Основные группы анальгетиков антипиретиков комбинированного состава. Клиническая фармакология наиболее часто применяемых антипиретиков. Производные кислот алкановых

1. Анальгетическим

2. Жаропонижающим

3. Противоспалительным

4. Десенсибилизирующим

Показания к применению

2. Как жаропонижающее

Ненаркотические анальгетики.

Ненаркотические анальгетики - синтетические вещества, характеризующиеся обезболиващими свойствами, противовоспалительным и жаропонижающим действием. В отличие от наркотических анальгетиков не вызывают состояния эйфории и пристрастия.

Классификация. По химической природе:

1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.

2. Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.

3. Производные индолуксусной кислоты: индометация.

4. Производные анилина - фенацетин, парацетамол, панадол.

5. Производные алкановых кислот - бруфен, вольтарен (диклофенак натрия).

6. Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты).

7. Прочие - натрофен, пироксикам, димексид, хлотазол.

Все эти препараты обладают следующими четырьмя эффектами:

1. Анальгетическим

2. Жаропонижающим

3. Противоспалительным

4. Десенсибилизирующим

Показания к применению

1. Для обезболивания (для лечения головной, зубной боли, для премедикации).

2. Как жаропонижающее

3. Для лечения воспалительногопроцесса, часто при заболеваниях двигательного аппарата, - миозиты, атриты, артрозы, радикулиты, плекситы,

4. Десенсибилизирующие при аутоиммунных заболеваниях - коллагенозах, ревматоидном артрите, системной красной волчанке.

Механизм анальгетического действия связан с противовоспалительным действием. Анальгезию эти вещества вызыают толко в том случае, если есть воспаление, а именно влияют на метаболизм арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота находится в мембране клетки, метаболизируеюся по двум путям: лейкотриеновый и эндотелиальный. На уровне эндотелия, действует фермент - циклооксигеназа, который угнетают ненаркотические анальгетики. По циклооксигеназному пути образуются простогландины, тромбоксаны, простациклины. Механизм анальгезии связа с угнетением циклооксигеназ и уменьшения образования простогландинов - профакторов воспаления. Количество их уменьшается, уменьшается отек, соответственно уменьшается сдавление чувствительных нернвхы окончаний. Другоймеханизм действия связан с влиянием на передачу неврного импульса в центральную нервную систему и на интеграцию. По этому пути работают сильные анальгетики. Центральные механизмы действия влияния на передачу импульса есть у следующих препаратов: анальгин, амидопирин, напроксин.

На практике это действие анальгетиков усиливается при комбинации их с транквилизаторами - седуксеном, элениумом и пр. Этот методы обезболвания называетсяатарактанельгезия.

Ненаркотические анальгетики снижают только повышенную температуру. Лечебного действие связано с тем, что уменьшается количество простогландина Е1, а простогландин Е1 как раз определяет лихорадку. Простогландин Е1, очень близок по строению к интерлейкину (интерлейкины являются посредниками пролиферакции Т и В лимфоцитов). Поэтому при угнетении простогландинов Е1, наблюдается дефицит ТВ лимфоцитов (имунодепрессивный эффект). Поэтому жаропонижающие применяют при температуре больше 39 градусов (для ребенка выше 38.5). лучше ненаркотические анальгетики в качестве жаопонижающих не использовать, потому что мы получаем иммунодепрессивный эффект, а химиотерапевтические средства, которые назначены параллельно, как средства лечения бронхитов, пневмоний и т.п. тоже угнетают иммунитет. Кроме того лихорадка - это маркер эффективнось химиотерапевтических средств, я не ненаркотические анальгетики лишают врача возможности решить, эффективны антибиотики или нет.

Противовоспалительное действие ненаркотических анальгетиков отличается от противовоспалительного действия глюкокортикоидов: глюкокортикоиды угнетают все процессы воспаления - альтерация, экссудацию, пролиферация. Салицилаты, амидопирин, в основном влияют на экссудативные процессы, индометация - в основном на пролиферативные процессы (то есть более узкий спектр влияния), но комбинируя различные ненаркотические анальгетики можно получить хороший противовоспалительный эффект, не прибегая к глюкокортикоидам. Это очень важно так как они вызывают массу осложнений. Механизмы противовоспалительного действия связаны с тем, что

1.уменьшается концентрация профакторов воспаления

2.уменьшается количество вредных супероксидных ионов, которые вызывают повреждения мембран

3.уменьшается количество тромбоксанов, спазмирующих сосуды и повышающих агрегацию тробоцитов

4.уменьшается синтез медиаторов воспаления - лейкотриенов, факторов активации тромбоцитов, кинины, серотонин, гистамин, брадикинин. Снижается активность гиалуронидазы. Снижается образование АТФ в очаге воспаления. Наличие фибринолитической активности у препарато гурппы пирозолона, индометацина.

Сила противовоспалительного действия различна у разных препаратов: бутадион - 5, мефенамовая кислота - 52, индометацин - 210, пироксикам, вольтарен - 220 условных единиц противовоспалительной активности.

Десенсибилизирующий эффект явялется следствием иммунодепрессивного действия за счет уменьшения количества Т-лимфоцитов. Это свойство необходимо при лечении аутоиммунных заболеваний.

Побочные эффекты ненаркотических анальгетиков. Так как они работают через простогландины, наблюдаются положительные и отрицательные эффекты:

1. Ульцерогенный эффект - объясняется тем что препараты уменьшают количество простогландинов в слизистой желудочно-кишечного тракта. Физиологическая роль этих простогландинов состоит в стимуляции образования муцина (слизи), снижают секрецию соляной кислоты, гастрина, секретина. При угнетении выработки простогландинов, уменьшается синтез защитных факторов желудочно-кишечного тракта и усиливается синтез соляной кислоты, пепсиногена и т.д. незащищенная слизистаяпри повышенной секреции соляной кислоты приводит к возникновению явзы(проявлению ульцерогенного дейсвтия). Меньше всего это действие у вольтарена и пироксикама. Чаще всего ульцерогеное действие наблдается в старческом возрасте, при длительной терапии, в больших дозах, при одновременном назначении глюкокортикоидов. Кроме того при использовании ненаркотических анальгетиков выражно влияние на свертывание крови, что может провоцироваь кровотечение. Тромбоксаны спазмируют сосуды, повышают агрегацию тромбоцитов, простациклины работают в противоположном направлении. Ненаркотические анальгетики уменьшают количество тромбоксанов, за счет этого снижают свертывание крови. Наиболее выражено это действие у аспирина, поэтому его используют даже как антиагрегант при лечении стенокардии, инфаркта миокарда и т.п. у некоторых препаратов есть фибринолитическая активность - индометацин, бутадион.

2.Кроме того ненаркотические анальгетики могут провоцировать аллергические реакции (кожная сыпь, ангоиневротический отек, приступ бронхоспазма). Частая необходимось длительного применения больших доз салицилатов у больных ревматизмом может привести к появлению симптомов отравления (“салициловое опъянение”). При этом отмечается головокружение, шум в ушах, расстройства слуха и зрения, тремор, галлюцинаци и т.п. тяжелое отравление салицилатами может вызвать судороги и кому. Также аллергическая реакция может проявляться синдромом Лайелла (эпидермальный некролиз) - тотальная отслойка эпидермиса на всей поверхности тела - начинается с образования пузырей, при нажатии на которые они расползаются все дальше и дальше, затем сливаются и происходит отслойка эпидермиса.Синдром Лайелла является неблагоприятным диагнозом, при раннем назначении глюкокортикоидов исход как правило благоприятный, далее используют специальные кровати, мази, инфузионную терапию. Может быть лейкотриеновая астма. Поскольку ненаркотические анальгетики блокируют циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, метаболизм идет по лейкотриеновому пути в большей степени. Лейкотриены вызывают спазм гладкой мускулатуры бронхов (лейкотриеновая, аспириновая астма).

При лечении производными пиразолона может наблюдаться угнетение кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения). Значительно чаще оно вызывается бутадионом. Поэтому при систематическом приеме пиразолоновых препаратов необходим тщательный контроль за кровью.

Ненаркотические анальгетики могут вызыать также задержку ждксоти и воды - отек. Это связано с уменьшением образования простогландинов - посредников формирования диуреза. Если фурациллин и тиазидовые диуретики прокомбинировать с ненаркотическими анальгетиками, то идет снижение диуретического эффекта в связи с конкуренцией этих препаратов за простагландины. Особенно это опасно у больных с интоксикацией - тяжелых инфекционных больных.

Жаропонижающий эффект наиболее выражен у препаратов группы анилина. Для этой группы характерны побочные действия - гемолитическая анемия, снжение АД.

Чтобы избежать побочных эффектов лучше использвать физические методы охлаждения - растирание (спирт, уксус, вода - одну столовую ложку водки,уксуса и воды - смочить ваткой и протирать туловище ребенку - это температуру не снизит, но очень сильно уменьшить чувство жара), прикладывание холода в области тела, богатые лимфатическими узлами.

Аспирин является кислотой (ацетилсалициловая), есть комбинированный препарат содержащий аспирин - месалазин (группы салазопрепаратов) - препарат наиболее эффективный для лечения неспецифического язвенного колита, болезни Крона (аутоиммунных заболеваний). Аспирин обладает противосвертывающим фибринолитическим действием, поэтому применяется для профилактики тромбоза (1/4 таблетки один раз в день) и лечениитромбоза. Нельзя увеличивать дозу аспирина так как он кумулирет, а эффект от этого не увеличивается. Аспирин выводится через почки. У пожилых лдей эта функция несколько снижена, поэтому аспирин накаплиается и происходит поражение периферических нервов. Аспирин нельзя заливать щелочью, так как он является кислотой и эффекта не наступит.

Перпараты типа анальгина (анальгин, индометацин, амидопирин).

Анальгин - лекраство щелочной природы, усилить его эффект можно запивая щелочью (молоком, содой). Индометацин очень часто взывает ульцерогенное действие, поэтмоу его также употребляют с содовым, щелочным питьем.

Напроксим, вольтарен - дают сильное анальгетическое действие.

Димексин (диметилсульфоксим) обладает свойством проникать через кожные покровы. Сегодня он применяет как транспортное средство - универсальный растворитель, позволяющий доставить лекарство к очагу, месту воспаления (при этому он сам обладает противовоспалительнм эффектом). Применяют в виде кожных аппликаций с сульфаниламидами, витаминов В1, В4, кокарбоксилазой.

Ацетилсалициловая кислота, парацетамол, метамизол натрия и ибупрофен лидируют среди всех анальгетиков-антипиретиков по числу применений среди российских граждан. Задачи провизора или фармацевта – обратить внимание на противопоказания к применению и побочные эффекты, некоторые из которых могут обернуться серьезными проблемами со здоровьем.

Парацетамол, ибупрофен, метамизол натрия (Анальгин) и ацетилсалициловая кислота (Аспирин) входят в фармакологическую группу нестероидных противовоспалительных препаратов. На протяжении многих лет они являются наиболее востребованными анальгетиками-антипиретиками на российском фармакологическом рынке.

С начала 20 века безоговорочное первенство на протяжении последующих 100 лет принадлежало ацетилсалициловой кислоте, и только в конце 90-х годов прошлого столетия более популярными стали препараты на основе парацетамола.

По состоянию на начало 2017 года в России зарегистрировано свыше 400 препаратов парацетамола, более 200 препаратов на основе ацетилсалициловой кислоты и более полутора сотен препаратов на основе метамизола натрия и ибупрофена.

Прием анальгетиков-антипиретиков: различия в свойствах и потенциальная опасность

Все анальгетики-антипиретики, о которых пойдет речь в данной статье,отличаются друг от друга обезболивающим, .

Так, противовоспалительное действие ибупрофена и парацетамола значительно превышает таковое у ацетилсалициловой кислоты и метамизола натрия, в то время как метамизол натрия и ибупрофен превосходят остальные препараты по обезболивающему эффекту. Способность снижать повышенную температуру тела у всех четырех препаратов примерно одинакова.

Эти лекарственные средства легко можно приобрести в любой аптеке без рецепта врача, что создает ложное представление об их безопасности. Они есть в аптечке почти в каждой российской семье, однако мало кто задумывается, что каждое из них имеет внушительный список противопоказаний и побочных эффектов.

В выборе лекарств для детей особенно важно ориентироваться на препараты с наименьшим риском возникновения тяжелых побочных эффектов. Это особенно актуально в связи с тем, что большинство детей с острыми вирусными заболеваниями находятся в домашних условиях и родители часто назначают антипиретики самостоятельно до прихода врача. При этом имеется существенная разница в том, какие препараты родителям следует применять до прихода педиатра и какие должны назначаться под контролем врача.

В настоящее время среди анальгетиков-антипиретиков принято выделять две группы:

• нестероидные противовоспалительные средства (НПВС – ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и др.);
• парацетамол (рис.1).

В дозах рекомендованных для безрецептурного отпуска НПВС и парацетамол обладают сходным жаропонижающим и анальгетическим действием несмотря на то, что парацетамол не обладает клинически значимым противовоспалительным эффектом. Ключевым отличием парацетамола от НПВС является безопасность, которая непосредственно связана с механизмом их действия.

Рисунок 1. Классификация ненаркотических анальгетиков-антипиретиков, разрешенных к отпуску без рецепта в Российской Федерации.

Принято считать, что механизм действия всех жаропонижающих средств заключается в блокировании синтеза простагландинов по циклооксигеназному пути в гипоталамусе. Вместе с тем, противовоспалительный эффект НПВС связан с блокированием синтеза простагландинов не только в гипоталамусе, но и в других органах и системах. Одновременно с противовоспалительным действием НПВС блокируют синтез защитных простагландинов, что может приводить к тяжелым осложнениям: желудочно-кишечным кровотечениям, астме, острой почечной недостаточности и др. Жаропонижающее и анальгетическое действие парацетамола, в отличие от НПВП, имеет центральный характер (центры боли и терморегуляции в центральной нервной системе) и не подавляет синтез защитных простагландинов в других органах и системах, что определяет его больший профиль безопасности в сравнении с НПВП.

Ключевым вопросом безопасности анальгетиков-антипиретиков является высокий риск желудочно-кишечных кровотечений вследствие приема НПВС. Установлено, что более 50% всех острых желудочно-кишечных кровотечений связаны с приемом НПВС, причем 84% из них обусловлены именно безрецептурными НПВС. Как известно, летальность при желудочно-кишечных кровотечениях достигает 10%.

Аспириновая астма является другим грозным осложнением применения НПВС, особенно на фоне неуклонного роста детской заболеваемости бронхиальной астмой (с 10% до 15-20%).

Наряду с желудочно-кишечными кровотечениями и бронхиальной обструкцией НПВС могут вызвать:

• тяжелые изменения костномозгового кроветворения вплоть до агранулоцитоза со смертельным исходом (метамизол);
• острую почечную недостаточность (индометацин, ибупрофен);
• тромбоцитопатию с геморрагическим синдромом (АСК);
• анафилактический шок (метамизол);
• синдром Рея (АСК);
• гепатит (аспирин);
• и многие другие осложнения.

Парацетамол действует так же эффективно, как и НПВС, такие, как ацетилсалициловая кислота и ибупрофен, однако он не вызывает многих тяжелых побочных реакций, свойственных всем НПВС.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Курсовая работа

на тему: Анальгетики-антипиретики

Введение

1.1 Ненаркотические анальгетики

1.2 Наркотические анальгетики

2.2 Анализ ассортимента анальгетиков-антипиретиков в аптечных организациях

Заключение

Список литературы

Приложения

Введение

Актуальность: Анальгезирующими средствами, или анальгетиками называют лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли, т.е. средства, доминирующим эффектом которых является анальгезия, не сопровождающаяся в терапевтических дозах выключением сознания и выраженным нарушением двигательных функций.

По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы: ненаркотические и наркотические анальгетики.

Боль - это защитная реакция организма, сигнал об опасности, роль которого для человека очень велика. Полное отсутствие болевых ощущений может быть столь же опасным, как и сама боль. Однако сильная и длительная боль может стать причиной поражения жизненно важных систем организма и даже привести к шоку.

Лечение боли является довольно сложной задачей, в силу многообразия ее причин и субъективности ощущений. В настоящее время фармацевтические компании производят огромное количество обезболивающих средств, зачастую отличающихся только торговым названием, при этом их обезболивающий эффект может практически не отличаться друг от друга.

Сильным болеутоляющим эффектом обладают анальгетики наркотического ряда. В то же время эти препараты обладают довольно серьезными побочными действиями, в частности могут вызывать зависимость со всеми вытекающими проблемами физиологического, психологического и социального характера. Ненаркотические анальгетики обладают менее выраженным обезболивающим эффектом, но не вызывают привыкания и синдрома отмены, благодаря чему более широко используются в медицинской практике.

Цель работы: Осуществить поиск, проанализировать, обобщить необходимую информацию по теме; проанализировать ассортимент лекарственных препаратов группы анальгетиков-антипиретиков.

Изучить специальную литературу по данной теме.

Проанализировать ассортимент анальгетиков-антипиретиков, зарегистрированных в РФ.

Проанализировать ассортимент анальгетиков-антипиретиков в аптечных организациях.

Предмет исследования: структура ассортимента лекарственных препаратов группы анальгетиков-антипиретиков.

Методы исследования:

научно-теоретический;

аналитический;

наблюдение;

сравнение.

1. Общая характеристика анальгезирующих средств

1.1 Ненаркотические анальгетики.

Боль возникает, когда происходит раздражение болевых рецепторов (ноцицепторов). Это окончания афферентных нервных волокон, расположенные в коже, слизистых оболочках, мышцах и внутренних органах. В передаче болевых импульсов большую роль играют медиаторы боли (пептиды, которые синтезируются в организме): вещество Р; соматостатин; холецистокинин.

Путь следования болевого импульса: 1. Ноцицептор > 2. Афферентное нервное волокно > 3. Задние рога спинного мозга (вставочные нейроны) > 4. Продолговатый мозг > 5. Средний мозг > 6. Ретикулярная формация > 7. Гипоталамус > 8. Таламус > 9. Лимбическая система > 10. Кора головного мозга.

Все эти структуры, участвующие в восприятии, генерации и проведении болевого импульса, образуют ноцицептивную систему.

В организме существует система, которая обладает анальгетической способностью, это антиноцицептивная система, которая представлена эндопептидами (эндоопиатами): энкефалины; эндорфин; неоэндорфин; динорфин.

Они взаимодействуют с опиатными рецепторами, при этом происходит подавление боли в организме (происходит процесс угнетения восприятия и проведения импульсов в ЦНС).

Главным отличием группы ненаркотических препаратов от группы наркотических анальгетиков является отсутствие наркотического действия, что и отражено в их названии. Ненаркотические анальгетики не эффективны при интенсивных болях. Показаниями для их назначения являются в основном боли, обусловленные воспалительным процессом (миозиты, артриты, невриты и проч.).

Для ненаркотических анальгетиков, в отличие от наркотических, характерны следующие основные свойства:

1. Анальгезируемая активность проявляется при определенных видах болевых ощущений: главным образом при невралгических, мышечных, суставных болях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами, полостными операциями они неэффективны.

2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях, и противовоспалительное действие, выражены в разной степени у разных препаратов.

3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхание и кашлевые центры.

4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.

Ненаркотические анальгетики обладают анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действиями. Механизмы проявления этих эффектов в настоящее время связывают со способностью ненаркотических анальгетиков угнетать активность фермента циклооксигеназы, в результате чего снижается синтез простагландинов. Простагландины - это биологически активные вещества, которых в организме имеется несколько разновидностей. Они являются продуктами метаболизма арахидоновой кислоты и играют важную роль в регуляции многих функций организма. Вместе с тем, простагландины являются медиаторами воспаления, то есть содержание их специфически повышается в местах воспаления. Уменьшение синтеза простагландинов при воспалении под действием ненаркотических анальгетиков приводит к тому, что уменьшается болевая импульсация из места воспаления и снижается интенсивность воспалительных явлений. Жаропонижающее действие ненаркотических анальгетиков также обусловлено угнетением синтеза простагландинов определенного класса, являющихся пирогенными, то есть вызывающих повышение температуры. Снижение температуры под действием ненаркотических анальгетиков происходит за счет повышения теплоотдачи (расширение кровеносных сосудов кожи, повышенное потоотделение). При этом на нормальную температуру тела они не влияют.

Классификация

Классифицируются ненаркотические анальгетики по химической структуре:

1.Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая (аспирин), ацетилсалицилат лизина (ацелизин), натрия салицилат,метилсалицилат, салициламид.

2. Производные пиразолона: амидопирин, метамизол натрия (анальгин), фенилбутазон (бутадион).

3. Производные анилина: парацетамол.

4. Производные органических кислот: фенилпропионовой - ибупрофен, напроксен, кетопрофен; фенилуксусной - диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); индолуксусной - индометацин (метиндол), сулиндак; антраниловой - мефенамовая кислота.

5. Оксикамы: пироксикам, теноксикам.

Некоторые ненаркотические анальгетики часто называют анальгетиками-антипиретиками, так как они имеют не только болеутоляющее, но и жаропонижающее действие. К ним относятся производные пиразолона (анальгин), салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая) и анилина (парацетамол, фенацетин). У этих препаратов слабо выражено противовоспалительное свойство. Однако широкое применение в последнее время получили ненаркотические анальгетики, обладающие болеутоляющим, жаропонижающим, противовоспалительным и десенсибилизирующим эффектами. Эти препараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются "нестероидные противовоспалительные средства" (НПВС). Они нашли не только применение как анальгезирующие и жаропонижающие средства, но и широко используются при лечении разных воспалительных заболеваний.

Показания к применению.

Показания к применению ненаркотических анальгетиков:

1. Ревматизм и ревматические заболевания суставов (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит).

2. Неревматические заболевания позвоночника, суставов и мышц (остеохондроз, остеоартроз, миозит, тендовагинит).

3. Травматические повреждения опорно-двигательного аппарата (ушибы, растяжения, разрывы связок).

4. Неврологические заболевания воспалительной и травматической природы (невралгии, радикулоневриты, люмбаго).

5. Пред- и послеоперационная анальгезия.

6. Острый болевой синдром спастического генеза (почечная, печёночная колика).

7. Различные болевые синдромы (головная, зубная боли, дисменорея).

8. Лихорадка.

Препараты ненаркотических анальгетиков.

Производные салициловой кислоты:ацетилсалициловая кислота (аспирин), салицилат натрия, ацелизин, салициламид, метилсалицилат. Представители этой группы характеризуются низкой токсичностью, но заметным раздражающим действием (опасность язвообразования и кровотечений). Препараты данной группы противопоказаны детям до 12 лет.

Производные пиразолона: анальгин (метамизол), амидопирин (аминофеназон), бутадион (фенилбутазон), антипирин (феназон). Препараты имеют малую широту терапевтического действия, угнетают кроветворение, поэтому не назначаются длительно. Анальгин ввиду хорошей водорастворимости применяется внутримышечно, подкожно и внутривенно для экстренного обезболивания и лечения гипертермии, амидопирин повышает судорожную готовность у детей младшего возраста и уменьшает диурез.

Производные пара-аминофенола: фенацетин и парацетамол. Представители этой группы лишены противовоспалительной активности, антиагрегантного и антиревматического действия. Практически не вызывают язвообразования, не угнетают функцию почек, не повышают судорожную активность мозга. Парацетамол является средством выбора при лечении гипертермии, особенно у детей. Фенацетин при длительном применении вызывает нефрит.

Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, селективный ингибитор ЦОГ-2 - стодолак. Индометацин является эталоном по части противовоспалительной активности (максимальная), но вмешивается в обмен медиаторов мозга (снижает уровень ГАМК) и провоцирует бессонницу, возбуждение, гипертонию, судороги, обострение психозов. Сулиндак превращается в индометацин в организме больного, имеет более длительное и замедленное действие.

Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен). Этот препарат редко вызывает язвообразование и применяется главным образом как противовоспалительное и противоревматическое средство.

Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, пирпрофен, тиапрофеновая кислота, кетопрофен. Ибупрофен сходен с диклофенаком; напроксен и пиропрофен дают больший противовоспалительный эффект; тиапрофен проявляет большую избирательность в подавлении синтеза ПГ F2-альфа (реже оказывает побочное действие на бронхи, желудочно-кишечный тракт и матку).

Производные фенамовой (антраниловой) кислоты:мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота. Мефенамовая кислота применяется главным образом как обезболивающее и жаропонижающее средство; флуфенамовая - как противовоспалительное средство (слабый анальгетик).

Оксикамы: пироксикам, лороксикам (ксефокам), теноксикам, селективный ингибитор ЦОГ-2 мелоксикам. Препараты отличаются длительностью (12-24 ч) действия и способностью хорошо проникать в воспаленные ткани.

Производное пирролизинкарбоксиловой кислоты- кеторолак (кеторол) - обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

Разные препараты. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 - набулитон, нимесулид (найз), кислота нифлумовая - по своим свойствам близки к мефенамовой кислоте; высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2 - целекоксиб (целебрекс), виокс (дифиунизал - производное салициловой кислоты) - оказывают пролонгированное противовоспалительное и анальгезирующее действие.

1.2 Наркотические анальгетики

Общая характеристика и особенности действия.

Наркотические анальгетики - это лекарственные средства, которые подавляют боль и при повторных введениях вызывают физическую и психическую зависимость, т.е. наркоманию.

Для наркотических анальгетиков, в отличие от ненаркотических, характерны следующие основные свойства:

1. Сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их использования в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в различных областях медицины, особенно при травмах и заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом;

2. Особое влияние на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории и появлении при повторном применении синдромов физической и психической зависимости;

3. Развитие болезненного синдрома - абстиненции у лиц с развившимся синдромом физической и психической зависимости при лишении их анальгетического препарата.

Механизм действия и фармакологические эффекты.

Механизм действия наркотических анальгетиков обусловлен их взаимодействием с опиатными рецепторами, играющими тормозную роль. При взаимодействии с ними нарушается межнейронная передача болевых импульсов на разных уровнях нервной системы. При этом наркотические анальгетики имитируют действие эндоопиоидов, что приводит к угнетению выброса медиаторов боли в синаптическую щель и их взаимодействия с ноцицепторами, в результате чего происходит анальгезия. Сила анальгезии пропорциональна сродству наркотического анальгетика к опиатным рецепторам.

Фармакологические эффекты при приеме наркотических анальгетиков обуславливаются их механизмами действия и заключаются в следующем: кроме анальгетического эффекта, все наркотические анальгетики в той или иной степени оказывают снотворное действие, угнетают дыхание и кашлевой рефлекс, повышают тонус кишечника и мочевого пузыря, вызывать диспепсические расстройства (тошноту, рвоту), нарушения со стороны ЦНС (галлюцинации) и другие побочные явления.

Классификация.

По выраженности анальгетического действия и побочным эффектам разные препараты группы наркотических анальгетиков различаются между собой, что связано с особенностями их химической структуры и физико-химическими свойствами и соответственно со взаимодействием с рецепторами, вовлеченными в осуществление их фармакологических эффектов.

Классификация наркотических анальгетиков:

1. Агонисты: опий, морфин, промедол, фентанил, омнопон, кодеин, метадон.

2. Агонисты - антагонисты (частичные агонисты): пентазоцин, налорфин.

3. Антагонисты: налоксон.

По источникам получения и химическому строению современные наркотические анальгетики делятся на 3 основные группы:

1. Природные алкалоиды -- морфин и кодеин, содержащиеся в маке снотворном (Papaver somniferum) в нативном состоянии.

2. Полусинтетические соединения, полученные путем химического видоизменения молекулы морфина -- этилморфин и др.

3. Синтетические соединения, полученные методом полного химического синтеза и не имеющие аналогов в природе -- промедол, трамадол, фентанил и др.

По химическому строению основной части молекулы наркотические анальгетики делятся на 4 основные группы:

1. Производные фенантренизохинолина (морфинана) и близкие по структуре соединения.

2. Производные фенилпиперидина и N-пропилфенилпиперидина.

3. Производные циклогексана.

4. Ациклические (производные дифенилэтоксиуксусной кислоты и схожие по структуре).

Показания к применению

Показаниями к применению наркотических анальгетиков являются:

1. Предупреждение болевого шока при инфаркте миокарда; остром панкреатите; перитоните; ожогах, механических травмах.

2. Для премедикации, в предоперационном периоде.

3. Для обезболивания в послеоперационном периоде (при неэффективности ненаркотических анальгетиков).

4. Купирование боли у онкологических больных.

5. Приступы почечной и печеночной колик.

6. Для обезболивания родов.

7. Для проведения нейролептанальгезии (разновидность общего обезболивания с сохранением сознания).

Противопоказания:

8. Детям до трех лет и людям пожилого возраста (по причине угнетения дыхания). анальгетик антипиретик российский аптечный

9. Черепно-мозговые травмы (за счет угнетения дыхания и повышения внутричерепного давления)

10. При ”остром” животе.

Препараты наркотических анальгетиков

Большинство синтетических и полусинтетических препаратов получены путем химического видоизменения молекулы родоначальника группы наркотических анальгетиков - морфина с сохранением элементов его структуры или ее упрощением.

Морфин получают из опия. Опий - это высохший млечный сок незрелых коробочек снотворного мака. Действующими началами опия являются алкалоиды, которых в опии насчитывают до 20. Алкалоиды опия по химическому строению относятся к двум основным классам: фенантренового ряда, обладающие выраженным наркотическим действием, и изохинолинового ряда, не имеющие наркотического действия, но обладающие миотропным спазмолитическим действием (папаверин). Основным алкалоидом опия фенантренового ряда является морфин.

Морфина гидрохлорид отличается сильным болеутоляющим действием. Понижая возбудимость болевых центров, он способен оказать противошоковое действие при травмах. Морфин вызывает выраженную эйфорию, и при его повторном применении быстро развивается болезненное пристрастие (морфинизм). Он оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств. Также морфин понижает возбудимость кашлевого центра. Морфин также вызывает возбуждение центра блуждающих нервов (N. vagus), что ведет к появлению брадикардии. В результате активации нейронов глазодвигательных нервов под влиянием морфина появляется миоз. Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания по типу Чейна-Стокса и последующую остановку дыхания.

Применяют морфин в качестве мощного болеутоляющего средства при травмах и различных заболеваниях с выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными болями. Для обезболивания родов морфин не применяют, так как он легко проникает через фетоплацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Использование морфина в настоящее время сильно ограничено в связи с его высоким наркогенным потенциалом (высокой вероятности возникновения физической зависимости) и токсичности. Для снижения риска возникновения зависимости и снижения побочных эффектов используются пролонгированные лекарственные формы морфина гидрохлорида, например, морфилонг.

Морфилонг является пролонгированной формой морфина гидрохлорида. Представляет собой 0,5% раствор морфина гидрохлорида в 30% водном растворе поливинилпирролидона. Фармакологическое действие полностью идентично морфину гидрохлориду. Возможные побочные эффекты, меры предосторожности и противопоказания идентичны морфину гидрохлориду. Применяют морфилонг у взрослых и детей старше 7 лет в послеоперационном периоде и при выраженном болевом синдроме у онкологических больных.

Из других препаратов опия следует отметить омнопон, который представляет собой смесь нескольких алкалоидов опия, в том числе в него входит папаверин. Вследствие этого омнопон не обладает периферическим спазмогенным действием и даже, наоборот, способен снимать спазмы гладкой мускулатуры. Противопоказания и побочные эффекты те же, что и у морфина.

В природе кодеин в небольшом количестве содержится в опии. Содержание кодеина в опии невелико (0.2-2%), поэтому кодеин получают полусинтетическим путем из морфина. Кодеин применяется в медицине в виде основания и виде фосфата. По характеру действия он близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены слабее. Считают, что болеутоляющие свойства кодеина обусловлены тем, что в процессе метаболизма кодеина в организме образуется морфин. У кодеина сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. Применяют кодеин главным образом для успокоения кашля. В сочетании с ненаркотическими анальгетиками (анальгин, парацетамол), кофеином, фенобарбиталом применяется при головных болях, невралгиях в составе комбинированных препаратов. Входит в состав микстуры Бехтерева, применяемой в качестве успокаивающего средства.

Кодеин и кодеина фосфат входят в состав комбинированных таблетированных препаратов: «Пенталгин»,«Седалгин»,«Солпадеин» и др.

Этилморфин, как и кодеин, является полусинтетическим препаратом. Этилморфин не содержится в природных объектах, в промышленности получается путем этилирования морфина. В медицине этилморфин применяется в виде гидрохлорида. По общему действию на организм этилморфин близок к кодеину. Особенностью фармакологического эффекта этилморфина является его способность вызывать гиперемию конъюнктивы с последующим ее отеком и местной анестезией. Этот факт позволяет использовать этилморфин в офтальмологической практике.

Применяют этилморфина гидрохлорид внутрь для успокоения кашля при хронических бронхитах, туберкулезе легких и т.д., а также как болеутоляющее средство. Иногда этилморфина гидрохлорид применяется в офтальмологической практике -- препарат действует успокаивающе на глаза при кератите, инфильтрате роговой оболочки и др. заболеваниях глаз.

Производные морфинана. В качестве болеутоляющих средств в медицине используются также и другие, современные, производные морфинана. От морфина они отличаются главным образом тем, что оказывают свое терапевтическое действие в значительно меньших дозах, и, соответственно, меньше проявляют побочные эффекты: угнетение дыхания, тошноту, рвоту и др.

Препараты данной группы синтетические, получены путем химического видоизменения молекулы морфина, поэтому они проявляют своеобразное действие: являются одновременно и агонистами и антагонистами опиатных рецепторов. Вследствие этого риск возникновения зависимости к этим препаратам значительно ниже, чем при применении морфина. К препаратам этой группы относятся: Налорфин,Пентазоцин, Лексир, Фортрал, Нальбуфин, Бупренорфин, Буторфанол, Морадол.

Производные пиперидина. Идея создания наркотических анальгетиков, производных пиперидола, возникла в результате исследования химического строения фенантренизохинолиновой структуры морфина и других алкалоидов, содержащихся в опии. К производным пиперидина относятся: Промедол, Фентанил.

Из наркотических анальгетиков синтетического происхождения наиболее часто используется промедол. Он уступает морфину по анальгетическому действию, но не обладает спазмогенным действием. Особенностью препарата является его действие на беременную матку - он способствует установлению правильных ритмических сокращений матки и ускоряет родоразрешение. Промедол является препаратом выбора для обезболивания родов, хотя нужно помнить, что он способен в определенной степени угнетать дыхательный центр плода, хотя и меньше, чем морфин.

Другой синтетический препарат из этой группы - фентанил, является одним из наиболее сильных анальгетиков, но обладает малой продолжительностью эффекта (до 30 мин). Его анальгетическая активность превосходит морфин приблизительно в 200 раз. Фентанил часто используют вместе с нейролептиком дроперидолом для достижения особого вида общего обезболивания, называемого нейролептанальгезией. При этом у больного анальгезия сопровождается сохранением сознания, но отсутствием чувства страха и беспокойства, развитием безразличия к хирургическому вмешательству. Используют для кратковременных хирургических вмешательств.

Производные циклогексана - довольно молодая группа наркотических анальгетиков, успевшая, однако, зарекомендовать себя с лучшей стороны. Препараты этой группы являются агонистами-антагонистами опиатных рецепторов, что снижает риск возникновения зависимости и привыкания. К препаратам этой группы относятся: Трамадол, Трамал,Тилидин, Валорон.

Трамадол по химической структуре несколько напоминает промедол.

В медицине трамадол используется в виде гидрохлорида. Он обладает сильной анальгетической активностью, уступая, однако, по активности морфину приблизительно в 10 раз. Препарат хорошо переносится, не вызывая в обычных дозах выраженного угнетения дыхания и существенно не влияет на кровообращение и ЖКТ. Применяется при сильных острых и хронических болях: в послеоперационном периоде, при травмах, у онкологических больных и т.п. Является одним из самых доступных препаратов наркотических анальгетиков.

Производные дифенилэтоксиуксусной кислоты. Наркотические анальгетики, не содержащие циклогексанового или пиперидинового кольца были открыты в 40 годах XX века и широко использовались как дешевые заменители морфина (в военное время). В настоящее время препараты данной группы (метадон, декстроморамид) исключены из Госреестра. Исключение составляет лишь эстоцин, препарат, сочетающий в себе свойства наркотических анальгетиков и м-холиноблокаторов.

Эстоцин -- синтетический наркотический анальгетик. По химическому строению имеет сходство с рядом м-холиноблокаторов. По анальгетическому эффекту эстоцин значительно слабее морфина и промедола, но меньше угнетает дыхание, не повышает тонуса блуждающего нерва; оказывает умеренное спазмолитическое и холинолитическое действие, уменьшает спазмы кишечника и бронхов. Используется эстоцин при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, в предоперационном и послеоперационном периодах, при небольших травмах, для обезболивания родов.

2. Характеристика современных анальгетиков-антипиретиков

2.1 Анальгетики-антипиретики, зарегистрированные на территории РФ

На основе данных Государственного реестра лекарственных средств ниже представлен ассортимент лекарственных препаратов группы анальгетиков-антипиретиков, зарегистрированных на территории РФ.

Данные препараты разделены на фармакологические группы и подгруппы в соответствии с анатомо-терапевтическо-химической классификацией (АТХ).

Таблица №1. АТХ классификация анальгетиков-антипиретиков

Количество торговых наименований, производителей и лекарственных форм каждого препарата. представлены в приложении №1.

Согласно полученным данным на территории РФ зарегистрировано:

5 МНН лекарственных средств из группы анальгетиков-антипиретиков и 40 их различных комбинаций;

100 торговых наименований всех анальгетиков-антипиретиков;

179 лекарственных препаратов с учетом всех форм выпуска. Препараты данной группы представлены в следующих лекарственных формах: таблетки, таблетки шипучие, , таблетки пролонгированного действия, капсулы, сиропы, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, растворы для инъекций, суппозитории ректальные.

Таблица №2. Структура ассортимента анальгетиков-антипиретиков, зарегистрированных на территории РФ.

2.1 Анализ ассортимента анальгетиков-антипиретиков в аптечных организациях

Таблица 2. Ассортиментный перечень анальгетиков-антипиретиков в аптечных организациях

Вывод: лидирующими препаратами из группы анальгетиков-антипиретиков в аптечных организациях являются: парацетамол, а также комбинированные препараты парацетамола, метамизола натрия и ацетилсалициловой кислоты. Большую долю анальгетиков-антипиретиков составляют импортные препараты. 78% лекарственных препаратов группы анальгетиков-антипиретиков в аптечных организациях являются «аналогами» оригинальных препаратов.

Заключение

1. Анальгетики - это лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли, т.е. средства, доминирующим эффектом которых является анальгезия.

Анальгетики делятся на две большие группы наркотические и ненаркотические.

Для наркотических анальгетиков характерна сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их использования в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в различных областях медицины, особенно при травмах и заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом.

Ненаркотические анальгетики - группа лекарственных средств, наиболее часто применяемых для снятия боли.

В отличие от наркотических анальгетиков при использовании данной группы анальгетиков не возникают привыкание и лекарственная зависимость, они не влияют на основные функции центральной нервной системы в период бодрствования (не вызывают сонливости, эйфории, заторможенности, не снижают реакций на внешние раздражители и т.п.).

Поэтому ненаркотические анальгетики находят самое широкое применение при головной и зубной боли, невралгиях, миалгиях, миозитах и многих других заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями.

В государственном реестре лекарственных средств представлены: 5 МНН ЛС из группы анальгетиков-антипиретиков и 40 их различных комбинаций; 100 торговых наименований анальгетиков-антипиретиков. По этим данным видно, что на территории РФ зарегистрировано большое количество препаратов данной группы.

Это связано с широким применением данных препаратов в медицинской практике при различных заболеваниях. Лидирующие препараты: парацетамол, а также комбинированные препараты парацетамола, метамизола натрия и ацетилсалициловой кислоты. Значительную долю анальгетиков-антипиретиков в аптечных организациях составляют импортные препараты. Большая часть препаратов являются дженериками.

Список литературы

1. Федеральный закон Российской Федерации от 12 апреля 2010 г. №61 «Об обращении лекарственных средств».

2. Федеральный закон № 323-ФЗ «Об охране здоровья граждан» [Электронный ресурс].

3. Приказ Минздрава РФ от 21.10.1997 №309 «Об утверждении инструкции по санитарному режиму аптечных организаций». [Электронный ресурс].

4. Государственная фармакопея РФ. - ГФ XIII, 2015, ФМЭБ,

5. Насонов Ю.А. Нестероидные противовоспалительные прперататы / - М.: Медицина, 2014г..

6. Харкевич Д.А.. Фармакология. М.: Гэотар-Мед, 2010.

7. Машковский М.Д. Лекарственные средства.- 16 - изд. Перераб.,испр. И доп.- М.: Новая волна Издатель Умеренков.2014.- 1216с.

8. Справочник Видаль Лекарственные препараты в России. Справочник.М.:Видаль Рус,2015г.1480с.

9. Противовоспалительный эффект. НПВС Электронный ресурс.

10. Анальгезирующий эффект Электронный ресурс.

11. Жаропонижающий эффект. [Электронный ресурс].

13.Парацетамол как жаропонижающее средство [Электронный ресурс]

Приложения

Приложение №1

Ассортимент анальгетиков-антипиретиков, зарегистрированных на территории РФ.

Подобные документы

Свойства и механизм действия ненаркотических анальгетиков. Классификация и номенклатура анальгетиков-антипиретиков, нестероидных противовоспалительных средств. Фармакологическая характеристика анальгина, парацетамола, баралгина, ацетилсалициловой кислоты.

лекция , добавлен 14.01.2013


Начало многовековой истории наркотических анальгетиков с опия - высушенного млечного сока мака снотворного. Физиологические функции эндогенных пептидов и опиоидных рецепторов. Лекарственные препараты, в состав которых входят ненаркотические анальгетики.

презентация , добавлен 10.11.2015


Применение неопиоидных препаратов центрального действия с анальгетической активностью. Противокашлевые средства. Использование в медицине обезболивающих лечебных средств резорбтивного действия и наркотических анальгетиков. Лечение отравления морфином.

презентация , добавлен 31.10.2014


Основные эффекты ненаркотических анальгетиков. Исследование их классификации по химической структуре. Причины боли. Пути введения в организм и лекарственные формы. Время приема, побочные эффекты и противопоказания. Взаимодействие с другими препаратами.

презентация , добавлен 03.03.2017


Ассортимент современных безрецептурных препаратов анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Особенности применения и правила дозировки аспирина, парацетамола, анальгина, ибупрофена. Действие кофеина в комбинации с анальгетиками.

доклад , добавлен 28.09.2013


Понятие антибиотикопрофилактики в хирургии. Применение анальгетиков в послеоперационном периоде. Изучение внутрибольничной микробиологической обстановки. Характеристика групп антибиотиков и препаратов анальгетиков, применяющихся в хирургическом отделении.

курсовая работа , добавлен 15.02.2010


Исследование клинических проявлений, причин, механизмов возникновения боли. Изучение принципов её профилактики и лечения. Принципы оценки боли. Основные причины острого болевого синдрома. Классификация хирургических вмешательств по степени травматичности.

презентация , добавлен 09.08.2013


История открытия, фармакология и химия анальгина - главного препарата в группе ненаркотических анальгетиков - препаратов, способных уменьшать боль без влияния на психику. Показания, противопоказания, способ применения. Определение подлинности анальгина.

курсовая работа , добавлен 30.11.2014


Использование наркотических анальгетиков в акушерской практике. Неингаляционные и ингаляционные методы анальгезии, регионарное обезболивание. Показания к применению меперидина (промедола) и фентанила (сублимаза). Эпидуральная и спинальная анестезия.

презентация , добавлен 19.03.2011


Описание боли как физиологического механизма. Определение степени вовлечения различных отделов нервной системы в формирование болевого ощущения. Применение опиатов, нестероидных противовоспалительных препаратов, простых и комбинированных анальгетиков.