Особенности применения таблеток, геля и уколов кеторол. Кеторол: инструкция по применению Как выглядит кеторол

«Кеторол» нередко назначается взрослым при сильных болях, но в детском возрасте его применение ограничено. Не все знают, с какого возраста такой медикамент можно давать ребенку, в какой форме он используется и как действует на организм человека.

Форма выпуска и состав

«Кеторол» представлен несколькими лекарственными формами, но главный ингредиент у них один – кеторолак. Медикамент производится:

• В таблетках. У них двояковыпуклая круглая форма и зеленая оболочка. Они включают кеторолак в форме трометамина в дозе 10 мг на 1 таблетку, МКЦ, гипромеллозу, лактозу, красители, кукурузный крахмал и прочие вещества. Таблетки продают по 20 штук в пачке по рецепту и хранят при комнатной температуре до 3 лет с даты изготовления. Такую форму «Кеторола» не назначают детям младше 16 лет.
• В форме 2% геля . Один грамм такой полупрозрачной или прозрачной однородной массы содержит 20 мг активного соединения, дополненного глицеролом, пропиленгликолем, диметилсульфоксидом и другими веществами. Такой «Кеторол» выпускают в тюбиках по 30 г и иногда называют мазью. Его используют только для местной обработки, покупают без рецепта, а срок годности геля составляет 2 года. Детям эта форма лекарства назначается с 12 лет.
• В растворе для инъекций. Он представлен желтоватой или бесцветной жидкостью в ампулах по 1 мл, упакованных в пачки по 5-10 штук. Каждая ампула содержит 30 мг кеторолака, к которому добавляют этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат и некоторые другие вспомогательные соединения. Срок годности таких препаратов составляет 3 года, а для покупки средства в аптеке требуется рецепт. В детском возрасте его обычно не назначают. Взрослым инъекции делают как внутримышечно, так и в вену.

Как действует и когда применяется?

У кеторолака есть обезболивающее действие, которое по своей силе превосходит эффект от большинства других нестероидных противовоспалительных лекарств. Причиной анальгезирующего эффекта при приеме «Кеторола» является способность его активного вещества блокировать образование соединений, из-за которых возникают боли и активизируется воспаление (простагландинов). Именно поэтому «Кеторол» наиболее часто применяется при болевом синдроме, хотя у него, как и у других лекарств из группы НПВС, имеется и противовоспалительный, и некоторый жаропонижающий эффект.

Медикамент востребован после операций, поскольку большинство пациентов после хирургического лечения беспокоят сильные боли. Кроме того, его назначают:

• при вывихе, растяжении, переломе и другой травме;
• при невралгии;
• при зубной боли;
• при мышечных болях;
• при артралгиях;
• при онкологической патологии.

Противопоказания

Побочные действия

Одна из причин, почему «Кеторол» не используется в детском возрасте - его частые побочные эффекты, среди которых отмечают боли в животе, запор, тошноту, стоматит, поражения почек, бронхоспазм, кровотечение из носа, сонливость и прочие отрицательные симптомы. Из-за высокого риска их появления содержащие кеторолак средства с осторожностью назначаются даже взрослым.

При обработке гелем могут появляться негативные местные реакции в виде шелушения кожи, сыпи или сильного зуда. Если они возникли, от нанесения препарата следует отказаться и обратиться к врачу для замены лечения.

Инструкция по применению

«Кеторол» в таблетках принимается по необходимости, когда пациента беспокоят сильные боли. Разовой дозировкой лекарства в возрасте 16 лет и старше является одна таблетка. Если однократный прием средства не унял боль, то таблетку можно выпить повторно. При этом препарат не следует пить больше 4 раз в день и дольше 5 дней подряд.

Гель «Кеторол» детям старше 12 лет наносят при травмах, болях в суставах, мышцах или невралгиях тонким слоем до 4 раз в день. Препаратом обрабатывают очищенную кожу (промытую и высушенную, без повреждений) - лишь в месте максимальной болезненности. Для одной обработки используют полоску геля длиной от 1 до 2 см. Длительность лечения этой формой не должна превышать 10 дней.

Аналоги

Заменой могут служить другие препараты кеторолака - например, «Кетанов », «Долак», «Кетокам» или «Кеталгин».

Однако у всех этих средств в противопоказаниях отмечен детский возраст, поэтому при болях у ребенка зачастую назначаются обезболивающие лекарства с другими активными соединениями, например:

• «Нурофен». Такой препарат, содержащий ибупрофен, разрешен с трехмесячного возраста. Для самых маленьких деток его выписывают в суспензии или ректальных свечах, а для пациентов старше 6 лет – в таблетках.
• «Парацетамол». Такой препарат считается наиболее безопасным для детей и назначается младенцам старше 1 месяца. Его выпускают в разных формах (свечи, сироп, таблетки, суспензия) и чаще используют при высокой температуре, но нередко рекомендуют детям при зубной или другой боли.
• «Нимесил ». Этот медикамент в виде гранул, упакованных в порционные пакетики, применяется с 12-летнего возраста. Он эффективно устраняет боли и помогает уменьшить воспаление.
• «Анальгин». Такое средство стараются назначать детям реже, но в экстренных случаях при болях или лихорадке его можно применять как в уколах (с 3 месяцев), так и в свечах (с 1 года) или таблетках (с 6 лет).

При этом родителям нужно помнить о том, что любой препарат с обезболивающим действием лишь ненадолго устраняет болезненные ощущения, но никак не влияет на причину возникновения боли. Кроме того, обезболивание иногда мешает начать лечение вовремя, что приводит к осложнениям. И поэтому при сильных болях у ребенка не стоит давать ему какие-либо препараты до консультации врача.

Подробнее об обезболивающих препаратах смотрите в передаче доктора Комаровского.

Симптомы физической боли могут настигнуть неожиданно и поражать ненадолго. Когда действие болевого синдрома затягивается, это сигнал о серьезном заболевании, подлежащем экстренному лечению. Однако, до тех пор, пока врач установит причину изматывающего синдрома, для купирования боли назначают специальный препарат кеторол укол которым уже через 30 минут избавляет от страданий, а обезболивающий эффект продолжается около 5-ти часов.

Основные сведения о медикаменте

Кеторол принадлежит к группе препаратов НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), класс производных от пирролизин-карбоксиловой кислоты. Любая из форм лекарственного средства обладает болеутоляющим, а также противовоспалительным эффектом с признаками умеренного жаропонижающего действия. Однако после применения инъекций Кеторола, анальгезирующее действие намного сильнее, а наступает быстрее в отличие от других разновидностей медикамента.

1. Гель. Однородная прозрачная субстанция, применяемая наружно, отличается характерным запахом, упакована в тубы по 30 г.
2. Таблетки зеленоватого цвета двояковыпуклой формы, упакованы в пачки по 20 штук. Отличительная особенность таблеток Кеторола – присутствие на одной стороне оттиска буквы «S».
3. Ампулы (стекло) по 1 мл с раствором для внутримышечного, а также внутривенного введения снабжены углублением для разлома и кольцом. Упаковка содержит 10 ампул.

Справка: Кеторол в таблетированной и инъекционной форме используют для снятия болевого синдрома не только средней интенсивности, но также для купирования сильных болей различной природы. Гель назначают для уменьшения болевых ощущений и воспаления в местах нанесения.

Состав лекарственных форм

Действующим компонентом любого вида препарата является вещество кеторолак. Инструкция по применению сообщает, что кеторолак разной степени концентрации присутствует в каждой форме лекарства:

• грамм геля содержит 20 мг активного вещества, растворенного в смеси очищенной воды, этилового спирта и глицерола с добавлением ароматизатора и вспомогательных субстанций;
• таблетка содержит 10 мг кеторолака с добавлением кукурузного крахмала, целлюлозы, лактозы и других компонентов;
• прилагаемая инструкция сообщает, что раствор для уколов содержит 30 мг кеторолака, приготовленного на основе деионизированной воды, этилового спирта, хлорида натрия, других дополнительных веществ.

Уточнение: Кеторол инъекционной формы предпочтительнее назначать для быстрого купирования болевого ощущения, а также при невозможности приема таблеток по причине заболеваний желудка (язва, гастрит, рвотный рефлекс и др.). Инструкция указывает, что Кеторол (ампулы и таблетки) отпускают по рецепту.

Особенности действия лекарства

Основой терапевтического эффекта препарата Кеторол, как представителя линейки НПВС, считается биохимический процесс угнетения особого вещества. Фермент циклооксигеназа способствует превращению арахидоновой кислоты в компоненты (простагландины), запускающие реакцию воспаления, развития боли, повышения температуры тела. Кеторолак, блокируя действие циклооксигеназы, останавливает синтез простагландинов, результатом чего становится прекращение процесса воспаления, синдрома боли, повышения температурного показателя.

Благодаря мощному анальгезирующему эффекту, сравнимому с обезболиванием морфином, препарат в первую очередь используют для обезболивания, действия противовоспалительного и жаропонижающего типа вторичны. Согласно инструкции, одним из основных достоинств симптоматического применения Кеторола можно назвать отсутствие следующих последствий:

• анксиолитического и седативного действия;
• угнетения дыхания, а также задержки мочи;
• развития медикаментозной зависимости;
• нарушения работы сердечно-сосудистого аппарата;
• воздействия на работу опиатных рецепторов.

Несмотря на пользу, инструкция по применению препарата предупреждает, что уколы Кеторола должны назначаться с осторожностью людям, страдающим патологиями с угрозой кровотечений. Лекарство способствует разжижению крови на фоне снижения активности ее свертывания, но без превышения границы нормы.

Реакция организма

При лечении таблетками активное вещество медикамента быстро всасывается в пищеварительном тракте (30-40 минут). Независимо от способа попадания кеторола в организм, применение лекарственного вещества обеспечивает стопроцентную биодоступность, но парентеральная форма введения (уколы) способствует более полной и быстрой абсорбции входящих компонентов.

Метод внутримышечного введения лекарства демонстрирует быстрое встраивание его в систему кровотока благодаря полному всасыванию действующего вещества из мест инъекций. Скорость наступления обезболивающего эффекта после применения уколов Кеторолом зависит от силы болевого синдрома:

• слабая боль – препарат подействует через 20-40 минут;
• средний болевой порог – понадобится 30-60 минут для обезболивания;
• боли высокой интенсивности утихнут спустя 1-2 часа после укола.

Биотрансформация кеторолака (более 50% введенной дозы) происходит в печени с образованием не анальгезирующих метаболитов. Неактивные вещества выводятся почками (91%), а также кишечником (6%) в течение 5 часов, причем у молодых пациентов быстрее, чем у пожилых людей. При некоторых заболеваниях почек период полувыведения метаболитов может растянуться на 13 часов и более.

Важно: инструкция предупреждает, что любой формой медикаментозного средства нельзя пользоваться долго, поскольку активное вещество пагубно влияет на слизистую оболочку желудка, изъязвляя ее. Кроме того, следы Кеторола обнаруживаются в грудном молоке спустя 2 часа даже после приема одной таблетки.

Когда назначают уколы

Применение Кеторола является симптоматической терапией, внутримышечно препарат назначают для кратковременного купирования болевого синдрома и воспаления во время послеоперационного периода. Уколы минимально эффективными дозами актуальны при следующих проблемах:

• симптомах артритов, связанных с воспалением суставов;
• признаках артрозов, вызванных дегенеративно-дистрофическими разрушениями суставных хрящей;
• миалгии (мышечная боль) и невралгии (ущемление нервных корешков), как следствия воспалительного процесса.

Благодаря быстрому обезболивающему эффекту, внутримышечное введение Кеторола способствует уменьшению болевых ощущений и отека при ревматической патологии, после ушиба либо травмы. Курсы инъекций назначают для облегчения онкологических болей, таблетками устраняют зубную, головную, менструальную боль, но хронический болевой синдром Кеторолом не лечат.

Правила применения лекарственного средства

Как сообщает инструкция к препарату, таблетку Кеторола положено проглатывать целиком, а запивать достаточным количеством воды. Измельчать таблетки, а также разжевывать, не следует, но принимать можно независимо от приема пищи с учетом особенностей дозировки:

• однократный прием – один раз в сутки по одной таблетке Кеторола, содержащей 10 мг активного вещества;
• повторный прием – максимум 4 раза в сутки, ориентируясь на степень выраженности болевого синдрома.

Важно: не следует превышать максимальную суточную дозу кратковременного курса, равного 5 дням. Несоблюдение правил инструкции повышает угрозу развития побочных эффектов, опасных осложнений после лечения нестероидным противовоспалительным средством.

Раствор в ампулах

Инструкция указывает, что ампулы с раствором Кеторола полностью готовы к использованию, назначает их применение врач в определенной дозировке, превышать которую запрещено. Для купирования болевых ощущений обычно показаны внутримышечные инъекции в ягодичную область, реже – бедро либо плечо. Если врач не определил индивидуальную дозировку, то для однократного введения можно использовать от 1 до 3 ампул с учетом тяжести болевого ощущения.

Дозировка раствора Кеторол для уколов, как средства НПВС, рассчитана на возрастную группу до 65 лет. Если пациент с инъекций переходит на таблетки, следует внимательно отнестись к суммарной суточной дозе:

Информация: содержимое ампулы можно добавить в капельницу к другим лечебным растворам, совместимым с кеторолаком. Продолжительность непрерывного курса лечения уколами, которые обходятся дешевле, чем таблетки, не должна превысить 5 дней. Если боль не проходит, придется отправляться к врачу за углубленной диагностикой для выявления причины болезненных ощущений.

Когда уколы противопоказаны

Применение инъекций Кеторола не назначают при гиперчувствительности к любому компоненту лекарственного раствора. Инструкция предупреждает, что уколы противопоказаны:

• при заболеваниях бронхо-легочной системы, сопровождаемых отеком слизистых оболочек, бронхоспазмом;
• при эрозивно-язвенных поражениях слизистых органов желудочно-кишечного тракта, тяжелых заболеваниях печени и почек;
• при нарушениях кроветворения, высоком риске развития кровотечений, в том числе послеоперационных;
• при обезвоживании организма, гемофилии, полипозе;
• при симптомах геморрагического инсульта с кровоизлиянием в мозг.

Лекарственным средством в таблетках либо ампулах не снимают боли у женщин беременных или кормящих, не применяют для обезболивания родового процесса. Инструкция информирует, что Кеторолом не лечат детей до 16 лет, не совмещают с приемом других видов НПВС. Внимание: появление побочных эффектов указывает на немедленную отмену болеутоляющих уколов.

Угроза побочных действий

Чаще всего от нежелательных проявлений лечения НПВС, даже в уколах, страдает желудочно-кишечный тракт. Лечение Кеторолом может спровоцировать диарею, симптомы гастралгии, реже пациенты жалуются на запоры, рвоту, метеоризм, существует вероятность развития очаговых изъязвлений.

По отзывам пациентов, препарат в уколах отличается стабильным действием, но у некоторых после приема болеутоляющего средства появляется тошнота с изжогой. Иногда пациенты жалуются на головокружение, сопровождаемое головной болью, но симптомы исчезают после окончания курса.

Нечасто ответом на введение Кеторола со стороны органов дыхания становится развитие бронхоспазма, появление ринита, отеков гортани, даже легких. Нельзя исключать вероятность появления звона в ушах, ухудшения слуха и зрения. Сердечно-сосудистая система может отреагировать на инъекционное применение Кеторола повышением давления.

Достаточно часто боль может появиться неожиданно, а если она имеет нарастающий характер, то это нередко мешает нормальной деятельности человека. Одним из универсальных препаратов, который помогает от боли, является Кеторол в таблетках. После его приема уже через 20 минут наступает облегчение, а боль постепенно исчезает окончательно.

Как действуют таблетки Кеторол

Кеторол не только помогает избавить от боли, но также снимает воспаление и отечность мягких тканей. Данный препарат относится к категории противовоспалительных нестероидных средств и оказывает такое воздействие на организм:

• избавляет от очагов воспаления;
• снимает острые боли;
• оказывает жаропонижающее действие.

Обезболивание Кеторолом достаточно сильное и в этом отношение напоминает действие морфина, но применение данных таблеток более эффективно и безопасно. Ключевое действующее вещество – кеторолака трометамин, которое оказывает лечебный эффект даже в малых дозах. Данный препарат помогает от разных видов болей , отличающихся по типу проявления и патогенезу.

Прием таблеток Кеторола имеет эффект благодаря полному всасыванию активных компонентов в органах ЖКТ. Через час после приема средства наступает максимальная концентрация. Если в рационе человека в основном присутствует жирная пища, то процесс всасывания замедляется. Распад и формирование активных метаболитов наступают примерно через 3-4 часа.

В зависимости от дозировки препарата уже примерно спустя полчаса оказывается жаропонижающее и анальгезирующее действие. Кеторол при этом принимают с целью избавления от болей симптоматического характера, так и полноценного лечения ряда болезней, при которых наблюдается отечность и лихорадка.

Кеторол в таблетках и их состав

Таблетки кеторола покрыты растворимой зеленой оболочкой. Они имеют двояковыпуклую форму, которая улучшает процесс проглатывания. Таблетки оснащены специальным S -образным тиснением. Фасовка препарата – 10 штук в пластиковом блистере с металлическим покрытием. Количество блистеров в упаковке может быть разной, от этого и зависит стоимость препарата.

Состав Кеторола такой:

Производитель может менять состав таблеток, но действующее вещество будет одинаковым, и присутствовать в количестве 10 мг из расчета на одну штуку .

Правила дозировки Кеторола

Таблетки Кеторола применяются тогда, когда боли сильные, но не опасны для жизни. Для купирования более сильных болей практикуют инъекции, они всасываются быстрее и снижают болезненность того или иного участка.

Дозировка таблетки зависит от таких факторов, как:

• возраст;
• интенсивность болевых ощущений;
• особенности течения заболеваний.

Для обезболивания оптимальной дозировкой считается 10 мг. При сильной боли ее можно увеличить до 2 таблеток. Если Кеторол назначается в виде курса, тогда дозировка и длительность лечения определяются в индивидуальном порядке.

Однако допустимая суточная дозировка Кеторола составляет максимум 4 таблетки . Если ее превысить, то могут появиться побочные явления, негативно влияющие на течение заболевания и усложняющие его.

Показания к применению Кеторола

Показания к использованию этих таблеток таковы:

Курс лечения длится до 5 суток, но часто достаточно одного приема, чтобы избавиться от боли. Если нужно длительное лечение, то делается перерыв каждые 12 суток, затем прием препарата возобновляется.

Возможные противопоказания

Кеторол нельзя принимать в следующих случаях:

• наличие гиперчувствительности к составляющим препарата;
• бронхиальная астма;
• индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
• возраст до 16 лет;
• беременность и кормление грудью;
• активное кровотечение в органах ЖКТ;
• хроническое воспаление кишечника и желудка при обострении;
• диатез геморрагический;
• сердечная недостаточность;
• лактозная непереносимость;
• ренальная недостаточность;
• инсульт;
• язва желудка при обострении и другие симптомы.

Крайне осторожно Кеторол используется, если у пациента есть предрасположенность к цереброваскулярным кровотечениям и отекам . Также с осторожностью его назначают при наличии таких заболеваний, как:

• хроническая гипертензия;
• ишемическое заболевание сердца;
• гепатит;
• сепсис и гнойничковые кожные поражения;
• расстройства нервной системы и соматические болезни;
• сахарный диабет;
• проблемы с почками.

Не советуют врачи сочетать прием средства с алкогольными напитками , поскольку это может спровоцировать интоксикацию. А вот другие препараты нестероидного типа нужно исключить или сократить их количество.

Побочные явления

Наиболее подвержены появлению побочных явлений такие категории:

• люди от 65 и старше с хроническими заболеваниями печени и язвой;
• те, у кого есть индивидуальная непереносимость компонентов средства;
• страдающие онкологическими заболеваниями.

Что же касается самих побочных явлений, то они делятся на три подкатегории:

• частые;
• средней частоты;
• редкие;
• единичные.

В первую группу входят изжога, сильное мочеиспускание, диарея, сонливость, снижение давления, отеки мягких тканей и конечностей, головная боль.

Не так часто встречаются повышенная потливость, стоматит, скачки давления, сыпь на коже, метеоризм и запоры.

Очень редко наблюдаются:

В отдельных случаях могут появиться лихорадка, ринит, отек гортани, кровь из носа и другое.

Индивидуальная непереносимость Кеторола может спровоцировать аллергию, которая проявляются в виде таких явлений, как:

• сухость слизистых;
• проблемы с дыханием;
• зуд кожи;
• анафилаксия;
• отеки.

Чтобы выявить аллергию, применение таблеток нужно прекратить и принять такие меры:

• дать антигистаминное средство;
• много пить;
• вызвать неотложную помощь.

Если диагностирована аллергия на определенный препарат, то первый прием осуществляется в стационарных условиях, доза при этом составляет восьмую часть от суточной нормы. Если побочных явлений не будет, ее постепенно увеличивают.

Кеторол чаще всего переносится хорошо, если пациент не имеет серьезных проблем со здоровьем и не страдает от хронических заболеваний. Побочные явления непосредственно зависят от индивидуальных особенностей пациента, его возраста и образа жизни.

Проявления передозировки и ее устранение

Если передозировка была сильной, то организм поддается сильнейшей интоксикации, что проявляется в виде таких симптомов, как:

При передозировке нужно принять такие меры:

• извлеките остатки таблетки из внутренних органов, когда после приема прошло не более часа, посредством вызова рвотного рефлекса;
• снижаем концентрацию токсинов с применением сорбентов (активированного угля, Энтеросгеля, Сорбекса и т.д.);
• обеспечьте больному водно-солевой баланс – выпить нужно как минимум 2 литра небольшими глотками, но нечасто. Для лучшего результата сделайте солевой раствор на основе соли и соды и сахара. Смесь нужно пить в течение нескольких дней, пока побочные явления целиком не исчезнут.

Передозировка может проявиться даже при обычной дозе Кеторола при их сочетании с другими нестероидными препаратами или же вместе с внутримышечными инъекциями . Обязательно изучите инструкцию и соблюдайте дозировку.

Кеторол и другие препараты одновременно: как они сочетаются

Прием таблеток Кеторола нельзя сочетать с такими средствами, как:

• Кортикотропины;
• Этанол;
• ацетилсалициловая кислота;
• витамины на основе кальция.

Все это может спровоцировать обильное кровотечение в органах ЖКТ и другие сложные заболевания.

При сочетании с парацетамолом, метотрексатом и препаратами на основе золота Кеторол провоцирует развитие нефротоксичности и другие серьезные проблемы с выделительной системой. А если вместе с Кеторолом сочетать гипотензивные препараты, то их эффективность сокращается. А при наличии у пациента сахарного диабета следует корректировать инсулиновую дозу, потому что Кеторол влияет на уровень глюкозы в крови и ее расщепление.

Если его применять вместе с Нефидипином и Верапамилом, то их концентрация сильно повышается, что помогает при лечении миалгий и невралгий.

Что еще нужно знать про Кеторол

Кеторол также не рекомендуют применять для анестезии при незначительных хирургических операциях, это может вызвать кровотечение , также его лучше не использовать при хронических болях.

Лечение данным препаратом при наличии проблем в кровеносной системе должно проводиться при постоянном контроле состояния и количества тромбоцитов и скорости их оседания. Анализы берут до и после приема таблетки.

При онкологических заболеваниях Кеторол можно сочетать с небольшим количеством опиатов. Но нельзя его сочетать с противоопухолевыми средствами, что провоцирует проблемы с почками.

Преимущества Кеторола

Ключевые преимущества Кеторола перед другими препаратами такие:

• он применяется как безопасный обезболивающий препарат;
• его использование никак не влияет на концентрацию внимания и работоспособность;
• не имеет ярко выраженного седативного эффекта;
• не способен вызывать привыкание;
• можно применять Кеторол при нарушениях печеночной функции;
• не имеет анксиолотического воздействия;
• доступная стоимость.

И если говорить о последнем преимуществе таблеток Кеторола, то препарат, который продается в упаковке с двумя блистерами по 20 таблеток стоит недорого – всего около 50 рублей , а отечественный аналогу будет стоить еще дешевле. В разных аптечках цены будут незначительно отличаться.

Можно сделать вывод, что обезболивающие таблетки Кеторол отлично помогают справиться с болями разного характера и более серьезными синдромами. Наряду с высокой эффективностью они безопасны и стоят недорого.

Действующее вещество - кеторолака трометамин - 10 мг; вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат (Е170). Оболочка: опадрай 03К51148 зеленый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), триацетин/глицерола триацетат, железа диоксид желтый (Е172), лак FD&C голубой/бриллиантовый голубой FCF (Е133)).

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Код ATX: М01 АВ15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [-]Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости, не влияет на прогрессирование заболевания. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика: биодоступность кеторолака после приема внутрь составляет от 80% до 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 минут. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного приема. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.

Показания к применению

Кеторол таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг применяется для кратковременного лечения острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентеральной (внутримышечной или внутривенной) терапии в условиях стационара, если это необходимо. Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней из-за возможности увеличения частоты и тяжести неблагоприятных реакций.

Прежде чем принимать препарат Кеторол рассмотрите потенциальную пользу и риск, а также варианты применения другого препарата.

Используйте минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Пациенты должны быть переведены на альтернативное лечение как можно быстрее.

Режим дозирования и способ применения

Продолжительность курса применения кеторолака не должна превышать 5 дней, длительный прием, а также прием внутрь в дозе более 40 мг в сутки не рекомендуется. Для снижения риска побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования боли.

Взрослые : 10 мг каждые 4 или 6 часов по мере необходимости. Суммарная суточная доза при переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, вес которых менее 50 кг), а часть дозы, назначенной внутрь при комбинированном введении, не должна превышать 40 мг в день изменения формы введения.

Взрослые с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек : кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.

Побочное действие

Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.

Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.

Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.

Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Противопоказания

Бронхиальная астма, полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение.

Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, родовой период и период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов).

Возраст до 16 лет.

Застойная сердечная недостаточность.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций. Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Беременность и лактация

Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижение фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими забеременеть.

Пища: снижает скорость, но не влияет на объем всасывание кеторолака.

Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Примен ение в педиатрической практике

Риск во время родов: может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавление сокращения матки.

Влияние на способность к управлению автотран спортом и работу с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Предупреждения и меры предосторожности

Курс лечения Кеторолом не должен превышать 5 дней.

Прием Кеторола может привести к язвенной болезни и желудочно-кишечному кровотечению со смертельным исходом.

Применение НПВП может привести к развитию сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркту миокарда и инсульту.

Кеторол противопоказано применять для лечения в послеоперационный период при проведении замены коронарной артерии.

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

У пациентов старше 65 лет чаще возникают побочные реакции, характерные для НПВС, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ, может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболическим ацидозом. Перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

«Кеторол» — это ненаркотического действия обезболивающее лекарство. Препарат создает мощный анальгезирующий эффект, обладает умеренными жаропонижающими свойствами. «Кеторол» инструкция по применению предписывает принимать при сильных и средней силы болях, особенно спровоцированных травмами и повреждениями тканей.

Состав и разновидности

Выпускается средство в форме округлых двояковыпуклых таблеток зеленого цвета с содержанием активного элемента – кеторолака в объеме 10 мг. Препарат упакован в блистеры по 10 штук в картонной пачке (1 или 2 блистера в пачке) в комплекте с инструкцией по применению.

Используют также раствор «Кеторол», от чего помогает он быстрее и используется в более сложных случаях. Инъекции предназначены для внутримышечного и внутривенного введения. В ампуле 1 мл содержится 30 мг кеторолака.

Популярностью пользуется и гель с 2% содержанием действующего компонента. В состав препарата входят дополнительные вещества, перечень которых зависит от его разновидности. Таблетки «Кеторол» содержат: крахмал, лактозу, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия. Раствор для инъекций включает: октоксинол, этанол, пропиленгликоль, гидроксид и хлорид натрия.

Фармакология

Механизм действия лекарства заключается в задержке синтеза циклооксигеназы – особого ферментного вещества, превращающего арахидоновую кислоту в простагландины, которые вызывают боль, воспаление и повышенную температуру. Приостанавливая образование данных опасных ферментов, лекарство «Кеторол» проявляет свои жаропонижающие, противовоспалительные и обезболивающие свойства. Наиболее выраженными у препарата являются анальгезирующие свойства, поэтому основной сферой его применения являются болевые симптомы различной этиологии.

Медикамент наркотическим анальгетиком не является, поэтому не оказывает негативного воздействия на ЦНС, не угнетает дыхания, не вызывает задержки мочи, брадикардии, повышения давления. Известно и об антиагрегатных свойствах препарата, который способен разжижать кровь. Средство понижает активность свертывающей системы.

Показания к применению

Лекарство позволяет снять симптоматику заболевания, не оказывая влияния на его причину. Таблетки «Кеторол» помогают:

• от зубной или головной боли;
• при ревматических недугах;
• болезненных месячных;
• артралгии;
• вывихах;
• после хирургических операций;
• растяжениях;
• болях во время онкологии;
• миалгии;
• радикулопатии.

От чего помогает инъекционная форма?

Уколы «Кеторол» используют для устранения сильных и средне выраженных болей. Раствор вводят при необходимости быстро купировать боль, при невозможности приема таблеток (язва желудка).

Когда назначают гель?

Мазь используют местно для уменьшения воспалительного процесса и болевого синдрома при:

• радикулите;
• бурсите;
• эпикондилите;
• невралгии;
• ревматизме;
• повреждениях мягких тканей и связок;
• травмах и ушибах;
• миалгии;
• синовите;
• артралгии;
• тендините.

Инструкция по применению

Таблетки «Кеторол» принимают внутрь после еды. В зависимости от силы боли медикамент может использоваться однократно и повторно. Разовое употребление включает 1 таблетку, при неоднократном применении средство используют в аналогичной дозировке до 4 раз в день. Запрещается пить средство больше 5 дней подряд.

Уколы больным до 65 лет делают каждые 4 часа, глубоко вводя в мышечную ткань. Возможно однократное применение раствора до 30 мг. Максимальный суточный объем не должен превышать 90 мг. Пациентам после 65 лет дозировку снижают в два раза до 15 мг однократно.

Гель «Кеторол» инструкция по применению предписывает наносить на чистую сухую кожу, на которой не должно быть признаков нарушений целостности покрова. Тонким слоем мази обрабатывают болезные участки, втирая лекарство мягкими круговыми движениями до 4 раз в день. Промежуток времени между аппликациями не должен быть меньше 4 часов. Без врачебного назначения препарат можно использовать до 10 суток.

Побочные явления

Применение раствора и уколов может вызвать у больного такие негативные реакции организма, как:

• лихорадку, нечеткость зрения, диарею;
• бронхоспазм, острую недостаточность почек, повышенную потливость;
• боль в желудке, синдром Лайелла, рвоту или тошноту;
• повышение давления, нефрит синдром Стивенса-Джонсона, запор;
• обморок зуд, метеоризм, отек легких;
• крапивницу, стоматит, лейкопению, изменение цвета лица;
• тошноту, эозинофилию, кожную сыпь, изжогу;
• анемию, отеки, крапивницу, затрудненное дыхание;
• боль в пояснице, головную боль, гиперактивность, депрессию.

Противопоказания

Запрещается использовать медикамент внутрь и делать уколы при:

• повышенной чувствительности к составу;
• активных кровотечениях;
• бронхиальной астме;
• гиперкалиемии;
• полипозном риносинусите;
• почечной недостаточности;
• гемофилии;
• эрозиях и язвах слизистых желудочно-кишечной системы;
• расстройствах и заболеваниях печени;
• кишечных патологиях, протекающих в острой форме;
• сердечной недостаточности;
• детям до 16 лет;
• во время беременности и грудного вскармливания.

Аналоги и цена

Схожим действием обладают препараты: «Кетокам», «Диклофенак», «Адолор», « », «Ваторлак», «Кеталгин», «Кетанов», «Ортофен», «Кетофрил», «Долак», «Доломин», « », « ». Купить таблетки «Кеторол», цена которых начинается с 45 рублей, можно без рецепта в аптеке. За 10 уколов 3% придется отдать — 125, за гель 30 г – 195 рублей.

Условия отпуска и хранения

Препарат можно приобрести в аптеке по рецепту.

Мнения пациентов и врачей

В основной массе пациенты обо всех разновидностях препарата «Кеторол», отзывы оставляют положительные. Отметается быстрый эффект после приема таблеток: через полчаса проходит зубная или головная боль, облегчение наблюдается в мышцах и спине. Действие лекарства продолжается в течение 6 часов.

Что качается побочного действия, то больные говорят, что при соблюдении инструкции по применению, негативных реакций практически не наблюдается. Отрицательные отзывы связаны с множественными противопоказаниями и невозможностью применения препарата в течение длительного периода.