Левофлоксацин 500 мг какие типы таблеток бывают. Лекарственный справочник гэотар. Форма выпуска, состав и упаковка

На сегодняшний день актуальной проблемой отечественной и зарубежной фармакологии считают борьбу с резистентностью патогенной бактериальной флоры. Этот процесс связывают с мутацией генов микроорганизма, которая передается по наследству. Устойчивость к противомикробным препаратам повышается с каждым годом, что требует внедрения в клиническую практику новых, а зачастую и более дорогих лекарственных средств и их комбинаций. Левофлоксацин, инструкция по применению которого подробно описывает дозировку и другие аспекты приема, не является принципиально новым антибиотиком, однако сохраняет эффективность в отношении широкого спектра представителей патогенной флоры.

Препараты класса хинолонов стали известны сравнительно недавно. Первое лекарство этой группы было применено в 1962 году, это была налидиксовая кислота. В 1980-х годах в структурную формулу добавили фтор и пиперазин, в дальнейшем все медикаменты с таким химическим составом получили название фторхинолонов. От своих предшественников они отличаются более широким спектром противомикробной активности.

Основным компонентом препарата Левофлоксацин, инструкция по применению называет одноименный изомер ранее синтезированного антибиотика из группы фторхинолонов офлоксацина. Благодаря своей эффективности препарат широко применяют для лечения инфекционных заболеваний неизвестной этиологии, поражений костной, хрящевой ткани, брюшной полости, ЛОР — органов, мочеполовой системы. По отзывам врачей, медикамент успешно используют для профилактики бактериальных осложнений у пациентов с выраженным иммунодефицитом. Левофлоксацин, инструкция по применению подтверждает его действие, препарат первой очереди для терапии внутрибольничных пневмоний.

Учитывая широкий перечень показаний к приему, лекарство выпускается в виде:

• раствора для уколов, которые вводят только внутривенно, с дозировкой активного компонента 5 мг в 1 мл инъекции, обычно в упаковке 1 ампула или флакон;
• покрытых оболочкой таблеток по 0,25 и 0,5 г;
• капель для глаз 0,5% во флаконах по 5 и 10 мл.

Лекарство выпускают как под оригинальным названием, так в виде аналогов под различными торговыми марками, например, Левофлоксацин-Тева, Ремедиа и др. От страны — производителя зависит и цена лекарства. Хотя в некоторых случаях высокая стоимость оправдана, так как это обусловлено качеством субстанции, используемой для приготовления препарата, быстротой действия и биодоступностью.

Что касается принципа «работы» лекарства Левофлоксацин инструкция по применению описывает его недостаточно подробно. Активный компонент антибиотика проникают через клеточную мембрану бактерии и оказывают влияние на процесс размножения путем ингибирования специфических ферментов. У грамотрицательных микроорганизмов Левофлоксацин угнетает производство ДНК-гидразы топоизомеразы II, которая регулирует процессы правильного скручивания ДНК. У грамположительных бактерий этот антибиотик из группы фторхинолонов блокирует активность топоизомеразы IV типа, также регулирующей процессы спирализации молекул ДНК.

Все антибиотики — фторхинолоны делят на четыре поколения в зависимости от спектра их активности. Самые ранние препараты влияют в основном только на грамотрицательные патогенны и не создают достаточно высоких концентраций в тканях. В конце 80-х годов на фармацевтическом рынке появились фторхинолоны второго поколения, активные в отношении стафилококков. Спектр действия лекарств третьего поколения еще шире, уничтожая еще и пневмококки, и внутриклеточные патогены.

Если говорить об активности антибиотика Левофлоксацин, инструкция по применению перечисляет бактерии, с которыми борется медикамент:

• энтерококк фекальный, наиболее патогенный вид энтерококков, основная причина устойчивых внутрибольничных инфекций мочевыводящих путей, миокарда и других органов;
• золотистый и эпидермальный стафилококк, одни из самых распространенных бактерий;
• пневмококк, основной возбудитель менингита и патологий ЛОР — органов;
• штаммы β-гемолитического стрептококка, длительное воздействие которого приводит к аутоиммунным процессам;
• редко встречающийся Streptococcus viridians, который вызывает эндокардит;
• разнообразные штаммы энтеробактер, вызывающих заболевание пищеварительной и мочеволовой системы, нижних отделов респираторного тракта;
• кишечная палочка, считается условно патогенной бактерией, при неконтролируемом размножении может стать причиной перитонита, кольпитов, простатита;
• гемофильная палочка, возбудитель менингитов, перикардита, пневмонии и других тяжелых заболеваний, за счет своей структуры практически не уничтожается собственными иммунными клетками организма;
• палочка Пфейфера, причина серьезных бактериальных заболеваний верхних и нижних отделов дыхательных путей;
• клебсиелла, основной возбудитель инфекций мочевыводящих путей;
• легионелла, частый «обитатель» загрязненных фильтров для кондиционера, возбудитель легионеллеза;
• моракселла катаралис, вызывает отиты, синуситы и другие заболевания ЛОР — органов;
• протей мирабилис, нередко становится причиной развития инфекций мочеполовой системы;
• синегнойная палочка, вызывает внутрибольничные инфекции, особенно поражения мочевыводящих органов, мягких тканей;
• хламидофилла пневмонии, частый возбудитель респираторных инфекций;
• микоплазма, является причиной пневмоний и других поражений легких и бронхиального дерева;
• ацинетобактер, вызывает системные бактериальные инфекции кровотока, ЛОР — органов, нервной системы, опорно-двигательного аппарата;
• бактерия Борде-Жангу, возбудитель коклюша;
• цитробактер, часто становится причиной сепсиса, менингитов, гастроэнтеритов, инфекционных патологий органов выделительной системы;
• бактерия Моргана, возбудитель кишечных инфекций;
• протей, вызывает бактериальные заболевания пищеварительного тракта;
• провиденция реттгери, в результате воздействия патогена развиваются патологии мочевыводящей системы, устойчива к другим антибиотикам;
• серрации, заселяют дыхательные и мочевыводящие пути, вызывая соответствующую симптоматику;
• клостридия, возбудитель пищевых токсикоинфекций.

Этот антибиотик также отличается постантибиотическим эффектом. Так называют продолжающееся угнетение роста бактерий после прекращения приема препарата. Именно поэтому при некоторых заболеваниях антибиотик можно принимать один раз в сутки, также допускается сокращение сроков лечения.

При приеме в виде таблеток Левофлоксацин быстро попадает в кровь. Биодоступность этого антибиотика гораздо выше аналогов, и по отзывам медиков, составляет до 99%. Проникает во все пораженные ткани, преимущественно выводится почками в течение 1 — 2 суток после приема.

Несмотря на все преимущества лекарства, существуют определенные противопоказания относительно применения антибиотика в раннем возрасте. В описании клинических испытаний, проведенных на животных, есть данные о негативном влиянии на развитие суставного хряща. Поэтому назначение лекарственного средства Левофлоксацин, инструкция по применению ограничивает детям и подросткам до 18 лет.

Левофлоксацин: от чего помогает, показания и противопоказания, возможные побочные эффекты

Основными показаниями к назначению лекарства служат такие заболевания:

• поражения ЛОР-органов: отиты, синуситы;
• инфекции нижних отделов дыхательной системы: пневмонии, бронхиты, в том числе обострения хронических процессов;
• осложненные и неосложненные поражения органов мочевыводящей системы: пиелонефрит, уретрит, цистит;
• инфекции половой системы, включая венерические: бактериальный простатит, гонорея, хламидиоз;
• заболевания кожи и мягких тканей: нагноившиеся атеромы, абсцессы, фурункулы;
• сепсис;
• инфекции глаз;
• интраабдоминальные инфекции, в том числе перитонит.

Антибактериальный препарат Левофлоксацин от чего помогает подробно расписано в аннотации, обладает широким спектром активности в отношении грамотрицательных и грамположительных патогенов.

Однако, как и любое другое сильнодействующее лекарство, этот антибиотик из группы фторхинолонов имеет ряд противопоказаний, это:

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (глазные капли с Левофлоксацином можно применять детям с 1 года);
• псевдомембранозный колит;
• эпилепсия и другие расстройства работы центральной нервной системы, сопровождающиеся судорожными припадками;
• поражение сухожилий и соединительных тканей, вызванное предшествующим лечением антибиотиками — хинолонами;
• почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к левофлоксацину и вспомогательным веществам, применяемым в изготовлении лекарства.

Антибактериальное средство обычно хорошо переносится. Появление побочных эффектов связывают с дозой лекарства. Но даже если врач назначает препарат в максимально допустимом количестве, частота возникновения нежелательных реакций не превышает 13,5% (по результатам клинических исследований, проведенных в США).

Часто на фоне применения лекарства отмечают расстройства со стороны пищеварительного тракта, это:

• снижение аппетита;
• боли и дискомфорт в области живота;
• тошнота;
• рвота;
• запоры или наоборот, диарея;
• нарушение работы печени, что в клиническом анализе крови отражается в виде повышения концентрации трансаминаз, билирубина и щелочной фосфатазы), а пациент может жаловаться на дискомфорт в правом подреберье;
• дисбактериоз, в единичных случаях кандидоз кишечника и ротовой полости;
• колиты.

У 1 — 4% больных при приеме Левофлоксацина отмечали следующие нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы:

• головные боли;
• бессонница;
• кошмарные сновидения;
• резкие перепады настроения;
• общая слабость;
• головокружение;
• тревожность, появление чувства страха;
• у 1% пациентов доктора наблюдали появление судорожных припадков.

Побочные эффекты со стороны кожных покровов отмечают как при пероральном, так и при инъекционном введении Левофлоксацина.

Возможно развитие:

• фотодерматозов;
• высыпаний;
• флебитов в месте постановки укола или капельницы.

У 1,5 — 2% больных, принимающих Левофлоксацин, от чего помогает препарат может проконсультировать врач, возникают изменения со стороны системы кроветворения. Иногда снижается уровень лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов (хотя в некоторых случаях отмечают лейкоцитоз и ускорение скорости оседания эритроцитов, что ошибочно принимают за отсутствие эффекта от лечения), увеличение концентрации эозинофилов.

Поражения костно-мышечной системы наблюдают у 1% пациентов. Они проявляются в виде воспаления скелетной мускулатуры, болей в суставах, повреждение, а иногда и разрыв сухожилий. Чаще всего такие нежелательные реакции отмечают у пожилых мужчин.

При значительном превышении рекомендуемого врачом количества антибиотика могут появиться симптомы передозировки. В первую очередь реагирует центральная нервная система. Человек находится в полубессознательном состоянии, возникает головокружение, иногда начинаются судорожные припадки по типу эпилептических. Также при передозировке Левофлоксацина появляются все признаки расстройства пищеварения (тошнота, рвота, диарея). При осмотре иногда обнаруживают эрозивные повреждения слизистой оболочки кишечника.

Поэтому при появлении клинических признаков передозировки необходимо срочно обратиться к врачу. Однако лечение такого состояния симптоматическое.

Несмотря на то что данный антибиотик влияет только на ДНК бактерий и не действует на собственные клетки организма, нужно соблюдать особую осторожность при сочетании Левофлоксацина с другими лекарственными препаратами. Так, при комбинации с Метронидазолом, Теофиллином, Имипенемом и Фенбуфеном повышается вероятность развития судорожных припадков.

Эффективность Левофлоксацина существенно снижается при параллельном использовании с антацидами, содержащими железо, алюминий и маний. Однако такой реакции можно избежать, если принимать антибиотик за два часа до или через 2 часа после приема данных лекарств.

Использование глюкокортикостероидов одновременно с Левофлоксацином повышает вероятность разрыва сухожилий. При сочетании антибиотика с Пробеницидом и другими медикаментами против симптомов подагры влияет на фармакокинетику антибактериального средства, что связано с повышенной нагрузкой на почки. В результате такого взаимодействия могут появиться симптомы передозировки Левофлоксацина. Доктора обращают внимание, что при одновременном назначении с иммунодепрессантом Циклоспорином необходима коррекция его дозировки.

Как принимать Левофлоксацин: особенности дозировки, применение при беременности и в детском возрасте

Благодаря широкому спектру действия и высокой активности фторхинолонов, эти препараты являются своего рода тяжелой артиллерией в лечении бактериальных инфекций. И бесконтрольный прием Левофлоксацина может привести к развитию устойчивости патогенной флоры к действию как этого препарата, так и других, более слабых антибиотиков.

Что касается дозировки данного средства, ее также определяет врач в зависимости от локализации очага инфекции, тяжести состояния больного и выраженности клинических симптомах.

• при гайморитах, ангинах, средних отитах и других инфекциях ЛОР — органов: по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 — 14 дней;
• острый бронхит: по одной таблетке (500 мг) 1 раз в день до 10 суток;
• при обострении хронического бронхита: по 0,25 г 1 раз в сутки, принимают лекарство до 2 недель;
• при воспалении легких: первые дни лечения лекарство вводят внутривенно по 100 мл дважды в сутки, затем при положительной динамике пациента переводят на пероральный прием лекарства в дозировке 250 — 500 мг дважды в день;
• при циститах и других инфекциях мочевыводящих путей: при тяжелом течении болезни Левофлоксацин вводят внутривенно (50 мл) 1 раз в сутки, либо при неосложненной патологии назначают по 250 мг один раз в день перорально на протяжении от 3 до 10 суток;
• при бактериальных инфекциях эпидермиса и мягких тканей: по 100 мл дважды в сутки внутривенно, начиная с 3 — 4 дня болезни — по 250 — 500 мг 1 — 2 раза в день в форме таблеток на протяжении 2 недель;
• перитонит и другие интраабдоминальные поражения: по 50 — 100 мл 1 раз в сутки внутривенно либо по 250 — 500 мг в форме таблеток в течение 2 недель, при необходимости Левофлоксацин сочетают с другими антибиотиками;
• при инфекциях органов зрения: первые 2 суток терапии — по 1 — 2 капли каждые 2 часа (за исключением времени сна), с 3 по 7 день лечения — в такой же дозировке 4 раза в день.

Применение препарата при воспалении предстательной железы

На сегодняшний день урологи сходятся во мнении, что при хроническом простатите обязательно применение антибиотиков. Причем курс антибактериальной терапии показан даже при отсутствии патогенной флоры в секрете предстательной железы. Фторхинолоны идеально подходят для лечения простатита. Для Левофлоксацина характерна высокая биодоступность и концентрация в тканях предстательной железы. Кроме того, в отличие от других сильнодействующих антибиотиков, этот препарат из группы фторхинолонов можно применять как парентерально в условиях стационара, так и перорально, в виде таблеток при лечении амбулаторно.

В США было проведено клиническое исследование относительно эффективности Левофлоксацина в лечении хронического простатита в дозе 500 мг в сутки. Было отмечено значительное улучшение состояния у 75% пациентов. В ходе этого же испытания было доказано, что если простатит протекает без присоединения хламидийной инфекции количество Левофлоксацина можно снизить до 250 мг в сутки.

Параллельно с тем, как принимать Левофлоксацин при простатите, допускается прием нестероидных противовоспалительных средств. По показаниям возможно применение кортикостероидов, при этом дозу препаратов корректируют. Что касается продолжительности лечения, в среднем она составляет 28 дней и более.

Особенности использования у детей, при беременности и лактации

По строгим медицинским показаниям и под контролем врачей Левофлоксацин и другие антибиотики из группы фторхинолонов применяли для терапии детей. После анализа 10 000 медицинских карт медики пришли к выводу, что частота нежелательных реакций не превышает таковую у взрослых. Тем не менее, данные о возможном поражении сухожилий у детей на фоне приема Левофлоксацина, не были опровергнуты. Поэтому педиатры воздерживаются от назначения данного антибиотика.

Лекарственный препарат не прописывают и беременным. Считается, что он проникает через плацентарный барьер и может вызвать поражение суставов плода. Но при клинических испытаниях на животных такое действие Левофлоксацина не было подтверждено. Есть данные применения препарата для лечения 10 беременных с резистентной брюшной инфекцией на протяжении 2 недель в рекомендованной дозе. Впоследствии у новорожденных не отмечали патологий хрящевой ткани. В медицинской литературе сообщается о 130 случаях применения антибиотика в первые три месяца вынашивания ребенка без каких-либо последствий.

Левофлоксацин попадает в грудное молоко, поэтому при лечении вскармливание необходимо приостановить. Возобновлять лактацию можно не раньше, чем через 2 — 3 суток после окончания приема данного фторхинолона.

Особые указания

Как и другие сильнодействующие антибиотики, Левофлоксацин запрещено отпускать в аптеках без рецепта врача. Однако практически все провизоры смотрят на эти требования сквозь пальцы. Тем не менее, при продаже фармацевты напоминают об опасности самостоятельного лечения. Хранят упаковку с лекарством вдали от детей, в прохладном и защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте. Температура в помещении не должна превышать 25ºС. Срок годности составляет 24 месяца с даты производства.

Вне зависимости от дозировки и продолжительности, как принимать Левофлоксацин, в процессе лечения необходимо соблюдать следующие правила:

• при пероральном использовании таблетки пьют перед едой, внутривенно лекарство вводят вне зависимости от приема пищи;
• таблетки глотают целиком, запивая достаточным количеством воды или несладкого чая;
• антибиотик влияет на работу нервной системы, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другой работе, связанной с повышенной концентрацией внимания;
• у пациентов, перенесших инсульт, возрастает риск судорожного синдрома на фоне приема Левофлоксацина;
• чтобы снизить риск фотодерматозов, рекомендуют свести к минимуму пребывание на открытом солнце;
• при возникшем тендините или обострении колита необходимо сразу же прекратить прием антибиотика;
• применять Левофлоксацин под медицинским контролем нужно пациентам с наследственными патологиями метаболизма, связанные с нарушением синтеза 6-фосфатдегидрогеназы;
• использование глазных капель может вызвать кратковременное жжение и слезотечение.

Аналогами Левофлоксацина с таким же составом и показаниями к применению служат такие лекарственные средства:

• Глево (Индия);
• Л-Оптик, глазные капли (Румыния);
• Левоксимед (Турция);
• Леволет (Индия);
• Левотек (Индия);
• Левофлокс (Индия);
• Левофлоксацин — Тева (Израиль);
• Лефлобакт (Россия), помимо «стандартных» раствора для инфузий и таблеток по 250 и 500 мг выпускается в виде капсул по 750 мг;
• Офтаквикс, глазные капли (Финляндия);
• Ремедиа (Индия);
• Таваник (Германия), по отзывам наиболее эффективный аналог Левофлоксацина;
• Флексид (Словения).

Как свидетельствуют мнения докторов, Левофлоксацин является оптимальным средством для терапии упорно протекающих бактериальных патологий. Однако перед назначением лекарства необходимо оценить все «за и против». При высоком риске побочных эффектов стараются подобрать более безопасный антибиотик. Отзывы пациентов подтверждают быстрый результат лечения, а осложнения возникают лишь в единичных случаях.

После того как доктор расписал схему, как принимать Левофлоксацин, оригинальный препарат либо его аналоги можно приобрести в любой аптеке. По данным интернет — аптеки piluli.ru упаковка из 10 таблеток по 500 мг стоит 603 рубля, один флакон раствора для внутривенных инфузий — 119 рублей. Для сравнения цена 100 мл Таваник (1 ампула) составляет 1200 рублей, а 10 таблеток по 500 мг — 949 рублей.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в пачке из картона.

Левофлоксацин является антибиотиком. Основное действующее вещество – гемигидрат, который представляет собой изомер офлоксацина. Отличительной характеристикой препарата является повышенная эффективность действия, что объясняется левовращающейся формулой вещества. Используется в качестве антибактериального лекарственного средства синтетического происхождения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Левофлоксацин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Левофлоксацин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат имеет несколько форм выпуска, каждый из которых оптимизирован для лечения инфекций определенных типов.

• Таблетки по 250 мг – двухслойные, желтого цвета, фасуются в упаковки по 5 или 10 штук.
• Таблетки по 500 мг – внешне идентичные таблеткам по 250 мг, но более насыщены антибактериальным компонентом.
• Капли для закапывания в глаза – уровень содержания в них антибактериального компонента – 0,5%.
• Прозрачные, неокрашенные.
• Раствор – дозировка как и у капель, применяются для введения в вену. Выпускаются во флаконах по 100 мл раствора.

Клинико-фармакологическая группа: антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

От чего помогает Левофлоксацин?

Показания к применению препарата являются инфекционно-воспалительная патология, которая развилась в результате инфицирования чувствительными к левофлоксацину бактериями:

• инфекции органов брюшной полости;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная форма пневмонии;
• воспаление предстательной железы;
• синусит острый;
• инфекции мочевыводящих путей неосложненные;
• бактериемия / септицемия (ассоциированные с приведенными в описании показаниями);
• инфекции мочевыводящих путей осложненные (в том числе и пиелонефрит);
• инфекционная патология мягких тканей и кожных покровов.

Фармакологическое действие

Антибиотик, принадлежащий к группе фторхинолонов. Имеет широкий спектр действия. Действующее вещество – левовращающий активный изомер офлоксацина – гемигидрат левофлоксацина. Благодаря левовращающейся формуле имеет более высокую эффективность, чем офлоксацин.

Механизм действия – бактерицидный: блокада ДНК-гиразы микробной клетки, вмешательство в сшивку разрывов в дезиксирибуноклеиновых кислотах бактерий и нарушение процесса суперспирализации ДНК. За счет этого в микробной клетке происходят необратимые структурные изменения мембран, цитоплазмы и клеточной стенки.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Левофлоксацин принимают внутрь 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Усредененные дозировки препарата для взрослых:

• синусит: по 500 мг 1 раз в день – 10-14 дней;
• простатит: по 500 мг – 1 раз в день – 28 дней;
• внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней.
• обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день – 7-10 дней;
• септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день -10-14 дней;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день – 7-10 дней;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день – 3 дня;
• интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день – 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору);
• инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, проведение гемодиализа, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

Левофлоксацин может вызвать побочные эффекты. Сообщите врачу, если у вас есть любой из этих симптомов:

• Пищеварительная система – боли в брюшной полости, понижение аппетита, рвота, гепатит, диарея.
• Сердечнососудистая система – учащение сердцебиения, одышка, перепады артериального давления.
• Нервная система – чувство депрессии, мигрени, головокружение, общая слабость, проблемы со сном, парестезии.
• Временные нарушения всех органов чувств.
• Опорно-двигательный аппарат – тенденит, временная слабость, потеря тонуса мышц, проблемы с сухожилиями, вплоть до их разрывов.
• Мочевыделительная система – почечная недостаточность, затруднения при мочеиспускании, нефрит.

Передозировка проявляется следующими эффектами: рвота, спутанность или другие нарушения сознания, головокружение, судороги, тошнота, поражения слизистых покровов эрозивного характера.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Аналоги

Существует множество лекарственных средств с аналогичным составом, а также имеют общие показания и противопоказания, но многие из которых дешевле Левофлоксацина.

Основные препараты:

• Гатиспан;
• Зарквин;
• Ксенаквин;
• Лофокс;
• Нолицин;
• Офлоксабол;
• Офлоксин.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена таблеток ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг в аптеках (Москва) от 280 до 500 рублей.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового с оранжевым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Состав

На одну таблетку:

д ействующее вещество: левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) – 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон (Е 1201), натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II розовый;

состав о па д рай II Розового (85F240107) на одну таблетку: поливиниловый спирт, частично гидролизованный (Е 1203), титана диоксид (Е 171), макрогол/полиэтиленгликоль, тальк (Е 553b), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.

Код АТС: ЈО1МА12.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro , так и in vivo .

Чувствительные микроорганизмы

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метициллиночувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes .

Eikenella corrodens, Haemophilus in f luenzae, Hae m ophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxela catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri .

Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus .

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneu m ophila, Mycoplasma ho m inis, Mycoplasma pne um oniae, Ureaplasma urealyticum .

Микроорганизмы, которые могут приобретать устойчивость

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинорезистентные, коагулаза-негативные Staphylococcus spp .

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudo m onas aeruginosa, Serratia marcescens .

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis .

Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium .

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Показания к применению

Левофлоксацин назначают взрослым для лечения следующих инфекций:

– острый бактериальный синусит;

– обострение хронического бронхита;

– внебольничная пневмония;

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

– неосложненный цистит;

В связи с риском серьезных побочных реакций (см. раздел «Меры предосторожности») фторхинолоны, включая левофлоксацин, у пациентов с вышеупомянутыми заболеваниями следует применять как препараты резерва и только в тех случаях, когда отсутствуют альтернативные варианты лечения.

– пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;

– хронический бактериальный простатит;

– легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.

Левофлоксацин может быть использован для продолжения курса лечения у пациентов, показавших улучшение во время начального лечения внутривенной формой левофлоксацина.

Противопоказания

– гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата;

– эпилепсия;

– поражения сухожилий, связанные с применением фторхинолонов в анамнезе;

– детский и подростковый возраст (до 18 лет);

– беременность;

– период лактации.

Способ применения и дозы

Левофлоксацин таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг или 500 мг, принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Препарат следует принимать как минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, солей железа, цинка, диданозина (только лекарственные формы, содержащие соли магния или алюминия в качестве буферных компонентов) или сукральфата.

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания. Как и при применении других антибиотиков, лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение минимум 48–72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин .):

– Острый бактериальный синусит: по 2 таблетки Левофлоксацина 250 мг или 1 таблетке Левофлоксацина 500 мг раз в сутки (соответственно 500 мг левофлоксацина) – 10–14 дней.

– Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки Левофлоксацина 250 мг или 1 таблетке Левофлоксацина 500 мг 1 раз в сутки (соответственно 500 мг левофлоксацина) – 7–10 дней.

– Внебольничная пневмония:

– Пиелонефрит: по 2 таблетки Левофлоксацина 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацина 500 мг 1 раз в сутки – 7–10 дней.

– Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки Левофлоксацина 250 мг или по таблетке Левофлоксацина 500 мг 1 раз в сутки – 7–14 дней;

– Неосложненный цистит: по 1 таблетке Левофлоксацина 250 мг (соответственно 250 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки – 3 дня;

– Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки Левофлоксацина 250 мг или 1 таблетке Левофлоксацина 500 мг (соответственно 500 мг левофлоксацина) – 28 дней.

– Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 2 таблетки Левофлоксацина 250 мг или 1 таблетке Левофлоксацина 500 мг 1–2 раза в сутки (соответственно 500–1000 мг левофлоксацина) – 7–14 дней.

– Легочная форма сибирской язвы: по 2 таблетки Левофлоксацина 250 мг или 1 таблетке Левофлоксацина 500 мг 1 раз в сутки – 8 недель.

Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина 20 – 50 мл/мин.)

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных со сниженной функцией почек требуется снижение дозы препарата. Соответствующая информация по дозированию препарата таких пациентов приведена в таблице ниже:

1 = после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз

Пациенты с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с клиренсом креатинина >50 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

Левофлоксацин противопоказан у детей и подростков (до 18 лет).

Действия при пропуске одной или н е скольких доз лекарственного средства

Если случайно пропущен прием препарата, то необходимо, как можно скорее, принять таблетку и далее продолжать прием левофлоксацина согласно рекомендованному режиму дозирования. Не следует удваивать дозу лекарственного препарата для компенсации пропущенного приема.

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: часто (≥1/100,

Со стороны сердца: редко – синусовая тахикардия, учащенное сердцебиение; частота неизвестна – желудочковая тахикардия, которая может приводить к остановке сердца, желудочковая аритмия и “torsade de pointes” (сообщалось преимущественно у пациентов с фактором риска к удлинению интервала QT), удлинение интервала QT.

Со стороны сосудов: редко – снижение артериального давления.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна – панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, тремор, дисгевзия; редко – парестезия, судороги; частота неизвестна – периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидальные расстройства, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, синкопе, идиопатическая внутричерепная гипертензия.

Со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, такие как затуманенность зрения; частота неизвестна – преходящая потеря зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго; редко – звон в ушах; частота неизвестна – снижение слуха, нарушения слуха.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: нечасто – одышка; частота неизвестна – бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, рвота, тошнота; нечасто боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна – геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность (например, вследствие развития нефрита).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд, крапивница, избыточное потоотделение; частота неизвестна – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена–Джонсона, многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации, аллергический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут развиваться уже через несколько минут после приема первой дозы препарата.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – артралгия, миалгия; редко – поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с тяжелой миастенией; частота неизвестна – рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия; редко – гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом; частота неизвестна – гипергликемия, гипогликемическая кома.

Инфекции и инвазии: нечасто – грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Общие расстройства: нечасто – астения; редко – повышение температуры тела; частота неизвестна – боли (включая боли в спине, груди и конечностях).

Со стороны иммунной системы: редко – ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после первого приема препарата.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, АлАТ, АсАТ); нечасто – повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна – желтуха и тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе), гепатит.

Нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – раздражительность, тревога, спутанность сознания; редко – психические нарушения (с галлюцинациями, паранойя), депрессия, ажитация, необычные сновидения, ночные кошмары; частота неизвестна – нарушения психики и поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и попытки суицида.

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам: приступы порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием.

При появлении описанных побочных реакций, а также реакции, не указанной в листке-вкладыше, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы. Наиболее вероятными симптомами передозировки левофлоксацином являются симптомы со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков, галлюцинации и тремор). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек. Также возможно удлинение интервала QT.

Меры по оказанию помощи при пере д озировке

В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование. Лечение симптоматическое. В случае передозировки левофлоксацина показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности

Применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано с инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут произойти у одного и того же пациента. Эти реакции включают тендинит, разрыв сухожилия, боли в суставах, боли в мышцах, поражения периферических нервов, а также нарушения со стороны центральной нервной системы, Эти реакции могут произойти в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения левофлоксацина. Они наблюдались у пациентов любого возраста или без существующих ранее факторов риска.

При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций (например, отек, боли в области сухожилий, суставные и мышечные боли, жжение, ощущение покалывания, слабость или боль в конечностях, спутанность сознания, судороги, сильная головная боль или галлюцинации) следует сразу же прекратить лечение и обратиться к врачу.

Метициллинустойчивый S . aureus вероятно обладает корезистентностью к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. Поэтому левофлоксацин не рекомендован для лечения известных и предполагаемых инфекций, вызванных MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных исследований подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (и обычно рекомендуемые антибактериальные средства для лечения MRSA-инфекций считаются непригодными).

Левофлоксацин может быть использован для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были компетентно диагностированы.

Резистентность Е. coli , самого распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей, к фторхинолонам варьирует. При назначении левофлоксацина рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности Е. coli к фторхинолонам, Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (Pseudomonas aeruginosa ), могут потребовать комбинированного лечения.

Легочная форма сибирской язвы: Применение у людей основано на данных чувствительности Bacillus anthracis in vitro и на экспериментальных данных, полученных у животных, вместе с ограниченными данными у людей. При необходимости применения левофлоксацина у пациентов с данной патологией, лечащему врачу следует руководствоваться национальными и/или международными документами по лечению сибирской язвы.

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Как и другие фторхинолоны, Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией. Лечение левофлоксацином следует проводить с особой осторожностью у пациентов, предрасположенным к судорогам, в связи с возможностью развития приступа. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении с фенбуфеном и сходными с ним нестероидными противовоспалительными средствами или теофиллином. При возникновении судорог лечение должно быть прекращено. Псев д омембранозный колит, ассоциированный с Clostridium difficile

Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения) диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile . В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, угнетающие перистальтику, в этой клинической ситуации противопоказаны.

Тен д инит и разрыв сухожи л ий

Редко наблюдаемый при применении левофлоксацина тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Тендинит и разрыв сухожилия, иногда билатеральный, может развиться в течение 48 часов после начала лечения левофлоксацином, и быть зарегистрирован вплоть до нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышен у пациентов в возрасте старше 60 лет, у пациентов, получающих препарат в суточной дозе 1000 мг, и у пациентов, принимающих глюкокортикостероиды. У пожилых пациентов суточную дозу следует корректировать на основании клиренса креатинина. Поэтому необходим тщательный Контроль над этими пациентами, если им назначен левофлоксацин. Всем пациентам следует обращаться к своему врачу, если у них проявляются симптомы тендинита. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию.

Предупреждение реакций фотосенсиби л изации

Несмотря на то, что фотосенсибилизация при приеме левофлоксацина отмечается очень редко, для предупреждения ее развития пациентам не рекомендуется подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия) во время лечения левофлоксацином и в течение 48 часов после прекращения лечения.

Суперинфекц и я

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов. В ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития суперинфекции, необходимо принять соответствующие меры. У д линение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении данных препаратов следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пациенты пожилого возраста; пациенты с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QТ (антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому у таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, в том числе левофлоксацина.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфат дегид рогеназы

У пациентов с латентной или манифестированной недостаточностью глюкозо-бфосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при назначении левофлоксацина.

Пациенты с нарушением функции почек

В связи с тем, что левофлоксацин выводится главным образом с мочой, доза препарата должна быть изменена у пациентов с нарушением функции почек.

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности вплоть до фатальных (ангионевротический отек и анафилактический шок), в том числе и после первой дозы препарата. При возникновении реакций гиперчувствительности следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции

Были зарегистрированы случаи тяжелых буллезных кожных реакций при применении левофлоксацина, таких как синдром Стивенса–Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациентам следует немедленно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение, если возникают реакции со стороны кожи и/или слизистых. Дисгликемия

Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина отмечались случаи нарушения уровня глюкозы в крови, включая как случаи гипергликемии, так и гипогликемии; обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламид) или инсулином. У данных пациентов требуется тщательное отслеживание концентрации глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

У пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечены случаи сенсорной и сенсомоторной нейропатии. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Обострения псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)

Фторхинолоны, в том числе и левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут обострять мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Тяжелые нежелательные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период, в том числе смертельные исходы и потребность в искусственной вентиляции легких, ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с myasthenia gravis , Левофлоксацин не рекомендован у пациентов с псевдопаралитической миастенией в анамнезе.

Печеночная недостаточность

Отмечены случаи некроза печени вплоть до угрожающих жизни состояний в особенности у пациентов с тяжелыми предшествующими заболеваниями (например, сепсисом). При развитии симптомов печеночной недостаточности (анорексия, желтуха, темная моча, зуд) пациентам рекомендуется прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Нарушения зрения

При нарушениях зрения или при возникновении любых влияний на орган зрения следует немедленно проконсультироваться у офтальмолога.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

При совместном применении левофлоксацина с антагонистами витамина К следует следить за свертываемостью крови в связи с повышенным риском кровотечений. Психические реакции

Зарегистрированы случаи психических реакций при применении фторхинолонов и левофлоксацина в их числе. В очень редких случаях отмечены такие реакции как суицидальные мысли и угрожающее жизни поведение (в том числе после первой дозы). Лечение следует прекратить при первых признаках подобных реакций. Лечение пациентов с психическими расстройствами следует проводить с особой осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Соли железа, соли цинка, магний- ил и алюминийсодержащие антациды, диданозин

Абсорбция левофлоксацина значительно снижается при сопутствующем приеме солей железа, магний- или алюминийсодержащих антацидов, диданозина (только средства с диданозином, содержащие в качестве буферных веществ алюминий или магний). Прием фторхинолонов совместно с мультивитаминными препаратами, содержащими цинк, по-видимому, снижает их абсорбцию при пероральном приеме. Препараты, содержащие двух- и трёхвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащие антациды, диданозин (только средства с диданозином, содержащие в качестве буферных веществ алюминий или магний) рекомендуется принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема левофлоксацина. Соли кальция обладают минимальным эффектом на пероральную абсорбцию левофлоксацина.

Сукральфат

Биодоступность левофлоксацина значительно снижается при одновременном применении с сукральфатом. При необходимости одновременного применения левофлоксацина и сукральфата, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина.

Теофилин, фенбуфен и л и аналогичные нестероидные противовоспалительные сре д ства

Фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при использовании хинолонов совместно с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами и другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

Концентрации левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышались на 13 % по сравнению с концентрацией при приеме одного левофлоксацина.

Пробеницид и циметидин

Пробеницид и циметидин оказывали воздействие на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался под действием циметидина на 24 % и пробеницида на 34 %. Это связано с тем, что оба этих препарата способны блокировать секрецию левофлоксацина в почечных канальцах. Однако маловероятно, что эта кинетическая разница способна обладать клинической значимостью.

Левофлоксацин следует с осторожностью использовать при сопутствующем приеме препаратов, воздействующих на канальцевую секрецию, например, пробенецида и циметидина, в особенности у пациентов с нарушением почечной функции.

Циклоспорин

Левофлоксацин при совместном применении с циклоспорином увеличивает период полувыведения циклоспорина на 33 %.

Антагонисты витамина К

У пациентов, получавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), отмечались повышение результатов коагуляционной пробы (ПТ/МНО) и/или кровотечения вплоть до тяжелых. В связи с этим при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

Лекарственные препараты, у д линяющие интервал QT.

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты с известным удлинением интервала QT (например, противоаритмические средства классов IA и II, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Прочие

Фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение. В исследовании фармакодинамических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на теофиллин (который является маркерным субстратом СYР1А2), указывая на то, что левофлоксацин не ингибирует СYР1А2.

Пища

Клинически значимое взаимодействие с пищей отсутствует. Левофлоксацин может приниматься независимо от приема пищи.

Беременность и период лактации

Левофлоксацин противопоказан для применения у беременных женщин и женщин в период лактации.

Влияние на результаты лабораторных и диагностических исследований

У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительные результаты. Возможно возникновение необходимости в подтверждении положительных результатов анализа на наличие опиатов более специфическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост микобактерий туберкулеза и, следовательно, привести к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

Влияние на способность к управлению транспортом и по тенциально опасными механизмами

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель:

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: [email protected]

Заболевания, вызванные появлением болезнетворных микроорганизмов, требуют интенсивной медикаментозной терапии. Для лечения часто используется такое средство, как левофлоксацин. Что же он представляет из себя?

Что это за средство?

Левофлоксацин — оптически активный левовращающий изомер офлоксацина . Он так же носит название L-офлоксацин. Имеет широкий спектр антибактериального воздействия. Средство является стоппером топоизомеразы и ДНК-гиразы бактериоприроды.

Препарат нарушает течение суперсперализации и скрепление ДНК-разрывов, происходит провоцирование глубоких морфологических перемен в клеточной стенке микроба, его мембранах и цитоплазме. Если используются дозы, которые аналогичны или превышают минимально подавляющую концентрацию, то оказывается бактерицидное воздействие. Левофлоксацин активен к практически ко всем микроорганизмов.

У препарата есть несколько фармакологических форм:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Они имеют круглую форму и желтый оттенок, двояковыпуклые. В контурных упаковках с ячейками от 1 до 10 блистеров (до 100 таблеток на пачку).
• Инфузионный раствор. Жидкость прозрачна, имеет зелено-желтый цвет. Выпускается в флаконах/бутылках по 100 мл средства в каждом.
• Глазные капли. Тоже зелено-желтые и прозрачные. Продаются в тюбиках-капельницах по 1 мл и флаконах с крышкой по 5/10 мл.

Форму средства выбирает врач, она зависит от многих факторов. Средство отпускается в аптеках только по рецепту врача.

К средству чувствительны такие возбудители::

1. Золотистый и эпидермальный стафилококки, фекальный энтерококк — метициллиночувствительные;
2. Пневмококк, сапрофитный стафилококк, пиогенный стрептококк — в том числе м мультирезистентные;
3. Клебсиелла пневмония, серрация марцесценс, синегнойная палочка, клоачный энтеробактер, протей мирабилис, кишечная палочка, моракселла катаралис, гемофильная палочка, легионелла пневмофила, гемофильная палочка — грамотрицательные.

Список чувствительных к левофлоксациону возбудителей гораздо больше. Полностью резистентны к его действию:

• Анаэробные: бактерия тетайотаомикрон;
• Аэробные грамотрицательные: Alcaligenes xylosoxidans;
• Аэробные грамположительные: стафилококки коагулят-негативные methi-R, золотистый стафилококк methi-R.
• Другие: микобактерии.

Основная причина резистентности — постепенные мутации генов, которые влияют на кодировку 2 топоизомераз 2 типа. Она может быть обусловлена механизмом эффлюкса (препарат быстро выводится из клетки микроба), механизмом действия на пенетрационный клеточный барьер.

Фармакокинетика

Таблетки левофлоксацина в ЖКТ всасываются достаточно активно и почти полностью (не зависит от того, был прием еды или нет). Даже если пациент за раз принимает 500 мг, максимальная концентрация в плазменной жидкости обнаруживается только спустя пару часов. Средства полностью биодоступно. Оно скрепляется с плазменными белками ориентировочно на 41%.

Объем распределения — сто литров, поэтому он легко поступает в необходимые ткани и органы:

1. Оболочка из слизи в бронхо-образованиях;
2. Мокротные выделения;
3. Структуры легких;
4. Органы выделения мочи;
5. Макрофаги в альвеолах;
6. Ядерно-полиморфные лейкоциты;
7. Кости и хрящи;
8. Предстательная железа.

При потреблении 500 мг препарата внутрь за раз период полувывода средства равняется 7-8 ч, выводится преимущественно почкой через клубочковую фильтрацию и секрецию в канальцах. В виде метаболитов почками экскретируется не больше 5% средства. Фармакокинетика одинакова у людей разного возраста и пола.

Состав

Каждая таблетка состоит из:

• Левофлоксацина до 500 мг (это гемигидрат левофлоксацина — 513 или 255 мг) — базовое действующее вещество;
• Дополнительные компоненты: гипромеллоза (до 16 мг), микрокристаллы целлюлозы (до 62 мг), полисорбат 80 (до 4 мг), кроскармеллоза Na (до 19 мг);
• Стеарат Са (до 6,6 мг);
• Оболочка состоит из оксида железа, диоксида титана, талька, гипролозы, гипромеллозы.

В 1 бутылочку инфузионного раствора входит:

• Гемигидрат левофлоксацина — обычно это около 500,5 мг;
• Дополнительно: инъекционная вода (примерно 100 мл) и хлорид натрия (до 900 мг).

1 мл капель в глаза имеет в себе:

• Гемигидрат левофлоксацина — до 5 мг;
• 9 мг хлорида натрия, до 0,05 хлорид бензалкония, до 1 мл инъекционной воды, 1 М (рН до 6,5) раствора хлористоводородной кислоты.

Совместимость

Если левофлоксацин принимается одновременно с другими фармакологическими препаратами, такой комплекс может оказать ряд негативных эффектов:

• Глюкокортикостероиды: повышается риск повреждения сухожилий.
• Циклоспорин: увеличивается промежуток полувыведения средства.
• Пробеницид/циметидин: вымывание вещества почками замедляется (важно для страдающих почечной недостаточностью).
• Антагонисты витаминов К: нарушается процесс свертывания крови (нужна дополнительная лекарственная поддержка).
• Содержащие железистые соли, сукральфат, алюминий антацидные средства: ослабевается работа левофлоксацина (во избежание этого между приемами лекарств делается 2-х часовой перерыв).
• Хинолоны: сильное снижение порога судорожной готовности.

Левофлоксацин в формате капель для глаз нормально совместим практически со всеми другими лекарственными средствами.

Показания к использованию

Препарат обычно назначают при возникновении вирусно-инфекционных заболеваний, которые вызваны воздействием вирусных и бактериальных организмов. К таким патологиям относятся:

1. Бронхит острой и хронической формы;
2. Острый синусит;
3. Бактериальный простат;
4. Инфекционное поражение кожного покрова или мягких тканей;
5. Пневмония;
6. Септицемия или бактериемия;
7. Интраабдоминальные инфекции;
8. Инфекции мочеполовой системы разной запущенности (наподобие пиелонефрита);
9. Устойчивые к препаратам формы туберкулеза.

При этих заболеваниях назначаются в основном таблетки, инъекции реже. Капли для глаз назначаются при разных инфекциях переднего отдела глаз.

Кому нельзя использовать?

Средство строго противопоказано:

1. Детям до года (относится к глазным каплям), раствор и таблетки нельзя до 18;
2. Беременным и кормящим женщинам;
3. Эпилептикам;
4. Слишком чувствительным к составляющим средства;
5. При заболеваниях сухожилий, которые лечились хинолонами;
6. При удлиненном интервале Q-T;
7. При почечной недостаточности;
8. Если клиренс креатина менее 20 мл/минута;
9. Принимающим соталол, амиодарон, прокаинамид, хинидин и другими антиаритмическими средствами IА и 3 класса;
10. Страдающим от глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Не противопоказано, но желательно не принимать средство или делать это очень аккуратно людям пожилого возраста. Это связано с тем, при неправильном использовании он может вызывать у них снижение функциональности почек.

Инструкция к использованию

Левофлоксацин в форме таблеток принимается вовнутрь и запивается 0,3 литра воды. Делается это перед едой или в промежутках. Таблетку не нужно жевать или дробить. Средство принимается 2 раза в день.

Инфузионный раствор вводится внутривенно посредством капельницы. Длительность ввода 100 мл препарата — 60 минут, процедура проводится дважды в день. Если состояние пациента улучшается, то возможен переход на таблетки без смены дозировки.

Продолжительность использования фармакологического средства и его дозы определяются типом инфекции, тяжестью и чувствительностью возможного возбудителя к действующим веществам.

Если работы почек нормальна или умерена понижена, можно использовать такие режимы дозировки:

1. Внебольничная пневмония: пару раз в день, оба по 500 мг, лечебный курс — около двух недель.
2. Синусит: Единожды в день, 500 мг, лечение таблетками 10 дней.
3. Инфекция разных уровней кожного покрова: 1/2 раза в день, курс лечения таблетками 14 дней.
4. Обостренный хронический бронхит: раз в сутки 500/250 мг, курс — 10 дней.
5. Туберкулез в устойчивой к лекарствам форме: дважды в день по 500 мг, лечение длится около 3-х месяцев (инъекции раствором + вспомогательные средства).
6. Бактериальный простат: один раз в день 500 мг, лечебный курс до месяца.
7. Инфекция мочевых каналов без осложнений: единожды в день 250 мг, принимается 4 дня.
8. Инфекция мочевых каналов с осложнениями (+ пиелонефрит): раз в день по 250 мг, терапия длится до 10 дней.
9. Бактериемия/септицемия: до двух раз в сутки до 500 мг, идет курс дл 14 дней.
10. Интраабдоминальная инфекция: раз в сутки до 500 мг до 14 дней, обязательное дополнительное использование антибактериальных средств, которые действуют на анаэробную микрофлору.

Больным, перенесшим амбулаторный перитонеальный диализ, не нужно повышение дозировки. Если клиренс креатина меньше 50 за минуту, то требуется уменьшение доз и увеличение промежутков между вводами средства. Терапия левофлоксационом продолжается 48-78 часов после того, как нормализуется температура или после лабораторного подтверждения выздоровления (как при приеме антибиотиков).

Глазные капли применяются только местно. Они закапываются к конъюктивальный мешок до двух капель в каждый глаз. Применяются такие схемы лечения:

• до 2-х дней: до восьми раз в день, каждые два часа;
• до 7 дней: до четыре раз в день, каждые 4 часа.

Важно избегать загрязнение раствора. Для этого нельзя прикасаться кончиком капельницы к векам и тканям вокруг глаз.

Есть ли побочка?

При использовании левофлоксацина в форме раствора или таблеток могут возникать следующие побочные воздействия:

Прием этого средства может повлечь за собой изменение состава микрофлоры (катализируется размножение бактерий и грибков, которые устойчивы к воздействию лекарства). Такое явление иногда требует дополнительных терапевтических мероприятий.

Использование средства в виде глазных капель у пациента может вызвать такие реакции:

• Появляется часто: снижение остроты зрения, короткосрочное жжение в глазах и их покраснение.
• Беспокоит иногда: появляется слизь в виде тяжа или нескольких;
• Совсем редко: сосочковые наросты на конъюктиве, блефарит, хемоз, ринит, аллергия, головная боль, боли и жжение глаза, синдром «сухого глаза», эритема век, светобоязнь.

Хлорид бензалкония, который есть в составе капель, может вызвать у пациента контактный дерматит или раздражение глаз.

Передозировка

Большая концентрация левофлоксацина оказывает сильное влияние на состояние ЦНС: могут наблюдаться обмороки, головокружения, судорожные приступы (как при эпилепсии), помутнение сознания. Отмечаются нарушения работы ЖКТ (тошнота и рворта), удлиняется интервал QT, поражаются слизистые как при эрозиях.

Передозировка лечится устранением симптоматики. Левофлоксацин может воводится из организма посредством диализа (гемодиазиз, перетониальный стандартный и постоянный диализ). Какие-либо специфические антидоты не принимаются.

Препарат не применяется для лечения подростков и детей. Большая вероятность повреждения хрящей в суставах. Пациентам пожилого возраста нужно обязательно принимать препараты, поддерживающие почечную функцию.

Терапия может не оказать должного результата при воспалениях легких сильной тяжести, которые были вызваны пневмококками. При госпиталиальных инфекциях, вызванных конкретными возбудителями, может быть необходима терапия комбинированного типа.

Если у больного, который принимает препарат, было заболевание, связанное с поражением клеток головного мозга (инсульт, тяжелые травмы и тд), у него могут развится приступы судорог. При прохождении лечения пациентам не рекомедуется много времени проводить на солнце или в солярии.

Отменить прием левофлоксацина следует при подозрении на псевдомембранный колит (препарат угнетает моторику кишечника, необходимо начинать соответствующее лечение) и тендинит — разрыв сухожилия (сильно подвержены пожилые и те, кто в комплексе принимает глюкокортикостероиды).

Если у пациента присутствует нарушение обменных процессов (недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) наследственного характера, их орагнизм на фторхинолоны может отреагировать гемолизом (разрушение эритроцитов). Терапия таким больным проводится с особой осторожностью.

Глазные капли не рекомендуется использовать тем, кто носит контактные линзы. Они могут начать абсорбировать хлорин бензалкония и будут негативно воздействовать на глазные ткани. Так же такое явление вызывает изменение цвета линзы. Если вследствие закапывания глаз произошло понижение остроты зрения, не рекомендуется выполнять потенциально опасную работу или садиться за руль. Оцепинение, сонливость, нарушения зрения, головокружения, которые вызывает левофлоксацин, ухудшают реакцию и концентрацию.

Правильное хранение

Препарат хранится при комнатной температуре (до 25 градусов), обязательно в сухом месте. Сроки годности:

1. Инфузионный раствор и таблетки — до 2-х лет;
2. Глазные капли — до 3-х лет, после вскрытия упаковки капли используются максимум 4 недели.

Средство хранится в недоступном для детей месте.