Назначение антиагрегантов при гипертонической болезни. Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания. Механизм действия препаратов

Дезагрегантами называют лекарственные средства, которые снижают агрегацию (склеивание) тромбоцитов, подавляя таким образом образование тромбов. Другие названия – антиагреганты, антитромбоцитарные препараты.

Существует достаточно широкий перечень лекарственных средств из этой группы, которые влияют на тромбоциты с помощью различных механизмов. Список самых известных препаратов приведен в содержании статьи.

Профилактика образования тромбов с помощью лекарственных средств

Независимо от того, на какие процессы в тромбоцитах влияют данные препараты, все они подавляют склеивание этих клеток между собою. Так как тромбоциты играют важнейшую роль в формировании тромбов при повреждении сосудистой стенки, при приеме дезагрегантов ухудшается образование кровяных сгустков. Эти эффекты полезны для лечения заболеваний, вызванных нарушением кровотока по сосудам – ишемической болезни сердца, стенокардии, инфаркта миокарда, ишемического инсульта, облитерирующих заболеваний нижних конечностей.

Интересной особенностью влияния антиагрегантов является то, что, благодаря влиянию исключительно на тромбоциты, препараты из этой группы в большей мере влияют на образование тромбов в артериях, а не в венах. Поэтому их применение при венозных тромбозах не очень эффективно.

Аспирин

Аспирин – это препарат, который много лет используется в качестве обезболивающего средства. Однако другим его действием является снижение риска образования тромбов в артериях сердца и головного мозга, благодаря чему уменьшается вероятность развития инфаркта или инсульта.

Интересной особенностью эффектов аспирина является зависимость его действия от принимаемой дозы. В больших дозах этот препарат обладает обезболивающими и противовоспалительными свойствами, в низких – противостоит образованию тромбов в артериях.

Обычно низкие дозы аспирина назначают для:

  • Лечения острой и хронической формы ишемической болезни сердца.
  • Первичной и вторичной профилактики инсультов и инфарктов у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.
  • Лечения облитерирующих заболеваний периферических артерий.

Однако аспирин подавляет агрегацию тромбоцитов достаточно слабо (по сравнению с другими дезагрегантами), хотя и делает это необратимо. Поэтому его достаточно часто назначают в комбинации с другими антитромбоцитарными средствами – например, с клопидогрелем.

  1. Расстройства желудочно-кишечного тракта (гастрит, эрозии, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки).
  2. Желудочно-кишечные кровотечения.
  3. Аллергические реакции.
  4. Ухудшение симптомов бронхиальной астмы у некоторых пациентов с этим заболеванием.

Традиционно аспирин принимают один раз в день. Рекомендуется употреблять его вместе с едой, чтобы снизить побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта.

Клопидогрель

Клопидогрель – один из самых часто назначаемых антиагрегантов, который необратимо подавляет свойства тромбоцитов к образованию тромбов. Чаще всего клопидогрель назначают в комбинации с аспирином. Его применяют:

  • при остром коронарном синдроме (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда).
  • после стентирования или шунтирования коронарных артерий.
  • при ишемическом инсульте.
  • при облитерирующих заболеваниях периферических артерий.

По сравнению с аспирином, клопидогрель обладает более мощным влиянием на тромбоциты. Основные побочные эффекты этого препарата включают:

  • повышенную кровоточивость.
  • кожный зуд, который часто проходит в течение нескольких дней.

При приеме клопидогреля необходимо тщательно соблюдать рекомендации врача. Ни в коем случае нельзя прекращать применение этого препарата без консультации с врачом. Клопидогрель нужно принимать один раз в день, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.

Прасугрель

Прасугрель – это представитель дезагрегантов с тем же механизмом действия, что и клопидогрель. Показания для его применения такие же. Прасугрель обладает еще более быстрым и мощным влиянием на тромбоциты, однако из-за этого также повышается риск возникновения тяжелых кровотечений. Также этот препарат предпочтительнее для пациентов, имеющих сахарный диабет.

Самым опасным побочным эффектом прасугреля являются сильные кровотечения. У некоторых пациентов также могут развиваться повышение или снижение артериального давления, головные боли, головокружения, усталость, тошнота, одышка и кашель.

Тикагрелор

Тикагрелор – это альтернативный клопидогрелю и прасугрелю препарат, применяемый с теми же показаниями, что и эти дезагреганты. В отличие от клопидогреля и прасугреля, действие тикагрелора на тромбоциты обратимо. Основные побочные эффекты включают одышку, различные виды кровотечений (гематомы, носовые или желудочно-кишечные кровотечения, внутримозговое кровоизлияние), нарушения сердечного ритма, аллергические кожные реакции.

Принимают тикагрелор дважды в день, в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Тиклопидин

Тиклопидин – еще одно антиагрегантное средство, которое применяют реже, чем аспирин или клопидогрель. Врачи назначают тиклопидин в следующих ситуациях:

  1. Уменьшение риска развития ишемического инсульта.
  2. Применение в комбинации с аспирином для снижения риска тромбоза стента у пациентов после стентирования коронарных артерий.

В связи с серьезными побочными эффектами тиклопидина и существованием более эффективных и безопасных дезагрегантов (клопидогрель, тикагрелор), его применение в последние годы очень сильно ограничено. Иногда этот препарат еще назначают для лечения серповидноклеточной анемии, некоторых заболеваний почек и облитерирующих заболеваний нижних конечностей.

Дипиридамол

Дипиридамол – это еще один препарат, входящий в список антиагрегантных, который, кроме влияния на тромбоциты, обладает еще способностью расширять артерии. Его используют в следующих ситуациях:

  • профилактика тромбоэмболических осложнений после операции по замене сердечного клапана (в комбинации с антикоагулянтами).
  • с целью расширения кровеносных сосудов у пациентов с заболеваниями периферических и коронарных артерий.

Дипиридамол может вызвать следующие побочные эффекты:

  • головокружение;
  • боль в желудке;
  • головная боль;
  • кожная сыпь;
  • диарея;
  • рвота;
  • чувство приливов;

Врачи обычно назначают четырехкратный прием дипиридамола в сутки. Этот препарат действует эффективнее, если его принимать за час до еды или через два часа после приема пищи, запивая таблетку полным стаканом воды. Иногда – для уменьшения расстройства желудка – врачи рекомендуют принимать дипиридамол с едой или запивать его молоком.

Противопоказания и особенности применения дезагрегантов

Каждое лекарственное средство из группы дезагрегантов имеет свои индивидуальные противопоказания к применению. Однако надо отметить следующие важные особенности:

  1. Все антитромбоцитарные препараты могут вызывать повышенную кровоточивость. Поэтому их применения следует избегать пациентам с высоким риском кровотечений – например, при наличии у них язвенной болезни.
  2. Любой дезагрегант противопоказан при наличии аллергических реакций и повышенной чувствительности к нему.
  3. Перед началом лечения антиагрегантами нужно провести коррекцию сильно повышенного артериального давления.

Лечение сердца и сосудов © 2016 | Карта сайта | Контакты | Политика по персональным данным | Пользовательское соглашение | При цитировании документа ссылка на сайт с указанием источника обязательна.

Список препаратов антиагренантов и их классификация

Тромбы - опасные образования, способные частично или полностью закупорить просвет сосудов. Это приводит к нарушению кровоснабжения тканей и органов, в острой форме подобное явление может привести к инсульту головного мозга. Для восстановления нормального кровообращения и вязкости крови используются препараты антиагреганты, список которых обширен и предназначен для лечения сосудистых заболеваний.

Что такое антиагреганты

Итак, что же это такое - антиагреганты? Это группа медицинских препаратов, препятствующих возникновению тромбов. Активные вещества, входящие в состав этих лекарств, не дают тромбоцитам слипаться, предотвращая свёртываемость крови. Кроме антиагрегантов на слуху дезагреганты, что это такое? Это препараты с аналогичным действием, их часто назначают больным стенокардией.

Антикоагулянты обладают тем же принципом действия, но более агрессивны и имеют больше побочных эффектов. Фармакология стремительно развивается и дезагреганты и антикоагулянты становятся эффективнее и безопаснее для применения.

Основные показания

Антиагреганты назначаются врачом при:

  • ишемии;
  • гипертонии;
  • после операций на сердце;
  • сосудистых болезнях ног;
  • профилактике инсульта головного мозга или восстановлении после него.

Важно! Все препараты этой группы назначаются только по рецепту врача. Самовольный приём лекарств без учёта длительности курса и дозировки чреват серьёзными побочными последствиями.

Механизм действия антиагрегантов

При повреждениях тканей или сосудов для предотвращения сильного кровотечения кровь начинает сворачиваться, это происходит, когда тромбоциты склеиваются с эритроцитами. В результате появляются сгустки, их также называют тромбами. Это нормальная реакция организма на травму.

Но иногда процесс тромбообразования происходит по другим причинам. Любые повреждения сосудов и воспалительные процессы в них провоцируют тромбообразование прямо внутри кровотока. Тромбы постепенно забивают просвет сосуда, в результате кровообращение нарушается.

В зависимости от локализации таких закупоренных участков последствия могут быть разными. Опаснее всего тромбообразование в головном мозге, закупорка сосудов приводит к инсульту. Смертность после приступа достигает 50% в течение года.

Антиагреганты как более мягкие аналоги антикоагулянтов мешают тромбообразованию, разжижая кровь. Людям, склонным к сосудистым заболеваниям, порой приходится принимать эти препараты на протяжении всей жизни. Антикоагулянты используются в более экстренных случаях, когда действовать нужно максимально быстро - при инфарктах и инсультах.

Список эффективных препаратов

Список антиагрегантов и препаратов типа дезагрегантов достаточно обширен. К наиболее эффективным средствам этого типа относят:

  1. Аспирин (ацетилсалициловая кислота). Препарат, разжижающий кровь, часто применяется для профилактики тромбообразования. Аспирин является одним из самых популярных и недорогих препаратов этой группы, достаточно совсем небольшой дозы, чтобы лекарство начало действовать. Средство не только нормализует кровообращение, но и снимает жар и боль, поэтому его часто используют в амбулаторной практике. В списке побочных эффектов Аспирина находится язва желудка, поэтому ни в коем случае нельзя принимать его натощак, только после еды. Дозировку и длительность курса назначает врач.
  2. Тиклопидин. В отличие от Аспирина более мощный препарат, его назначают при ишемических болезнях головного мозга, а также больным диабетом, осложнённым ретинопатией. Тиклопидин разжижает кровь, его нельзя совмещать с другими антикоагулянтами и принимать при сильных кровотечениях. Длительность лечения составляет около трёх месяцев и проводится строго под наблюдением врача.
  3. Пентоксифиллин. Антиагрегант и спазмолитик, применяется для расширения сосудов и улучшения кровообращения. Препарат не оказывает влияния на частоту пульса и артериальное давление.
  4. Клопидогрел. По принципу действия аналогичен Тиклопидину. Препарат ингибирует деятельность тромбоцитов, не позволяя им склеиваться, что усиливает кровотечение. Клопидогрел не даёт осложнений при длительном курсе лечения, из-за чего стал очень популярным среди современных врачей.
  5. Дипиридамол. Расширяет сердечные сосуды, улучшая кровообращение в самой мышце, положительно влияет на работу миокарда, что нормализует отток венозной крови. Дипиридамол часто назначается для восстановления после перенесённых операций на сердце, в частности на сердечных клапанах.
  6. Курантил. Препарат на основе дипиридамола. В список противопоказаний Курантила не входит беременность и лактация, поэтому он достаточно популярен. Средство расширяет сосуды, препятствует образованию тромбов и улучшает кровоснабжение сердца. Курантил можно принимать беременным, страдающим от сердечных и сосудистых заболеваний. Препарат также благотворно влияет на кровоснабжение в плаценте, благодаря чему плод получает больше питательных веществ и кислорода. Кроме того, Курантил укрепляет устойчивость беременной к различным вирусам.
  7. Эптифибатид. Используется для профилактики ишемии сердца, а также назначается пациентам после коронарного вмешательства. Эптифибатид чаще всего принимается в комплексе с другими препаратами, разжижающими кровь. Перед приёмом средства необходимо пройти диагностические процедуры, особенно это касается женщин в любом возрасте и мужчин старше 60 лет. Препарат вводится внутривенно в условиях стационара, при выписке назначают Эптифибатид в форме таблеток.
  8. Илопрост. Препарат применяют только под наблюдением врачей и только в стационаре. Илопрост вводится через инъекции, во время курса лечения нельзя курить. Также рекомендуется тщательно следить за уровнем артериального давления, чтобы избежать резкого повышения.

Для лечения сердечных и сосудистых заболеваний используются, в том числе, и комбинированные лекарства на базе сразу нескольких антиагрегантов, каждое вещество поддерживает и усиливает действие другого. Среди наиболее часто назначаемых препаратов такого типа отдельно стоит выделить Агренокс, Аспигрель, Коплавикс и Кардиомагнил.

Назначать любые препараты из перечня может только специалист с учётом результатов диагностики и анализов, а также индивидуальных особенностей организма пациента, его возраста и пр. Чтобы не навредить здоровью, ни в коем случае нельзя заниматься самолечением даже в целях профилактики. Передозировка может спровоцировать обострение других заболеваний.

Классификация антиагрегантов

В современной медицине классификация антиагрегантов весьма условна. Все препараты делятся на три большие группы:

Последние при этом являются наиболее современными препаратами, обладают более обширным спектром действия. Побочных эффектов у дезагрегантов практически нет.

Кому противопоказано

Антиагреганты противопоказаны людям с такими заболеваниями как:

  • язва желудка в острой стадии;
  • болезни печени;
  • болезни почек;
  • сердечная недостаточность;
  • все болезни, так или иначе связанные с риском кровотечения;
  • геморрагический инсульт (кровоизлияние в мозг).

А также при беременности и лактации следует воздержаться от приема данных препаратов.

У отдельных препаратов могут быть дополнительные противопоказания и побочные эффекты. Назначение конкретного лекарства строго индивидуально и проводится с учётом обследований пациента, анамнеза и пр.

Важно! Кроверазжижающие препараты несовместимы с алкоголем.

Заключение

Антиагреганты незаменимы в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями при высоких рисках тромбообразования. Препараты позволяют улучшить кровообращение и расширить просвет сосудов, тем не менее, использовать любые средства, разжижающие кровь, нужно строго по рецепту врача. Самовольный приём антиагрегантов и дезагрегантов может привести к резкому повышению артериального давления и другим малоприятным последствиям.

Антиагреганты: механизм действия, применение/лечение, перечень

Антиагреганты - группа фармакологических препаратов, ингибирующих тромбообразование путем торможения агрегации тромбоцитов и подавления их адгезии к внутренней поверхности кровеносных сосудов.

Эти лекарства не только угнетают работу свертывающей системы крови, но и улучшают ее реологические свойства, разрушают уже существующие агрегаты.

Под воздействием антиагрегантов эластичность мембран эритроцитов снижается, они деформируются и легко проходят через капилляры. Текучесть крови улучшается, риск развития осложнений уменьшается. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.

точки приложения и действие основных антиагрегантов

Применяют антиагреганты в послеоперационном периоде для профилактики тромбоза, при тромбофлебите, ИБС, острой ишемии сердца и мозга, постинфарктном кардиосклерозе.

Сердечная патология и нарушенный обмен веществ сопровождаются образованием на эндотелии артерий холестериновых бляшек, сужающих просвет сосудов. Кровоток на участке поражения замедляется, кровь сгущается, образуется тромб, на который продолжают оседать тромбоциты. Тромбы разносятся по кровеносному руслу, попадают в коронарные сосуды и закупоривают их. Возникает острая ишемия миокарда с характерными клиническими симптомами.

Антиагрегантная и антикоагуляционная терапия лежат в основе лечения и профилактики инсультов и инфарктов. Ни антиагреганты, ни антикоагулянты не могут разрушить сформировавшийся тромб. Они сохраняют сгусток от дальнейшего роста и предотвращают закупорку сосудов. Препараты данных групп позволяют сохранить жизнь больным, перенесшим острую ишемию.

Антикоагулянты в отличии от антиагрегантов являются более агрессивными. Они считаются более дорогостоящими и имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Показания

Показания к проведению антиагрегантной терапии:

  • Ишемические нарушения,
  • Склонность к тромбообразованию,
  • Атеросклероз,
  • Нестабильная стенокардия,
  • Гипертоническая болезнь,
  • Облитерирующий эндартериит,
  • Плацентарная недостаточность,
  • Тромбоз периферических артерий,
  • Церебральная ишемия и дисциркуляторная энцефалопатия,
  • Состояние после гемотрансфузии и шунтирования сосудов.

Противопоказания

Антиагреганты противопоказаны женщинам во время беременности и в лактационном периоде; лицам, не достигшим 18 лет; а также страдающим следующими заболеваниями:

Побочные эффекты

Список препаратов-антиагрегантов

Препаратов-антиагрегантов довольно много. Большинство из них являются профилактическими средствами, используемыми при ряде сердечно-сосудистых заболеваний и в раннем послеоперационном периоде.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

Это препарат из группы НПВС, оказывающий выраженное антиагрегантное действие. Механизм действия НПВС связан с блокадой ферментов, регулирующих синтез и метаболизм простагландинов тромбоцитов и сосудистой стенки. «Ацетилсалициловая кислота» применяется с профилактической целью для предупреждения тромбообразования и является наиболее доступной из всех антиагрегантов, используемых в малых дозах. Этот препарат получил широкое применение в амбулаторной практике. Он устраняет основные признаки воспаления: уменьшает жар и боль. Лекарство оказывает ингибирующее влияние на гипоталамический центр терморегуляции и боли.

«Ацетилсалициловую кислоту» необходимо принимать после приема пищи, поскольку она может спровоцировать образование язвы желудка или иной гастропатии. Чтобы достичь стойкого антиагрегантного эффекта, следует использовать малые дозы препарата. Для улучшения реологических свойств крови и подавления агрегации тромбоцитов больным назначают по половине таблетки один раз в сутки.

Тиклопидин

«Тиклопидин» - лекарство, обладающее выраженной антитромботической активностью. Этот препарат оказывает более сильно действие, чем «Ацетилсалициловая кислота». «Тиклопидин» назначают больным с ишемическими цереброваскулярными заболеваниями, при которых уменьшается приток крови к ткани мозга, а также с ИБС, ишемией ног, ретинопатией на фоне сахарного диабета. Лицам, перенесшим шунтирование кровеносных сосудов, показан длительный прием препарата.

Это сильное антиагрегантное средство, удлиняющее время кровотечения, тормозящее адгезию тромбоцитов и ингибирующее их агрегацию. Одновременное применение препарата вместе с антикоагулянтами и другими дезагрегантами крайне нежелательно. Курс лечения составляет 3 месяца и проводится под контролем состава периферической крови.

Основная особенность этого антиагреганта - высокая биодоступность, которая достигается благодаря высокой скорости всасывания. Терапевтический эффект после отмены препарата сохраняется в течение нескольких суток.

К препаратам, содержащим тиклопидин в качестве основного действующего вещества, относятся: «Тиклид», «Тикло», «Тиклопидин-Ратиофарм».

Пентоксифиллин

Препарат оказывает антиагрегационное и спазмолитическое действие, расширяет сосуды и улучшает кровоснабжение внутренних органов. Медикамент положительное воздействует на реологические свойства крови и не влияет на частоту сердечных сокращений. «Пентоксифиллин» - ангиопротектор, повышающий эластичность клеток крови и усиливающий фибринолиз. Препарат показан при ангиопатии, перемежающейся хромоте, посттромботическом синдроме, обморожениях, варикозе, ИБС.

Клопидогрель

Это синтетический лекарственный препарат, по структуре и механизму действия напоминающий «Тиклопидин». Он подавляет активность тромбоцитов и их склеивание, увеличивает время кровотечения. «Клопидогрель» - практически нетоксичный препарат, обладающий слабо выраженными побочными эффектами. Современные специалисты при проведении антиагрегантной терапии отдают предпочтение именно «Клопидогрелю» благодаря отсутствию осложнений при его длительном применении.

Дипиридамол

«Дипиридамол» - антиагрегант, расширяющий сосуды сердца. Лекарство увеличивает коллатеральный кровоток, улучшает сократимость миокарда и нормализует венозный отток. Вазодилатация - основное действие «Дипиридамола», но в комбинировании с другими препаратами он оказывает выраженное антиагрегантное действие. Обычно его назначают лицам, имеющим высокий риск тромбообразования и перенесшим операцию по протезированию сердечных клапанов.

«Курантил» - препарат, основным действующим веществом которого является дипиридамол. Благодаря отсутствию у «Курантила» таких противопоказаний, как беременность и грудное вскармливание, он пользуется большой популярностью. Под воздействием препарата расширяются кровеносные сосуды, подавляется тромбообразование, улучшается кровоснабжение миокарда. «Курантил» назначают беременным женщинам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы или имеющим в анамнезе фетоплацентарную недостаточность. Под воздействием данного лекарства реологические свойства крови улучшаются, сосуды плаценты расширяются, плод получает достаточное количество кислорода и питательных веществ. Кроме того, «Курантил» обладает иммуномодулирующим эффектом. Он стимулирует выработку интерферона и снижается риск развития вирусных заболеваний у матери.

Эптифибатид

«Эптифибатид» снижает риск развития ишемии сердца у пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство. Лекарство применяют в комплексе с «Аспирином», «Клопидогрелем», «Гепарином». Перед началом терапии проводят ангиографическую оценку и другие диагностические процедуры. Тщательному обследованию подлежат в обязательном порядке женщины и лица старше 60 лет.

Выпускают лекарство в виде раствора для внутривенных инъекций, который вводят по определенной схеме. После выписки больного антиагрегантное лечение продолжают препаратами в таблетированной форме в течение нескольких месяцев. Для предотвращения рецидива приступов ишемии сердца и смерти больного антиагрегантные препараты рекомендуют принимать таким пациентам всю жизнь.

При проведении неотложного хирургического вмешательства введение препарата необходимо прекратить. В случае плановой операции введение препарата прекращают заблаговременно.

Илопрост

Это лекарство применяют исключительно в условиях стационара и тщательного наблюдения за состоянием больного. Раствор для инъекций готовят ежедневно непосредственно перед введением, что позволяет обеспечить его стерильность. Больным, проходящим лечение «Илопростом», рекомендуют отказаться от курения. Лица, принимающие гипотензивные препараты, должны контролировать уровень артериального давления, чтобы избежать резкой гипотензии. Ортостатическая гипотония может развиться после лечения при резком подъеме больного.

Илопрост в составе препарата «Вентавис» является синтетическим аналогом простагландина и предназначен для ингаляционного введения. Это антиагрегант, используемый для лечения легочной гипертензии различного происхождения. После лечения у больных расширяются легочные сосуды и улучшаются основные показатели крови.

Комбинированные препараты

Большинство современных препаратов являются комбинированными. Они содержат в своем составе сразу несколько антиагрегантов, которые поддерживают и усиливают эффекты друг друга. Наиболее распространенными среди них являются:

  • «Агренокс» - комплексный препарат, содержащий «Дипиридамол» и «Аспирин».
  • «Аспигрель» включает в себя «Клопидогрель» и «Аспирин».
  • «Коплавикс» имеет такой же состав, что и «Аспигрель».
  • В состав «Кардиомагнила» входят «Ацетилсалициловая кислота» и микроэлемент «Магний».

Эти антиагреганты чаще остальных применяются в современной медицине. Их назначают больным кардиологи при сердечной патологии, неврологи при заболеваниях сосудов мозга, сосудистые хирурги при поражении артерий ног.

Антиагреганты: список препаратов

Антиагреганты – обязательный компонент лечения стенокардии напряжения II – IV функциональных классов и постинфарктного кардиосклероза. Это объясняется их механизмом действия. Представляем вашему вниманию список препаратов-антиагрегантов.

Механизм действия

Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект. При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

Антиагреганты блокируют биохимические реакции, приводящие к образованию тромбоцитарных агрегатов. Тем самым они предупреждают развитие нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.

Перечень

В современной кардиологии применяются следующие антиагреганты:

  • Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Тромбо-асс, КардиАск, Плидол, Тромбопол);
  • Дипиридамол (Курантил, Парседил, Тромбонил);
  • Клопидогрел (Зилт, Плавикс);
  • Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
  • Ламифибан;
  • Тирофибан (Агростат);
  • Эптифибатид (Интегрилин);
  • Абциксимаб (РеоПро).

Существуют и готовые комбинации этих препаратов, например, Агренокс (дипиридамол + ацетилсалициловая кислота).

Ацетилсалициловая кислота

Это вещество подавляет активность циклооксигеназы – фермента, усиливающего реакции синтеза тромбоксана. Последний является значимым фактором агрегации (склеивания) тромбоцитов.

Аспирин назначается для первичной профилактики инфаркта миокарда при стенокардии напряжения II – IV функциональных классов, а также для предупреждения повторного инфаркта после уже перенесенного заболевания. Он используется после операций на сердце и сосудах для профилактики тромбоэмболических осложнений. Эффект после приема возникает в течение 30 минут.

Назначается препарат в виде таблеток по 100 или 325 мг длительно.

Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боли в животе, иногда – язвенное поражение слизистой желудка. Если у пациента исходно имелась язвенная болезнь желудка, при использовании ацетилсалициловой кислоты вероятно развитие желудочного кровотечения. Длительный прием может сопровождаться головокружением, головной болью или другими нарушениями функции нервной системы. В редких случаях возникает угнетение системы кроветворения, кровоточивость, поражение почек и аллергические реакции.

Ацетилсалициловая кислота противопоказана при эрозиях и язвах желудочно-кишечного тракта, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, почечной или печеночной недостаточности, некоторых болезнях крови, гиповитаминозе К. Противопоказанием является беременность, лактация и возраст младше 15 лет.

С осторожностью необходимо назначать ацетилсалициловую кислоту при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.

При использовании ацетилсалициловой кислоты в малых дозах побочные эффекты ее выражены незначительно. Еще более безопасно применение препарата в микрокристаллизованных формах («Колфарит»).

Дипиридамол

Дипиридамол подавляет синтез тромбоксана А2, увеличивает содержание в тромбоцитах циклического аденозинмонофосфата, обладающего антиагрегантным эффектом. Одновременно он расширяет коронарные сосуды.

Дипиридамол назначают преимущественно при заболеваниях сосудов головного мозга для профилактики инсульта. Он показан также после операций на сосудах. При ишемической болезни сердца препарат обычно не используется, так как при расширении коронарных сосудов развивается «феномен обкрадывания» - ухудшение кровоснабжения пораженных участков миокарда за счет улучшения кровотока в здоровых тканях сердца.

Препарат применяют длительно, натощак, суточную дозу делят на 3 – 4 приема.

Дипиридамол применяют и внутривенно, во время проведения стресс-эхокардиографии.

Побочные эффекты включают диспепсию, покраснение кожи лица, головную боль, аллергические реакции, мышечные боли, снижение артериального давления и учащение сердцебиения. Дипиридамол не вызывает образование язв в желудочно-кишечном тракте.

Препарат не используется при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда.

Тиклопидин

Тиклопидин, в отличие от ацетилсалициловой кислоты, не влияет на активность циклооксигеназы. Он блокирует активность тромбоцитарных рецепторов, отвечающих за связывание тромбоцитов с фибриногеном и фибрином, в результате чего значительно уменьшается интенсивность тромбообразования. Антиагрегантный эффект наступает позднее, чем после приема ацетилсалициловой кислоты, но он более выражен.

Препарат назначается для профилактики тромбозов при атеросклерозе сосудов нижних конечностей. Его применяют для предупреждения инсультов у больных с цереброваскулярными заболеваниями. Кроме того, тиклопидин используется после операций на коронарных сосудах, а также при непереносимости или противопоказаниях к применению ацетилсалициловой кислоты.

Препарат назначают внутрь во время еды два раза в день.

Побочные эффекты: диспепсия (нарушение пищеварения), аллергические реакции, головокружение, нарушение функции печени. В редких случаях возможно появление кровоточивости, лейкопении или агранулоцитоза. Во время приема лекарства необходимо регулярно контролировать функцию печени. Тиклопидин нельзя принимать вместе с антикоагулянтами.

Лекарство нельзя принимать во время беременности и лактации, болезнях печени, геморрагическом инсульте, высоком риске кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Клопидогрел

Препарат необратимо блокирует агрегацию тромбоцитов, предотвращая осложнения атеросклероза коронарных сосудов. Его назначают после перенесенного инфаркта миокарда, а также после операций на коронарных сосудах. Клопидогрел более эффективно, чем ацетилсалициловая кислота, предупреждает инфаркт миокарда, инсульт и внезапную коронарную смерть у больных с ишемической болезнью сердца.

Препарат назначается внутрь один раз в день независимо от приема пищи.

Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что у тиклопидина. Однако клопидогрел реже оказывает неблагоприятное воздействие на костный мозг с развитием лейкопении или агранулоцитоза. Препарат не назначают детям до 18 лет.

Блокаторы IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов

В настоящее время ведется поиск препаратов, эффективно и избирательно подавляющих агрегацию тромбоцитов. В клинике уже применяется ряд современных средств, блокирующих тромбоцитарные рецепторы – ламифибан, тирофибан, эптифибатид.

Эти препараты вводятся внутривенно при остром коронарном синдроме, а также во время чрезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики.

Побочные эффекты включают развитие кровоточивости и тромбоцитопению.

Противопоказания: кровотечения, аневризмы сосудов и сердца, значительная артериальная гипертензия, тромбоцитопения, печеночная или почечная недостаточность, беременность и лактация.

Абциксимаб

Это современный антиагрегант, являющийся синтетическим антителом к тромбоцитарным IIb/IIIa рецепторам, отвечающим за их связывание с фибриногеном и другими адгезивными молекулами. Препарат вызывает выраженный антитромботический эффект.

Действие препарата при внутривенном введении наступает очень быстро, но длится недолго. Его используют в виде инфузии совместно с гепарином и ацетилсалициловой кислотой при остром коронарном синдроме и операциях на коронарных сосудах.

Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что и у блокаторов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов.

Антиагреганты представляют собой группу лекарственных препаратов, которые предотвращают слипание клеток крови и образование тромба. Список препаратов антиагрегантов безрецептурного отпуска нам любезно предоставила врач Алла Гаркуша.

Антикоагулянты и антиагреганты, в чем разница

Если имеются повреждения в вашем организме, тромбоциты направляются в места травмы, где они слипаются и образуют тромбы. Это останавливает кровотечение в вашем теле. Если у вас порез или рана, это крайне необходимо. Но иногда тромбоциты группируются внутри кровеносного сосуда, который травмирован, воспален или имеет атеросклеротические бляшки. При всех этих условиях скопление тромбоцитов может привести к образованию сгустков крови внутри сосуда. Тромбоциты могут склеиваться также вокруг стентов, искусственных клапанов сердца и других искусственных имплантантов, которые размещаются внутри сердца или кровеносных сосудов. Равновесие двух простангландинов: простациклина эндотелия сосудов и тромбоксана тромбоцитов предупреждают склеивание тромбоцитов и образование клеточных агрегатов.

Имеется разница между антиагрегантами и антикоагулянтами.

  • Антиагреганты – это лекарственные средства, которые препятствуют агрегации (слипанию) клеток и предупреждают образование тромбов. Они даются людям, у которых имеется высокий риск образования кровяных сгустков. Антиагреганты имеют более мягкое действие.
  • Антикоагулянты – это препараты, которые мешают коагуляции. Чтобы уменьшить развитие инфаркта или инсульта назначаются антикоагулянты. Это тяжелая артиллерия для борьбы с тромбозом.

Природные антикоагулянты:

  • Гепарин,
  • Дикумарол (),
  • гирудин, слюна

Эти лекарства могут использоваться в качестве профилактики для предотвращения тромбоза глубоких вен, эмболии, а также для лечения тромбоэмболии, инфарктов и заболеваний периферических сосудов. Выше перечисленные средства ингибируют витамин К зависимых факторов свертывания крови и активацию антитромбина III.

Тромбам нет!

Антитромбоцитарная (антиагрегантная) и антикоагулянтная терапия лежат в основе профилактики повторных инсультов. Хотя ни те, ни другие препараты не могут дефрагментировать (разрушить) слипшиеся кровяные клетки (тромб), они являются эффективными в сохранении сгустка от дальнейшего роста и в дальнейшем от закупорки сосудов. Применение дезагрегантов и антикоагулянтов позволило сохранить жизнь многим больным, перенесшим инсульт или инфаркт.

Несмотря на потенциальные выгоды, антитромбоцитарная терапия показана не для всех. Пациентам с заболеваниями печени или почек, пептической язвой или желудочно-кишечными заболеваниями, высоким АД, нарушениями свертываемости крови или бронхиальной астмой требуется специальная коррекция дозы препарата.

Антикоагулянты считаются более агрессивными, чем антиагреганты. Они рекомендуются в основном для людей с высоким риском инсульта и пациентов с фибрилляцией предсердий.

Хотя антикоагулянты эффективны для таких пациентов, они, как правило, рекомендуется только для больных с ишемическими инсультами. Антикоагулянты более дорогие по стоимости и имеют более высокий риск серьезных побочных эффектов, включая гематомы и сыпь на коже, кровоизлияния в мозг, желудок и кишечник.

Зачем нужна терапия антиагрегантами

Пациенту обычно назначаются дезагреганты, если анамнез включает:

  • сердечные атаки;
  • ангины;
  • инсульты, транзиторные ишемические атаки (ТИА);
  • болезни периферических сосудов
  • кроме того, антиагреганты часто назначают в акушерстве, для улучшения кровотока между матерью и плодом.

Терапия антиагрегантами может также назначаться больным до и после процедур ангиопластики, стентирования и аортокоронарного шунтирования. Всем пациентам с фибрилляцией предсердий или недостаточностью сердечных клапанов назначают препараты-антиагреганты.

Прежде чем перейти к описанию разных групп антиагрегантов и осложнений связанных с их употреблением, хочется поставить большой и жирный восклицательный знак: с антиагрегантами шутки плохи! Даже те, которые продаются без рецепта врача, имеют побочные действия!

Список антиагрегантов, которые продаются без рецепта

  • Препараты на основе ацетилсалициловой кислоты (аспирин и его близнецы братья): аспирин кардио, тромбо-асс, , кардиАСК, ацекардол (самый дешевый), аспикор и другие;
  • лекарства из растения Гинкго Билоба: гинос, билобил, гинкио;
  • витамин Е – альфатокоферол (формально не относится к данной категории, но проявляет таковые свойства)

Кроме Гинкго Билоба очень многие другие растения обладают антиагрегационными свойствами, их надо особенно осторожно применять в комбинации с лекарственной терапией. Антиагреганты растительного происхождения:

  • черника, конского каштана, солодки, ниацин, лук, красный клевер, соя, сусло, пырей и кору ивы, рыбий жир, сельдерей, клюква, чеснок, соя, женьшень, имбирь, зеленый чай, папайя, гранат, лук, куркума, зверобой, пырей

Однако следует помнить, что хаотичное употребление этих растительных веществ может привести к нежелательным побочным эффектам. Все средства следует принимать только под контролем анализов крови и постоянным наблюдением врача.

Сиотрите: официальную

Типы антитромбоцитарных препаратов, классификация

Классификация антитромбоцитарных препаратов определяется по механизму действия. Хотя каждый тип работает по-своему, все эти средства помогают удержать тромбоциты от слипания и формирования сгустков крови.

Аспирин является самым распространенным среди антиагрегантов. Он относится к ингибиторам циклооксигеназы и предотвращает интенсивное образование тромбоксана. Пациенты после сердечного приступа принимают аспирин, чтобы предотвратить дальнейшее образование тромбов в артериях, питающих сердце. Низкие дозировки аспирина (иногда называемый “детский аспирин”) при ежедневном приеме могут помочь в этом.

Классификация антиагрегантов

  • блокаторы АДФ-рецепторов
  • блокаторы гликопротеиновых рецепторов – IIb/ІІІa
  • ингибиторы фосфодиэстеразы
Производные ксантинола, пентоксифиллина, дипиридамола, клопидогреля, индобуфена, эптифибатида, метилэтилпиридинола, алпростадила и другие отпускаются только по рецепту врача

Взаимодействие

Другие лекарства, которые вы принимаете, могут увеличить или уменьшить действие дезагрегантов. Обязательно сообщите врачу о каждом медицинском препарате, витаминах или фитодобавках, которые вы принимаете:

  • лекарства, содержащие аспирин;
  • нестероидные противовоспалительные препараты (нпвп), такие как ибупрофен и напроксен;
  • некоторые лекарства от кашля;
  • антикоагулянты;
  • статины и другие понижающие уровень холестерина лекарства;
  • препараты для профилактики сердечных приступов;
  • ингибиторы протонной помпы;
  • лекарства от изжоги или снижения кислотности желудка;
  • определенные лекарственные средства для лечения диабета;
  • некоторые мочегонные препараты.

При приеме дезагрегантов, вы должны также избегать курения и употребления алкоголя. Вы обязаны предупредить вашего врача или стоматолога, что вы принимаете антитромбоцитарные препараты, перед проведением какой-либо хирургической или стоматологической процедуры. Потому что любой препарат из классификации антиагрегантов уменьшают способность крови к свертыванию, и принимая их перед вмешательством, вы рискуете, так как это может привести к избыточному кровотечению. Вам может понадобиться прекратить принимать это лекарство в течение 5-7 дней до посещения стоматолога или оперативного вмешательства, но не прекращайте прием лекарства без предварительной консультации с врачом.

Еще о заболеваниях

Поговорите со своим врачом о ваших заболеваниях до начала регулярного приема антиагрегантной терапии. Риски принимать лекарства должны оцениваться с ее преимуществами. Вот несколько заболеваний, о которых вы должны обязательно сообщить врачу, если вам назначен прием антиагрегантов. Это:

  • аллергия на антитромбоцитарные препараты: ибупрофен или напроксен;
  • беременность и кормление грудью;
  • гемофилия;
  • болезнь Ходжкина;
  • язва желудка;
  • другие проблемы с жкт;
  • заболевания почек или печени;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • высокое давление;
  • бронхиальная астма;
  • подагра;
  • анемия;
  • полипоз;
  • участие в спортивных или других мероприятиях, которые подвергают вас риску кровотечения или кровоподтекам.

Каковы побочные эффекты?

Иногда лекарство вызывает нежелательные эффекты. Не все побочные действия антитромбоцитарной терапии перечислены ниже. Если вы чувствуете, что у вас возникли эти или любые другие неприятные ощущения, обязательно сообщите своему врачу.

Распространенные побочные эффекты:

  • повышенная утомляемость (усталость);
  • изжога;
  • головная боль;
  • расстройство пищеварения или тошнота;
  • боли в желудке;
  • понос;
  • кровотечение из носа.

Редкие побочные эффекты:

  • аллергическая реакция, с отеком лица, горла, языка, губ, рук, ног или лодыжек;
  • кожная сыпь, зуд или крапивница;
  • рвота, особенно если рвотные массы выглядят как кофейная гуща;
  • темный или кровянистый стул или кровь в моче;
  • затрудненное дыхание или глотание;
  • затруднение в произношении слов;
  • необычные кровотечения или кровоподтеки;
  • лихорадка, озноб или боль в горле;
  • учащенное сердцебиение;
  • пожелтение кожи или глаз;
  • боли в суставах;
  • слабость или онемение в руке или ноге;
  • спутанность сознания или галлюцинации.

Возможно вам придется принимать антитромбоцитарные лекарства всю оставшуюся жизнь в зависимости от вашего состояния. Вы должны будете сдавать анализ крови регулярно, чтобы увидеть свертываемость вашей крови. Реакция организма на антитромбоцитарную терапию должна строго контролироваться.

Информация данной статьи предназначена только для ознакомления и не может заменить консультацию врача


Одним из наиболее успешных приемов фармакопрофилактики образования в сосудах тромбов является применение специальных препаратов - антиагрегантов. Механизм свертывания крови представляет собой сложный комплекс физиологических и биохимических процессов и вкратце описан на нашем сайте в статье . Одним из этапов свертывания крови является агрегация (склеивание) тромбоцитов друг с другом с образованием первичного тромба. Антиагреганты оказывают свое действие именно на этом этапе. Путем воздействия на биосинтез определенных веществ они угнетают (ингибируют) процессы склеивания тромбоцитов, первичный тромб не образуется, и стадия ферментативного свертывания не наступает.

Механизмы осуществления антиагрегантного эффекта, особенности фармакокинетики и фармакодинамики у разных препаратов различны, поэтому будут описаны ниже.

Показания к применению антиагрегантов

Как правило, лекарственные средства группы антиагрегантов применяют в следующих клинических ситуациях:

  • для профилактики или после перенесенного , а также в случае преходящих нарушений ;
  • при ;
  • при ;
  • при облитерирующих заболеваниях сосудов нижних конечностей;
  • после операций на сердце и сосудах.

Противопоказания к применению антиагрегантов

Общими противопоказаниями к применению препаратов этой группы являются:

  • обострение ;
  • геморрагический диатез и другие заболевания, ;
  • выраженные ;
  • выраженные ;
  • выраженная ;
  • геморрагический инсульт;
  • беременность (особенно 3-й триместр), .

У отдельных представителей антиагрегантов имеются отличные от других лекарственных средств этой группы показания и противопоказания.

К группе антиагрегантов относятся следующие лекарственные средства:

  • ацетилсалициловая кислота;
  • тиклопидин;
  • клопидогрел;
  • дипиридамол;
  • эптифибатид;
  • илопрост;
  • трифлусар;
  • комбинированные препараты.

Рассмотрим каждый из них подробнее.

Ацетилсалициловая кислота (Ацекор кардио, Годасал, Лоспирин, Полокард, Аспекард, Аспирин кардио и другие)

Это вещество хоть и относится к , но также влияет и на свертываемость крови. Так, подавляя биосинтез в тромбоцитах тромбоксана А2, оно нарушает процессы их агрегации: процесс свертывания замедляется. Применяемая в больших дозах, ацетилсалициловая кислота воздействует и на другие факторы свертывания (угнетает биосинтез антитромботических простагландинов, а также высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов III и IV), что обусловливает развитие более выраженного антиагрегантного эффекта.

Наиболее часто используется в целях профилактики тромбообразования.

При приеме внутрь достаточно хорошо всасывается в желудке. По мере продвижения по кишечнику и повышения рН среды всасывание ее постепенно снижается. Всосавшись в кровь, транспортируется в печень, где изменяет химическую структуру под воздействием биологически активных веществ организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко и спинномозговую жидкость. Выводится из организма преимущественно почками.

Эффект ацетилсалициловой кислоты развивается через 20-30 минут после разового приема. Период полувыведения зависит от возраста больного и принятой дозы препарата и варьируется в пределах 2-20 часов.
Форма выпуска – таблетки.

Рекомендованные дозы в качестве антиагрегантного средства – 75-100-325 мг в зависимости от клинической ситуации. Обладает ульцерогенным эффектом (способна спровоцировать развитие ), поэтому принимать препарат следует обязательно после еды, запивая достаточным количеством жидкости: воды, молока или щелочной минеральной воды.

Противопоказания к применению ацетилсалициловой кислоты описаны в общей части статьи, стоит только добавить к ним еще и (у некоторых людей прием аспирина может спровоцировать приступ бронхоспазма, это так называемая аспириновая астма).
На фоне лечения этим препаратом могут развиться нежелательные эффекты, такие, как:

  • ухудшение аппетита;
  • боли в области желудка;
  • язвенные поражения пищеварительного тракта;
  • нарушения функции почек и печени;
  • аллергические реакции;
  • шум в ушах;
  • нарушения зрения (обратимые);
  • нарушение процессов свертывания крови.

Особые указания:

  • лечение ацетилсалициловой кислотой следует проводить под контролем показателей свертывания крови и в зависимости от них корректировать ежедневную дозу;
  • применяя этот препарат одновременно с антикоагулянтами, стоит помнить о повышенном риске ;
  • применяя лекарственное средство с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, следует учитывать риск развития гастропатии (усиления негативного воздействия их на желудок).

Тиклопидин (Ипатон)

Это лекарственное средство по антитромботической активности в несколько раз превосходит ацетилсалициловую кислоту, однако для него характерно более позднее развитие желаемого эффекта: пик его приходится на 3-10-й день приема препарата.

Тиклопидин блокирует активность рецепторов IIb-IIIа тромбоцитов, чем уменьшает агрегацию. Увеличивает продолжительность кровотечения и эластичность эритроцитов, уменьшает вязкость крови.

Всасывается в пищеварительном тракте быстро и практически полностью. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 2 часа, период полувыведения его составляет от 13 часов до 4-5 дней. Антиагрегационный эффект развивается через 1-2 суток, достигает максимума через 3-10 суток регулярного приема, сохраняется еще 8-10 суток после отмены тиклопидина. Выводится из организма с мочой.
Выпускается в форме таблеток по 250 мг.

На фоне приема препарата иногда развиваются побочные эффекты, такие, как аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, головокружение, .

Препарат не назначают параллельно с антикоагулянтами.

Противопоказания стандартные.

Клопидогрель (Атерокард, Зилт, Лопигрол, Лопирел, Медогрель, Платогрил, Артрогрел, Клопилет и другие)

По своей структуре и механизму действия сходен с тиклопидином: угнетает процесс агрегации тромбоцитов, необратимо блокируя связывание аденозинтрифосфата с их рецепторами. В отличие от тиклопидина, реже вызывает развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и системы крови, а также аллергических реакций.

При приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация вещества в крови определяется через 1 час. Период полувыведения составляет 8 часов. В печени видоизменяется с образованием активного метаболита (продукта ). Выводится из организма с мочой и каловыми массами. Максимальный антиагрегационный эффект отмечается через 4-7 дней после начала лечения и продолжается в течение 4-10 дней.

Превосходит ацетилсалициловую кислоту в предупреждении тромбообразования при сердечно-сосудистой патологии.

Выпускается в форме таблеток по 75 мг.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым тиклопидина, однако риск развития каких-либо осложнений и нежелательных реакций при применении клопидогреля значительно меньше.


Дипиридамол (Курантил)

Подавляет активность специфических ферментов тромбоцитов, вследствие чего в них увеличивается содержание цАМФ, который оказывает антиагрегантное действие. Также стимулирует высвобождение из эндотелия (внутренней оболочки сосудов) вещества (простациклина) и последующую блокаду образования тромбоксана А2.

По антиагрегантному эффекту близок к ацетилсалициловой кислоте. Помимо него обладает еще и коронарорасширяющими свойствами (расширяет венечные сосуды сердца при приступе стенокардии).
Быстро и достаточно хорошо (на 37-66%) всасывается в желудочном тракте при приеме внутрь. Максимальная концентрация отмечается через 60-75 минут. Период полувыведения равен 20-40 минутам. Выводится с желчью.

Выпускается в форме драже или таблеток по 25 мг.

При лечении данным препаратом возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • тошнота;
  • головокружение и головная боль;
  • боли в мышцах;
  • обострение симптомов ишемической болезни сердца;
  • кожные аллергические реакции.

Ульцерогенного действия дипиридамол не оказывает.

Противопоказаниями к применению этого препарата являются нестабильная стенокардия и острая стадия инфаркта миокарда.

Эптифибатид (Интегрилин)

Ингибирует агрегацию тромбоцитов путем предупреждения связывания фибриногена и некоторых плазменных факторов свертывания с рецепторами тромбоцитов. Действует обратимо: через 4 часа после прекращения инфузии функция тромбоцитов наполовину восстанавливается. На протромбиновое время и АЧТВ не влияет.

Применяется в комплексной терапии (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и гепарином) острого коронарного синдрома и при проведении коронарной ангиопластики.

Форма выпуска – раствор для инъекций.

Вводят по схеме.

Противопоказан эптифибатид при геморрагических диатезах, внутренних кровотечениях, выраженной артериальной гипертензии, аневризме, тромбоцитопении, тяжелых нарушениях функции почек и печени, в период беременности и кормления грудью.

Из возможных побочных эффектов следует отметить кровотечения, брадикардию (замедление сокращений сердца), снижение артериального давления и уровня тромбоцитов в крови, аллергические реакции.
Применяется только в условиях стационара.

Илопрост (Вентавис, Иломедин)

Нарушает процессы агрегации, адгезии и активации тромбоцитов, способствует расширению артериол и венул, нормализует повышенную проницаемость сосудов, активизирует процессы фибринолиза (растворения уже образовавшегося тромба).

Применяется только в условиях стационара при лечении тяжелых заболеваний: облитерирующего атромбангиита в стадии критической ишемии, облитерирующего эндартериита в далеко зашедшей стадии, тяжелой формы .

Выпускается в форме раствора для инъекций и инфузий.

Вводится внутривенно по схеме. Дозировки варьируются в зависимости от патологического процесса и степени тяжести состояния больного.

Противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском кровотечения, тяжелой форме ишемической болезни сердца, тяжелой , острой и хронической сердечной недостаточности, в период беременности и кормления грудью.

Побочными эффектами являются головная боль, головокружение, нарушения чувствительности, заторможенность, апатия, тошнота, рвота, боли в животе, снижение артериального давления, приступы бронхоспазма, боли в мышцах и суставах, боли в пояснице, боль, флебит в месте введения.

Это очень серьезный препарат, применяться он должен исключительно в условиях тщательного отслеживания состояния больного. Следует исключить попадание лекарственного вещества на кожу или приема его внутрь.

Они ингибируют (угнетают) процесс склеивания кровяных пластинок, и свертывания не происходит. Разные препараты этой группы имеют разные механизмы действия для получения антиагрегантного эффекта.

Сегодня в медицине применяются как давно известные средства, способствующие разжижению крови, так и современные препараты, имеющие меньшее количество противопоказаний и менее выраженные побочные эффекты. Фармакология постоянно работает над новыми лекарствами, характеристики которых будут лучше, чем у предыдущих.

Когда назначают

Основные показания для приёма антиагрегантов следующие:

  • ИБС (ишемия сердца).
  • Транзисторные ишемические атаки.
  • Нарушения мозгового кровообращения, профилактика ишемических инсультов, состояние после перенесенного ишемического инсульта.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Состояние после хирургического вмешательства на сердце.
  • Облитерирующие заболевания сосудов ног.

Противопоказания

Разные препараты могут иметь разные противопоказания. К общим можно отнести следующие:

  • Нарушения в работе печени и почек выраженного характера.
  • Язвенная болезнь желудка.
  • Болезни, связанные с риском возникновения кровотечений.
  • Сердечная недостаточность с выраженными проявлениями.
  • Инсульт геморрагический.
  • Беременность и время кормления ребенка грудью.

Список антиагрегантов и их классификация

Все антиагреганты можно разделить на группы:

  1. Ацетилсалициловая кислота и его производные (Тромбо-АС, Аспирин кардио, Ацекардол, Кардиомагнил, Аспикор, КардиАСК) и другие.
  2. Блокаторы АДФ-рецепторов (Клопидогрел, Тиклопидин).
  3. Ингибиторы фосфодиэстразы (Трифлузал, Дипиридамол).
  4. Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (Ламифибан, Эптифибатид, Тирофибан, Абциксимаб).
  5. Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты (Индобуфен, Пикотамид).
  6. Лекарства на основе растения Гинкго Билоба (Билобил, Гинос, Гинкио).
  7. Растения, обладающие антиагрегантными свойствами (конский каштан, черника, солодка, зеленый чай, имбирь, соя, клюква, чеснок, женьшень, красный клевер, гранат, зверобой, лук и другие).
  8. К этой категории относят и витамин Е, который проявляет такие же свойства.

Теперь – более подробно о некоторых наиболее распространенных препаратах.

Аспирин

Первым в списке стоит ацетилсалициловая кислота, или аспирин, – самое известное средство, которое широко применяется не только как антиагрегант, но и как противовоспалительное и жаропонижающее. Механизм действия аспирина заключается в подавлении биосинтеза тромбоксана A2, который находится в тромбоцитах. Таким образом, процесс слипания нарушается и кровь свертывается медленнее. В больших дозах ацетилсалициловая кислота действует и на другие факторы свертывания, отчего противосвертывающий эффект только усиливается.

Аспирин - самый популярный антиагрегант

У аспирина разные показания, но чаще всего его назначают для профилактики тромбообразования. Препарат хорошо всасывается в желудке, выводится почками в течение 20 часов. Эффект наступает через полчаса. Принимать следует только после еды, иначе есть риск развития язвы желудка. Выпускается в форме таблеток.

К вышеописанным противопоказаниям следует добавить астму бронхиальную.

Аспирин вызывает достаточно много побочных эффектов, среди которых:

  • боли в желудке;
  • тошнота;
  • язвенная болезнь ЖКТ;
  • головная боль;
  • аллергии;
  • нарушения в работе почек и печени.

Клопидогрел

Этот препарат относится к блокаторам АДФ-рецепторов. Он блокирует связывание аденозинтрифосфата с рецепторами, чем угнетает процесс слипания тромбоцитов. По сравнению с другими блокаторами АДФ-рецепторов вызывает меньше аллергий и побочных действий со стороны системы крови и ЖКТ.

После приема внутрь происходит быстрое всасывание препарата в ЖКТ, через час отмечается максимальная концентрация в крови. Выводится с калом и мочой. Максимальное действие достигается примерно через неделю и может продолжаться до 10 дней. Выпускается в таблетках.

Предупреждает тромбообразование при сердечно-сосудистых заболеваниях эффективнее, чем аспирин.

Препарат нельзя назначать вместе с прямыми и непрямыми антикоагулянтами. Противопоказания в основном такие же, как и у других средств, относящихся к этой группе.

Из побочных действий наблюдаются аллергии, желтуха, нарушения в работе ЖКТ, головокружение.

Интегрилин (Эптифибатид)

Относится к антагонистам IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов. Препятствует связыванию фибриногена и факторов свертывания плазмы с рецепторами кровяных пластинок, тем самым подавляет склеивание тромбоцитов. Он никак не воздействует на АЧТВ и протромбиновое время. Его действия обратимы, и спустя несколько часов к тромбоцитам их функции возвращаются.

Вместе с Интегрилином назначают гепарин и ацетилсалициловую кислоту при комплексном лечении острого коронарного синдрома. Выпускается в растворе для инъекций и применяется только при стационарном лечении.

Препарат противопоказан при беременности, лактации, внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, выраженной гипертонии, тромбоцитопении, аневризме, тяжелых почечных и печеночных патологиях.

Из побочных эффектов можно назвать брадикардию, снижение АД, аллергические реакции, уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Курантил

Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы тромбоцитов с главным действующим веществом дипиридамолом.

Его антиагрегантное действие основано на подавлении активности ферментов тромбоцитов, освобождении из эндотелия простациклина и блокаде образования тромбоксана A2.

По своему действию близок к аспирину, кроме этого, расширяет коронарные сосуды во время приступа стенокардии.

Всасывается в ЖКТ быстро, на%, и примерно через час достигает максимальной концентрации в крови. Выводится с желчью.

Форма выпуска лекарства – таблетки и драже.

Из побочных действий чаще всего отмечаются:

  • головокружения;
  • головная боль,
  • тошнота,
  • покраснение кожи лица;
  • мышечные боли;
  • понижение АД,
  • кожные аллергии;
  • усиление симптомов ишемии.

Нельзя принимать Курантил при остром инфаркте и нестабильной стенокардии

Тиклид (тиклопидин)

Этот препарат превосходит по своему антиагрегантному действию ацетилсалициловую кислоту, но желаемое действие наступает значительно позже. Он блокирует рецепторы тромбоцитов IIb/IIIa, снижает вязкость крови, увеличивает эластичность красных клеток и продолжительность кровотечения.

Назначают его при выраженном атеросклерозе с целью профилактики ишемии, после инфаркта миокарда, после операции по коронарному шунтированию, в качестве профилактического средства при тромбоцитарных патологиях, для предотвращения развития ретинопатии на фоне сахарного диабета.

Форма выпуска – таблетки.

Комбинированные препараты

В состав таких лекарств входит несколько антиагрегантов, которые усиливают действия друг друга. К наиболее часто назначаемым относятся:

  • Аспигрель – в его составе есть ацетилсалициловая кислота и клопидогрел.
  • Агренокс – содержит дипиридамол и аспирин.
  • Кардиомагнил – изготовлен на основе ацетилсалициловой кислоты и магния.
  • КомбиАСК – аналог Кардиомагнила.
  • Магникор – по составу близок к Кардиомагнилу.

Заключение

Самостоятельное применение антиагрегантов ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов не допускается. Лечение должно проходить под контролем врача, который будет следить за показателем свертываемости крови и менять при необходимости дозировку или сам препарат.

Даже те средства, которые продаются в аптеках без рецепта, нужно принимать только по назначению врача. К ним относятся аспирин, курантил и другие препараты, в составе которых есть ацетилсалициловая кислота, а также таблетки на основе гинкго билоба. Не стоит увлекаться и растениями, которые обладают антиагрегантным действием.

У меня болит шея и рука. Почему после кардиомагнила боль усилилась?

Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Одним из наиболее успешных приемов фармакопрофилактики образования в сосудах тромбов является применение специальных препаратов - антиагрегантов. Механизм свертывания крови представляет собой сложный комплекс физиологических и биохимических процессов и вкратце описан на нашем сайте в статье «Антикоагулянты прямого действия». Одним из этапов свертывания крови является агрегация (склеивание) тромбоцитов друг с другом с образованием первичного тромба. Антиагреганты оказывают свое действие именно на этом этапе. Путем воздействия на биосинтез определенных веществ они угнетают (ингибируют) процессы склеивания тромбоцитов, первичный тромб не образуется, и стадия ферментативного свертывания не наступает.

Механизмы осуществления антиагрегантного эффекта, особенности фармакокинетики и фармакодинамики у разных препаратов различны, поэтому будут описаны ниже.

Показания к применению антиагрегантов

Как правило, лекарственные средства группы антиагрегантов применяют в следующих клинических ситуациях:

  • для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, а также в случае преходящих нарушений мозгового кровообращения;
  • при ишемической болезни сердца;
  • при гипертонической болезни;
  • при облитерирующих заболеваниях сосудов нижних конечностей;
  • после операций на сердце и сосудах.

Противопоказания к применению антиагрегантов

Общими противопоказаниями к применению препаратов этой группы являются:

У отдельных представителей антиагрегантов имеются отличные от других лекарственных средств этой группы показания и противопоказания.

К группе антиагрегантов относятся следующие лекарственные средства:

  • ацетилсалициловая кислота;
  • тиклопидин;
  • клопидогрел;
  • дипиридамол;
  • эптифибатид;
  • илопрост;
  • трифлусар;
  • комбинированные препараты.

Рассмотрим каждый из них подробнее.

Ацетилсалициловая кислота (Ацекор кардио, Годасал, Лоспирин, Полокард, Аспекард, Аспирин кардио и другие)

Это вещество хоть и относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам, но также влияет и на свертываемость крови. Так, подавляя биосинтез в тромбоцитах тромбоксана А2, оно нарушает процессы их агрегации: процесс свертывания замедляется. Применяемая в больших дозах, ацетилсалициловая кислота воздействует и на другие факторы свертывания (угнетает биосинтез антитромботических простагландинов, а также высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов III и IV), что обусловливает развитие более выраженного антиагрегантного эффекта.

Наиболее часто используется в целях профилактики тромбообразования.

При приеме внутрь достаточно хорошо всасывается в желудке. По мере продвижения по кишечнику и повышения рН среды всасывание ее постепенно снижается. Всосавшись в кровь, транспортируется в печень, где изменяет химическую структуру под воздействием биологически активных веществ организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко и спинномозговую жидкость. Выводится из организма преимущественно почками.

Эффект ацетилсалициловой кислоты развивается черезминут после разового приема. Период полувыведения зависит от возраста больного и принятой дозы препарата и варьируется в пределах 2-20 часов.

Форма выпуска – таблетки.

Рекомендованные дозы в качестве антиагрегантного средства –5 мг в зависимости от клинической ситуации. Обладает ульцерогенным эффектом (способна спровоцировать развитие язвы желудка), поэтому принимать препарат следует обязательно после еды, запивая достаточным количеством жидкости: воды, молока или щелочной минеральной воды.

Противопоказания к применению ацетилсалициловой кислоты описаны в общей части статьи, стоит только добавить к ним еще и бронхиальную астму (у некоторых людей прием аспирина может спровоцировать приступ бронхоспазма, это так называемая аспириновая астма).

На фоне лечения этим препаратом могут развиться нежелательные эффекты, такие, как:

  • тошнота;
  • ухудшение аппетита;
  • боли в области желудка;
  • язвенные поражения пищеварительного тракта;
  • нарушения функции почек и печени;
  • аллергические реакции;
  • головная боль и головокружение;
  • шум в ушах;
  • нарушения зрения (обратимые);
  • нарушение процессов свертывания крови.
  • лечение ацетилсалициловой кислотой следует проводить под контролем показателей свертывания крови и в зависимости от них корректировать ежедневную дозу;
  • применяя этот препарат одновременно с антикоагулянтами, стоит помнить о повышенном риске кровотечений;
  • применяя лекарственное средство с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, следует учитывать риск развития гастропатии (усиления негативного воздействия их на желудок).

Тиклопидин (Ипатон)

Это лекарственное средство по антитромботической активности в несколько раз превосходит ацетилсалициловую кислоту, однако для него характерно более позднее развитие желаемого эффекта: пик его приходится на 3-10-й день приема препарата.

Тиклопидин блокирует активность рецепторов IIb-IIIа тромбоцитов, чем уменьшает агрегацию. Увеличивает продолжительность кровотечения и эластичность эритроцитов, уменьшает вязкость крови.

Всасывается в пищеварительном тракте быстро и практически полностью. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 2 часа, период полувыведения его составляет от 13 часов до 4-5 дней. Антиагрегационный эффект развивается через 1-2 суток, достигает максимума через 3-10 суток регулярного приема, сохраняется еще 8-10 суток после отмены тиклопидина. Выводится из организма с мочой.

Выпускается в форме таблеток по 250 мг.

На фоне приема препарата иногда развиваются побочные эффекты, такие, как аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, головокружение, желтуха.

Препарат не назначают параллельно с антикоагулянтами.

Клопидогрель (Атерокард, Зилт, Лопигрол, Лопирел, Медогрель, Платогрил, Артрогрел, Клопилет и другие)

По своей структуре и механизму действия сходен с тиклопидином: угнетает процесс агрегации тромбоцитов, необратимо блокируя связывание аденозинтрифосфата с их рецепторами. В отличие от тиклопидина, реже вызывает развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и системы крови, а также аллергических реакций.

При приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация вещества в крови определяется через 1 час. Период полувыведения составляет 8 часов. В печени видоизменяется с образованием активного метаболита (продукта обмена веществ). Выводится из организма с мочой и каловыми массами. Максимальный антиагрегационный эффект отмечается через 4-7 дней после начала лечения и продолжается в течение 4-10 дней.

Превосходит ацетилсалициловую кислоту в предупреждении тромбообразования при сердечно-сосудистой патологии.

Выпускается в форме таблеток по 75 мг.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым тиклопидина, однако риск развития каких-либо осложнений и нежелательных реакций при применении клопидогреля значительно меньше.

Дипиридамол (Курантил)

Подавляет активность специфических ферментов тромбоцитов, вследствие чего в них увеличивается содержание цАМФ, который оказывает антиагрегантное действие. Также стимулирует высвобождение из эндотелия (внутренней оболочки сосудов) вещества (простациклина) и последующую блокаду образования тромбоксана А2.

По антиагрегантному эффекту близок к ацетилсалициловой кислоте. Помимо него обладает еще и коронарорасширяющими свойствами (расширяет венечные сосуды сердца при приступе стенокардии).

Быстро и достаточно хорошо (на 37-66%) всасывается в желудочном тракте при приеме внутрь. Максимальная концентрация отмечается черезминут. Период полувыведения равенминутам. Выводится с желчью.

Выпускается в форме драже или таблеток по 25 мг.

При лечении данным препаратом возможно развитие следующих побочных эффектов:

Ульцерогенного действия дипиридамол не оказывает.

Противопоказаниями к применению этого препарата являются нестабильная стенокардия и острая стадия инфаркта миокарда.

Эптифибатид (Интегрилин)

Ингибирует агрегацию тромбоцитов путем предупреждения связывания фибриногена и некоторых плазменных факторов свертывания с рецепторами тромбоцитов. Действует обратимо: через 4 часа после прекращения инфузии функция тромбоцитов наполовину восстанавливается. На протромбиновое время и АЧТВ не влияет.

Применяется в комплексной терапии (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и гепарином) острого коронарного синдрома и при проведении коронарной ангиопластики.

Форма выпуска – раствор для инъекций.

Вводят по схеме.

Противопоказан эптифибатид при геморрагических диатезах, внутренних кровотечениях, выраженной артериальной гипертензии, аневризме, тромбоцитопении, тяжелых нарушениях функции почек и печени, в период беременности и кормления грудью.

Из возможных побочных эффектов следует отметить кровотечения, брадикардию (замедление сокращений сердца), снижение артериального давления и уровня тромбоцитов в крови, аллергические реакции.

Применяется только в условиях стационара.

Илопрост (Вентавис, Иломедин)

Нарушает процессы агрегации, адгезии и активации тромбоцитов, способствует расширению артериол и венул, нормализует повышенную проницаемость сосудов, активизирует процессы фибринолиза (растворения уже образовавшегося тромба).

Применяется только в условиях стационара при лечении тяжелых заболеваний: облитерирующего атромбангиита в стадии критической ишемии, облитерирующего эндартериита в далеко зашедшей стадии, тяжелой формы синдрома Рейно.

Выпускается в форме раствора для инъекций и инфузий.

Вводится внутривенно по схеме. Дозировки варьируются в зависимости от патологического процесса и степени тяжести состояния больного.

Противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском кровотечения, тяжелой форме ишемической болезни сердца, тяжелой аритмии, острой и хронической сердечной недостаточности, в период беременности и кормления грудью.

Побочными эффектами являются головная боль, головокружение, нарушения чувствительности, заторможенность, тремор, апатия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение артериального давления, приступы бронхоспазма, боли в мышцах и суставах, боли в пояснице, расстройства мочеиспускания, боль, флебит в месте введения.

Это очень серьезный препарат, применяться он должен исключительно в условиях тщательного отслеживания состояния больного. Следует исключить попадание лекарственного вещества на кожу или приема его внутрь.

Усиливает гипотензивное действие некоторых групп антигипертензивных препаратов, сосудорасширяющих средств.

Трифлусал (Дисгрен)

Угнетает тромбоцитарную циклооксигеназу, чем снижает биосинтез тромбоксана.

Форма выпуска – капсулы по 300 мг.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым ацетилсалициловой кислоты.

С осторожностью используют трифлусал у пациентов с выраженной печеночной или почечной недостаточностью.

В период беременности и кормления грудью препарат принимать не рекомендуется.

Комбинированные препараты

Существуют препараты, содержащие в своем составе сразу несколько антиагрегантов, усиливающих или поддерживающих эффекты друг друга.

Наибольшее распространение получили следующие из них:

  • Агренокс (содержит 200 мг дипиридамола и 25 мг ацетилсалициловой кислоты);
  • Аспигрель (включает в себя по 75 мг клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты);
  • Коплавикс (состав его аналогичен Аспигрелю);
  • Кардиомагнил (в его состав входят ацетилсалициловая кислота и магний в дозах 75/12.5 мг или 150/30.39 мг);
  • Магникор (состав его аналогичен составу Кардиомагнила);
  • Комби-аск 75 (состав его также аналогичен составу Кардиомагнила – 75 мг ацетилсалициловой кислоты и 15.2 мг магния).

Выше перечислены наиболее часто применяемые в медицинской практике антиагреганты. Обращаем ваше внимание на то, что данные, размещенные в статье, предоставлены вам исключительно с целью ознакомления, а не руководства к действию. Пожалуйста, в случае появления у вас каких-либо жалоб, не занимайтесь самолечением, а доверьте свое здоровье профессионалам.

К какому врачу обратиться

Для назначения антиагрегантов необходимо проконсультироваться у соответствующего специалиста: при болезнях сердца - у кардиолога, заболеваниях мозговых сосудов - у невролога, при поражении артерий нижних конечностей - у сосудистого хирурга или терапевта.

Помоги детям

Полезная информация

Обратитесь к специалистам

Телефон службы записи к врачам-специалистам Москвы:

Информация предоставляется с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Адрес редакции:, г. Москва, 3-я Фрунзенская ул., 26

Антиагреганты: список препаратов

Антиагреганты – обязательный компонент лечения стенокардии напряжения II – IV функциональных классов и постинфарктного кардиосклероза. Это объясняется их механизмом действия. Представляем вашему вниманию список препаратов-антиагрегантов.

Механизм действия

Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект. При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

Антиагреганты блокируют биохимические реакции, приводящие к образованию тромбоцитарных агрегатов. Тем самым они предупреждают развитие нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.

Перечень

В современной кардиологии применяются следующие антиагреганты:

  • Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Тромбо-асс, КардиАск, Плидол, Тромбопол);
  • Дипиридамол (Курантил, Парседил, Тромбонил);
  • Клопидогрел (Зилт, Плавикс);
  • Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
  • Ламифибан;
  • Тирофибан (Агростат);
  • Эптифибатид (Интегрилин);
  • Абциксимаб (РеоПро).

Существуют и готовые комбинации этих препаратов, например, Агренокс (дипиридамол + ацетилсалициловая кислота).

Ацетилсалициловая кислота

Это вещество подавляет активность циклооксигеназы – фермента, усиливающего реакции синтеза тромбоксана. Последний является значимым фактором агрегации (склеивания) тромбоцитов.

Аспирин назначается для первичной профилактики инфаркта миокарда при стенокардии напряжения II – IV функциональных классов, а также для предупреждения повторного инфаркта после уже перенесенного заболевания. Он используется после операций на сердце и сосудах для профилактики тромбоэмболических осложнений. Эффект после приема возникает в течение 30 минут.

Назначается препарат в виде таблеток по 100 или 325 мг длительно.

Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боли в животе, иногда – язвенное поражение слизистой желудка. Если у пациента исходно имелась язвенная болезнь желудка, при использовании ацетилсалициловой кислоты вероятно развитие желудочного кровотечения. Длительный прием может сопровождаться головокружением, головной болью или другими нарушениями функции нервной системы. В редких случаях возникает угнетение системы кроветворения, кровоточивость, поражение почек и аллергические реакции.

Ацетилсалициловая кислота противопоказана при эрозиях и язвах желудочно-кишечного тракта, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, почечной или печеночной недостаточности, некоторых болезнях крови, гиповитаминозе К. Противопоказанием является беременность, лактация и возраст младше 15 лет.

С осторожностью необходимо назначать ацетилсалициловую кислоту при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.

При использовании ацетилсалициловой кислоты в малых дозах побочные эффекты ее выражены незначительно. Еще более безопасно применение препарата в микрокристаллизованных формах («Колфарит»).

Дипиридамол

Дипиридамол подавляет синтез тромбоксана А2, увеличивает содержание в тромбоцитах циклического аденозинмонофосфата, обладающего антиагрегантным эффектом. Одновременно он расширяет коронарные сосуды.

Дипиридамол назначают преимущественно при заболеваниях сосудов головного мозга для профилактики инсульта. Он показан также после операций на сосудах. При ишемической болезни сердца препарат обычно не используется, так как при расширении коронарных сосудов развивается «феномен обкрадывания» - ухудшение кровоснабжения пораженных участков миокарда за счет улучшения кровотока в здоровых тканях сердца.

Препарат применяют длительно, натощак, суточную дозу делят на 3 – 4 приема.

Дипиридамол применяют и внутривенно, во время проведения стресс-эхокардиографии.

Побочные эффекты включают диспепсию, покраснение кожи лица, головную боль, аллергические реакции, мышечные боли, снижение артериального давления и учащение сердцебиения. Дипиридамол не вызывает образование язв в желудочно-кишечном тракте.

Препарат не используется при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда.

Тиклопидин

Тиклопидин, в отличие от ацетилсалициловой кислоты, не влияет на активность циклооксигеназы. Он блокирует активность тромбоцитарных рецепторов, отвечающих за связывание тромбоцитов с фибриногеном и фибрином, в результате чего значительно уменьшается интенсивность тромбообразования. Антиагрегантный эффект наступает позднее, чем после приема ацетилсалициловой кислоты, но он более выражен.

Препарат назначается для профилактики тромбозов при атеросклерозе сосудов нижних конечностей. Его применяют для предупреждения инсультов у больных с цереброваскулярными заболеваниями. Кроме того, тиклопидин используется после операций на коронарных сосудах, а также при непереносимости или противопоказаниях к применению ацетилсалициловой кислоты.

Препарат назначают внутрь во время еды два раза в день.

Побочные эффекты: диспепсия (нарушение пищеварения), аллергические реакции, головокружение, нарушение функции печени. В редких случаях возможно появление кровоточивости, лейкопении или агранулоцитоза. Во время приема лекарства необходимо регулярно контролировать функцию печени. Тиклопидин нельзя принимать вместе с антикоагулянтами.

Лекарство нельзя принимать во время беременности и лактации, болезнях печени, геморрагическом инсульте, высоком риске кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Клопидогрел

Препарат необратимо блокирует агрегацию тромбоцитов, предотвращая осложнения атеросклероза коронарных сосудов. Его назначают после перенесенного инфаркта миокарда, а также после операций на коронарных сосудах. Клопидогрел более эффективно, чем ацетилсалициловая кислота, предупреждает инфаркт миокарда, инсульт и внезапную коронарную смерть у больных с ишемической болезнью сердца.

Препарат назначается внутрь один раз в день независимо от приема пищи.

Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что у тиклопидина. Однако клопидогрел реже оказывает неблагоприятное воздействие на костный мозг с развитием лейкопении или агранулоцитоза. Препарат не назначают детям до 18 лет.

Блокаторы IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов

В настоящее время ведется поиск препаратов, эффективно и избирательно подавляющих агрегацию тромбоцитов. В клинике уже применяется ряд современных средств, блокирующих тромбоцитарные рецепторы – ламифибан, тирофибан, эптифибатид.

Эти препараты вводятся внутривенно при остром коронарном синдроме, а также во время чрезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики.

Побочные эффекты включают развитие кровоточивости и тромбоцитопению.

Противопоказания: кровотечения, аневризмы сосудов и сердца, значительная артериальная гипертензия, тромбоцитопения, печеночная или почечная недостаточность, беременность и лактация.

Абциксимаб

Это современный антиагрегант, являющийся синтетическим антителом к тромбоцитарным IIb/IIIa рецепторам, отвечающим за их связывание с фибриногеном и другими адгезивными молекулами. Препарат вызывает выраженный антитромботический эффект.

Действие препарата при внутривенном введении наступает очень быстро, но длится недолго. Его используют в виде инфузии совместно с гепарином и ацетилсалициловой кислотой при остром коронарном синдроме и операциях на коронарных сосудах.

Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что и у блокаторов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов.

АНТИАГРЕГАНТЫ

АНТИАГРЕГАНТЫ - лекарственные средства, уменьшающие тромбообразование путём торможения агрегации тромбоцитов. Одно из наиболее эффективных и дешёвых средств - ацетилсалициловая кислота (аспирин), необратимо блокирующая в тромбоцитах образование простагландина тромбоксана - эндогенного агреганта. Для достижения эффекта оптимально использование малых доз препарата (до 300 мг), поскольку при этом не блокируется образование препятствующего агрегации тромбоцитов простациклина в сосудистой стенке. В больших дозах проявляется противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее действие препарата. Показания к применению аспирина в качестве антиагреганта: нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда, преходящие нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт у мужчин. Побочные эффекты: раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта - боль в животе, изжога, тошнота и рвота, диарея, возникновение эрозий и язв, кровотечения; аллергич. реакции (бронхоспазм, отёк Квинке, крапивница и др.). При длит. приёме - нарушение функции печени и почек, тромбоцитопения, головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушения зрения. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечные кровотечения; анемия; геморрагические диатезы; «аспириновая триада» (бронхиальная астма, полипоз носа и непереносимость аспирина); беременность (особенно третий триместр); выраженные нарушения функции почек; повыш. чувствительность к салицилатам.

Тиклопидин (тиклид) по антиагрегантному действию превосходит аспирин, применяется для профилактики ишемических нарушений у больных с выраженным атеросклерозом сосудов мозга, нижних конечностей; в реабилитационном периоде инфаркта миокарда, субарахноидального кровоизлияния; после аортокоронарного шунтирования, для профилактики ретинопатии при сахарном диабете; профилактики и коррекции тромбоцитарных нарушений, обусловленных экстракорпоральным кровообращением (напр., при гемодиализе). Побочное действие: кровоточивость, изменения картины крови, диарея, боли в животе, редко - повышение уровня трансаминаз, холестатическая желтуха, аллергич. реакции. Противопоказания: геморрагический диатез, склонность к кровотечениям (язвенная болезнь, геморрагия, инсульты и т.п.), заболевания крови, сопровождающиеся повыш. кровоточивостью, непереносимость тиклопидина.

Пентоксифиллин (трентал) уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает деформируемость эритроцитов, уменьшает их адгезию (способность к склеиванию и прилипанию к эндотелию кровеносных сосудов) и вязкость крови. Показания к применению: болезнь Рейно, диабетич. ангиопатия, нарушения мозгового кровообращения. Побочные эффекты: снижение АД при парентеральном введении; диспепсия, тошнота, рвота; тахикардия; гиперемия кожных покровов; головокружение, головная боль, нервозность, сонливость или бессонница; аллергич. реакции; отёки; кровотечения. Противопоказания: острый инфаркт миокарда, кровотечения, беременность.

Клопидогрель (плавике) угнетает агрегацию тромбоцитов, показан для профилактики ишемических нарушений (инфаркт миокарда, инфаркт мозга, тромбоз периферических артерий) у больных атеросклерозом, эффективен при нестабильной стенокардии и мелкоочаговом инфаркте миокарда, после имплантации коронарного стента. По сравнению с тиклопидином вероятность развития побочных эффектов ниже. Противопоказания: активное кровотечение, повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, детский и юношеский (до 18 лет) возраст.

Современные антиагреганты: список препаратов согласно классификации

Антиагреганты относятся к лекарственным препаратам, способным влиять на кровосвертывающую систему человека, приостанавливая ее главную функцию.

Они тормозят метаболизм веществ, вырабатывающих тромбин и другие компоненты, провоцирующие тромбообразование в сосудах.

Наиболее часто антиагреганты используются при заболеваниях сердечнососудистой системы во избежание риска возникновения тромбов в венах нижних конечностей. Эти препараты способны препятствовать агрегации тромбоцитов, а также их склеиванию к внутренним стенкам кровеносных сосудов.

История открытия

Начало двадцатого века – период появления первых антиагрегантов и антикоагулянтов. В 1950-х годах можно было приобрести препарат, влияющий на густоту крови, действующее вещество в его составе называлось кумарин. Данное лекарство хорошо разжижало кровь, что препятствовало образованию тромбов.

Затем антиагреганты и антикоагулянты появились в свободной продаже и все чаще использовались для лечения и профилактики сосудистых заболеваний.

Антиагреганты и антикоагулянты - а есть ли разница?

Когда в организме человека происходит какое-либо повреждение, во избежание большой кровопотери тромбоциты склеиваются с эритроцитами и образуют сгустки или тромбы. Это помогает остановить кровотечение.

Но в некоторых случаях кровеносные сосуды повреждаются, воспаляются или в них развивается атеросклероз, и тогда тромбоциты будут образовывать сгустки уже внутри такого поврежденного сосуда.

Антиагреганты препятствуют склеиванию тромбоцитов, действуя при этом достаточно мягко, они назначаются людям с высоким риском тромбообразования, в отличии от них антикоагулянты - более мощные препараты по своему воздействию, они не позволяют крови сворачиваться, что предотвращает развитие варикоза, тромбоза, инфарктов и инсультов.

Базисная фармакология и механизм действия антиагрегантов:

Область применения

Антиагрегантное действие целесообразно при следующих заболеваниях:

  • профилактика возникновения артериальных и венозных тромбов;
  • тромбофлебит;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • стенокардия;
  • гипертония;
  • атеросклероз;
  • транзиторная ишемическая атака;
  • ангина;
  • инсульт;
  • заболевания периферических сосудов;
  • ретинопатия при сахарном диабете;
  • шунтирование сосудов.

Противопоказания к применению и возможные «побочки»

У любых лекарственных средств имеются противопоказания. Рассмотрим более подробно противопоказания для приема антиагрегантов:

  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • геморрагия;
  • нарушение функции печени и почек;
  • сердечная недостаточность;
  • геморрагический инсульт;
  • беременность и период лактации.

При приеме Аспирина может возникнуть спазм бронхов, поэтому больным бронхиальной астмой ацетилсалициловую кислоту принимать не следует. Также необходимо помнить, что Аспирин может способствовать возникновению язвы желудка.

Наиболее частыми побочными эффектами при приеме антиагрегантов являются:

  • головная боль;
  • тошнота и рвота;
  • головокружение;
  • артериальная гипотензия;
  • возникновение кровотечений;
  • аллергические реакции.

Классификация антиагрегантов

Различают два вида основных антиагрегантов – тромбоцитарные и эритроцитарные. К тромбоцитарным можно отнести ацетилсалициловую кислоту, Гепарин, Индобуфен, Дипиридамол. Эритроцитарными являются Пентоксифиллин и Реополиглюкин.

Тромбоцитарная группа

Рассмотрим более подробно тромбоцитарные антиагреганты, которые предотвращают агрегацию тромбоцитов, список самых популярных препаратов:

  1. Наиболее известным препаратом данной группы является Ацетилсалициловая кислота или Аспирин. Это лекарственное средство стоит недорого и доступно каждому. Применяется для разжижения крови в малых дозах. А вот если дозу превысить, то Аспирин будет работать как жаропонижающий и противовоспалительный препарат. Принимают ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени для получения выраженного эффекта. Этот период может составлять месяцы или даже годы. Препараты, имеющие в составе ацетилсалициловую кислоту, носят разные названия – Аспирин Кардио, Кардиомагнил, Ацекардол, Аспикор и другие.
  2. Еще одним известным антиагрегантом является Тиклопидин. Его действие сильнее, чем у Аспирина. Показан при тромбозах, ишемической болезни сердца, в тех случаях, когда атеросклероз сосудов явно выражен.
  3. Дипиридамол (Курантил) – расширяет сосуды и снижает давление. Кровоток увеличивает свою скорость, клетки лучше снабжаются кислородом. Агрегация тромбоцитов снижается. Может оказать помощь при приступе стенокардии, а именно расширить коронарные сосуды. Не оказывает вредного воздействия на желудочно-кишечный тракт.
  4. Клопидогрель – по своему действию схож с Тиклопедином. Снижает агрегацию тромбоцитов, но практически не имеет побочных эффектов и не вызывает аллергии. Принимается курсом в течение длительного времени. Показан при всех видах тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний.
  5. Абциксимаб – оказывает антитромботический эффект. Действует быстро, но кратковременно. Применяется в условиях стационара внутривенно в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и Гепарином. Показанием служит острый коронарный синдром и сосудистая ангиопластика.
  6. Теоникол – оказывает антиагрегатное и сосудорасширяющее действие, улучшает снабжение мозга кислородом.
  7. Эптифибатид (Интегрилин) – назначается вместе с Аспирином пациентам, у которых имеется острый коронарный синдром или тем, кому нужна коронарная ангиопластика. Применяется в стационаре.
  8. Илопрост (Иломедин) – препятствует склеиванию тромбоцитов, может растворить тромб, который уже образовался. Препарат достаточно мощного действия, применяется в стационарных условиях при критической ишемии и синдроме Рейно.
  9. Трифусал (Дисген) – действие лекарственного средства направлено на снижение биосинтеза Тромбоксана, поскольку угнетается тромбоцитарная циклооксигеназа.

Эритроцитарная группа

Средства, препятствующие агрегации эритроцитов (эритроцитарные антиагреганты):

  1. Пентоксифиллин (Трентал) – благодаря действию препарата реологические свойства крови улучшаются. Эритроциты становятся более гибкими, в результате они могут спокойно проходить через капилляры. Клетки не склеиваются между собой, кровь становится более текучей. Эффект действия Трентала наступает спустя месяц. Показан к применению при проблемах с кровообращением. А вот людям, которые уже перенесли инфаркт миокарда, он противопоказан.
  2. Реополиглюкин. Обладает практически тем же свойствами, что и Трентал, но более безопасен.

Комплексные препараты

Существуют препараты, в состав которых входит несколько антиагрегантов разного направления действия. Одно действующее вещество усиливает действие другого.

Перечислим наиболее популярные из таких лекарственных средств:

Особенности применения

Начинать прием антиагрегантов необходимо только после консультации у лечащего врача. Недопустимо заниматься самолечением, поскольку имеются противопоказания к их приему и не исключено возникновение побочных эффектов.

Если появились какие-либо необычные симптомы или проявления аллергической реакции, нужно незамедлительно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Назначением антиагрегантов занимаются разные специалисты в зависимости от заболевания:

  • кардиолог при заболеваниях сердца;
  • невролог при болезнях мозговых сосудов;
  • флеболог или сосудистый хирург при поражениях вен и артерий нижних конечностей.

Проблема выбора

Часто подобрать определенный препарат бывает непросто. Поскольку антиагрегантов сейчас в продаже очень много, необходимо тщательно изучить механизм действия того или иного лекарственного средства, а также возможные побочные эффекты.

Так, например, при болезнях желудочно-кишечного тракта не следует принимать препараты с содержанием ацетилсалициловой кислоты. Это может привести к серьезным последствиям.

Принимать антиагреганты нужно длительное время в правильных дозировках. Не превышать и не уменьшать дозу, а также не отменять препарат самостоятельно. Регулярно нужно делать анализ крови, чтобы контролировать количество тромбоцитов.

Препараты данной группы являются незаменимым профилактическим средством при сосудистых заболеваниях. Благодаря им можно поддерживать свое здоровье на протяжении долгих лет, а также продлить свою жизнь. Главное своевременно выявить наличие того или иного заболевания, при котором показан прием антиагрегантов.

Врач поможет правильно подобрать препарат, назначит курс лечения. Следует придерживаться данных рекомендаций, самостоятельно не отменять лекарство.

Кроме приема как либо препаратов стоит пересмотреть свой образ жизни. Отрегулировать питание, ввести в рацион больше свежих овощей и фруктов.

Меньше следует употреблять жирной пищи, мучного. Также правильная и посильная физическая нагрузка будет способствовать укреплению организма. Нужно больше гулять на свежем воздухе и получать максимальное количество положительных эмоций.

Помощь при болезнях вен.

Копирование материалов разрешено только с указанием первоисточника.

Присоединяйтесь к нам и следите за новостями в социальных сетях

Антиагреганты - группа фармакологических препаратов, ингибирующих тромбообразование путем торможения агрегации тромбоцитов и подавления их адгезии к внутренней поверхности кровеносных сосудов.

Эти лекарства не только угнетают работу свертывающей системы крови, но и улучшают ее реологические свойства, разрушают уже существующие агрегаты.

Под воздействием антиагрегантов эластичность мембран эритроцитов снижается, они деформируются и легко проходят через капилляры. Текучесть крови улучшается, риск развития осложнений уменьшается. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.

точки приложения и действие основных антиагрегантов

Применяют антиагреганты в послеоперационном периоде для профилактики , при , острой ишемии сердца и мозга, постинфарктном .

Сердечная патология и нарушенный обмен веществ сопровождаются образованием на эндотелии артерий , сужающих просвет сосудов. Кровоток на участке поражения замедляется, кровь сгущается, образуется , на который продолжают оседать тромбоциты. Тромбы разносятся по кровеносному руслу, попадают в коронарные сосуды и закупоривают их. Возникает острая ишемия миокарда с характерными клиническими симптомами.

Антиагрегантная и антикоагуляционная терапия лежат в основе лечения и профилактики и . Ни антиагреганты, ни антикоагулянты не могут разрушить сформировавшийся тромб. Они сохраняют сгусток от дальнейшего роста и предотвращают закупорку сосудов. Препараты данных групп позволяют сохранить жизнь больным, перенесшим острую ишемию.

Клопидогрель

Это синтетический лекарственный препарат, по структуре и механизму действия напоминающий «Тиклопидин». Он подавляет активность тромбоцитов и их склеивание, увеличивает время кровотечения. «Клопидогрель» – практически нетоксичный препарат, обладающий слабо выраженными побочными эффектами. Современные специалисты при проведении антиагрегантной терапии отдают предпочтение именно «Клопидогрелю» благодаря отсутствию осложнений при его длительном применении.

Дипиридамол

«Дипиридамол» – антиагрегант, расширяющий сосуды сердца. Лекарство увеличивает коллатеральный кровоток, улучшает сократимость миокарда и нормализует венозный отток. Вазодилатация – основное действие «Дипиридамола», но в комбинировании с другими препаратами он оказывает выраженное антиагрегантное действие. Обычно его назначают лицам, имеющим высокий риск тромбообразования и перенесшим операцию по протезированию сердечных клапанов.

«Курантил» – препарат, основным действующим веществом которого является дипиридамол. Благодаря отсутствию у «Курантила» таких противопоказаний, как беременность и грудное вскармливание, он пользуется большой популярностью. Под воздействием препарата расширяются кровеносные сосуды, подавляется тромбообразование, улучшается кровоснабжение миокарда. «Курантил» назначают беременным женщинам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы или имеющим в анамнезе фетоплацентарную недостаточность. Под воздействием данного лекарства реологические свойства крови улучшаются, сосуды плаценты расширяются, плод получает достаточное количество кислорода и питательных веществ. Кроме того, «Курантил» обладает иммуномодулирующим эффектом. Он стимулирует выработку интерферона и снижается риск развития вирусных заболеваний у матери.

Эптифибатид

«Эптифибатид» снижает риск развития ишемии сердца у пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство. Лекарство применяют в комплексе с «Аспирином», «Клопидогрелем», «Гепарином». Перед началом терапии проводят ангиографическую оценку и другие диагностические процедуры. Тщательному обследованию подлежат в обязательном порядке женщины и лица старше 60 лет.

Выпускают лекарство в виде раствора для внутривенных инъекций, который вводят по определенной схеме. После выписки больного антиагрегантное лечение продолжают препаратами в таблетированной форме в течение нескольких месяцев. Для предотвращения рецидива приступов ишемии сердца и смерти больного антиагрегантные препараты рекомендуют принимать таким пациентам всю жизнь.

При проведении неотложного хирургического вмешательства введение препарата необходимо прекратить. В случае плановой операции введение препарата прекращают заблаговременно.

Илопрост

Это лекарство применяют исключительно в условиях стационара и тщательного наблюдения за состоянием больного. Раствор для инъекций готовят ежедневно непосредственно перед введением, что позволяет обеспечить его стерильность. Больным, проходящим лечение «Илопростом», рекомендуют отказаться от курения. Лица, принимающие гипотензивные препараты, должны контролировать уровень артериального давления, чтобы избежать резкой гипотензии. Ортостатическая гипотония может развиться после лечения при резком подъеме больного.

Илопрост в составе препарата «Вентавис» является синтетическим аналогом простагландина и предназначен для ингаляционного введения. Это антиагрегант, используемый для лечения легочной гипертензии различного происхождения. После лечения у больных расширяются легочные сосуды и улучшаются основные показатели крови.

Комбинированные препараты

Большинство современных препаратов являются комбинированными. Они содержат в своем составе сразу несколько антиагрегантов, которые поддерживают и усиливают эффекты друг друга. Наиболее распространенными среди них являются:

  • «Агренокс» - комплексный препарат, содержащий «Дипиридамол» и «Аспирин».
  • «Аспигрель» включает в себя «Клопидогрель» и «Аспирин».
  • «Коплавикс» имеет такой же состав, что и «Аспигрель».
  • В состав «Кардиомагнила» входят «Ацетилсалициловая кислота» и микроэлемент «Магний».

Эти антиагреганты чаще остальных применяются в современной медицине. Их назначают больным кардиологи при сердечной патологии, неврологи при заболеваниях сосудов мозга, сосудистые хирурги при поражении артерий ног.

Видео: семинар по антиагрегантам и антитромбоцитарной терапии

Видео: лекция – антиагрегантная терапия при остром коронарном синдроме