Изокет раствор для инфузий: инструкция по применению. Изокет раствор для инфузий: инструкция по применению Инструкция по применению

Страна происхождения

Группа товаров

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Формы выпуска

• 10 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные. 15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий Прозрачный, бесцветный раствор с запахом спирта. Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• изосорбида динитрат 1.25 мг Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%. изосорбида динитрат1 мг/мл Вспомогательные вещества:вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).

Изокет показания к применению

• Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии). Для ингаляционного применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера. Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких. Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии

Изокет противопоказания

• - острая сосудистая недостаточность; - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.); - кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием); - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - закрытоугольная форма глаукомы; - гипертиреоз; - детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, сильденафил), т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного действия препарата; - повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата. С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.

Изокет дозировка

• 1 мг/мл 1,25 мг/доза

Изокет побочные действия

• Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны центральной нервной системы Очень часто: головные боли ("нитратные" головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата. Часто: сонливость, легкое головокружение. Частота неизвестна: нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга. Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия. Нечасто: "парадоксальное" усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком). Частота неизвестна: выраженное снижение АД. Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица. Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит. Общие нарушения и нарушения в месте введения Часто: астения, жжение на языке. Частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта. Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• беречь от детей

Синонимы

• Изодинит, Изо Мак, Кардикет, Кардонит, Нитросорбит и др.

Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.

15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: .

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Сегодня многие специалисты назначают пациентам сосудорасширяющий спрей «Изокет» с профилактической целью или при необходимости купирования приступа стенокардии.

Это лекарственное средство имеет обширный перечень различных показаний к применению. Его успешно используют в терапии сердечно-сосудистых патологий, в том числе для борьбы с острыми состояниями.

Фармакология

Действующему веществу этого лекарства от стенокардии присущи выраженные вазодилатирующие и сосудорасширяющие свойства. Изосорбида динитрат стимулирует образование в организме оксида азота и снижает потребности мышцы сердца в кислороде и энергии, тем самым уменьшая нагрузку на миокард. Он эффективно снижает давление в малом кругу кровообращения, ослабляет кровяной приток к правому предсердию, уменьшает напряжение стенок сердечных желудочков, понижая диастолическое давление и улучшая систолическую функцию в них. Лекарственное средство не оказывает влияния на частоту сокращений сердца и хорошо расширяет церебральные сосуды. Оно также может увеличить сосуды твердой мозговой оболочки и самого мозга, вызывая тем самым боль в голове.

Средство влияет на перераспределение коронарного кровотока в области, где кровообращение снижено. При и стенокардии за счет действия препарата у больных появляется возможность увеличить допустимые физические нагрузки.

Спрей «Изокет» быстро всасывается по всей площади слизистой оболочки рта, поэтому эффект от его применения наступает спустя 30 секунд и продолжается до 120 минут. Благодаря быстродействию его часто назначают пациентам для купирования неотложных острых состояний.

Форма выпуска

Лекарственное средство представляет собой прозрачный раствор, не имеющий цвета и обладающий спиртовым запахом. Оно выпускается в двух разновидностях:

1. Спрей «Изокет» подъязычный и дозированный. При одном нажатии на дозатор освобождается в виде мельчайших капель одна его доза, которая состоит из 1,25 мг действующего компонента - изосорбида динитрата, а также вспомогательных элементов: этанола и макрогола 400. Аэрозоль не имеет в составе фреона, поэтому относится к препаратам, безвредным для окружающей среды. Выпускается в прозрачных флаконах по 15 мл, упакованных в коробку с дозатором и инструкцией. Стеклянный флакончик, рассчитанный на 300 нажатий (доз), позволяет следить за количеством препарата и своевременно приобретать замену.
2. Раствор в форме концентрата, предназначенный для инфузий. В 1 мл этого препарата содержится 1 мг действующего элемента изосорбида динитрата и дополнительные вещества: хлорид натрия, гидроксид натрия, вода. В одной ампуле - 10 мл раствора для инфузий. Выпускается в картонных пачках по 10 штук в каждой.

Показания к применению

Спрей «Изокет» назначается специалистами при стенокардических приступах всех форм и в качестве профилактической меры для их избегания. Также он рекомендуется при постинфарктных состояниях, инфаркте миокарда в острой стадии, увеличении толерантности при ИМС и терапии спазма коронарных артерий. Аэрозоль «Изокет» успешно применяют в качестве лекарства при сердечной недостаточности в области левого желудочка.

Согласно инструкции, концентрат для инфузий назначают пациентам с такими патологиями сердечно-сосудистой системы:

• нестабильная стенокардия, возникающая в предынфарктном состоянии или предшествующая инфаркту миокарда;
• вазоспастическая стенокардия;
• инфаркт миокарда в острой форме, вызванный недостаточностью левого желудочка сердца;
• в процессе оперативных вмешательств;
• сердечная недостаточность всех видов;
• острая левожелудочковая сердечная недостаточность;
• отек легких.

Способы применения аэрозоля

Препарат в форме спрея распыляется в полости рта больного, за счет этого он быстро поступает в кровоток. Каждое впрыскивание обеспечивает попадание внутрь одной дозы препарата. Инструкция по применению указывает на различные способы использования медикамента в зависимости от симптоматики.

В целях купирования стенокардического приступа, перед предстоящей физической или эмоциональной нагрузкой, способной стать причиной обострения, задерживается дыхание, и пациент получает от 1 до 3 доз с интервалом в 30 секунд между впрыскиваниями. Увеличение дозировки без наблюдения специалиста запрещено.

В случае подозрения на обострение сердечной недостаточности или с острым течением больной получает от 1 до 3 доз препарата под строгим контролем как частоты сердечных сокращений, так и артериального давления. Если улучшение не наступило, то процедуру повторяют через пять минут по решению доктора. В последующие десять минут состояние должно стабилизироваться. В противном случае можно повторить манипуляцию еще раз под наблюдением врача.

Перед лечебной процедурой купирования коронарного спазма (в случае диагностической или терапевтической катетеризации) пациенту назначают по 1-2 впрыскивания. При возникшей необходимости дозировку можно повторить, но при условии контроля показателей кровообращения.

В случаях, когда новый аэрозоль применяется впервые, или после последнего приема прошло более 24 часов, рекомендуется первое нажатие направить в воздух, так как оно может не содержать необходимой дозировки. Для получения дозы в соответствии с инструкцией распылитель нажимается непрерывно до конца и затем отпускается. Во время использования флакон со спреем должен находиться дозатором вверх и в вертикальном положении.

Следует соблюдать осторожность и не допускать попадания брызг в глаза. В течение всего периода лечения необходим постоянный контроль артериального давления (АД) и проведение ЭКГ. Значение АД не должно быть меньше 100 мм рт. ст. Резкая отмена препарата запрещена инструкцией, поэтому назначаемые дозы снижаются постепенно. Алкогольные напитки противопоказаны при приеме аэрозоля «Изокет».

Отзывы специалистов указывают на то, что высокая дозировка медикамента, частое его назначение или систематическое применение могут привести к развитию толерантности у больного. Такая особенность развивается и при использовании других препаратов, имеющих в составе нитраты. В подобных ситуациях доктора рекомендуют отменить использование лекарственного средства на 2-3 дня, а после курса регулярной терапии, продлившегося 3-6 недель, сделать паузу на 3-5 суток, и заменить его временно другими препаратами аналогичного действия. В большинстве случаев после перерыва или отмены терапии чувствительность у пациента довольно быстро восстанавливается. Компоненты средства выводятся в виде метаболитов почками практически в полном объеме.

Дозировка и применение раствора

Согласно предписаниям в инструкции, препарат «Изокет» (раствор для инфузий) применяют внутривенно. Дозировка назначается лечащим вречом индивидуально с учетом гемодинамических и клинических показателей больного. Терапию необходимо начинать с низких доз и, медленно увеличивая, доводить до необходимого количества. Рекомендуемая инструкцией дозировка составляет 2-7 мг/ч, соответственно, средняя доза составляет около 7,5 мг/ч. В случаях особой необходимости объем может быть увеличен до 10 мг/ч.

В большинстве случаев люди с нуждаются в повышенных дозах лекарственного средства. Введение препарата должно проходить в стационарных условиях лечения под наблюдением специалиста и с использованием автоматических систем для инфузий. Вся процедура сопровождается контролем показателей кровообращения (артериального давления и частоты сердечных сокращений).

Раствор для внутривенного введения готовят в стерильных условиях непосредственно перед процедурой. Препарат хранится не более 24 часов. Способы приготовления:

• для концентрации 0,01% (100 мкг/мл) - из 50 мл 0,1%-ного лекарственного средства можно изготовить 500 мл препарата, готового для введения;
• для концентрации 0,02% (200 мкг/мл) - из 100 мл 0,1%-ного лекарственного средства можно изготовить 500 мл медикамента, готового для введения.

Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не назначается при гиперчувствительности пациента к нитратным соединениям, а также другим элементам аэрозоля «Изокет». Применение также запрещено при наличии у больного таких заболеваний:

• выраженная гипотония, при которой значение систолического давления опускается ниже 90 мм рт.ст.;
• в острой стадии, например, при шоке или сосудистом коллапсе;
• перикардит и тампонада перикарда;
• при кардиогенном шоке в случаях, когда нет возможности скорректировать другим способом давление в левом сердечном желудочке;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• закрытоугольная глаукома.

Кроме того, препарат не назначают лицам младше восемнадцати лет. Инструкция по применению рекомендует использование медикамента с особой осторожностью и при постоянном наблюдении в таких случаях:

• инфаркт миокарда с острой формой течения при наличии у пациента сниженного давления наполнения левого сердечного желудочка;
• повышение внутричерепного давления;
• митральный или/и аортальный стеноз;
• обнаружение у больного вероятности появления ортостатического нарушения в регуляции кровообращения;
• почечная или печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Учеными при разработке препарата были проведены исследования животных. Эксперимент на испытуемых показал, что повреждающего действия на плод не производится.

Однако во время беременности и в лактационный период назначение аэрозоля рекомендовано только в тех ситуациях, когда предполагаемая польза для женщины будет значительно превышать потенциальный риск для плода или грудного малыша. Лечение в этих случаях должно проводиться под строгим надзором специалистов, контролирующих показатели кровообращения (артериальное давление и частоту сокращения сердца), а также общее состояние пациентки.

Взаимодействие с другими медикаментами

Запрещено совместное использование и препарата «Изокет» (спрей). Применение их в комбинации может вызвать усиление гипотензивного эффекта. Такое же последствие влечет за собой одновременный прием аэрозоля «Изокет» и таких медикаментов: антигипертензивные средства, блокаторы кальциевых каналов, «Хинидин» или «Новокаинамид», нейролептики, ингибиторы фосфодиэстеразы-5.

Возможно усиление антиангинального эффекта при использовании совместно с такими препаратами, как «Амиодарон», «Пропранолол», «Нифедипин», «Верапамил», и с другими блокаторами кальциевых замедленных каналов.

Повышение внутричерепного давления у пациента может возникнуть при комбинированной терапии с атропином и другими м-холиноблокаторами.

Чрезмерное уменьшение артериального давления, приводящее к коронарной перфузии, появляется под воздействием альфа-адреноблокаторов и симпатомиметиков.

Побочные действия и отзывы

В инструкции описана масса побочных явлений, которые могут быть вызваны препаратом «Изокет» (спрей). Отзывы некоторых пациентов, принимавших этот медикамент, указывают на появление головных болей, которые в медицине называются «нитратными». Как правило, через 2-3 дня проблема исчезает самостоятельно и не требует коррекции. Довольно редко медикамент может вызывать такие явления, как тошнота, покраснение кожного покрова, рвота и сухость во рту.

Некоторые больные, получавшие медикамент в первый раз, жалуются на общую слабость, головокружение, снижение артериального давления и чувство заторможенности. Это вызывается небольшими нарушениями в функционировании сердечно-сосудистой системы. Они возникают при первичном использовании или при превышении рекомендуемой дозировки.

Однако, согласно отзывам, пациенты заметили и эффективность препарата. А при приеме в соответствии с предписаниями специалиста побочные явления возникают не так часто. Исключение составляет головная боль в первые дни использования, которая сопровождает большинство случаев, но, как правило, проходит за несколько суток.

Превышение максимального объема

Передозировка этого медикамента может вызвать ряд серьезных отклонений: обмороки, коллапс, высокое внутричерепное давление, гипертермию, судороги, расстройства зрительной функции, усиленное выделение пота, метгемоглобинемию, брадикардию, паралич и кому. Именно поэтому важно не заниматься самолечением сердца, а принимать препарат строго по предписаниям специалиста!

При описанных симптомах требуется отмена препарата и проведение терапии, направленной на стабилизацию состояния больного.

Аналоги

Медикамент «Кардикет» (CHWARZ PHARMA, Германия) - один из распространенных дженериков (аналогов) препарата «Изокет» (спрей). Цена этого заменителя зависит от концентрации действующего вещества и количества пилюль в упаковке.

Например, средство в таблетках по 20 мг «Кардикет ретард» (20 шт. в упаковке) стоит от 62 до 72 рублей, а такой же препарат, только с дозировкой таблеток 40 мг и количеством в 50 штук, имеет стоимость 210-220 рублей.

Группа медикаментов «Нитросорбид», выпускаемая несколькими российскими компаниями и имеющая разные формы выпуска, тоже является заменителем медикамента «Изокет». Аналоги этой группы имеют такие названия: «Нитросорбид-Русфар», «Нитросорбид», «Нитросорбид Н.С.», «Нитросорбид-УВИ».

Стоимость

В российских аптеках придется заплатить от 365 до 470 рублей за один дозированный препарат «Изокет» (спрей). Цена формируется в зависимости от места расположения торговой точки и ее статуса. На сайтах, торгующих медикаментами, его можно приобрести по более низкой стоимости, чем в обычной аптеке рядом с домом. Но при заказе через Интернет придется заплатить около 200 рублей за доставку или получить средство бесплатно в пункте самовывоза, который не всегда географически удобно расположен.

Также в любой аптеке можно приобрести упаковку (10 ампул) концентрированного раствора для инфузий «Изокет». Цена на него колеблется в пределах 906-980 рублей.

Общие сведения

Препарат произведен немецкой компанией «ЮСБ Фарма ГмбХ». Срок его годности составляет пять лет. Условие продажи - наличие рецепта врача. При длительном перерыве в использовании рекомендуется проверить работоспособность распылителя. На этикетке аэрозоля снизу нарисована стрелка. Когда жидкость достигнет ее уровня, следует приобрести новый препарат, так как использование уже имеющегося флакона возможно лишь при небольшом его наклоне, при котором засасывающая трубочка погружается в жидкость.

Изокет относится к антиангинальным средствам группы органических нитратов.

Фармакологическое действие Изокета

Активное действующее вещество данного препарата – динитрат изосорбида, который уменьшает потребность мышц сердца в кислороде и энергии, снижает нагрузку на миокард, напряжение стенок желудочков, нормализуя, таким образом, коронарный кровоток в участках миокарда. Применение Изокета рекомендуется для сужения вен и некоторого расширения артерий.

В инструкции к Изокету отмечено, что это средство снижает диастолическое давление в желудочках сердца, уменьшает артериальное давление и давление, которое наблюдается в малом круге кровообращения.

При использовании Изокета спрея, лечебный эффект препарата продолжается в среднем около часа.

Форма выпуска

Изокет можно приобрести в аптеках в виде аэрозоля или спрея для сублингвального применения во флаконе, объемом 15 мл. Флакон находится в картонной упаковке и предполагает использование препарата на 300 доз.

Показания к применению Изокета

Применение Изокета показано для лечения той группы пациентов, у которых наблюдаются ишемическая болезнь сердца. Применяют Изокет спрей в профилактических целях возникновения и прерывания приступов стенокардии, для профилактики возникновения, а также лечения коронарного ангиоспазма, который возникает при установке в сердце катетера.

Применение Изокета целесообразно и для лечения острого инфаркта миокарда, даже если у больного имеется недостаточность левого желудочка. Препарат используют для лечения больных, которые уже перенесли инфаркт миокарда. Кроме этого, средство используют для лечения людей с хронической сердечной недостаточностью и гипертензией малого круга кровообращения. В терапевтических целях назначают больным с отеком легких.

Способ применения и дозировка

Изокет спрей распыляют только в полости рта, при этом избегая вдыхания через нос. Прежде чем начать использовать препарат, его необходимо первый раз распылить в воздух. Для этого флакон держат в вертикальном положении и нажимают на распылитель до упора. Так же поступают в том случае, если в течение суток Изокет не был использован. Выполнив эти действия, средство подносят ко рту, вставляют распылитель в ротовую полость и нажимают на дозатор (дышать при этом запрещено). Проделав данную процедуру, следует дышать первую минуту через нос. Средство может вызвать чувство жжения в ротовой полости, которое довольно быстро исчезает.

Дозировка препарата, а также продолжительность лечения, определяются врачом индивидуально.

При лечении и профилактике стенокардии чаще всего назначают 1-3 дозы лекарственного средства (промежуток между ними должен быть примерно 30 сек.). За одно впрыскивание можно использовать только одну дозу Изокета.

Для терапии острого инфаркта миокарда или сердечной недостаточности прописывают также 1-3 дозы препарата, которые при необходимости через 5-10 минут повторяют. Подобные действия обязательно следует проводить под контролем медицинского работника.

В инструкции к Изокету сказано, что в целях предотвращения коронарного ангиоспазма при выполнении катетеризации сердца прописывают 1-2 дозы Изокета спрея. Повторное проведение впрыскиваний проводится в том случае, если возникает спазм коронарных сосудов. При этом обязательно необходимо контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Побочные действия Изокета

По отзывам, Изокет может вызывать следующие побочные явления:

• Рвота, жжение, тошнота, сухость во рту.
• Гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся увеличением частоты сердечных сокращений.
• Снижение артериального давления, что влечет за собой заторможенность, слабость, головокружение, шатающуюся походку. Довольно редко возникает брадикардия и синкопе.
• Сбои в режиме сна, повышенная утомляемость, заторможенность реакций организма, ухудшение зрения, ишемия мозга. В начале лечения возникает головная боль, которая довольно быстро проходит.
• Дерматит, сыпь, зуд, крапивница.
• Чувство жара, покраснение всей верхней части тела и лица.

Если довольно длительное время применять препарат, может возникать привыкание к изосорбиду динитрату и другим компонентам Изокета.

Противопоказания к применению

В инструкции к Изокету отмечается, что данное средство не прописывают пациентам, у которых наблюдается артериальная гипотензия.

Также Изокет строго запрещается применять больным, которые имеют повышенную чувствительность к отдельным составляющим препарата, страдают сосудистой недостаточностью, гипертиреозом, закрытоугольной глаукомой и нехваткой глюкозо-6-фосфатдегидразы.

Препарат противопоказан детям, возраст которых меньше 18 лет.

Нельзя использовать Изокет спрей в том случае, если больной дополнительно употребляет Виагру или другие ингибиторы фосфодиэстразы типа 5.

Дополнительной консультации требуют пациенты с инфарктом миокарда, который влечет за собой уменьшение давления наполнения желудочков.

По отзывам, Изокет следует назначать с осторожностью пациентам с перикардитом, нарушениями нормального функционирования почек и печени, митральным или аортальным стенозом, ЧМТ, склонностью к ортостатическим реакциям.

Только после дополнительного обследования Изокет прописывают беременным женщинам, а также людям преклонного возраста.

Людям, которые водят автомобили или управляют другими механизмами, требующими быстрых реакций, Изокет можно использовать только после предварительной консультации у врача.

Применение при беременности и лактации

Назначать Изокет беременным женщинам можно только в том случае, если нет риска для плода. При приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании Изокета с антагонистами кальция, этиловым спиртом, гипотензивными и сосудорасширяющими средствами, может наблюдаться снижение артериального давления (в некоторых случаях возникает коллапс).

Передозировка Изокетом

В инструкции к Изокету отмечено, что в случае приема препарата пациентами в повышенных дозах, может наблюдаться головокружение, уменьшение температуры тела, головная боль, снижение артериального давления, брадикардия. Иногда возникают повышенная потливость, проблемы со зрением, учащенное сердцебиение, рвота, покраснение кожи, тошнота.

При дополнительном повышении дозировки данного лекарственного средства у больных часто наблюдается повышение внутричерепного давления, судороги, кома, паралич.

Специального антидота на сегодняшний день не обнаружено. Если возникают случаи передозировки Изокетом, необходимо провести соответствующее терапевтическое лечение. При развитии метгемоглобинемии назначают внутривенное введение 1 % раствора метиленового синего.

При возникновении артериальной гипотензии запрещено введение адреналина и мезатона.

Условия и срок хранения

Препарат хранят в темном месте при температуре не выше 25 градусов.

В форме спрея Изокет должен храниться не более 5 лет, аэрозоль – 4 года.

Catad_pgroup Нитраты и другие антиангинальные

Изокет спрей - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

100 г спрея дозированного содержат:
активное вещество: изосорбида динитрат 2,946 г.
вспомогательные вещества : макрогол 400 17,668 г, этанол 100% 79,386 г.
Один флакона содержит :
12,7 г (15,0 мл) раствора препарата и 3,3 г (3,8 мл) избытка раствора препарата;
16,0 г (18,8 мл) раствора препарата содержит 471 мг изосорбида динитрата.
1 доза (42,45 мг раствора препарата) содержит 1,25 мг изосорбида динитрата.

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор с запахом спирта.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство - нитрат.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Фармакокинетика
После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 1-3 минут и продолжается 90 - 120 минут.
Абсорбция - высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости -60%. Связь с белками плазмы крови - 30%. Период полувыведения (Т ½) составляет 30-60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов изосорбида-2-нитрат и изосорбида-5-нитрат, имеют периоды полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания к применению

• Купирование приступов стенокардии.
• Профилактика приступов стенокардии.
• Острый инфаркт миокарда.
• Острая левожелудочковая недостаточность.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.
• Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс).
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление -ниже 60 мм рт.ст.).
• Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Кровоизлияние в мозг.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
• Констриктивный перикардит.
• Тампонада сердца.
• Тяжелая гиповолемия.
• Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (такие как силденафил, варненафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов.
• Тяжелая анемия.
• Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

• Низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности). Необходимо избегать снижения систолического артериального давления менее 90 мм рт. ст.
• При аортальном и/или митральном стенозе легкой и средней степени.
• Склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции.
• Заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма).
• Пожилой возраст.
• Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления).
• Тяжелая почечная недостаточность.
• Тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
• Гипотиреоз.
• Недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

По соображениям безопасности препарат Изокет ® может применяться при беременности и в период грудного вскармливания, только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.
При необходимости применения препарата Изокет* спрей в период грудного вскармливания, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Изокет ® спрей применяется для распыления на слизистую оболочку полости рта. При первом применении и в случае, если после последнего применения Изокет ® спрея прошло более суток, первую дозу спустить в воздух, т.к. она может быть не полной. Для гарантии необходимого эффекта необходимо непрерывно и до конца нажимать на распылитель. Спрей вдыхать не следует. При применении Изокет ® спрея следует избегать попадания в глаза и на кожу.
Способ применения:

• Поднесите Изокет ® спрей вплотную ко рту, держа его вертикально.
• Сделайте глубокий вдох.
• Выдохните.
• Впрысните 1 дозу (нажатием на распылитель) в рот (при этом может появится легкое жжение языка).
• После принятия 1 дозы, закройте рот и в течение 30 секунд дышите через нос.

Пользуйтесь приведенной выше информацией в том случае, если Ваш врач не дал Вам других рекомендаций. Пожалуйста, придерживайтесь описанных условий применения, так как в противном случае Изокет ® спрей может не оказать желаемого действия.
Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между вспрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по настоятельной рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда или острой левожелудочковой недостаточности (принимают только под контролем АД, ЧСС и наблюдением врача) в начале 1-3 дозы с интервалами 30 с, при отсутствии эффекта в течение 10 мин еще 1 дополнительную дозу (только под контролем врача).

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: головные боли ("нитратные" головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата.
Часто: сонливость, легкое головокружение.
Частота неизвестна: нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нечасто: «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.
Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения, жжение на языке.
Частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка

Симптомы : выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность повышенная потливость, «нитевидный» пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, астения, тошнота, рвота, диарея; повышение внутричерепного давления (при применении высоких доз), метгемоглобинемия.
Лечение :
В легких случаях : перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати;
В более тяжелых случаях : при выраженном снижении АД - восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК), введение норэпинефрина или др. вазоконстрикторов (применение эпинефрина не рекомендуется); при метгемоглобинемии - аскорбиновая кислота 1 г внутрь или 0,1 - 0,15 мл/кг 1% раствора в виде натриевой соли (не более 50 мл), оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к выраженному снижению артериального давления.
При комбинации с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие -коронарной перфузии).
При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Одновременное применение препарата Изокет* и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказано в виду возможности выраженного снижения артериального давления.
Сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилптирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NO), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других.
Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.

Особые указания

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора распыляется в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток. Изокет ® спрей не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Еще одним преимуществом является прозрачность флакончика, позволяющая вовремя заметить необходимость замены.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 часов, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет ® спрей другими антиангинальными средствами.
Лечение с применением Изокет ® не должно применяться у пациентов, которые непосредственно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Раствор содержит около 85 процентов этанола.
В период лечения Изокет ® спреем следует исключить употребление алкоголя.
Пожалуйста, храните Изокет ® спрей при комнатной температуре и проверяйте время от времени работу распылителя. Это особенно необходимо при длительном перерыве в его использовании. На этикетке флакончика спрея, внизу, нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флакончике достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакончик спрея. Дальнейшее использование такого флакончика тоже возможно, до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Спрей дозированный 1,25 мг/доза.
По 15 мл концентрата во флаконе из коричневого прозрачного стекла с насадкой для фиксации колпачка, дозаторным насосом с жестко закрепленным распылителем из белого пластика (головка спрея) и красным защитным колпачком.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ЮСБ Мэньюфэкчуринг Айлэнд Лимитед
Шэннон Индастриал Истейт, Шэннон, Ко. Клэр, Ирландия

Владелец регистрационного удостоверения
ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред-Нобель-Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия

Выпускающий контроль качества
Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия
или
ЗАО «ФирмФирма «Сотекс»
141345, Московская область,
Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу
105082, Москва, Переведеновский пер., д. 13, стр. 21.