должны входить меры, направленные на уничтожение возбудителей заболевания, например, прием антибиотиков.

Нередко Преднизолон назначается при заместительной терапии, в случае недостаточной функциональной активности надпочечников. Однако в данном случае следует иметь в виду, что минералокортикоидная активность препарата ниже, чем у гидрокортизона. Поэтому пациенту с недостаточной функцией надпочечников следует лечиться не только преднизолоном, но и применять минералокортикоиды.

Также средство воздействует на надпочечники, угнетая производство их естественных гормонов. Поэтому при длительном приеме препарата может наблюдаться дисфункция надпочечников, которая становится заметной после окончания приема. Со временем обычно это явление проходит.

Таблетки имеют наиболее широкий спектр показаний. Они применяются при:

• эндокринных патологиях;
• заболеваниях соединительной ткани, воспалениях суставов;
• ревматизме;
• хронических и острых аллергических реакциях;
• бронхиальной астме, заболеваниях крови, и системы кроветворения;
• кожных заболеваниях;
• болезнях глаз;
• заболеваниях ЖКТ и легких;
• бериллиозе;
• аутоиммунных заболеваниях почек;
• отеке мозга (после парентеральной терапии);
• для профилактики рвоты при терапии цитостатиками;
• для профилактики отторжения трансплантатов.

Преднизолон в виде инъекций применяется при:

• шоковых состояниях;
• аллергических реакциях, прежде всего, в тяжелых и острых формах;
• отеке мозга;
• заболеваниях соединительной ткани, ревматоидном артрите, системной красной волчанке;
• тяжелой форме бронхиальной астмы;
• тиреотоксическом кризе;
• остром гепатите, печеночной коме;
• острой надпочечниковой недостаточности.

Преднизолон в виде мази преимущественно применяется в случае возникновения дерматологических проблем. Это могут быть следующие заболевания:

• экзема,
• нейродермит,
• псориаз,
• красная волчанка,
• дерматиты.

В данном случае важно, чтобы заболевания кожи не были бы вызваны инфекционными причинами. В противном случае медикамент может привести к угнетению иммунитета и применение его лишь подстегнет развитие болезни. Именно поэтому не назначается преднизолон в форме мази при инфекциях кожи.

Средство в форме капель используется в офтальмологии. Показаниями к применению глазных капель являются:

• травмы глаз,
• кератиты,
• хронический аллергический блефароконъюнктивит,
• увеиты,
• склериты,
• эписклериты,
• раздражение глаз в послеоперационнный период.

Форма выпуска

Фармацевтическая промышленность выпускает преднизолон в различных формах, каждая из которых предназначена для применения при определенных заболеваниях и ситуациях, в которых оказался больной. Например, для лечения хронических воспалительных или аллергических процессов больше всего подходят таблетки. Для лечения кожных заболеваний лучше всего использовать местную лекарственную форму – мазь. При проблемах с глазами необходимо применять специальные глазные капли. А при острых состояниях, таких, как травмы, отек мозга или анафилактический шок, помочь смогут только инъекции – струйные или капельные.

Преднизолон в таблетках имеет два варианта дозировки – 1 и 5 мг. В составе таблеток также содержится молочный сахар, повидон, крахмал, стеариновая кислота.

Раствор для внутривенных инъекций имеет дозировку в 30 и 15 мг на 1 мл. В составе раствора можно найти и некоторые вспомогательные вещества:

• никотинамид,
• натрия метабисульфит,
• динатрия эдетат,
• натрия гидроксид,
• вода для инъекций.

Капли для применения при болезнях глаз и мазь для кожи имеют концентрацию в 0,5%. Это означает, что в 1 г лекарства содержится 5 мг действующего вещества. В составе мази содержится ряд вспомогательных компонентов:

• парафин,
• метилпарабен,
• стеариновая кислота,
• эмульгатор,
• пропилпарабен,
• глицерин,
• очищенная вода.

Противопоказания

Средство можно употреблять далеко не во всех случаях. Однако здесь надо учитывать серьезность ситуации, при которой оно назначается. Если речь идет о купировании сильной аллергической реакции, типа анафилактического шока, то все возможные запреты отходят на второй план. Ведь речь идет о состоянии, угрожающем жизни. Такие показания называются жизненными. При жизненных показаниях единственным случаем, когда нельзя принимать средство, является его индивидуальная непереносимость.

Однако если речь идет о длительной терапии при помощи преднизолона, то здесь ситуации, когда его нельзя принимать, встречаются гораздо чаще. Достаточно весомый список противопоказаний следует отнести к минусам медикамента.

Как и в случае показаний, противопоказания для различных лекарственных форм могут не совпадать. Наиболее широк список противопоказаний для таблеток и раствора.

В целом список запретов базируется на тех видах воздействия, которые производит преднизолон на организм. Например, несмотря на то, что средство назначается при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях, его нельзя использовать при остром или подостром инфаркте миокарда. Связано это с тем, что преднизолон блокирует образование рубцовой ткани на сердце. В результате чего область некроза на сердце может расшириться, и может даже произойти разрыв сердца.

Также следует учитывать, что преднизолон влияет на выработку глюкозы в организме. А это значит, что он может способствовать увеличению веса тела. Следовательно, людям, с ожирением средство также употреблять не следует. Кроме того, оно стимулирует выработку пепсина и соляной кислоты в желудке, что предопределяет его запрет при язвенной болезни данного органа и двенадцатиперстной кишки.

С осторожностью назначают средство в виде таблеток и раствора при:

• тиреотоксикозе;
• гипертонии;
• почечной и печеночной недостаточности;
• сахарном диабете;
• болезни Иценко-Кушинга;
• ожирении 3-4 степени;
• системном остеопорозе;
• психозах, в том числе, в анамнезе;
• полимиелите;
• глаукоме.

Минусом средства (в отличие от других глюкокортикостероидов), является то, что оно запрещено при нарушении метаболизма арахидоновой кислоты.

В число заболеваний ЖКТ, при которых средство назначается с осторожностью, входят:

• гастрит,
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
• неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации,
• эзофагит,
• пептическая язва.

Не следует использовать лекарство у пациентов, проходящих вакцинацию, поскольку ослабление иммунитета, вызванное медикаментом, может затруднить формирование устойчивости к заболеванию, против которого направлена прививка. Период запрета длится в течение 2 месяцев до вакцинации и 2 недель после данной процедуры.

Также не рекомендуется длительное применение у детей, поскольку избыточное количество преднизолона может негативно влиять на процессы формирования молодого организма. В педиатрической практике средство можно использовать только под строгим врачебным контролем, в минимально эффективной дозе и минимально короткими курсами. У детей следует с осторожностью применять даже местные формы, поскольку они в большей степени попадают в системный кровоток, чем у взрослых, из-за большего соотношения площади тела к его массе у детей.

Количество противопоказаний у мази и глазных капель меньше, чем у таблеток и раствора. И это неудивительно, ведь лекарство в виде мази и капель действует лишь на местном уровне, не проникая в системный кровоток. Поэтому и минусов при таком использовании препарата гораздо меньше.

Тем не менее, мазь Преднизолона нельзя употреблять при:

• бактериальных, вирусных и грибковых поражениях кожи;
• туберкулезе;
• сифилисе;
• опухолях кожи;
• угрях;
• розацеа;
• открытых ранах;
• кожных поствакцинальных реакциях;
• трофических язвах.

Не следует применять мазь и для лечения грудных детей (до года).

Женщине следует с осторожностью использовать мазь в том случае, если у нее беременность или она кормит грудью ребенка.

• повышенном внутриглазном давлении,
• кератите, вызванном вирусом герпеса,
• вирусных болезнях роговицы и конъюнктивы,
• инфекционных заболеваниях глаз,
• эпителиопатии роговицы.

Из-за того, что препарат не разрешен в большом количестве случаев, перед началом терапии пациент должен быть обследован на наличие патологий, при которых его прием может привести к негативным последствиям. Исследование должно включать обследование сердечно-сосудистой системы, желудка, органов мочевыделения, глаз, анализы крови (количество глюкозы и электролитов), рентгенографию грудной клетки. В период терапии необходим периодический контроль уровня электролитов, артериального давления, уровня глюкозы, состояния органов зрения. Рекомендуется ренгенологический контроль состояния костей и суставов.

Применение при беременности и лактации

Многих наверняка, интересует вопрос, можно ли применять средство при беременности. Это крайне не рекомендовано. Все дело в том, что, находящийся в его составе преднизолон проникает в организм плода, и как показали, исследования на животных, способен производить тератогенный эффект, то есть, негативно воздействовать на развитие плода. Особенно сильно данный эффект проявляется в самом начале беременности, в первом его триместре. Однако и в другие периоды беременности прием также нежелателен. В частности, в третьем триместре у плода может развиться атрофия надпочечников.

Тем не менее, в тех случаях, когда без медикамента не обойтись, его все же назначают женщинам, ожидающим прибавление в семье. Но следует помнить, что при беременности лечение обязательно проводится под контролем врача. После рождения у ребенка, мать которого принимала преднизолон, может наблюдаться угнетение функции надпочечников.

Хотя в грудное молоко проникает очень небольшая доза препарата (примерно 1% от концентрации в крови), тем не менее, этого достаточно, чтобы оказать негативное влияние на организм новорожденного. Поэтому в таких случаях матерям предлагается прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Лекарство воздействует на различные биохимические и физиологические процессы в организме. А это значит, что оно затрагивает различные системы организма и группы органов.

Основные системы, со стороны которых возможно появление побочных явлений при приеме медикамента:

• сердечно-сосудистая,
• нервная,
• желудочно-кишечный тракт,
• органы дыхания,
• эндокринная.

Со стороны эндокринной системы возможны следующие виды побочных явлений:

• снижение толерантности к глюкозе,
• стероидный сахарный диабет,
• угнетение функции надпочечников,
• синдром Иценко-Кушинга,
• задержка полового развития у детей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны следующие негативные явления:

• тошнота,
• рвота,
• уменьшение аппетита,
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
• диспепсия,
• икота.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:

• аритмии,
• брадикардия,
• изменения параметров ЭКГ,
• артериальная гипертензия.

Со стороны психики и нервной системы возможны следующие нарушения:

• эйфория,
• дезориентация,
• галлюцинации,
• маниакально-депрессивный психоз,
• паранойя,
• повышение внутричерепного давления,
• нервозность,
• головокружение,
• головная боль,
• судороги.

Могут также наблюдаться следующие патологические явления, связанные с глазами:

• повышение внутриглазного давления вплоть до повреждения глазного нерва;
• бактериальные, вирусные или грибковые инфекции глаз;
• трофические изменения роговицы;
• внезапная потеря зрения из-за кристаллизации активного вещества в сосудах глаз после парентерального введения в область головы;

Кроме того, на фоне приема медикамента встречаются следующие патологии, связанные с нарушением обмена веществ:

• ускорение выведения калия из организма,
• увеличение веса тела,
• задержка жидкости и натрия в организме,
• снижение массы тела.

При приеме медикамента нередко возникает синдром гипокалиемии, выражающийся в аритмиях, сильной утомляемости и слабости, мышечных болях. У детей могут замедляться процессы окостенения и замедляться рост. Поэтому лечащий врач должен наблюдать за динамикой роста ребенка в случае длительной терапии.

Прочие побочные явления:

• остеопороз,
• некроз костей,
• повышенная потливость,
• разрыв сухожилий,
• замедленное заживление ран,
• стероидные угри,
• кожная сыпь,
• кандидозы,
• обострение инфекций,
• повышение свертываемости крови.

У таблеток и раствора для инъекций вероятность появления системных побочных явлений гораздо выше, чем у местных форм – капель и мази. Кроме того, при инъекциях возможны такие явления, как боль, развитие инфекций и онемение в месте укола. При внутримышечном введении возможна атрофия подкожной клетчатки.

При применении мази возможно появление стероидных угрей, жжение, зуд, раздражение и сухость кожи.

Самым опасным побочным эффектом, возникающим при длительном применении капель для глаз, является повышение внутриглазного давления. По этой причине, капли, содержащие преднизолон, не рекомендуется использовать более 10 дней. Также возможно развитие заднекапсульной катаракты.

Разумеется, число случаев, когда после приема у больного появлялись бы тяжелые реакции, составляет незначительный процент. Тем не менее, такая ситуация возможна, и к ней следует быть готовым.

Также, чтобы обеспечить минимальное количество негативных проявлений при терапии, больному следует придерживаться диеты. Рацион должен включать минимум жиров, соли и углеводов, большое количество белков и витаминов.

После окончания длительной терапии в течение года возможно развитие острой недостаточности надпочечников.

В пожилом возрасте число побочных реакций увеличивается.

Передозировка при приеме таблеток или парентеральном введении проявляется в усилении побочных эффектов. Рекомендуется симптоматическая терапия и постепенная отмена медикамента. При передозировке мази и глазных капель возможны реакции гиперчувствительности. В случае мази возможно полное прекращение использования средства.

Средство в виде таблеток или раствора для инъекций может вызывать побочные явления в виде головокружений, поэтому пациентам не рекомендуется во время курса терапии управлять автотранспортом или выполнять работы, требующие концентрации внимания. После закапывания в глаза суспензии возможно слезотечение, поэтому сразу после данной процедуры больному также следует воздержаться от подобных занятий.

Инструкция по применению

Стандартная суточная доза в таблетках при большинстве заболеваний составляет 20-30 мг. Это значит, что в день разрешается принимать по 4-6 таблеток. Поддерживающая доза – 5-10 мг. В тяжелых случаях может быть назначена и доза, превышающая стандартную, до 100 мг/сутки.

Для детей суточная дозировка рассчитывается, исходя из веса тела – 1-2 мг/кг. Полученное значение распределяется на 4-6 приемов. В качестве поддерживающей дозировки используется значение, рассчитанное исходя их 0,3-0,6 мг/кг в сутки.

В какое время суток лучше принимать таблетки? Если доза небольшая, то все таблетки лучше всего принимать за один утренний прием. Если доза значительная, то ее можно разделить на 2-4 приема, причем большая часть суточной дозы принимается утром. Это обстоятельство связано с тем, что у человека выброс основной дозы естественных гормонов надпочечников происходит как раз в утренние часы. Таким образом, подобная схема приема не дает организму слишком сбиться с естественного ритма.

Таблетки лучше всего принимать во время еды или сразу после нее.

И еще пару слов стоит сказать о том, как должно происходить прекращение приема медикамента после его долгого употребления. Минусом медикамента является присущий ему эффект синдрома отмены. Ни в коем случае не стоит резко бросать прием после длительного курса лечения, поскольку в этом случае возможно возникновение синдрома отмены и ухудшение самочувствия, а также обострение симптомов заболевания, по поводу которого назначалась терапия. Необходимо снижать дозу постепенно, до тех пор, пока организм не привыкнет к низким дозам гормонов, поступающих с медикаментом, и не перейдет на собственные.

Методика снижения дозировки при этом следующая – уменьшение количества принимаемого медикамента происходит раз в 3-5 дней, а из дозировки при этом вычитается сначала по 5 мг, затем – по 2,5 мг. В первую очередь отменяют наиболее поздние приемы. Чем длительнее был период терапии, тем медленнее необходимо проводить процедуру снижения дозировки.

Инъекции

Доза устанавливается врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациента. Раствор можно вводить внутривенно капельно, внутривенно струйно, либо внутримышечно. Если терапия начинается со струйного введения, то впоследствии переходят на капельную форму введения.

При острой надпочечниковой недостаточности разовая доза составляет 100-200 мг. Курс лечения – от 3 до 16 дней.

При бронхиальной астме суточная доза может колебаться от 75 до 675 мг. Курс лечения также составляет 3-16 дней.

При тиреотоксическом кризе суточная доза составляет 200-300 мг, в тяжелых случаях – до 1000 мг. Длительность терапии – до 6 дней.

При шоковых состояниях разовая доза составляет 50-150 мг, в тяжелых случаях – до 400 мг. После первой инъекции данная процедура повторяется спустя 3-4 ч. Суточная доза составляет 300-1200 мг.

При острой печеночной и почечной недостаточности суточная доза составляет 25-75 мг, в тяжелых случаях следует применять по 300-1500 мг в сутки.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке необходимо применять по 75-125 мг в стуки. Курс лечения составляет 7-10 дней.

При остром гепатите продолжительность курса также 7-10 дней, а доза составляет 70-100 мг в сутки.

Ожоги пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей требуют инъекций в суточной дозировке 75-400 мг. Длительность терапии составляет 3- 18 дней.

Если преднизолон невозможно ввести внутривенно по каким-либо причинам, то применяют внутримышечное введение в тех же дозах.

Как и в случае приема таблеток, доза при парентеральном введении постепенно снижается перед отменой. Резко прерывать курс лечения запрещается.

Запрещается смешивать в одном растворе преднизолон и другие медикаменты из-за высокого риска фармакологической несовместимости.

Инструкция по использованию мази

Мазь следует наносить тонким слоем на поверхность кожи. Для усиления эффекта можно использовать повязки. Согласно инструкции, мазь рекомендуется применять по 1-3 раза в день, продолжительность курса составляет 1-2 недели. После исчезновения симптомов болезни допускается профилактическое использование мази, но период лечения все равно не должен превышать 2 недель. Места с более толстой кожей, а также места, с которых мазь легко стирается, допускается смазывать чаще остальных.

Мазь нельзя наносить на кожу вокруг глаз из-за риска развития катаракты.

Инструкция по использованию глазных капель

Капли следует закапывать в конъюнктивальный мешок. Стандартная доза составляет 1-2 капли в больной глаз. Капли следует применять по 2-4 раза в сутки. Продолжительность курса зависит от заболевания и определяется лечащим врачом.

Вскрытый флакон с каплями следует использовать в течение месяца.

Лекарственное взаимодействие

Многие лекарства и преднизолон при совместном употреблении могут приводить к нежелательным эффектам.

Фенобарбитал, теофиллин, эфедрин приводят к снижению концентрации активного вещества в организме. Диуретики и преднизолон, принимаемые совместно, приводят к ускорению вывода калия из организма. Медикаменты, содержащие натрий, способствуют возникновению отеков и повышения артериального давления. Применение совместно сердечных гликозидов и преднизолона повышает риск желудочковых экстрасистолий.

Преднизолон усиливает эффект кумарина, прочих антикоагулянтов и тромболитиков, что может привести к массивным кровотечениям и язвам в ЖКТ. Также образованию язв в ЖКТ способствует алкоголь и НПВП. Если врач назначил одновременно какие-либо НПВП и преднизолон, то в этом случае дозу преднизолона следует снизить. Индометацин повышает риск развития побочных эффектов преднизолона.

Преднизолон усиливает токсическое воздействие парацетамола на печень, снижает эффективность инсулина, гипогликемических и гипотензивных медикаментов.

При совместном использовании преднизолона и холиноблокаторов, трициклических антидепрессантов и нитратов может повыситься внутриглазное давление.

Прочие стероидные лекарственные средства – эстрогены, анаболики, андрогены способствуют возникновению гирсутизма и появлению угрей. Кроме того, эстрогены, в том числе, содержащиеся в пероральных контрацептивах, способствуют усилению терапевтического эффекта преднизолона, как, впрочем, и его токсического воздействия на организм.

Препараты, снижающие активность надпочечников, могут требовать увеличения дозы медикамента.

Живые противовирусные вакцины увеличивают риск развития вирусных инфекций.

Нейролептики и преднизолон, употребляемые вместе, повышают риск развития катаракты.

Употребление антацидов и преднизолона приводит к снижению его всасывания.

При возникновении депрессии, связанной с приемом преднизолона, не следует употреблять трициклические антидепрессанты, поскольку они способствуют ее усугублению.