Амоксициллин клавулановая кислота инструкция по применению. Амоксиклав внутривенно - инструкция по применению. Назначение клавулановой кислоты детям

Латинское название:
Amoxycillinum+Acidum clavulanicum
Код АТХ: J01CR02
Действующее вещество:
амоксициллин и клавулановая кислота
Производитель: Sandoz, Швейцария
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают антибактериальными свойствами. Амоксициллин представляет собой антибиотик значительной области применения, а клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз микроорганизмов. Препарат действенен при борьбе с бактериями, которые имеют к нему особую восприимчивость. Благодаря фармокинетическим параметрам, оба вещества не влияют на свойства друг друга. Препарат обладает отличной всасываемостью при приёме внутрь. Наибольшая плазменная насыщенность обнаруживается спустя час после введения.

Показания к применению

Инструкция по применению должна строго соблюдаться. Показаниями к применению могу быть:

• Бактериальные инфекции
• Бронхит, пневмония, абсцесс легкого
• Инфекционные заболевания ЛОР-органов
• Болезни мочеполовой системы и органов малого таза (пиелит, уретрит, простатит, сальпингит, эндомерит, бактериальный вагинит, сепсис, септические аборты, гонорея и т.д.)
• Инфекции мягких тканей и кожных покровов
• Послеоперационные инфекции.

Состав препарата

Основные вещества: амоксициллин в форме тригидрата, клавулиновая кислота в форме калиевой соли.

Дополнительные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кроскармеллоза магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, полисорбат.

Лечебные свойства

Активные вещества действуют как раздражители для бактерий, обезвреживая их и уничтожая. Амоксициллин и клавулановая кислота очень эффективны в комплексе, поскольку они являются взаимодополняющими веществами, что только усиливает эффект.

Клавулановая кислота выводится почками, но частично через выдыхаемый воздух и кал. Амоксициллин — непосредственно через мочу во время первых часов после инъекции.

Формы выпуска

• Смесь для суспензии (пузырьки) 156 мг, 312,5 мг.(293-345 руб.)
• Таблетки в оболочке 375 мг, 500 мг, 625 мг.(220-420 руб.)
• Смесь для внутривенного введения 0,6 мг и 1,2 мг. (49-835 руб.)

Способ применения и дозы

Суспензия

Обязательно взболтайте пузырёк перед приёмом, для того чтобы порошковая смесь растворилась. За два приёма препарата во флакон добавляется около 86мл воды. Одна мерная ложка вмещает 5 мл лекарства. Для детей доза суспензии рассчитывается исходя из веса тела.

Новорождённым и детям до 3-х лет, следует принимать 30мг на 1 кг веса в 24 часа. Дозу делят пополам и пьют через одинаковое количество часов. При инфекционных недугах средней степени доктор назначает 20мг на 1 кг веса в сутки, но в особо тяжёлых ситуациях допускается приём 45 мг – это граничная доза для деток в течение 24 часов.

Парентеральное введение

30 мг вмещает в себе 25 мг амоксициллина и 5мг клавулановой кислоты. Наиболее близкий аналог «Аугментин» содержит большие концентрации действующих веществ.

Для того чтобы приготовить внутривенный раствор надо смешать жидкость пузырька и воду для инъекций. Для 600мг упаковки потребуется 10 мл воды, для 1,2г – 20 мл. Жидкость пригодна для использования только 20 минут. Замораживать лекарство запрещено.

Взрослым и детям от 12 лет следует вводить 1,2 мг через каждые 8 часов, но при возникновении осложнений, лекарство вводится каждые 6 часов. Недоношенным детям — 30 мг на 1 кг веса каждые 11-12 часов.

Достигнув терапевтического эффекта, разрешается переход на пероральный приём. Его следует придерживаться в течение двух недель.

Профилактика гнойных процессов перед хирургическим вмешательством

Вводят внутривенно по 1,2 мг перед анестезией. Если операция длится более одного часа, может потребоваться введение ещё одной дозы. Колоть более 4 раз по 1,2 мг в сутки нельзя. При возможных осложнениях следует продолжить внутривенный или пероральный приём в постоперационное время.

Почечная недостаточность

Приём следует корректировать взрослым и детям в зависимости от клиренса креатинина. В случае гемодиализа из организма выведется 85% вещества, поэтому после него приписывают 600 мг внутривенно. При перитонеальном диализе клавулановая кислота не выводится, следовательно, изменять дозировку не надо.

Таблетки

Таблетку растолочь в ёмкости с водой (объёмом не меньше 100 мл) и дождаться всецелого растворения. Можно также разжевать таблетку и запить обильным количеством воды перед употреблением пищи. Таблетки приписывают взрослым и деткам от 12 лет, с весом от 40 кг. В зависимости от протекания болезни, пациент употребляет около 3 таблеток в сутки через равное количество часов. В отдельных ситуациях допускается принимать 4 таблетки. Порошок может быть белым или иметь желтоватый оттенок.

Вводить раствор следует очень медленно – в течение 3-4 минут.

При беременности и грудном вскармливании

К любым инфекционным заболеваниям следует отнестись с особой серьёзностью во время вынашивания или кормления ребёнка. Лечение должно начаться незамедлительно.

Препарат приписывают беременным и кормящим в случае:

• Заболеваний дыхательной системы
• ЛОР-органов
• Гинекологических отклонений
• Болезней почек и мочеполовой системы.

Опасность антибиотика в том, что его небольшая концентрация способна проникать через плаценту. Главное правило безопасного приёма препарата для беременных – это чёткое следование указаниям врача и точная дозировка.

Противопоказания

Лекарство крайне нежелательно совмещать с приёмом иных лекарственных средств. С особой внимательностью к приёму таблеток стоит отнестись людям, которые страдают почечной недостаточностью.

• Высокой восприимчивости к бета-лактамным антибиотикам
• Непереносимости главного вещества
• Лимфолейкозе
• Инфекционном мононуклеозе.

Меры предосторожности

Только после консультации в кабинете врача, препарат приписывают пациентам с прогнозируемой аллергией на цефалоспорины и бета-лактамные антибиотики, поскольку может возникнуть риск усиления перекрестной чувствительности ампициллина. При нарушенной работе печени и почек доза значительно корректируется. Принятие аналогичного препарата «Аугментин» в таком случае не рекомендуется из-за повышенного содержания активных веществ.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Антибиотик можно принимать с другими лекарствами после консультации доктора, но ни в коем случае нельзя совмещать приём с бета-лактамными препаратами(«Аугментин»).

Побочные эффекты

К побочным эффектам кислоты относят:

• Тошноту и рвоту
• Головокружения
• Снижение аппетита
• Боли в желудке и понос
• Тревожное состояние и нервозность
• Судороги
• Сбой работы почек, печени и кишечника
• Разнообразные аллергические реакции
• Разлад свойств крови.

Передозировка

При переизбытке клавулановая кислота вызывает следующие симптомы:

• Тошнота
• Диарея
• Рвотные позывы
• Бессонница
• Головокружение
• Судороги.

Информации о смертельном исходе или опасных для здоровья последствиях не имеется. Приняв большую дозу, надо промыть ЖКТ и выпить активированный уголь для ослабления всасываемости.

Условия и срок хранения

Срок безопасного хранения равен 2 годам от даты изготовления. Свежую суспензию, разрешается сберегать всего неделю.

Аналоги

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Британия
Цена колеблется в пределах 220 -835 руб.

Аугментин наиболее приближен по составу и принципу действия к оригинальному лекарству. Аугментин выпускается в таблетках, порошке для инъекций и суспензии

Плюсы :

• Быстрое лечение
• Более высокая безопасность действующих веществ
• Более низкая цена

Минусы

• Низкие показатели биодоступности

Комбинированные препараты на основе клавулановой кислоты оказывают широкое противомикробное действие за счет ингибирования бета-лактамазы. Применяются для лечения инфекционных заболеваний дыхательной и мочеполовой системы, мягких тканей и кожи.

Описание клавулановой кислоты

Клавулановая кислота относится к ингибиторамам бета-лактамазы благодаря бета-лактамной структуре, что делает ее сходной по строению с антибиотиками.

Эта особенность позволяет веществу соединяться с пенициллин-связывающими белковыми структурами, находящимися на стенках грамположительных или грамотрицательных бактерий, что способствует их разрушению.

На что действует кислота

Клавулановая кислота способна проявлять малую активность по отношению к синегнойной палочке, энтерококкам, среднюю по отношению к энтеробактериям и гемофильной палочке, и сильную - к бактероидам, моракселле, стафилококкам и стрептококкам. Данное бета-лактамное соединение влияет на гонококки и атипичные бактерии класса хламидий и легионелл.

Препараты на основе клавулановой кислоты

Антибиотики бета-лактамного ряда хорошо сочетаются с данным веществом, что позволяет создавать комбинированные антибактериальные медикаменты с разными торговыми названиями, например препараты «Амоксил-К», «Аугментин», «Амоксиклав».

Основным лекарственным средством является препарат «Амоксициллин + клавулановая кислота». Выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензий (с обычной дозировкой и «форте»), порошка для сиропа и инъекций. В состав входят тригидрат амоксициллина и клавулановая кислота в виде соли калиевой в разных количествах. В таблетках содержится по 500 или 250 мг антибиотика и соли 125 мг, при этом общее содержание активных компонентов может составлять 625 мг, 1 г, 375 мг.

Механизм действия

Активное вещество амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком с широким спектром действия, направленного на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Соединение может разрушаться при участии β-лактамаз, поэтому оно не действует на микроорганизмы, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота относится к β-лактамным соединениям, которые блокируют широкий спектр ферментов за счет формирования стабильных инактивированных комплексов. Такое действие препятствует ферментативному разрушению амоксициллинового антибиотика и способствует расширению его активности на микроорганизмы, которые обычно устойчивы к его влиянию.

Что лечит

Препаратом «Амоксициллин + клавулановая кислота» можно лечить бактериальные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, кожных покровов и мышечной ткани.

Активно борется средство с инфекцией в мочеполовых путях в виде циститов, уретритов, пиелонефритов, сепсисом, развившимся после аборта или родов, болезнями органов малого таза. Препарат применяется при остеомиелите, заражении крови, воспалении брюшины, послеоперационных болезнях, укусах животных.

Как принимать таблетки

Для каждого пациента подбирается доза индивидуально, для чего учитывается тяжесть заболевания, его местонахождение и чувствительность бактерий, на которые влияет клавулановая кислота. Таблетки с суммарным содержанием активных веществ 0,375 г для взрослых и детей после 12 лет с учетом легкого или среднего течения болезни назначаются по 1 штуке 3 раза за день. Если в таблетке общее содержание активных компонентов составляет 1 г, их принимают по 1 штуке 2 раза за день.

Тяжелые инфекционные поражения лечат дозой по 1 таблетке с общей дозировкой 0,625 г или 2 таблетками по 0,375 г, принимая по 3 раза за день.

Препараты, в которых содержится клавулановая кислота, инструкция по применению рекомендует принимать только по назначению лечащего врача.

Применение других форм препарата

Доза лекарства приводится на основании пересчета содержания в нем антибиотика. Детям до 12-летнего возраста препарат «Амоксициллин + клавулановая кислота» инструкция не советует назначать таблетки. Лучше использовать суспензию, сироп или капли для внутреннего приема.

Разовую и суточную дозу амоксициллина подбирают по возрастным категориям:

• малышам, которым нет трех месяцев, назначают по 0,03 г на 1 кг веса в сутки за 2 раза;
• от 3 месяцев жизни и при легком инфицирование используют в сутки 0,025 г на 1 кг веса за 2 раза или 0,02 г на 1 кг веса за 3 раза;
• тяжелые инфекции требуют 0,045 г на 1 кг веса в сутки за 2 раза или 0,04 г на 1 кг веса в сутки за 3 раза;
• взрослые и дети от 12 лет, вес которых от 40 кг и выше, могут принимать дозу в 0,5 г по 2 раза либо 0,25 г по 3 раза;
• при тяжелых инфекциях или заболеваниях дыхательных органов назначают в сутки 0,875 г по 2 раза или 0,5 г по 3 раза.

Максимальная суточная дозировка амоксициллина для взрослых и детей после 12 лет составляет 6 г, а для детей, не достигших 12-летнего возраста, - не более 0,045 г на 1 кг веса тела.

Также установлено максимально допустимое суточное количество клавулановой кислоты: для взрослых и детей после 12 лет - 600 мг, для малышей до 12 лет - 0,01 г на 1 кг веса тела.

Если затруднено глотание, для взрослых также рекомендуется к применению суспензия. Для приготовления жидких лекарственных форм растворителем служит чистая вода.

Внутривенное введение для взрослых и подростков после 12 лет допускает дозировку 1 г амоксициллина 4 раза в день. Максимальное количество в сутки - не более 6 г. Детям, достигшим трех месяцев, до 12-летнего возраста вводят 0,025 г на 1 кг за 3 приема, при сложных поражениях применяют по 4 укола в день.

Младенцам до 3 месяцев, недоношенным детям вводят 0,025 г на 1 кг за 2 приема в день, в постперинатальном промежутке развития назначают 0,025 мг на 1 кг за 3 приема.

Длительность терапии составляет две недели, при остром отите - около 10 суток.

Профилактику инфекций после хирургического вмешательства при операциях, которые по времени длятся не более 60 минут, проводят путем внутривенного введения 1 г препарата в момент предварительной анестезии. Более длительные операции требуют применения 1000 мг спустя 6 часов на протяжении суток. Если высока вероятность инфицирования, использование медикамента продолжают в следующие два или три дня.

Пациентам с гемодиализом назначают перорально по 0,25 г или 0,5 г за одно применение или внутривенно вводят 500 мг. Дополнительным действием является использование 1 дозы в момент диализа и 1 дозировки по окончании манипуляций.

Антибактериальное средство Амоксициллин+Клавулановая кислота относится к комбинированным пенициллинам расширенного спектра действия. Активность обеспечивается присутствием в составе комбинированного препарата антибиотика амоксициллина и соединения клавулановая кислота, ингибирующей бактериальные ферменты бета-лактамазы.

Производят Амоксициллин+Клавулановую кислоту в виде:

• таблеток в оболочке с разной дозировкой;
• клавулановой кислоты всегда 0,125 г;
• амоксициллин;
  • 250;
• порошка для суспензии – 156 мг/5 мл, 312 мг/5 мл;
• порошка для инъекций с дозой 600 мг/1200 мг.

В составе комплексного препарата клавулановая кислота находится, как калиевая соль – клавуланат калия.

Таблетки Амоксициллин + Клавуланата имеют продолговатую двояковыпуклую форму, белого цвета с поперечной риской. Кроме действующих компонентов, в состав таблеток входят:

• наполнители – кремний диоксид, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая;
• в оболочке – полиэтиленгликоль, гипромелоза, диоксид титана.

Спектр противомикробной активности

Амоксициллин/Клавулановая к-та обладает бактерицидной активностью, эффективна против бактерий и простейших, чувствительных к амоксициллину, в том числе и штаммов, продуцирующим бета-лактамазы.

Бактерицидная активность достигается нарушением синтеза бактериального пептидогликана, необходимого для клеточной стенки бактерии.

Расширенный спектр ингибиторзащищенного антибиотика амоксициллина с клавулановой кислотой включает:

• грамположительные аэробы:
  • Staphylococcus sp., в том числе мецитиллиночувствительные штаммы золотистого стафилококка;
  • стрептококки, пневмококки, гемолитический стрептококк;
  • энтерококки;
  • листерии;
• грамотрицательные аэробы – кишечную, гемофильную палочку, энтеробактер, клебсиелл, моксарелл, нейссерий, хеликобактер пилори;
• грамположительные анаэробы – кластридии, пептококки;
• грамотрицательные анаэробы — бактероиды, фузобактерии.

К полусинтетическим пенициллинам, о свойствах которых можно узнать на странице «Пенициллиновый ряд», выработалась устойчивость у многих штаммов бактерий.

Приобретенная устойчивость к полусинтетическому пенициллину амоксициллину отмечается у некоторых штаммов кишечной палочки, клебсиелл, протея, сальмонелл, шигелл, энтерококков, коринебактеров. Не чувствительны к Амоксициллин/Клавуланату хламидии и микоплазмы.

Не действует клавулановая к-та на бета-лактамазы, которые продуцируются:

• синегнойной палочкой, обладающей «чувством кворума», позволяющим быстро приспосабливаться к антибиотикам, вырабатывая устойчивые к ним штаммы;
• серрациями – бактериями, вызывающими инфекции кишечника, мочевыделительной системы, кожи;
• ацинетобактером (Acinetobacter)– виновником септицемии, менингитов, внесенным в 2017 году организацией ВОЗ в список наиболее опасных инфекций.

Фармакологическое действие

Активные компоненты средства быстро усваиваются и при приеме внутрь, и при введении лекарства в уколах внутривенно. Необходимая для терапевтического эффекта концентрация комбинированного препарата Амоксициллин/Клавуланат в крови создается спустя 45 минут.

Компоненты препарата мало связываются с белками крови, и 70-80% поступившего в кровь лекарства находится в свободном виде.

Метаболизируют действующие вещества в печени:

• амоксициллин — трансформируется 10% поступившего антибиотика;
• клавулановая к-та – расщепляется 50% поступившего соединения.

Амоксициллин выводится мочевыделительной системой. Время полувыведения комбинированного препарата, в зависимости от дозы – 1,3 ч.

Выводится лекарство при приеме препарата с соблюдением инструкции, в среднем в течение 6 часов.

Показания

Амоксициллин+Клавулановая кислоту назначают детям и взрослым в виде таблеток, суспензии, внутривенных инъекций в дозировке, указанной в инструкции по применению.

Показанием для назначения амоксициллин/клавуланата служат заболевания:

• органов дыхательной системы:
  • негоспитальные пневмонии, легочный абсцесс;
  • плеврит;
  • бронхиты;
• ЛОР-заболевания:
  • синуситы;
  • ангины, тонзиллит;
  • отит;
• мочеполовых органов:
  • пиелонефрит, цистит;
  • воспаление маточных труб, эндометрит, цервицит, простатит;
  • шанкр, гонорея;
• кожи:
  • рожа;
  • флегмоны;
  • импетиго;
  • целлюлит;
  • укусы животных;
• остеомиелит;
• для профилактики и лечения послеоперационных инфекций.

Инструкция по применению

Длительность приема препаратов с амоксициллином и клавулановой кислотой, не должна быть больше 2 недель. Лечение среднего отита должно длиться 10 суток.

Средство в таблетках запивают водой при приеме с едой. Порошок для суспензии разводят кипяченой водой, количеством не менее половины стакана.

Дозировку препаратов рассчитывают по амоксициллину.

Схему лечения врач составляет индивидуально в зависимости от возраста, веса, функциональности системы мочевыделения, локализации очага поражения.

Необходимо учитывать, что нельзя заменить 0,5 г амоксициллина/125 мг клавулановой к-ты 2-мя дозами 250 мг/125 мг.

Суммарное количество клавуланата в последнем случае будет выше, что понизит относительную концентрацию антибиотика в препарате.

Суточная доза не должна быть больше:

• амоксициллин:
  • после 12 л. – 6 г;
  • младше 12 л. – не более чем 45мг/кг;
• клавулановая к-та:
  • старше 12 л. – 600 мг;
  • моложе 12 л. – 10 мг/кг.

Таблетки для взрослых, инструкция

Взрослым, детям больше 40 кг назначают Амоксициллин/Клавуланат в соответствии инструкции по применению:

• при легкой форме протекания болезни:
  • трижды/д. 0, 25 г;
  • дважды/сут. 500 мг;
• при легочных инфекциях, тяжелых формах инфекции:
  • трижды/сут. 0,5 г;
  • дважды/сут. по 0,875 г.

Порошок для изготовления суспензии детям

Основным критерием для расчета дозы лекарства по инструкции служит вес и возраст. Амоксициллин/Клавулановая к-та назначается в суточной дозе:

• от рождения по 3 мес. – пить 30 мг/кг утром/вечером;
• 3 мес. до 12 л.:
  • при легком протекании болезни:
    • лечиться 25 мг/кг дважды/д.;
    • употреблять 20 мг/кг 3 р.в 24 ч.;
  • осложненное воспаление:
    • пить 45 мг/кг 2 р./24 час.;
    • принимать 40 мг/кг 3 р./24 ч.

Ребенку младше 12 лет — давать суспензию трижды/сутки. Разовая доза готовой суспензии составляет:

• 9 месяцев – 2 года – 62,5 мг амоксициллина;
• от 2 л. до 7 л. — 125;
• 7 л. до 12 л. – 250 мг.

Педиатр может увеличить или уменьшить дозировку препарата в зависимости от веса, возраста ребенка и тяжести протекания инфекции.

Инъекции в/в, инструкция для взрослых

Внутривенно амоксициллин/клавулановая к-та назначается после 12 лет трижды в сутки или 4 р./день в дозировке:

• при легком протекании болезни – по 1 г;
• в случае тяжелой болезни – 1200 мг.

Инъекции в/в для детей, инструкция

Ребенку, который младше 12 лет, антибиотик назначается:

• по 3 мес., недоношенным детям с 22 недели – дважды/сут. 25 мг/кг;
• 3 мес. до 12 л.:
  • легкое протекание – трижды в день 25 мг/кг;
  • при тяжелой болезни – 4 раз./сут. 25 мг/кг.

Коррекцию проводят при низком клиренсе креатинина, который измеряется мл/мин.:

• меньше 30, но больше 10:
  • дозировка составляет в таблетках 0, 25 г– 0, 5 г спустя 12 час.;
  • в/в – дважды в день, сначала 1г, после — 0, 5 г;
• меньше 10:
  • перорально — 0, 25 г или 0, 5 г;
  • в/в – 1 г, после 0,5 г.

Корректировать дозировку может только врач по результатам исследования выделительной активности.

Амоксициллин/Клавулановая кислота разрешается для лечения больных на гемодиализе. Дозировка после 12 л.:

• таблетки – 250 мг/ 0, 5 г;
• уколы в/в — 0,5 г — 1 раз.

Во время процедуры гемодиализа в начале и в конце сеанса препарат применяется дополнительно в разовой дозе.

Противопоказания

Противопоказано применение препарата в случае:

• аллергии на пенициллины, цефалоспорины;
• печеночной недостаточности;
• фенилкетонурии;
• инфекционного мононуклеоза;
• предшествующих эпизодов появления желтухи.

Побочные эффекты, передозировка

Нарушение инструкции амоксициллин/клавулановой кислоты, индивидуальные особенности организма приводит к побочным эффектам со стороны:

• нервной системы — возникают:
  • головокружения;
  • головная боль;
  • тревожнога;
  • судороги;
• пищеварительного тракта – появление:
  • тошноты, рвоты;
  • гастрита;
  • стоматита;
  • глоссита;
  • диареи;
• иммунитета:
  • крапивница;
  • кожные высыпания;
• системы кроветворения – нарушение формулы крови:
  • понижение тромбоцитов;
  • тромбоцитоз;
  • гемолитическая анемия;
  • повышение эозинофилов;
• системы мочевыделения — отмечаются:
  • кровь в моче;
  • интерстициальный нефрит;
  • появление в моче кристаллов солей, песка;
• местные реакции – флебит в месте введения лекарства в вену.

В случае нарушения инструкции лечение амоксициллин/клавуланатом способно вызвать явление передозировки. Превышение дозы сопровождается симптомами:

• тошноты;
• диареи;
• головокружения;
• судорог.

Лекарственные взаимодействия

Всасывание Амоксициллина/Клавуланата ухудшается при одновременном приеме с препаратами:

• антацидами – препаратами, нейтрализующими кислотность желудка;
• антибиотиками аминогликозидами;
• слабительными средствами;
• глюкозамином.

Усиливают всасывание комбинированного средства витамин С, а одновременный прием аллопуринола, НПВП, блокаторов кальциевых каналов повышает его концентрацию в крови, снижая скорость клубочковой фильтрации в почках.

Не назначают одновременно Амоксициллин/Клавуланат с антибиотиками с бактериостатическим эффектом – макролидами, линкозаминами, тетрациклинами, хлорамфениколом.

При лечении Амоксициллин + Клавулановой кислотой изменяется эффективность действия:

• антикоагулянтов – повышается, из-за чего требуется контроль над свертываемостью крови;
• пероральных контрацептивов – снижается.

Применение при беременности

Амоксициллдин/Клавуланат по тератогенности относится к классу B. Это означает, что, хотя при исследованиях препарата не было обнаружено никаких негативных последствий для развивающегося плода, клинических данных о полной безопасности лекарства недостаточно.

Применять Амоксиллин + Клавуланат необходимо строго по инструкции по применению и назначенной врачом схеме. Назначение лечения Амоксициллина+Клавулановой кислотой беременным возможно лишь по показаниям, при учете полезного действия препарата и его влияния на плод.

Аналоги

Арлет, Амоксиклав, Панклав, Ранклав, Аугментин, Флемоклав Солютаб, Квиктаб, Клавоцин, Моксиклав.

Формула: C8H9NO5, химическое название: (2R,5R,Z)-3-(2-гидроксиэтилиден)-7-оксо-4-окса-1-аза-бициклогептан-2-карбоксил ацид.
Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты.
Фармакологическое действие: ингибирующее бета-лактамазы, противомикробное.

Фармакологические свойства

Клавулановая кислота угнетает бета-лактамазы, которые образуют грамотрицательные микроорганизмы, которые включают Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis и часть других Enterobacter spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis; также клавулановая кислота действует на бета-лактамазы, которые образуют Staphylococcus aureus. Клавулановая кислота образуется микроорганизмами Streptomyces clavuligerus. Структура клавулановой кислоты похожа на структуру ядра молекулы пенициллина, но отличается от нее тем, что вместо тиазолидинового кольца имеет в своем составе оксазолидиновое кольцо. Клавулановая кислота имеет слабую противомикробную активность. Клавулановая кислота проникает через оболочку клетки бактерии и инактивирует ферменты, которые находятся в клетке и на ее границе. Клавулановая кислота конкурентно и часто необратимо ингибирует бета-лактамазы.

Показания

Вместе с тикарциллином или амоксициллином для терапии инфекционно-воспалительной патологии, которая вызвана чувствительными к используемой комбинации микроорганизмами.

Способ применения клавулановой кислоты и дозы

Режим дозирования клавулановой кислоты является индивидуальным и устанавливается, в зависимости от возраста пациента, показаний, используемой лекарственной формы.
Внутривенно клавулановую кислоту необходимо использовать с осторожностью у пациентов с тяжелым нарушением функционального состояния печени. При развитии эритематозной сыпи или крапивницы терапию клавулановой кислотой необходимо прекратить.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вместе с тикарциллином или амоксициллином использование клавулановой кислоты во время беременности возможно только по жизненным показаниям, в остальных случаях ее применение не рекомендуется.

Побочные действия клавулановой кислоты

Система кровообращения: явления диспепсии, нарушения функционального состояния печени, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит (в отдельных случаях); аллергические реакции: в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок; прочие: кандидоз (в отдельных случаях).

Взаимодействие клавулановой кислоты с другими веществами

Нет данных.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом клавулановая кислота

Комбинированные препараты:
Амоксициллин + Клавулановая кислота: Амовикомб®, Амоксиклав®, Амоксиклав® Квиктаб, Амоксициллин + Клавулановая кислота Пфайзер, Амоксициллин натрия и клавуланат калия (5:1), Амоксициллин+Клавулановая кислота, Амоксициллин+Клавулановая кислота-Виал, Амоксициллина тригидрат + Клавуланат калия (4:1), (7:1); Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (2:1), Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (4:1), Амоксициллина тригидрат+ Клавуланат калия (2:1), (4:1), (7:1); Арлет®, Аугментин®, Аугментин® ЕС, Аугментин® СР, Бактоклав, Верклав, Кламосар®, Ликлав, Медоклав, Панклав, Панклав 2Х, Ранклав®, Рапиклав, Тароментин, Фибелл, Флемоклав Солютаб®, Экоклав®;
Тикарциллин + Клавулановая кислота: Тиментин.

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты- Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+

Амоксициллин

Код АТХ J01СR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата в дозах 1.2 и 0.6 г средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) амоксициллина составляют 105.4 и 32.2 мкг/мл, клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл соответственно. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Связывание с белками плазмы крови составляет для амоксициллина 17-20%, для клавулановой кислоты - 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени. Амоксициллин частично метаболизируется - 10% от введенной дозы, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму - 50% от введенной дозы.

После внутривенного введении препарата амоксициллин+клавулановая кислота в дозах 1.2 и 0.6 г период полувыведения (Т1/2) для амоксициллина составляет 0.9 и 1.07 ч, для клавулановой кислоты 0.9 и 1.12 ч.

Амоксициллин выводится почками (50-78% от введенной дозы) практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизменном виде, частично в виде метаболитов (25-40% от введенной дозы) в течение 6 часов после приема препарата.

Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз - клавулановой кислоты. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении:

аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы):Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (в том числе ЛОР-органов):

острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит,

заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит

Инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония

Инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, мягкий шанкр, гонорея

Инфекции в гинекологии: цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт

Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция

Инфекции костной и соединительной тканей

Инфекции желчных путей: холецистит, холангит

Одонтогенные инфекции, пост-хирургические инфекции, профилактика инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, при хирургическом лечении патологий желудочно-кишечного тракта

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

Взрослым и детям старше 12 лет: препарат назначают в дозе 1.2 г каждые 8 часов 3 раза в сутки, в случае тяжелого течения инфекции – каждые 6 ч, 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г.

У детей с массой тела менее 40 кг применяется дозирование, исходя из массы тела ребенка. Рекомендуется выдерживать 4-х часовой интервал между введениями Амоксициллин+Клавулановая кислоты для предотвращения передозировки клавулановой кислотой.

Дети младше 3-х месяцев

Дети весом менее 4 кг: 50/5мг/кг каждые 12 часов

Дети весом более 4 кг: 50/5мг/кг каждые 8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Дети от 3 месяцев до 12 лет

50/5мг/кг каждые 6-8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени недостаточности: при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин лечение начинают с введения 1.2 г, затем по 0.6 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин – 1.2 г, затем по 0.6 г/сутки.

Для детей с уровнем креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется использование данной формы Амоксициллин+Клавулановая кислота. Поскольку 85% препарата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу препарата.

При перитонеальном диализе коррекция доз не требуется.

Приготовление и введение растворов для в/в инъекций: растворить содержимое флакона 0.6 г (0.5 г+0.1 г) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1.0 г+0.2 г) - в 20 мл воды для инъекций.

В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)

Приготовление и введение растворов для в/в инфузий: приготовленные растворы для в/в инъекций, содержащие 0.6 г (0.5 г+0.1 г) или 1,2 г (1.0 г+0.2 г) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл раствора для инфузий, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.

При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика.

В качестве растворителя для внутривенных инфузий могут использоваться инфузионные растворы: раствор натрия хлорида 0.9 %, раствор Рингера, раствор калия хлорида.

Побочные действия

Часто (≥1/100,<1/10)

Кандидоз

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

Головокружение, головная боль

Тошнота, рвота, диспепсия

Умеренное повышение уровня печеночных ферментов

Кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко (≥1/10000, <1/1000)

Обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

Мультиформная эритема

Тромбофлебит в месте инъекции

Очень редко (<1/10000)

Обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени

Ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит

Обратимая повышенная активность и судороги

Псевдомембранозный или геморрагический колит

Изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали

Гепатит, холестатическая желтуха

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный

пустулёз

Интерстициальный нефрит, кристаллурия

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам или к любому компоненту препарата

Известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)

Желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне применения Амоксициллин+Клавулановая кислоты или бета-лактамных антибиотиков

Инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении коре подобной сыпи).

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме препарата с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Амоксициллин+клавулановая кислота снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении препарата с этинилэстрадиолом или с препаратами, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК) возникает риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

При одновременном применении препарата с метотрексатом повышается токсичность последнего.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами. Несовместим с аминогликозидами.

Особые указания

Перед началом лечения Амоксициллин+Клавулановая кислота необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Амоксициллин+Клавулановая кислота не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение Амоксициллин+Клавулановая кислота может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.