Лекарственные формы Медвежье и барсучье сало поставляется на рынок в натуральном виде (топленый жир); продается в аптеках в виде биологически активной добавки к пише; входит в состав лечебных и косметических кремов и мазей.Хорошо зарекомендовали себя медвежий и барсучий

Лекарственные формы Заготовители поставляют на рынок бобровую струю в натуральном виде (цельная сухая железа), а также в форме порошков и готовых настоек. Некоторые народные целители изготавливают из натурального сырья сильнодействующие растирания и мази.Существенным

Лекарственные формы Сложный комплекс действующих веществ женьшеня не разделен, и они в отдельности пока не получены, поэтому из корней этого целебного растения изготавливают настойки и экстракты.Наиболее употребительной в лечебной практике является спиртовая

Лекарственные формы Купить свежую кедровую живицу можно у заготовителей. В сети Интернет очень много частных объявлений и предложений от различных фирм.Для приготовления терпентинового бальзама собранную смолу очищают и процеживают, а затем смешивают с кедровым и

Лекарственные формы Отвар 1. Готовится следующим образом: 1 ст. ложку измельченных корней заливают 1 стаканом горячей воды, кипятят на медленном огне 15 минут, охлаждают 45 минут и процеживают. Принимают по 1/3-1/2 стакана 3 раза в день за 15 минут до еды при заболеваниях печени,

Лекарственные формы Если вы заинтересованы в избавлении от недуга, нужно четко представлять, что и как принимать при той или иной болезни, компонентом каких народных средств является имбирь и как эти народные средства использовать, чтобы действие их было как можно мягче,

Лекарственные формы Все лекарственные средства можно разделить по их агрегатному состоянию на следующие формы:– твердые;– жидкие;– мягкие;– газообразные.Также лекарственные препараты подразделяют по способу их введения в организм (внутрь через рот, в виде инъекций,

Лекарство – это вещество, применяемое с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики.

Лекарственное вещество – это одно вещество или смесь веществ природного или синтетического происхождения.

Лекарственный препарат – это лекарственное средство в готовом для применения виде.

Лекарственная форма – это лекарственное вещество в наиболее удобной для приема больным форме.

Все лекарственные средства подразделяются на три группы:

1) список А (Venena – яды);

2) список Б (heroica – сильнодействующие);

3) лекарственные препараты, отпускаемые без рецепта врача.

Рецепт – это обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Он является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств.

Выписывание рецепта и отпуск по ним лекарств осуществляется согласно требованиям приказа Минздрава от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями) и приказа Минздрава России от 12 ноября 1997 г. № 330».

Доза выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой (1,0). Чаще используется: 0,1 – один дециграмм; 0,01 – один сантиграмм; 1,001 – один миллиграмм. Капли, входящие в состав лекарства, обозначаются римской цифрой, перед которой пишется gtts . Биологические единицы действия в рецепте указывают таким образом 500 000 ЕД.

Жидкие вещества в рецептах указываются в мл (0,1 мл). Рецепт заверяется подписью и личной печатью. В рецепте в обязательном порядке указываются: возраст больного, дата выписки рецепта, фамилия и инициалы больного; фамилия и инициалы врача, порядок оплаты лекарства. Причем льготные рецепты выписываются на специальных бланках, имеющих штамп и печать.

На специальных бланках другого образца выписывают также средства из списка наркотических веществ, снотворные, анорексигенные средства.

Причем рецепт выписывает сам врач, ставит свою подпись и заверяет личной печатью. Кроме того, его подписывает главный врач или его заместитель, рецепт имеет круглую печать и штамп лечебного учреждения.

Такой же порядок прописывания определен и для препаратов-анаболиков, а также фенобарбитала, циклодола, эфедрина гидрохлорида, клофелина (глазных капель, ампул), мази сунореф. На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие этиловый спирт и др.

Запрещается выписывать амбулаторным больным эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин. Рецепт начинается со слова Recipe (Rp . – сокращенно), что значит «возьми», затем перечисляются названия и количества выписываемых лекарственных веществ в родительном падеже. Сначала называется основное, затем вспомогательные.

Для дозированных пишут: «Da tales doses numero 10» – «выдай таких доз числом 10». В конце рецепта после слова Signa (S ) – «обозначь» на русском (или национальном) языке указывают способ употребления лекарства.

Рецепт на наркотические и ядовитые средства действителен 5 дней; на спирт этиловый – 10 дней; на все другие – до 2 месяцев со дня выписки.

Дозировки лекарственных средств пишут с учетом возрастных особенностей. Высшие дозы для взрослых людей старше 25 лет. Старше 60 лет – 1/2 от взрослого возраста. До года – 1/24 – 1/12 – дозы для взрослого.

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы и др. Таблетки (Tabulette, Tab .) получают методом прессования смеси лекарственного и вспомогательного вещества. Различают простые и сложные по составу.

1. Rp .: Tab. Analgini 0,5 № 10

D. S . По 1 таблетке 2–3 раза в день.

2. Rp .: Amidopyrini

Butadioni aa 0,125

№ 20 in tab .

S. По 1 таблетке 3 раза в сутки (после еды).

Драже (Dragee ) изготавливается путем наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.

Rp .: Nitroxolini 0,05

D. t. d . № 50 in dragee

S . По 2 драже 4 раза в день во время еды.

Порошки (Pulveres, Pulv .) предназначены для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения) применения. Различают недозированные, простые и сложные по составу порошки, в том числе и присыпки, и дозированные, простые и сложные по составу порошки.

Масса дозированного порошка должна составлять 0,1–1,0. При дозе меньше 0,1 к составу добавляют индифферентные вещества, чаще всего сахар (Saccharum ).

Летучие, гигроскопические дозированные порошки отпускают в специальной бумаге (вощеной, парафинированной или пергаментной) и в рецепте указывают: D. t. d. № 20 in charta (paraffinata, pergaminata ).

1. Rp .: Streptocidi 10,0

D. S . Для присыпки ран.

2. Rp .: Pul. foliorum Digitalis 0,05

D. t. d . № 30

S . По 1 порошку 2 раза в день.

Капсулы (Capsulae ) – желатиновые оболочки, в которые включены дозированные порошкообразные, гранулированные, пастообразные, полужидкие и жидкие лекарственные вещества.

Rp .: Olei Ricini 1,0

D. t. d . № 30 in capsules gelatinosis

S . 1 капсуле на прием.

Гранулы (Granulae ) – твердая лекарственная форма в виде частиц размером 0,2–0,3 мм, предназначенная для приема внутрь.

В состав гранул входят как лекарственные, так и вспомогательные вещества.

Rp .: Granulum urodani 100,0

S . По 1 ч. л. 4 раза в день (перед едой, в 0,5 стакана воды).

Кроме того, бывают пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae ) – специальные твердые лекарственные формы, в которых на полимерной основе содержатся лекарственные вещества; глоссеты (Glossetes ) – небольшие таблетки, предназначенные для сублингвального или защечного применения; карамели (Caramela ) готовят в виде конфет с содержанием сахара и патоки.

Применяются для лечения заболеваний полости рта припарки (Cataplasmata ) – полутвердые препараты, оказывающие противовоспалительное и антисептическое действие.

Растворимые таблетки (Solvellenae ) растворяют в воде. Раствор применяют наружно (например, таблетки фурацилина).

К ним относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.

Растворы (Solutiones, Sol .) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе.

Их можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом.

Концентрацию в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.

1. Rp .: Natrii bromidi 3 % – 200 ml

D. S . По 10 капель 2 раза в день во время еды.

2. Rp .: Sol. Ergocalciferoli spirituosae 0,5 % – 10 ml

D. S . По 1 ст. л. 3 раза в день.

Галеновые препараты – это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.

Настои (Infusa, Inf. ) и отвары (Decocta, Dec. ) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.

Rp .: Inf. herbae Leonuri 15,0: 200 ml

D. S. По 1 ст. л. 1–4 раза в день.

Настойки (Tincturae, T-rae ) и экстракты (Extracta, Extr. ) – спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания.

Rp.: T-rae Leonuri 3 % – 200 ml

T-rae Valerianae 10 ml

M. D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Экстракты (Extractum, Extr. ) . Различают жидкие, густые и сухие экстракты.

Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml

D. S. По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды).

Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum ).

Дисперсные системы есть системы, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой – нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.

К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы. Аппликации (Applicationes ) – жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.

Бальзамы (Balsama ) – жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.

Rp.: Balsami contra tussim 30 ml

D. S. По 10 капель 3 раза в день.

Коллодии (Collodia ) – растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1: 6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.

Кремы (Cremores ) – полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.

Лимонады (Limonata ) – жидкости сладкого вкуса или подкисленные для приема внутрь. Сиропы (Sirupi ) – густоватые, прозрачные, сладкие жидкости для приема внутрь.

Лекарственные формы для инъекций включают стерильные водные и масляные растворы. Различают простые и сложные по составу.

Rp.: Sol. Glucosi 5 % – 500 ml;

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20 % – 2 ml

Steril.! D. t. d. № 10 in amp .

D. S. капельно

Растворы в ампулах, имеющие условное название, но отличное от растворенного препарата.

Rp.: Cordiamini 2 ml

D. t. d. № 10 in amp .

S. Под кожу – по 2 мл 2 раза в сутки.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.

Основы животного происхождения – это свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, а вещества из нефти – вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (полиэтиленгликоли или полиэтиленоксид).

Мази (Unguenta, Ung. ) – мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25 % сухих (порошковых) веществ.

Различают простые и сложные по составу, кроме того, подразделяют на официнальные простые по составу и официнальные фирменные.

Rp.: Ung. Tetracyclini hydrochloridi 1 % – 3,0

D. S. Закладывать за веко 4 раза в день.

Rp.: Methyluracili 2,5

Furacilini 0,1

Vaselini

Lanolini aa 25,0

M. f. ung.

D. S. Наносить на рану.

Пасты (Pastae, Past. ) содержат не менее 25 % сухих веществ.

Rp.: Pastae Lassari 30,0

D. S. Наносить на пораженные места.

Линименты (Linimtnta, Lin. ) – жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Свечи (суппозитории, Suppositoria, Supp. ) – лекарственная форма твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления бывают аптечными и заводскими; по способу применения – ректальными и вагинальными. Пластыри (Emplastra ) – лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.

Лекарственная форма - придаваемое лекарственному препарату состояние, соответствующее пути его введения и способу применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта.

8.1. ОБЩИЕ ТРЕБОВАНИЯ, ПРЕДЪЯВЛЯЕМЫЕ К ЛЕКАРСТВЕННЫМ ФОРМАМ

Виды классификации лекарственных форм

Классификация помогает характеризовать отдельные явления, факты; в зависимости от принадлежности к той или иной группе классификации позволяет предвидеть еще неизвестные или неизученные явления и предметы.

Задачей технологии лекарственных форм является создание разнообразных продуктов, применяемых в качестве лекарственных препаратов. Свойства, природа и пути создания их весьма разнообразны и требуют целесообразной классификации. В технологических отраслях правильная классификация позволяет заранее определить оптимальную схему изготовления того или иного продукта. В учебном курсе она облегчает изучение материала. Однако следует иметь в виду, что всякая классификация условна, поэтому возможно ее дальнейшее совершенствование. Провизоры (фармацевты) должны быть знакомы со всеми видами классификаций лекарственных форм.

В настоящее время существует несколько систем классификации лекарственных форм, основанных на разных принципах. Каждая классификация в той или иной мере придает предмету определенную стройность.

Наиболее часто в фармации применяют 4 вида классификации лекарственных форм:

По агрегатному состоянию;

В зависимости от способа применения или метода дозирования;

В зависимости от способа введения в организм;

Дисперсологическая.

8.2. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ ПО АГРЕГАТНОМУ СОСТОЯНИЮ

Все лекарственные формы по агрегатному состоянию делят на 4 группы: твердые, жидкие, мягкие, газообразные.

8.2.1. Твердые лекарственные формы

Таблетки - дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ.

Драже - дозированная лекарственная форма шарообразной формы, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы.

Гранулы - однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2-0,3 мм.

Порошки - лекарственные формы, обладающие сыпучестью; различают:

Порошки простые (однокомпонентные) и сложные (из 2 и более компонентов);

Разделенные на отдельные дозы и неразделенные.

Сборы - смесь нескольких видов изрезанного, истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья растений, иногда с добавлением других лекарственных средств.

Капсулы - дозированные порошкообразные, гранулированные, иногда жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина, крахмала, иного биополимера.

Спансулы - капсулы, в которых содержимым является определен- ное количество гранул или микрокапсул.

Карандаши лекарственные (медицинские) - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.

Пленки лекарственные - лекарственная форма в виде полимерной пленки.

8.2.2. Мягкие лекарственные формы

Мази - лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения; при содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют пастами.

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже; пластыри наносятся на плоскую поверхность тела.

Суппозитории (свечи) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные свечи); суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д.

Пилюли - дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества; пилюля весом более 0,5 г называется болюсом.

8.2.3. Жидкие лекарственные формы

Растворы - лекарственные формы, полученные путем растворения одного или нескольких лекарственных средств.

Суспензии (взвеси) - системы, в которых твердое вещество взве- шено в жидком и размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм.

Эмульсии - лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями.

Настои и отвары - водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы стандартизированных экстрактов.

Слизи - лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала или его содержащего растительного сырья.

Линименты - густые жидкости или студнеобразные массы.

Пластыри жидкие - лекарственные формы, оставляющие эластичную пленку при нанесении на кожу.

Сиропы лекарственные - раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара.

Настойки - спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрагентов.

Экстракты - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие виды экстрактов.

8.2.4. Газообразные лекарственные формы

Аэрозоли - лекарственные формы в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или в сжиженном газообразном растворителе.

Классификация по агрегатному состоянию удобна для первичного разделения ЛФ. Агрегатное состояние частично определяет скорость действия лекарственного препарата и сопряжено с определенными технологическими процессами.

8.3. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ СПОСОБА ПРИМЕНЕНИЯ ИЛИ МЕТОДА ДОЗИРОВАНИЯ

В данной классификации лекарственные формы делятся на 2 класса:

Дозированные (порошки, растворы и другие, разделенные на отдельные дозы);

Недозированные (мази, присыпки, порошки для ванн и др.).

Примечание 1. Микстуры - жидкие лекарственные формы для внут- реннего применения, которые хотя и отпускаются в одном флаконе, но являются дозированными формами, так как их применение требует дозирования столовой, десертной или чайной ложкой.

Примечание 2. Некоторые лекарственные формы в зависимости от врачебных манипуляций называют: присыпки, пудры, полоскания, припарки, примочки, микстуры, капли. В частности, капли - жидкие лекарственные формы, предназначенные для приема в виде капель в полость рта, в глаза, уши и т.д. Данные наименования

лекарственных форм являются устаревшими, хотя и в полной мере определяют медицинские манипуляции, необходимые для их применения.

8.4. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ СПОСОБА И ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

В ОРГАНИЗМ

Данная классификация, основанная на способе применения лекарственных форм, является более совершенной и позволяет пред- видеть биофармацевтические факторы, влияющие на эффективность применения. Все лекарственные формы делят на 2 класса.

Энтеральные формы - вводимые в организм через желудочнокишечный тракт. Парентеральные формы - вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт:

Путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма;

Путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу;

Путем вдыхания, ингаляций.

К энтеральным относятся следующие пути введения: через рот, под язык, через прямую кишку. Наиболее старый и распространенный способ - пероральный (от лат. per - через, oris - рот). Это наиболее простой и удобный способ; через рот удобно принимать и твердые, и жидкие лекарственные формы.

Для некоторых веществ пероральный путь введения неэффективен, так как вещества разрушаются или под влиянием ферментов кишечника, или в кислой среде желудка, например, панкреатин, инсулин и др. Кроме того, при этом способе введения лекарственное вещество обнаруживается в кровяном русле не ранее чем через 30 мин, поэтому оральный путь введения не может быть использован для оказания быстрой лечебной помощи.

Модификацией данного способа является сублингвальное введение (под язык). Лекарственные вещества довольно быстро всасываются через слизистую оболочку ротовой полости, поступают в систему кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, где возможна инактивация лекарственных веществ. Сублингвально назначаются вещества с высокой активностью и способностью к инактивации кислотой желудка или ферментами кишечника (половые гормоны, валидол, нитроглицерин).

Ректальный путь введения - через прямую кишку - удобен в детской практике, а также больным в бессознательном состоянии. Всасывание лекарственных веществ наступает через 7-10 мин, при этом они поступают в общий кровоток, минуя печень. Лекарственные вещества не подвергаются воздействию ферментов пищеварительного тракта.

К парентеральному (от лат. par entheron - мимо кишечника) способу введения относятся нанесение на кожу, легкодоступные слизистые оболочки, инъекционные и ингаляционные пути введения.

Для воздействия на кожу применяются многие лекарственные формы (присыпки, мази, пасты, линименты). Действие лекарствен- ных веществ может быть общим и местным. Горчичники, положенные на грудь, вызывают расширение кровеносных сосудов нижних конечностей. Через кожу хорошо всасываются фенол, камфора, йод, лекарства в виде эмульсий.

Широко применяется нанесение лекарственных средств на слизистые оболочки: глазные, внутриносовые, ушные. Слизистые обо- лочки обладают хорошей всасывающей функцией ввиду наличия большого количества капиллярных кровеносных сосудов. Слизистые оболочки лишены жирной основы, поэтому хорошо всасывают водные растворы лекарственных веществ.

Особое место среди парентеральных ЛФ занимают ингаляционные (от лат. un habare - вдыхать). С их помощью вводят лекарственные вещества через дыхательные пути, например газы (кислород, закись азота, аммиак), легколетучие жидкости (эфир, хлороформ). Малолетучие жидкости вводятся при помощи ингаляторов. Интенсивность ингаляционного всасывания лекарственных веществ объясняется огромной поверхностью легочных альвеол (50-80 м 2) и обильной сетью кровеносных сосудов легких человека. Отмечается быстрое действие лекарственных веществ, так как происходит их прямое проникновение в кровоток.

К числу парентеральных ЛФ относятся инъекционные ЛФ, вводимые при помощи шприца. Лекарственные вещества быстро проникают в кровь и оказывают действие через 1-2 мин и ранее. Инъекционные лекарственные формы необходимы при оказании срочной помощи, удобны при бессознательном состоянии и для введения ЛС, разрушающихся в желудочно-кишечном тракте. В связи со способом введения инъекционных ЛФ к ним предъявляются особые требования: стерильность, апирогенность, отсутствие механических включений.

Классификация ЛФ по путям введения имеет главным образом значение для врача. Она более совершенна, чем классификация по агрегатному состоянию; имеет технологическое значение, так как в зависимости от способа введения к лекарственным формам предъявляются определенные требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим процессом. Однако недостатком классификации является то, что разные ЛФ, отличающиеся друг от друга по виду, технологии, относятся к единой группе, например порошки и микстуры (перорально).

8.5. ДИСПЕРСОЛОГИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ (НА ОСНОВЕ СТРОЕНИЯ ДИСПЕРСНЫХ СИСТЕМ)

Все сложные ЛФ по своей природе являются разнообразными дисперсными системами. Распределенное вещество составляет дис- персную фазу системы, а носитель - непрерывную дисперсионную среду.

Эта классификация создана на основании следующих признаков:

Наличия или отсутствия связи между частицами дисперсной фазы и дисперсионной среды;

Агрегатного состояния дисперсионной среды;

Измельченности дисперсной фазы.

В современной классификации дисперсных систем различают

2 основные группы:

Свободнодисперсные системы;

Связнодисперсные системы.

8.5.1. Свободнодисперсные системы (системы без связей между частицами)

Эти системы характеризуются отсутствием взаимодействия между частицами дисперсной фазы. Благодаря этому они могут свободно перемещаться друг относительно друга под влиянием теплового движения или силы тяжести. Частицы дисперсной фазы не связаны друг с другом в одну сплошную сетку. Такие системы обладают текучестью и всеми свойствами, характерными для жидкостей. Данные системы называют дисперсными, так как дисперсная фаза измельчена по

3 измерениям: длине, ширине и толщине. В зависимости от наличия

или отсутствия дисперсионной среды и ее агрегатного состояния системы подразделяют на несколько подгрупп. А. Системы без дисперсионной среды

В данном случае частицы твердого вещества не распределены в массе носителя, т.е. дисперсионная среда отсутствует (она не вносится в процесс изготовления ЛФ). По дисперсности эти системы подразделяют на грубодисперсные (сборы) и мелкодисперсные (порошки). Лекарственные формы данной группы получают путем механического измельчения и перемешивания.

Основными свойствами систем без дисперсионной среды являются:

Большая удельная поверхность;

Соответствующий запас свободной поверхностной энергии;

Повышенные адсорбционные свойства;

Подчиненность частиц действию силы тяжести (сыпучесть). Б. Системы с жидкой дисперсионной средой

Эта подгруппа включает все жидкие ЛФ:

а) растворы - гомогенные системы с максимальным измельчением дисперсной фазы (1-2 нм), связанной с растворителем при отсутствии поверхности раздела между фазами;

б) золи, или коллоидные растворы. Размеры поперечника частиц не превышают 100 мкм, намечается граница раздела между фазами (ультрамикрогетерогенные системы);

в) суспензии (взвеси) - микрогетерогенные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. Граница раздела между фазами видна невооруженным глазом. Размеры поперечника частиц не превышает 100 мкм;

г) эмульсии - дисперсные системы, состоящие из 2 жидкостей, нерастворимых или слаборастворимых друг в друге, фаза и среда - жидкости взаимонесмешивающиеся. Размеры поперечника капель жидкой фазы не превышают 20 мкм;

д) комбинации перечисленных систем.

Системы с жидкой дисперсионной средой получают путем растворения, суспендирования и эмульгирования. К этой подгруппе систем относятся микстуры, капли, полоскания, примочки, водные извлечения. Особое место в этой подгруппе занимают инъекционные ЛФ (растворы, золи, суспензии, эмульсии). Для них необходима стерильность и асептические условия изготовления.

В. Системы с пластичноили упруговязкой дисперсионной средой

По агрегатному состоянию дисперсионная среда занимает среднее положение между жидкостью и твердым телом. В зависимости от дисперсности и агрегатного состояния фазы эти системы подразделяют аналогично системам с жидкой дисперсионной средой на следующие виды:

а) растворы;

б) золи;

в) суспензии;

г) эмульсии;

д) комбинированные системы.

Указанные системы можно разделить также следующим образом:

Бесформенные системы, имеющие вид сплошной общей массы (мази, пасты), которым нельзя придавать геометрическую форму;

Формированные системы, имеющие определенные правильные геометрические формы (свечи, шарики, палочки).

Г. Системы с твердой дисперсионной средой К системам данного класса относятся:

Аэрозоли - аналоги коллоидных растворов;

Туманы - аналоги эмульсий;

Пыли - аналоги взвесей.

8.5.2. Связнодисперсные системы

Эти системы состоят из мелких частиц твердых тел, соприкасающихся друг с другом и спаянных в точках соприкосновения за счет молекулярных сил, образуя в дисперсионной среде своеобразные пространственные сетки и каркасы. Частицы фазы лишены возможности смещаться и могут совершать лишь колебательные движения.

Связнодисперсные системы могут содержать дисперсионную среду или быть свободными от нее.

Связнодисперсные системы без дисперсионной среды - это твердые пористые тела, полученные путем сжатия или склеивания порошков (гранулы, прессованные таблетки).

Пропитанные связнодисперсные системы. В настоящее время эта подгруппа не объединяет лекарственные формы. Она включает основы, которые используют для изготовления мазей, суппозиториев.

В настоящей главе представлены 3 основные системы классификации лекарственных форм. Их преимущества и недостатки приве- дены в табл. 8.1.

Таблица 8 .1. Преимущества и недостатки различных систем классификации

Контрольные вопросы

1. В чем заключается необходимость классификации лекарственных форм?

2. С какой целью используют классификацию лекарственных форм по агрегатному состоянию?

3. Каково значение классификации лекарственных форм по путям введения?

4. На какие группы делятся лекарственные формы в зависимости от путей введения?

5. Перечислите положительные стороны и недостатки классификации лекарственных форм по путям введения.

6. В чем заключается сущность дисперсологической классификации и каково ее значение для технологии лекарственных форм?

7. Каковы основные принципы дисперсологической классификации?

8. В чем состоит отличие свободнодисперсных систем от связнодиспер-

сных?

9. Как подразделяются лекарственные формы - дисперсные системы в

зависимости от агрегатного состояния дисперсионной среды?

10. На какие дисперсные системы подразделяются лекарственные формы в зависимости от измельченности дисперсной фазы?

11. Каковы общие требования к лекарственным формам?

Тесты

1. Классификация лекарственных форм путем разделения на группы позволяет:

1. Предвидеть еще неизвестные или неизученные явления и предметы.

2. Правильно называть препараты.

2. Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается:

1. Необходимый лечебный эффект.

2. Необходимая геометрическая форма.

3. Общие требования, предъявляемые к лекарственным формам:

1. Соответствие лечебному назначению, биодоступность лекарственного вещества в данной лекарственной форме и соответствующая фармакокинетика.

2. Равномерность распределения лекарственных веществ в массе вспомогательных ингредиентов и отсюда точность дозирования.

3. Стабильность в течение срока годности.

4. Соответствие нормам микробной контаминации, удобство приема, возможность корригирования неприятного вкуса; компактность.

5. Соответствие специфическим требованиям, отраженным в ГФ или других нормативных документах.

6. Стабильность при хранении.

4. Виды классификации лекарственных форм:

1. По агрегатному состоянию.

2. В зависимости от способа применения или метода дозирования.

3. В зависимости от способа введения в организм.

4. Дисперсологическая классификация.

5. В зависимости от входящих в состав сильнодействующих и ядовитых веществ.

5. В зависимости от способа применения или метода дозирования лекарственные формы делятся на следующие классы:

1. Простые.

2. Сложные.

3. Дозированные.

4. Недозированные.

6. Микстуры - жидкие лекарственные формы для внутреннего применения:

1. Дозируемые каплями.

2. Дозируемые ложками.

3. Представляющие собой смесь лекарственных веществ.

7. В зависимости от способа и пути введения в организм лекарственные формы подразделяют на:

1. Энтеральные.

2. Парентеральные.

3. Внутренние.

4. Наружные.

8. Энтеральные формы - это лекарственные формы, вводимые в организм через:

1. Рот.

2. Прямую кишку.

9. Парентеральные формы - это лекарственные формы, вводимые путем:

1. Нанесения на кожу и слизистые оболочки организма.

2. Инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу.

3. Вдыхания, ингаляций.

10. Дисперсологическая классификация создана на основании следующих признаков:

1. Наличия или отсутствия связи между частицами дисперсной фазы и дисперсионной среды.

2. Агрегатного состояния дисперсионной среды.

3. Измельченности дисперсной фазы.

11. В дисперсологической классификации различают следующие основные группы:

1. Свободнодисперсные системы.

2. Связнодисперсные системы.

12. Свободнодисперсные системы - это системы, характеризуемые:

1. Наличием взаимодействий между частицами дисперсной фазы.

2. Отсутствием взаимодействия между частицами дисперсной фазы.

13. Системы без дисперсионной среды:

1. Сборы.

2. Порошки.

3. Аэрозоли.

14. Системы с жидкой дисперсионной средой:

1. Растворы.

2. Золи, или коллоидные растворы.

3. Суспензии.

4. Эмульсии.

5. Комбинации перечисленных систем.

15. Связнодисперсные системы без дисперсионной среды - это твердые пористые тела, полученные путем:

1. Перемешивания без измельчения.

2. Сжатия.

3. Склеивания порошков.

16. Пропитанные связнодисперсные системы - это:

1. Влажные лекарственные формы.

2. Основы, которые используют для изготовления мазей, суппозиториев.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, пластыри, суппозитории, аэрозоли, карандаши лекарственные, помада.

Общими свойствами мягких лекарственных форм являются их мягкая консистенция, способность плавиться при температуре тела человека, в основном наружное применение. Эти лекарственные формы чаще рассчитаны на местное действие лекарств, реже – на рефлекторное или резорбтивное. Свойства мягких лекарственных форм во многом обусловлены формообразующими веществами (Constituens ) , используемыми для их приготовления, их называют мазевыми основами.

В настоящее время выделяют 3 группы мазевых основ : липофильные, гидрофильные и липофильно-гидрофильные (дифильные). К ним относятся вещества природного, синтетического и полусинтетического происхождения.

В числе липофильных основ применяют:

1) жиры и их производные: животные жиры, растительные масла, жиры гидрогенизированные, получаемые из растительных масел;

2) воски: воск пчелиный, ланолин, спермацет;

3) углеводородные основы – продукты переработки нефти: вазелин, парафин и др.;

4) силиконовые основы: эсилон-4 и эсилон-5, аэросил, эсилон-аэросильная основа.

К гидрофильным основам относятся гели различных природных и синтетических полимеров: метилцеллюлозы, желатина, коллагена, бентонита, ПЭО и др. Среди дифильных основ выделяют адсорбционные и эмульсионные основы, в которых обязательно присутствует эмульгатор.

Мазевые основы должны хорошо смешиваться с лекарствами, но не вступать с ними в химические реакции, обладать высокой мажущей способностью, быть безвредными для тканей организма, соответствовать цели назначения (всасываться или не всасываться тканями), быть устойчивыми при хранении, легко удаляться с места нанесения.

Рассмотрим в этом плане характеристики некоторых наиболее распространенных липофильных (гидрофобных) основ.

Жир свиной очищенный (Adeps suillus depuratus ) хорошо всасывается через кожу, поэтому способствует всасыванию и резорбтивному действию лекарств. Но малая стабильность, а также ценность как пищевого продукта резко сократили его применение в качестве мазевой основы.

Масла растительные : подсолнечное (Oleum Helianthi), персиковое (Oleum Persicorum), беленное (Oleum Hyoscyami), масло какао (Oleum Cacao) и другие, – так же, как и свиной жир, легко проникают через кожу, биологически безвредны, но не выдерживают длительного хранения (прогоркают). Жидкие растительные масла используются в качестве Constituens в линиментах, твердое масло какао – в суппозиториях, помадах.

Воски относятся к жироподобным веществам. Воск пчелиный – белый и желтый (Cera alba, Cera flava ) добавляют для получения более плотной консистенции основы при приготовлении мазей, пластырей, конусов зубных и др.

Ланолин (Lanolinum ) получают из промывных вод овечьей шерсти. Ланолин всасывается кожей, химически инертен, устойчив при хранении. Обладает высокой гигроскопичностью: ланолин безводный (Lanolinum anhydricum ) способен впитывать до 150 % воды, не меняя своей вязкой консистенции; ланолин водный (Lanolinum hydricum ) содержит 30 % воды, его гигроскопичность ниже.

Обычно ланолин применяют в смеси с другими мазевыми основами. Например, для приготовления глазных мазей используют основу, состоящую из 1 части ланолина безводного и 9 частей вазелина сорта «для глазных мазей». Мази с антибиотиками готовятся на основе, содержащей 4 части ланолина безводного и 6 частей вазелина.

Мазевые основы , получаемые из нефти , характеризуются химической инертностью, биологической безвредностью, стойкостью при хранении, но практически не всасываются тканями, обеспечивая лишь местное действие лекарств. Из продуктов переработки нефти в фармации чаще всего используется вазелин (Vaselinum) . Для уплотнения мазевых основ в ряде случаев применяют петролатум (Petrolatum ), парафин твердый (Paraffinum solidum ), озокерит (Ozokeritum ), церезин – рафинированный озокерит (Ceresinum ). Например, в условиях жаркой погоды в мазевую основу добавляют до 10 % парафина твердого. В качестве вспомогательного вещества при приготовлении мягких лекарственных форм может использоваться парафин жидкий – вазелиновое масло (Oleum Vaselini ).

Полимерные силиконовые основы инертны, устойчивы при хранении и хорошо зарекомендовали себя в качестве защитных средств для кожи.

Мазевые основы являются не только формообразующими, но и сами оказывают определенное местное действие, Создавая защитную пленку, они предохраняют кожу и слизистые от механического раздражения, уменьшают теплоотдачу, повышают эластичность кожи.

Мази, Unguenta

(ед. ч. Unguentum, род. пад. Unguenti)

Мази – это вязкая, однородная лекарственная форма, имеющая мягкую консистенцию и высокую мажущую способность.

Мази состоят из одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно распределенных в соответствующей мазевой основе. Чаще всего мази готовят на вазелине (невсасывающиеся мази). Животные жиры вводят в основу мазей, рассчитанных на резорбтивный эффект (всасывающиеся мази). Порошкообразных веществ в мази должно быть не более 25 %. В состав мазей при необходимости вводят также стабилизаторы, консерванты и другие вспомогательные вещества. Например, всасыванию лекарств через кожу способствует добавляемый в мази димексид.

Мази можно классифицировать по различным параметрам. По составу выделяют простые мази, состоящие из одного лекарственного и одного формообразующего вещества, и сложные мази, имеющие более двух ингредиентов. В фармацевтическом плане существуют мази-растворы, мази-сплавы, мази-суспензии, мази-эмульсии и др.

По применению различают мази дерматологические, глазные, для носа, стоматологические, а также вагинальные, ректальные, уретральные . По видам действия мази чаще рассчитаны на местное действие , иногда – на рефлекторное или резорбтивное .

Мази – в основном недозированная лекарственная форма, в рецептах указывается лишь их общее количество. Общее количество мази для лечения заболеваний кожи и слизистых составляет 10-100 г и более, глазные мази выписываются в количестве 5-10 г. Ректальные, вагинальные, уретральные мази являются дозированными , они выпускаются в специальных шприцах-тюбиках для введения в соответствующие полости. Дозированными являются также мази, рассчитанные на резорбтивное действие (мазь «Нитро»).

По выписыванию мази делятся на официнальные и магистральные. Официнальные мази выписываются в сокращенной форме с указанием названия мази и ее количества.

Знакомство человека с мягкими лекарственными формами происходит в первые дни жизни, когда заботливые руки мамы наносят на нежную кожу ребенка детский крем. Затем в течение всей жизни люди пользуются мягкими лекарственными формами медицинского назначения для профилактики и лечения различных заболеваний в дерматологии при наружной терапии повреждений кожи разной этиологии, гинекологии, проктологии, офтальмологии, а также косметическими средствами, чтобы защитить кожу от вредных воздействий и продлить ее красоту и молодость. В данной главе будут приведены классификации, рассмотрены технологии для производства мягких лекарственных форм.
В зависимости от консистенции, степени вязкости и упругости к мягким лекарственным формам можно отнести следующие:

• мази (Ointments);
• кремы (Creams);
• гели (Gels);
• пасты (Pastes);
• линименты (Liniments);
• суппозитории (Suppositorium);
• мягкие желатиновые капсулы (Capsulis);
• пластыри (Emplastra).

Мази - это мягкая лекарственная форма для местного применения, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Они представляют собой самую оптимальную лекарственную форму, в которой можно сочетать компоненты, различные по химической природе, агрегатным состояниям, назначениям и биологической активности. Это объясняется тем, что в вязкой среде физико-химические процессы (гидролиз, окисление и др.) протекают значительно медленнее.
Кремы - это мягкая лекарственная форма для местного применения, которая представляет собой двух- или многофазные дисперсные системы. Их дисперсионная среда при заданных температурах хранения имеет, как правило, ньютоновский тип течения и низкие значения реологических параметров. Поэтому кремы, в отличие от мазей, имеют менее вязкую консистенцию, хотя так же, как и мази, содержат в своем составе лекарственные вещества, масла, жиры и другие компоненты. Кремы - это мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.
Гели - это мягкая лекарственная форма для местного применения, представляющая собой одно-, двух- или многофазные дисперсные системы с жидкой дисперсионной средой, реологические свойства которой обусловлены присутствием гелеобразователей в небольших количествах. В этой лекарственной форме геле-образователи дополнительно могут выполнять функцию стабилизаторов дисперсных систем: суспензий или эмульсий. Такие гели могут называться суспензионными гелями и эмульгелями соответственно. Гели являются особым видом мазей, которые обычно готовят на основе полимерных носителей, в ревультате чего они имеют вязкую консистенцию, способны сохранять форму и обладают упругостью и пластичностью.
Пасты - это мягкая лекарственная форма для местного применения. Они представляют собой суспензии, содержащие значительные количества твердой дисперсной фазы (не менее 25 %), которая равномерно распределена в основе. В качестве основ для паст используются основы для мазей, кремов и гелей. В отличие от мазей, пасты содержат большее количество порошкообразных компонентов и поэтому имеют более густую консистенцию, что позволяет им дольше удерживаться на поверхности.
Линименты (или жидкие мази) - это мягкая лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела и применяемые путем втирания в кожу. К ним могут быть отнесены мази, кремы, гели и пасты, которые обладают этим свойством.
Суппозитории - это дозированные мягкие лекарственные формы, которые сохраняются твердыми при комнатной температуре и расплавляются или растворяются при температуре тела. Суппозитории применяют для введения в полости тела.
Мягкие желатиновые капсулы - это дозированная мягкая лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку. Лекарственными средствами служат масда, жиры, витамины, растворы витаминов и др.
Пластыри - это мягкая лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже. Пластыри оказывают действие на кожу, подкожные ткани и в ряде случаев - общее воздействие на организм. При комнатной температуре пластырная масса по внешнему виду представляет собой плотную однородную смесь, состоящую из медицинского натурального или синтетического каучука, жироподобных веществ, природных масел, наполнителей, антиоксидантов и лекарственных веществ. При температуре тела пластырная масса размягчается и становится липкой.
Следует отметить, что мази, кремы, гели, пасты и линименты составляют отдельную группу, которая называется «мягкие лекарственные средства».
Мягкие лекарственные средства (МЛС) в большинстве случаев являются сложными гетерогенными дисперсными системами и имеют специфические реологические свойства. Качество, эффективность и безопасность этих лекарственных средств зависят от типа и состава основы-носителя, дисперсного состояния лекарственных веществ, эффективности консервантов, условий производства, хранения и т.п. Поэтому очень важными являются общие требования к качеству МЛС, которые регламентируются в общих фармакопейных статьях.
МЛС для местного применения (Unguenta) должны быть однородными по внешнему виду и обладать специфическими реологическими свойствами при установленной температуре хранения. Они предназначены для нанесения на кожу, раны и определенные слизистые оболочки и оказывают либо местное терапевтическое, смягчающее или защитное действие, либо общее лечебное действие при проникновении лекарственных веществ через кожу или слизистые оболочки. МЛС для местного применения имеют неньютоновский тип течения и могут характеризоваться определенной структурной вязкостью, псевдопластическими, пластическими и тиксотропными свойствами.
МЛС обычно содержат лекарственные и вспомогательные вещества, которые должны быть равномерно распределены в лекарственной форме. Вспомогательные вещества образуют простую или сложную основу, которая производится отдельно или получается в процессе изготовления МЛС. Основа в зависимости от ее состава может оказывать влияние на биодоступность и терапевтическое действие лекарственного вещества.