Antimikroobsete ainete rühmad. Antibakteriaalsete ravimite klassifikatsioon. Antibakteriaalsete ravimite klassifikatsioon rühma kuuluvuse järgi

Antimikroobsete ainete klassifikatsioon:

I. Desinfektsioonivahendid (keskkonnas leiduvate mikroorganismide hävitamiseks)

II. Antiseptikumid (naha ja limaskestade pinnal paiknevate mikroorganismide vastu võitlemiseks)

III. (võitlemaks organismi sisekeskkonnas leiduvate mikroorganismidega).

I. Desinfektsioonivahendid kasutatakse väliskeskkonna mikroorganismide hävitamiseks. Nende hulka kuuluvad ravimid, peamiselt denatureerivad valgud, mis toimivad valimatult makro- ja mikroorganismide rakkudele ning on seetõttu inimestele väga mürgised.

II. Antiseptikumid mõeldud naha ja limaskestade pinnal paiknevate mikroorganismide vastu võitlemiseks. Neid kasutatakse väliselt. See on suur rühm ravimeid, millel on erinevad antimikroobse toime mehhanismid. Antiseptikumidena võib kasutada ka teiste rühmade ravimeid, millel on antimikroobsed omadused: antibiootikumid, sulfoonamiidid, hüdroksükinoliinid, nitrofuraanid ja mõned orgaanilised happed.

Antiseptikumid Ja desinfektsioonivahendid olenevalt kontsentratsioonist annavad ained bakteriostaatilise või bakteritsiidse toime. Bakteritsiidne toime on seotud ainete üldise hävitava toimega rakule ja ennekõike mikroobsete dehüdraaside aktiivsuse pärssimisega. Bakteriostaatilise toimega mõjutavad protsessid, mis põhjustavad mikroorganismide paljunemist. See efekt võib tuleneda järjestikuste sündmuste ahela katkemisest: DNA-RNA-ribosoomid-valk. Samu ravimeid, olenevalt kontsentratsioonist, võib kasutada nii desinfektsioonivahenditena kui ka antiseptikuna.

Antiseptiliste ja desinfektsioonivahendite klassifikatsioon:

1. Halogeenid ja halogeeni sisaldavad ühendid (kloramiin, pantotsiid, jodoform, jodinool). Kloor moodustab vees hüpokloorhappe, mis tungib kergesti mikroobirakku ja halvab ensüüme. Kloramiini kasutatakse käte raviks. Joodi ja selle preparaate kasutatakse haavade raviks, naha desinfitseerimiseks ja seenevastase vahendina.

2. Oksüdeerivad ained (vesinikperoksiidi lahus, kaaliumpermanganaat). Hävitage kogu orgaaniline aine. Vesinikperoksiid võib aatomihapnikku vabastades põhjustada ise levivat oksüdatsiooni ahelreaktsiooni. Molekulaarne hapnik puhastab haava mehaaniliselt.

3. Happed ja leelised (salitsüülhape, boorhape). Neil on lokaalne ärritav ja kauteriseeriv toime.

4. Aldehüüdid (formaldehüüdi lahus, heksametüleentetramiin). Nad interakteeruvad valkude aminorühmadega ja häirivad nende funktsiooni kõigis ensüümides.

5. Alkoholid (etanool).



6. Raskmetallide soolad (elavhõbedakollane oksiid, protargool, kollargool, tsinksulfaat, pliikrohv).

Sõltuvalt katiooni kontsentratsioonist ja omadustest annavad need lokaalse kokkutõmbava, ärritava ja kauteriseeriva toime. Raskmetallide ühendite antimikroobne toime sõltub nende sulfhüdrüülrühmi sisaldavate ensüümide inhibeerimisest, samuti albuminaatide moodustumisest valkudega. Koe kokkutõmbav toime sõltub albuminaatide moodustumisest kudede pinnal ja ilmneb väikeste kontsentratsioonide kasutamisel. Ärritav toime on seotud ainete sügava tungimisega rakkudevahelisse ruumi kuni sensoorsete närvide lõpuni. Cauteriseeriv toime on põhjustatud ainete kõrgest kontsentratsioonist ja on rakusurma tagajärg.

7. Fenoolid (fenool, resortsinool, vagotiil). Fenooli kasutatakse instrumentide, voodipesu ja haiglatarvete desinfitseerimiseks.

8. Värvained (metüleensinine, briljantroheline, etakridiinlaktaat). Kombineerides bakteriraku valkude või mukopolüsahhariididega, tekitavad need bakteriostaatilise toime ja suuremates kontsentratsioonides - bakteritsiidse toime.

9. Pesuained (roheline seep). Neil on emulgeerivad ja vahutavad omadused, seetõttu kasutatakse neid laialdaselt detergentidena.

10. Tõrvad, vaigud, naftasaadused, mineraalõlid, sünteetilised palsamid, väävlit sisaldavad preparaadid (kasetõrv, ihtiool, tahke parafiin, sigerool). Neil on nõrk antiseptiline ja põletikuvastane toime. Kasetõrv on desinfitseeriva, insektitsiidse ja lokaalselt ärritava toimega.

III. Keemiaravi ravimid

1. Antibiootikumid

2. Sünteetilised antimikroobsed ained

a) sulfoonamiidid

b) nitrofuraanid

c) 8-hüdroksükinoliini derivaadid

d) naftüridiini derivaadid. Kinoloonid. Fluorokinoloonid

e) kinoksaliini derivaadid.

f) nitroimidasooli derivaadid.

Ligikaudu 1/3 kõigist haiglaravil viibivatest patsientidest saavad antibiootikume ja mitmete autorite sõnul ravitakse pooli neist ebapiisavalt.

Kemoteraapia põhimõtted:

1. Kõigepealt on vaja otsustada keemiaravi vajadus. Reeglina on ravi vaja ägedate infektsioonide korral, kuid krooniliste infektsioonide korral pole see vajalik (näiteks krooniline abstsess või osteomüeliit on keemiaravile raskesti alluv, kuigi operatsiooni ajal on nendega katmine oluline). Isegi mõnede ägedate infektsioonide, nagu gastroenteriit, puhul on mõnikord eelistatav ravida ainult sümptomaatilist ravi.

2. Diagnoos tuleb panna võimalikult täpselt, mis aitab kindlaks teha nakkusallika ja haigusetekitaja. Enne antibakteriaalse ravi alustamist on võimalusel vaja läbi viia bakterioloogiline uuring.

Nakkushaiguse põhjustaja ja selle tundlikkuse tuvastamisel antibiootikumide suhtes on eelistatav kasutada kitsa toimespektriga ravimeid. Laia toimespektriga antibiootikumid on ette nähtud raskete haiguste korral, enne antibiogrammi tulemuste saamist ja segainfektsioonide korral.

3. Ravi võimalikult varakult, kui mikroorganismid aktiivselt paljunevad. Eemaldage kõik, mis segab ravi (nt mäda, ravimite läbitungimise takistused).

4. Ravimi valik. Etiotroopse ravi läbiviimiseks on vaja arvestada mikroorganismide tundlikkusega ravimi suhtes. Loomulik tundlikkus nende suhtes on tingitud mikroorganismide bioloogilistest omadustest, kemoterapeutiliste ainete toimemehhanismist ja muudest teguritest.

Määrake ravimi vastunäidustuste olemasolu. Arvestage ka vanusega seotud aspekte (näiteks tetratsükliinide manustamine kasvavatele lastele põhjustab hammaste värvimuutust, luustiku arengu häireid; neerufunktsiooni langus vanusega põhjustab aminoglükosiidide kuhjumist, kui neid võetakse vanematel patsientidel inimesed, kellel on hilisemad toksilised reaktsioonid). Tetratsükliini, streptomütsiini ja aminoglükosiidi rühma antibiootikumid põhjustavad lootekahjustusi. Samuti on vaja koguda anamneesi võimalike allergiliste reaktsioonide kohta.

5. Praeguse kontsentratsiooni loomine ja säilitamine (manustamisviisi, küllastusannuse, manustamisrütmi määramine). Ravimite ebapiisavate annuste kasutamine võib viia nende suhtes resistentsete mikroobitüvede väljavalimiseni. Lisaks, kuna enamik keemiaravi ravimeid elimineeritakse neerude kaudu või metaboliseeruvad maksas, tuleks konkreetsete ravimite annus valida sõltuvalt nende organite kahjustuse ulatusest ja maksa- või neerupuudulikkuse olemasolust. Aine terapeutiline kontsentratsioon veres ei suuda alati tagada piisavat tungimist kahjustatud piirkonda. Nendel juhtudel süstitakse aine otse nakkuskohta. Ravimid määratakse söögikordade vahel või vähemalt tund enne sööki.

6. Kombineerige ravimeid, et vähendada mikroorganismide resistentsust keemiaravi suhtes. Kombinatsioonid peavad aga olema ratsionaalsed. Kombineerige kas kaks bakteriostaatilist või kaks bakteritsiidset ainet. 3 kombineeritud ravi ohtu: 1) vale turvatunne, mis mõjutab negatiivselt täpse diagnoosi püstitamist; 2) normaalse floora pärssimine ja resistentsete mikroorganismide poolt põhjustatud oportunistlike infektsioonide riski suurenemine; 3) kõrvaltoimete sageduse ja mitmekesisuse suurenemine.

7. Pea ravikuur vastu, vii patsiendi ravi lõpuni. Jätkake ravi seni, kuni patsient on selgelt paranenud, seejärel veel umbes 3 päeva (mõnede infektsioonide korral kauem), et vältida haiguse retsidiivi. Näiteks kuseteede infektsioonide korral on paranemise kinnitamiseks vaja teha laboratoorseid ja biokeemilisi analüüse. Enamiku nakkushaiguste raviks on ette nähtud kemoterapeutikumid 1 nädalast mitme kuuni (süüfiliit, tuberkuloos).

8. Laia antimikroobse toime spektriga kemoterapeutikumide kasutamisel pärsitakse limaskestade saprofüütse floora, mis on tavaliselt seentele antagonistlik, kasv, mis põhjustab kandidomükoosi. Kandidaasi vältimiseks on ette nähtud nüstatiin või levoriin.

9. Organismi kaitsevõime tõstmine (vitamiinide (eriti B-rühma) kasutamine, taastav ravi, immunostimulaatorid, vajalik valgurikas dieet).

Peamised keemiaravi ravimite kasutamisega seotud probleemid:

1. Resistentsus, sh ristresistentsus (vajalik on ravimeid kombineerida ja aeg-ajalt asendada). Resistentsus võib olla liigispetsiifiline või omandatud.

2. Laiast toimespektrist ja saprofüütilise mikrofloora pärssimisest tingitud düsbakterioos (vajalik on kasutada seenevastaseid ravimeid).

3. Allergilised reaktsioonid, kuna kemoterapeutilised ravimid või nende ainevahetusproduktid astuvad kergemini tugevasse (kovalentsesse) sidemesse vere ja raku valkudega ning moodustavad antigeense kompleksi (vajalik on teha allergiateste ja uurida anamneesi).

Keemiaravi ravimite kõrvaltoimete klassifikatsioon:

1. Allergiline (anafülaktiline šokk, urtikaaria, Quincke ödeem, dermatiit jne).

2. Mürgine (maksakahjustus, neerukahjustus, agranulotsütoos, teratogeensus, neurotoksilisus jne).

3. Bioloogiline (düsbakterioos jne).

Antibakteriaalsetel ravimitel on erinev toimemehhanism. Antibakteriaalsel ravimil on kolm peamist rakenduspunkti:

Mõju mikroorganismi rakuseinale;

Valgu sünteesi rikkumine bakterites;

Muutused geneetilise materjali sünteesis bakterirakkudes.

Rakuseina struktuuri rikkumine on enamiku antibakteriaalsete ainete antimikroobse toime aluseks. Tetratsükliinid, makroliidid, aminoglükosiidid, linkosamiidid häirivad valkude sünteesi bakterirakkudes. Kinoloonid, rifampitsiinid ja nitrofuraanid mõjutavad geneetilise materjali sünteesi. Sulfoonamiidid (biseptool) on foolhappe antagonistid. Antibiootikumide klassifikatsioone on palju erinevaid. Allpool on mõned neist.

Antibiootikumide (AB) klassifikatsioon toimemehhanismi järgi: 1. Mikroobse rakuseina sünteesi inhibiitorid (penitsilliinid, tsefalosporiinid, vankomütsiin); AB-d, mis häirivad rakumembraanide molekulaarset struktuuri ja funktsioone (polümüksiinid, seenevastased ained, aminoglükosiidid); AB-d, mis pärsivad valkude ja nukleiinhapete sünteesi: valgusünteesi inhibiitorid ribosoomide tasemel (klooramfenikool, tetratsükliinid, makroliidid, linkomütsiin, aminoglükosiidid); RNA polümeraasi inhibiitorid (ri-fampitsiin). AB klassifikatsioon keemilise struktuuri järgi:

43. Antibiootikumravi tüsistused, antibiootikumiravi põhimõtted. Antibakteriaalse ravi tüsistused on väga mitmekesised ja ulatuvad kergest ebamugavustundest kuni raskete ja isegi surmavate tagajärgedeni.
Allergilised reaktsioonid antibiootikumidele tekivad kõige sagedamini sensibiliseeritud inimestel ja vähemal määral inimestel, kellel on teatud ravimi suhtes kaasasündinud talumatus (idiosünkraatia). Tavaliselt tekivad allergilised reaktsioonid ravimi korduval manustamisel. Antibiootikumide annused võivad olla väga väikesed (saja- ja tuhandikud grammi). Sensibiliseerimine (suurenenud tundlikkus) ravimi suhtes võib püsida pikka aega, samuti võivad selle põhjuseks olla sarnase struktuuriga ravimid (risttundlikkus). Erinevate autorite andmetel tekib antibiootikumide suhtes sensibilisatsioon ligikaudu 10%-l antibiootikumravi saavatel patsientidel. Tõsised allergilised seisundid esinevad palju harvemini. Seega, WHO statistika kohaselt tekib iga 70 000 penitsilliini kasutamise juhtumi kohta 1 anafülaktilise šoki juhtum.
Anafülaktiline šokk on antibakteriaalse ravi üks raskemaid tüsistusi nii kulgemise kui ka prognoosi poolest. Peaaegu 94% juhtudest on šoki põhjuseks sensibiliseerimine penitsilliini suhtes, kuid teada on ka anafülaktilise šoki juhtumeid streptomütsiini, klooramfenikooli, tetratsükliini jt manustamisega. Kirjeldatud on raske anafülaktilise šoki juhtumeid, mis tekkisid penitsilliini kasutamisel. aerosool, pärast süstimist penitsilliiniga saastunud süstlaga, kokkupuutel nahaga vähesel hulgal penitsilliini lahuseid. Tervishoiuministeeriumi andmetel raskendasid allergilised reaktsioonid antibakteriaalset ravi 79,7% juhtudest, šokk tekkis 5,9% patsientidest, kellest 1,4% suri.
Lisaks anafülaktilisele šokile on ka teisi allergia ilminguid. Nende hulka kuuluvad nahareaktsioonid, mis tekivad vahetult pärast ravimi manustamist või mõne päeva pärast (villid, erüteem, urtikaaria jne). Mõnikord tekivad allergilised reaktsioonid näo (Quincke turse), keele, kõri turse, millega kaasneb konjunktiviit, liigesevalu, palavik, eosinofiilide arvu suurenemine veres, reaktsioonid lümfisõlmedest ja põrnast; Süstekohas võib patsientidel tekkida kudede nekroos (Arthuse nähtus).


Tüsistuste tekke vältimine seisneb ennekõike ratsionaalse antibiootikumiravi (antimikroobse keemiaravi) põhimõtete järgimises:

Mikrobioloogiline põhimõte. Enne ravimi väljakirjutamist tuleb kindlaks teha infektsiooni põhjustaja ja määrata selle individuaalne tundlikkus antimikroobsete kemoterapeutikumide suhtes. Antibiogrammi tulemuste põhjal määratakse patsiendile kitsa toimespektriga ravim, millel on konkreetse patogeeni suhtes kõige tugevam toime, annuses, mis on 2-3 korda suurem kui minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon.

Farmakoloogiline põhimõte. Arvesse võetakse ravimi omadusi – selle farmakokineetikat ja farmakodünaamikat, jaotumist organismis, manustamissagedust, ravimite kombineerimise võimalust jne.. Ravimite annused peavad olema piisavad, et tagada bioloogilistes vedelikes ja kudedes mikrobistaatiline või mikrobitsiidne kontsentratsioon. Kliiniline põhimõte. Ravimi väljakirjutamisel võtavad nad arvesse, kui ohutu see konkreetsele patsiendile on, mis sõltub patsiendi seisundi individuaalsetest omadustest (infektsiooni raskusaste, immuunstaatus, sugu, rasedus, vanus, maksa- ja neerufunktsiooni seisund, kaasuvad haigused jne) Rasketel juhtudel Eluohtlike infektsioonide puhul on õigeaegne antibiootikumravi eriti oluline. Epidemioloogiline põhimõte. Ravimi valikul, eriti statsionaarsele patsiendile, tuleks arvesse võtta antud osakonnas, haiglas ja isegi piirkonnas ringlevate mikroobitüvede resistentsuse staatust. Tuleb meeles pidada, et antibiootikumiresistentsust ei saa mitte ainult omandada, vaid ka kaotada, samal ajal taastub mikroorganismi loomulik tundlikkus ravimi suhtes. Ainult loomulik stabiilsus ei muutu.

Farmatseutiline põhimõte. Arvesse tuleb võtta aegumiskuupäeva ja järgida ravimi säilitamise reegleid, kuna nende reeglite rikkumisel ei pruugi antibiootikum mitte ainult kaotada oma aktiivsust, vaid muutuda lagunemise tõttu ka mürgiseks. Samuti on oluline ravimi maksumus.

Rohkem kui 50% haigustest on oma olemuselt nakkuslikud, st põhjustatud patogeensetest mikroorganismidest. Nende haiguste raviks kasutatakse antimikroobseid aineid. Antimikroobsed ained moodustavad 20% kõigist ravimitest.

Antimikroobsete ravimite hulka kuuluvad antibiootikumid ja sünteetilised ravimid (sulfoonamiidid, kinoloonid jne). Antibiootikumid on nende ravimite hulgas kõige olulisemal kohal.

Klassifikatsioon

1. Antibiootikumid

2. Sünteetilised antimikroobsed ained

      Sulfoonamiidid

      Kinoloonid ja fluorokinoloonid

      Nitrofuraanid

      Nitroimidasoolid

3. Seenevastased ained

4. Viirusevastased ained

5. Tuberkuloosivastased ravimid

Antibiootikumid on bioloogilise päritoluga ained (s.o mikroorganismide ning paremini organiseeritud taime- ja loomaorganismide jääkproduktid), mida sünteesivad peamiselt mikroorganismid ja millel on selektiivne kahjustav toime nende suhtes tundlikele mikroorganismidele. Ravimitena kasutatakse ka antibiootikumide poolsünteetilisi derivaate (looduslike molekulide modifitseerimise saadused) ja sünteetilisi antibakteriaalseid aineid.

"Fluorokirolloone nimetatakse sageli antibiootikumideks, kuid de facto on need sünteetilised ühendid." Strachunsky.

Antimikroobse ravi põhimõtted

    Antibiootikumid on spetsiifilise toimega etiotroopsed ravimid, mis tuleb määrata vastavalt patogeeni tundlikkusele nende suhtes.

Nakkushaiguse ravi peaks algama patogeeni väljaselgitamisest ja tuvastamisest ning tuvastatud patogeense mikrofloora tundlikkuse määramisest antimikroobse ravimi suhtes, s.o. Enne antimikroobse ravi alustamist on vaja bakterioloogiliseks uuringuks õigesti koguda nakkusohtlik materjal (äige, eritis jne) ja saata see paaki. labor, kus määratakse haigustekitaja (juhtpatogeeni seganakkuse korral) ja selle tundlikkus antibiootikumi suhtes. Ainult selle põhjal saab teha optimaalse ravimi valiku. Tulemus on aga valmis 4-5 päevaga, sageli pole taime üldse võimalik külvata ja määrata.

    Varajane ravi kuni patogeeni koguseni organismis

suhteliselt väike ning immuunsus ja

muud keha funktsioonid. Aga andmepaak. uuringuid veel mitte

valmis, seega tuleb antibiootikumi välja kirjutada vastavalt

oletatav taimestik, järgmise teabe põhjal:

    Mikroskoopia andmed Gramiga värvitud äigepreparaadist

    Kliiniline pilt. On teada, et mikroorganismidel on teatud afiinsus kudede suhtes tänu nende kleepumisvõimele. Näiteks erüsiipel ja lümfadeniit on sageli põhjustatud streptokokkidest; pehmete kudede abstsess, keeb, karbunklid, vastsündinute flegmon - stafülokokid; kopsupõletik - pneumokokid, Haemophilus influenzae, mükoplasma (haiglas - Staphylococcus aureus, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa (igas haiglas on oma mikrofloora); püelonefriit - Escherichia coli, Proteus, Klebsiella jne Group "-" bakterid.

    Patsiendi vanus. Kui kopsupõletikku diagnoositakse vastsündinutel, on põhjuseks sageli stafülokokk, keskealistel aga pneumokokk.

    Epideemiline olukord. On olemas mõisted "kodu" ja "haigla" nakkus, seega on vaja arvestada "territoriaalse maastikuga".

    Eelnev ravi, mis muudab mikrofloorat

    Õige annuse valik (ühekordne, päevane) ja manustamisviis, ravi kestus tagada efektiivne (TK keskmine terapeutiline kontsentratsioon) kontsentratsioon kogu ravikuuri vältel.

Manustamisviisi valik sõltub biosaadavusest ja annustamisrežiimist

sõltub suuresti eliminatsiooni kiirusest (biotransformatsioon ja

eritumine). Tuleb meeles pidada, et kliiniline taastumine

esineb alati enne bakterioloogilist.

4 .Antibiootikum, selle annus ja manustamisviis tuleks valida

välistada või oluliselt vähendada kahjulikke mõjusid

ravim inimkehale. Vajalik:

    Koguge hoolikalt allergia ajalugu, käituge

allergiatestid enne antibiootikumravi alustamist.

    Arvestage mürgiste organispetsiifiliste mõjudega

antibiootikumidega, näiteks antibiootikume ei tohiks välja kirjutada

ototoksiline toime kuulmishaigusega patsientidel jne.

    Võimalik jälgida kogu ravikuuri vältel

kõrvaltoimete esinemine.

Antibiootikumide efektiivsuse ja ohutuse hindamine

Antibiootikumide efektiivsuse ja ohutuse hindamiseks kasutage

järgmised kriteeriumid:

1. Haigussümptomite dünaamika (palavik, mürgistus jne)

2. Tegevuse laboratoorsete ja instrumentaalsete näitajate dünaamika

põletikuline protsess (vere, uriini kliiniline analüüs,

koprogramm, röntgenuuringu andmed jne)

3. Bakterioskoopiliste ja bakterioloogiliste näitajate dünaamika

Antibakteriaalseid kemoterapeutilisi aineid iseloomustab: 1) toime selektiivsus teatud tüüpi patogeenide suhtes, st neil on teatud antimikroobse toime spekter; 2) madal mürgisus inimestele ja loomadele.

Antibakteriaalsete kemoterapeutiliste ainete rühmad: - antibiootikumid, - sulfoonamiidravimid, - kinolooni derivaadid, - erineva keemilise struktuuriga sünteetilised antibakteriaalsed ained, - antisüüfilised ained, - tuberkuloosivastased ained.

Antibiootikumid on mikroobse, loomse või taimse päritoluga tooted, mis võivad pärssida mikroorganismide kasvu või põhjustada nende surma. - Need on mikroorganismide või nende poolsünteetiliste analoogide elutähtsa aktiivsuse saadused. Mikroorganismid sünteesivad neid aineid antibioosiprotsessi käigus nendevaheliste antagonistlike suhete tulemusena.

Antibakteriaalsete ravimite toime organismile: Bakteriostaatiline – peatavad m/org elulise tegevuse. (Nende kasv ja paljunemine) Bakteritsiidne – ravimil on otsene toime mikroorganismidele, peatades nende elutähtsad funktsioonid. Bakteritsiidse toime saavutamine on eriti oluline nõrgestatud patsientide ravimisel, samuti raskete nakkushaiguste korral nagu üldine veremürgitus (sepsis), endokardiit jne, kui organism ei suuda ise infektsiooniga võidelda.

Antibiootikumide antimikroobse toime peamised mehhanismid on 1) bakteriraku seinte (penitsilliinid, tsefalosporiinid) sünteesi rikkumine; 2) tsütoplasmaatilise membraani läbilaskvuse rikkumine 3) rakusisese valgusünteesi häire (nii toimivad klooramfenikool, aminoglükosiidid jne); 4) RNA sünteesi katkemine (rifampitsiin).

Antibiootikumide klassifitseerimise põhimõtted: 1. Vastuvõtmise järgi: Biosünteetiline - kultuurivedelikust, milles areneb produtseeriv organism; Poolsünteetiline – saadakse biosünteetiliselt saadud AB makromolekuli modifitseerimisel; Sünteetiline – Ab-molekul on täielikult sünteesitud.

2. Vastavalt toimespektrile: Laia spektriga valdav toime (SSD). tegutsedes G+ tegutsedes G- m/org. - aminoglükosiidid; - klooramfenikool; - tsefalosporiinid; - tetratsükliinid. - biosünteetilised - monobaktaamid; penitsilliinid; - polümüksiinid. - linkosamiinid; - vankomütsiin.

3. Keemilise struktuuri järgi: β-laktaam AB-d Penitsilliinid, tsefalosporiinid, monobaktaamid, karbopeneemid. Aminoglükosiidid Kanamütsiin, gentamütsiin, neomütsiin. Doksütsükliin, tetratsükliin. Tetratsükliinid Makroliidid Erütromütsiin, asitromütsiin, klaritromütsiin. Linkosamiinid Linkomütsiin. Polüeenid Nüstatiin, amfoteritsiin B. Glükopeptiidid Vankomütsiin.

Antibiootikumide kasutamise ajal tekib nende suhtes resistentsus, mõne (steptomütsiin, erütromütsiin, linkomütsiin, rifampitsiin) suhtes üsna kiiresti. Teistele (penitsilliinid, tsefalosporiinid, tetratsükliinid, aminoglükosiidid) aeglasemalt. Varuantibiootikumid on ühe või mitme omaduse poolest halvemad kui põhiantibiootikumid (neil on väiksem aktiivsus või rohkem väljendunud kõrvaltoimed, suurem toksilisus või mikroorganismide resistentsuse kiire areng nende suhtes). Seetõttu määratakse need ainult siis, kui mikroorganismid on peamiste antibiootikumide suhtes resistentsed või kui nad ei talu viimast.

Ratsionaalse farmakoteraapia põhimõtted antimikroobsete ravimitega: AB tuleb määrata vastavalt patogeenide tundlikkusele nende suhtes; Ravi tuleb alustada võimalikult varakult; Ravimid tuleb välja kirjutada maksimaalsetes annustes, andmata m/org. kohaneda. Ettenähtud ravikuur tuleb läbida.

Rühma omadused: Biosünteetiline Poolsünteetiline - aktiivne peamiselt G+ m/org vastu - kõige vähem toksiline - happeline ebastabiilne - hävitatakse beeta-laktamaaside poolt - koguneb maksa, neerudesse, kopsudesse, peensoolde - tungib halvasti BBB-sse (parem meningiidi korral ) - teisel poolel rasedus ei tungi läbi platsentaarbarjääri - eritub uriiniga, osaliselt sapiga - võetakse (enteraalselt) tund enne või 1-2 tundi pärast sööki - määratakse sepsise, abstsesside, peritoniidi, erüsiipeli, gaasigangreeni korral , gonorröa, SÜFILIS, meningiit - üsna lai toimespekter - happekindel - võetakse tund enne või tund pärast sööki - imendub hästi soolestikust - resistentne beetalaktamaaside toimele (v.a ampitsilliin ja amoksitsilliin) - β -laktamaasi inhibiitorid on osa paljudest kombineeritud ravimitest (augmentiin (amoksitsilliin + klavulaanhape) - ampioks - võetakse iga 8 tunni järel - on ette nähtud ülemiste hingamisteede bakteriaalsete infektsioonide, keskkõrvapõletiku, seedetrakti nakkushaiguste ja aeg-ajalt uroloogilised infektsioonid

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, superinfektsioon, düspepsia. Bitsilliinide kasutamisel võivad tekkida lokaalsed infiltraadid. Suured penitsilliiniannused võivad põhjustada krampe. Allergilised reaktsioonid penitsilliinile arenevad kõige sagedamini inimestel, kellel on pikaajaline kokkupuude penitsilliiniga (tervishoiutöötajad, samuti reaktsioon novokaiinile, mida sageli manustatakse koos penitsilliiniga).

Rühma omadused: Sarnaselt penitsilliinidega sisaldavad nad oma struktuuris beeta-laktaamtsüklit. Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis on seotud nende pärssiva toimega rakuseina moodustumist. -resistentne penitsillinaasi suhtes (kuid beeta-laktamaasi poolt hävitatud); -suhteliselt mittetoksiline (1. põlvkond – nefrotoksiline); - 3. põlvkond tungib paremini kudedesse ja läbi BBB.

Tsefalosporiinid 1. põlvkond - Tsefasoliin - Tsefalotiin - Tsefaleksiin 2. põlvkond - Tsefuroksiim - Tsefamandool - Tsefoksitiin - Tsefuroksiim - Tsefakloor 3. põlvkond - Tsefatoksiim - Tseftriaksoon - Tsefoperasoon - Tsefiksiim 4. põlvkond - Grabiiim 4. põlvkond - AntiC+Grb ja anaeroobid Gr+ kokid Enterobacter Pseudomonas aeruginosa

Kasutusala: - hingamisteede haigused; - operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine; - seedetrakti haigused; - bakteriaalne meningiit; - luude ja liigeste haigused; - kuseteede haigused; - raskete haiglanakkuste ravi; - vastsündinute intensiivravi. Kõrvaltoimed: - allergilised reaktsioonid; - valu süstekohas (parem on lahjendada novokaiiniga); - suukaudsel manustamisel - düspepsia, intravenoossel manustamisel on oht flebiidi tekkeks; - suurtes annustes hepato-, neuro- ja hematotoksilisus.

Karbapeneemid 1. põlvkonna Impinem Tienam Primaxin 2. põlvkonna Meropeneemi rühma omadused: - Ülilai toimespekter (aeroobne ja anaeroobne, Gr+ ja Gr- m/org). Nad häirivad mikroobide seina sünteesi. - tungivad hästi ja kiiresti rakku; - antibiootikumijärgne toime (ühendi võime jätkata bakteritsiidset toimet mikroobidele ka pärast keskkonnast eemaldamist) 7-10 tundi; - reserv AB haiglanakkuste raviks.

Näidustused: Reservantibiootikumid, ravimid raskete nakkushaiguste empiiriliseks raviks. Kõrvaltoimed: - allergilised reaktsioonid; - valu süstekohas, tromboflebiit; - superinfektsioon; - uriin võib muutuda roosaks. Kokkusobimatu: aminoglükosiidide ja hepariiniga.

Monobaktaamid Aztreonaam – Kitsa toimespektriga (Gr-bakterid, Haemophilus influenzae, Neisseria, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Shigella). Toimib bakteritsiidselt. Parenteraalselt manustatuna tungib hästi kehakudedesse, resistentsus areneb aeglaselt ja eritub neerude kaudu. Kasutamine: kombinatsioonis teiste antibiootikumidega sepsise, peritoniidi, raskete kuseteede infektsioonide, pehmete kudede, naha, bronhopulmonaarsete infektsioonide korral. Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, peavalu, hepatotoksilisus, düspepsia, superinfektsioonid.

Makroliidid. 1. põlvkond - erütromütsiin - oleandomütsiin 2. põlvkond - spiramütsiin - roksitromütsiin - josamütsiin - klaritromütsiin 3. põlvkond - asitromütsiin

Antimikroobne toime: Gr+ kookid, streptokokid, stafülokokid, korünebakterid, mükoplasma, klamüüdia, Helicobacter - bakteritsiidne toime. Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Clostridia, Treponema – bakteriostaatiline toime. Toimemehhanism: inhibeerib valkude sünteesi ribosoomide tasemel. Võimeline akumuleeruma makrofaagides, millele järgneb bakterite mõjul vabanemine nakkuskohas. Rühma omadused: - võetakse sõltumata toidu tarbimisest (v.a erütromütsiin), parem on see maha pesta Borjomiga; - ravikuur ei ületa 7 päeva (resistentsus areneb kiiresti); - resistentsus makroliidide suhtes kehtib kõigi selle rühma ravimite, samuti penitsilliinide ja linkosamiidide kohta; - Klaritromütsiini ei kasutata raseduse ajal;

Kõrvaltoimed: Iiveldus, oksendamine, kardiotoksilisus, pöörduv kuulmislangus (erütromütsiini suured annused), hepatotoksilisus (suured annused). Näidustused: - ülemiste hingamisteede haigused (penitsilliinide talumatusega); - YABZH ja 12 -p. sooled - läkaköha, difteeria; - klamüüdia konjunktiviit (kiibi salv); - Pneumoonia (sh klamüüdia) - primaarne süüfilis ja gonorröa; -urogenitaalsed infektsioonid. Sobimatus: - Antatsiidid, etanool ja toit – aeglustavad imendumist; - antihistamiinikumid – hepatotoksilisus, arütmiad; - B- ja C-vitamiinid, hepariin - sade ühes süstlas. - klooramfenikool – antagonistid.

Aminoglükosiidid 1. põlvkond 2. põlvkond - Streptomütsiin - Gentamütsiin - Neomütsiin - Kanamütsiin 3. Põlvkond - Tobramütsiin - Amikatsiin - Sizomütsiin 4. Põlvkond - Isepamütsiin ei ole Venemaal veel registreeritud

Antimikroobne toime: SSD, ei mõjuta anaeroobe. Toimemehhanism: Valgu sünteesi inhibiitorid (AK-de vaheldumise järjekord on häiritud, ekslikud AK-d moodustavad defektsed valgumolekulid, mis häirivad bakteriraku elutegevust), toimivad bakteritsiidselt. Rühma omadused: - maksa, neerude ja skeletilihaste kudedes tekivad suured AB kontsentratsioonid, ravimid akumuleeruvad ja tuvastatakse pikka aega pärast manustamise lõpetamist; - ei imendu seedetrakti (ainult parenteraalselt), ei tungi kesknärvisüsteemi ega silma kudedesse. - tungida läbi platsenta; - eritub neerude kaudu.

Näidustused: - Haiglainfektsioon, sepsis; - operatsioonijärgsed mädased tüsistused; - Nakatunud põletused; - artriit; - Pärast luude ja liigeste operatsioone; - püelonefriit; - Tuberkuloos; - Silmapõletike korral; - Valikravim beeta-laktaam-AB-de allergiate korral. Kõrvaltoimed: Ototoksilisus, nefrotoksilisus, neurotoksilisus. Sobimatus: - vitamiinid B, C, hepariin, kaaliumkloriid, penitsilliin, tsefalosporiinid, erütromütsiini farmakoloogiline kokkusobimatus; - Anesteetikumid, lihasrelaksandid, magneesiumsulfaat, anesteesiaained - suurendavad neurotoksilisust (neuromuskulaarne blokaad).

Antimikroobne toime: Gr+ mikroorganismid (streptokokid, stafülokokid), Gr- mikroorganismid (Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Helicobacter pylori.), mõned algloomad. Doksütsükliinil on kõrgem antimikroobne toime. Toimemehhanism: pärsib valgusünteesi bakterirakus – bakteriostaatiline toime. Rühma omadused: Hästi kudedes ja vedelikes jaotunud. Doksütsükliinil on kõrgem lipofiilsus, seega suurem biosaadavus.

Näidustused: - OI (katk, tulareemia, brutselloos, siberi katk, koolera); - Günekoloogilised infektsioonid ja STI-d; - flegmoon, abstsessid, mastiit, akne, troofilised haavandid; - sooleinfektsioonid, reisikõhulahtisus; - Silmahaigused: konjunktiviit, blefariit jne. Kõrvaltoimed: - vererakkude pärssimine; - spermatogeneesi rikkumine; - häirib soolestiku rakkude jagunemist (düspepsia, erosioon, haavandid); - valgustundlikkus; - hepatotoksilisus; - teratogeenne toime lootele; - luude ja hammaste arengu rikkumine; - superinfektsioon. Selle vältimiseks on soovitav kombineerida nüstatiiniga. Koostoimed: - Samaaegne tarbimine koos toidu, piima, mahlade, SG-ga – vähendab tetratsükliinide imendumist; - Tetratsükliinid tugevdavad: antikoagulandid, diabeedivastased ravimid, lihasrelaksandid; - Vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite toimet; - Koosmanustamine klooramfenikooliga suurendab hepatotoksilisust.

Kloramfenikool - saadakse sünteetiliselt, selle omadused on sarnased tetratsükliinidega. Kasutatakse ägedate hingamisteede, peamiselt sooleinfektsioonide (tüüfus, paratüüfus jne) raviks. See imendub seedetraktist hästi, kuid on väga mürgine (leukopeenia, allergiad, psüühikahäired, hepatotoksilisus). ABSOLUUTSELT VASTUNÄIDUSTATUD alla üheaastastele lastele. Paikselt manustatuna (salvid, silmatilgad) suhteliselt ohutu.

Linkosamiidid. Sellesse rühma kuuluvad linkomütsiin ja klindomütsiin, millel on bakteriostaatiline toime (häirivad valgusünteesi). Aktiivne streptokokkide, stafülokokkide ja anaeroobide vastu. Kasutatakse suukaudselt ja parenteraalselt kõhuõõnehaiguste, kopsupõletiku jms korral. Kõrvaltoimed: allergiad, pseudomembranoosne koliit (klostriidid). Vastunäidustatud raskete maksa- ja neeruhaiguste, raseduse korral.

Kinoloonid ja fluorokinoloonid. Kinoloonid Nalidiksiinhape Fluorokinoloonid (varajased) Lomefloksatsiin Norfloksatsiin Tsiprofloksatsiin Fluorokinoloonid (uus) Levofloksatsiin Moksifloksatsiin Antimikroobne toime: valdav toime Gr- bakteritele, Gr+ bakteritele mõju on vähem väljendunud. Moksifloksatsiinil on kõige laiem toimespekter, sealhulgas anaeroobid. Toimemehhanism: need häirivad DNA sünteesi ja rakkude jagunemise protsessi. Bakteristaatiline toime.

Rühma omadused: Kinoloonid tungivad halvasti organitesse ja kudedesse ning neid kasutatakse Gr-m/org põhjustatud urogenitaaltrakti haiguste raviks. Vastupidavus areneb kiiresti. Raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Fluorokinoloonid Kõrge biosaadavus, BDS; Vastupidavus areneb aeglaselt; Tungib hästi seedetrakti, urogenitaal- ja hingamissüsteemi; Kondrotoksiline, seetõttu alla 18-aastastele, raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Kõrvaltoimed: peavalu, iiveldus, kõhulahtisus. Harva valgustundlikkus, o. psühhoos, lööve. Soovimatud kombinatsioonid: varfariin, kofeiin, tetratsükliin, klooramfenikool, magneesiumi sisaldavad lahtistid.

Sulfonamides SA SA keskmine lühiajaline toime ja toime (määratakse 4-6 korda (määratakse 2 korda päevas) Streptotsid Sulfazin Sulfacyl naatrium Etazol Norsulfazol Urosulfan SA pikaajalise toimega SA (määratakse ekstra pikaajaline toime 1 kord päevas) toime (1 kord nädalas) Sulfapüridasiin Sulfaleen Sulfadimetoksiin

Antimikroobne toime: Corynebacteria, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria (gonorröa ja meningiidi tekitajad), Salmonella, stafülokokid ja streptokokid, Vibrio cholerae. Näidustused: Bakteriaalsed ja algloomsed infektsioonid, sapipõie infektsioonid, ägedad bakteriaalsed ja sooleinfektsioonid (ftalasool - imendub soolestikust halvasti, toimib luumenis), limaskestade ja naha mädased bakteriaalsed infektsioonid. Sulfasalasiin - reumatoidartriit. Vastunäidustused: - vereloomesüsteemi haigused (eriti esimesel eluaastal lastel), . - maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, - kilpnäärmehaigused, - rasedus ja imetamine, alla 3 kuu vanused lapsed; - ülitundlikkus. Kristalluuria tekke vältimiseks on soovitatav võtta aluselist jooki.

Kombineeritud SA (Biseptool) Kotrimoksasool [Sulfametoksasool + Trimetoprim] (Co-trimoxazole) toimib topeltsihtmärgi põhimõttel – SA häirib dihüdrofoolhappe sünteesi, diaminopürimidiinid häirivad tetrahüdrofoolhappe sünteesi. Need imenduvad seedetraktist kiiremini ja tungivad aktiivselt elunditesse ja kudedesse. Näidustused: Bakteriaalsed kuseteede, hingamisteede ja o. sooleinfektsioonid, algloomade infektsioonid (toksoplasmoos, ravimiresistentne troopiline malaaria), alternatiivsed ravimid urogenitaalsete infektsioonide raviks. Koostoime (kõik sulfoonamiidid): - novokaiin, anestesiin, foolhape – SA antagonistid; - MSPVA-d, kaudsed antikoagulandid, diabeedivastased ained (sünteetilised) – konkureerimine plasmavalkudega seondumise pärast. - Östrogeeni sisaldavad OC-d – rasestumisvastase toime vähenemine.

Nitrofuraanid Furatsilliin (Nitrofural), furadoniin, furasolidoon. Antimikroobne toime: Gr+, Gr- bakterid, mõned algloomad. Toimemehhanism: häirib bakterite rakuhingamise protsessi, pärsib DNA sünteesi mikroobirakus. Näidustused: - kuseteede infektsioonid; - bakteriaalse etioloogiaga sooleinfektsioonid; - giardiaas, soole amebiaas; - lokaalne mädane infektsioon: nakatunud haavad, konjunktiviit, keskkõrvapõletik; - infektsioonide ennetamine kuseteede operatsioonide, kateteriseerimise, tsütoskoopia ajal. Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksa- ja neerupuudulikkus, lapsed esimesel elukuul. Soovimatud kombinatsioonid: Alkohol + furasolidoondisulfiraamilaadne reaktsioon: - türamiini sisaldavad toidud (juust, šokolaad, banaanid, õlu, suitsuliha, kohv, punane vein) + nitrofuraanid = hüpertensiivne kriis.

Nitroimidasoolid Metronidasool, ornidasool, tinidasool. Antimikroobne toime: Gr+ ja Gr- anaeroobid, spoore moodustavad ja mittemoodustavad, bakterioidid, klostriidid (oma toimelt võrreldav klindamütsiiniga, veidi halvem kui karbapeneemid ja uued fluorokinoloonid), helikobakterid, algloomad (Trichomonas, Giardia, Leishmania,). Neil on bakteritsiidne toime - nad tungivad rakku ja muutuvad metaboliitideks, mis hävitavad nukleiinhappeid).

Rühma omadused: Biosaadavus 80 -100% - toidu tarbimine ei mõjuta imendumist; - tungivad hästi kehavedelikesse ja kudedesse; - luua ajukoes kõrgeid kontsentratsioone; - imendub hästi vereringesse rektaalsel manustamisel, halvasti välispidisel manustamisel; - biotransformatsioon maksas; - erituvad organismist aeglaselt (vastsündinutel peaaegu kaks päeva) neerude kaudu. Näidustused: -Erineva lokaliseerimisega anaeroobsed infektsioonid; - kirurgilised infektsioonid; - algloomade põhjustatud haigused (urogenitaalne trihhomoniaas, amööbiaas, giardiaas, naha leishmaniaas); - YABZH; - infektsioonide ennetamine pärast operatsioone kõhuõõnes, vaagnapiirkonnas, jämesoole piirkonnas, suuõõnes. Vastunäidustused: - ülitundlikkus; - Raseduse esimene trimester, teine ​​ja kolmas – tervislikel põhjustel, imetamine; - maksafunktsiooni häired (eriti eakatel). Koostoime alkoholiga – disulfiraamilaadne reaktsioon.

ANTIPROTOOSILISED RAVIMID 1. Malaaria profülaktikaks ja raviks kasutatavad ravimid Khingamiin Primakiin Kloridiin Kiniin Sulfoonamiidid ja sulfoonid Meflokviin 2. Amööbiaasi ravis kasutatavad ravimid Metronidasool Khingamiin Emetiinvesinikkloriid Tetratsükliinid Kviniofoon 3. Ravimid Metronidasool 4 Kviniofoon. Trihhomonoosi ravis kasutatavad vahendid Metronidasool Tinidasool Trihhomonatsiid Furasolidoon 5. Toksoplasmoosi ravis kasutatavad ravimid Kloridiin Sulfadimesiin 6. Balantidiaasi ravis kasutatavad ravimid Tetratsükliinid Monomütsiin Kiniofon 7. Ravimid, mida kasutatakse leishimoniaasi ravis

Tuberkuloosiravimid Esmavaliku ravimid (peamine) Isoniasiid Rifampitsiin Streptomütsiin Etambutool Teise valiku ravimid (reserv) Amikatsiin Kanamütsiin Ofloksatsiin Lomefloksatsiin Tsükloseriin Protionamiid Näidustused: Tuberkuloos - ravimiresistentne tuberkuloos - peamiste ravimite talumatus

Antimikroobne toime: - domineeriv toime Mycobacterium tuberculosis'ele (isoniasiid, rifampitsiin, etambutool); - Mycobacterium lepray (protionamiid); - SSD-d (aminoglükosiidid, rifampitsiinid, fluorokinoloonid). Rühma omadused: - imendub hästi seedetraktist (v.a aminoglükosiidid); - tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikesse; - metabolism peamiselt maksas; - eritumine peamiselt uriiniga. Vastunäidustused: ülitundlikkus, kesknärvisüsteemi haigused (isoniasiid, tsükloseriin); - YABZH (protionamiid); - Optiline neuriit (aminoglükosiidid); - Rasedus; - Imetamine (rifampitsiin, fluorokinoloonid); - Laste vanus (fluorokinoloonid).

Seennakkuste raviks kasutatavad ravimid Antimükootikumid on mitmesugused keemilised ühendid, millel on spetsiifiline toime mikroskoopiliste seente vastu. Süsteemseks kasutamiseks Imendub seedetraktist hästi, kasutatakse intravenoosselt või suukaudselt Lokaalseks kasutamiseks Imendub seedekulglast halvasti, kasutatakse välispidiselt või seespidiselt POLÜEENID: looduslikud antimükootikumid pindmiste ja raskete mükooside raviks (amfoteritsiin B – süsteemne ja lokaalne kasutamine; natamütsiin). - nüstatiin - süsteemne ja lokaalne manustamine) Antimikroobne toime: lokaalselt manustatuna toimivad nad peamiselt Candida perekonna seentele, on aktiivsed mõnede algloomade (Trichomonas, amööbide ja leishmania) vastu. Enamik mükooside (Candida spp., Aspergillus spp.) patogeene on tundlikud AMFOTERITSIIN B suhtes. Toimemehhanism: Fungistaatiline ja fungitsiidne toime (koostoimes rakumembraaniga, seenerakud hakkavad kaotama vees lahustuvaid ühendeid ja rakk sureb. Praktiliselt mitte imendub suukaudsel manustamisel ja paikselt manustamisel. Kõrvaltoimed: nefrotoksilisus, hepatotoksilisus.

AZOLES 1 imidasooli derivaadid Paikseks kasutamiseks: - klotrimasool - isokonasool - bifonasool Paikseks ja süsteemseks kasutamiseks: - mikonasool - ketokonasool (ainult suukaudne) 2 triasooli derivaati - flukonasool - intrakonasool Näidustused: flukonasool. , kandidoos, aspergilloos, krüptokokoos Ketokonasool Pindmine kandidoos, dermatomükoos Asoolid paikseks kasutamiseks Pindmine kandidoos, dermatomükoos. Onühhomükoosi vastu ebaefektiivne.

Antihelmintikumid Helmintid elavad: a) soolestiku luumenis; b) sooleväline (maksas, sapipõies, kopsudes, veresoontes). Need jagunevad: 1) Nematoodid (ümarussid); 2) tsestoodid (lamedad ussid); 3) Trematoodid (flukes). 2/3 maailma elanikkonnast on nakatunud helmintidesse. Need põhjustavad keha kroonilist mürgistust, aneemiat, kesknärvisüsteemi ja teiste organite talitlushäireid. Võib põhjustada ägedat soolesulgust.

Intestinaalse helmintiaasi ravi Nematoodid (ümarussid, ussid, piitsussid, haakussid) Piperasiinadipaat – halvab usside neuromuskulaarset aparaati, lahtistav toime. Madal mürgine. Vastunäidustused: kesknärvisüsteemi haigused, neerupuudulikkus Levamisool – häirib helmintide bioenergeetilised protsessid, reguleerib immuunsüsteemi rakulisi mehhanisme – tõstab organismi üldist vastupanuvõimet. Mebendasool pärsib helmintides glükoosi imendumist ja pärsib ATP moodustumist. Püranteel on laia anthelmintikumi toimespektriga, hästi talutav ja raseduse ajal vastunäidustatud. Tsestodoosid (lai paeluss, relvastatud ja relvastamata paeluss) Phenasal – nõuab spetsiaalset dieeti ja soolaseid lahtisteid. Põhjustab paelussidel lihaste halvatust. Vähem toksiline kui isassõnajala ekstrakt. Prazikvanteel on tõhus vahend trematodiaasi ja skistosomiaasi raviks.

Viirusevastased ained. DNA-d sisaldavad viiruspreparaadid. (Herpes, nahasamblikud Atsükloviir, valatsükloviir ja limaskestad, rõuged, hepatiit jne) Gantsükloviir, idosukridiin, foskarnet ja muud RNA-d sisaldavad (gripp, midantaan, remantadiin, arbidol, bronhopneumoonia, adenoviiruslikud oksoliin- ja muud infektsioonid) HIV, AIDS) Zidovudiin, sakvinaviir, ritonaviir. (nad pärsivad haiguse arengut, kuid ei anna täielikku ravi) Kõigi viirushaiguste korral on näidustatud Interferoonid - meie keharakkude poolt toodetud bioloogiliselt aktiivsed ained. Nad suurendavad rakkude resistentsust viiruste suhtes ning neil on kasvajavastane ja immunomoduleeriv toime. Enamiku viirusevastaste ravimite puhul domineerib ennetav toime ravitoime üle.

Beeta-laktaam

Teised rühmad

Penitsilliinid

Aminoglükosiidid

Kinoloonid/fluorokinoloonid

Nitrofuraanid

Loomulik

Igeneratsioonid

Igeneratsioonid

Poolsünteetiline

II põlvkond

II põlvkond

Dioksidiin

isoksasolüülpenitsilliinid

III põlvkond

III põlvkond

aminopenitsilliinid

IV põlvkond

8-hüdroksükinoliini derivaadid

karboksüpenitsilliinid

ureidopenitsilliinid

Makroliidid

Sulfoonamiidid ja ko-trimoksasool

Aminotsüklitoolid

inhibiitoritega kaitstud

penitsilliinid

14-liikmeline

15-liikmeline (asaliidid)

Nitroimidasoolid

Fosfomütsiin

Tsefalosporiinid

16-liikmeline

Igeneratsioonid

Antituberkuloos

Fusidiinhape

II põlvkond

Tetratsükliinid

isonikotiinhappe hüdrasiidi preparaadid

III põlvkond

rifampitsiinid

Kloramfenikool

IV põlvkond

Linkosamiidid

pürasiinamiid

etambutool

Mupirotsiin

Karbapeneemid

Glükopeptiidid

tsükloseriin

etionamiid/protionamiid

Seenevastane

Monobaktaamid

Oksasolidinoonid

tioatsetasoon

Polümüksiinid

kapriomütsiin

allüülamiidid

erinevate rühmade ravimid

Erinevate rühmade antimikroobsed ravimid

(Strachunsky L.S. et al.0, 2002)

Penitsilliinid

Looduslik:

Bensüülpenitsilliin (penitsilliin), naatriumi- ja kaaliumisoolad

Bensüülpenitsilliini prokaiin (penitsilliini prokaiini sool)

Bensatiini bensüülpenitsilliin

Fenoksümetüülpenitsilliin

Poolsünteetiline

isoksasolüülpenitsilliinid

Oksatsilliin

aminopenitsilliinid

Ampitsilliin

Amoksitsilliin

karboksüpenitsilliinid

Karbenitsilliin

Tikartsilliin

ureidopenitsilliinid

aslotsilliin

Piperatsilliin

inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid

Amoksitsilliin/klavulanaat

Ampitsilliin/sulbaktaam

Tikartsilliin/klavulanaat

Piperatsilliin/tasobaktaam

Tsefalosporiinid

Parenteraalne

Suuline

Ipõlvkond

Tsefasoliin

Tsefaleksiin

Tsefadroksiil

IIpõlvkond

Tsefuroksiim

Tsefuroksiimaksetiil

tsefakloor

IIIpõlvkond

Tsefotaksiim

Cefixime

Tseftriaksoon

Tseftibuteen

Tseftasidiim

Tsefoperasoon

Tsefoperasoon/sulbaktaam

IVpõlvkond

Cefpirom?????

Aminoglükosiidid

Ipõlvkond

Streptomütsiin

Neomütsiin

Kanamütsiin

IIpõlvkond

Gentamütsiin

Tobramütsiin

Netilmitsiin

IIIpõlvkond

Amikatsiin

Kinoloonid/fluorokinoloonid

Ipõlvkond

Nalidiksiinhape

Oksoliinhape

Pipemiidhape (pipemiidhape).

IIpõlvkond

Lomefloksatsiin

Norfloksatsiin

Ofloksatsiin

Pefloksatsiin

Tsiprofloksatsiin

IIIpõlvkond

Levofloksatsiin

Sparfloksatsiin

IVpõlvkond

Moksifloksatsiin

Makroliidid

Loomulik

Poolsünteetiline

14-liikmeline

Erütromütsiin

Klaritromütsiin

Roskitromütsiin

15-liikmeline

Asitromütsiin

16-liikmeline

Spiramütsiin

Midekamütsiini atsetaat

Josamütsiin

midekamütsiin

Antibiootikumide farmakokineetika ja farmakodünaamika. Farmakokineetika- farmakoloogia haru, mis uurib ravimite sisenemise, jaotumise ja metabolismi teid organismis, samuti nende eliminatsiooni.

Farmakodünaamika- farmakoloogia haru, mis uurib elundite, kudede või keha kui terviku reaktsioone ja selle reaktsiooni ulatust vastusena manustatud ravimile, samuti antibiootikumide toime omadusi seoses patogeenidega.

Antibiootikumi kliinilise efektiivsuse määrab suuresti selle jaotumine elundites ja kudedes ning võime tungida läbi organismi füsioloogiliste ja patoloogiliste barjääride. See võib muutuda maksarakkude puudulikkuse, neerude eritusfunktsiooni kahjustusega jne. Antibiootikumide saatuse organismis määrab nende ainevahetus ja valkudega seondumise määr. Hea ravitoime eelduseks on ka piisav imendumine. Lisaks sellele alluvad antibiootikumid kehas ensümaatilisele toimele (ainevahetusele), mille tulemusena moodustuvad mitteaktiivsed ja mõnikord mürgised tooted.

Kehasse viidud antibiootikumi koostoime protsess "sihtmärkidega" jaguneb kolmeks peamiseks kronoloogiliseks faasiks: farmakotseutiline, farmakokineetiline ja farmakodünaamiline.

IN farmakotseutiline faas ravimvormi lagunemine toimub toimeaine ja toimeaine lahustumise, vabanemise tõttu, mis muutub imendumiseks kättesaadavaks. Antibiootikumide ja keemiaravi ravimite koostoime tulemusena toidu koostisosade ja seedemahladega võivad mõned ravimid läbida mitmesuguseid modifikatsioone, sealhulgas inaktiveerida. Toidukomponentide seondumine ravimitega toimub peamiselt seedetraktis, kus tekivad lahustumatud või vähelahustuvad ühendid, mis imenduvad halvasti verre. Tetratsükliinantibiootikumid seonduvad kaltsiumiga (sh piima, kodujuustu ja teiste piimatoodete kaltsiumiga), sulfoonamiidid toiduvalkudega. Sulfadimetoksiini, sulfametoksüpüridasiini ja teiste sulfoonamiidide imendumine aeglustub oluliselt esimese 3 tunni jooksul pärast allaneelamist. Kuid 6, 8 ja 27 tunni pärast muutub sulfoonamiidide kontsentratsioon veres samaks kõigil, kes võtsid neid ravimeid nii tühja kõhuga kui ka vahetult pärast sööki. Toidu mõjul väheneb kvantitatiivselt tetratsükliinide, penitsilliini, erütromütsiini, rifampitsiini, klooramfenikooli ja teiste ravimite imendumine. Rauasoolade rikkad toidud, aga ka anorgaanilised rauapreparaadid koos tetratsükliinravimitega pärsivad nende antibiootikumide imendumist, mis viib nende kontsentratsiooni vähenemiseni veres 50% või rohkem. Sellest järeldub, et tetratsükliinravi ajal tuleb hoiduda rauapreparaatide ja rauasoolade rikaste toitude võtmisest. Furadoniin, mida manustatakse koos rasvase toiduga, viibib kauem maos, kus see lahustub ja laguneb, mis viib selle kontsentratsiooni vähenemiseni soolestikus ja lõpuks terapeutilise aktiivsuse vähenemiseni. Samal ajal ei mõjuta toidu tarbimine tsefaleksiini, klooramfenikooli ja teiste antibiootikumide imendumist.

Erinevates teatmeteostes pakutavad soovitused antibiootikumide ja keemiaravi ravimite võtmise aja kohta ei saa olla üheselt mõistetavad, vaid neid tuleb kasutada, võttes arvesse paljusid aspekte ja eelkõige patsiendi individuaalseid iseärasusi, haiguse olemust, patsiendi funktsionaalset seisundit. seedesüsteem, ravimvorm ja ravimi füüsikalis-keemilised omadused.