Клопиксол инструкция по применению уколы. Лекарственный справочник гэотар. Фармакологическое действие Клопиксол

Клопиксол – препарат с седативным, нейролептическим и антипсихотическим действием.

Форма выпуска и состав

Клопиксол выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых, двояковыпуклых, на поперечном разрезе белого цвета (по 50 шт. и 100 шт. в пластиковых контейнерах, по 1 контейнеру в картонных пачках).

В состав 1 таблетки входят:

Активное вещество: зуклопентиксол – 2 мг, 10 мг и 25 мг;
Вспомогательные компоненты (соответственно): картофельный крахмал – 22,2 / 29,2 / 31,6 мг; моногидрат лактозы – 17,4 / 21,6 / 22 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 9 / 13,5 / 18 мг; коповидон – 3 / 4,5 / 6 мг; 85% глицерол – 1,2 / 1,8 / 2,4 мг; тальк – 4,2 / 6,3 / 8,4 мг; гидрогенизированное касторовое масло – 0,48 / 0,72 / 0,96 мг; стеарат магния – 0,42 / 0,63 / 0,84 мг.

Состав оболочки:

Таблетки по 2 мг (бледно-розового цвета): макрогол 6000 – 0,274 мг; гипромеллоза 5 – 1,37 мг; диоксид титана (Е171) – 0,445 мг; железа оксид красный (Е172) – 0,011 мг;
Таблетки по 10 мг (розовато-коричневого цвета): макрогол 6000 – 0,411 мг; гипромеллоза 5 – 2,05 мг; диоксид титана (Е171) – 0,479 мг; железа оксид красный (Е172) – 0,205 мг;
Таблетки по 25 мг (красно-коричневого цвета): макрогол 6000 – 0,548 мг; гипромеллоза 5 – 2,74 мг; диоксид титана (Е171) – 0,091 мг; железа оксид красный (Е172) – 0,822 мг.

Показания к применению

Состояния повышенного беспокойства, ажитации, агрессивность, враждебность;
Шизофрения и другие психотические расстройства острого и хронического течения, особенно с параноидным бредом, галлюцинациями и нарушениями мышления;
Умственная отсталость, сопровождающаяся ажитацией, психомоторным возбуждением и другими расстройствами поведения;
Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
Сенильное слабоумие с дезориентацией, параноидными идеями, спутанностью сознания, нарушениями поведения.

Противопоказания

Острая интоксикация барбитуратами и опиоидными анальгетиками;
Острая алкогольная интоксикация;
Коматозные состояния.

Клопиксол кормящим и беременным женщинам применять не рекомендуется.

Способ применения и дозировка

Клопиксол следует принимать внутрь, при необходимости суточную дозу делят на несколько приемов.

Дозу врач подбирает индивидуально, исходя из состояния пациента. В начале терапии рекомендовано принимать Клопиксол в невысоких дозах. В зависимости от реакции больного на проводимое лечение, дозу можно быстро увеличить до достижения клинического эффекта.

При лечении острого приступа шизофрении и других острых психотических расстройств, мании и выраженной ажитации суточная доза Клопиксола обычно составляет 10-50 мг.

Поддерживающая доза при терапии хронических психотических состояний при шизофрении и других хронических психозах составляет 20-40 мг в день.

При выраженных и умеренных психотических расстройствах начальная суточная доза составляет 20 мг. В случае необходимости ее можно увеличивать с интервалом 2-3 дня на 10-20 мг до 75 мг в день и более.

При лечении сенильных расстройств, сопровождающихся спутанностью сознания и ажитацией, Клопиксол назначают по 2-6 мг в день с возможным увеличением необходимости до 10-20 мг в день. Препарат предпочтительно принимать в вечернее время.

У больных с олигофренией при ажитации суточная доза составляет 6-20 мг, при необходимости ее можно увеличить до 25-40 мг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

Сердечно-сосудистая система: ортостатическое головокружение, тахикардия; в отдельных случаях – ортостатическая гипотензия;
Центральная и периферическая нервная система: на начальном этапе лечения – экстрапирамидные симптомы (обычно они корригируются назначением противопаркинсонических препаратов и/или уменьшением дозы), сонливость, нарушение аккомодации; при длительной терапии, в отдельных случаях – поздняя дискинезия (противопаркинсонические средства не эффективны, рекомендовано уменьшение дозы или прекращение лечения);
Мочевыделительная система: задержка мочи;
Пищеварительная система: запор, сухость во рту; в отдельных случаях – незначительные преходящие изменения печеночных проб.

Особые указания

Препарат следует принимать с осторожностью больным с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, заболеваниями сердца (включая аритмии), а также при гиперчувствительности к компонентам препарата.

При продолжительной терапии нужно периодически проводить тщательный клинический контроль оценки состояния пациентов для принятия решения о снижении поддерживающей дозы.

Необходимо иметь в виду, что при применении Клопиксола в отдельных случаях может возникать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с летальным исходом. Основными признаками ЗНС являются: мышечная ригидность, гипертермия и нарушение сознания одновременно с дисфункцией вегетативной нервной системы (тахикардия, лабильное артериальное давление, усиление потоотделения). При развитии этих симптомов Клопиксол срочно отменяют и назначают симптоматическое и поддерживающее лечение.

Препарат может оказывать влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. В начале терапии рекомендуется соблюдать осторожность до тех пор, пока не будет определена индивидуальная реакция на применяемый препарат.

Лекарственное взаимодействие

Клопиксол при одновременном применении может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других препаратов, действующих угнетающе на центральную нервную систему.

Клопиксол нельзя применять одновременно с гуанетидином и лекарственными средствами с аналогичным действием (из-за возможного блокирования их гипотензивного действия).

Препарат может уменьшать эффективность леводопы и других адренергических средств.

Риск развития экстрапирамидных симптомов увеличивается при одновременном применении Клопиксола с пиперазином и метоклопрамидом.

Фармацевтическая несовместимость не определена.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Клопиксол: инструкция по применению и отзывы

Клопиксол – лекарственное средство, оказывающее седативное, антипсихотическое и нейролептическое действие.

Форма выпуска и состав

Клопиксол выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, бледно-розовых (по 2 мг), розовато-коричневых (по 10 мг) или красно-коричневых (по 25 мг); на поперечном разрезе – белого цвета (в пластиковых контейнерах по 50 или 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: зуклопентиксол – 2, 10 или 25 мг (в виде дигидрохлорида зуклопентиксола – 2,364, 11,82 или 29,55 мг соответственно);
Вспомогательные компоненты (2/10/25 мг соответственно): касторовое гидрогенизированное масло – 0,48/0,72/0,96 мг, картофельный крахмал – 22,2/29,2/31,6 мг, моногидрат лактозы – 17,4/21,6/22 мг, глицерол 85% – 1,2/1,8/2,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 9/13,5/18 мг, коповидон – 3/4,5/6 мг, тальк – 4,2/6,3/8,4 мг, стеарат магния – 0,42/0,63/0,84 мг;
Оболочка (2/10/25 мг соответственно): гипромеллоза 5 – 1,37/2,05/2,74 мг, макрогол 6000 – 0,274/0,411/0,548 мг, Е172 (оксид железа красный) – 0,011/0,205/0,822 мг, Е171(диоксид титана) – 0,445/0,479/0,091 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопиксол – антипсихотический препарат (нейролептик) группы тиоксантенов.

Оказывает антипсихотическое действие за счет блокады дофаминовых рецепторов и, возможно, 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ) рецепторов.

Зуклопентиксол in vitro имеет высокое сродство к дофаминовым рецепторам D 2 и D 1 , а также к серотониновым рецепторам 5-НТ 2 и альфа 1 -адренорецепторам, но не имеет сродства к мускариновым холинергическим рецепторам. Клопиксол отличается слабым сродством к гистаминовым Н 1 -рецепторам и не проявляет альфа 2 -адреноблокирующей активности. In vivo сродство с D 2 рецепторами превалирует над сродством с D 1 рецепторами.

Аналогично большинству нейролептиков прием зуклопентиксола приводит к повышению уровня пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения хронических и острых психозов, а также для терапии умственно отсталых пациентов, отличающихся гиперактивностью и агрессивным поведением. Данное вещество в значительной мере ослабляет или полностью устраняет основные симптомы шизофрении (галлюцинации, расстройства мышления, бред), а также отличается выраженным воздействием на сопутствующие симптомы (подозрительность, враждебность, агрессивность, ажитация).

Для зуклопентиксола характерен дозозависимый преходящий седативный эффект. В начале терапии обеспечивается быстрое седативное действие, что считается преимуществом в случаях лечения острых психозов. Быстро развивается толерантность в отношении неспецифического седативного эффекта препарата. Специфическое тормозящее действие особенно благоприятно в случаях лечения пациентов с ажитацией, враждебностью, агрессивностью или беспокойством.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность зуклопентиксола составляет приблизительно 44%. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет около 4 часов.

Кажущийся объем распределения – около 20 л/кг. Примерно 98-99% вещества связывается с белками плазмы крови.

Через плацентарный барьер зуклопентиксол проникает незначительно, с грудным молоком выделяется в небольших количествах. Период полувыведения действующего вещества – 20 часов. Метаболиты зуклопентиксола не являются нейролептически активными и выделяются в основном с калом, а также в некотором количестве – с мочой.

У пациентов с легкой либо умеренной тяжестью шизофрении при поддерживающей терапии рекомендуется поддержание минимального (то есть измеренного непосредственно перед введением) содержания препарата в сыворотке крови от 2,8 до 12 нг/мл.

Показания к применению

Шизофрения (хроническая и острая) и другие психотические расстройства, в особенности сопровождающиеся галлюцинациями, нарушениями мышления и параноидным бредом;
Враждебность, агрессивность, состояния повышенного беспокойства, ажитации;
Маниакально-депрессивный психоз в маниакальной фазе;
Умственная отсталость, протекающая с ажитацией, психомоторным возбуждением и иными расстройствами поведения;
Сенильное слабоумие, протекающее с нарушениями поведения, дезориентацией, параноидными идеями, спутанностью сознания.

Противопоказания

Абсолютные:

Коматозные состояния;
Острая интоксикация барбитуратами, алкоголем и опиоидными анальгетиками.

Относительные (Клопиксол назначают с осторожностью):

Хронический гепатит;
Заболевания сердца (в т.ч. с аритмиями);
Судорожный синдром;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Клопиксола: способ и дозировка

Таблетки Клопиксол принимают внутрь.

Режим дозирования врач назначает индивидуально в зависимости от состояния больного, суточную дозу можно разделить на несколько приемов.

Острые приступы шизофрении и другие острые психотические расстройства, выраженная ажитация и мании: 10-50 мг;
Психотические расстройства с умеренным и выраженным течением: 20 мг, с интервалом 2-3 дня возможно увеличение дозы на 10-20 мг до 75 мг в день;
Психотические состояния в хроническом течении при шизофрении и других хронических психозах: 20-40 мг;
Ажитация у больных с олигофренией: 6-20 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 25-40 мг;
Сенильные расстройства, сопровождающиеся спутанностью сознания и ажитацией: 2-6 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг (препарат предпочтительнее принимать вечером).

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: возможна тахикардия, ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия;
Центральная и периферическая нервная система: на начальном этапе терапии могут возникать экстрапирамидные симптомы (как правило, они корригируются понижением дозы и/или назначением противопаркинсонических лекарственных средств, однако регулярно применять последние в профилактических целях не рекомендуется), сонливость, также возможно развитие нарушения аккомодации; очень редко при длительной терапии у некоторых больных развивается поздняя дискинезия (противопаркинсонические препараты симптомы этого состояния не устраняют, рекомендовано снижение дозы либо, если это возможно, прекращение терапии);
Мочевыделительная система: задержка мочи;
Пищеварительная система: запор, сухость во рту; редко – преходящие незначительные изменения печеночных проб.

Передозировка

При передозировке препарата возможно появление сонливости, судорог, двигательных расстройств, развитие шока, гипертермии/гипотермии, комы.

В случаях передозировки на фоне одновременного приема препаратов, оказывающих воздействие на сердечную деятельность, зафиксированы изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала QT, развитие полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Показано симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует принять меры по поддержанию деятельности сердечнососудистой и дыхательной систем. Из-за возможного снижения артериального давления не рекомендуется использовать адреналин (эпинефрин). Двигательные расстройства можно купировать бипериденом, судороги – диазепамом.

Особые указания

При продолжительной терапии периодически нужно проводить тщательный клинический контроль состояния больного для уменьшения поддерживающей дозы.

Необходимо учитывать, что при применении Клопиксола в редких случаях может развиваться злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с летальным исходом. К основным симптомам ЗНС относятся: мышечная ригидность, гипертермия и нарушения сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (тахикардия, лабильное артериальное давление, усиление потоотделения). При развитии этих симптомов нужно срочно отменить терапию и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.

При применении Клопиксола, в особенности в начале терапии, до определения индивидуальной реакции на проводимое лечение необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.

Существуют данные, что в случае приема матерью нейролептических средств в конце беременности либо во время родов у новорожденных могут проявляться признаки интоксикации (летаргия, чрезмерная возбудимость, тремор). Наряду с этим у таких детей зафиксирован низкий показатель по шкале Апгар.

В случае клинической необходимости в ходе лечения Клопиксолом допускается кормление грудью. При этом рекомендуется контролировать состояние новорожденного, особенно на протяжении первых 4 недель после рождения.

Применение в детском возрасте

Необходимо с осторожностью применять таблетки Клопиксол для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При сниженной функции почек коррекция дозы Клопиксола не требуется.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется назначать половинную дозу Клопиксола с мониторингом уровня зуклопентиксола в сыворотке крови.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в минимальных дозах из возможного диапазона (2–6 мг и выше).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клопиксола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Этанол, барбитураты и другие средства, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему: усиление седативного действия;
Гуанетидин и препараты с аналогичным действием: блокирование их гипотензивного действия (комбинация не рекомендуется);
Метоклопрамид, пиперазин: увеличение риска развития экстрапирамидных симптомов;
Леводопа и другие адренергические средства: снижение их эффективности.

Фармацевтическая несовместимость Клопиксола не установлена.

Аналоги

Аналогами Клопиксола являются: Клопиксол депо , Клопиксол-акуфаз .

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Х.Лундбек А/О

Страна происхождения

Дания

Группа товаров

Нервная система

антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Формы выпуска

100 - контейнеры пластиковые 50 таб в уп 50 таб в уп 50 таб в уп. По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 1 или 10 ампул с инструкц. по примен. в картонной пачке с перфор. контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из карт. Раствор для в/м введения(масляный), 50 мг/мл (ампулы) 1 мл, 2 мл. По 1 мл или 2 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 5 ампул с инструк. по прим. в картонной пачке

Описание лекарственной формы

прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц Раствор для в/м введения (масляный) желтого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ является антипсихотическим средством (нейролептиком), производным тиоксантена. Фармакодинамика. Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 часа, достигает максимума примерно через 8 часов, после чего значительно уменьшается и остается слабым при повторных инъекциях. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Специфическое тормозящее действие КЛОПИКСОЛА особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ используется для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Однократная инъекция КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики. Продолжительность действия инъекции 2-3 дня. Обычно достаточно одной или двух инъекций, после чего пациента можно перевести на лечение пероральными лекарственными средствами или депо-формами. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ особенно эффективен при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.

Фармакокинетика

Фармакокинетические и клинические испытания КЛОПИКСОЛА ДЕПО показали, что инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО наиболее целесообразно проводить с интервалами 2-4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации экспоненциально снижается с периодом полувыведения, равным 19 дням, что отражает скорость освобождения из депо. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Фармакокинетически доза КЛОПИКСОЛА ДЕПО 200 мг 1 раз а 2 недели эквивалентна дневной пероральной дозе 25 мг КЛОПИКСОЛА в течение 2 недель.

Особые условия

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения. При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки. Возможно влияние КЛОПИКСОЛА ДЕПО на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.

Состав

зуклопентиксола деканоат 500 мг Вспомогательные вещества: триглицериды. зуклопентиксола дигидрохлорид 29.55 мг, что соответствует содержанию зуклопентиксола 25 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат. Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза 5 (гипромеллоза 5), макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

Клопиксол показания к применению

- острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; - состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; - маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; - умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; - сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.

Клопиксол противопоказания

Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью. Меры предосторожности. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ должен с осторожностью назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями

Клопиксол дозировка

10 мг 2 мг 200 мг/мл 200 мг/мл, 500 мг/мл 25 мг 50 мг/мл

Клопиксол побочные действия

Со стороны нервной системы. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Со стороны вегетативной нервной системы. Возможны сухость во рту и нарушения аккомодации. Нарушения мочеиспускания встречаются редко. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Возможны ортостатическое головокружение и тахикардия. Ортостатическая гипотензия возникает редко. Со стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения уровня «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы. Передозировка препаратом Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома. Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом

Лекарственное взаимодействие

КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может смешиваться с КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО, содержащим такое же масло Viscoleo.

Условия хранения

беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:

Активное вещество - зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг/ 11,82 мг/ 29,55 мг, что соответствует 2 мг/ 10 мг/ 25 мг зуклопентиксола; вспомогательные вещества - крахмал картофельный 22,2 мг/ 29,2 мг/ 31,6 мг, лактозы моногидрат 17,4 мг/ 21,6 мг/ 22,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,0 мг/ 13,5 мг/ 18,0 мг, коповидон 3,0 мг/ 4,5 мг/ 6,0 мг, глицерол 85% 1,2 мг/ 1,8 мг/ 2,4 мг, тальк 4,2 мг/ 6,3 мг/ 8,4 мг, гидрогенизированное касторовое масло 0,48 мг/ 0,72 мг/ 0,96 мг, магния стеарат 0,42 мг/ 0,63 мг/ 0,84 мг.

Оболочка: гипромеллоза 5 1,37 мг/ 2,05 мг/ 2,74 мг, макрогол 6000 0,274 мг/ 0,411 мг/ 0,548 мг, титана диоксид (Е171) 0,445 мг/ 0,479 мг/ 0,091 мг, железа оксид красный (Е172) 0,011 мг/ 0,205 мг/ 0,822 мг.

Описание:

2 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета. Цвет на поперечном разрезе - белый;

10 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета. Цвет на поперечном разрезе - белый;

25 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета. Цвет на поперечном разрезе - белый.

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик). АТХ:

N.05.A.F.05 Зуклопентиксол

Фармакодинамика:

Клопиксол является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5- гидрокситриптаминовых) рецепторов.

При приеме зуклопентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии - тахикардия и фибрилляция, внезапная смерть, остановка сердца и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (torsade des pointes).

Резкое прекращение приема зуклопентиксола может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы - тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода, тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Передозировка:

Симптомы.

Сонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, полиморфная пируэтная желудочковая тахикардия, остановка сердца и желудочковые аритмии.

Лечение.

Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечнососудистой систем. Не следует использовать (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом. Взаимодействие:

Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Клопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут повышать или понижать эффект некоторых антигипертензивных средств; антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.

Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Клопиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.

Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Поскольку частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов ( , дофетилид), некоторых антипсихотических средств (), некоторых антибиотиков- макролидов () и антибиотиков хинолонового ряда ( , ), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, ), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.

Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Особые указания:

При длительной терапии, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сутки), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.

При терапии любыми нейролептиками существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.

При сопутствующем сахарном диабете назначение Клопиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, Клопиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Клопиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять Клопиксол с осторожностью.

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Клопиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых больных с деменцией.

При употреблении алкоголя на фоне лечения зуклопентиксолом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациенты должны быть предупреждены о седативном действии препарата и о возможном влиянии его приема на способность вождения автотранспорта и управления механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг, 10 мг, 25 мг.

Упаковка:

По 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с защитой от вскрытия детьми и контролем первого вскрытия. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014166/01-2002 Дата регистрации: 22.10.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: Х. Лундбек А/С Дания Производитель: Представительство: ЛУНДБЕК ЭКСПОРТ А/С Дания Дата обновления информации: 04.09.2015 Иллюстрированные инструкции

Что представляет собой такое лекарственное средство, как «Клопиксол»? Отзывы потребителей и особенности этого медикамента будут рассмотрены в материалах данной статьи.

Формы препарата, его состав, описание, упаковка

Рассматриваемое средство имеет разные формы выпуска. Представим их прямо сейчас.

1. «Клопиксол» - таблетки бледно-розового, розовато-коричневого и красно-коричневого цвета (2 мг, 10 мг и 25 мг соответственно). Они имеют круглую и двояковыпуклую форму, а также пленочную оболочку.

Действующим элементом этого средства является зуклопентиксола дигидрохлорид. Также в его состав входят 85% глицерол, картофельный крахмал, коповидон, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, магния стеарат, касторовое.

В продажу рассматриваемое лекарство поступает в пластиковых контейнерах и коробках из картона.

2. Масляный раствор для в/м введения «Клопиксол». Отзывы утверждают, что это средство продается в ампулах из бесцветного стекла. Сам раствор имеет желтоватый цвет и прозрачность. Он полностью свободен от частиц.

Активным элементом этого лекарства является зуклопентиксола деканоат. Также в его состав входят триглицериды.

Фармакологическое действие «Клопиксола»

Рассматриваемый медикамент представляет собой производное тиоксантена - нейролептика. Он оказывает специфическое тормозящее и антипсихотическое действие. Кроме того, это средство проявляет седативный эффект.

Однократное введение препарата способствует быстрому ослаблению всех психотических признаков. Седативные свойства лекарства проявляются спустя 2 часа, а его общее действие продолжается на протяжении 3 суток.

Кинетические особенности препарата

Согласно мнению специалистов, инъекции данным раствором целесообразно проводить периодами (один раз в 4 недели).

После перорального приема лекарства его пик концентрации достигается спустя 4 часа. Биологическая доступность зуклопентиксола составляет примерно 44%.

После внутримышечного введения основное вещество этого препарата подвергается ферментативному расщеплению. При этом образуется уксусная кислота и активный зуклопентиксол. Последний компонент в небольших количествах выделяется с материнским молоком и проникает сквозь барьер плацентарный.

При приеме лекарства внутрь время его полувыведения составляет около 20 часов. Выводится оно в основном вместе с калом и частично - с уриной.

Показания к использованию

В каких случаях рассматриваемый препарат назначают пациентам? Что об этом говорит инструкция по применению? «Клопиксол» показан при:

острой и хронической шизофрении и иных психотических расстройствах, в том числе сопровождающихся бредом (параноидным), галлюцинациями и нарушениями в мышлении;
состоянии ажитации, враждебности, беспокойства (повышенного), агрессивности;
отсталости умственной, которая сочетается с ажитацией, возбуждением (психомоторным) и иными расстройствами в поведении;
маниакальной фазе маниакально-депрессивного психоза;
сенильном слабоумии с дезориентацией, нарушениями в поведении, параноидными идеями и спутанностью сознания.

Запреты к применению лекарства

Когда не следует использовать рассматриваемый нейролептик? Что об этом гласит инструкция по применению? «Клопиксол» противопоказан при:

острой интоксикации барбитуратами;
алкогольной интоксикации острого характера;
острой интоксикации анальгетиками (опиоидными).

Также следует отметить, что упомянутое антипсихотическое средство не используют при коматозных состояниях.

Инструкция по применению

«Клопиксол» в таблетках принимают внутрь. Дозировку этого препарата подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от состояния больного. В самом начале терапии медикамент назначают в невысоких дозах, а затем быстро их увеличивают до достижения клинического эффекта.

При выраженных и умеренных начальная дозировка «Клопиксола» составляет 20 мг в сутки. Если требуется, то она может быть увеличена на 20 мг.

При остром приступе шизофрении и иных психотических расстройствах острого характера, мании и выраженной ажитации дозировка лекарства составляет 10-50 мг в день.

При психотических состояниях хронического характера, а также при шизофрении и прочих психозах, поддерживающая дозировка рассматриваемого средства составляет 20-40 мг в сутки.

При ажитации у людей с олигофренией доза препарата составляет 6-20 мг в день. При необходимости она может быть повышена до 25-40 мг в сутки.

При сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания данный медикамент назначают в дозе 2-6 мг в день. Если требуется, то указанное количество препарата повышают до 10-20 мг в сутки.

Способ применения масляного раствора

Как следует вводить масляный раствор? Что об этом сообщает инструкция по применению? «Клопиксол» назначают в виде глубокой в/м инъекции, которая осуществляется в ягодичную область.

Нежелательные последствия

Какие негативные реакции вызывает препарат «Клопиксол»? Побочные эффекты этот препарат вызывает очень часто. К ним относят следующие:

задержка мочи, нарушение аккомодации;
экстрапирамидные симптомы (на начальном этапе терапии), сонливость;
тахикардия, головокружение, ;
(при длительном лечении);
запор, сухость во рту, преходящие изменения печеночных проб.

Случаи передозировки

При передозировке рассматриваемым средством возможны следующие симптомы: кома, сонливость, судороги, шок, артериальная гипотензия, гипо- или гипертермия.

Для устранения таких явлений больному промывают желудок и дают сорбенты. Также проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие лекарственное

Препарат «Клопиксол» (10 мг) усиливает седативное действие спирта, барбитуратов и прочих лекарств, которые оказывают угнетающее действие на ЦНС.

Данный медикамент не следует сочетать с гуанетидином и лекарствами с аналогичным действием из-за возможной блокировки их гипотензивного эффекта.

Одновременный с ними прием «Клопиксола» может снижать эффективность адренергических средств, в том числе «Леводопы».

При сочетании рассматриваемого средства с «Пиперазином» и «Метоклопрамидом» увеличивается риск образования экстрапирамидных признаков.

Препарат «Клопиксол», цена которого указана ниже, с осторожностью назначают людям с заболеваниями сердца, хроническим гепатитом и судорожным синдромом.

При длительном лечении следует проводить постоянный клинический контроль с целью оценки состояния пациента.

При приеме нейролептиков возможно развитие ЗНС с летальным исходом. Основными признаками такого состояния являются ригидность мышечная, нарушение сознания, дисфункция вегетативной НС, гипертермия.

Стоимость препарата и отзывы о нем

Цена рассматриваемого медикамента зависит от формы его выпуска. 2 мг таблетки в количестве 50 штук стоят около 250 рублей, 25 мг (100 штук) - примерно 1600 рублей, а 10 мг таблетки (50 штук) - приблизительно 480 рублей.

Что касается масляного раствора, то его цена достигает 2300 рублей.

Чаще всего потребительские отзывы о препарате «Клопиксол» оставляют те пациенты, которые использовали данный медикамент в форме инъекционного раствора. Такие пациенты утверждают, что курс применения этого средства очень удобен. Это связано с тем, что уколы следует делать крайне редко (в отличие от приема таблеток).

Согласно отзывам потребителей, препарат «Клопиксол» представляет собой очень эффективный и быстродействующий нейролептик. Но, к сожалению, он довольно часто вызывает побочные явления.