Препараты от давления производство швейцария. "Эксфорж": отзывы, тех кто принимал это лекарство, инструкция по применению и состав. Форма выпуска, состав и упаковка

Эксфорж – это антигипертензивный препарат, комбинация амлодипина и валсартана.

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД).

1. , производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК),
2. Валсартан - к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

У пациентов с артериальной гипертензией, получавших Эксфорж 1 раз в сутки эффект снижения давления сохранялся в течение 24 ч.

Эксфорж 5/80 мг и 5/160 мг у больных с исходным систолическим АД 153-157 мм рт. ст. и диастолическим АД≥95 мм рт.ст. и менее 110 мм рт.ст. снижает АД на 20-28/14-19 мм рт.ст. (по сравнению с 7-13/7-9 мм рт.ст. при приеме плацебо).

Эксфорж 10/160 мг и 5/160 мг нормализует АД (снижение диастолического АД в положении сидя менее 90 мм рт.ст. в конце исследования) у 75% и у 62% больных с неадекватным контролем АД на фоне монотерапии валсартаном в дозе 160 мг в сутки.

Внезапное прекращение приема не сопровождается резким повышением АД.

Показания к применению

От чего помогает Эксфорж? Назначают препарат в следующих случаях:

• артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Инструкция по применению Эксфорж, дозировки

Препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз в сутки не зависимо от приема пищи.

При назначении пациентам пожилого возраста, пациентам с начальными или умеренными нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин), с нарушениями функции печени или при заболеваниях печени, с явлениями холестаза, изменения режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Эксфорж может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• увеличение числа сердечных сокращений, чрезмерное понижение давления, обмороки;
• симптомы ринита, воспаление слизистой глотки, очень редко – кашель;
• сухость во рту, тошнота, увеличение частоты дефекаций;
• снижение концентрации внимания, головокружение, нарушение зрения, нарушение работы вестибулярного аппарата, тревожность;
• отеки в области суставов, боли в мышцах и спине, судороги;
• увеличение частоты и объема мочеиспусканий, эректильная дисфункция.

Противопоказания

Противопоказано назначать Эксфорж в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, валсартану, а также другим вспомогательным компонентам препарата;
• Наследственный ангионевротический отек, либо отек у пациентов на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II;
• Тяжелая (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень нарушений функции печени, билиарный цирроз, холестаз;
• Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), гемодиализ;
• Беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания;
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм.рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок;
• Обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
• Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Передозировка

Данные о случаях передозировки препарата на настоящее время отсутствуют. При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось также о возникновении выраженной и длительной системной артериальной гипотензии вплоть до развития шока с летальным исходом.

При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или через 2 ч после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию.

При клинически выраженной артериальной гипотензии следует уложить больного с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи.

При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора. В/в введение кальция глюконата может быть эффективным для устранения блокады кальциевых каналов. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.

Аналоги Эксфорж, цена в аптеках

При необходимости, заменить Эксфорж можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Дифорс 80,
2. Вамлосет,
3. + Валсартан,
4. Сардип.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Эксфорж, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Эксфорж 5мг/80мг 28 шт. – от 1697 до 1890 рублей, 10мг/160мг 28 табл. – от 1897 до 1982 рублей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте. Беречь от детей. Срок годности – 2 года. Отпуск в аптеках по рецепту.

Дефицита хороших гипотонических средств в аптеках сегодня не наблюдается и, казалось бы, это должно помочь противогипертонической терапии стать абсолютно беспроблемной.

Но в таком разнообразии лекарств не так просто выбрать именно то, которое по всем параметрам подойдет конкретному пациенту.

Реакция организма на состав медпрепарата в большинстве случаев непредсказуема, из-за чего врачи нередко сталкиваются с необходимостью отказа от давно проверенных на практике лекарств и поиска других. Чтобы минимизировать негативную реакцию организма на препарат, перед его употреблением необходимо тщательно изучить инструкцию.

Ознакомимся с препаратом производства швейцарской компании - Эксфорж. Инструкция по применению этого гипотензивного средства расскажет о его важнейших характеристиках.

Состав и описание препарата Эксфорж

Таблетки Эксфорж принадлежат к фармакологической группе комбинированных противогипертонических медикаментов и содержат в составе 2 действующих ингредиента:

• (представитель );
• валсартан ().

Валсартан не блокирует АПФ (ангиотензинпреобразующий фермент), поэтому его терапевтическое действие, как указывает инструкция по применению, не провоцирует появление кашлевого рефлекса. Эксфорж изготовляется в нескольких вариантах.

5 мг + 80 мг

Медпрепарат Эксфорж 5 + 80 производится в таблеточной форме, в активный состав которой входит по 5 мг амлодипина и 80 мг валсартана.

Это темно-желтые таблетки округлой формы, на одной из сторон которых выдавлена надпись NV, а на другой - NVR. Они чаще всего служат стартовым средством для гипотензивной терапии, поэтому с Эксфорж 5 / 80 инструкция по применению рекомендует начинать лечение гипертензии.

5 мг + 160 мг

Через 7–14 дней от начала терапии, при условии хорошей переносимости препарата Эксфорж и если есть необходимость, рекомендуется переход на усиленный вариант медикамента. Для этого подойдут темно-желтые пилюли Эксфорж, в состав которых согласно инструкции по применению входит удвоенное количество валсартана (160 мг), что способствует усилению противогипертонического эффекта при минимуме побочных. На одной плоскости таблетки Эксфорж 5 / 160 впечатана аббревиатура ECE, на другой - NVR. Лекарство с такой композицией действующих веществ используется для поддерживающей гипотензивной терапии.

10 мг + 160 мг

Гипертоническая болезнь 2–3 степени тяжести требует увеличения дозировки принимаемых медпрепаратов, и в этой ситуации целесообразно использование варианта Эксфорж 10 + 160. В этих светло-желтых пилюлях с надписями на одной и другой поверхностях соответственно UIC и NVR содержится 10 мг амлодипина и 160 мг валсартана. Таблетки Эксфорж 10 / 160 инструкция по применению рекомендует использовать при тяжелом течении .

Механизм действия амлодипина и валсартана

Каким образом активные ингредиенты лекарства Эксфорж действуют на сосуды?

1. Благодаря влиянию на кальциевые каналы, амлодипин препятствует инфлюации (просачиванию) ионов Ca2 + в клетки гладкомышечного слоя артерий и сердца (кардиомиоциты).
2. Это производит непосредственное расслабляющее действие на сосуды и способствует уменьшению сопротивления капилляров.
3. Вазодилатация способствует падению кровяного давления, не проявляя влияния на ЧСС.
4. Валсартан селективно воздействует на рецепторы АТ1, блокада которых способствует увеличению количества ангиотензина II.
5. Применение валсартана не провоцирует аккумуляцию брадикинина (что происходит вследствие ингибирования АПФ), из-за чего возникновение кашля становится маловероятным.
6. Ввиду отсутствия взаимодействия с рецепторами других гормонов или ионных каналов, при употреблении валсартана не происходит их блокады, то есть влияние на сердечно-сосудистую систему сведено к минимуму.

Классификация артериального давления по ВОЗ

Показания

Что говорит об употреблении медпрепарата Эксфорж инструкция по применению? Согласно этому документу он показан для лечения гипертонической болезни у больных, которым предпочтительно назначать терапию комбинированными медпрепаратами. Это, как уже говорилось, те группы пациентов, которые:

• плохо переносят ;
• страдают бронхиальной астмой или хроническими заболеваниями легких;
• склонны к тахикардии (учащению пульса).

Прописать препарат Эксфорж по показаниям к применению должен врач, это лекарство должно отпускаться в аптеках только по рецепту.

Отдельной группой в инструкции по применению Эксфоржа от давления выделены ситуации, когда лечение медпрепаратом воспрещается:

• при тяжелом нарушении функции почек, нахождении на гемодиализе;
• сложных печеночных патологиях, холестазе, биллиарном циррозе;
• склонности к ангионевротическому отеку (или другим отекам вследствие употребления лекарств);
• в постинфарктный период;
• в периоды перед планированным зачатием, вынашивания ребенка и грудного кормления;
• болеющим сахарным диабетом II типа, применяющим Алискирен.

Как в любых других инструкциях по применению, в рассматриваемой аннотации сказано и о таком противопоказании, как индивидуальная непереносимость хотя бы одного ингредиента в составе медпрепарата.

Инструкция по применению

Вышеозначенными данными по таблеткам Эксфорж инструкция по применению не исчерпывается. Перед употреблением лекарства пациентам следует ознакомиться и с другими указаниями этого документа.

Как принимать таблетки от давления?

Как и большинство медикаментов пролонгированного гипотензивного действия, таблетки Эксфорж следует употреблять 1 раз в сутки. Разжевывать, растирать в порошок или класть под язык эти пилюли не нужно.

Для запивки таблеток желательно использовать обыкновенную питьевую воду - примерно 150 мл. Время принятия пищи не имеет значения при употреблении Эксфоржа.

Дозировки

Дозировки употребления медпрепарата обычно согласовываются с врачом и зависят от степени тяжести гипертонической болезни и некоторых других факторов. Например, с таблеток Эксфорж 5 / 80 инструкция по применению рекомендует начинать лечение, а с 7-го или 14-го дня переходить на усиленный вариант, если есть необходимость.

Распределение количества действующих веществ выглядит следующим образом:

• начало лечения - 5 мг + 80 мг 1 раз в сутки;
• поддерживающая терапия - 5 мг + 160 мг или 10 мг+160 мг раз в сутки;
• суточный максимум - 10 мг +320 мг (или 2 таблетки Эксфорж 5/160) за один прием.

Нет необходимости в коррекции дозировки Эксфоржа для употребления людям от 65 лет, при неосложненной почечной дисфункции.

Особые указания

В инструкции по применению таблеток от давления Эксфорж указаны ситуации, когда проведение терапии допускается только под контролем врача:

• при тяжелом течении - из-за повышенной вероятности развития вследствие лечения амлодипином;
• при ХСН III-IV функциональных классов - повышается риск возникновения состояний, вызывающих острую почечную недостаточность и даже летальный исход;
• при болезнях печени, не перечисленных в противопоказаниях, все же следует обеспечить контролируемый прием медпрепарата, содержащего амлодипин;
• то же относится и к умеренной почечной дисфункции, стенозу артерии почки - прием только под контролем;
• если повышен риск возникновения гиперкалиемии (например, на фоне калийсберегающих диуретиков) обязателен контроль количества калия в крови;
• при гиповолемии или дефиците натрия в крови - ввиду повышенной опасности развития резкой ;
• при наличии в анамнезе больного отека Квинке, а также отека голосовых связок и гортани, органов полости рта (о чем есть сведения при лечении валсартаном) следует быть крайне внимательными во время употребления Эксфоржа.

При появлении малейших признаков отека прием лекарства следует безвозвратно отменить. При работе с механизмами или управлении автотранспортом необходимо помнить о вероятности развития головокружений из-за употребления Эксфоржа.

Побочные действия

Ни один противогипертонический препарат не обходится без такого досадного «дополнения» как побочные эффекты, которые проявляются у людей, склонных к негативным реакциям на лекарства. На фоне употребления медикамента Эксфорж побочные действия могут развиться в виде:

Перечень нежелательных проявлений медпрепарата на самом деле занимает значительную часть инструкции по применению, но стоит признать, что их проявления достаточно редки.

Действующие вещества

Валсартан (valsartan)
- амлодипин (amlodipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

темно-желтого цвета, круглые со скошенными краями, с надпечаткой "NVR" на одной стороне и "NV" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 54.06 мг, кросповидон - 20 мг, магния стеарат - 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 4.4 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 3.6 мг, вода очищенная - q.s.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, овальные со скошенными краями, с надпечаткой "NVR" на одной стороне и "ECE" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 109.06 мг, кросповидон - 40 мг, магния стеарат - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг.

Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 7.15 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 5.85 мг, вода очищенная - q.s.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные со скошенными краями, с надпечаткой "NVR" на одной стороне и "UIC" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 108.13 мг, кросповидон - 40 мг, магния стеарат - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг.

Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 11.93 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 1.04 мг, premix красная (гипромеллоза, железа окссид красный, полиэтиленгликоль, тальк) - 0.03 мг, вода очищенная - q.s.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля АД. Амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК), валсартан - к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Амлодипин

Амлодипин, входящий в состав Эксфоржа, ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение ОПСС и снижение АД.

После приема в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в положении больного лежа и стоя). Снижение АД не сопровождаются существенным изменением ЧСС и уровня катехоламинов при длительном применении.

Концентрации препарата в крови коррелирует с клиническим эффектом как у молодых, так и у пожилых пациентов.

При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока плазмы без изменения фильтрационной фракции и уровня протеинурии.

Также как и при применении других БМКК, прием амлодипина у пациентов с нормальной функцией левого желудочка вызывал изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке: отмечалось небольшое повышение индекса без значительного влияния на максимальную скорость нарастания давления в левого желудочка, конечно-диастолическое давление и объем левого желудочка. Гемодинамические исследования у интактных животных и людей показали, что снижение АД под влиянием амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или AV-проводимость у интактных животных и у человека. При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или со стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями параметров ЭКГ.

Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

Валсартан

Валсартан - активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT 1 , которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличение плазменной концентрации свободного ангиотензина II вследствие блокады AT 1 -рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ 2 -рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT 1 -рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT 1 -рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT 1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ 2 .

Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина.

Т.к. при применении антагонистов ангиотензина II не происходит ингибирование АПФ и накопление брадикинина или субстанции Р, развитие сухого кашля маловероятно.

В сравнительных клинических исследованиях валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно ниже (р<0.05) у больных, получавших валсартан (у 2.6% пациентов, получавших валсартан, и у 7.9% - получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании, включавшем больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19.5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев. В то же время, в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68.5% случаев (р<0.05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.

Антигипертензивный эффект проявляется в течение 2 ч у большинства больных после разового приема препарата. Максимальное снижение АД развивается через 4-6 ч. После приема препарата длительность гипотензивного эффекта сохраняется более 24 ч. При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы обычно достигается в пределах 2-4 нед. и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA) приводит к значительному уменьшению числа госпитализаций. Этот эффект максимально выражен у больных, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. При приеме валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью (стабильное клиническое течение) или с нарушением функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности.

Амлодипин/валсартан

У пациентов с артериальной гипертензией, получавших Эксфорж 1 раз/сут антигипертензивный эффект сохранялся в течение 24 ч.

Эксфорж в дозах 5/80 мг и 5/160 мг у больных с исходным систолическим АД 153-157 мм рт. ст. и диастолическим АД≥95 мм рт.ст. и менее 110 мм рт.ст. снижает АД на 20-28/14-19 мм рт.ст. (по сравнению с 7-13/7-9 мм рт.ст. при приеме плацебо).

Эксфорж в дозе 10/160 мг и 5/160 мг нормализует АД (снижение диастолического АД в положении сидя менее 90 мм рт.ст. в конце исследования) у 75% и у 62% больных с неадекватным контролем АД на фоне монотерапии валсартаном в дозе 160 мг/сут.

Эксфорж в дозе 10/160 мг нормализует АД у 78% больных с неадекватным контролем АД на фоне монотерапии амлодипином в дозе 10 мг. У больных с артериальной гипертензией при комбинации валсартана в дозе 160 мг с амлодипином в дозах 10 мг и 5 мг достигается дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 6.0/4.8 мм рт.ст. и 3.9/2.9 мм рт.ст. соответственно, по сравнению с пациентами, которые продолжали получать только валсартан в дозе 160 мг или только амлодипин в дозе 5 и 10 мг.

При титровании дозы Эксфоржа от 5/160 мг до 10/160 мг у больных с артериальной гипертензией с диастолическим АД ≥110 мм рт.ст. и менее 120 мм рт.ст. наблюдается снижение АД в положении сидя на 36/29 мм рт.ст., сопоставимое со снижением АД при титровании дозы комбинации ингибитора АПФ и тиазидного диуретика.

В двух долгосрочных исследованиях с длительным периодом наблюдения эффект Эксфоржа сохранялся в течение 1 года. Внезапное прекращение приема Эксфоржа не сопровождается резким повышением АД.

У пациентов, с достигнутым адекватным контролем АД, но развившимися выраженными отеками на фоне монотерапии амлодипином, при применении комбинированной терапии достигался сопоставимый контроль АД при меньшей вероятности развития отеков.

Терапевтическая эффективность Эксфоржа не зависит от возраста, пола и расы пациента.

Фармакокинетика

Фармакокинетика валсартана и амлодипина характеризуются линейностью.

Амлодипин

Всасывание

После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах C max амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч. Величина абсолютной биодоступности составляет в среднем 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение

V d составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях с амлодипином in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97.5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Амлодипин интенсивно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.

Выведение

Выведение амлодипина из плазмы носит двухфазный характер с T 1/2 приблизительно от 30 до 50 часов. C ss в плазме крови достигаются после продолжительного применения в течение 7-8 дней. 10% неизмененного амлодипина и 60% амлодипина в виде метаболитов выводится почками.

Валсартан

Всасывание

После приема внутрь валсартана C max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T 1/2α <1 ч и T 1/2β около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению AUC) на 40% и C max в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.

Распределение

V d валсартана в равновесном состоянии после в/в введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически не активен.

Выведение

Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83% дозы) и почками (около 13% дозы). После в/в введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). T 1/2 валсартана составляет 6 ч.

Амлодипин/валсартан

После приема внутрь препарата Эксфорж C max валсартана и амлодипина достигаются через 3 ч и 6-8 ч соответственно. Скорость и степень абсорбции Эксфоржа эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них в виде отдельных таблеток.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические особенности применения Эксфоржа у детей до 18 лет не установлены.

Время достижения C max амлодипина в плазме крови у молодых и пожилых пациентов одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина незначительно снижен, что приводит к увеличению AUC и T 1/2 .

У пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако это не было клинически значимым. Поскольку переносимость компонентов препарата у пожилых и у более молодых больных одинаково хорошая, рекомендуется применять обычные режимы дозирования.

У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются. Не было выявлено корреляции между функцией почек (КК) и системным воздействием валсартана (AUC) у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. Не требуется изменения начальной дозы у пациентов с начальными и умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин).

Пациенты с печеночной недостаточностью имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC приблизительно на 40-60%. В среднем, у пациентов с хроническими заболеваниями печени слабой и умеренной степени биодоступность (AUC) валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами (соответствующего возраста, пола и массы тела).

Показания

• артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Безопасность применения Эксфоржа у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, у пациентов после недавно перенесенной трансплантации почки, а также детей и подростков до 18 лет не установлена.

С осторожностью назначают препарат при: нарушениях функции печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей); тяжелых нарушениях функции почек (КК<10 мл/мин); пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; при гиперкалиемии, дефиците в организме натрия и/или уменьшении ОЦК.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи.

При назначении пациентам пожилого возраста, пациентам с начальными или умеренными нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин), с нарушениями функции печени или при заболеваниях печени, с явлениями холестаза , изменения режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Безопасность применения Эксфоржа оценена более, чем у 2600 пациентов.

Критерии оценки частоты нежелательных реакций: очень часто - более 10% случаев; часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.001-0.1%; в отдельных случаях - менее 0.001%. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, побочные реакции распределены в порядке уменьшения их важности.

Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит, грипп; иногда - кашель, боль в глотке и гортани.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, шум в ушах; иногда - головокружение, связанное с нарушением функции вестибулярного аппарата.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль; иногда - головокружение, сонливость, ортостатическое головокружение, парестезии; редко - тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко - синкопальное состояние, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость во рту.

Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь, эритема; редко - гипергидроз, экзантема, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - отечность суставов, боль в спине, артралгии; редко - мышечные спазмы, чувство тяжести во всем теле.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - поллакиурия, полиурия.

Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция.

Прочие: часто - пастозность, отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, приливы крови к лицу, астения, чувство жара.

В сравнительных и плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота периферических отеков была достоверно ниже у пациентов, получавших комбинацию амлодипина с валсартаном (5.8%), чем у пациентов, получавших монотерапию амлодипином (9%).

Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины крови (более 3.1 ммоль/л) наблюдалось незначительно чаще в группах, получавших амлодипин/валсартан (5.5%) и валcартан в виде монотерапии (5.5%), по сравнению с группой, получавшей плацебо (4.5%).

Аллергические реакции: редко - повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Нежелательные явления, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении Эксфоржа, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях.

Амлодипин

В тех клинических исследованиях, где амлодипин применяли в качестве монотерапии, отмечались также другие нежелательные явления (независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом): наиболее часто - тошнота; реже - алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, лабильность настроения, сухость во рту, миалгия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, повышенное потоотделения, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, многоформная эритема.

В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии, при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты возникновения отека легких, при отсутствии значимых различий по частоте развития ухудшения течения сердечной недостаточности в сравнении с плацебо.

В редких случаях в начале терапии блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) или при повышении дозы БМКК, особенно у пациентов страдающих тяжелой формой ИБС, отмечалось повышение частоты, длительности и выраженности стенокардии или развитие острого инфаркта миокарда. Также на фоне терапии БМКК наблюдались случаи развития аритмии (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий). Не представляется возможным отличить возникновение данных нежелательных явлений от естественного течения основного заболевания.

Валсартан

В клинических исследованиях при применении валсартана в качестве монотерапии, были отмечены следующие нежелательные явления (независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом): вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница.

Нейтропения была выявлена у 1.9% больных, получавших валсартан, и у 1.6% больных, получавших ингибитор АПФ.

В контролируемых клинических исследованиях у 3.9% и у 16.6% больных с сердечной недостаточностью, получавших валсартан, было отмечено повышение уровня креатинина и азота мочевины крови более чем на 50% соответственно. Для сравнения - у больных, получавших плацебо, повышение креатинина и азота мочевины наблюдалось в 0.9% и 6.3% случаев.

В контролируемых клинических исследованиях у 10% пациентов с сердечной недостаточностью было отмечено повышение концентрации калия сыворотки более чем на 20%. Для сравнения, у больных, получавших плацебо, повышение концентрации калия наблюдалось в 5.1% случаев.

Передозировка

Данные о случаях передозировки препарата на настоящее время отсутствуют.

При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось также о возникновении выраженной и длительной системной артериальной гипотензии вплоть до развития шока с летальным исходом.

Лечение: при случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка, назначить . Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или через 2 ч после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию. При клинически выраженной артериальной гипотензии, вызванной Эксфоржем, следует уложить больного с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора. В/в введение может быть эффективным для устранения блокады кальциевых каналов. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин

Ингибиторы изофермента CYP3A4. При применении амлодипина вместе с дилтиаземом, у пожилых пациентов отмечается замедление метаболизма амлодипина, вероятно за счет ингибирования изофермента CYP3A4, что приводит к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови приблизительно на 50% и усилению клинического эффекта. При применении амлодипина вместе с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконашл и ритонавир) возможно выраженное повышение системной экспозиции амлодипина.

Индукторы изофермента CYP3A4. Поскольку применение амлодипина вместе с индукторами изофермента CYP3A4 (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, грейпфрутовый сок, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный), может приводить к выраженному снижению его концентрации в плазме крови; при назначении амлодипина с индукторами CYP3A4, следует контролировать его клинический эффект.

При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, маалоксом (гель гидроксида алюминия, гидроксид магния, симетикон), циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Валсартан

Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Препараты и вещества, влияющие содержание калия в сыворотке крови: при одновременном назначении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить частый контроль содержания калия в крови.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: назначение антагонистов рецепторов ангнотензина II одновременно с НПВС может привести к ослаблению гипотензивного эффекта. У пожилых пациентов, пациентов с дефицитом ОЦК (в т.ч. получающих терапию диуретическими средствами) или с нарушением функции почек одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензииа II и НПВС может привести к повышению риска ухудшения функции почек. При начале или изменении режима применения пациентами антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВС рекомендуется регулярный мониторинг функции почек.

Особые указания

Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) коррекции дозы Эксфоржа не требуется. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин), т.к. данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

Также как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

При необходимости отмены бета-адреноблокаторов перед началом терапии Эксфоржем дозу бета-адреноблокаторов следует уменьшать постепенно. Поскольку амлодипин не является бета-адреноблокатором, применение препарата Эксфорж не предотвращает развитие синдрома отмены, возникающего при резком прекращении лечения бета-адреноблокаторами.

В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией в 0.4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия. У больных с активированной РААС (например, при дефиците ОЦК и/или натрия у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения Эксфоржем следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением.

В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить с приподнятыми ногами, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После стабилизации АД лечение Эксфоржем может быть продолжено.

При одновременном применении препарата с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль концентрации калия в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и осуществлять работу с механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.

Беременность и лактация

Эксфорж, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует назначать при беременности и женщинам, желающим забеременеть. Если беременность выявлена в период лечения Эксфоржем, препарат следует отменить как можно скорее.

Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о возможном риске для плода, связанном с применением препаратов, влияющих на РААС.

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Известно, что назначение ингибиторов АПФ, оказывающих влияние на РААС, беременным во II и III триместрах, приводит к повреждению или гибели развивающегося плода. По данным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных.

Неизвестно, выделяются ли валсартан и/или амлодипин с грудным молоком. Поскольку в экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком, применять Эксфорж в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Безопасность применения Эксфоржа у детей и подростков до 18 лет не установлена.

При нарушениях функции почек

Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы Эксфоржа не требуется. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин), так как данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 1 920

Немного фактов

Эксфорж используют для лечения повышенного кровяного давления. Основной эффект связан с расслаблением гладкомышечных клеток сосудов и уменьшением общего периферического сопротивления кровотоку. Артериальная гипертензия – одно из распространенных заболеваний сердечно-сосудистой системы в настоящее время. Пациента с гипертонией может беспокоить не только повышенное АД, но также одышка, бессонница, звон в ушах, болезненные ощущения в груди и прочие симптомы, сопровождающие заболевание. Выбрать подходящее средство для поддержания давления в норме – процесс не самый легкий. Если у больного постоянно повышенное АД от 140/90 мм рт. ст., то лечащий специалист может назначить препарат Эксфорж.

Фармакологические свойства и состав

Эксфорж - антигипертензивный медикамент. Содержит комбинацию из двух действенных компонентов. Амлодипин принадлежит к группе антагонистов кальция. Его относят к производным дигидропиридина. Механизм воздействия на организм аплодипина полностью не установлен, но доказано, что некоторые эффекты играют важную роль в регуляции артериального давления. Рассматриваемый активный компонент связывается со специальными рецепторами на миокарде и в стенках сосудов, блокирует ионные каналы, избирательно проницаемые для ионов кальция. Поступление Ca в клетку снижается. Реализуется биохимический механизм расслабления гладких миоцитов, в основном за счет снижения актин-миозин-АТФазной активности. Сосуды расширяются, в том числе коронарные, снижается общее сопротивление всей сосудистой системы организма, которое непосредственно влияет на величину артериального давления. Кроме того, снижает потребность сердечных мышц в кислороде. Вещество медленно действует, поэтому нет опасности развития острой артериальной гипотензии. Не оказывает негативного влияния на пациентов с астмой или сахарным диабетом. Препарат можно применять лицам, страдающим поражениями суставов, вызванными нарушением обмена веществ. Лекарственное средство усиливает кровоток в сосудах почек. Кардинально не влияет на частоту сокращений сердца, а также на показатель уровня катехоламинов в кровотоке. Второе вещество – валсартан - блокатор рецепторов ангиотензина 2. Действует на почечном уровне. Ангиотензин 2 обладает сосудосуживающей активностью, реализующейся после взаимодействия со специальными рецепторами в миокарде, стенках сосудов, головном мозге и в других органах. Чтобы снизить давление, сосуд, наоборот, необходимо расширить, что и обеспечивает валсартан, конкурентно связываясь с этими специфическими рецепторами. Главные составляющие препарата в необходимых комбинациях и дозах взаимно дополняют друг друга. Лечение двухкомпонентным лекарством намного эффективней, чем употребление амлодипина и валсартана в виде монотерапевтических средств. Артериальное давление постепенно снижается после трех недель лечения и сохраняется при длительной терапии. После прекращения приема препарата нет риска развития синдрома отмены. Помимо основных активных веществ, в препарате содержатся также дополнительные компоненты, необходимые для придания лекарственной формы.

Форма выпуска

Лекарственная форма в виде таблеток. Фасовки Эксфоржа: - Табл. 5/80 мг 14 шт. - Табл. 5/80 мг 28 шт. - Табл. 5/160 мг 14 шт. - Табл. 5/160 мг 28 шт. - Табл. 10/160 мг 14 шт. - Табл. 10/160 мг 28 шт.

Побочные явления

Согласно официальной инструкции у препарата много побочных эффектов: - головокружение и позиционное головокружение; - сердечные отеки, чаще всего в области стоп, усиливающиеся в конце дня; - головные боли разной степени выраженности и локализации; - нарушение пищеварения функционального характера; - аллергические реакции в виде покраснения кожных покровов, сыпи, отека Квинке; - непроизвольное напряжение мышц; - слабость, разбитость, нарушение сна: инсомния; - снижение уровня калия, натрия в крови, повышение концентрации кальция, липидов; - нарушение аппетита, вплоть до анорексии; - извращение вкуса; - снижение кровяного давления; - диспноэ; - частый жидкий стул; - боли в мышцах, суставах; - ощущение интенсивного сердцебиения; - патологическое выпадение волос.

Когда применяют Эксфорж

Эксфорж, независимо от дозы амлодипина, эффективен при эссенциальной гипертензии (код I10 в Международной классификации болезней десятого пересмотра).

Ограничения к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к основным компонентам, дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления действия активной субстанции. - Патологии печени, имеющие класс В по шкале Чайлд-Пью, так как основной метаболизм лекарственного средства происходит в печени и влечет за собой большую на нее нагрузку. - Патологии почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту, так как один основной компонент непосредственно влияет на функцию почек и изменяет ее биохимические и физиологические процессы. - Сниженный уровень калия, натрия в крови, повышенный уровень кальция, мочевой кислоты в крови. Быть осторожными в применении пациентам с такими патологиями и состояниями, как: - сужение диаметра почечных артерий или их ветвей; - снижение массы циркулирующей в организме крови; - нарушение равновесия анионов и катионов, а также воды в организме; - сужение левого атриовентрикулярного отверстия; - стеноз устья аорты; - наследственное заболевание с утолщением стенки левого желудочка; - эндокринное хроническое заболевание – сахарный диабет; - болезнь Либмана-Сакса.

Правила хранения

Хранить при температуре не больше тридцати градусов. Эксфорж годен три года от даты производства.

Применение у беременных женщин

Медикамент нельзя принимать беременным. Врач его не назначает, даже когда женщина только планирует беременность. Эксфорж влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему плода. Ребенок может родиться с врожденными анатомическими дефектами. Женщинам детородного возраста нужно тщательно предохраняться. Если была выявлена беременность, то использование препарата нужно немедленно прекратить.

Как применяют Эксфорж

Показан для употребления внутрь per os. Дозу подбирает лечащий врач в зависимости от АД и переносимости Эксфоржа. Таблетку пьют один раз в сутки с необходимым количеством воды. При застое компонентов желчи в ткани печени корректировать дозировку не нужно. Еда не влияет на обмен веществ и усвоение медикамента. Больным пожилого возраста дозировку также не изменяют.

Взаимодействие с другими лекарствами

При совместном приеме с изоферментами цитохрома возможно увеличение накопления активных веществ, что в конечном итоге может привести к чрезмерному снижению кровяного давления. При одновременном использовании нестероидных противовоспалительных средств снижается эффективность. Полный список лекарств и биологически активных добавок, не рекомендуемых к приему при терапии данным антигипертензивным препаратом, представлен в официальной инструкции.

Передозировка

Инструкция по применению гласит, что не было получено сведений о передозировке медикаментом. У пациента может снизиться давление до низких цифр и появиться головокружение, а также рефлекторная тахикардия. Если больной принял много таблеток, следует вызвать рвоту, промыть желудок, а также принять препараты, способствующие выведению вредных и токсических веществ. Некоторым прописывают кальция глюконат или вазоконстрикторные медикаменты. Гемодиализ в этом случае не является эффективным. При передозировке больному рекомендуется лечь, приподнять ноги. Во время курса терапии врач должен регулярно наблюдать за самочувствием пациента, а также следить за состоянием почек, сосудов и сердца.

Аналоги

Аналогичные средства: - Валодил. - Вамлосет. - Лортенза. - Амзаар. - Комбисарт. - Дифорс XL. - Дифорс 80. - Дифорс 160.

К препаратам, которые представлены сегодня на фармакологическом рынке и достаточно эффективно справляются с проблемой гипертонии, можно смело отнести «Эксфорж». Отзывы тех, кто принимал это лекарство, подробно будут рассмотрены в нашей статье. Как правило, они все подтверждают эффективность этого лечебного средства. Препарат назначается пациентам с артериальной гипертензией и содержит компоненты, которые устраняют основные симптомы этого заболевания.

Многочисленные отзывы об «Эксфорже» подтверждают, что этот препарат прекрасно справляется даже с самыми тяжелыми случаями гипертонии. Пациенты пишут о том, что уже после месяца регулярного приема лекарства давление действительно стабилизируется и, соответственно, общее самочувствие намного улучшается.

Чтобы избежать возможной путаницы, стоит сразу отметить, что в зависимости от действующих веществ, входящих в состав препарата, он может продаваться под двумя названиями - «Эксфорж» и «Ко-Эксфорж». Инструкция по применению и эффект, который достигается при их систематическом употреблении, будут рассмотрены далее в нашей статье.

Состав препарата и основной принцип действия

«Эксфорж» (отзывы, инструкция, цена которого будут рассматриваться далее) представляют собой комбинацию из двух основных действующих веществ:

1. Валсартан - вещество, которое является активным Основным преимуществом этого компонента является то, что валсартан, эффективно понижая уровень артериального давления, не влияет при этом на частоту пульса. Также, в отличие от многих аналогичных веществ, он не провоцирует появление у пациентов сухого кашля.
2. Амплодипин − компонент, который является производным дигидропиридина. Его основное действие заключается в блокировке медленных кальциевых каналов. Амплодипин способствует расширению сосудистых стенок за счет их расслабления, также он активно способствует усилению почечного кровотока. После попадания этого компонента в организм наблюдается закономерное понижение уровня артериального давления.

Два рассмотренных компонента являются основными действующими веществами, входящими в состав лекарственного препарата под названием "Эксфорж". Отзывы тех, кто принимал это лекарство, подтверждают, что оно достаточно эффективно борется с проблемами высокого АД.

"Эксфорж" и "Ко-Эксфорж": в чем разница

Стоит также отметить, что в аптеках можно встретить лекарство практически с таким же названием - "Ко-Эксфорж".

Существующие дозировки препарата

В зависимости от пропорции входящих в состав активных компонентов, эти таблетки выпускаются и продаются в трех дозировках: "Эксфорж" 10/160; 5/160; 5/80. Вторая цифра после дроби всегда указывает на количество содержащегося в таблетке валсартана.

Как правильно принимать препарат

Чтобы добиться видимого лечебного эффекта от приема любого лекарственного препарата и избежать возможных побочных эффектов, назначением и определением оптимальной суточной дозы должен заниматься только лечащий врач. Не стал исключением и "Эксфорж" (таблетки). Инструкция по применению этого лекарства говорит о том, что таблетку с назначенной врачом дозировкой употребляют, запивая небольшим количеством чистой воды, желательно в утреннее время. Прием лекарства можно совершать независимо от приема еды (как до, так и после).

"Эксфорж" и "Ко Эксфорж": инструкция, отзывы врачей

На специализированных медицинских форумах отзывы врачей, так же как и пациентов, об этом препарате в большей степени встречаются положительные. Медикам нравится, что этот препарат можно назначать тем пациентам, у которых высокое артериальное давление монопрепаратами ("Валсартаном" либо "Амплодипином") регулируется неадекватно. Рассматриваемое нами лекарство, благодаря своему составу, позволяет перевести таких пациентов на комбинированную терапию. При этом на "Эксфорже" резкие скачки уровня АД практически полностью пропадают.

Также медики отмечают, что больных, которые пьют одновременно и "Валсартан", и "Амплодипин", естественно, намного удобнее перевести на один препарат ─ "Эксфорж" либо "Ко-Эксфорж". Это как уменьшает количество врачебных назначений, так и является более удобным для пациентов, ведь вместо нескольких препаратов и дополнительного диуретика, им можно принимать в сутки всего лишь 1 таблетку с корректно подобранной дозировкой.

В качестве одного из преимуществ этого препарата врачи отмечают и то, что он одинаково хорошо усваивается и переносится как молодыми пациентами, так и пожилыми людьми. Удобным является то, что в случае назначения препарата пациентам в возрасте старше 65 лет в специальной корректировке доз потребности нет.

"Эксфорж": отзывы тех, кто принимал это лекарство

На различных форумах встречается много хвалебных отзывов об этом препарате. Очень часто свои комментарии оставляют родственники пациентов, которые покупали для них это лекарство. Люди пишут о том, что препарат помогал при длительных и затяжных гипертонических состояниях, в то время как другие средства такого успешного эффекта не давали.

Сами пациенты также в основном хвалят препарат "Эксфорж". Отзывы тех, кто принимал это лекарство, подтверждают его эффективность.

Многие пишут о том, что препарат действительно обладает длительным действием, и давление держится в рамках нормальных показателей еще долгое время после его отмены. Положительная динамика заметна уже после приема нескольких первых таблеток.

Противопоказания

Стоит всегда помнить, что даже самый эффективный лекарственный препарат может иметь ряд своих противопоказаний. Не стало исключением и лекарство "Эксфорж". Инструкция по применению четко определяет состояния, при которых это лекарство назначать строго не рекомендуется. Среди них:

1. Аллергия либо повышенная чувствительность к одному из вспомогательных веществ, содержащихся в составе "Эксфоржа" (уточнить перечень этих веществ и избежать негативных реакций всегда можно, прочитав инструкцию к препарату, а именно ее раздел «Состав»).
2. Средние и тяжелые нарушения функции почек. Препарат категорически запрещен пациентам, которые находятся на диализе.
3. Холестаз и билиарный цирроз печени, а также иные тяжелые нарушения функции печени.
4. Прием данного препарата крайне не рекомендован женщинам, планирующим беременность, уже беременным и кормящим грудью.
5. Препарат не назначают при шоковых состояниях пациента, к примеру при кардиогенном шоке. Также его применение недопустимо после недавно перенесенного острого инфаркта миокарда и при обструкции левого сердечного желудочка.

Кроме этого, при назначении как "Эксфоржа", так и "Ко-Эксфоржа" необходимо принимать во внимание, что эффективность и безопасность этих препаратов для пациентов младше 18 лет на сегодняшний день не установлены.

Противопоказания, которые имеет лекарство "Ко-Эксфорж"

Поскольку препарат "Ко-Эксфорж" в своем составе дополнительно имеет сильный диуретик, его следует с осторожностью назначать при следующих болезнях и состояниях:

• гиперкалиемия, гипонатриемия и любые прочие нарушения водно-электролитного баланса;
• системная красная волчанка;
• различные состояния пациента, которые сопровождаются пониженным ОЦК;
• обструктивная кардиомиопатия, аортальный либо митральный стеноз;
• сахарный диабет.

На данный момент нет результатов клинических исследований, которые могли бы подтвердить безопасность средства "Ко-Эксфорж" для больных, которые недавно перенесли трансплантацию почки.

Возможные побочные действия от приема лекарства

Любой лекарственный препарат имеет свои побочные действия, и рассматриваемое нами лекарство не исключение. Чаще всего негативные отзывы об "Эксфорже" связаны именно с его побочными эффектами.

При приеме препарата могут наблюдаться такие осложнения с дыхательной системой и лор-органами, как:

• синусит;
• назофарингит;
• ринит;
• боль в гортани;
• гиперплазия слизистой десен;
• отек легких;
• кашель.

В работе ЖКТ возможны такие нарушения:

• диарея;
• запор;
• обострение гастрита, панкреатита;
• боли в эпигастральной области;
• чувство тяжести в животе;
• тошнота.

В редких случаях при приеме препарата могут наблюдаться следующие расстройства в работе ЦНС:

• головные боли;
• зуд по всему телу, кожная сыпь;
• бессонница;
• беспричинное беспокойство;
• лабильность настроения;
• нарушение зрения;
• сонливость;
• мышечные спазмы;
• шум в ушах.

Другие побочные эффекты

В инструкции к препарату указано, что в качестве побочных эффектов у пациентов могут наблюдаться и такие состояния, как:

• парестезия;
• экзантема;
• артралгия;
• гипергидроз;
• тахикардия;
• гипергликемия.

При появлении любых симптомов одного из перечисленных побочных явлений для избегания дальнейших осложнений об этом стоит сразу же сообщить врачу, назначившему препарат "Эксфорж".

Инструкция по применению, цена, аналоги

Препарат принимается один раз в сутки (1 таблетка). Вопрос о дозировке - 5/80, 5/160, 10/160 - принимает врач.

Одним из недостатков этого препарата является его высокая цена. В среднем, с небольшим различием, в зависимости от наценки аптек, стоимость препарата следующая:

• 14 таблеток в дозировке 5мг/80мг - 880 руб., 28 таблеток - 1630 руб.;
• 14 таблеток в дозировке 5 мг/160 - 950 руб., 28 таблеток − 1750 руб.;
• 14 таблеток в дозировке 10 мг/160 мг - 1020 руб., 28 таблеток - 1800 руб.

У этого препарата существуют и аналоги, цена которых немного меньше, чем у средства "Эксфорж". К аналоговым препаратам относят следующие лекарства:

Несмотря на то что аналоговые препараты намного дешевле "Эксфоржа", необходимо помнить, что самолечение, а особенно гипертонии, может быть опасно для здоровья и жизни. Решение о принятии любого препарата, понижающего артериальное давление, всегда должно приниматься вместе с лечащим врачом, с учетом всех его рекомендаций. Только тогда оно сможет оказать должный лечебный эффект и не нанести вред здоровью.