Дексаметазон взаимодействие с другими препаратами. "Дексаметазон": отзывы. "Дексаметазон": показания к применению и инструкция

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дексаметазон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Дексаметазон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A 2 , подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ. Обладает противошоковым действием.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, T max — 1-2 ч. В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы — 3-4,5 ч, T 1/2 из тканей — 36-54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Применение вещества Дексаметазон

Для системного применения (парентерально и внутрь)

Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга (в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Для местного применения

Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Конъюнктивально . Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.

В наружный слуховой проход . Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения . Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Ограничения к применению

Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени, судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Побочные действия вещества Дексаметазон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Синтетический фторированый ГКС с выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммуносупрессивным действием. Тормозит высвобождение АКТГ, незначительно влияет на уровень АД и водно-солевой обмен. В 35 раз активнее кортизона и в 7 раз активнее преднизолона. Индуцирует синтез и секрецию липомодулина, ингибирующего фосфолипазу А2, тормозит образование метаболитов арахидоновой кислоты, препятствует взаимодействию IgЕ с рецепторами тучных клеток и базофильных гранулоцитов и активации системы комплемента, уменьшает экссудацию и проницаемость капилляров. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения лимфоцитарных и макрофагальных цитокинов. Влияет на катаболизм белков, стимулирует глюконеогенез в печени и снижает утилизацию глюкозы в периферических тканях, подавляет активность витамина D, что приводит к нарушению всасывания кальция и более активному его выведению. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. В отличие от преднизолона не обладает минералокортикоидной активностью; угнетает функцию гипофиза .
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Около 60% активного вещества связывается с альбуминами плазмы крови. Период полувыведения — более 5 ч. Активно метаболизируется во многих тканях, особенно в печени под действием цитохромсодержащих ферментов CYP 2C, и в виде метаболитов выводится с калом и мочой. Период полувыведения составляет в среднем 3 ч. При тяжелых заболеваниях печени, в период беременности, при одновременном приеме пероральных контрацептивных препаратов период полувыведения дексаметазона увеличивается.
После закапывания в конъюнктивальный мешок дексаметазон хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктивы; терапевтические концентрации достигаются в водянистой влаге глаза. Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания в глаз 1 капли 0,1% р-ра или суспензии 4-8 ч.

Показания к применению препарата Дексаметазон

Отёк головного мозга, вызванный опухолью, возникшей в результате черепно-мозговой травмы , нейрохирургического вмешательства , абсцесса мозга , энцефалита или менингита ; прогрессирующий ревматоидный артрит в период обострения; БА; острая эритродермия, пузырчатка, начальное лечение острой экземы; саркоидоз; неспецифический язвенный колит; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками или другими химиотерапевтическими средствами); паллиативная терапия злокачественной опухоли. Применяют также для заместительной терапии при выраженном адреногенитальном синдроме.
Периартикулярную инфильтрационную терапию проводят при периартрите, эпикондилите , бурсите , тендовагините , внутрисуставное введение — при артрите немикробной этиологии; в офтальмологии — в виде субконъюнктивальных инъекций при воспалительных заболеваниях глаз (после травм и оперативных вмешательств).
Глазные капли — склерит, эписклерит, ирит, неврит зрительного нерва , симпатический офтальмит, состояния после травм и офтальмологических операций.

Применение препарата Дексаметазон

Внутрь, вводят в/в и в/м, интра- и периартикулярно, субконъюнктивально, применяют в виде глазных капель.
При отеке головного мозга с тяжелым течением лечение обычно начинают с в/в введения дексаметазона, при улучшении состояния переходят на прием внутрь 4-16 мг/сут. При более легком течении назначают перорально, обычно 2-8 мг дексаметазона в сутки.
При ревматоидном артрите в период обострения, БА, при остром течении кожных заболеваний, саркоидозе и остром язвенном колите лечение начинают с дозы 4-16 мг/сут. При планируемой длительной терапии после устранения острых симптомов заболевания дексаметазон следует заменить преднизоном или преднизолоном.
При тяжелых инфекционных заболеваниях (в сочетании с антибиотиками и другими химиотерапевтическими средствами) назначают 8-16 мг дексаметазона в сутки в течение 2-3 дней с быстрым снижением дозы.
При паллиативной терапии злокачественной опухоли начальная доза дексаметазона составляет 8-16 мг/сут; при длительном лечении — 4-12 мг/сут.
Подросткам и взрослым с врожденным адреногенитальным синдромом назначают по 1 мг/сут, при необходимости дополнительно назначают минералокортикоиды.
Дексаметазон внутрь назначают после еды, предпочтительно после завтрака, с небольшим количеством жидкости. Суточную дозу следует принимать однократно утром (циркадный режим терапии). При лечении отека головного мозга, а также при проведении паллиативной терапии может возникнуть необходимость в разделении суточной дозы на 2-4 приема. После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта, дозу необходимо снизить до минимально эффективной поддерживающей. Для завершения курса лечения эту дозу продолжают постепенно снижать для восстановления функции коры надпочечников.
При местном инфильтрационном введении назначают 4-8 мг, при интраартикулярном введении в небольшие суставы — 2 мг; при субконъюнктивальном — 2-4 мг.
Глазные капли (0,1%) применяют в дозе 1-2 капли в начале лечения каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении выраженности воспалительных явлений — через каждые 4-6 ч. Длительность лечения — от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от полученного эффекта.

Противопоказания к применению препарата Дексаметазон

Для длительного применения дексаметазона, кроме неотложной и заместительной терапии, противопоказаниями являются пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы остеопороза , психические заболевания в анамнезе, опоясывающий лишай , розовые угри, ветряная оспа, период в течение 8 нед до и 2 нед после вакцинации, лимфаденит после профилактической прививки против туберкулеза, амебная инфекция, системные микозы, полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитной формы), закрытоугольная и открытоугольная глаукома . Для применения глазных капель противопоказаниями являются древовидный герпетический кератит, острые фазы вакцинии, ветряной оспы и других инфекционных поражений роговицы и конъюнктивы, туберкулезные поражения глаз и грибковые инфекции.

Побочные эффекты препарата Дексаметазон

При длительном (более 2 нед) лечении возможно развитие функциональной недостаточности коры надпочечников, иногда отмечают ожирение, мышечную слабость, повышение АД, остеопороз , гипергликемию (снижение толерантности к глюкозе), сахарный диабет, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция), лунообразное лицо, появление стрий, петехий, экхимоза, стероидных угрей; могут возникать задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия, атрофия коры надпочечников, васкулит (в том числе как проявление синдрома отмены после длительной терапии), боль в эпигастральной области, пептическая язва желудка, иммуносупрессия, повышается риск инфицирования, тромбоза; замедляется заживление ран, рост у детей, развивается асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой кости), глаукома , катаракта , психические расстройства, панкреатит. При использовании глазных капель — глаукома с поражением зрительного нерва, нарушение остроты и полей зрения , образование субкапсулярной катаракты, вторичные инфекции глаз, включая простой герпес, нарушение целости роговицы, редко — острая боль или ощущение жжения после закапывания.

Особые указания по применению препарата Дексаметазон

Применение при тяжелых инфекциях возможно только в сочетании с этиологической терапией. При указании в анамнезе на туберкулез дексаметазон следует применять только с одновременным профилактическим назначением больному противотуберкулезных средств.
В период беременности назначают исключительно по строгим показаниям; при длительной терапии возможно нарушение внутриутробного развития плода. В случае применения дексаметазона в конце периода беременности существует опасность атрофии коры надпочечников у плода, что может вызвать необходимость проведения заместительной терапии с постепенным снижением дозы дексаметазона.
ГКС проникают в грудное молоко. При необходимости длительного лечения или применения дексаметазона в высоких дозах рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Вирусные заболевания у пациентов, получающих дексаметазон, могут протекать особенно тяжело, в первую очередь у детей с иммунодефицитными состояниями, а также у лиц, ранее не болевших корью или ветряной оспой. Если указанные лица во время лечения дексаметазоном контактируют с больными корью или ветряной оспой, им следует назначить профилактическое лечение.
Особые ситуации, возникающие во время лечения дексаметазоном (лихорадочное состояние, травмы и операции), могут потребовать повышения его дозы.

Взаимодействия препарата Дексаметазон

Дексаметазон усиливает эффекты сердечных гликозидов за счет дефицита калия. Одновременное применение с салуретиками приводит к усиленному выделению калия. Дексаметазон ослабляет гипогликемизирующее действие противодиабетических средств и антикоагуляционный эффект производных кумарина. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют действие ГКС. При одновременном применении ГКС с НПВП возрастает опасность возникновения гастропатии. Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают эффекты ГКС. При одновременном назначении с празиквантелем возможно снижение концентрации последнего в крови. Ингибиторы АПФ при одновременном применении с дексаметазоном иногда изменяют состав периферической крови. Хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин в сочетании с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии. Дексаметазон снижает эффективность соматропина при продолжительном применении. При сочетанном применении с протирелином снижается уровень ТТГ в крови.

Передозировка препарата Дексаметазон, симптомы и лечение

Специфического антидота нет. Дексаметазон следует отменить и назначить симптоматическую терапию.

Список аптек, где можно купить Дексаметазон:

• Санкт-Петербург

Дексаметазон – это глюкокортикостероидный гормон (гормон коры надпочечников, который влияет на углеводный и белковый обмен), также препарат обладает сильнейшим антиаллергическим и противовоспалительным свойством, если его сравнивать с кортизоном, то его прием активнее более чем в 30 раз.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в таких формах:

• Таблетки. Находятся в ячейковой упаковке по 10 штук. Цвет – белый или близкий к нему. В картонной пачке 50 таблеток по 500 мкг.
• Раствор для инъекций. В картонной коробке 5, 10, 25 ампул по 1 мл или 10 ампул по 2 мг.
• Глазные капли. 0,1 %. Разлиты по флаконам с колпачками по 5 или 10 мг. Каждый из них располагается в индивидуальной упаковке.

Состав таблеток

Дексаметазон в виде таблеток выпускается по 50 и 100 штук в картонной упаковке, дозировкой 0,5 мг.

• Действующее вещество: 0,0005 г (0,5 мг) дексаметазона.
• Вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Состав раствора

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета. Выпускается в ампулах по 1 и 2 мл.

• активное вещество натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат) в 4 и 8 мг.
• Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Состав капель

Глазные капли 0,1 процента в виде жидкой суспензии, действующим компонентом которого является дексаметазон-21-фосфат.

Условия хранения

Список Б. Согласно инструкции, все формы препарата следует хранить в защищённом от света и детей месте при температуре не выше 25 0 С и нормальной влажности. Срок хранения ампул с раствором для инъекций и таблеток – 2 года, глазных капель в герметично закрытом виде – 3 года и с момента вскрытия флакона – 28 суток.

Фармакологическое действие

Инструкция по применению дает разъяснение, что Дексаметазон - это синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Препарат оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

При приеме для лечения, препарат взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (подобные рецепторы есть в каждой ткани человеческого организма, но наибольшее их количество находится в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков, в том числе ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.

Обмен белков: снижает количество глобулинов в плазме. Повышает синтез альбуминов в печени и почках это касается и увеличения коэффициента альбумин/глобулин. Снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышцах.

Обмен липидами: Препарат повышает синтез жирных кислот и триглицеридов. Дексаметазон распределяет жир, большая его часть накапливается преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота, приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Обмен углеводами: препарат повышает абсорбцию углеводов из желудка и кишечника. Повышает активность глюкозо-6-фосфатазы. Увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, позволяет активному развитию гипергликемии.

Обмен водно-электролитный: Удерживает в организме натрий и воду, помогает вывести калий, снижает абсорбцию кальция из желудка и кишечника, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и снижения количества тучных клеток, которые отвечают за выработку гиалуроновой кислоты. Дексаметазон уменьшает проницаемость капилляров, приводит в норму клеточные мембраны, особенно это касается лизосомальных и мембран органелл. Воздействует на каждый из этапов воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, которые способствуют процессам воспаления, аллергии и других).

Иммунодепрессивный эффект при лечении Дексаметазоном обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, снижением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), снижением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, уменьшением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и уменьшением образования антител.

Противоаллергический эффект после приема средства развивается благодаря уменьшению синтеза и секреции медиаторов аллергии, снижения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других активных веществ, снижения количества циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, снижения антителообразования, изменения иммунного ответа организма на использование препарата.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие Дексаметазона обусловлено за счет торможения воспаления, уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Прием увеличивает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, уменьшается вязкость слизи благодаря снижению ее продукции.

Показания к применению Дексаметазона

В зависимости от формы выпуска лекарство применяется для лечения самых разных заболеваний, среди которых:

Ревматические заболевания

• ревматоидный артрит разного типа и происхождения
• в качестве вспомогательного лечения при других ревматических заболеваниях

Нарушения и расстройства эндокринного характера

• недостаточность деятельности коры надпочечников
• врождённая гиперплазия надпочечников
• воспаления щитовидной железы разного вида
• при заместительной терапии первичного и вторичного вида

Проблемы с соединительной тканью системного характера

• синдром Шегрена
• системный склероз
• дерматомиозит
• красный волчий лишай
• амилоидоз
• полимиозит
• системный васкулит
• склероз системного вида

Дексаметазон лечит заболевания кожных покровов

• дерматомикозы
• склеродермия
• экссудативная эритема
• пузырчатка
• дерматит эксфолиативного, буллёзного, себорейного типа
• узелковая эритема
• опоясывающий лишай
• псориаз

Заболевания, вызванные аллергическими реакциями разного вида

• различные виды дерматитов, в том числе контактный, атопический и другие
• аллергические реакции разного проявления
• крапивница
• астма
• отёк Квинке

Заболевания ЖКТ

• хронический аутоиммунный гепатит
• язвенный колит
• болезнь Крона
• отторжение тканей после пересадки печени

Дексаметазон лечит заболевания органов дыхания

• астма
• хронический бронхит
• туберкулёз
• саркоидоз
• плеврит
• легочный васкулит
• беррилиоз
• пневмония радиационного и аспирационного типа

Гематологические заболевания

• аутоиммунная гемолитическая анемия
• синдром миелодисплазии
• плазмоцитома
• гистиоцитоз системного типа
• эритробластопения

Заболевания почек

• системный васкулит
• синдром Черга-Штрауса
• грануломатоз Вегенера
• смешанная криоглобулинемия
• иммуносупрессивное лечение при пересадке почки
• стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме
• нарушение функции почек при системных заболеваниях соединительной ткани

Заболевания злокачественного характера

• лейкемия и лимфома
• острая лейкемия в детском возрасте
• гиперкальциемия при наличии незлокачественных заболеваний

Другие показания для приема Дексаметазона:

• отёк мозга
• конъюнктивит
• иридоциклит
• хориоретинальное воспаление
• травма глаза и глазницы
• склерит и эписклерит
• туберкулёзный менингит
• трихиноз миокарда и трихиноз с неврологическими симптомами

Помимо этих заболеваний Дексаметазон используется и в лечении других. В каждом конкретном случае вопрос о его использовании решается лечащим врачом.

Противопоказания

Противопоказаний у этого препарата два:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата,
• период лактации.

С осторожностью препарат назначается в следующих случаях:

Дексаметазон в большинстве случаев переносится очень хорошо и не вызывает побочных эффектов. Тем не менее есть случаи такого негативного воздействия на организм, как:

• стероидный сахарный диабет и проблемы с усвоением глюкозы,
• угнетение работы надпочечников,
• синдром Иценко-Кушенко,
• задержка развития у детей,аменорея и дисменорея,
• тошнота и рвота после приема средства,
• проблемы и расстройства ЖКТ, в том числе кровотечения, метеоризм, икота и другие
• проблемы с сердечно-сосудистой системой, например, аритмия, тромбозы, повышение артериального давления,
• эйфория и возможные галлюцинации,
• дезориентация,
• спутанность сознания,
• бессонница,
• головокружение,
• повышение внутричерепного давления,
• головная боль,
• судороги,
• депрессивные состояния,
• паранойя,
• повышенное выведение кальция,
• трофические изменения и инфекции глаз после приема средства,
• повышение массы тела или её патологическое снижение,
• замедленное заживление ран,
• аллергические реакции, в том числе местные,
• приливы крови к лицу,
• синдром «отмены»,
• повышенное потоотделение,
• периферические отёки,
• остеопароз.

Инструкция по применению

Способ и дозировка таблеток

Если доза препарата Дексаметазон небольшая, то ее принимают один раз в сутки и желательно в утренние часы.

Дозировка для взрослого 2-3 мг в сутки. После того как был получен лечебный эффект дозу снижают.

Если течение болезни проходит в острой форме, то возможно увеличение дозы до 4-6 мг. Доза для поддержания необходимого состояния равна 0. 5-1 мг в сутки. Принимать Дексаметазон стоит только после приема пищи или же во время. Суточную дозу обязательно делят на 2-3 приема. Детская суточная доза зависит от возрастной категории (250 мкг - 2 мг максимум), и ее обязательно делят на 3 или 4 приема.

Способ и дозировка инъекций

Вводить препарат Дексаметазон можно несколькими путями: внутримышечно, капельно или струйно внутривенно.

Дозировка подбирается каждому пациенту отдельно в зависимости от заболевания и его сложности, но не более 80 мг препарата. Разовая доза составляет 4 - 20 мг.

Длительность курса парентерального введения не должна быть более 4 дней. После рекомендуется перейти на прием препарат, только в форме таблеток. При острых и неотложных состояниях можно вводить повышенную дозу, но после наступления положительных результатов лечения дозу уменьшают.

Недостаточность коры надпочечников. Подобное состояние в детском возрасте требует введение препарата внутримышечно из расчета 0,67 мг/м2.

Шоковое состояние. Рекомендуется однократное внутривенное введение в дозе 20 мг. После рекомендуется проводить непрерывную инфузию 24 часа с расчетом 3 мг/кг массы тела или разрешается однократное внутривенное введение в среднем по 3 мг/кг.

Отек головного мозга. Сразу вводят 10 мг парентерально, а в дальнейшем через каждые 6 часов по 4 мг, пока не уйдут симптомы клинической картины. На протяжении 3 дней дозу уменьшают и прекращают введение в течение 7 дней.

Парентеральное введение Дексаметазона проявляется быстрым лечебным действием, если сравнивать с внутримышечной инъекции, когда эффект можно заметить только через 8 часов. Благодаря тому, что препарат обладает пролонгированным действием, поэтому эффект сохраняется очень долго от 2 до 4 недель.

Способ и дозировка глазных капель

Воспалительные процессы в острой форме: 4-5 раз в сутки, за один прием 1-2 капли. Повторять 2 суток. Когда начнут проявляться первые положительные эффекты терапии, стоит уменьшить дозу и закапывать глаза 3-4 раза в сутки.

При воспалениях хронической формы препарат Дексаметазон принимают 2 раза в сутки, закапывать по 1-2 капли. Принимать препарат не дольше 4 недель.

Уход после травм и операций: 2-4 раза в сутки, закапывать по 1-2 капли.

Дексаметазон при конъюнктивите и других заболеваниях

Схема лечения в каждом конкретном случае подбирается индивидуально. Также огромное значение имеет то, в какой форме выпуска назначен препарат.

Раствор для инъекций Дексаметазон рекомендуется использовать внутривенно (медленно струйно) или капельно. Суточная доза варьируется от 4 до 20 мг, разделённых на 3-4 раза введения. В детском возрасте расчёт дозировки производится индивидуально в зависимости от массы тела пациента. Обычно это 0. 0233 мг/кг.

Таблетки принимаются во время еды или сразу после её приёма. При обычном назначении это 2-3 мг в сутки, а при тяжелом течении заболевания – 4-6 мг в сутки. Суточная доза разделяется на 2 или 3 раза приёма. В детском возрасте дозировка варьируется от 290 мкг до 2 мг в сутки.

Дексаметазон для детей

Лечение этим средством разрешено в детском возрасте. При этом необходим строгий контроль уровня развития и роста ребёнка.

Во время лечения следует отказаться от вакцинации, так как прием живой вакцины может негативно повлиять на здоровье пациента, а неживой – не даст желаемого результата.

При беременности и лактации

Согласно инструкции по применению разрешается использовать при беременности только при жизненной необходимости. В остальных случаях его прием не рекомендуется.

В период лактации использование Дексаметазона запрещено, так как возможно негативное влияние препарата на рост ребёнкаи на секрецию эндогенных ГКС.

Передозировка

При передозировке обычно увеличивается риск развития побочных эффектов после приема средства и их интенсивность. Лечение – симптоматическое.

Особые указания

Длительность лечения Дексаметазоном может быть самой разной в зависимости от характера заболевания, чувствительности пациента к препарату и других факторов. В каждом конкретном случае врач принимает решение индивидуально и назначает схему лечения, дозировку и время употребления препарата.

Стоит отметить, что при длительном приеме следует контролировать показатели содержания минералов в крови, особенно калия.

Взаимодействие с другими препаратами

Снижается эффект при совмещении Дексаметазона с рифампицином, фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином, примидоном, эфедрином или аминоглютетимидом. Повышается активность гепарина, альбендазола и калийуретиков.

Одновременное применение с ГКС в высоких дозах повышает возможность развития недостатка калия в организме. При использовании оральных контрацептивов повышается риск возникновения побочных эффектов.

При совместном приёме Дексаметазона с гликогликемическими лекарствами, антигипертензивными средствами, натрийуретиками и противосвертывающими препаратами зачительно уменьшает их эффект.

Одновременный прием с ритодрином может привести к летальному исходу.

При химеотерапии назначается с метоклопрамидом, дифенгидрамином, прохлорперазином или ондансетроном для улучшения их эффективности.

Возможно принимать в составе комплексной терапии. Единственным противопоказанием является совмещение в терапии с ритодрином, так как это может привести к летальному исходу.

Применяется Дексаметазон в составе восстановительного лечения после химеотерапии. Может как повышать эффективность некоторых препаратов, например, гепатрина и калийуретиков, так и снижать ей, например, натрийургетиков и гипогликемических препаратов.

Действие Дексаметазона снижается при совместном приеме его с фенобарбиталом, примидоном.

Catad_pgroup Системные кортикостероиды

Catad_pgroup Препараты для офтальмологии

Дексаметазон таблетки - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав на одну таблетку.

Вспомогательные вещества:
- до получения таблетки массой 0,15 г
крахмал картофельный -0,0340 г
сахароза (сахар) -0,1140 г
стариновая кислота -0,0015 г

Описание

Фармакологическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Показания к применению: