Беталок зок дозировка таблеток. Беталок: инструкция по применению. Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

Беталок относится к β1-блокаторам. Препарат применяется с целью лечения сердечно-сосудистых патологий. Лекарственное средство можно прописывать только совершеннолетним пациентам. По строгим показаниям в случае, когда польза для матери превышает вред для ребенка Беталок можно выписывать беременным и кормящим.

Описание и состав

Таблетки Беталок круглой, двояковыпуклой формы. Они белого цвета. У них имеется риска и гравировка «A/mE».

Раствор для внутривенного введения представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

Препарат содержит в качестве действующего компонента .

В таблетках лекарственное средство содержит следующие неактивные вещества:

молочный сахар;
Е 572;
аэросил;
повидон;
карбоксиметилкрахмал натрия.

В качестве вспомогательных компонентов раствор для внутривенного введения содержит натрия хлорид и вода для инъекций.

Может понадобиться коррекция дозировки при приеме Беталока со следующими медикаментами:

антиаритмические препараты I-го класса;
дилтиазем;
адреналин;
дифенгидрамин;
нестероидными противовоспалительными препаратами;
фенилпропаноламин;
хинидин;
клонидин;
рифампицин.

Пациенты, которые получают одновременно Беталок и ρ-адреноблокаторы, ингибиторы МАО должны находится под наблюдением врача.

Ингаляционные анестетики могут усиливать кардиодепрессивный эффект от Беталока.

Может понадобиться коррекция дозировки оральных сахароснижающих средств.

Прием сердечных гликозидов на фоне терапии может стать причиной брадикардии.

Особые указания

Если Беталок стал причиной брадикардии, то его дозировку нужно уменьшить или терапию отменить совсем.

Биодоступность препарата увеличивается у больных, страдающих циррозом печени.

Перед проведением операции анестезиолога нужно проинформировать о приеме Беталока.

Терапию резко бросать нельзя. Дозировку нужно снижать постепенно (большинству пациентов лечение можно отменить в течение 2-х недель) до 25 мг в день. Лица, страдающие ИБС при отмене терапии должны находиться под наблюдением врача.

Анафилактический шок у пациентов, получающих β-адреноблокаторы протекает в очень тяжелой форме.

Прием препарата может стать причиной слабости и головокружения, поэтому нужно быть осторожным при вождении автомашины.

Передозировка

Беталок может стать причиной передозировки, которая проявляется следующими симптомами:

выраженная гипотония;
АВ-блокада;
синусовая брадикардия;
посинение кожи;
тошнота, ;
спутанность сознания;
кома;
прекращение работы сердца;
бронхоспазм.

Пострадавшему дают выпить энтеросорбент, промывают желудок и назначают симптоматическую терапию.

Условия хранения

Беталок нужно хранить в месте недосягаемом для детей в течение 5-ти лет с даты выпуска препарата, при температуре до 25 градусов.

Аналоги

Заменить Беталок можно на следующие препараты:

- венгерский препарат, который является полным аналогом Беталока. Выпускается лекарство в таблетках, которые можно прописывать только совершеннолетним пациентам, в том числе и во время вынашивания плода. является противопоказанием к назначению терапии.
Метокард - польское лекарственное средство, выпускаемое в таблетках. В качестве активного компонента оно содержит . Прописывать его можно пациентам старше 18 лет. С осторожностью лечение β-адреноблокатором нужно проводить во время вынашивания плода. Метокард запрещен во время лактации.
Гипотэф - комбинированное лекарственное средство, одни из активных компонентов которого является . Выпускается препарат в таблетках, которые применяют для лечения артериальной гипертонии у пациентов старше 45 лет. Гипотэф противопоказано во время беременности и лактации.
Логимакс - комбинированный препарат, содержащий и фелодипин. Выпускается он в таблетках, применяемых при артериальной гипертензии у совершеннолетних пациентов. Логимакс нельзя беременным и кормящим.

Принимать вместо Беталока аналог допустимо только после консультации с врачом, так как у каждого из заменителя имеются свои особенности, и все они отпускаются по рецепту.

Цена

Стоимость Беталока составляет в среднем 345 рублей. Цены колеблются от 116 до 967 рублей.

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и гравировкой "A/mE" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, .

100 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол - β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β 2 - адреномиметиками. При совместном использовании с β 2 - адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными р-адреноблокаторами.

Клинические исследования показали, что Беталок может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных Р-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. ТC max 1.5-2 часа после приема препарата.

После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40%. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10%.

Метаболизм и выведение

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β- блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%.

Средний T 1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3.5 часов (минимально - 1 час, максимально - 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает Р-блокирующий эффект. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме крови - время (AUC) была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

Показания

артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
стенокардия;
нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
в комплексной терапии после инфаркта миокарда;
функциональные нарушения сердечной деятельности,
сопровождающиеся тахикардией;
профилактика приступов мигрени;
гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания

атриовентрикулярная блокада II и III степени;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы;
клинически значимая синусовая брадикардия;
синдром слабости синусового узла;
кардиогенный шок;
выраженные нарушения периферического кровообращения;
артериальная гипотензия;
беталок противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены;
пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам.

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Дозировка

Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100-200 мг препарата Беталок однократно утром или в два приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда.

Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. Назначение Беталока в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен.

Побочные действия

Беталок хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролол тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с приёмом препарата Беталок не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%) и очень редко (<0.01%).

Сердечно-сосудистая система

Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение. Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда. Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии. Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Очень часто: повышенная утомляемость. Часто: головокружение, головная боль. Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция. Нечасто: парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары. Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор. Нечасто: рвота. Редко: сухость во рту.

Печень

Редко: нарушения функции печени. Очень редко: гепатит.

Кожные покровы

Нечасто: сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость. Редко: выпадение волос. Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Органы дыхания

Часто: одышка при физическом усилии. Нечасто: бронхоспазм. Редко: ринит.

Органы чувств

Редко: нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Очень редко: артралгия.

Обмен веществ

Нечасто: увеличение массы тела.

Кровь

Очень редко: тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы

Последствиями передозировки препарата Беталок могут быть выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента. Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 минут- 2-х часов после приема препарата.

Лечение

Принять , при необходимости промывание желудка. В случае выраженного снижения АД, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β 1 -адреномиметик (например, добутамин) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного Pi-агониста можно вводить внутривенно допамин или для блокады блуждающего нерва.

Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β 2 -адреномиметик.

Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенофарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других р-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие р-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β 2 -адреномиметика.

При использовании β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокатор.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Как и большинство препаратов Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β- блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Для того чтобы успешно лечить сердечно-сосудистые заболевания применяют медикаменты, относящиеся к группе блокаторов B1-адренорецепторов. Эти лекарственные средства обеспечивают кардиальные эффекты, которые выражаются в снижении частоты и уменьшении силы сердечных сокращений, устранении тревожности и болей в области груди, снижении потребности миокарда в кислороде и устранении ряда других патологических явлений, возникающих в сердечно-сосудистой системе. Каждый из этих препаратов имеет свои особенности. Одним из таких лекарственных средств является Беталок.

Кардиальный препарат очень популярен из-за эффективного действия и недорогой цены. Его назначают для терапии различных сердечных и сосудистых патологий. Однако у этого медикаментозного средства, как и у любого другого лекарства, есть противопоказания к применению, а при передозировке лекарство может вызвать серьезные побочные эффекты. Поэтому прежде чем начинать лечение препаратом Беталок, инструкция по применению должна быть тщательно изучена.

В чем заключается действие препарата

Активное вещество представлено метопрололом тартрата. Оно относится к селективному бета-адреноблокатору, который не проявляет внутреннюю симпатомиметическую активность.

Метопролол характеризуется стабилизирующим действием, оказываемым на мембранные структуры и защитной функцией, которая выражается в подавлении действия катехоламинов. Эти гормоны вызывают чрезмерное возбуждение сердца, что приводит к тахикардии, повышению потребности миокарда в кислороде, возникновению болей за грудиной, развитию гипертонии. Катехоламины выделяются надпочечниками при чрезмерном нервном возбуждении, стрессах и высокой физической активности.

Таблетки обладают пролонгированным действием. Регулярный прием препарата обеспечивает стойкое снижение показателей АД у гипертоников. При сердечных болезнях препарат ослабляет симптоматику стенокардии, тахикардии, сердечной недостаточности, мерцательной аритмии и прочих недугов. При болезнях сосудов метопролол предотвращает приступы мигрени.

Таким образом, Беталок обладает следующими терапевтическими действиями:

антиангинальным;
гипотензивным;
антиаритмическим.

При первых симптомах, указывающих на инфаркт миокарда, раствор метопролола вводится внутривенно. Это значительно снижает риск развития опасного состояния и смертельных исходов.

Лечение препаратом того или иного недуга имеет различия. Для того чтобы правильно принимать Беталок, инструкция по применению содержит сведения о дозировке по каждому заболеванию.

Попав в организм, активное вещество сразу абсорбируется в полном объеме. Метопролол проходит через печень, а затем попадает в кровь, но только наполовину. При регулярном приеме, этот показатель увеличивается до семидесяти процентов. Количество активного компонента в крови линейно зависит от принятой дозы. Системная биодоступность улучшается, если таблетки принимать во время еды. Концентрация Беталока в плазме крови не изменяется в зависимости от возраста. Среднее время полужизни вещества составляет 3-4 часа.

Метопролол окисляется в печени, образуя окислительные метаболиты. Препарат выводится с мочой.

Купить Беталок можно в аптеке. Лекарственное средство продается во флаконах, упакованных в картонные пачки. Один флакон содержит сто круглых таблеток белого цвета, имеющих риску и гравировку А/mE. Доза метопрололла тартрата в одной таблетке составляет 100 мг. В коробке вместе с флаконом, содержащим таблетки Беталок, находится инструкция по применению.

Кроме таблетированной формы, Беталок выпускается в виде жидкости (раствора) для инъекций или инфузий. Одна ампула содержит 5 мг активного вещества. В картонной пачке упакованы пять ампул.

Лечение Беталоком назначается при следующих патологических состояниях:

регулярном повышении показателей АД (гипертонии);
сосудистых нарушениях, провоцирующих острую головную боль (мигрени);
синдроме, характеризующимся болью и чувством дискомфорта за грудиной (стенокардии);
тяжелых состояниях, которые возникают в результате перенесенного инфаркта сердца (для профилактики повторных приступов);
неровном или частом биении сердца (разные виды аритмии);
гипертиреозе.

Чем отличается Беталок от Беталок ЗОК и в как принимать лекарство при разных патологиях

Основой Беталока ЗОК так же является метопролол. По сути, это лекарство является более усовершенствованной версией обычного препарата Беталок.

Его химическая формула — метопролол сукцинат. Он выпускается в таблетированной форме. В отличии от Беталок, таблетки Беталок ЗОК имеют овальную форму, а гравировка выполнена в виде буквы А, расположенной над буквой B.

Таблетки Беталок ЗОК имеют разную дозировку (25 мг, 50 мг, 100 мг) и упаковку. Препарат с минимальной дозировкой упакован в блистеры по четырнадцать штук, остальные фасуют в пластиковые флаконы по тридцать штук.

Как и предшественник, Беталок ЗОК блокирует действие гормонов, заставляющих сердце активнее работать. Это позволяет справиться с тахиаритмией, неравномерными сердечными сокращениями, снизить риск возникновения инфаркта миокарда, нормализовать давление при гипертонии. Поэтому этот препарат имеет такие же показания к применению, как и Беталок.

Так как терапевтическое действие медикаментов равноценное, то у пациентов часто возникают вопросы о том, чем отличается Беталок от Беталок ЗОК, и какой из них лучше. Основное отличие состоит в формуле препаратов. Более современные таблетки отличаются медленным высвобождением активного вещества. Так как метопролол быстро попадает в кровь и лечебный эффект длится недолго, то прием обычного Беталока следует разделять на два раза в сутки. В отличие от Беталока, Беталок ЗОК нужно принимать однократно в утренние часы, и его лечебное действие сохраняется до следующего дня.

Как принимать Беталок (100 мг) для лечения разных болезней

Лечение Беталоком должно проходить под наблюдением кардиолога. В зависимости от патологии, врач определяет курс терапии и дозировку. Беталок обычно разделяется на два приема, реже на три или четыре, Беталок ЗОК принимается однократной дозой. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

С целью лечения стенокардии, характеризующейся появлением болей за грудиной после физического и психоэмоционального напряжения, лекарство принимается дважды в сутки, в дозе, составляющей не более двух таблеток. В программу терапии нередко включаются и другие лекарства, имеющие антиангинальное действие.
При гипертонической болезни таблетки могут приниматься в качестве монотерапии или совместно с другим гипотензивным средством. Дозировка лекарства в сутки составляет одну, две таблетки, разделенных на два приема. Длительный прием препарата существенно снижает показатели АД и уменьшает риск возникновения инсультов.
При нарушениях сердечного ритма достаточно одной таблетки. Обычно Беталок включается в состав комплексной терапии вместе с антиаритмическими лекарствами.
Для профилактики мигрени рекомендуют однократный прием одной таблетки Беталока.
В качестве поддерживающей терапии после перенесенного инфаркта миокарда, принимают одну или две таблетки в сутки, утром и вечером.
При гипертиреозе прием препарата разделяют на три, четыре раза. В сутки можно принимать от 150 до 200 мг.

Если при приеме Беталока возникает гипотензия, то дозировку уменьшают. Через некоторое время дозу снова повышают и, если давление не снижается критично, то оставляют для дальнейшего лечения. Таблетки нужно принимать ежедневно, не пропуская лечение. При этом следует периодически определять показатели АД.

В настоящее время в аптечной сети продаются и то, и другое лекарственное средство. Чем отличается Беталок от Беталок ЗОК, так это удобным приемом второго препарата (эффект длится в течение суток) и менее выраженными побочными действиями Беталок ЗОК, что достигается за счет медленного высвобождения действующего вещества. Поэтому врачи чаще всего рекомендуют покупать более современное лекарство.

Беталок ЗОК: побочные действия и противопоказания к лечению

Перед тем, как назначать Беталок, врач выявляет противопоказания к приему препарата. Его нельзя принимать лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста. С осторожностью следует назначать людям, у которых имеются выраженные патологии печени и почек, сахарный диабет, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.

Когда нельзя назначать Беталок (противопоказания к лечению):

при резком снижении сократительной способности миокарда;
если значительно снижены показатели АД;
при индивидуальной непереносимости и повышенной чувствительности к метопрололу;
при патологиях синусового узла;
если есть острые или хронические нарушения работы сердца в стадии декомпенсации;
при острой стадии инфаркта миокарда;
если наблюдается атриовенттрикулярная блокада второй и третьей степени;
при значительных нарушениях кровообращения в периферических сосудах;
при выраженной синусовой брадикардии.

Побочные действия

Лекарственное средство отличается хорошей переносимостью. Если при приеме Беталок ЗОК возникают побочные действия, то такие эффекты обычно являются слабовыраженными и носят обратимый характер. Возможны такие состояния, как повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, головная боль и тошнота. Иногда возникает сыпь на коже, человек ощущает сухость во рту, у него звенит в ушах, холодеют конечности, раздражаются оболочки глаз и нарушается вкус.

Нередко, особенно в начале терапии препаратом, давление может снизиться ниже нормы, но обычно это нормализуется само собой. Со стороны сердца могут возникнуть брадикардия, нарушение проводимости сердца, усилится сердечная недостаточность.

Для того чтобы при лечении препаратом Бетолок ЗОК побочные действия не возникали, следует четко следовать инструкции к препарату и рекомендациям лечащего врача.

Передозировка

Если при приеме Беталок, противопоказания не учитывались или доза препарата была значительно превышена, то могут развиться тяжелые патологические состояния, вплоть до летального исхода.

Наиболее часто возникает резкое снижение артериального давления, так как препарат обладает антигипертензивным действием. У человека появляются тошнота, рвота, общая слабость, вплоть до потери сознания. Это может проявляться как на фоне понижения АД, так и за счет снижения ЧСС (брадикардии).

Среди более серьезных патологических состояний выделяют угнетение и остановку дыхания, судороги, нарушения функционирования почек и печени, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок. При анализе крови выявляется повышенный уровень глюкозы. Это может привести к развитию гипогликемии.

Беталок ЗОК и алкоголь: совместимость препарата и последствия

В инструкции к бета-адреноблокатору нет особых указаний в отношении алкоголя. Однако такое лечение естественно подразумевает исключение или существенное ограничение приема спиртных напитков. Если передозировка препаратом произошла на фоне употребления алкоголя, то патологические состояния развиваются быстрее, а симптомы проявляются более остро.

С целью устранения побочных эффектов, больному промывают желудок и назначают симптоматическое лечение. Если произошла остановка сердца, то проводят реанимационные мероприятия.

Прием препарата во время беременности и лактации

Беталок, как и большинство других препаратов, проявляющих сильную активность, не назначают беременным и женщинам, кормящим ребенка грудью. У плода и грудничка могут возникнуть побочные эффекты, например, брадикардия. Если прием препарата необходим, то перед тем как принять решение о лечении Беталоком, врач тщательно оценивает его пользу для матери и возможный риск для плода.

К аналогам по действующему веществу относятся такие препараты, как Метокард, Вазокардин, Эгилок, Корвитол, Метазок. Бета-адреноблокаторы, конкурирующие с Беталоком: Анаприлин, Бисопролол, Небилет, Локрен.

Цены:

Беталок 100 мг (100 шт.) — 460 рублей;
Беталок ЗОК 25 мг (14 шт.) — 150 рублей;
Беталок ЗОК 50 мг (30 шт.) — 300 рублей;
Беталок ЗОК 100 мг (30 шт.) — 430 рублей.

В положительных отзывах о препарате отмечают высокую эффективность Беталока в терапии гипертонии и нарушений сердечных сокращений. Люди хвалят препарат за невысокую цену, которая делает его доступным. Отдельно отмечают хорошую переносимость и отсутствие побочных эффектов.

Беталок ЗОК – селективный β 1 -адреноблокатор, оказывающий гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Беталок ЗОК выпускается в форме таблеток с замедленным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой:

Беталок ЗОК 25 мг: двояковыпуклые, овальные, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; с насечками на обеих сторонах и гравировкой «А» над «β» на одной из сторон (по 14 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1 блистер);
Беталок ЗОК 50 мг: двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки насечка, на другой – гравировка «А» над «mo» (по 30 шт. в пластиковых флаконах, в картонной упаковке 1 флакон);
Беталок ЗОК 100 мг: двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки насечка, на другой – гравировка «А» над «ms» (по 30 шт. в пластиковых флаконах, в картонной упаковке 1 флакон).

Состав на 1 таблетку:

действующее вещество: метопролола сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг или 95 мг (что соответствует 19,5 мг, 39 мг и 78 мг метопролола и 25 мг, 50 мг и 100 мг метопролола тартрата);
вспомогательные компоненты: гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол, натрия стеарилфумарат, этилцеллюлоза, гипромеллоза, парафин, кремния диоксид, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол является β 1 -адреноблокатором, блокирующим β 1 -адренорецепторы. Он оказывает также незначительное мембраностабилизирующее действие и не проявляет активности, свойственной частичным агонистам.

Метопролол уменьшает или замедляет агонистический эффект на сердечную деятельность катехоламинов, выделяющихся во время физических или нервных стрессов. Таким образом, он способен препятствовать усилению сердечной сократимости, минутного объема сердца, увеличению частоты сердечных сокращений и росту артериального давления, вызываемых резким скачком уровня катехоламинов.

Благодаря лекарственной форме препарата (таблетки с замедленным высвобождением) концентрация действующего вещества в плазме остается постоянной и клинический эффект обеспечивается на протяжении более 24 часов. Если сравнивать Беталок ЗОК с обычными таблетированными формами, он обладает лучшей селективностью в отношении β 1 -адренорецепторов, чем другие β 1 -адреноблокаторы. Кроме того, значительно ниже риск таких побочных эффектов, как слабость в ногах при ходьбе и брадикардия, возникающих на фоне пиковых концентраций метопролола в плазме.

У пациентов с симптомами обструктивной болезни легких возможно применение Беталок ЗОК совместно с β 2 -адреномиметиками, поскольку селективные β-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на бронходилатацию, вызываемую β 2 -адреномиметиками, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол значительно меньше влияет на метаболизм углеводов и продукцию инсулина, а также реакцию сердечно-сосудистой системы на гипогликемию.

Беталок ЗОК снижает артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке в течение более чем 24 часов. В начале лечения наблюдается увеличение общего периферического сопротивления сосудов, но в дальнейшем возможно понижение артериального давления в результате уменьшения общего периферического сопротивления сосудов на фоне неизменного сердечного выброса.

Во время терапии препаратом качество жизни пациентов улучшается (особенно у больных после инфаркта миокарда) или остается неизменным (не ухудшается).

Фармакокинетика

В результате контакта с жидкостью происходит быстрый распад таблетки с диспергированием действующего вещества в желудочно-кишечный тракт. Скорость высвобождения активного компонента Беталок ЗОК зависит от кислотности среды. Терапевтический эффект длится более 24 часов, скорость высвобождения метопролола остается постоянной на протяжении 20 часов. Период полувыведения составляет около 3,5 часов.

Абсорбция полная. Биодоступность равна 30–40% (после перорального применения Беталок ЗОК в однократной дозе). Связь с плазменными белками низкая (около 5–10%).

Метопролол метаболизируется в печени путем окисления. Основные метаболиты не обладают значимым β-блокирующим действием. Приблизительно 5% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть – в виде метаболитов.

Показания к применению

стенокардия;
повышенное артериальное давление;
нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, уменьшение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся систолической дисфункцией левого желудочка (как дополнительная терапия к основному лечению);
функциональные нарушения работы сердца, сопровождающиеся тахикардией;
период после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения частоты повторного инфаркта и уменьшения смертности);
профилактика приступов интенсивной головной боли (мигрени).

Противопоказания

Абсолютные:

сердечная недостаточность (стадия декомпенсации);
синдром слабости синусового узла;
AV-блокада II или III степени;
кардиогенный шок;
синусовая брадикардия (клинически значимая);
артериальная гипотензия;
нарушения периферического кровообращения тяжелой степени (включая угрозу гангрены);
постоянная или циклическая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
полное или частичное сочетание подозрения на острый инфаркт миокарда с систолическим давлением менее 100 мм ртутного столба, интервалом PQ более 0,24 секунд и частотой сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту;
одновременное внутривенное введение верапамила или других блокаторов медленных кальциевых каналов;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата или другим β-адреноблокаторам.

Относительные (Беталок ЗОК применяют с осторожностью):

ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких);
бронхиальная астма;
почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
сахарный диабет;
метаболический ацидоз;
стенокардия Принцметала;
AV-блокада I степени;
одновременное применение с сердечными гликозидами.

Беталок ЗОК: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Беталок ЗОК принимают внутрь, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. Препарат предназначен для приема один раз в сутки, ежедневно (утром), независимо от еды.

При подборе дозы Беталок ЗОК следует избегать возникновения брадикардии.

С целью лечения стенокардии препарат назначают по 100–200 мг в сутки однократно. Если необходимо, к терапии добавляют другое антиангинальное лекарственное средство.

Для снижения повышенного артериального давления Беталок ЗОК принимают в дозе 50–100 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают (но не более 100 мг в сутки) или добавляют другое гипотензивное средство, желательно диуретик и дигидропиридиновый антагонист кальция.

При нарушениях сердечного ритма препарат принимают по 100–200 мг один раз в сутки.

У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью Беталок ЗОК применяют только в том случае, если в течение последних 6 недель отсутствовали обострения, а в последние 2 недели основная терапия проводилась без изменений. Лечение сердечной недостаточности препаратами из группы β-адреноблокаторов может сопровождаться временным ухудшением картины заболевания. Иногда терапию продолжают, возможно также снижение дозы, а в некоторых случаях требуется прекратить лечение.

При стабильной хронической недостаточности II функционального класса в первые две недели препарат применяют по 25 мг в сутки однократно. Затем дозу повышают до 50 мг в сутки. Далее возможно удваивание дозы каждые две недели. При длительной терапии Беталок ЗОК применяют в поддерживающей дозе 200 мг в сутки однократно.

Лечение стабильной хронической недостаточности III–IV функционального класса начинают с дозы 12,5 мг в сутки однократно. Через две недели возможно удвоение суточной дозы, однако в период повышения дозы больной должен находиться под тщательным наблюдением, поскольку у некоторых пациентов наблюдается ухудшение симптомов сердечной недостаточности. При хорошей переносимости препарата дозу можно удваивать каждые две недели до тех пор, пока не будет достигнута максимальная суточная доза 200 мг.

В случае функциональных нарушений работы сердца, сопровождающихся тахикардией, Беталок ЗОК принимают по 100 мг в сутки однократно, в дальнейшем увеличивая суточную дозу до 200 мг (если необходимо).

В качестве поддерживающей терапии после инфаркта миокарда Беталок ЗОК принимают по 200 мг один раз в сутки.

Для профилактики приступа мигрени достаточно 100–200 мг метопролола один раз в сутки.

У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени, а также у пожилых больных коррекция дозы Беталок ЗОК не требуется (исключение – тяжелые нарушения функции печени, при которых может потребоваться уменьшение дозы).

Побочные действия

Побочные эффекты препарата, как правило, легкие и обратимые. По инструкции, Беталок ЗОК может вызывать нежелательные явления со стороны следующих систем и органов:

пищеварительная система и обмен веществ: часто – запор или диарея, боли в абдоминальной области, тошнота; нечасто – рвота, увеличение массы тела; редко – сухость слизистой ротовой полости;
гепатобилиарная система: редко – нарушения печеночной функции; очень редко – гепатит;
нервная система: очень часто – высокая утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, снижение концентрации внимания, судороги, депрессия, парестезии; редко – тревожность, высокая нервная возбудимость; очень редко – подавленность, нарушения памяти или амнезия, галлюцинации;
органы чувств: редко – раздражение и/или сухость глаз, нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко – нарушения вкуса, звон в ушах;
сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, брадикардия, похолодание рук и ног, чрезмерное снижение артериального давления (очень редко сопровождающееся обмороком); нечасто – боли в области сердца, отеки, кардиогенный шок у больных с острым инфарктом миокарда; AV-блокада I степени, временное усиление признаков сердечной недостаточности; редко – аритмии, нарушения проводимости; очень редко – гангрена (у больных с тяжелыми нарушениями функционирования периферического кровообращения);
дыхательная система: часто – одышка при физических нагрузках; нечасто – сужение просвета бронхов; редко – ринит;
опорно-двигательный аппарат: очень редко – боли в суставах;
покровы кожи: нечасто – усиленное потоотделение, сыпь на коже; редко – выпадение волос; очень редко – обострение псориаза, повышенная светочувствительность;
прочие реакции: редко – нарушение либидо, импотенция; очень редко – тромбоцитопения.

Передозировка

В случае передозировки метопрололом наиболее серьезные симптомы наблюдаются со стороны сердечно-сосудистой системы (AV-блокада I, II или III степени, кардиогенный шок, брадикардия, слабая периферическая перфузия, асистолия, сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления). Иногда, особенно при интоксикации метопрололом детей и подростков младше 18 лет, может подавляться функция легких (апноэ, бронхоспазм), а также могут возникать симптомы передозировки, связанные с работой центральной нервной системы (нарушение и потеря сознания, повышенная усталость, судороги, парестезии, тремор). Есть вероятность проявления симптоматики со стороны других систем и органов: рвота, тошнота, эзофагеальный спазм, гипергидроз, гиперкалиемия, гипер- или гипогликемия, транзиторная миастения, нарушение функции почек. Состояние пациента может ухудшиться в случае одновременного приема барбитуратов, хинидина, гипотензивных лекарственных средств и алкоголя. Первые признаки передозировки препарата Беталок ЗОК могут появиться через 20 – 120 минут.

Пациенту назначают активированный уголь, если необходимо, промывают желудок. Возможно применение атропина внутривенно в дозе 10–20 мкг/кг массы тела для детей и 0,25–0,5 мг для взрослых (обязательно до промывания желудка, так как высок риск стимулирования блуждающего нерва). Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких. Рекомендуются инфузии глюкозы и контроль электрокардиограммы. При депрессии миокарда вводят допамин или добутамин инфузионно. Также возможно применение глюкагона внутривенно в дозе 50–150 мкг/кг с интервалом в одну минуту. Иногда эффективно введение адреналина. В случае обширного желудочкового (QRS) комплекса и аритмии вводят раствор хлорида натрия или бикарбоната натрия. При остановке сердца проводят реанимационные мероприятия. Бронхоспазм снимают тербуталином (ингаляционно или в виде инъекций).

Особые указания

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации следует добиться стадии компенсации до начала лечения β-адреноблокатором и во время проведения соответствующей терапии.

При брадикардии, развившейся на фоне лечения, необходимо снизить дозу Беталок ЗОК или полностью постепенно отменить β-адреноблокатор.

Беталок ЗОК способен усугублять течение уже имеющихся нарушений периферического кровообращения. Как правило, это связано со снижением артериального давления.

У пациентов с феохромоцитомой одновременно с метопрололом необходимо назначать альфа-адреноблокатор.

Следует избегать резкой отмены β-адреноблокаторов, особенно у больных из группы высокого риска. Лечение прекращают постепенно, в течение минимум двух недель, в два раза снижая дозу на каждом этапе, до достижения суточной дозы 12,5 мг, которую принимают еще минимум 4 дня до полного прекращения терапии.

Резкая отмена Беталок ЗОК чревата утяжелением течения хронической сердечной недостаточности и ростом риска возникновения инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Перед планируемым хирургическим вмешательством следует сообщить врачу-анестезиологу информацию о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы. Прекращение терапии перед операцией не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, принимающие Беталок ЗОК, должны учитывать, что во время лечения препаратом возможны усталость и головокружение. Это может повлиять на способность к концентрации внимания и быстроту реакции.

Применение при беременности и лактации

Беталок ЗОК не рекомендуется принимать в период беременности и кормления грудью. Применение препарата возможно только в тех случаях, когда польза для матери выше потенциального риска для плода и/или грудного ребенка. Β-адреноблокаторы могут вызывать нежелательные побочные реакции у плода, новорожденных, а также детей, которые находятся на грудном вскармливании.

Метопролол секретируется с грудным молоком в незначительных количествах, поэтому его β-блокирующее действие на ребенка несущественно.

Применение в детском возрасте

Беталок ЗОК противопоказан детям и подросткам, не достигшим возраста 18 лет, так как эффективность и безопасность лекарственного средства для детей и подростков не установлена.

При нарушениях функции почек

Беталок ЗОК с осторожностью применяют у лиц с почечной недостаточностью тяжелой степени.

При нарушениях функции печени

У пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции может потребоваться уменьшение суточной дозы.

Применение в пожилом возрасте

У больных пожилого возраста Беталок ЗОК применяют по показаниям в обычных дозах.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения метопролола и следующих лекарственных средств:

барбитураты – усиливается метаболизм метопролола;
пропафенон – наблюдается увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2–5 раз;
верапамил – ингибируется функция синусового узла и AV-проводимость.

При совместном применении Беталок ЗОК и следующих препаратов может потребоваться изменение доз используемых лекарственных средств:

амиодарон – возможно появление выраженной синусовой брадикардии;
антиаритмические средства I класса – у больных с нарушенной функцией левого желудочка сердца могут возникнуть серьезные гемодинамические побочные эффекты;
нестероидные противовоспалительные средства – уменьшается антигипертензивное действие β-адреноблокаторов;
дифенгидрамин – терапевтические эффекты метопролола усиливаются;
дилтиазем – наблюдается взаимное повышение ингибирующего действия препаратов на функцию синусового узла и AV-проводимость;
адреналин – увеличивается риск появления брадикардии и выраженной артериальной гипертензии;
фенилпропаноламин – возможен рост артериального давления до патологических значений;
хинидин – повышается плазменная концентрация метопролола и усиливается бета-блокада;
клонидин – возможно увеличение гипертензивных реакций в случае резкой отмены клонидина;
рифампицин – может снижаться концентрация метопролола в плазме.

Гидралазин или циметидин могут повышать плазменную концентрацию метопролола.

Ингаляционные средства для анестезии усиливают свое кардиодепрессивное действие при одновременном применении с β-адреноблокаторами, а сердечные гликозиды в комбинации с Беталок ЗОК могут вызывать брадикардию и увеличивать время AV-проводимости.

На фоне лечения метопрололом может потребоваться изменение дозы пероральных гипогликемических средств.

Пациенты, которые одновременно с метопрололом принимают ингибиторы моноаминоксидазы или другие β-адреноблокаторы (например, глазные капли), должны находиться под наблюдением.

Аналоги

Аналогами Беталок ЗОК являются Атенолол, Бипрол, Беталок, Бисопролол, Вазокардин, Корвитол, Конкор, Метокард, Метопролол, Метокор Адифарм, Невотенз, Сердол, Эгилок и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Состав и форма выпуска

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

во флаконах пластиковых по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

прозрачная, бесцветная жидкость.

Таблетки: двояковыпуклые, круглой формы, белого цвета с риской и гравировкой A/mE на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное .

Показания препарата Беталок ®

Раствор для внутривенного введения:

наджелудочковая тахикардия;

профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Таблетки:

артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);

стенокардия;

нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;

после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

профилактика приступов мигрени;

гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм

известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

AV-блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;

больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст;

пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для раствора для в/в введения дополнительно

При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с сАД менее 110 мм рт.ст.

Для таблеток дополнительно

Пациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы.

С осторожностью: AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок ® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Побочные действия

Для обеих лекарственных форм

Беталок ® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок ® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок ® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).

Со стороны ССС : часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны ЦНС : очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени.

Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.

Для таблеток дополнительно

Со стороны печени: очень редко — гепатит.

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок ® со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

В/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок ®) каждые 6 ч в течение 48 ч.

Таблетки

Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100-200 мг препарата Беталок ® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок ® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока ® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок ® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150-200 мг/сут в 3-4 приема.

Общее для обеих лекарственных форм

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети.

Опыт применения препарата Беталок ® у детей ограничен.

Передозировка

Для раствора для внутривенного введения

Токсичность

Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопролола наиболее серьезными являются симптомы со стороны ССС , однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД , слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение функции легких, апноэ, а также повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг — для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости — поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ . Атропин — 1-2 мг в/в , при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае подавления (депрессии) миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS ) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Для таблеток

Симптомы: последствиями передозировки препарата Беталок ® могут быть выраженное снижение АД , синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.

Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, при необходимости — промывание желудка. В случае выраженного снижения АД , брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β 1 -адреномиметик (например добутамин) в/в с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β 1 -агониста можно вводить в/в допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва.

Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить в/в β 2 -адреномиметик.

Особые указания

Для обеих лекарственных форм

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

При использовании β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока ® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД . Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок ® следует назначать α-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Дополнительно для раствора для внутривенного введения

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика.

Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0,26 с и сАД менее 90 мм рт.ст.

Дополнительно для таблеток

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β 2 -адреномиметика.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты с ИБС должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.