Лекарственное средство Конкор при гипертонии: что стоит знать до начала приема. Препарат Конкор - инструкция по применению. Показания к приему Конкора при болезнях сердца и сосудов

Конкор (активное вещество - бисопролол) - оригинальный немецкий антигипертензивный препарат, избирательный блокатор бета-1-адренорецепторов. Обладает минимальной тропностью к бета-2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и кровеносных сосудов, а также к рецепторам, участвующим в регуляции обменных процессов. Селективность конкора в отношении бета-1-адренорецепторам сохраняется и при превышении терапевтических доз. При приеме разовой дозы у пациентов с ишемической болезнью сердца (в отсутствие признаков сердечной недостаточности) конкор уменьшает частоту сердечных сокращений и систолический объем сердца и, как следствие, снижает сердечный выброс и потребность сердца в кислороде. При продолжительном медикаментозном курсе изначально повышенное общее периферическое сопротивление сосудов снижается. Одним из компонентов антигипертензивного действия конкора является снижение активности ренин-ангиотензиновой системы. Пик действия препарата достигается спустя 3-4 часа после перорального приема. Даже при назначении конкора 1 раз в день его антигипертензивный эффект поддерживается в течение всех суток благодаря продолжительному периоду полувыведения - 10-12 часов. Как правило, стабилизация артериального давления на целевом уровне достигается через две недели от начала медикаментозного курса. После перорального приема конкор практически полностью (более 90% от общего количества) абсорбируется в пищеварительном тракте. Препарат практически не подвергается так называемому эффекту «первого прохождения» через печень, что увеличивает его биодоступность до почти заоблачных 90%. Прием пищи не замедляет всасывание конкора. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается через 2-3 часа.

Конкор выпускается в таблетках. Кратность приема - 1 раз в день. Оптимальное время приема - утренние часы (до, во время или после еды). Таблетку проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды. Пациентам, страдающим артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца дозу подбирают в индивидуальном порядке, учитывая текущую частоту сердечных сокращений и общее состояние пациента.

По общим рекомендациям начальная доза конкора в таких случаях составляет 5 мг 1 раз в сутки. По мере необходимости дозу удваивают. Максимальная суточная доза - 20 мг. Терапия хронической сердечной недостаточности предусматривает комбинирование ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (или блокаторов рецепторов ангиотензина II), бета-адреноблокаторов, мочегонных и, по ситуации, сердечных гликозидов. Обязательным условием для фармакотерапии конкором является стабильная, без признаков обострения хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза препарата составляет, как правило, 1,25 мг 1 раз сутки. В зависимости от терапевтического ответа и индивидуальной переносимости производят постепенное ступенчатое увеличение дозы («шаг» увеличения составляет 1,25 мг) с интервалом в 2 недели. При неважной переносимости препарата пациентом дозу понижают. Максимальная суточная доза при хронической сердечной недостаточности не должна превышать 10 мг. Фармакотерапия конкором в большинстве случаев является длительной. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, а также лица пожилого возраста принимают конкор на общих основаниях без коррекции дозы. Больной не должен резко приостанавливать прием конкора или менять назначенную дозу без согласования с врачом: в противном случае возможно преходящее ухудшение деятельности сердца. Если планируется прекращение лечения, то дозу следует снижать постепенно. На начальной стадии лечения обязателен постоянный врачебный контроль. Одновременная терапия другими препаратами может повлиять на эффективность и переносимость конкора: в этой связи врач должен знать обо всех лекарственных средствах, принимаемых пациентом. Например, конкор «не дружит» с верапамилом, дилтиаземом, клофелином, моксонидином: при их совместном применении повышается риск нежелательных реакций со стороны организма.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря тому, что его T 1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 132 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.02 мг, титана диоксид (E171) - 0.97 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор ® требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор ® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор ® или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор ® обычно является долговременным.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор ® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор ® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто - AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность высокая.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД - в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV-блокаде - постоянный клинический контроль, назначение бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения хронической сердечной недостаточности - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор ®

Блокаторы медленных кальциевых каналов производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, уменьшение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

При одновременном применении с препаратом Конкор ® возможно усиление гипогликемического действия инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для общей анестезии способны повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС способны снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор ® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленные действием на α-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны органов чувств: редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушения потенции.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Прочие: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Показания

• артериальная гипертензия;
• ИБС: стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
• СССУ;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);
• выраженное снижение АД (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор ® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием препарата Конкор ® не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

На начальном этапе лечения препаратом Конкор ® пациентам требуется постоянный контроль врача.

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться), у пациентов, находящихся на строгой диете, при проведении десенсибилизирующей терапии, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), при псориазе (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор ® , могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор ® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор ® .

У пациентов с феохромоцитомой Конкор ® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

При лечении препаратом Конкор ® симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Конкор ® не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Торговое название препарата: Конкор ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:
Ядро
Активное вещество: бисопролола фумарат 2:1 (бисопролола гемифумарат) - 5 мг
Вспомогательные вещества:
Оболочка
Краситель железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
Ядро
Активное вещество: бисопролола фумарат 2:1 (бисопролола гемифумарат) - 10 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат безводный.
Оболочка
Краситель железа оксид красный (Е 172), краситель железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15.

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг:
Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг:
Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: С07АВ07

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Селективный бета 1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1 -2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.

Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания к применению

Конкор, инструкция по применению которого подробно его характеризует, относится к высокоэффективным средствам. Он входит в группу бета 1-адреноблокаторов второго поколения и применяется в качестве моно- и в составе комплексной терапии.

Таблетки Конкор имеют широкий спектр показаний, рекомендованы для профилактики некоторых заболеваний.

Лекарство Конкор состоит из активного и дополнительных компонентов. Действующим веществом, согласно инструкции по применению, является бисопролола фумарат. Стабильность, структуру и скорость усвоения таблеток обеспечивают дополнительные компоненты.

Таблица 1. Состав и производимый эффект препарата Конкор

Аннотация Конкор содержит данные о компонентах, используемых для получения оболочки. Возможно приобрести 10, 25 или 30 таблеток в пластиковых блистерах и картонной коробке. Инструкция по применению прилагается.

Производитель

Конкор - таблетки от давления, фасуемые в РФ фирмой «Нанолек». Производство осуществляется в Германии предприятием «Мерк КГаА» Это одна из известнейших и старейших фармакологических компаний, берущих свое начало в 1670-х годах. Сейчас она представляет собой разветвленную сеть, охватывающую множество стран.

Конкор, производитель которого зарекомендовал себя на рынке исключительно с положительной стороны, включен в перечень наиболее популярных препаратов «Мерк КГаА». Точный адрес фирмы и ее представительства в России прописан в инструкции по применению.

От чего Конкор?

Из инструкции по применению можно сделать вывод, что Конкор имеет широкий спектр показаний. Рекомендован:

1. Для уменьшения АД. Конкор, применение которого способствует мягкой нормализации АД, назначается при регулярном повышении систолического и диастолического показателя (140/90 мм рт. ст. и выше).
2. В качестве монотерапии или в составе комплексного лечения некоторых сердечно-сосудистых болезней.
3. В целях проведения профилактики для сокращения риска летального исхода.

Как выглядят таблетки Конкор, от чего они помогают, в каких дозах их стоит принимать - описано в инструкции по применению. Однако пить препарат без согласования со специалистом даже при наличии показаний категорически запрещено.

Механизм действия

Конкор, действующее вещество которого обуславливает эффект препарата, начинает производит эффект уже через 15–40 минут после употребления. Наибольшая концентрация бисопролола в крови наблюдается спустя 3–4 часа. В инструкции по применению указано, что терапевтическое действие сохраняется в течение 24 часов. Бета 1-адреноблокатор бисопролол относится к селективным, т. е. не влияет на работу бета 2-адренорецепторов. Это сокращает количество вероятных побочных явлений.

Таблица 2. Механизм действия препарата Конкор

При каком давлении принимать?

Конкор - препарат, который не относится к средствам экстренной или разовой помощи. Таблетки рекомендованы для курсового употребления в течение продолжительного периода времени.

Эффективность лекарственного средства можно оценить не ранее, чем через 2 недели после начала терапии, а стабильное действие наблюдается через 1,5–2 месяца.

Если принимать таблетку только при ухудшении самочувствия, то должного результата назначенное фармакологическое лечение не даст. Конкор (инструкция по применению при каком давлении стоит выпить таблетку не описывает) необходимо принимать регулярно, основываясь на схеме, рекомендованной специалистом.

Инструкция по применению

Конкор (международное название Concor) обладает рядом характеристик, прописанных в инструкции по применению. Перед употреблением таблетки необходимо ознакомиться с информацией.

Показания

Основанием для назначения лекарственного средства служит точный диагноз. Конкор, показания к применению которого немногочисленны, рекомендован для при:

1. Гипертонической болезни. Применяется при первичной и вторичной форме заболевания. Снижение АД обусловлено сокращением сердечного ритма. Однако препарат не рекомендован для терапии АГ, не сопровождаемой сердечной болью и прочими проявлениями . На вопрос о том, снижает ли Конкор давление, вполне можно дать положительный ответ, но с оговоркой. Полноценный эффект наблюдается спустя 14 и более дней.
2. Хронической СН. Описание Конкор сообщает, что средство неэффективно при сердечной недостаточности на стадии декомпенсации.
3. . Регулярный прием таблеток позволяет сократить частоту и силу приступов ишемии.

Кроме того, препарат применяется при высоком риске развития ИБС и/или летального исхода.

При тахикардии

Ускоренное сердцебиение, приводящее к возникновению болевых ощущений, носит название тахикардия. Это не отдельное заболевание, и симптоматическое проявления некоторых патологических состояний. Преимущественно возникает на фоне вегетососудистой дистонии, при некорректной работе эндокринной системы, аритмии и т. д.

Конкор при тахикардии способствует нормализации пульса и сердцебиения. Однако применять его в отсутствии повышенного давления следует осторожно, это может привести к:

• чрезмерному снижению давления;
• понижению частоты сердечных сокращений (брадикардии).

При аритмии

Согласно утверждению Всемирной организации здравоохранения, представляет собой сердечный ритм, отличный от нормального синусового. Разница может быть выражена в:

• частоте;
• силе;
• последовательности сокращения/возбуждения.

Конкор при аритмии сердца весьма эффективен. Он способствует снижению автоматизма сердца и уменьшению сократимости его тканей. Курсовой прием позволяет ослабить периферическое сопротивление сосудов. Конкор при аритмии снижает вероятность смертельного исхода вследствие фатальных форм нарушений сердечного ритма.

Дозировка

Таблица 3. Вариативная дозировка Конкор, исходя из терапируемой болезни

Доза Конкор 2,5 мг крайне мала для терапии при ИБС и АГ. Подобное количество рекомендовано при СН. Следует учесть, что лечение данного заболевания должно сопровождаться регулярным контролем состояния здоровья пациента.

Для достижения наилучших результатов инструкция по применению рекомендует следовать некоторым правилам. В частности:

1. Принимать утром, в одно время.
2. Не стоит нарушать целостность таблетки. Крошить или растирать не рекомендовано.
3. Принимать лекарственное средство можно вне зависимости от употребления пищи.
4. Запивать необходимо небольшим количеством воды.

Во время вынашивания ребенка лекарственное средство назначается крайне редко. Специалист может принять подобное решение только при соизмеримости пользы для здоровья матери и риска для эмбриона. В этом случае стоит осторожно принимать Конкор - побочные действия для женщин в положении могут стать причиной:

• нарушения кровоснабжения плаценты;
• снижения ЧСС у ребенка;
• низкого уровня глюкозы в крови плода;
• нарушений развития и роста эмбриона.

Инструкция по применению указывает, что терапия во время лактации небезопасна. Исследования, подтверждающие проникновение/непроникновение бисопролола в молоко матери отсутствуют.

Профилактика артериальной гипертензии

Противопоказания

Селективные бета 1-адреноблокаторы второго поколения имеют не столь значительный перечень ограничений, как их предшественники. Конкор, противопоказания к которому прописаны в инструкции по применению, запрещен, если существуют:

• индивидуальная непереносимость составляющих лекарственного средства;
• нарушения проводимости сердечной мышцы;
• кардиогенный шок;
• нарушение кислотно-щелочного баланса в организме;
• острая СН;
• СН хронического типа на стадии декомпенсации;
• пониженный пульс (брадикардия);
• нарушения периферического кровоснабжения;
• бронхиальная астма в тяжелых формах;
• атриовентрикулярная блокада 3 степени;
• гормонально-активные опухоли;
• патологии бронхов с обструкцией;
• синдром Рейно и т. д.

Инструкция по применению запрещает пить препарат детям и подросткам до достижения 18 лет. Исследования о безопасности таблеток для них не проводились.

Побочные действия

Негативные последствия возникают на начальных этапах лечения. Особенно выражено они проявляются у пациентов со стенокардией или пониженным АД.

Таблица 4. Побочные действия таблеток Конкор и затрагиваемые ими системы

В некоторых случаях спустя несколько недель после начала потребления препарата побочные явления сходят на нет. Если подобного не происходит, то стоит заменить лекарственное средство.

Влияние на потенцию

Перечень побочных эффектов препарата включает нарушения, затрагивающие репродуктивную систему. Отрицательное влияние Конкора на потенцию выражено в снижении синтеза андрогенов. Прием средства может привести к сокращению эректильной функции и сексуального влечения.

Конкор (побочные действия для мужчин могут привести к желанию бросить лечение) можно заменить на Небиволол (Небилет). Это средство является высокоселективным и не оказывают такого эффекта на мужскую силу.

Передозировка

Принимать таблетки стоит согласно инструкции по применению и рекомендациям врача. Конкор, передозировка которого достаточно опасна, в избыточном количестве влечет за собой:

• брадикардию;
• понижение АД;
• нарушения ритма сердца;
• чрезмерное понижение уровня глюкозы в крови;
• обострение сердечной недостаточности.

При подозрении на передозировку лекарством необходимо вызвать скорую помощь.

Лекарственное средство назначается преимущественно на длительный период. Как правило, пациентам не всегда удается столь продолжительно воздерживаться от потребления алкогольных напитков. Сочетать спиртное с лекарственным средством возможно при соблюдении меры горячительного, однако:

1. Не рекомендуется пить алкоголь в начале лечения. На этом этапе даже небольшое количество спиртного может стать причиной негативных последствий.
2. Необходимо помнить, что совмещение Конкора с алкоголем может стать причиной брадикардии, понижения давления или обострения сердечных заболеваний.

По возможности употребление препарата и спиртного вместе стоит избегать. Алкоголь и Конкор, вред которых при совместном принятии весьма выражен, способны привести даже к летальному исходу.

Данное лекарственное средство имеет схожее торговое название, но отличается:

1. Составом. Имеет 2 активных вещества - бисопролол и амлодипин (блокатор медленных кальциевых каналов). Вспомогательные вещества также отличны.
2. Производителем. АМ - лекарство, выпускаемой венгерской компанией.
3. Ценой. АМ стоит в два раза дороже.

Оценить другие отличия позволит изучение инструкции по применению. Конкор АМ относится к средствам комбинированной терапии и отличается более выраженным эффектом.

Конкор Кор является аналогом, но имеет некоторые различия в количестве активного вещества и области применения. Препарат выпускается той же фирмой. Принимать необходимо в утренние часы, запивая небольшим количеством воды.

Конкор - лекарственной средство, применяемое для понижения давления, терапии ИБС, лечения СН хронического типа. Он включает в себя 5 или 10 мг активного вещества. Конкор Кор содержит 2,5 мг бисопролола. Для лечения артериальной гипертензии или ИБС столь низкая дозировка не подходит.

Применяется исключительно в рамках комбинированной терапии при СН.

Могут ли таблетки нанести вред?

Согласно инструкции по применению, препарат способен оказать негативное воздействие в ряде случаев:

• при самовольном неконтролируемом употреблении;
• в случае некорректного назначения (например, при наличии у пациента противопоказаний);
• при неверно рассчитанной дозировке;
• при совместном употреблении с рядом препаратов (например, антигипертензивными средствами);
• при резком прекращении лечения.

Лекарственный препарат Конкор - селективный β1-адреноблокатор. Он применяется в рамках терапии разных патологий, включая гипертонию и ишемию сердца. Из-за высокой эффективности препарат достаточно принимать 1 раз в день: действие наступает спустя несколько часов и длится целые сутки. Цена, по которой можно купить Конкор, - порядка 280-350 рублей за упаковку, включающую 50 таблеток.

Показания

Таблетки Конкор прописываются пациентам при наличии у них каких-либо из следующих заболеваний:

• Артериальной гипертонии;
• Ишемии сердца;
• Стабильной стенокардии;
• Сердечной недостаточности.

Состав и форма выпуска

Конкор представлен таблетками по 5 мг и 10 мг, а Конкор Кор - таблетками по 2,5 мг (и других различий, кроме дозировок, у препаратов нет). Таблетки выпуклые с двух сторон, имеющие оболочку. Их оттенок варьируется от желтого до оранжевого.

Состав препарата следующий:

• Активный компонент - бисопролол;
• Коллоидный диоксид кремния;
• Стеарат магния;
• Гидрофосфат кальция;
• Микрокристаллы целлюлозы;
• Кукурузный крахмал;
• Кросповидон.

Полезные свойства

Являясь селективным β1-адреноблокатором, Конкор оказывает 3 полезных действия на организм:

1. Антигипертензивное (нормализация повышенного давления).
2. Антиаритмическое (нормализация частоты сокращений сердца).
3. Антиангинальное (устранение проявлений ишемии).

В течение первых дней лечения сопротивление сосудов периферическому кровотоку немного повышается. Это следствие активизации альфа-адренорецепторов. Спустя 1-3 дня показатели возвращаются к изначальным. Впоследствии сопротивление со стороны сосудов начинает уменьшаться.

Антигипертензивный эффект Конкора обуславливается тем, что под действием препарата:

• Снижается минутный объем крови;
• Подавляется активность ренин-ангиотензиновой системы;
• Стимулируется ЦНС;
• Восстанавливается ответная чувствительность при уменьшении давления.

Препарат также избавляет от аритмии, устраняя негативные факторы - тахикардию, артериальную гипертензию, и замедляя спонтанную возбудимость водителей ритма. Признаки ишемии исчезают по причине уменьшения объема кислорода, требующегося миокарду для питания. Это происходит вследствие замедления сокращений сердца, увеличения длины диастолы, стимулирования перфузии сердечной мышцы.

При условии приема терапевтических доз лекарство наносит менее заметное, чем неселективные аналоги, воздействие на β1-адренорецепторы. Они расположены в мышцах скелета, гладких мускулах периферических артерий, поджелудочной. Также при лечении Конкором не происходит нарушений углеводного обмена, в организме не задерживается натрий.

Аналоги

У Конкора есть большое количество аналогов, оказывающих схожее действие на организм. Это следующие препараты:

1. Нипертен.
2. Бисопролол-Верте.

По отзывам, многие пациенты прибегают к аналогам Конкора из-за их более низкой цены. Самым экономичным является Бисопролол-Верте. Он стоит порядка 60 рублей за упаковку, или в 5-6 раз дешевле Конкора.

препарат конкор, действие, описание, побочные эффекты

Конкор и бисопролол от гипертонии и болезней сердца

По-быстрому о лекарствах. Бисопролол

Инструкция

Перед приемом Конкора следует внимательно изучить инструкцию, особенно по вопросам максимальных дозировок. Самоназначение препарата недопустимо. Он отпускается из аптек только по рецепту врача.

Прием внутрь

Препарат пьют 1 раз в 24 часа вместе с водой. Конкор можно принимать, когда удобно, независимо от еды. Однако препарат нельзя жевать и измельчать в порошок - только глотать целиком.

Артериальная гипертония и стабильная стенокардия

Стандартная доза для начала лечения Конкором - 5 мг. 1 раз в сутки. При отсутствии нужного эффекта дозу можно повышать, но максимум до 20 мг.

ХСН

Использовать Конкор для купирования симптомов ХСН можно только под контролем врачей. Вначале необходимо пройти фазу титрования, на протяжении которой следует пить по 1,25 мг. лекарства в день. Если оно хорошо переносится, дозу можно плавно повышать на 1,25 мг. с интервалом в 2 недели. Предельная суточная дозировка достигает 10 мг.

В период фазы титрования и впоследствии возможно временное усугубление течения ХСН, а также возникновение брадикардии и гипотонии. Тогда следует временно уменьшить дозировку препарата либо отменить его полностью.

Курс лечения можно будет повторить после нормализации состояния больного.

Продолжительность лечения

Процесс лечения Конкором занимает продолжительное время. Сказать точнее о сроках приема таблеток может лишь доктор на основе анализов и опроса конкретного пациента.

Нарушение функциональности почек или печени

В большинстве случаев при незначительных отклонения работы почек и печени не требуется изменение дозировки Конкора. Однако при тяжелых патологиях этих органов за сутки можно принимать не более 10 мг препарата.

Повышение дозировки должно проводиться осторожно и обязательно под контролем доктора.

Пожилые пациенты

Дети и подростки

Лекарство не рекомендуется принимать людям до 18 лет. Исследований о том, как действует Конкор на развивающийся организм, не проводились. Нет достаточных данных, подтверждающих безопасность лечения этим препаратом в несовершеннолетнем возрасте.

Противопоказания

Конкор не должны принимать люди, у которых выявляются следующие противопоказания:

• Гиперчувствительность к бисопрололу или остальным компонентам;
• Декомпенсированная недостаточность сердца;
• Синоатриальная блокада;
• Кардиогенный шок;
• Метаболический ацидоз;
• Синдром слабости синусового узла;
• Выраженная гипотония;
• AV блокада 2 и 3 степени;
• Феохромоцитома;
• Выраженная брадикардия;
• Тяжелая астма или хроническая патология легких с обструкцией;
• Выраженные нарушения артериального кровотока или синдром Рейно;
• Несовершеннолетний возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дело в том, что под влиянием β-адреноблокатором уменьшается кровоснабжение плаценты. Недостаток кислорода может негативно сказаться на развитии плода.

Если беременная женщина принимает Конкор, то она должна наблюдаться у врача. При выявлении отклонений у плода препарат должен быть сразу же отменен, а женщине нужно назначены соответствующие медицинские процедуры.

Также у женщины, принимавшей во время беременности Конкор, может родиться ребенок с гипогликемией и брадикардией. Признаки этих заболеваний важно отслеживать в первые дни жизни.

Исследований о проникновении бисопролола в грудное молоко не проводилось. Для предотвращения рисков женщине стоит отменить препарат на время лактации. В противном случае ей следует перевести новорожденного на молочную смесь.

Побочные действия

В инструкции к препарату перечислено большое количество побочных действий. В большинстве случаев они проявляются лишь на раннем этапе лечения, чаще - у пациентов с гипертонией или стенокардией. Затем все проходит самостоятельно за пару недель или раньше.

Чаще всего встречаются следующие побочные реакции на Конкор:

• Головокружения и головные боли;
• Сильная утомляемость;
• Астения, брадикардия (при ХНС);
• Тошнота с рвотой;
• Запоры и поносы.

Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции по применению также указывается обширный список лекарств, которые не рекомендуется принимать одновременно с Конкором. Подобные сочетания могут отразиться на эффективности и переносимости бисопролола. Поэтому следует поставить врача в известность о приеме других лекарств, в том числе тех, которые отпускаются без рецепта.

Запрещенные комбинации

При их совмещении возможно урежение частоты сокращений сердца, уменьшение сердечного выброса и вазодилатация. Резко отменять другие антигипертензивные средства тоже нельзя - иначе повысится риск возникновения «рикошетной» гипертонии.

Комбинации, при которых нужна осторожность

Антигипертензивное действие Конкора могут усилить любые другие препараты с похожими эффектами, а также местные бета-адреноблокаторы (включая глазные капли от глаукомы) и ингибиторы МАО (кроме МАО В). Такие сочетания создают риск передозировки.

Нестероидные противовоспалительные средства и β-адреномиметики, наоборот, зачастую подавляют антигипертензивное действие Конкора. В результате лечение существенно затягивается или становится бессмысленным.

Бета 1 -адреноблокатор селективный

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 132 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) - 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.02 мг, титана диоксид (E171) - 0.97 мг.

30 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 127.5 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) - 14 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.22 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.12 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.002 мг, титана диоксид (E171) - 0.85 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия .

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной степени метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

— синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, синдром Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации в крови, AV-блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы ХОБЛ, строгая диета.

Дозировка

Таблетки препарата следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор 1 раз в день.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в день. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор обычно является долговременным.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто - нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" транзаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение потенции.

Общие нарушения: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто - AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД - в/в введение и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения хронической сердечной недостаточности - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности, тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС способны снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания

Не прерывайте лечение препаратом Конкор резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;

Строгая диета;

Проведение десенсибилизирующей терапии;

AV блокада I степени;

Стенокардия Принцметала;

Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

Псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ лечение бисопрололом при его назначении в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Конкор.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Конкор не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

При беременности препарат Конкор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

RUS-CIS/CONCO/0718/0049

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности - 5 лет.