Перфалган (краткая) - официальная* инструкция по применению. Парацетамол роутек раствор для инфузий Парацетамол раствор для инфузий 10 мг мл

Торговое наименование : Парацетамол-НИКА

Международное непатентованное наименование

Парацетамол-НИКА цена

Парацетамол-НИКА инструкция и описание

СОСТАВ:

1 мл раствора для инфузий содержит:
Активный компонент – парацетамол – 10,0 мг;
Вспомогательные вещества – маннит, динатрия фосфат безводный, вода для инъекций.

ФОРМА ВЫПУСКА : раствор для инфузий 10 мг/мл.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА : Анилиды. Анальгетики и антипиретики.
КОД АТХ: N02BE01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА :

Фармакодинамические свойства

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5-10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 час; длительность действия – от 4 до 6 ч. Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия – не менее 6 ч.

Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.

Известно, что парацетамол ингибирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетические свойства
При однократном и повторном введении парацетамола в течение 24-х часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер.

Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от
биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола).

Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл.
Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии дозы 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).

У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N- ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей – 1,5-2 ч, общий клиренс – 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизменённом виде.
При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5-2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общий клиренс парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинаков.

ПОКАЗАНИЯ:
Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки у взрослых и детей, когда внутривенное применение клинически оправдано или при невозможности введения другими путями.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ:
Внутривенная однократная инфузия в течение 15 минут.

Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.

Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия ёмкости для инфузий;
неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии бутылку с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.

Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы, дополнительно на 1/10 часть первоначального объёма. Разведённый раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии.

Как и в случае других растворов для инфузий, поставляющихся в стеклянной таре, во избежание эмболии пузырьками воздуха следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.

Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьёзному нарушению функции печени, в том числе с фатальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, присутствующие у пациента: печёночную недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.

Дозировка
Дозировки рассчитываются, исходя из массы тела пациента.

* Недоношенные новорождённые : данные по безопасности и эффективности для
недоношенных новорожденных отсутствуют.
** Максимальная суточная доза: Максимальная суточная доза, как представлено в таблице, определена для пациентов, которые не получают других парацетамол содержащих препаратов и доза должны быть соответствующим образом скорректирована при назначении других препаратов парацетамола.

*** Пациенты с меньшим весом нуждаются в меньших объёмах.

Минимальный интервал между каждым приёмом должен быть не менее 4 часов.

Минимальный интервал между каждым приёмом у пациентов с тяжёлой почечной
недостаточностью должен быть не менее 6 часов.

Не более 4 доз должно быть введено в течение 24 часов.

При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объёмом вводимого препарата.

Во избежание ошибок при расчёте доз для детей с массой тела менее 10 кг рекомендуется указывать объем для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной группы пациентов вводимый объем лекарственного препарата парацетамол ника раствор для инфузий 10 мг/мл не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.

У пациентов с меньшей массой тела требуется введение меньших объёмов препарата.

Необходимый для введения пациенту объем препарата необходимо извлечь из флакона и развести в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы в соотношении один к десяти (один объем препарата в девяти объёмах раствора для разведения) и вводить пациенту в течение 15 минут.

Тяжёлая почечная недостаточность:

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие резервы глутатиона печени), обезвоживанием:

Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Способ применения

Будьте внимательны при назначении и корректировке режима введения ПАРАЦЕТАМОЛА-НИКА, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммом (мг) и миллилитром (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Следите за тем, чтобы вводилась надлежащая доза. При выписывании рецептов, необходимо указывать как общую дозу в мг и так и общий объем дозы в мл. Следите за тем, чтобы доза измерялась и вводилась точно.

Пациенты, весом ≤ 10 кг:
При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объёмом вводимого препарата.

Во избежание ошибок при расчёте доз для детей с массой тела менее 10 кг рекомендуется указывать объем для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной группы пациентов вводимый объем лекарственного препарата раствор для инфузий 10 мг/мл не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.

Для того чтобы отмерить дозу препарата с учётом массы тела ребёнка и необходимого объёма, следует использовать шприцы объёмом 5 мл или 10 мл.

Пациенты должны быть ознакомлены о принципах дозирования.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду
(пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
Тяжёлая печёночная недостаточность или заболевания печени в активной стадии.
Период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью:
– тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин),
– доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит,
алкогольное поражение печени),
– хронический алкоголизм,
– хроническое недоедание,
– анорексия,
– булимия,
– кахексия,
– гиповолемия,
– обезвоживание,
– период грудного вскармливания,
– пожилой возраст,
– дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

ОСОБЫЕ ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Предупреждения

ВЫСОКИЙ РИСК ОШИБКИ ПЕРЕДОЗИРОВКИ

Позаботьтесь, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммом (мг) и миллилитром (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти.

Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата ПАРАЦЕТАМОЛ-НИКА и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Искажает результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах и/или в течение длительного времени. Необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития признаков гепатотоксичности.

Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжёлых интоксикаций при небольших передозировках.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Салициламид увеличивает время полувыведения парацетамола.

Одновременное применение парацетамола в виде инфузий (4 г/сутки, не менее 4 суток) и
непрямых антикоагулянтов может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (МНО). Следует контролировать МНО во время лечения и в
течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ:

Препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода.

Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при использовании парацетамола в период грудного вскармливания, однако следует соблюдать осторожность при приёме препарата в этот период.

СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ РАБОТЕ С ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ:
Не влияет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой:
– очень часто – 1/10 назначений (>10%);
– часто -1/100 назначений (>1% и < 10%); – нечасто – 1/1000 назначений (> 0,1% и <1%); – редко – 1/10 000 назначений (> 0,01% и <0,1%);
– очень редкие – 1/10 000(< 0,01%).

Со стороны кожных покровов:
Очень редко: покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).

Редко: повышение активности «печёночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: понижение артериального давления;
Очень редко: тахикардия.

Со стороны органов кроветворения:
Очень редко: тромбоцитопения.

Общего характера:
Редко: недомогание.

Указанные ниже побочные эффекты также отмечались при постмаркетинговом применении препарата, однако их частота не установлена:

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отёк Квинке.

Со стороны печени и желчно-выводящих путей:
молниеносный гепатит, некроз печени,
печёночная недостаточность, повышение активности «печёночных» ферментов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота.

Местные реакции:
болезненность и чувство жжения в месте введения препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печёночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях – иногда с летальным исходом.

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема
парацетамола.

Симптомы:
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение
дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печёночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности «печёночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.

Лечение:
– Немедленная госпитализация;

– Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом
лечения в как можно более ранние сроки после передозировки;

– Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина и N -ацетилцистеина – в течение 10 ч после передозировки. Необходимость в проведении
дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в
введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения;

– Симптоматическое лечение;

– Печёночные тесты следует проводить в начале лечения и затем каждые 24 часа. В большинстве случаев активность печёночных трансаминаз нормализуется в течение 1-2 недель.
В очень тяжёлых случаях может потребоваться пересадка печени.

УСЛОВИЯ И СРОК ХРАНЕНИЯ:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Не хранить в холодильнике и не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения – 2 год. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА:
По рецепту.

УПАКОВКА:
Раствор для инфузий 10 мг/мл.
По 50 мл или 100 мл в полиэтиленовые бутылки, укупоренные пластиковыми евроколпачками.
По 50 мл или 100 мл, или 200 мл в стеклянные бутылки, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми.
Бутылку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Допускается для поставки в стационары упаковка 20, 40 стеклянных бутылок, или 28 полиэтиленовых бутылок «Bottlepack» вместе с 1-2 инструкциями по медицинскому применению помещать в ящики картонные.

Перфалган: инструкция по применению и отзывы

Международное название: Парацетамол.

Перфалган представляет собой анальгетик-антиперетик.
В результате блокады циклоксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 в центральной нервной системе и воздействия на центры терморегуляции и боли, реализуется жаропонижающий и анальгезирующий эффект. Противовоспалительный эффект у перфалгана отсутствует, в связи с нейтрализацией клеточными пероксидазами влияния парацетамола на циклооксигеназу. Перфалган не влияет на водный и электролитный баланс и состояние слизистой оболочки желудка, в связи с отсутствием ингибирующего действия на синтез простагландинов.

Специальные характеристики

При введении препарата, пиковая концентрация в плазме крови создается через 15 минут. Парацетамол почти не взаимодействует с белками плазмы крови и способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 2,7 часа.
Биотрансформация парацетамола осуществляется в печени. Небольшая доза препарата подвергается метаболизму с участием цитохрома P450. Выведение парацетамола осуществляется с мочой, большая часть дозы (90%) выводится в течение 24 часов в виде метаболитов глюкуронида и сульфатов. У детей период полувыведения значительно меньше и составляет 1,5-2 часа. Выраженная почечная недостаточность у взрослых приводит к увеличению периода полувыведения до 2-5,3 часа.

Фармацевтическое действие

Группа анальгетиков-антипиретиков.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам, имеющим выраженные нарушения функции печени.
- прием препарата противопоказан детям в возрасте до 1 года
- индивидуальная непереносимость парацетамола или компонентов инфузионного раствора.

Особые указания

Необходимо применять препарат с осторожностью у лиц с заболеваниями печени, в том числе с хроническим алкоголизмом, гипербилирубинемией, у пациентов пожилого возраста и тяжелой почечной недостаточностью.
Применение парацетамола в период кормления грудью не вызывает нежелательных реакций у детей.
Длительное назначение препарата требует периодического наблюдения за функциональными печеночными пробами.

Меры предосторожности

Возможно повышение активности трансаминаз печени, развитие артериальной гипотензии и тромбоцитопении. Препарат может вызвать развитие аллергической реакции по типу отека Квинке. Возможны кожные высыпания в виде сыпи и развитие зуда.

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.

Состав

Способ применения

Парацетамол (код АТХ N02BE01)

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Форма выпуска

Раствор для инфузий 10 мг/мл.
100 мл в бутылке из полиэтилена

Активные вещества на 1 мл:

Парацетамол - 10,0 мг

Вспомогательные вещества на 1 мл:

Маннитол - 3,80 мг, Натрия гидрофосфата дигидрат - 0,15 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида - до рН 5-6, вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5-10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 ч; длительность действия - 4-6 ч. Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты. Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

При однократном и многократном введении парацетамола в течение 24 часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер. Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г препарата в спинномозговой жидкости обнаруживается высокая концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).
У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, общий клиренс - 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, период полувыведения составляет 2
– 5,3 ч.
Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев. Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5-2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Показания к применению

Показания к применению парацетамола

Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или отсутствует возможность введения другим путем.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Однако согласно эпидемиологическим данным о приеме внутрь парацетамола в терапевтических дозах нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорожденного не выявлено.
Передозировка парацетамолом во время беременности не повышает риска врожденных пороков развития.
Исследования репродуктивной токсичности на животных с внутривенными лекарственными формами парацетамола не проводились. Исследования с приемом парацетамола внутрь не выявили тератогенный или фетотоксичный потенциал.
В связи с этим препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода, строго соблюдая режим дозирования и сроки лечения.
После приема парацетамола внутрь он в небольших количествах проникает в грудное молоко. О каком-либо неблагоприятном влиянии на ребенка не сообщалось. Парацетамол допускается применять в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Противопоказания

Противопоказания для применения парацетамола

Гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Детский возраст до 3 мес.

C осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), хронический алкоголизм, хроническое недоедание, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Способ применения парацетамола и дозы

Режим дозирования Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в числе с летальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, имеющиеся у пациента, в том числе печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание. Расчет доз ведется по массе тела пациента.

Масса тела пациента Однократн ая доза Вводимый объем Максимально допустимый объем ведения*** Максимальная доза**
≤ 10 кг* 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг
>10 кг ≤33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49 мл 60 мг/кг, но не более 2 г
>33 кг ≤50 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг, но не более 3 г
>50 кг, при наличии факторов риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 3 г
>50 кг, в отсутствие факторов риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 4 г

*Безопасность и эффективность препарата у недоношенных детей не установлена.
**Максимальная суточная доза с учетом применения всех лекарственных препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол.
***При меньшей массе тела рекомендуется вводить низкий объем препарата. Интервал между введением не должен быть менее 4 ч. Более 4-х введений в сутки не допускается. Интервал между введением при тяжелой почечной недостаточности не должен быть менее 6 часов.
Особые группы пациентов
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) интервал между введениями препарата должен составлять не менее 6 часов. При нарушениях функции печени у взрослых и у пациентов с хроническим алкоголизмом, нарушениями питания или обезвоживанием суточная доза не должна превышать 3 г.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Способ введения
Внутривенная (в/в) однократная инфузия в течение 15 минут.
Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.
Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Допускается разведение 0,9 % раствором хлорида натрия либо 5 % раствором декстрозы в соотношении 1:10. Разведенный раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии. Перед началом инфузии флакон с разведенным препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят во флакон в месте, обозначенном на резиновой пробке, держа флакон строго вертикально. Как и в случае других растворов для инфузий, поставляющихся в стеклянной таре, во избежание воздушной эмболии следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.
При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объемом содержимого.
Во избежание ошибок при расчете доз для детей с массой тела менее
10 кг рекомендуется указывать объем для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной категории пациентов вводимый объем препарата не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.
Для того чтобы отмерить дозу препарата с учетом массы тела ребенка и необходимого объема, следует использовать шприц объемом 5 или 10 мл. Необходимый для введения пациенту объем препарата следует извлечь из флакона и развести в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида или 5 %-ном растворе декстрозы в соотношении 1:10 (один объем препарата в девяти объемах раствора для разведения) и вводить в течение 15 минут.

Побочное действие и передозировка

Побочное действие

Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто >10 %; часто >1 % и <10 %; нечасто > 0,1 % и <1 %; редко >0,01 % и <0,1 %; очень редко <0,01 %. Со стороны кожных покровов: очень редко - покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная). Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение артериального давления; очень редко - тахикардия. Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения. Общего характера: редко - недомогание.

Указанные ниже нежелательные реакции также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена: Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке. Со стороны кожных покровов: острый генерализованный экзантематозный пустулез; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз. Со стороны печени и желчевыводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность, повышение активности «печеночных» ферментов. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Местные реакции: болезненность и чувство жжения в месте введения препарата.

Передозировка

При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.
Лечение:
Немедленная госпитализация.
Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки;
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона -
метионина и ацетилцистеина - в течение 10 ч после передозировки.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
Симптоматическое лечение.
Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые
24 ч.
В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фенитоин снижает активность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах и (или) в течение длительного времени. Необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития гепатотоксичности. Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола. Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Длительное одновременное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола. Одновременное применение парацетамола в виде инфузий (4 г/сут, не менее 4 суток) и непрямых антикоагулянтов может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (MHO). Следует контролировать MHO во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

Особые указания

Рекомендуется перевод пациента на пероральный прием обезболивающих препаратов, как только появляется такая возможность.
Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата и других содержащих парацетамол лекарственных препаратов. Искажает результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме.
При применении препарата могут развиваться серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть информированы о признаках серьезных кожных реакций. Прием препарата должен быть прекращен при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.

Форма выпуска, условия хранения

Форма выпуска

Раствор для инфузий 10 мг/мл. По 100 мл в бутылки полиэтиленовые

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Для заказа препарата «Парацетамол» оптом, воспользуйтесь формой обратной связи ниже. Производитель лекарственного средства — группа компаний «Фармасинтез», выпускающая инфузионные и инъекционные растворы в удобной и безопасной упаковке, экономичной при утилизации. Доставка препаратов возможна во всей территории России.

в стеклянных флаконах по 50 или 100 мл; в картонной коробке 1 или 12 флаконов.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Обладает преимущественно обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу I и II в ЦНС , воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие противовоспалительного эффекта. Не влияет на синтез ПГ в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ .

Фармакокинетика

C max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения — 1 л/кг. Слабо связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ . Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом P450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T 1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5-2 ч, у новорожденных — 3,5 ч. Общий клиренс — 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы — в течение 24 ч в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T 1/2 составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Показания препарата Перфалган

болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургического вмешательства;

лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний. Препарат показан для быстрого снятия боли, в т.ч. когда пероральный путь введения затруднен.

Противопоказания

гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;

выраженные нарушения функции печени;

детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

при назначении парацетамола больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин);

доброкачественными гипербилирубинемиями (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени);

алкоголизмом;

с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы;

пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует с осторожностью применять при беременности и грудном вскармливании. Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при использовании парацетамола в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная), отек Квинке.

Со стороны органов ЖКТ : повышение активности печеночных ферментов (как правило без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование с другими НПВС повышает риск развития нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности. Длительное совместное использование высоких доз парацетамола с салицилатами повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% (риск развития гепатотоксичности).

Способ применения и дозы

В/в, однократно, в виде инфузии в течение 15 мин.

Открытый и неиспользованный препарата должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором натрия хлорида, максимально — в 10 раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).

Дети от 1 года до 11 лет (с массой тела до 34 кг) — по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, т.е. 1,5 мл раствор на 1 кг массы тела до 4 раз в сутки. Минимальный интервал между введениями — 4 ч. Максимальная суточная доза — не более 60 мг/кг.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела 35-50 кг по 15 мг/кг на введение (1,5 мл/кг). Максимальная суточная доза — не более 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями — 4 ч.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза — 1 г (1 фл. 100 мл), суточная — 4 г. Интервал между введениями препарата — не менее 4 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и пожилых — суточную дозу уменьшают и вводят ее с интервалами не менее 8 ч.

Передозировка

Симптомы острой передозировки (развиваются в течение 24 ч после введения парацетамола): желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. Через 12-13 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.

Симптомы хронической передозировки (проявляются через 2-4 суток после превышения дозы препарата): гепатотоксический эффект, характеризующийся общими (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими (со стороны печени) симптомами. Гепатотоксический эффект может приводить к развитию гепатонекроза и осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушение мышления, угнетение высшей нервной деятельности, ажитация и ступор), судорог, угнетения дыхания, комы, отека мозга, нарушения свертываемости крови, развития ДВС-синдрома, гипогликемии, метаболического ацидоза, аритмии, коллапса.

Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и осложняется почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение острой передозировки: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина (через 8-9 ч после передозировки) и N-ацетилцистеина (через 12 ч). Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Открытый и неиспользованный флакон подлежит уничтожению.

Условия хранения препарата Перфалган

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Перфалган

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп