Линкомицин гидрохлорид инструкция по применению. Препарат 'Линкомицина гидрохлорид' – инструкция по применению, описание и отзывы. Основные физико-химические свойства

Состав

активное вещество : линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) – 300 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор с легким специфическим запахом.

Фармакологическое действие

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp ., в т.ч. Staphylococcus aureus, Streptococcus spp ., в т.ч. Streptococcus pneumonia , Streptococcus pyogenes ); Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani . Эффективен в отношении Staphylococcus spp ., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp ., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp . (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp . Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика

После парентерального введения широко распределяется в организме. При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг пиковая плазменная концентрация линкомицина достигается через 30 минут. При 120-минутном внутривенном введении 600 мг лекарственного средства терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов.

Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в молоко матери. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, но проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается при менингите. Однако концентрауии линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт и с мочой.

Период полувыведения составляет около 5 ч. При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики уровня линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени – 8-12 часов.

Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.

Показания к применению

Линкомицина гидрохлорид, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (см. раздел «Фармакологические свойства»). Его использование должно быть зарезервировано для пациентов, у которых невозможно применение пенициллина или с аллергией на пенициллин.

В связи с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с линкомицином, при назначении линкомицина следует учитывать тяжесть инфекции и возможность использования менее токсичных препаратов (например, эритромицина).

Возможно проведение хирургических процедур в сочетании с антимикробной терапией.

Возможно одновременное использование линкомицина с другими антимикробными препаратами при наличии показаний.

Линкомицин не следует применять при бактериальных инфекциях легкой степени выраженности или вирусных заболеваниях.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. При наличии данных о виде и чувствительности возбудителя инфекции, они используются для выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных для эмпирического лечения могут быть использованы местные сведения об эпидемиологии и чувствительности микроорганизмов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), период лактации, ранний грудной возраст (до 1 месяца).

C осторожностью: тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности не рекомендуется и возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Взрослые:

Внутримышечно - по 600 мг (2 мл) каждые 24 часа. При более тяжелом течении инфекции - 600 мг (2 мл) каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно - от 600 мг (2 мл) до 1000 мг каждые 8-12 часов. При более тяжелом течении дозы могут быть увеличены. В угрожающих жизни ситуациях возможно введение до 8 грамм в сутки.

Дети в возрасте старше 1 месяца:

Внутримышечно в дозе 10 мг/кг массы тела через каждые 24 часа. При более тяжелом течении - 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно - от 10 до 20 мг/кг/день в зависимости от тяжести течения инфекции. Можно использовать в разделенных дозах, как описано выше для взрослых.

Примечание: наблюдалось развитие тяжелых сердечно-легочных реакций при введении линкомицина гидрохлорид в превышающих дозах и скорости введения.

Перед внутривенным введением необходимо разбавление антибиотика (1 г линкомицина гидрохлорид разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)). Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

Пациенты со сниженной функцией почек. Для пациентов с нарушением функции почек доза линкомицина должна составлять от 25 до 30% от рекомендуемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении – кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь на коже, эксфолиативный и буллезный дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, зуд в области ануса.

Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях – дисфункция почек (азотемия, олигурия и/или протеинурия).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – шум в ушах и головокружение.

Местные реакции: боль вместе внутримышечного введения; при внутривенном введении – флебит.

При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Прочие: вагинит.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности проявлений побочного действия, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к линкомицину неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Физически совместим: 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% декстроза и 0,9% натрия хлорид, 10% декстроза и 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, инфузионные растворы с витаминами группы В, инфузионные растворы с витаминами группы В и аскорбиновой кислотой, пенициллин, цефалотин, тетрациклин, цефалоридин, колистиметат натрия, ампициллин, метициллин, хлорамфеникол, полимиксина сульфат. Физически несовместим: новобиоцин, канамицин.

В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Следует учитывать, что определения совместимости и несовместимости были установлены на основе только физических наблюдений, а не химических анализов. Адекватная клиническая оценка безопасности и эффективности этих комбинаций не проводилась.

Особенности применения

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

Меры предосторожности

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом.

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими заболеваниями, страдающим бронхиальной астмой и заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.

Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD) зафиксирована при использовании почти всех антибактериальных средств, в том числе линкомицина, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводит к чрезмерно быстрому росту С. difficile. С. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксин-продуцирующие штаммы С. Difficile - причина повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и может потребоваться колэктомия. CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов, у которых она появляется после применения антибиотиков. Необходим сбор анамнеза, так как CDAD, как сообщается, может произойти в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, постоянное использование антибиотиков, не направленных против, возможно, придется прекратить. Могут применяться инфузионные растворы и электролиты, протеиновые добавки, антибиотики против С. difficile.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

В связи со случаями тяжелого колита (иногда смертельного), ассоциированного с линкомицином, он является антибиотиком резерва и его следует применять только при бактериальных инфекциях тяжелого течения, когда неэффективны или противопоказаны менее токсичные (например, эритромицин).

Длительное использование линкомицина может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. Повторная оценка состояния пациента имеет важное значение. Если во время лечения возникает суперинфекция, должны быть приняты соответствующие меры.

Назначение линкомицина при отсутствии доказанной или настоятельно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактическое применение вряд ли обеспечит пользу для пациента и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

Хотя линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.

Сообщалось о случаях развития реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию, у пациентов, получающих терапию линкомицином. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное средство содержит натрий (0,01 мг в 1 ампуле), что необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Нарушение функции печени и почек. Период полувыведения~лин-комяцйна из сыворотки крови может быть удлинен у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функций печени время полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или нарушениями функций печени линкомицин следует дозировать с осторожностью и контролировать уровни лекарственного средства в сыворотке крови в ходе терапии высокими дозами.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

действующее вещество: линкомицина гидрохлорид;

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорид в пересчете на 100 % линкомицин - 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кальция стеарат;

состав желатиновой капсулы № 1

крышечка: желтый закат FCF (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин;

корпус: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиди. Код АТХ J01F F02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Линкомицин - антибиотик, продуцируемый Streptomyces lиncolnиensиs или другими актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимому связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазної активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и/или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен в отношении анаэробных неспороутворювальних грамположительных бактерий, в том числе Actиnomyces spp. ; Propиonиbacterиum spp. и Eubacterиum spp. ; анаэробных и микроаерофильних кокков, в том числе Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. и микроаерофильних стрептококков; аэробных грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp. ; Streptococcus spp. (кроме S. faecalиs ), включая Streptococcus рпеимопиае .

Умеренно чувствительны к препарату следующие микроорганизмы: анаэробные неспороутворювальни грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroиdes spp. , Fusobacterиum spp. ; анаэробные спорогенни грамположительные бактерии, в том числе Clostrиdиum spp.

Резистентными или мало чувствительными к препарату являются следующие микроорганизмы: Streptococcus faecalиs , Neиsserиa spp. , большинство штаммов Haemophиlus иnfluenzae , Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой пригничуювальної концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shigella .

Фармакокинетика.

После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного тракта (около 20-33 % от принятой дозы) и поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик применять после еды, адсорбция снижается на 50 %. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации составляют примерно 25-50 % от уровня в крови, в грудном молоке - 50-100 %, в костной ткани - около 40 %, в мягких тканях - 75 %. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40 % от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой примерно 4 %, а с калом - около 33 %. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Показания

Линкомицин показан для лечения серьезных инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину штаммами грамположительных аэробных микроорганизмов, таких как стрептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными к препарату анаэробными бактериями:

1. Инфекции верхних дыхательных путей: хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами. Линкомицин можно применять для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства для дополнительной терапии вместе с антибиотиком, эффективно действует против аэробных грамотрицательных возбудителей. Инфекции, вызванные H. influenzae , не является показанием к применению препарата (см. раздел «Фармакодинамика» ).

2. Инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционную пневмонию.

3. Серьезные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы не показано.

4. Инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и септический артрит.

5. Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемии и/или эндокардита через чувствительность возбудителей к линкомицину наблюдалась выраженная ответ на лечение линкомицином. Однако для лечения таких инфекций часто отдают предпочтение применению бактерицидных препаратов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к линкомицину, клиндамицину, к компонентам препарата;
• миастения gravis;
• колит в стадии обострения;
• менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пенициллины , цефалоспорины , хлорамфеникол: возможен антагонизм противомикробного действия.

Поскольку in vitro обнаруживается антагонизм между линкозамидами и эритромицином , а также макролидными соединениями , химическая структура которых близка эритромицином, есть возможность клинически значимых взаимодействий. Поэтому применять одновременно макролиды или стрептограмини с линкомицином не рекомендуется.

Аминогликозиды: возможен синергизм действия.

Каолиново-пектиновые смеси, противодиарейные препараты: биодоступность линкомицина снижается на 90 %, поэтому эти средства следует принимать за 2 часа или через 3-4 часа после приема линкомицина.

Неостигмин, пиридостигмин: линкозамиди противодействуют эффектам этих антихолинэстеразных препаратов.

Миорелаксанты (в т.ч. суксаметоний), средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики: линкозамиди проявляют свойства нейро-мышечного блокатора, поэтому могут усиливать нейро-мышечную блокаду вплоть до развития апноэ.

Эстрогены: возможно снижение контрацептивного эффекта эстрогенов. Хотя риск невелик, рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции во время применения и в течение 7 дней после прекращения приема линкозамидов.

Пероральная вакцина против тифа: антибактерильни препараты, в т.ч. линкозамиди, могут снижать терапевтический эффект.

Прием протидиарейних препаратов снижает эффект линкомицина.

Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к линкомицину и клиндамицину.

С линкомицином фармацевтически несовместимы канамицин, новобиоцин, ампициллин, барбитураты, теофиллин, кальция глюконат, гепарин и магния сульфат (это касается парентеральных форм линкомицина).

Особенности применения

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника, что может вызвать чрезмерный рост Clostridium difficile . О возникновении диареи и псевдомембранозного колита, связанных с токсинами А и В, продуцируемых C. difficile (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкозамиди. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до летального колита. В случае отсутствия необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Во время лечения нельзя назначать препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Возможность CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо тщательно собирать анамнез болезни, поскольку CDAD может возникать в течение 2 месяцев после окончания лечения антибактериальными средствами. Следует учитывать, что развитие колита наиболее вероятен при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно с колитом в анамнезе.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, и развития суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.

Несмотря на то, что линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровень линкомицина в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов. Поэтому препарат не следует назначать в таких случаях.

В отдельных случаях септицемия и/или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается применению бактерицидных препаратов.

Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени/почек, сопровождающихся серьезными нарушениями метаболизма. Для таких пациентов необходимо изменять дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»), а при терапии высокими дозами следует осуществлять мониторинг уровня линкомицина в сыворотке крови.

При длительной антибиотикотерапии линкомицином следует контролировать функцию печени и почек.

Линкомицин следует с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой и другими существенными проявлениями аллергии в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

У человека линкомицин проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25 % от уровня в сыворотке крови матери. Не наблюдается значительного накопления препарата в амниотической жидкости. Безопасность применения линкомицина у беременных не установлена. Поэтому при необходимости назначения препарата беременным женщинам нужно тщательно взвешивать соотношение пользы от применения препарата и возможного риска для плода.

Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл, поэтому в период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не отмечалось, но сообщалось о случаях возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Дозы и способ применения следует определять, исходя из степени тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности бактериального возбудителя. Продолжительность лечения определяется индивидуально врачом.

Препарат желательно принимать за 1-2 часа до или через 1-2 часа после приема пищи. Твердые капсулы необходимо запивать достаточным количеством воды.

Взрослые

По 500 мг 3-4 раза в сутки.

Дети (от 6 лет)

30-60 мг/кг/сутки, разделенные на 3 или 4 равные дозы.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

В случае необходимости применение линкомицина для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени соответствующая доза составляет 25-30 % от дозы, рекомендованной пациентам с неизмененной функцией почек/печени.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме не применять детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Симптомы: возможны боли в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, псевдомембранозный колит.

Лечение: необходимо вызвать рвоту и промыть желудок, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначать ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики.

Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Побочные реакции

• ;Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, дискомфорт/боль в области живота, глоссит, стоматит, изжога, эзофагит/езофагеальни язвы, персистирующая диарея, антибиотик-ассоциированный колит, в т.ч. псевдомембранозный колит, который может возникать во время и через 2-3 недели после лечения антибиотиками.
• ;Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилаксия, например, анафилактический шок; некоторые из них развивались у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину.
• ;Кровь и лимфатическая система: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения/тромбоцитопеническая пурпура, единичные случаи апластической анемии и панцитопении.
• ;Гепатобилиарная система: изменение показателей функциональных печеночных тестов (включая повышение уровня трансаминаз), желтуха.
• ;Кожа и слизистые оболочки: макулопапулезные высыпания, гиперемия кожи, крапивница, зуд, вагинит. В единичных случаях - мультиформная эритема, высыпания, подобные синдрому Стивенса-Джонсона; эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматиты; токсический эпидермальный некролиз.
• ;Мочевыделительная система: в единичных случаях - азотемия, олигурия, протеинурия.
• ;Эффекты, обусловленные биологическим действием: при длительном применении в высоких дозах возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой (например, кандидоз).
• ;Другие: дисгевзия, зуд в области ануса, шум в ушах, слабость, головокружение, полиартриты.

Срок годности

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, вул. Мира, 17.

J01FF02 Линкомицин

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Характеристика

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - антибактериальное.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания препарата Линкомицина гидрохлорид в капсулах 0,25 г

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Особые указания

Условия хранения препарата Линкомицина гидрохлорид в капсулах 0,25 г

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Линкомицина гидрохлорид в капсулах 0,25 г

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Линкомицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Линкомицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Линкомицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения абсцесса, эндокардита и других инфекционно-воспалительных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Линкомицин - антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Состав

Линкомицин (в форме гидрохлорида моногидрата) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Показания

• инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция;
• в качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам;
• для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Формы выпуска

Капсулы 250 мг (иногда ошибочно называют таблетками).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 300 мг/мл.

Мазь для наружного применения.

Инструкция по применению и дозировка

При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза в сутки или внутримышечно - по 600 мг 1-2 раза в сутки. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг в сутки; внутривенно капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

При местном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• боли в эпигастрии;
• диарея;
• глоссит;
• стоматит;
• при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита;
• обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
• крапивница;
• эксфолиативный дерматит;
• отек Квинке;
• анафилактический шок;
• кандидоз;
• флебит (при внутривенном введении);
• снижение АД, головокружение, общая слабость (при быстром внутривенном введении).

Противопоказания

• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Аналоги лекарственного препарата Линкомицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Линкомицин-АКОС;
• Линкомицина гидрохлорид;
• Линкомицина гидрохлорид в капсулах 0,25 г;
• Линкомицина гидрохлорида раствор для инъекций 30%;
• Нелорен;
• Пленки с линкомицином.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Общая характеристика:

Международное и химическое названия: lincomycin; метил-6,8-дидезокси-6-[(2S,4R)-1-метил-4 -пропилпирролидин2-карбоксамидо)-1-тио-D -еритро-α-D-галакто-октопиранозида гидрохлорида моногидрат;
основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета;
состав: 1 капсула содержит 250 мг линкомицина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, кальция стеарат.

Форма выпуска.

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Линкомицин – антибиотик, который продуцируется Streptomyces lincolniensis или другими родственными актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимой связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и/или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен по отношению к анаэробным неспорообразующим грамположительным бактериям, в том числе Actinomyces spp; Propionibacterium spp. и Eubacterium spp.; анаэробным и микроаэрофильным коккам, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильным стрептококкам; аэробным грамположительным коккам, в том числе Staphylococcus spp.; Streptococcus spp. (кроме S. faecalis), включая Streptococcus pneumoniae.
Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostridium spp.
Резистентны или малочувствительны к препарату следующие микроорганизмы: Streptococcus faecalis, Neisseria spp., большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой подавляющей концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shigella.

Фармакокинетика. После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного канала (около 20–33 % от принятой дозы) и поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 часа. Если антибиотик принимают после еды, адсорбция снижается на 50 %. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, которые составляют приблизительно 25–50 % от таковой в крови, в грудном молоке – 50–100 %, в костной ткани – около 40 %, в мягких тканях – 75 %. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40 % от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой приблизительно 4 %, а с калом - около 33 %. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Показания к применению.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции верхних дыхательных путей, заболевания ЛОР-органов, в том числе тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, скарлатина, а также дифтерия (в качестве вспомогательной терапии);
– инфекции нижних дыхательных путей, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония;
– инфекции кожи и мягких тканей, в том числе фурункулы, абсцесс, акне, раневая инфекция, рожистое воспаление, лимфаденит, панариций, мастит;
– инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит, гнойный артрит;
– бактериальная дизентерия.

Способ применения и дозы.

Взрослым внутрь назначают по 500 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 2,0 г, разделенную на 4 приема. В случае инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, лечение должно продолжаться не менее 10 дней, при остеомиелите - до 3 недель и больше. Для достижения оптимального всасывания рекомендуется не принимать пищу в течение 1–2 часов до и после приема линкомицина внутрь. При нарушении функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу линкомицина на 1/3–1/2 и увеличить интервал между приемами. Детям до 14 лет назначают по 30 мг/кг/сут в 3 или 4 приема; при более тяжелых инфекциях по 60 мг/кг/сут в 3 или 4 приема.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, персистирующая диарея, желтуха, изменения показателей функциональных печеночных тестов, повышение активности трансаминаз, эзофагит;
со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, описаны единичные случаи апластической анемии и панцитопении;
аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный и везикулярный дерматит;
другие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к препарату, беременность, тяжелые заболевания печени и почек, миастения.

Передозировка. Возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, псевдомембранозный колит. При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначить ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики. В случае передозировки необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет.

Особенности применения.

Препарат не следует назначать при менингите, так как препарат плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточно высокая. Во время лечения не назначают препараты, подавляющие перистальтику кишечника. Лечение линкомицином может осложниться развитием псевдомембранозного колита как непосредственно во время приема препарата, так и через 2–3 недели после окончания антибактериальной терапии. При отсутствии необходимого лечения может развиться перитонит, шок, токсический мегалон. Линкомицин определяется в грудном молоке в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл. При грибковых заболеваниях кожи, слизистых оболочек рта, влагалища Линкомицина гидрохлорид применяют с осторожностью.
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями органов пищеварения или аллергией на пенициллин в анамнезе.
Данная лекарственная форма не показана к применению детям до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Линкомицина гидрохлорид усиливает миорелаксацию, вызванную курареподобными средствами и средствами для наркоза. Антидиарейные препараты, цефалоспорины, хлорамфеникол, эритромицин, пенициллины ослабляют эффект Линкомицина гидрохлорида. В сочетании с наркотическими аналгетиками усиливается вероятность появления респираторных заболеваний. Между линкомицином и клиндамицином часто развивается перекрестная устойчивость микроорганизмов.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Правила отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке.