Trimetoprim ja sulfametoksasool - kasutusjuhised. Ko-trimoksasool - kasutusjuhised, annused, kõrvaltoimed, vastunäidustused - meditsiiniline võrdlusgeotar Infusioonilahus Biseptool

Siin on teave ravimi Trimetoprim ja Sulfametoxazole kohta - juhised on esitatud vabas tõlkes ja on postitatud ainult informatiivsel eesmärgil. Meie veebisaidil esitatud märkused ei ole eneseravimise põhjuseks.

Ravimi hind ja vabastamise vorm

TB: hind pole saadaval

• Bactrim
• Bactrim forte
• Biseptool
• Biseptool 480
• Ko-trimoksasool
• Ko-trimoksasool-ICN
• Co-trimoxazole-Acree
• Ko-trimoksasool-biosüntees

Näidustused kasutamiseks

Hingamisteede infektsioonid: bronhiit (äge ja krooniline, retsidiivide ennetamine), bronhektaasia, pleura empüeem, kopsuabstsess, kopsupõletik (ravi ja ennetamine), sh. põhjustatud Pneumocystis carinii poolt AIDS-iga patsientidel; kuseteede: uretriit, tsüstiit, püeliit, püelonefriit, prostatiit, epididümiit; urogenitaalne: gonorröa, chancroid, lymphogranuloma venereum, granuloom inguinale; Seedetrakt: bakteriaalne kõhulahtisus, šigelloos, koolera (kombineeritud ravi osana), kõhutüüfus ja paratüüfus (sealhulgas bakterite kandmine), koletsüstiit, kolangiit, enterotoksilistest E. coli tüvedest põhjustatud gastroenteriit; nahk ja pehmed koed: akne, furunkuloos, püoderma, erysipelas, haavainfektsioonid, pehmete kudede abstsessid; ENT organid: keskkõrvapõletik, sinusiit, larüngiit; kirurgiline; septitseemia, meningiit, osteomüeliit (äge ja krooniline), ajuabstsess, äge brutselloos, Lõuna-Ameerika blastomükoos, malaaria (Plasmodium falciparum), toksoplasmoos ja läkaköha (kompleksravi osana).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sh sulfoonamiidide või trimetoprimi suhtes), maksa- või neerupuudulikkus, B12-puudulikkusega aneemia, agranulotsütoos, leukopeenia, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, rasedus, imetamine, lapsed (kuni 2 kuud - suukaudseks manustamiseks, kuni 6 aastat). - parenteraalseks manustamiseks), hüperbilirubineemia lastel.

Kõrvalmõjud

Seedetraktist: düspepsia, iiveldus, oksendamine, anoreksia, harva - kolestaatiline ja nekrootiline hepatiit, transaminaaside ja bilirubiini taseme tõus, pseudomembranoosne enterokoliit, pankreatiit, stomatiit, glossiit. Hematopoeetilistest organitest: agranulotsütoos, aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, megaloblastiline aneemia, hüpoprotrombineemia, methemoglobineemia, eosinofiilia. Kuseteede süsteemist: kristalluuria, neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, plasma kreatiniinisisalduse tõus, toksiline nefropaatia koos oliguuria ja anuuriaga. Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), Stevensi-Johnsoni sündroom, allergiline müokardiit, multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit, Quincke ödeem, sügelus, kõvakesta punetus, kehatemperatuuri tõus. Muu: hüperkaleemia, hüponatreemia, aseptiline meningiit, perifeerne neuriit, peavalu, depressioon, artralgia, müalgia, nõrkus, valgustundlikkus.

Üleannustamine

Sümptomid: anoreksia, iiveldus, oksendamine, nõrkus, kõhuvalu, peavalu, unisus, hematuuria ja kristalluuria. Ravi: maoloputus, vedeliku manustamine, elektrolüütide häirete korrigeerimine. Vajadusel hemodialüüs. Kroonilist üleannustamist iseloomustab luuüdi supressioon (pantsütopeenia). Ravi ja ennetamine: foolhappe manustamine (5-15 mg päevas).

Farmakoloogiline rühm

Kombineeritud antimikroobsed ained

farmakoloogiline toime

Laia toimespektriga antibakteriaalne, bakteritsiidne, antiprotoosne. Aktiivne mitmete grampositiivsete (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) ja gramnegatiivsete (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp. tüved H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., mõned Escherichia coli tüved, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) samuti mikroorganismid Morstirhalx,, samuti Neisseria catering. carinii, Toxoplasma gondii, sh h. sulfoonamiidide suhtes vastupidav. Toimemehhanism on tingitud kahekordsest blokeerivast toimest bakterite ainevahetusele. Sulfametoksasooli, mis on struktuurilt sarnane PABA-ga, püüab mikroobirakk kinni ja takistab PABA kaasamist dihüdrofoolhappe molekuli. Trimetoprim inhibeerib pöörduvalt bakteriaalset dihüdrofolaatreduktaasi, häirib tetrahüdrofoolhappe sünteesi dihüdrofoolhappest, puriini ja pürimidiini aluste, nukleiinhapete moodustumist; pärsib mikroorganismide kasvu ja paljunemist. Mõlemad komponendid imenduvad seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 1-4 tunni pärast, antibakteriaalne kontsentratsioon säilib 7 tundi. Mõlemad ained biotransformeeritakse maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid. Need jaotuvad kehas ühtlaselt, läbivad histohemaatilisi barjääre ja tekitavad kopsudes ja uriinis kontsentratsioone, mis ületavad plasmasisaldust. Vähemal määral kogunevad need bronhide sekretsiooni, tupe sekretsiooni, eesnäärme sekreedi ja kudede hulka, keskkõrvavedelikku, tserebrospinaalvedelikku, sapi, luudesse, sülge, silma vesivedelikku, rinnapiima, vahevedelikku. Nende eliminatsioonikiirus on 10-11 tundi. Lastel on poolväärtusaeg oluliselt lühem. Eritub neerude kaudu metaboliitide kujul ja muutumatul kujul.

Ühend

Koostis: Sulfametoksasool + Trimetoprim.

Interaktsioon

MSPVA-d, diabeedivastased ravimid (sulfonüüluurea derivaadid), difeniin, kaudsed antikoagulandid, tiasiiddiureetikumid, barbituraadid tugevdavad terapeutilisi (ja kõrvaltoimeid) (tõrjuvad need ühendusest plasmavalkudega ja suurendavad kontsentratsiooni veres), anestesiin ja novokaiin – vähendavad (sest aastal Nende hüdrolüüsi tulemusena moodustub PABA). Heksametüleentetramiin (urotropiin), askorbiinhape suurendavad kristalluuriat (põhjustab uriini hapestumist). Suurendab fenütoiini, difeniini, varfariini toimet. Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite töökindlust (pärsib soolestiku mikrofloorat ja vähendab hormonaalsete ühendite enterohepatilist vereringet). Pürimetamiin suurendab megaloblastilise aneemia tõenäosust.

erijuhised

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb annust kohandada sõltuvalt kreatiniini kliirensist. Kasutada ettevaatusega võimaliku foolhappepuuduse, koormatud allergia ajaloo, bronhiaalastma, maksa- ja kilpnäärme talitlushäirete korral. Lööbe, köha, artralgia või muude sümptomite ilmnemisel tuleb kasutamine kohe lõpetada. Pikaajaline manustamine toimub perifeerse vere rakulise koostise, maksa ja neerude funktsionaalse seisundi süstemaatilise jälgimisega. Kristalluuria vältimiseks on soovitatav juua rohkelt aluselist vedelikku. Vältida tuleks liigset päikese- ja UV-kiirgust. Kõrvaltoimete risk on AIDS-iga patsientidel oluliselt suurem. Foolhappe samaaegne manustamine HIV-nakkusega patsientidele suurendab sulfoonamiidiresistentsuse tekke tõenäosust Pneumocystis carinii tüvedes. Seda ei soovitata kasutada A-grupi beetahemolüütilise streptokoki põhjustatud tonsilliidi ja farüngiidi korral laialdase tüveresistentsuse tõttu.

Sisaldub preparaatides

VED

ONLS

Minimaalne apteegi sortiment

J.01.E.E.01 Ko-trimoksasool [sulfametoksasool kombinatsioonis trimetoprimiga]

I.A00-A09.A00 Koolera

I.A00-A09.A01.0 Kõhutüüfus

I.A00-A09.A01.4 Paratüüfus, täpsustamata

I.A00-A09.A09 Nakkusliku päritoluga kahtlustatav kõhulahtisus ja gastroenteriit

I.A50-A64.A54 Gonokoki infektsioon

X.J00-J06.J06 Ägedad ülemiste hingamisteede infektsioonid mitme ja täpsustamata lokaliseerimisega

XIV.N10-N16.N15 Muud tubulointerstitsiaalsed neeruhaigused

XIV.N30-N39.N39.0 Kuseteede infektsioon ilma kindlaksmääratud lokaliseerimiseta

XIV.N40-N51.N41 Eesnäärme põletikulised haigused

XIV.N70-N77.N74.3* Naiste vaagnaelundite gonokokkide põletikulised haigused (A54.2+)

XIX.T79.T79.3 Traumajärgne haavainfektsioon, mujal klassifitseerimata

Ladinakeelne nimi

Keemiline nimetus

Trimetoprim* ja sulfametoksasool* massisuhtes 1:5

Farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

Farmakoloogia

Aktiivne mitmete grampositiivsete (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) ja gramnegatiivsete (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp. tüved H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., mõned Escherichia coli tüved, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Pneisseria spp.) samuti mikroorganismid Morstirhalx, ja carinii, Toxoplasma gondii, sh h. sulfoonamiidide suhtes vastupidav.

Toimemehhanism on tingitud kahekordsest blokeerivast toimest bakterite metabolismile. Sulfametoksasooli, mis on struktuurilt sarnane PABA-ga, püüab mikroobirakk kinni ja takistab PABA kaasamist dihüdrofoolhappe molekuli. Trimetoprim inhibeerib pöörduvalt bakteriaalset dihüdrofolaatreduktaasi, häirib tetrahüdrofoolhappe sünteesi dihüdrofoolhappest, puriini ja pürimidiini aluste, nukleiinhapete moodustumist; pärsib mikroorganismide kasvu ja paljunemist.

E. coli elutegevuse pärssimise tõttu väheneb tiamiini, riboflaviini, nikotiinhappe ja teiste B-kompleksi vitamiinide süntees soolestikus.

Pärast suukaudset manustamist imenduvad mõlemad komponendid kiiresti ja peaaegu täielikult seedetraktist. Cmax veres saavutatakse 1-4 tunni jooksul, antibakteriaalne kontsentratsioon säilib 7 tundi; 24 tundi pärast ühekordse annuse manustamist tuvastatakse plasmas väikesed kogused. Tasakaalukontsentratsioon plasmas registreeritakse 2-3 päeva pärast. 44% trimetoprimist ja 70% sulfametoksasoolist on seotud plasmavalkudega. Mõlemad ained biotransformeeritakse maksas (atsetüülimine), moodustades inaktiivseid metaboliite. Need jaotuvad kehas ühtlaselt, läbivad histohemaatilisi barjääre ja tekitavad kopsudes ja uriinis kontsentratsioone, mis ületavad plasmasisaldust. Vähemal määral kogunevad need bronhide sekretsiooni, tupe sekretsiooni, eesnäärme sekreedi ja kudede hulka, keskkõrvavedelikku, tserebrospinaalvedelikku, sapi, luudesse, sülge, silma vesivedelikku, rinnapiima, vahevedelikku. Neil on sama eliminatsioonimäär, T 1/2 - 10-11 tundi Lastel on T 1/2 oluliselt väiksem ja sõltub vanusest: kuni 1 aasta - 7-8 tundi, 1-10 aastat - 5-6 tundi. eakatel ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel T1/2. Eritub neerude kaudu metaboliitide kujul ja muutumatul kujul (50-70% trimetoprim ja 10-30% sulfametoksasool) glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni kaudu.

Rakendus

Hingamisteede infektsioonid: bronhiit (äge ja krooniline, retsidiivide ennetamine), bronhektaasia, pleura empüeem, kopsuabstsess, kopsupõletik (ravi ja ennetamine), sh. põhjustatud Pneumocystis carinii poolt AIDS-iga patsientidel; kuseteede: uretriit, tsüstiit, püeliit, püelonefriit, prostatiit, epididümiit; urogenitaalne: gonorröa, chancroid, lymphogranuloma venereum, granuloom inguinale; Seedetrakt: bakteriaalne kõhulahtisus, šigelloos, koolera (kombineeritud ravi osana), kõhutüüfus ja paratüüfus (sealhulgas bakterite kandmine), koletsüstiit, kolangiit, enterotoksilistest E. coli tüvedest põhjustatud gastroenteriit; nahk ja pehmed koed: akne, furunkuloos, püoderma, erysipelas, haavainfektsioonid, pehmete kudede abstsessid; ENT organid: keskkõrvapõletik, sinusiit, larüngiit; kirurgiline; septitseemia, meningiit, osteomüeliit (äge ja krooniline), ajuabstsess, äge brutselloos, Lõuna-Ameerika blastomükoos, malaaria (Plasmodium falciparum), toksoplasmoos (kompleksravi osana).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas sulfoonamiidide või trimetoprimi suhtes), maksa- või neerupuudulikkus, B12-defitsiitne aneemia, agranulotsütoos, leukopeenia, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, rasedus, imetamine, lapsed (kuni 2 kuud - suukaudseks manustamiseks, kuni 6 aastat). aastat - parenteraalseks manustamiseks), hüperbilirubineemia lastel.

Kasutuspiirangud

Kasutada ettevaatusega võimaliku foolhappe puudulikkuse korral (sealhulgas eakad, kroonilise alkoholismiga patsiendid, malabsorptsiooni sündroomiga patsiendid - nendel juhtudel on madala kehakaalu korral näidustatud täiendav foolhape), koormatud allergiline ajalugu, bronhiaalastma, maksakahjustus ja kilpnäärme funktsioonid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemist ja meeleorganitest: aseptiline meningiit, peavalu, krambid, perifeerne neuriit, ataksia, vertiigo, tinnitus, peavalu, hallutsinatsioonid, depressioon, apaatia, närvilisus, nõrkus, väsimus, unetus.

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, anoreksia, kolestaatiline ja nekrotiseeriv hepatiit, transaminaaside ja bilirubiini taseme tõus seerumis, pseudomembranoosne enterokoliit, pankreatiit, stomatiit, glossiit.

Hingamisteedest: allergiline köha ja õhupuudus, infiltraadid kopsudesse.

Hematopoeetilistest organitest: agranulotsütoos, aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia, hemolüütiline aneemia, megaloblastiline aneemia, hüpoprotrombineemia, methemoglobineemia, eosinofiilia.

Kuseteede süsteemist: neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, plasma kreatiniinisisalduse tõus, toksiline nefropaatia koos oliguuria ja anuuriaga.

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), Stevensi-Johnsoni sündroom, anafülaksia, allergiline müokardiit, multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit, Quincke ödeem, ravimipalavik, külmavärinad, Henoch-Schönleini tõbi, allergiline seerumtõbi , üldine nahalööve, valgustundlikkus, sügelus, kõvakesta punetus; On teatatud sõlme periarteriidist ja süsteemsest erütematoosluupusest.

Muu: hüperkaleemia, hüponatreemia, artralgia, müalgia, üksikud rabdomüolüüsi juhtumid (peamiselt AIDS-i patsientidel).

Interaktsioon

MSPVA-d, diabeedivastased ravimid (sulfonüüluurea derivaadid), difeniin, kaudsed antikoagulandid, tiasiiddiureetikumid, barbituraadid tugevdavad terapeutilisi (ja kõrvaltoimeid) (tõrjuvad need välja plasmavalkudega seondumisest ja suurendavad kontsentratsiooni veres). Heksametüleentetramiin (urotropiin), askorbiinhape suurendavad kristalluuriat (põhjustab uriini hapestumist).

Ko-trimoksasool suurendab seerumi digoksiini kontsentratsiooni, eriti eakatel patsientidel (seerumi digoksiini kontsentratsiooni jälgimine on vajalik). Samaaegsel kasutamisel väheneb tritsükliliste antidepressantide efektiivsus.

Samaaegsel kasutamisel indometatsiiniga on võimalik sulfametoksasooli kontsentratsiooni suurenemine veres.

Ko-trimoksasool vähendab fenütoiini metabolismi intensiivsust maksas (pikendab selle T1/2 39% ja vähendab metaboolset kliirensit 27% võrra); ko-trimoksasooli taustal suureneb fenütoiini epilepsiavastane toime. Tugevdab suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete toimet. Kotrimoksasooli taustal, mis konkureerib neerude sekretsiooni eest, aeglustub eritumine, suureneb kudede tase ja suureneb amantadiini toksiliste toimete tekkerisk; Kirjeldame ägeda psühhoosi juhtumit 84-aastasel patsiendil, mis tekkis pärast kotrimoksasooli ja amantadiini kombineeritud manustamist. Samaaegsel kasutamisel AKE inhibiitoritega, eriti eakatel patsientidel, võib tekkida hüperkaleemia.

Kotrimoksasool võib pikendada PT-d patsientidel, kes kasutavad samaaegselt varfariini (vajalik on varfariini annuse kohandamine). Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite töökindlust (pärsib soolestiku mikrofloorat ja vähendab hormonaalsete ühendite enterohepatilist vereringet). Pürimetamiin (rohkem kui 25 mg/nädalas) suurendab megaloblastilise aneemia tekke tõenäosust.

Patsientidel, kes võtavad kotrimoksasooli ja tsüklosporiini pärast neerusiirdamist, võib tekkida pöörduv neerufunktsiooni halvenemine, mis väljendub hüperkreatinineemiana.

Üleannustamine

Ägeda üleannustamise sümptomid: anoreksia, iiveldus, oksendamine, nõrkus, kõhuvalu, pearinglus, peavalu, unisus, segasus; võimalikud püreksia, hematuria ja kristalluuria.

Ravi: maoloputus, vedeliku manustamine, elektrolüütide häirete korrigeerimine. Vajadusel hemodialüüs.

Kroonilise üleannustamise sümptomid: luuüdi supressioon (trombotsütopeenia, leukopeenia ja/või megaloblastiline aneemia).

Ravi ja ennetamine: foolhappe manustamine (5-15 mg päevas).

Kasutusjuhised ja annused

Sees, intramuskulaarselt, intravenoosselt. 2 korda päevas (iga 12 tunni järel). Ühekordne annus: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 960 mg; lapsed 2-6 kuud - 120 mg (või 2,5 ml laste suspensiooni), 6 kuud - 5 aastat - 240 mg (või 5 ml laste suspensiooni), 6-12 aastat - 480 mg (või 10 ml laste suspensiooni).

Ägedate infektsioonide ravi jätkatakse kuni kliiniliste sümptomite kadumiseni ja järgmise 2 päeva jooksul on keskmine kestus vähemalt 5 päeva; kuseteede infektsioonide, kroonilise bronhiidi ägenemise, ägeda keskkõrvapõletiku, šankri, kubeme lümfogranulomatooside ravikuuri kestus - 10-14 päeva; šigelloos, reisijate kõhulahtisus - 5 päeva; alumiste kuseteede tüsistusteta infektsioonid - 1-3 päeva; äge brutselloos - 3-4 nädalat; kõhutüüfus ja paratüüfus - 1-3 kuud; krooniline prostatiit - 3 kuud. Parenteraalne (raskete infektsioonide korral): täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 3 ml IM 2 korda päevas; 6-12-aastased lapsed - 1,5 ml IM 2 korda päevas või 10-20 ml IV tilguti 250 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses 2 korda päevas, lapsed vanuses 6-12 aastat - 18 mg ( 15 mg sulfametoksasooli ja 3 mg trimetoprimi) 1 kg kehakaalu kohta 2 korda päevas. Keskmine kestus on 5 päeva, seejärel suukaudne manustamine.

Krooniliste kuseteede infektsioonide retsidiivide profülaktikaks ilma bakteriuuriata: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 480 mg üks kord päevas öösel, alla 12-aastased lapsed - 2 mg/kg kehamassi kohta trimetoprimi päevas ja 10 mg /kg sulfametoksasooli päevas , kestus - 3-12 kuud.

Pneumocystis carinii põhjustatud kopsupõletiku ravis kasutatakse suuremaid annuseid: 15-20 mg/kg trimetoprimi ja 75-100 mg/kg sulfametoksasooli ööpäevas 4 annusena, 14-21 päeva jooksul suukaudselt või parenteraalselt. Pneumocystis kopsupõletiku ennetamiseks - tavalised annused võimaliku retsidiivi perioodil.

Tüsistusteta gonorröa - 480 mg 2 korda päevas, 2 päeva või esimene annus - 2,4 g (5 tabletti) ja 8 tunni pärast veel 2,4 g või ühekordne annus 3,84 g (8 tabletti).

Ninaneelu gonokoki infektsiooni korral - 960 mg 3 korda päevas 7 päeva jooksul.

Plasmodium falciparum'i põhjustatud malaaria korral määratakse 1,92 g (4 tabletti) 2 korda päevas 2 päeva jooksul.

Ettevaatusabinõud

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele kreatiniini Cl 15-25 ml/min suukaudselt määratakse keskmistes annustes 3 päeva, seejärel - 50% keskmisest ööpäevasest annusest; kui kreatiniini Cl väärtused on alla 15 ml/min, kasutatakse neid (1/2 keskmisest annusest) ainult hemodialüüsi taustal. Neerupuudulikkusega patsientidele parenteraalsel manustamisel tuleb sulfametoksasooli kontsentratsioon vereplasmas määrata iga 2-3 päeva järel enne järgmist manustamist võetud proovidest (kontsentratsioonidel üle 150 mcg/ml, ravi peatatakse kuni tasemeni 120 mcg /ml).

Lööbe, köha, artralgia või muude sümptomite ilmnemisel tuleb kasutamine kohe lõpetada. Pikaajaline manustamine toimub perifeerse vere rakulise koostise, maksa ja neerude funktsionaalse seisundi süstemaatilise jälgimisega. Kristalluuria vältimiseks on soovitatav juua rohkelt aluselist vedelikku (2-3 liitrit vedelikku päevas).

Vältida tuleks liigset päikese- ja UV-kiirgust. Kõrvaltoimete risk on AIDS-iga patsientidel oluliselt suurem. Foolhappe samaaegne manustamine HIV-nakkusega patsientidele suurendab sulfoonamiidiresistentsuse tekke tõenäosust Pneumocystis carinii tüvedes.

Viimase korrigeerimise aasta

Koostoimed teiste toimeainetega

Sees, intravenoosselt, intramuskulaarselt. Igas ravimvormis on trimetoprimi ja sulfametoksasooli kvantitatiivne suhe 1:5.

Suukaudselt (tabletid), täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 960 mg üks kord või 480 mg 2 korda päevas. Raskete infektsioonide korral - 480 mg 3 korda päevas krooniliste infektsioonide korral, säilitusannus - 480 mg 2 korda päevas. 1-2-aastased lapsed - 120 mg 2 korda päevas, 2-6-aastased - 120-240 mg 2 korda päevas, 6-12-aastased - 240-480 mg 2 korda päevas.

Suspensioon: lapsed vanuses 3-6 kuud - 120 mg 2 korda päevas, 7 kuud - 3 aastat - 120-240 mg 2 korda päevas, 4-6 aastat - 240-480 mg 2 korda päevas, 7-12 aastat - 480 mg 2 korda päevas, täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 960 mg 2 korda päevas. Siirup lastele: 1-2-aastased lapsed - 120 mg 2 korda päevas, 2-6-aastased - 180-240 mg 2 korda päevas, 6-12-aastased - 240-480 mg 2 korda päevas.

Ravi minimaalne kestus on 4 päeva; pärast sümptomite kadumist jätkatakse ravi 2 päeva. Krooniliste infektsioonide korral on ravikuur pikem. Ägeda brutselloosi korral - 3-4 nädalat, kõhutüüfuse ja paratüüfuse korral - 1-3 kuud.

Krooniliste kuseteede infektsioonide retsidiivide vältimiseks täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 480 mg üks kord ööpäevas öösel, alla 12-aastased lapsed - 12 mg/kg/ööpäevas. Ravi kestus - 3-12 kuud. Ägeda tsüstiidi ravikuur 7-16-aastastel lastel on 480 mg 2 korda päevas 3 päeva jooksul.

Gonorröa korral - 1920-2880 mg päevas 3 annusena.

Gonorröa farüngiidi korral (ülitundlikkus penitsilliini suhtes) - 4320 mg 1 kord päevas 5 päeva jooksul. Pneumocystis carinii põhjustatud kopsupõletiku korral - 120 mg/kg/päevas 6-tunnise intervalliga 14 päeva jooksul.

Parenteraalne: intramuskulaarselt täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 480 mg iga 12 tunni järel, 6-12-aastastele lastele - 240 mg iga 12 tunni järel.

IV tilguti, täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 960-1920 mg iga 12 tunni järel, 6-12-aastased lapsed - 480 mg 2 korda päevas; 6 kuud-5 aastat - 240 mg 2 korda päevas; 6 nädalat-5 kuud - 120 mg 2 korda päevas.

Maksimaalse efektiivsuse saavutamiseks tuleb trimetoprimi konstantne plasma- või seerumikontsentratsioon hoida 5 mcg/ml või üle selle.

Plasmodium falciparum'i põhjustatud malaaria - intravenoosne infusioon (1920 mg 2 korda päevas) 2 päeva jooksul. Lapsed vajavad vastavalt vähendatud annust.

Kõrgema kontsentratsiooni saavutamiseks tserebrospinaalvedelikus manustada intravenoosselt (lahustatuna 200 ml lahustis) 1 tund 2 korda päevas.

Neerupuudulikkuse korral sõltub annus CC väärtusest: CC-ga üle 25 ml/min - standarddoos; 15-25 ml/min – standardannus 3 päeva, seejärel pool standardannusest. Kui CC on alla 15 ml/min, määratakse pool standardannusest ainult hemodialüüsi taustal.

Lahustage vahetult enne manustamist järgmistes vahekordades: 480 mg (5 ml infusioonilahust) 125 ml kohta, 960 mg (10 ml) 250 ml kohta, 1440 mg (15 ml) 500 ml infusioonilahuse kohta.

Kui lahus on enne infusiooni või infusiooni ajal hägune või kristalliseerub, ei saa segu kasutada. Manustamise kestus on 1-1,5 tundi (peab vastama patsiendi vedelikuvajadusele).

Kui on vaja piirata süstitava vedeliku mahtu, manustatakse seda suuremates kontsentratsioonides - 5 ml lahustatakse 50-75 ml 5% dekstroosi lahuses vees. Kõigi vanuserühmade raskete infektsioonide korral võib annust suurendada 50%.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

06.035 (antibakteriaalne sulfoonamiidravim)

farmakoloogiline toime

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel on imendumine 90%. T Cmax - 1-4 tundi, terapeutiline kontsentratsiooni tase püsib 7 tundi pärast ühekordset annust. Kehas hästi jaotunud. Tungib läbi hematoentsefaalbarjääri, platsentaarbarjääri ja rinnapiima. Kopsudes ja uriinis tekitab see kontsentratsiooni, mis ületab plasmasisalduse. Vähemal määral koguneb see bronhide, tupesekreedi, eesnäärme sekreedi ja kudede, keskkõrvavedeliku (põletikuga), tserebrospinaalvedeliku, sapi, luude, sülje, silma vesivedeliku, rinnapiima, interstitsiaalvedeliku. Plasmavalkudega seonduvus on sulfametoksasooli puhul 66% ja trimetoprimi puhul 45%.

Sulfametoksasool metaboliseerub suuremal määral atsetüülitud derivaatide moodustumisega. Metaboliitidel puudub antimikroobne toime.

Eritub neerude kaudu metaboliitide kujul (80% 72 tunni jooksul) ja muutumatul kujul (20% sulfametoksasool, 50% trimetoprim); väike kogus - läbi soolte. Sulfametoksasooli T1/2 - 9-11 tundi, trimetoprim - 10-12 tundi, lastel - oluliselt vähem ja sõltub vanusest: kuni 1 aasta - 7-8 tundi, 1-10 aastat - 5-6 tundi eakatel ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel T1/2 suureneb.

Annustamine

Sees, intravenoosselt, intramuskulaarselt. Igas ravimvormis on trimetoprimi ja sulfametoksasooli kvantitatiivne suhe 1:5.

Sees ( tabletid), - 960 mg üks kord või 480 mg 2 korda päevas. Raskekujulise infektsioonide kulg- 480 mg 3 korda päevas, koos kroonilised infektsioonid säilitusannus - 480 mg 2 korda päevas. Lapsed vanuses 1-2 aastat- 120 mg 2 korda päevas, 2-6 aastat- 120-240 mg 2 korda päevas, 6-12 aastat- 240-480 mg 2 korda päevas.

Vedrustus: lapsed vanuses 3-6 kuud - 120 mg 2 korda päevas, 7 kuud - 3 aastat - 120-240 mg 2 korda päevas, 4-6 aastat - 240-480 mg 2 korda päevas, 7-12 aastat - 480 mg 2 korda päevas, täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 960 mg 2 korda päevas. Siirup lastele: 1-2-aastased lapsed - 120 mg 2 korda päevas, 2-6-aastased - 180-240 mg 2 korda päevas, 6-12-aastased - 240-480 mg 2 korda päevas.

Ravi minimaalne kestus on 4 päeva; pärast sümptomite kadumist jätkatakse ravi 2 päeva. Krooniliste infektsioonide korral on ravikuur pikem. Kell äge brutselloos- 3-4 nädalat, koos kõhutüüfus ja paratüüfus- 1-3 kuud

Sest krooniliste kuseteede infektsioonide retsidiivide ennetamine täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed- 480 mg 1 kord päevas öösel, alla 12-aastased lapsed- 12 mg / kg / päevas. Ravi kestus - 3-12 kuud. Ägeda tsüstiidi ravikuur 7-16-aastastel lastel on 480 mg 2 korda päevas 3 päeva jooksul.

Kell gonorröa- 1920-2880 mg päevas 3 annuse jaoks.

Kell gonorröa farüngiit(ülitundlikkus penitsilliini suhtes) - 4320 mg 1 kord päevas 5 päeva jooksul. Kell Pneumocystis carinii põhjustatud kopsupõletik, - 120 mg/kg/päevas 6-tunnise intervalliga 14 päeva jooksul.

Parenteraalne: i/m täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 480 mg iga 12 tunni järel, 6-12-aastased lapsed - 240 mg iga 12 tunni järel.

IV tilguti, täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 960-1920 mg iga 12 tunni järel, 6-12-aastased lapsed - 480 mg 2 korda päevas; 6 kuud-5 aastat - 240 mg 2 korda päevas; 6 nädalat-5 kuud - 120 mg 2 korda päevas.

Maksimaalse efektiivsuse saavutamiseks tuleb trimetoprimi konstantne plasma- või seerumikontsentratsioon hoida 5 mcg/ml või üle selle.

Plasmodium falciparum'i põhjustatud malaaria, - intravenoosne infusioon (1920 mg 2 korda päevas) 2 päeva jooksul. Lapsed vajavad vastavalt vähendatud annust.

Kõrgema kontsentratsiooni saavutamiseks tserebrospinaalvedelikus manustada intravenoosselt (lahustatuna 200 ml lahustis) 1 tund 2 korda päevas.

Kell neerupuudulikkus annus sõltub CC väärtusest: koos CC üle 25 ml/min- standardannus; juures 15-25 ml/min- standardannus 3 päeva, seejärel pool standardannusest. Kell CC alla 15 ml/m aastal määratakse pool standardannusest ainult hemodialüüsi taustal.

Lahustage vahetult enne manustamist järgmistes vahekordades: 480 mg (5 ml infusioonilahust) 125 ml kohta, 960 mg (10 ml) 250 ml kohta, 1440 mg (15 ml) 500 ml infusioonilahuse kohta.

Kui lahus on enne infusiooni või infusiooni ajal hägune või kristalliseerub, ei saa segu kasutada. Manustamise kestus on 1-1,5 tundi (peab vastama patsiendi vedelikuvajadusele).

Kui on vaja piirata süstitava vedeliku mahtu, manustatakse seda suuremates kontsentratsioonides - 5 ml lahustatakse 50-75 ml 5% dekstroosi lahuses vees. Kõigi vanuserühmade raskete infektsioonide korral võib annust suurendada 50%.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, soolekoolikud, pearinglus, peavalu, unisus, depressioon, minestamine, segasus, nägemise hägustumine, palavik, hematuuria, kristalluuria; pikaajalise üleannustamise korral - trombotsütopeenia, leukopeenia, megaloblastiline aneemia, kollatõbi.

Ravi: maoloputus, uriini hapestamine suurendab trimetoprimi eritumist, suukaudse vedeliku tarbimine, IM - 5-15 mg/päevas kaltsiumfolinaati (kaob trimetoprimi mõju luuüdile), vajadusel hemodialüüs.

Ravimite koostoimed

Farmatseutiliselt sobiv järgmiste ravimitega: dekstroos IV infusiooniks 5 ja 10%, levuloos IV infusiooniks 5%, naatriumkloriid IV infusiooniks 0,9%, 0,18% naatriumkloriidi ja 4% dekstroosi segu IV infusiooniks, 6% dekstraan 70 intravenoosseks infusiooniks 5% dekstroosi või 0,9% naatriumkloriidi lahuses, 10% dekstraan 40 intravenoosseks infusiooniks 5% dekstroosi või 0,9% naatriumkloriidi lahuses, Ringeri süstelahus.

Suurendab kaudsete antikoagulantide antikoagulantide aktiivsust, samuti hüpoglükeemiliste ravimite ja metotreksaadi toimet.

Vähendab fenütoiini (pikendab selle T1/2 39%) ja varfariini metabolismi intensiivsust maksas, suurendades nende toimet.

Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite töökindlust (pärsib soolestiku mikrofloorat ja vähendab hormonaalsete ühendite enterohepatilist vereringet).

Rifampitsiin vähendab trimetoprimi poolväärtusaega.

Pürimetamiin annustes üle 25 mg/nädalas suurendab megaloblastilise aneemia tekkeriski.

Diureetikumid (tavaliselt tiasiidid) suurendavad trombotsütopeenia riski.

Bensokaiini, prokaiini, prokaiinamiidi (ja teiste ravimite, mille hüdrolüüsi tulemusena moodustub PABA) toime väheneb.

Diureetikumide (tiasiidid, furosemiid jne) ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite (sulfonüüluurea derivaadid) ja teiselt poolt antimikroobsete sulfoonamiidide vahel on võimalik ristallergilise reaktsiooni tekkimine.

Foolhappepuuduse ilminguid suurendavad fenütoiin, barbituraadid, PAS.

Salitsüülhappe derivaadid tugevdavad toimet.

Kolestüramiin vähendab imendumist, seetõttu tuleb seda võtta 1 tund pärast või 4-6 tundi enne ko-trimoksasooli võtmist.

Luuüdi hematopoeesi pärssivad ravimid suurendavad müelosupressiooni riski.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus; mõnel juhul - aseptiline meningiit, depressioon, apaatia, treemor, perifeerne neuriit.

Hingamissüsteemist: bronhospasm, kopsuinfiltraadid.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, gastriit, kõhuvalu, glossiit, stomatiit, kolestaas, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit, hepatonekroos, pseudomembranoosne enterokoliit.

Hematopoeetilistest organitest: leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, megaloblastiline aneemia.

Kuseteede süsteemist: polüuuria, interstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni häired, kristalluuria, hematuuria, suurenenud uurea kontsentratsioon, hüperkreatinineemia, toksiline nefropaatia koos oliguuria ja anuuriaga.

Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, müalgia.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, valgustundlikkus, lööve, eksudatiivne multiformne erüteem (sh Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), eksfoliatiivne dermatiit, allergiline müokardiit, palavik, angioödeem, sklera hüpereemia.

Kohalikud reaktsioonid: tromboflebiit (veenipunktsiooni kohas), valu süstekohas.

Muud: hüpoglükeemia.

Näidustused

- urogenitaalorganite infektsioonid: uretriit, tsüstiit, püeliit, püelonefriit, prostatiit, epididümiit, gonorröa (meestel ja naistel), shankroid, lümfogranuloom venereum, kubeme granuloom;

- hingamisteede infektsioonid: bronhiit (äge ja krooniline), bronhektaasia, lobaarpneumoonia, bronhopneumoonia, Pneumocystis pneumoonia;

- ENT-organite infektsioonid: keskkõrvapõletik, sinusiit, larüngiit, tonsilliit; sarlakid;

- seedetrakti infektsioonid: kõhutüüfus, paratüüfus, salmonelloosi kandmine, koolera, düsenteeria, koletsüstiit, kolangiit, enterotoksilistest Escherichia coli tüvedest põhjustatud gastroenteriit;

— naha ja pehmete kudede infektsioonid: akne, furunkuloos, püoderma, haavainfektsioonid;

- osteomüeliit (äge ja krooniline) ja muud osteoartikulaarsed infektsioonid, brutselloos (äge), Lõuna-Ameerika blastomükoos, malaaria (Plasmodium falciparum), toksoplasmoos (kompleksravi osana).

Vastunäidustused

- ülitundlikkus (sealhulgas sulfoonamiidide suhtes);

- maksapuudulikkus;

- neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 15 ml/min);

- aplastiline aneemia;

— B 12 - defitsiitne aneemia;

- agranulotsütoos, leukopeenia;

- glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;

- Rasedus;

- laktatsiooniperiood;

- vanus kuni 6 aastat (intramuskulaarseks manustamiseks);

- laste vanus (kuni 3 kuud - suukaudseks manustamiseks);

- hüperbilirubineemia lastel.

KOOS ettevaatust: foolhappe puudus, bronhiaalastma, kilpnäärmehaigused.

erijuhised

Soovitatav on määrata sulfametoksasooli plasmakontsentratsioon iga 2-3 päeva järel vahetult enne järgmist infusiooni. Kui sulfametoksasooli kontsentratsioon ületab 150 mcg/ml, tuleb ravi katkestada, kuni see langeb alla 120 mcg/ml.

Pikaajaliste (üle kuu) ravikuuride korral on vaja regulaarseid vereanalüüse, kuna on võimalikud hematoloogilised muutused (enamasti asümptomaatilised). Need muutused võivad olla pöörduvad foolhappe (3-6 mg/päevas) manustamisega, mis ei kahjusta oluliselt ravimi antimikroobset toimet. Eriline ettevaatus peab olema eakate või folaadi vaeguse kahtlusega patsientide ravimisel. Foolhappe manustamine on soovitatav ka pikaajaliseks raviks suurtes annustes.

Samuti ei ole ravi ajal soovitav tarbida toiduaineid, mis sisaldavad suures koguses PABA-d – rohelisi taimeosi (lillkapsas, spinat, kaunviljad), porgandit, tomatit.

Vältida tuleks liigset päikese- ja UV-kiirgust.

Kõrvaltoimete risk on AIDS-iga patsientidel oluliselt suurem.

Ei ole soovitatav kasutada A-grupi beetahemolüütilise streptokoki põhjustatud tonsilliidi ja farüngiidi korral tüvede laialdase resistentsuse tõttu.. tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 või 100 tk. P nr 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. sakk. 480 mg: 20 tk. P nr 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. sakk. 480 mg: 20, 30 või 1000 tk. R nr 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. sakk. 480 mg: 1000 tk. P nr 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. susp. suukaudseks manustamiseks 480 mg/5 ml: viaal. 60 ml või 120 ml P nr 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. sakk. 480 mg: 20 või 50 tk. P nr 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. susp. suukaudseks manustamiseks lastele 240 mg: viaal. 100 ml P nr 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. sakk. 480 mg: 20 tk. R nr 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. sakk. 480 mg: 20 tk. P nr 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. sakk. 120 mg: 20 tk. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. sakk. 480 mg: 10, 20, 30 või 40 tk. R nr 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. valmistamise kontsentraat. r-ra d/inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 tk. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. lahendus d/inf. kontsentreeritud 480 mg/5 ml: amp. 10 tükki. Р N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. susp. suukaudne 240 mg/5 ml: viaal. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. susp. suukaudseks manustamiseks 240 mg/5 ml: viaal. 100 ml komplekti kohta mõõtelusikaga P nr 001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. sakk. 480 mg: 20 tk. R nr 000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. sakk. 120 mg: 20 tk. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. sakk. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 või 20 tk. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. sakk. 480 mg: 20 tk. Р N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. sakk. 120 mg: 20, 30 või 1000 tk. R nr 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. susp. suukaudseks manustamiseks lastele 240 mg/5 ml: viaal. 50 ml või 100 ml P nr 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. sakk. 480 mg: 10, 20, 30 või 100 tk. P nr 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. sakk. 480 mg: 20 tk. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. sakk. 960 mg: 20, 30, 40, 50 või 100 tk. P nr 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab., kaas kaetud, 960 mg: 10, 20 või 50 tk. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. susp. suukaudseks manustamiseks 240 mg/5 ml: viaal. 50 ml või 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. sakk. 480 mg: 20 tk. P nr 014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. sakk. 120 mg: 20 tk. R nr 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. siirup 120 mg/4 ml: fl. 100 ml komplekti kohta koos annusega kork P nr 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. sakk. 480 mg: 10 või 20 tk. R nr 000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. sakk. 960 mg: 10 tk. P nr 014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. susp. suukaudseks manustamiseks 240 mg/5 ml: viaal. 60 ml või 120 ml P nr 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. sakk. 480 mg: 20 tk. R nr 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

SULFAMETOKSAsool + TRIMETHOPRIM - kirjeldus ja juhised, mis on antud Vidali ravimite teatmeteoses.