Ко тримоксазол описание. Котримоксазол - инструкция по применению. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Согласно инструкции, «Котримоксазол» в таблетках является антибактериальным медикаментозным средством широкого спектра воздействия, а также обладает бактерицидными и противопротозойными свойствами.

Фармакология лекарственного средства

Лекарственное средство является активным по отношению к ряду грамположительных и грамотрицательных штаммов, которые обладают устойчивостью к сульфаниламидам.

Каков состав таблеток «Котримоксазол»? Основные компоненты лекарства - это сульфаметоксазол (sulfamethoxazole) и триметоприм (trimethoprim), которыми и обеспечивается бактерицидный эффект.

Механизм воздействия обуславливается наличием двойного блокирующего влияния на метаболизм бактерий. Вещество сульфаметоксазол сходно по своему строению с аминобейзойной кислотой, что препятствует включению этого элемента в молекулу дигидрофолиевого компонента. Триметоприм способен обратимо ингибировать дигидрофолатредуктазу тех или иных бактерий, нарушая при этом процесс синтеза тетрагидрофолиевой кислоты из ее дигидрофолиевого аналога, а также способствует образованию пиримидиновых и пуриновых оснований и нуклеиновых веществ, подавляя рост наряду с размножением микроорганизмов. Это подтверждает прилагаемая к таблеткам «Котримоксазол» инструкция.

Так как происходит угнетение жизнедеятельности кишечной палочки, упраздняется синтез рибофлавина, тиамина, никотиновой кислоты и прочих витаминов из комплекса «В» группы в пищеварительной системе.

Сразу после употребления внутрь эти компоненты почти полностью и, что немаловажно, быстро абсорбируются в желудочно-кишечной системе. Антибактериальная концентрация в крови на этом фоне сохраняется в течение семи часов, а спустя сутки после однократного применения в плазме можно заметить лишь небольшие количества. Равновесное содержание в кровяной плазме регистрируют через два-три дня. Сорок четыре процента триметоприма и семьдесят сульфаметоксазола локализуются в сочетающемся с белками плазмы состоянии. Все эти компоненты биологически трансформируются в печени, то есть происходит ацетилирование наряду с формированием неактивных метаболитов. На это указывает прилагаемая к препарату «Котримоксазол» (Cotrimoxazol) инструкция.

Далее перечисленные элементы распределяются в организме равномерно и проходят сквозь гистогематические барьеры, создавая в моче и легких концентрации, которые превышают наличие таких компонентов в самой плазме. В меньшей степени происходит накопление в области бронхиального секрета, влагалищных выделений, а также в районе тканей предстательной железы, жидкой консистенции среднего уха, спинномозговых веществ, костей и желчи. То же самое действует и в отношении слюны, водянистой влаги глаза, грудного молока и интерстициальной жидкости. Элиминации обладают одинаковой скоростью. Описание препарата «Котримоксазол» на этом не заканчивается.

У детей

У детей степень усвоения существенно меньше, и это напрямую зависит от их возраста. Например, до одного года процесс занимает от семи до восьми часов, а от двух до десяти лет понадобится чуть меньше - от пяти до шести. Среди пожилых людей и пациентов, имеющих нарушения функций почек, время на усвоение также увеличивается. Почками средство выводится в виде метаболитов, происходит это в неизмененной форме, а именно устраняется от пятидесяти до семидесяти процентов триметоприма и от десяти до тридцати сульфаметоксазола. Что еще описывает к таблеткам «Котримоксазол» инструкция?

Показания к применению лекарственного средства

Как правило, описываемое средство назначается врачами на фоне:

Инфекций, возникающих в системе мочеполовых органов, например, при эпидидимите и гонорее, причем как в отношении мужской, так и женской формы. Помимо этого, лекарство будет актуально в случае мягкого шанкра, венерической и паховой лимфогранулемы.
Патологии дыхательных путей, к примеру, при остром либо хроническом бронхите, крупозной пневмонии.
Оториноларингологических заболеваний, то есть при среднем отите, синусите, ларингите, ангине или скарлатине.
Болезней пищеварительной системы, а именно при брюшном тифе, сальмонеллоносительстве, холере, дизентерии, холецистите, холангите, гастроэнтерите, который вызван энтеротоксичными штаммами.
Кожных инфекций: акне, пиодермия, фурункулез.
Острого или хронического остеомиелита.
При бруцеллезе, южноамериканском бластомикозе, малярии, токсоплазмозе в рамках проведения комплексной терапии.

К таблеткам «Котримоксазол» инструкция очень подробная.

Действующее вещество и лекарственная форма

Активным компонентом данного лекарственного средства выступает сходное по своему определению вещество, которое называется «ко-тримоксазол». Этот основной элемент состава обладает противомикробными комбинированными свойствами.

В целях лечения с помощью этого медикамента был разработан концентрат раствора для инфузий наряду с сиропом и суспензия для внутреннего приема. Еще одной формой лекарства являются таблетки, которые покрыты оболочкой. Стоимость препарата колеблется от двадцати до ста рублей в зависимости от типа упаковки.

Противопоказания по употреблению

Принимать таблетки пероральные «Котримоксазол» нельзя в ряде следующих случаев:

Наличие гиперчувствительности, в том числе к сульфаниламидам.
Развитие печеночной и почечной недостаточности.
Недуг апластической и В12-дефицитной анемии, а также при агранулоцитозе и лейкопении.
На фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Во время беременности и в период лактации.
В случае пневмоцистной пневмонии.
В возрасте до шести лет и при развитии гипербилирубинемии у детей.
C особой осторожностью при дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Это подтверждает инструкция «Котримоксазола». Показания и противопоказания должны четко соблюдаться.

Способ применения и режим дозирования лекарственного препарата

Взрослыми и детьми старше двенадцати лет таблетки принимаются внутрь по 960 миллиграммов однократно либо по половине этой дозы дважды в сутки. На фоне тяжелого течения инфекций следует употреблять по 480 миллиграммов три раза в день, а при хронических инфекциях поддерживающей нормой считается то же количество, но уже два раза в сутки.

Детям до двух лет дают препарат в количестве 120 миллиграммов два раза в день. В возрасте с двух до шести лет - 240 миллиграммов дважды в сутки

Минимальная длительность лечения составляет, как правило, четыре дня. Сразу после ликвидации симптомов терапию следует продолжить еще в течение двух дней. На фоне хронических инфекций курс терапии должен стать более длительным. Например, при остром бруцеллезе он составит от трех до четырех недель, а при брюшном тифе либо паратифе потребуется от одного до трех месяцев. К препарату «Котримоксазол» инструкция по применению (аннотация) имеется в каждой упаковке.

В целях профилактики рецидивов в отношении инфекций мочевыводящих путей для взрослых и детей прописывают по 480 миллиграммов один раз в сутки на ночь. Маленьким детям и подросткам до двенадцати лет можно принимать по 11 миллиграммов из расчета на один килограмм веса. Продолжительность такого лечения составляет от трех месяцев до одного года.

При проведении курса лечения острого цистита у детей, которые находятся в возрасте от семи до шестнадцати лет, требуется принимать внутрь по 480 миллиграммов в сутки на протяжении трех дней. В случае гонореи пациенты принимают по 2000 миллиграммов за три приема. При гонорейном фарингите, если имеется повышенная чувствительность к пенициллину, употребляют по 4000 миллиграммов раз в день на протяжении недели. Для достижения максимальной степени эффективности регулярная концентрация триметоприма в плазме либо сыворотке крови должна держаться на определенном уровне.

Это подтверждают к «Котримоксазолу» инструкция по применению и отзывы.

Побочные действия на почве употребления препарата

При проведении лечения с использованием лекарственного средства «Котримоксазол» вероятно проявление тех или иных побочных эффектов и нежелательных симптомов.

Со стороны нервной системы могут возникать головные боли и головокружения. В ряде случаев появляются асептические менингиты, депрессия, апатия, тремор, а также периферические невриты.

Сбой в работе пищеварительной системы сопровождается, как правило, тошнотой, рвотой, снижением аппетита, диареей, гастритом и болью в животе. Помимо этого, реакция организма может выражаться глосситом, стоматитом, холестазом, повышением активности печеночных трансаминаз, а также гепатитом, гепатонекрозом, псевдомембранозным энтероколитом.

Со стороны дыхательной системы у некоторых пациентов развиваются бронхоспазмы и легочные инфильтраты.

Органы кроветворения реагируют лейкопенией, нейтропенией, тромбоцитопенией, агранулоцитозом, мегалобластной анемией.

Что касается мочевыделительной системы, то здесь отмечается полиуриея, нарушения функций почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия наряду с олигурией и анурией. Со стороны опорно-двигательной системы возникает артралгия и миалгия.

При возникновении любых нежелательных эффектов следует обратиться к врачу.

Наблюдаются аллергические реакции в виде зуда, фотосенсибилизации, сыпи, мультиформной экссудативной эритемы, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона, то есть недуга Лайелла, а также в форме аллергического миокардита, повышения температуры тела, ангионевротических отеков и гиперемии склер. Местные реакции выражаются в тромбофлебите в районе венопункции и общей болезненности.

В случае общей передозировки этого лекарственного средства реакция организма сопровождается тошнотой, рвотой, кишечными коликами, головокружениями, сонливостью, депрессиями, обморочными состояниями. Кроме этого, отрицательное влияние выражается в спутанности сознания, нарушении зрения, лихорадке, гематурии, кристаллурии. На фоне продолжительной передозировки вероятно наступление тромбоцитопении, лейкопении, мегалобластной анемии и желтухи. Основным лечением в таком случае должно стать промывание желудка. Об этом говорит и инструкция по применению к «Котримоксазолу», и описание препарата.

Особые указания в отношении употребления

В рамках использования «Котримоксазола» следует определять концентрацию сульфаметоксазола, который содержится в плазме, каждые два-три дня перед очередным употреблением. В том случае, когда объем превышает сто пятьдесят микрограмм на один миллилитр, лечение нужно прервать до тех пор, пока она не уменьшится на тридцать единиц.

При длительных курсах лечения (свыше трех месяцев) требуется регулярная сдача анализов крови, так как существует вероятность формирования гематологических изменений, причем чаще всего без выраженной симптоматики. Эти изменения можно обратить, если начать прием фолиевой кислоты, что особо не нарушает противомикробную активность таблеток «Котримоксазол». Инструкция по применению это подтверждает.

Особую осторожность важно проявлять при терапии у пожилых больных или пациентов с подозрением на изначальную нехватку фолатов. Употребление фолиевой кислоты будет целесообразно и на фоне длительного лечения в высоких дозах.

В профилактических целях при кристаллурии рекомендуется поддерживать необходимое количество выделяемой мочи. Риск наступления аллергических и токсических осложнений сульфаниламидов сильно возрастает при уменьшении фильтрационной функции почек.

На фоне лечения также запрещается употребление пищевых продуктов, которые содержат в больших количествах особые вещества из зеленых частей растений, находящихся в цветной капусте, шпинате, бобовых, моркови и помидорах.

Важно также избегать чрезмерного солнечного и ультрофиолетового облучения. Риск наступления побочных эффектов сильно возрастает для пациентов со СПИДом. Запрещается применение этого лекарства при тонзиллитах и фарингитах, которые вызываются бета-гемолитическим стрептококком группы А ввиду широко распространенной устойчивости его штаммов. Выше представлена полная информация о препарате «Котримоксазол».

Ко-тримоксазол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Co-trimoxazol

Код ATX: J01EE01

Действующее вещество: ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм] (co-trimoxazole )

Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Ко-тримоксазол – комбинированный противомикробный сульфаниламидный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ко-тримоксазола:

Таблетки 120 мг (по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, 3 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в банках, 1 банка в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных безъячейковых, 100 упаковок в коробке картонной);
Таблетки 480 мг (по 10 шт. в блистерах, 1 или 2 блистера в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, 3 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в банках, 1 банка в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных безъячейковых, 100 упаковок в коробке картонной);
Таблетки 960 мг (в упаковках по 10, 20, 100 или 500 шт.);
Суспензия для приема внутрь (по 50, 100 или 125 мг в темных стеклянных флаконах, 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой в пачке картонной);
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (по 4,8 г во флаконах объемом 100 мл, в упаковке 1 или 20 флаконов).

Активные вещества в составе Ко-тримоксазола:

1 таблетка 120 мг: сульфаметоксазол – 100 мг и триметоприм – 20 мг;
1 таблетка 480 мг: сульфаметоксазол – 400 мг и триметоприм – 80 мг;
1 таблетка 960 мг: сульфаметоксазол – 800 мг и триметоприм – 160 мг;
5 мл суспензии: сульфаметоксазол – 200 мг и триметоприм – 40 мг;
5 мл суспензии, приготовленной из гранул: сульфаметоксазол – 200 мг и триметоприм – 40 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульфаметоксазол по структуре схож с парааминобензойной кислотой и препятствует выработке дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, предотвращая включение парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает свойства сульфаметоксазола, нарушая процесс восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Последняя является активной формой фолиевой кислоты, отвечающей за деление клеток микробов и белковый обмен в них.

Ко-тримоксазол представляет собой бактерицидное средство широкого спектра действия. Для него характерна высокая активность по отношению к следующим микроорганизмам: Chlamydia spp. (включая Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (особенно гемолитические штаммы, обладающие повышенной чувствительностью к пенициллину), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (в том числе штаммы энтеротоксигенной природы), Shigella spp., Salmonella spp. (в том числе Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, некоторые разновидности Pseudomonas (исключая Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzaе (в том числе штаммы, резистентные к ампициллину), Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp., Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Также Ко-тримоксазол действует на простейшие: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, патогенные грибы. Резистентность к препарату проявляют вирусы, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки, что обуславливает снижение выработки тиамина, никотиновой кислоты, рибофлавина и других витаминов группы В в кишечнике. Терапевтический эффект длится не менее 7 часов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Ко-тримоксазол абсорбируется примерно на 90%. Максимальный уровень вещества в плазме регистрируется через 1–4 часа после приема, причем терапевтические концентрации остаются на необходимом уровне на протяжении 7 часов после однократного приема. Ко-тримоксазол хорошо распределяется по тканям и системам организма, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко. Во время лечения в моче и легких поддерживаются концентрации вещества, превышающие таковые в плазме.

В меньшей степени Ко-тримоксазол кумулируется в интерстициальной жидкости, бронхиальном секрете, грудном молоке, влагалищных выделениях, водянистой влаге глаза, ткани и секрете предстательной железы, слюне, жидкости среднего уха (во время воспалительного процесса), костях, желчи, спинномозговой жидкости. Сульфаметоксазол связывается с белками плазмы на 66%, триметоприм – на 45%.

Оба активных компонента Ко-тримоксазола метаболизируются, образуя ацетилированные производные (в большей степени это характерно для сульфаметоксазола). Метаболиты не имеют антибактериальной активности.

Ко-тримоксазол экскретируется через почки в неизмененном виде (триметоприм – 50% от принятой дозы, сульфаметоксазол – 20% от принятой дозы) и в виде метаболитов (80% от принятой дозы на протяжении 72 часов). Незначительное количество вещества выводится через кишечник. Период полувыведения триметоприма составляет 10–12 часов, сульфаметоксазола – 9–11 часов. У детей он оказывается существенно меньше и определяется возрастом: до 1 года период полувыведения равен 7–8 часам, от 1 года до 10 лет – 5–6 часам. У пациентов преклонного возраста и больных с дисфункциями почек период полувыведения ко-тримоксазола увеличивается.

Показания к применению

Монотерапия:

Инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, бронхопневмония, крупозная и пневмоцистная пневмония, бронхоэктатическая болезнь;
Инфекции желудочно-кишечного тракта: холера, сальмонеллоносительство, холангит, дизентерия, паратиф, холецистит, брюшной тиф и гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
Инфекции ЛОР-органов: ангина, ларингит, синусит, скарлатина, средний отит;
Инфекции мочеполовых органов: гонорея (мужская и женская), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, эпидидимит, простатит, пиелит, цистит, пиелонефрит, уретрит;
Инфекции мягких тканей и кожи: раневые инфекции, фурункулез, акне, пиодермия.

Комплексная терапия:

Острый бруцеллез;
Токсоплазмоз;
Малярия (Plasmodium falciparum);
Южноамериканский бластомикоз;
Острый и хронический остеомиелит;
Другие остеоартикулярные инфекции.

Противопоказания

Абсолютные:

Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
B12-дефицитная анемия;
Апластическая анемия;
Печеночная недостаточность;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Агранулоцитоз, лейкопения;
Гипербилирубинемия у детей;
Детский возраст до 3 месяцев;
Беременность и лактация;
Повышенная чувствительность к Ко-тримоксазолу или другим сульфаниламидам.

Относительные:

Бронхиальная астма;
Дефицит фолиевой кислоты;
Заболевания щитовидной железы;
Нарушения функции почек и печени;
Аллергические реакции в анамнезе.

Инструкция по применению Ко-тримоксазола: способ и дозировка

Согласно инструкции, Ко-тримоксазол следует принимать внутрь во время или после еды.

Из гранул готовят суспензию. Для этого во флакон добавляют 100 мл кипяченой воды и тщательно перемешивают.

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг 1 раз/сутки или по 480 мг 2 раза/сутки, в тяжелых случаях – по 480 мг 3 раза/сутки, при хронических инфекциях – по 480 мг 2 раза/сутки;
Дети 6-12 лет: по 240-480 мг 2 раза/сутки;
Дети 2-6 лет: по 120-240 мг 2 раза/сутки;
Дети 1-2 лет: по 120 мг 2 раза/сутки.

Взрослые и подростки старше 12 лет: по 960 мг 2 раза/сутки;
Дети 7-12 лет: по 480 мг 2 раза/сутки;
Дети 4-6 лет: по 240-480 мг 2 раза/сутки;
Дети от 7 месяцев до 6 лет: по 120-240 мг 2 раза/сутки;
Дети 3-6 месяцев: по 120 мг 2 раза/сутки.

Продолжительность лечения зависит от показания и общей клинической картины, обычно составляет от 5 до 10 дней. После того как клинические симптомы заболевания исчезнут, прием препарата следует продолжить еще в течение 2 дней. Терапия острого бруцеллеза длится 3-4 недели, паратифа и брюшного тифа – 1-3 месяца. Лечение хронических инфекций более длительное.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящей системы Ко-тримоксазол назначают взрослым и подросткам старше 12 лет по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – по 12 мг/кг/сутки. Курс может длиться от 3 до 12 месяцев.

При остром цистите у детей в возрасте 7-16 лет назначают по 480 мг 2 раза/сутки в течение 3 дней.

Начальная доза при тифе составляет по 960 мг 3 раза/сутки, после спадания жара дозу снижают до 960 мг 2 раза/сутки, лечение продолжают в течение как минимум 2 недель. Детям дозу уменьшают в 2 раза.

Пациентам с гонорейным фарингитом Ко-тримоксазол назначают в случае повышенной чувствительности к пенициллину: в дозе 4320 мг однократно в сутки в течение 5 дней.

При некоторых заболеваниях у взрослых врач может порекомендовать однократный прием препарата или проведение кратковременных курсов. К примеру:

Неосложненный цистит у женщин: 2400 мг однократно с большим количеством воды;
Шанкроид: 3840 мг однократно с большим количеством воды;
Неосложненная острая гонорея: 2400 мг однократно, спустя 8 часов – прием аналогичной дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) более 25 мл/минуту коррекция дозы Ко-тримоксазола не требуется, при КК от 15 до 25 мл/минуту назначают стандартную дозу в течение первых 3 дней терапии, далее – по ½ стандартной дозы. Пациентам с КК менее 15 мл/минуту можно применять ½ стандартной дозы только при условии, что пациент проходит гемодиализ.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, нейтропения, лейкопения;
Со стороны нервной системы: вертиго, головная боль; в отдельных случаях – тремор, апатия, периферические невриты, депрессия, асептический менингит;
Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, бронхоспазм;
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, гастрит, диарея, боль в животе, снижение аппетита, холестаз, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит;
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия, гиперкреатининемия, полиурия, повышение концентрации мочевины, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия с олигурией и анурией;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия;
Аллергические реакции: сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, гиперемия склер, ангионевротический отек, повышение температуры тела, аллергический миокардит, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема;
Прочие: гипогликемия.

Передозировка

К симптомам передозировки Ко-тримоксазола относят кристаллурию, гематурию, кишечные колики, тошноту, рвоту, лихорадку, головную боль, головокружение, расстройства зрения, сонливость, помутненное сознание, депрессивные состояния, обмороки. Длительный прием препарата в высоких дозах также может спровоцировать желтуху, мегалобластную анемию, лейкопению, тромбоцитопению.

К мерам экстренной помощи при передозировке причисляют промывание желудка. Триметоприм выводится из организма быстрее при подкислении мочи. Также рекомендованы прием жидкости внутрь и внутримышечное введение кальция фолината в суточной дозе 5–15 мг (нивелирует действие триметоприма на костный мозг). При необходимости проводится гемодиализ.

Особые указания

При длительном лечении (более 1 месяца) необходимо регулярно делать анализ крови, т.к. есть риск возникновения гематологических изменений (в том числе асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы благодаря приему фолиевой кислоты (в суточной дозе 3-6 мг), при этом противомикробная активность препарата существенно не нарушается. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых людей и пациентов с подозрением на исходную нехватку фолатов. Дополнительное назначение фолиевой кислоты также целесообразно при длительном лечении Ко-тримоксазолом в высоких дозах. Кроме того, при длительном лечении необходимо следить за функциональным состоянием печени и почек.

Во избежание развития кристаллурии следует обеспечить адекватную водную нагрузку и поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. При снижении фильтрационной функции почек значительно возрастает риск развития аллергических и токсических осложнений сульфаниламидов.

Во время лечения рекомендуется избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения, а также исключить из рациона продукты, которые содержат в больших количествах парааминобензойную кислоту (ПАБК), такие как помидоры, морковь, зеленые части растений (шпинат, цветную капусту и бобовые).

У пациентов с синдромом приобретенного иммунного дефицита (СПИДом) значительно выше риск развития побочных эффектов.

Из-за широко распространенной резистентности штаммов Ко-тримоксазол не рекомендуется назначать при фарингитах и тонзиллитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы A.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций. Следует учесть возможность возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС: головокружения, галлюцинаций, судорог, вертиго. При их развитии рекомендуется отказаться от занятий указанными выше видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Производные салициловой кислоты: усиливается действие Ко-тримоксазола;
Метотрексат: повышается его токсичность;
Гипогликемические препараты: усиливается их действие;
Непрямые антикоагулянты: увеличивается их активность;
Фенитоин, варфарин: снижается интенсивность их печеночного метаболизма, усиливаются эффекты;
Пероральные контрацептивы: снижается их эффективность;
Прокаин, бензокаин, прокаинамид и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК: снижают эффект Ко-тримоксазола;
Рифампицин: сокращается период полувыведения триметоприма;
Пириметамин в дозах более 25 мг/неделю: возрастает риск развития мегалобластной анемии;
Диуретики (особенно тиазиды): возрастает риск развития тромбоцитопении, особенно у пожилых людей;
Пара-аминосалициловая кислота, фенитоин, барбитураты: усиливаются проявления дефицита фолиевой кислоты;
Колестирамин: снижается абсорбция Ко-тримоксазола (в связи с этим препарат следует принимать через за 1 час до или через 4-6 часов после приема колестирамина);
Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии;
Индометацин, бутадион, напроксен, салицилаты и некоторые другие нестероидные противовоспалительные средства: возможно усиление действия Ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов;
Хлоридин: усиливается противомикробное действие препарата.

Между диуретиками (фуросемидом, тиазидами и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами, с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Аналоги

Аналогами Ко-тримоксазола являются: Берлоцид 240, Бисептол , Бактрим , Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Таблетки и гранулы – при температуре 15-25 ºС, суспензию – при температуре до 15 ºС.

Срок годности таблеток – 5 лет, суспензии и гранул – 2 года. Приготовленную из гранул суспензию можно хранить в течение 2 недель при комнатной температуре, до 4 недель – в холодильнике.

Фото препарата

Латинское название: Co-trimoxazol

Код ATX: J01EE01

Действующее вещество: Сульфаметоксазол (Sulfamethoxazole), Триметоприм (Trimethoprim)

Аналоги: Бисептол, Бактрим, Ко-тримоксазол Акри, Двасептол, Метосульфабол

Производитель: БИОСИНТЕЗ (Россия), ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА (Россия)

Описание актуально на: 04.10.17

Ко-тримоксазол – синтетический комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Действующее вещество

Сульфаметоксазол (Sulfamethoxazole), Триметоприм (Trimethoprim).

Форма выпуска и состав

Выпускают в форме:

таблетки по 120, 480, 960 мг действующего вещества в каждой;
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией активного компонента 240 мг на каждые 5 мл;
суспензия для приема внутрь с количеством действующего вещества 240 мг в каждых 5 мл.

Независимо от лекарственной формы препарата его два действующих вещества сочетаются в пропорции 5:1. Так, например, в одной таблетке с концентрацией действующего вещества 480 мг присутствует 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма, а в каждых 5 мл суспензии – 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма.

Показания к применению

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, нагноительные процессы в бронхах, легких, плевральной полости и др.);
инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит и др.);
урогенитальные инфекции (гонорея, паховая гранулема и лимфогранулема, мягкий шанкр и др.);
инфекции пищеварительного тракта (диарея бактериального происхождения, брюшной тиф, дизентерия, гастроэнтерит, холецистит и др.);
инфекции кожи (фурункулез, нарывы мягких тканей, рожа, акне и др.);
инфекции лор-органов (отит, ларингит, синусит);
хирургические инфекции (сепсис);
другие заболевания инфекционной природы (менингит, остеомиелит, бруцеллез, гнойное воспаление головного мозга, токсоплазмоз, в качестве вспомогательной терапии – малярия, холера).

Противопоказания

индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
почечная и печеночная недостаточность;
пернициозная и гемолитическая анемия;
тяжелые кардиальные заболевания;
тяжелые гематологические заболевания.

Пероральное применение противопоказано детям до 2 месяцев (по некоторым данным до 6 месяцев).

Инструкция по применению Ко-тримоксазол (способ применения и дозировка)

Таблетки и суспензию принимают внутрь во время еды или после нее, запивают достаточным количеством воды.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети:

3-6 мес - 120 мг 2 раза в сутки;
7 мес-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки;
4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки;
7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки;
взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг препарата 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.
При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема.
При гонорейном фарингите - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, - 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно:

взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч;
детям 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки;
6 мес-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки;
6 нед-5 мес - 120 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

Применение Ко-тримоксазол может вызывать следующие побочные действия:

аллергические кожные реакции (преимущественно сыпь и крапивница);
синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла;
боль в животе, расстройство кишечника, тошнота и рвота;
уменьшение уровня нейтрофилов, тромбоцитов, гемоглобина и метгемоглобина;
кристалия и гематурия;
головная боль;
психические нарушения (очень редко);
холестатический гепатит, неинфекционный нефрит, некроз почечных канальцев;
нарушение деятельности щитовидной железы;
метаболические расстройства в виде гипогликемии и гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы передозировки Ко-тримоксазол:

тошнота, рвота, кишечная колика;
головокружение;
головная боль;
сонливость;
обморочные состояния;
спутанность сознания;
нарушение зрения;
лихорадка;
гематурия, кристаллурия;
тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия;
желтуха.

В качестве лечения проводится промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, внутримышечно - 5-15 мг/сут кальция фолината. В особо сложных случаях показано проведение гемодиализа.

Аналоги

Бисептол, Бактрим, Ко-тримоксазол Акри, Двасептол, Метосульфабол.

Фармакологическое действие

Ко-тримоксазол оказывает бактерицидное, антибактериальное и противопротозойное действие. Активные вещества препарата блокируют метаболизм бактерий за счет нарушения синтеза дигидрофолиевой кислоты и предупреждения ее превращения в кислоту тетрагидрофолиевую. А без тетрагидрофолиевой кислоты микроорганизмы теряют способность развиваться.
Активен относительно многих видов и штаммов микроорганизмов, в частности, относительно стафилококков, стрептококков, пневмококков, дизентерийной и кишечной палочки, брюшного тифа, протея. Препарат абсолютно неактивен по отношению к спирохетам, палочке Коха и синегнойной палочке.
В течение многих лет комбинация сульфаметоксазола и триметоприма считается рациональной по причине синергизма компонентов (совместного действия) и медленного развития резистентности (устойчивости микроорганизмов к препарату).

Особые указания

Во время лечения рекомендовано контролировать концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если показатели превышают 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока они не снизятся ниже 120 мкг/мл.
При длительном курсе лечения необходимо регулярно сдавать анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений. Зачастую они обратимые при назначении фолиевой кислоты. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - цветную капусту, шпинат, бобовые, морковь, помидоры.
Важно избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан.

В детском возрасте

В пожилом возрасте

С особой осторожностью назначается людям пожилого возраста, особенно при наличии заболеваний почек.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.
Ко-тримоксазол повышает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина и варфарина, усиливая их эффект.
Снижает эффективность пероральной контрацепции, угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений.
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики повышают риск развития тромбоцитопении.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявление дефицита фолиевой кислоты.
Производные салициловой кислоты усиливают действие.
Колестирамин снижает усвоение, поэтому его следует принимать через час после или за 4-6 ч до приема Ко-тримоксазола.

Ко-тримоксазол – комбинированный противомикробный препарат.

Форма выпуска и состав

Таблетки 120 мг: по 20 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонном коробке 100 упаковок;
Таблетки 480 мг: по 20 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонном коробке 100 упаковок;
Суспензия для приема внутрь: во флаконах из темного стекла объемом 50, 100 или 125 г, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой.

Действующие вещества, содержащиеся в 1 таблетке 120 мг:

Сульфаметоксазол – 100 мг;
Триметоприм – 20 мг.

Действующие вещества, содержащиеся в 1 таблетке 480 мг:

Сульфаметоксазол – 400 мг;
Триметоприм – 80 мг.

В 5 мл суспензии содержится:

Сульфаметоксазол – 200 мг;
Триметоприм – 40 мг.

Показания к применению

Инфекции желудочно-кишечного тракта: холера, сальмонеллоносительство, дизентерия, паратиф, холецистит, брюшной тиф, холангит, а также гастроэнтериты, возбудителями которых являются энтеротоксичные штаммы Escherichia coli;
Инфекции дыхательных путей: острых и хронический бронхит, бронхопневмония, крупозная и пневмоцистная пневмония, бронхоэктатическая болезнь;
Инфекции мочеполовых органов: гонорея (мужская и женская), цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит, мягкий шанкр, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, простатит, паховая гранулема;
Инфекции ЛОР-органов: синусит, средний отит, ангина, ларингит, скарлатина;
Инфекции кожи и мягких тканей: пиодермия, фурункулез, раневые инфекции, акне;
Малярия (Plasmodium falciparum), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз, острый бруцеллез, остеомиелит (острый и хронический) и другие остеоартикулярные инфекции (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Строгие противопоказания к применению Ко-тримоксазола:

B 12 -дефицитная анемия;
Печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл в минуту);
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Апластическая анемия;
Лейкопения и агранулоцитоз;
Детский возраст до 3 месяцев;
Гипербилирубинемия у детей;
Беременность;
Период лактации;
Гиперчувствительность к препарату или другим сульфаниламидам.

Особая осторожность в период лечения необходима в следующих случаях:

Заболевания щитовидной железы;
Бронхиальная астма;
Дефицит фолиевой кислоты.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для приема внутрь.

В виде таблеток взрослым и детям старше 12 лет назначают 960 мг однократно или по 480 мг 2 раза в сутки. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 480 мг 3 раза в сутки. При хроническом течении заболеваниях препарат применяется в поддерживающей дозе 480 мг 2 раза в сутки.

6-12 лет – по 240-480 мг;
2-6 лет – по 120-240 мг;
1-2 лет – по 120 мг.

Средние дозы для препарата в виде суспензии при кратности приема 2 раза в сутки:

Дети старше 12 лет и взрослые – по 960 мг;
Дети 7-12 лет – по 480 мг;
Дети 4-6 лет – по 240-480 мг;
Дети от 7 месяцев до 3 лет – по 120-240 мг;
Дети от 3 до 6 месяцев – по 120 мг.

Длительность лечения определяется индивидуально, но составляет не менее 4 дней. После исчезновения всех клинических признаков заболевания терапию следует продолжить еще в течение 2 дней. Продолжительность курса при остром бруцеллезе – 3-4 недели, при паратифе и брюшном тифе – 1-3 месяца. Лечение хронических инфекций более длительное.

Для профилактики рецидивов хронических инфекционных заболеваний мочевыводящих путей Ко-тримоксазол назначают в следующих дозах:

Дети старше 12 лет и взрослые – 480 мг 1 раз в сутки перед сном;
Дети до 12 лет – из расчета 12 мг на каждый килограмм массы тела в сутки.

Продолжительность профилактической терапии составляет 3-12 месяца.

При остром цистите у детей от 7 до 16 лет назначают по 480 мг 2 раза в сутки, длительность лечения – 3 дня.

Общая суточная доза при гонорее может варьироваться в пределах от 1920 до 2880 мг, ее делят на 3 приема.

При гонорейном фарингите препарат назначают в случае повышенной чувствительности к пенициллину. Рекомендуемая суточная доза – 4320 мг, принимают ее за 1 раз, курс – 5 дней.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, суточную дозу определяют в зависимости от веса пациента – из расчета 120 мг на кг. Интервалы между приемами 6 часов. Продолжительность лечения – 14 дней.

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 15 мл в минуту) назначают половину стандартной дозы, а препарат применяют только при условии проведения гемодиализа.

Побочные действия

Нервная система: головокружение, головная боль; в отдельных случаях – апатия, депрессия, тремор, асептический менингит, периферические невриты;
Пищеварительная система: стоматит, глоссит, боль в животе, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, гастрит, холестаз, гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит;
Дыхательная система: легочные инфильтраты и бронхоспазм;
Мочевыделительная система: кристаллурия, интерстициальный нефрит, полиурия, гематурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение функции почек, токсическая нефропатия с олигурией и анурией;
Органы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия;
Опорно-двигательный аппарат: артралгия и миалгия;
Аллергические реакции: повышение температуры тела, аллергический миокардит, гиперемия склер, фотосенсибилизация, зуд, сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек;
Прочие: гипогликемия.

При передозировке препарата возможны: кишечная колика, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, нарушение зрения, спутанность сознания, лихорадка, обморочные состояния, гематурия, депрессия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – лейкопения, желтуха, тромбоцитопения, мегалобластная анемия. В этом случае показано промывание желудка, подкисление мочи, прием жидкости внутрь, внутримышечное введение кальция фолината (в суточной дозе 5-15 мг). При необходимости назначают гемодиализ.

Особые указания

Каждые 2-3 дня в течение всего курса лечения рекомендуется определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови. Если уровень превышает 150 мкг/мл, терапию приостанавливают до тех пор, пока этот показатель не снизится ниже 120 мкг/мл.

При проведении длительных (более 1 месяца) курсов лечения необходимо регулярно делать анализы крови, поскольку есть риск развития гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти нарушения могут быть обратимы в случае приема фолиевой кислоты (в суточной дозе 3-6 г), которая существенно не нарушает противомикробную активность Ко-тримоксазола. Особую осторожность следует соблюдать при лечении людей пожилого возраста и при подозрении на нехватку фолатов.

Чтобы предупредить развитие кристаллурии, необходимо поддерживать достаточный объем выделяемой мочи.

При снижении фильтрационной функции почек возрастает вероятность аллергических и токсических осложнений.

У больных СПИДом высок риск развития побочных эффектов.

Все пациенты должны быть предупреждены, что во время лечения:

Следует избегать длительного пребывания на солнце и чрезмерного УФ-облучения;
Необходимо воздержаться от употребления пищевых продуктов, которые содержат большое количество парааминобензойной кислоты (томаты, морковь, шпинат, цветная капуста, бобовые).

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при применении Ко-тримоксазола в комбинации с другими препаратами:

Непрямые антикоагулянты – увеличение их антикоагулянтной активности;
Производные салициловой кислоты – усиление действия Ко-тримоксазола;
Гипогликемические средства и метотрексат – усиление их действия;
Фенитоин и варфарин – снижение интенсивности их печеночного метаболизма и, как следствие, усиление действия;
Пероральные контрацептивы – снижение их эффективности;
Прокаинамид, прокаин, бензокаин и другие средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота – снижение эффективности Ко-тримоксазола;
Рифампицин – сокращение периода полувыведения триметоприма;
Пириметамин в дозе более 25 мг/неделю – риск развития мегалобластной анемии;
Парааминосалициловая кислота, барбитураты и фенитоин – усиление проявлений дефицита фолиевой кислоты;
Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение – увеличение вероятности развития миелосупрессии;

Лекарственная форма:

суспензия для приема внутрь

100 мл суспензии содержат:

Активные вещества: сульфаметоксазол 4000 мг, триметоприм 800 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), аспартам, ацесульфам калия (сунетт), сорбитол (сорбит), целлюлоза микрокристаллическая (авицел), глицерол (глицерин), камедь ксантановая (ксантановая смола), ароматизатор вишневый (ароматизатор "Вишня"), краситель красный очаровательный, вода (вода очищенная) - до 100 мл. Описание: Суспензия светло-розового цвета, с характерным фруктовым запахом, допускается наличие пузырьков. Фармакотерапевтическая группа: противомикробное комбинированное средство АТХ:

J.01.E.E.01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом ]

Фармакодинамика:

Комбинированный противомикробный препарат, состоя щий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Ser ratia marcescens, Shigella spp. , Yersinia spp., Morgan ella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histop lasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме абсорбция - 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинно-мозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

Оба компонента метаболизируются с образованием аце тилированных производных, сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается.

- Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

- инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

- инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, саль монеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

- инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

- остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 мес), гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью:

Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности и вида возбудителя, возраста больного. При неосложненных инфекциях назначают:

От 3 месяцев до 6 месяцев по 2,5 мл суспензии 2 раза в сутки;

От 6 месяцев до 6 лет по 2,5 - 5 мл суспензии 2 раза в сутки;

От 6 до 12 лет по 5 -10 мл суспензии 2 раза в сутки;

Старше 12 лет и взрослым по 10-20 мл суспензии 2 раза в сутки

Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней.

Препарат принимают во время или после еды. В процессе лечения рекомендуется обильное питье.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повыш ение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения. Прочие: гипогликемия. Передозировка:

Симптомы : тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение : промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие: Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). сокращает период полувыведения триметоприма. в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект , (и др. лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота). Между диуретиками (тиазиды, и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции. , барбитураты, парааминобензойная кислота усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. , гексаметилентетрамин (и др. лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупресси. Особые указания:

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения. Форма выпуска/дозировка:

Суспензия для приема внутрь 240 мг/5мл во флаконах темного стекла по 50, 100 и 125 г. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению и мерной ложкой помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. После окончания срока годности препарат использоваться не должен.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000700/02 Дата регистрации: 09.11.2007 Владелец Регистрационного удостоверения: ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 29.12.2011 Иллюстрированные инструкции