Магнезия 5 процентов. Магния сульфат (Magnesium sulfate). Терапевтическое действие и фармакологические свойства

I47.2 Желудочковая тахикардия K59.0 Запор K81.0 Острый холецистит K81.1 Хронический холецистит K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря K83.0 Холангит O15 Эклампсия O60 Преждевременные роды R25.2 Судорога и спазм R33 Задержка мочи T56 Токсическое действие металлов Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью препарата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Начало эффекта - через 0.5-3 ч, продолжительность - 4-6 ч.

При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов.

Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения ее сосудов. Магний является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется не более 20% принятой дозы.

C ss , при котором развивается противосудорожное действие, составляет - 2-3.5 ммоль/л.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком с концентрацией, в 2 раза превышающей концентрации в плазме. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.

Для приема внутрь: запоры, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.

Для парентерального введения: артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), задержка мочи, энцефалопатия, эпилептический синдром, угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, эклампсия.

Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).

Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени, повышенная чувствительность к магния сульфату.

Для приема внутрь: аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. недиагностированное), кишечная непроходимость, дегидратация.

Для парентерального введения: артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV-блокада, предродовый период (за 2 ч до родов).

Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, слабость.

Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л); кроме того - гипергидроз, тревога, выраженный седативный эффект, полиурия, атония матки.

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности (головокружение).

Особые указания

C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при блокаде сердца, поражении миокарда, хронической почечной недостаточности, заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ, беременности.

Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).

При передозировке вызывает угнетение ЦНС. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.

При почечной недостаточности

Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени. C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при хронической почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности магния сульфат применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении миорелаксантов периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.

При одновременном приеме внутрь антибиотиков из группы тетрациклинов действие тетрациклинов может уменьшаться в связи с уменьшением их абсорбции из ЖКТ.

Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребенка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.

При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.

Уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина). Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

В качестве антидота при передозировке магния сульфата применяют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.

Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами Ca 2+ , этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.

Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы. Предназначен для приема внутрь, в/м и в/в (медленного) введения, введения через дуоденальный зонд.

Содержание

Гипертонический криз требует срочного медицинского вмешательства. Специалисты скорой помощи используют магнезию от давления – применение внутримышечных инъекций сульфата магния, согласно инструкции, помогает провести купирование приступа за короткое время. Какое действие оказывает препарат на организм, как правильно его использовать – об этом в обзоре средства, применяемого при гипертонии.

Что такое магнезия

Препарат имеет названия магния сульфат, сернокислый магний, английская соль. Лекарство различается по своему действию на организм, что зависит от формы выпуска – ампул, таблеток, сухого порошка. Магнезия при высоком давлении применяется в инъекциях. Препарат при гипертонии:

устраняет симптомы болезни, но не лечит причину;
быстро нормализует кровяное давление;
ликвидирует отеки – производит мочегонный эффект;
помогает избежать осложнений – инсульта, острой сердечной недостаточности;
используется как средство неотложной помощи.

Применение лекарства в форме уколов и порошка для суспензии, кроме снижения артериального давления:

нормализует частоту сердечных сокращений;
снимает спазмы сосудов головного мозга;
обеспечивает быстрое выведение из организма ядов;
стимулирует выделение мочи;
устраняет нервное напряжение;
расширяет сосуды;
активизирует выработку желчи;
снимает судороги;
успокаивает;
обезболивает;
дает снотворное действие;
обладает слабительным эффектом.

Показания к применению

Магнезия при гипертоническом кризе используется как неотложная помощь. Препарат находит применение при многочисленных заболеваниях. Лекарство назначают в виде капельницы, уколов, перорального приема суспензии и таблеток, когда диагностированы:

отек мозга;
бронхиальная астма;
гипотоническая дискинезия желчевыводящих путей;
повышенная потливость;
холецистит;
желудочковая аритмия;
дефицит магния в крови;
эклампсия;
энцефалопатия;
сильная нервная возбудимость;
повышенная двигательная активность;
эпилепсия;
угроза преждевременных родов.

Магнезия для снижения давления

Применение лекарственного быстро снимает приступ при резком повышении давления. Инъекцию должен проводить человек с медицинским образованием. Необходимо медленное введение препарата, чтобы не вызвать осложнений. Важно соблюдать дозировку – повышенные дозы приводят к асфиксии, остановке сердца. Сернокислый магний при давлении быстрее действует при внутривенном введении. При этом:

расслабляются гладкие мышцы сосудов;
купируются судороги;
исключается развитие отека легких;
нормализуется работа сердечной мышцы;
быстро снижаются показатели давления.

Действие магнезии на организм

Когда лекарство при инъекции поступает в кровь, происходит расширение сосудов головного мозга. Сульфат магния регулирует в организме процессы обмена. Препарат обеспечивает:

улучшение работы почек;
активное выведение урины;
снотворное, седативное действие;
нормализацию частоты сердечных сокращений;
снижение артериального давления;
снятие спазма сосудов;
уменьшение отека головного мозга;
спокойствие нервной системы;
расслабление тонуса мышц;
препятствие для развития тромбов, атеросклероза.

Состав

Магнезия – магния сульфат – химическое соединение, содержащее в составе только магниевую соль серной кислоты. Никаких добавочных компонентов и примесей в ней не используется. Вещество – белый порошок, который для лечения находит применение в трех формах:

таблетки для перорального приема;
порошок для приготовления суспензии – употребляется внутрь;
водный раствор для инъекций – внутримышечных, в виде капельниц, уколов в вену.

Инструкция по применению магнезии

Каждая форма лекарственного препарата имеет свои особенности при использовании. Это оговаривается в инструкции по применению. Врачи назначают курс лечения и дозы в зависимости от проблемы:

в качестве слабительного при запорах – 30 г порошка на 100 мл воды, выпить на ночь;
магния сульфат при гипертоническом кризе – внутривенное, внутримышечное введение препарата – дозировка до 20 мл;
как желчегонное средство – пьют суспензию из 20 г порошка на 100 мл воды трижды в день до еды.

Инструкция по применению в ампулах

По отзывам специалистов нельзя принимать лекарство длительное время. Укол магнезии при давлении снимает симптомы, а дальнейшее лечение назначает врач с использованием других препаратов. Для введения чаще применяют раствор с концентрацией 25%. Продолжительность процедуры до 40 минут. По инструкции дозировка зависит от заболевания:

судорожный синдром, гипертонический криз – до 20 мл;
острое отравление – внутривенно 10 мл раствора 10%;
при эклампсии – 20 мл с концентрацией 25%, 4 раза в сутки;
при внутримышечном введении в шприц добавляют обезболивающие.

Магнезия в таблетках

Средство в такой форме содержит дополнительные компоненты – витамины В1, В3, В6. Таблетки принимают по назначению врача. Рекомендованная по инструкции дозировка – 340 мг магния в сутки за 2 приема или один на ночь. Средство в таблетках используется для восполнения дефицита магния, который провоцирует:

мышечную слабость;
судороги;
усталость после тяжелых заболеваний;
проблемы сердечно-сосудистой системы;
нервные перенапряжения;
стрессовые ситуации;
ослабления при проведении диет;
спазмы гладкой мускулатуры у больных и спортсменов.

Порошок

Сульфат магния применяется в виде суспензии, приготовленной из порошка. Лекарство осуществляет желчегонное и слабительное действие, является антидотом при отравлениях. Раствор принимается внутрь:

происходит приток жидкости в просвет кишечника, благодаря чему разжижаются каловые массы, улучшается перистальтика – помощь при запорах;
при раздражении стенок двенадцатиперстной кишки активизируется отток желчи;
при связывании сульфатом магния ядовитых веществ – ртути, мышьяка, свинца, солей бария, происходит их выведение из организма, чем снимается отравление.

Как колоть магнезию

Внутривенные уколы оказывают мгновенное действие. Существуют особенности проведения инъекций. Чтобы колоть магнезию, необходимо учесть:

раствор магния сульфата 25% разводится с глюкозой 5%;
предпочтительно введение при помощи капельницы;
процедура проводится в положении лежа;
требуется контроль состояния пациента – при появлении аритмии, тошноты, головокружения, введение останавливается;
максимальное количество лекарственного средства – не более 40 мл;
препарат ставят один или два раза в сутки по назначению врача.

Можно ли колоть внутримышечно

Современная медицина считает такой метод введения препарата вчерашним днем. Магнезия внутримышечно при давлении требует осторожности при выполнении инъекции. Необходимо учесть:

укол очень болезненный, лекарство разводят Новокаином, Лидокаином;
быстрое введение может спровоцировать головокружение, ощущение жара, прилив к лицу крови;
инъекция ставится в верхнюю дальнюю четверть ягодицы;
препарат используют в высокой дозе – 20 мл;
концентрация раствора – 25%;
пациенту желательно принять положение лежа;
есть риск появления гематом, абсцессов.

Особенности применения

Пациенты должны знать – магнезия от давления используется для купирования гипертонического криза, нормализует показатели на 4 часа. Лекарство не лечит заболевание, а только снимает острые симптомы. Нужно учесть:

препараты от давления назначает врач с учетом особенностей заболевания;
введение средства на ночь может спровоцировать приступ утром;
не рекомендовано длительное использование магнезии;
следует учитывать противопоказания и побочные эффекты;
для улучшения состояния при гипертонии необходимо соблюдение диеты, физическая активность.

Лечение при беременности

Период ожидания ребенка нередко сопровождается повышением артериального давления. Опасно использовать магнезию в первом триместре, когда идет формирование систем и органов эмбриона и перед началом родовой деятельности. При такой ситуации укол беременным при высоком давлении делают препаратом Папаверин. Инструкция оговаривает другие случаи применения магнезии:

для снятия гипертонуса матки при беременности – внутримышечно, в стационаре, под контролем врача;
с целью уменьшения отеков как мочегонное средство – капельным введением.

При грудном вскармливании

Имея побочные действия и противопоказания, магнезия может попасть в организм грудничка с молоком матери и повлиять на его развитие и здоровье. Врачи рекомендуют мамочкам в этот период соблюдать осторожность. При повышении артериального давления требуется:

обратиться к врачу за назначением препаратов;
при необходимости использования магнезии, перевести ребенка временно на искусственное вскармливание.

Передозировка

Если при лечении повышенного давления возникла передозировка магнезии, это может спровоцировать асфиксию. Не исключено появление тошноты, рвоты, угнетения центральной нервной системы, дыхания. В случае передозировки рекомендуют:

в качестве антидота – внутривенное или с использованием капельницы введение кальция хлорида;
перитонеальный диализ;
вдыхание Карбогена;
проведение оксигенотерапии;
гемодиализ.

Побочные эффекты

Необходимо учитывать, что магний при гипертонии не только снижает давление, но и способен вызвать нежелательные действия. При нарушении дозировки, индивидуальной чувствительности к препарату, возможно появление неприятных моментов. Магнезия провоцирует побочные эффекты:

судороги;
слабость;
метеоризм;
резкое снижение давления;
головную боль;
нарушение дыхания;
спутанность сознания;
тошноту;
диарею;
рвоту;
аритмию;
гипергидроз;
жажду;
полиурию;
понижение температуры;
потливость;
прилив крови к лицу;
боли спастического характера.

Противопоказания

Нельзя ставить себе уколы самостоятельно. Использовать препарат необходимо под контролем врача – магнезия от давления, согласно инструкции, имеет противопоказания. К ним относятся:

ректальное кровотечение;
непереносимость магнезии;
кишечная непроходимость;
почечная недостаточность;
выраженная брадикардия;
предродовой период;
аппендицит;
угнетение дыхательного центра;
пониженное артериальное давление;
обезвоживание;
период лактации;
первый триместр беременности;
атриовентрикулярная блокада.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, магнезия при повышенном давлении может изменять действие других лекарственных средств во время совместного употребления. Это должны учитывать врачи, назначая препараты. Сочетание магнезии с одновременным использованием:

миорелаксантов – усиливает их действие;
Нифедипина – вызывает слабость мышц;
антикоагулянтов, сердечных гликозидов – уменьшает их эффективность;
тетрациклиновых антибиотиков снижает их результативность;
Ципрофлоксацина – усиливает эффективность;
Стрептомицина – уменьшает антибактериальное действие.

В аннотации к магнезии отмечается, что лекарство не совместимо с такими препаратам и веществами:

Гидрокортизоном;
Клиндамицином;
салицилатами – солями салициловой кислоты;
препаратами стронция, бария, кальция;
солями мышьяка;
гидрокарбонатами, фосфатами щелочных металлов;
тартратами – солями винной кислоты;
прокаина гидрохлоридом.

Аналоги

Магнезия при гипертонии показана не всем пациентам, поэтому врачи назначают средства с похожим действием на организм. Нельзя использовать препараты самостоятельно – это может вызвать осложнения, побочные моменты. Чтобы добиться гипотензивного эффекта, врачи назначают внутримышечные уколы:

Папаверина;
Магния сульфата;
Кормагнезина;
Мексидола.

Цена

Приобрести магнезию и ее аналоги можно в аптеках без рецепта. Легко заказать лекарство по каталогу и купить в интернет-магазине. Стоимость препарата зависит от дозировки и формы выпуска. При отсутствии представительства интернет-магазина добавится сумма расходов на доставку. Средняя цена в рублях для Москвы составляет:

Эффективна ли магнезия внутримышечно при давлении? Смотреть видео

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Обсудить

Магнезия от давления - показания для внутримышечного, внутривенного или инфузионного введения

Магния сульфат (magnesium sulfate)
- магния сульфата гептагидрат (magnesium sulphate heptahydrate)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - коробки картонные.
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - коробки картонные.
10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и действие (в связи с плохой всасываемостью препарата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Начало эффекта - через 0.5-3 ч, продолжительность - 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется не более 20% принятой дозы.

C ss , при котором развивается противосудорожное действие, составляет - 2-3.5 ммоль/л.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком с концентрацией, в 2 раза превышающей концентрации в . Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.

Показания

Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).

Противопоказания

Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени, повышенная чувствительность к магния сульфату.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.

При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.

В качестве антидота при передозировке магния сульфата применяют препараты кальция - или кальция глюконат.

Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.

Особые указания

Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).

При передозировке вызывает угнетение ЦНС. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция - кальция хлорид или .

Беременность и лактация

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушениях функции почек

Периферические вазодилататоры.

Состав

Действующее вещество - магния сульфат.

Производители

Армавирская биофабрика (Россия), Биомед (Россия), Биосинтез ОАО (Россия), Биохимик ОАО (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Вектор-Фарм (Россия), Дальхимфарм (Россия), Дарница Фармацевтическая фирма (Украина), ДХО "ВЗФПНОБИ" (Россия), Компания Деко (Россия), Медтех (Россия), Микроген НПО (Биомед Пермское НПО) (Россия), Микроген НПО (Вирион НПО) г. Томск (Россия), Микроген НПО (Иммунопрепарат) г. Уфа (Россия), Новосибхимфарм (Россия), Санкт-Петербургский НИИ вакцин и сывороток и предприятие по про-ву бактер препатов (Россия), Сишуи Ксирканг Фармасьютикал Ко. Лтд (Китай), Уфавита (Россия), Эндокрининяй Препаратай (Литва), Эском НПК (Россия)

Фармакологическое действие

Седативное, снотворное, общеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, слабительное, желчегонное, токолитическое.

Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания.

Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС.

Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное).

При инъекционном введении блокирует нейромышечную трансмиссию и предотвращает развитие судорог; в больших дозах обладает курареподобными свойствами.

При приеме внутрь плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4-6 ч).

Способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие.

Абсорбированная часть выводится с мочой, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме.

Системные эффекты развиваются через 1 час после в/м введения и почти мгновенно после в/в.

Длительность их при в/в введении - 30 минут, при в/м - 3-4 часа.

Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме.

Побочное действие

При инъекционном введении:

брадикарди,
нарушение проводимост,
диплопи,
ощущение жар,
потливост,
гипотензи,
тревог,
слабост,
головная бол,
глубокая седаци,
снижение сухожильных рефлексо,
одышк,
тошнот,
рвот,
полиурия.

При приеме внутрь:

тошнот,
рвот,
острые воспаление ЖКТ.

Показания к применению

Инъекционно:

гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга,
инфаркт миокард,
эклампси,
энцефалопати,
гипомагниеми,
в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питани,
прием контрацептиво,
диуретико,
миорелаксанто,
хронический алкоголизм,
повышенная потребность в магнии (беременност,
период рост,
период выздоровлени,
стресс,
чрезмерная потливость,
острая гипомагниемия (признаки тетани,
нарушение функции миокарда,
судорожный синдром (наприме,
при остром нефрите у детей,
комплексная терапия преждевременных родо,
бронхиальной астм,
стенокардии напряжени,
сердечных аритмий (особенно суправентрикулярных и обусловленных терапией антиаритмическими или диуретическими средствам,
глюкокортикоидами или сердечными гликозидами,
отравление солями тяжелых металло,
мышьяко,
тетраэтилсвинцо,
растворимыми солями бария (антидот).

Внутрь:

отравлени,
запо,
холанги,
холецисти,
очищение кишечник,
перед диагностическими манипуляциями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, выраженная брадикардия, AV блокада, нарушение функции почек, выраженная почечная недостаточность, миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания ЖКТ, беременность, менструация.

Способ применения и дозировка

В/м или в/в (медленно, первые 3 мл - в течение 3 мин) 5-20 мл 20-25% раствора 1-2 раза в сутки.

При отравлениях в/в 5-10 мл 5-10% раствора.

Для купирования судорог у детей в/м 20-40 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг 20% раствора) в/м.

Передозировка

Симптомы:

исчезновение коленного рефлекс,
тошнот,
рвот,
резкое понижение А,
брадикарди,
угнетение дыхания и ЦНС.

Лечение:

в качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат,
искусственная вентиляция легки,
перитонеальный диализ или гемодиали,
симптоматические средства.

Взаимодействие

Усиливает эффект др. средств, угнетающих ЦНС.

Гликозиды наперстянки увеличивают риск нарушения проводимости и AV блокады.

Миорелаксанты и нифедипин усиливают нейромышечную блокаду.

Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

В/в введение солей кальция уменьшает действие.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, новокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.

Особые указания

При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.

Магния сульфат

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25%, 5 мл

Состав

5 мл раствора содержат

активное вещество - магния сульфата 1.25 г,

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.

Код АТХ B05XA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в среднем 0,84 ммоль/л, 25-35% этого количества находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме крови. Магний не метаболизируется.

Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови. 93-99% магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.

Фармакодинамика

При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действия, подавляет дыхательный центр. Mагний является "физиологическим" блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК) и способен вытеснять кальций из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Противосудорожное действие - магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие - магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.

Гипотензивное действие обусловлено эффектом магния расширять периферические сосуды в более высоких дозах, в более низких дозах в результате вазодилятации вызывает потливость.

Токолитическое действие - магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.

Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 ч после внутримышечного введения. Длительность действия при внутривенном введении составляет 30 мин, при внутримышечном - 3-4 ч.

Показания к применению

Гипомагниемия при невозможности перорального приема препаратов магния

(при хроническим алкоголизме, тяжелой диарее, синдроме мальабсорбции, парентеральном питании)

Преэклампсия и эклампсия в составе комплексной терапии

Судорожный синдром

Гипертонический криз (в составе комплексной терапии)

Отравление солями тяжелых металлов (ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом)

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.

Более предпочтительным считается внутривенный способ введения.

Внутримышечная инъекция болезненна и может приводить к образованию инфильтратов, используется только при невозможности периферического венозного доступа.

Максимальная доза препарата рассчитывается индивидуально исходя из концентрации магния в плазме крови (не более 4 ммоль/л). Длительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Доза препарата должна быть снижена при нарушениях функции почек. Плазменные концентрации магния следует контролировать на протяжении всего курса терапии.

Взрослые

Гипомагниемия

При умеренной гипомагниемии по 4 мл 25% (1 г) раствора магния сульфата вводят внутримышечно каждые 6 часов.

При тяжелой гипомагниемии доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела внутримышечно каждые 4 часа или 20 мл 25% раствора магния сульфата разводят на один литр инфузионного раствора (5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида) вводится внутривенно капельно в течение 3 часов.

Преэклампсия, эклампсия

При лечении преэкслампсии и эклампсии внутривенно капельно вводят 5,0 г магния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9-25 мг/мин (15-40 кап/мин). Как альтернативный способ применяют схему Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). В последующем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0-5,0 г (16-20 мл 25% раствора).

Продолжающееся введение магния сульфата у беременных не должно быть дольше 5-7 дней в связи с высоким риском развития врожденных аномалий плода .

Судорожный синдром

При судорожных состояниях внутримышечно вводят 5-10-20 мл 25% раствора (в зависимости от выраженности судорожного синдрома).

Отравление солями тяжелых металлов, ртутью, мышьяком

Как антидот магния сульфат применяют при отравлении ртутью, мышьяком: внутривенно струйно по 5 мл 25% раствора.

При комплексном лечении хронического алкоголизма магния сульфат вводят внутримышечно по 5-20 мл 25% раствора 1-2 раза в день.

В составе комплексной терапии Гипертонического криза

При гипертоническом кризе вводят 10-20 мл 25% раствора магния сульфата внутримышечно или внутривенно струйно (медленно).

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Однако, следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек.

Дети

Применение у детей с периода новорожденности, внутримышечно и внутривенно капельно.

Для устранения дефицита магния у новорожденных вводят магния сульфат из расчета 25-50 мг/кг массы тела внутривенно каждые 8-12 часов (2-3 дозы).

Детям для купирования судорог препарат назначают из расчета 20-40 мг/кг (0,08-0,16 мл/кг 25% раствора) внутримышечно.

При внутривенном введении магния сульфат вводят капельно в течение 1 часа в виде 1% раствора (10 мг/мл).

при условии введения половины дозы в течение первых 15-20 минут.

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности

Ощущение приливов жара, потливость, диплопия

Артериальная гипотензия

Гипермагниемия характеризующаяся приливами, жаждой, артериальной гипотензией, сонливостью, тошнотой, рвотой, спутанностью сознания, невнятной речью, двоением в глазах, потерей сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, мышечной слабостью, угнетением дыхания, нарушением электролитно-водного баланса (гипофосфатемией, гиперосмолярной дегидратацией), ЭКГ изменениями (удлиненным PR, QRS и QT интервалами), брадикардией, сердечной аритмией, комой и остановкой сердца.

Угнетение дыхательного центра, вполь до паралича дыхательного центра

Замедление частоты дыхания, одышка

Блокада периферической нервно-мышечной передачи, которая приводит к

ослаблению сухожильных рефлексов

Вялый паралич

Гипотермия

Острая недостаточность кровообращения

Тревожность, сонливость, спутанность сознания

Полиурия

Мышечная слабость, атония матки

Гипокальциемия, с признаками вторичной тетании

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу препарата

Выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада

Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

Тяжелая артериальная гипотензия

Угнетение дыхательного центра

Предродоый период (за 2 часа до родов)

Период лактации, менструация

Лекарственные взаимодействия

Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства).

Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и развития атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном внутривенном введении солей кальция).

Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.

При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.

При концентрации ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.

Особые указания

С осторожностью применяют при следующих состояниях: миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Магния сульфат должен использоваться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (КК > 20 мл/мин).

Парентеральное применение при почечной недостаточности может привести к интоксикации магнием. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро.

Пожилым больным часто требуется снижение дозы (в связи со снижением функции почек).

Во избежание отравления при парентеральном введении магния сульфата необходимо внимательно наблюдать за пациентами и определять у них уровень магния в сыворотке крови.

Мониторинг уровня кальция в сыворотке должен быть рутинной процедурой у пациентов, получающих магния сульфат.

Использование в педиатрии

Возможно применение магния сульфата по показаниям у детей с первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме крови.

Беременность и период лактации

При беременности применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в течение 2 часов после родов.

При назначении препарата беременным женщинам следует контролировать частоту сердечных сокращений плода.

Непрерывное введение сульфата магния в течение 5-7 дней у беременных женщин может привести к гипокальциемии и костной аномалии у развивающегося плода (деминерализация костей, остеопения).

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: угнетение сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, сонливость, спутанность сознания, невнятная речь, двоение в глазах, жажда, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС, мышечная слабость, нарушения водно-электролитного баланса (гиперфосфатемия, гиперосмолярная дегидратация), изменения на ЭКГ (удлинение интервалов PR, QT и комплекса QRS), аритмии, асистолия.

У пациентов с почечной недостаточностью метаболические нарушения развиваются при назначении более низких доз.

Лечение: вводят внутривенно медленно 10% раствор кальция глюконата 10-20 мл, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или импортные, или ампулы стерильные для шприцового наполнения.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.