Лидокаин показания. Лидокаин (раствор): инструкция по применению. Что пишут в отзывах

Инструкция

Торговое название

Лидокаин

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10%, 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - лидокаина гидрохлорид безводный 100 мг (эквивалентно лидокаину гидрохлорид моногидрату),

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор, без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты IВ класса.

Код АТС C01BB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие начинается через несколько минут. Лидокаин связывается с альбуминами (10-40%) и кислыми альфа1-гликопротеинами. Быстро распределяется в организме (объем распределения 1,3 л/кг). При длительной инфузии лидокаина из-за быстрого распределения и биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигается через 6-9 часов. При длительном введении (12 часов и более) скорость инфузии необходимо снижать на 30-40% из-за снижения его клиренса, связанного с уменьшением экстракции лидокаина печенью. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры через несколько минут после введения. Лидокаин быстро метаболизируется микросомальными ферментами печени. Окислительное N-деалкилирование происходит в течение нескольких минут. Метаболиты обладают более низкой антиаритмической эффективностью по сравнению с исходным веществом. В связи с быстрым метаболизмом терапевтический уровень лидокаина в крови можно поддерживать только неоднократным струйным введением препарата или его постоянным введением (инфузией). Общий клиренс из плазмы равен 0,95 мл/мин. Скорость печеночного клиренса 0,65 мл/мин. Период полувыведения лидокаина после внутривенного струйного введения составляет 1,5-2 часа. При нарушении функции печени период полувыведения удлиняется. В этих случаях рекомендуется снижать дозу на 40%. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику лидокаина. С мочой выводится 5-10% лидокаина в неизмененном виде и более 90%- в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Лидокаин - амидный местный анестетик и антиаритмическое средство группы IВ. Обладает мембраностабилизирующим действием. Блокирует ток ионов натрия по «медленным» натриевым каналам в фазе спонтанной деполяризации (фаза 4). В результате подавляется спонтанный автоматизм эктопических очагов импульсообразования. Лидокаин увеличивает мембранную проницаемость для ионов калия, облегчая их выход из клетки. Этим лидокаин ускоряет фазу 2 реполяризации мембраны. В результате уменьшается эффективный рефрактерный период (ЭРП), что способствует ликвидации рециркуляции мембраны. Эффективный рефрактерный период (ЭРП) и длительность потенциала действия (ПД) уменьшаются на уровне волокон Пуркинье и желудочков сердца. ЭРП удлиняется по сравнению с общей длительностью ПД. Лидокаин подавляет спонтанный автоматизм и повышает порог фибрилляции желудочков. Препарат не влияет на предсердия и не изменяет предсердно-желудочковое проведение. В терапевтических дозах препарат не влияет на частоту сердечного ритма, не обладает отрицательным инотропным эффектом, не влияет на артериальное давление или сердечный выброс.

Показания к применению

Первичная профилактика злокачественной желудочковой аритмии, фибрилляции и желудочковой тахикардии в ранней (догоспитальной) фазе инфаркта миокарда

Лечение желудочковой тахикардии в острой фазе инфаркта миокарда или после госпитализации больного с инфарктом миокарда, а также желудочковая тахикардия при других органических поражениях сердца

Вторичная профилактика желудочковой тахикардии и/или фибрилляции через 6 - 24 часов после прекращения аритмии

Способ применения и дозы

Для внутривенного (после разведения) введения и инфузии.

Внутривенное струйное введение

10% раствор Лидокаина предварительно разводят в физиологическом растворе натрия хлорида в соотношении 1:5 (1мл разбавленного раствора содержит 20мг Лидокаина). Раствор вводить внутривенно струйно в течение 3-4 мин.

Взрослым раствор вводят из расчета 1-2мг/кг, максимальная доза - 100мг. Введение можно повторить через 5-10 минут в дозе 0,5-0,75мг/кг веса тела до суммарной дозы 300мг.

Инфузионное введение применяется после внутривенного струйного введения.

2мл 10%-ного раствора Лидокаина развести в 500мл раствора Рингера для инфузии.

Взрослым раствор вводить со скоростью 20-55 мкг/кг массы тела в минуту (не более 1-4мг/мин). Для поддерживающего лечения можно производить инфузию со скоростью 1 мг/мин. Продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. Максимальная доза, введенная в течение 1 часа, не должна превышать 300мг (примерно 4,5 мг/кг массы тела).

При сердечной недостаточности или нарушении функции печени дозу следует снизить на 40%. Введение Лидокаина следует производить под постоянным контролем с мониторированием электрокардиограммы.

Препарат можно разводить 0,9%-ным раствором хлорида натрия.

Побочные действия

Побочные эффекты наблюдаются у 5-10% пациентов и зависят от дозы. Слабо- выраженные побочные эффекты устраняются после отмены препарата.

Головокружение, онемение слизистой оболочки рта и языка, сонливость, звон в ушах

Беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, тремор и клонико-тонические судороги (при введении в более высоких дозах)

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Гипотензия, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца), нарушения проводимости

Очень редко

Анафилактоидные реакции

Возможны

Аллергические реакции (гиперчувствительность), кожная сыпь или отек

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лидокаину

Наличие в анамнезе судорожных припадков после введения препарата

Предсердно-желудочковая блокада II - III степени

Выраженная брадикардия

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Значительное снижение функции левого желудочка

Выраженное нарушение функции печени

Нарушения внутрижелудочковой проводимости

С осторожностью

ХСН II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы ферментов микросомальной системы печени (хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин) повышают уровень Лидокаина в сыворотке крови.

Злоупотребление алкоголем усиливает угнетающий эффект Лидокаина на дыхание.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, седативные) может наблюдаться угнетение дыхания.

При одновременном применении с препаратами группы IА (хинидином, прокаинамидом или дизопирамидом) удлинение сегмента Q-T и в редких случаях предсердно-желудочковая блокада или фибрилляция желудочков.

Сочетание Лидокаина с прокаинамидом может усиливать неврологические побочные эффекты Лидокаина, может вызвать делирий и галлюцинации.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивный эффект Лидокаина.

Лидокаин усиливает эффект миорелаксантов (синергизм на уровне механизма действия).

Фармацевтическая несовместимость

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора Лидокаин может проявлять несовместимость с ампициллином.

Особые указания

При введении Лидокаина необходимы особая осторожность и снижение дозы в случаях недостаточности кровообращения, гипотонии, гиповолемии, гипокалиемии, нарушении функции печени и/или почек. До начала применения Лидокаина следует нормализовать уровень калия плазмы крови.

Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата у пациентов пожилого возраста.

Пациенты, предрасположенные к злокачественной гипертензии, требуют особого внимания, поскольку они могут быть резистентны к амидным местным анестетикам.

Во время введения препарата обязательно мониторирование электрокардиограммы. При выраженной брадикардии, удлинении интервала PQ или уширении QRS, а также возникновении новой аритмии, следует снизить дозу Лидокаина и при необходимости отменить препарат. При выраженной брадикардии следует ввести 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии можно вводить внутривенно симпатомиметики или бета-агонисты.

ПРИ ВВЕДЕНИИ ЛИДОКАИНА ДОЛЖНО БЫТЬ ДОСТУПНО ОБОРУДОВАНИЕ ДЛЯ РЕАНИМАЦИИ И ПОДДЕРЖАНИЯ ЖИЗНЕННО ВАЖНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ!

Применение в педиатрии

Данных о применении препарата в детской практике нет, не рекомендуется применение в детском возрасте.

Беременность и лактация

Лидокаин проходит через плацентарный барьер, в связи с чем, при беременности (особенно в I триместре) его следует назначать только после тщательного анализа польза/риск. Небольшое количество Лидокаина может выделяется в грудное молоко, поэтому при назначении Лидокаина следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы : беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, нарушение зрения, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение : Контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода. Мониторинг за параметрами сердечно-сосудистой, дыхательной системы и уровнем электролитов крови. При возникновении тремора и клонико-тонических судорог можно парентерально ввести бензодиазепины (например, диазепам) или барбитураты короткого действия (например, пентобарбитал). При осложнениях со стороны сердечно-сосудистой системы симптоматическое лечение. При брадикардии и/или нарушении проводимости 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии симпатомиметики или бета-агонисты. При остановке сердечной деятельности следует немедленно начать реанимационные мероприятия. В остром периоде передозировки гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1% 3,5 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 35 мг,

вспомогательные вещества: 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин

Код АТХ N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже).

Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенной инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Производное ацетанилида. Антиаритмическое, местноанестезирующее средство. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению

Проводниковая анестезия

спинальная анестезия

Эпидуральная анестезия

Для смазывания слизистых оболочек: (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколов гайморовой пазухи)

В качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии и обработки слизистых оболочек.

Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально. Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина.

Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 1% раствора Лидокаина.

Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 1% раствора.

Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 1% раствора. Максимальная доза 1% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло.

Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3мг/кг массы тела. В качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков: для внутримышечной инъекции, не более 1г антибиотика (Цеф III) растворяют в 3,5мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Раствор содержащий лидокаин и цефалоспориновый антибиотик (Цеф III) нельзя вводить внутривенно.

Побочные действия

Угнетение или возбуждение центральной нервной системы

Нервозность, эйфория, тревожность

Общая слабость, сонливость

Головная боль, головокружение, шум в ушах

Диплопия, нистагм

Светобоязнь

Судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)

Тремор, тризм мимических мышц, парестезии

Дезориентация, спутанность или потеря сознания

Угнетение или остановка дыхания

Снижение или повышение артериального давления

Нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс

Боль в груди

Остановка сердца

Тошнота, рвота

Непроизвольное мочеиспускание

Генерализованный эксфолиативный дерматит

Ангионевротический отек, анафилактический шок

Контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд)

Прочие

Ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей

Стойкая анестезия

Эректильная дисфункция

Злокачественная гипертермия

Метгемоглобинемия

Мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам)

инфицирование места предполагаемой инъекции

синдром слабости синусового узла, брадикардия

острая и хроническая сердечная недостаточность

Атриовентрикулярная блокада II-IIIстепени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма), синоаурикулярная блокада

синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости

закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении)

нарушение функции печени

артериальная гипотензия

тяжелая миастения

эпилептиформные судороги

Беременность и период лактации

Детский возраст до 12 лет

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

При использовании 1% раствора лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение противопоказано

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.

Хлорпромазин, циметидин, пропранолол, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин повышают концентрацию лидокаина в сыворотке крови.

Увеличение в сыворотке крови уровня лидокаина может возникнуть и с противовирусными средствами (например ампренавир, атазанавиром, дарунавиром, лопинавиром).

Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания.

Особые указания

С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в пожилом возрасте.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия.

Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят 10мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия.

При брадикардии- М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 3.5 мл в ампулы вместимостью 5 мл из нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцового наполнения.

По 5 ампул упаковывают в контур-ную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубо-кой печати для стеклянных изделий.

По 2 контурные ячейковые упаковки вме-сте с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государствен-ном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г.Шымкент, Аль-Фарабийский р-н, ул. Ш. Рашидова, №81, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

Аль-Фарабийский р-н, ул. Ш. Рашидова, №81, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Лидокаин представляет собой препарат, посредством которого оказывается местное анестезирующее, а также антиаритмическое воздействие. Это именно тот препарат, который применяется в комплексе с антибиотиками при их внутримышечном применении. Лидокаин способствует снижению болевых ощущений во время введения лекарственного средства, но при этом сам он не является лекарственным средством. Более подробно о том, что представляет собой Лидокаин для проведения инъекций, выясним в материале.

Особенности анестетика

Анестезирующее воздействие препарата формируется за счет угнетения нервной проводимости, что становится возможным посредством блокирования каналов натрия в нервных окончаниях и волокнах. Охарактеризовать данный препарат можно, как один из самых быстродействующих, а также оказывающих продолжительное воздействие длительностью до 75 минут.

Важно знать! Лидокаин во многом превосходит Прокаин, а при комплексном использовании с эпинефрином оказывает анестезирующее действие не менее 2 часов.

Лидокаин не провоцирует возникновения раздражений, а также расширяет сосуды при местном введении. Лидокаин в форме уколов обладает антиаритмическим эффектом, который обуславливается увеличением проницаемости мембран для калия, а также закрывает натриевые каналы. Максимальная концентрация препарата достигается уже спустя 5-15 минут после введения в мышцу.

Составляющие медикамента

Лидокаин представляет собой раствор прозрачного цвета, который не обладает характерным запахом. В основании этого препарата лежит гидрохлорид лидокаина моногидрат, дополняется который за счет хлорида натрия и каустической соды. Вспомогательным веществом инъекционного раствора Лидокаина является вода.

Раствор Лидокаин содержится в ампулах по 2 мл. В упаковке содержится по 5-10 ампул раствора для внутримышечного и внутривенного введения. К упаковке прилагается инструкция по применению, с которой следует обязательно ознакомиться, если раствор применяется впервые.

Фармакологические свойства Лидокаина

Лидокаин можно вводить не только внутримышечно или внутривенно, но и парентерально (в виде капельницы). Такой вариант использования позволяет достичь положительного воздействия в максимально-краткие сроки от 10 до 20 минут.

Местное анестезирующее воздействие формируется посредством нормализации мембраны нейронов. Снижаются способности к пропусканию иона натрия мембраной, что сказывается на замедлении возникновения возбуждения. Не исключается также образование конкуренции с ионами кальция. Все составные компоненты Лидокаина, способны разлагаться при возникновении щелочной или слабощелочной среды.

Важно знать! При присутствии воспалений наблюдается снижение эффективности медикаментозного препарата.

За счет Лидокаина можно расширять сосуды, а также устранить возникновение болевых ощущений. При внутримышечном или внутривенном введении Лидокаина наблюдается хорошее всасывание лекарства, что способствует практически моментальному возникновению действия препарата. Гидрохлорид лидокаина скапливается в печени, а после осуществляется выведение из организма совместно с желчью или мочой в течение не менее 10 часов.

В каких случаях показано применение медпрепарата

Медикаментозный препарат показано применять для проведения таких видов анестезии:

1. Инфильтрационная. Один из наиболее широко распространенных методик обезболивающего воздействия. Этот метод в медицине получил название заморозка, и применяется преимущественно при лечении зубов.
2. Терминальная. Позволяет устранить ощущения боли только на время, что достигается за счет блокировки болевых рецепторов.
3. Проводниковая. На основании данной анестезии осуществляется блокирование нервной передачи в определенную область. Эта такая область, в которой планируется проводить оперативное вмешательство.
4. Спинальная. Анестетик применяется в субарахноидальное пространство, тем самым осуществляя блокирование импульсов корнями спинномозговых центров.
5. Эпидуральная. Вводится в эпидуральное пространство позвоночника.

Рассмотрим более подробно, какие показания способствуют применению препарата внутривенным и внутримышечным способами.

1. Проведение различных видов анестезии, которые были упомянуты выше.
2. При развитии желудочковой аритмии, возникающие на фоне гликозидной интоксикации.
3. В профилактических целях, а также для купирования возникновения повторяющейся фибрилляции желудочков у пациентов с коронарным синдромом.

Лидокаин активно используется в стоматологии, а также при выполнении операций в ротовой полости. Для этого имеются следующие показания:

1. Удаление у детей молочных зубов.
2. При удалении костей и наложении швов при ранах во рту.
3. Для выполнения вскрытий возникающих абсцессов.
4. Для обезболивания десны, что необходимо при установке протезов или коронок.
5. При удалении сосочка на языке.
6. При вскрытии кист слюнных желез, а также при френулоэктомии у детей.

Популярностью пользуется Лидокаин в ЛОР-практике, так как его назначают при следующих показаниях:

1. При выполнении таких процедур, как резекция полипов в носу, септэктомии, а также при электрокоагуляции.
2. Перед выполнением процедуры вскрытия паратонзиллярного абсцесса.
3. При проведении процедуры пункции верхнечелюстных пазух.
4. Для обезболивающего действия перед промываниями носа.
5. При выполнении тонзилэктомии, а также аденоэктомии.

К применению Лидокаина прибегают при проведении осмотров, а также перед эндоскопической диагностикой:

• Обезболивание ротовой полости, когда возникает потребность проведения зонда через нос или рот.
• При выполнении процедуры ректоскопии, а также в случае востребованности замены катетеров.

Популярность использования Лидокаин получил в гинекологии, акушерстве, офтальмологии и дерматологии. Не только о наличии такого препарата, как Лидокаин, но и о его особенностях должен знать каждый врач любого направления.

Важно знать! О необходимости применения этого препарата решает врач, поэтому самостоятельное его применение не только может негативно отразится на здоровье человека, но еще и является опасным для жизни.

Формы выпуска медикамента

В материале рассматривается препарат Лидокаин, который выпускается в форме раствора для проведения инъекций. Однако это не единственная форма выпуска медикамента, так как известны и другие, которыми являются:

• Спрей 10-%. Представляет собой бесцветный спиртовой раствор, имеющий аромат ментола. Разливается спрей во флаконы, содержащие не менее 650 доз. Насос и распыляющая насадка позволяют облегчить процесс применения спрея, например, при обезболивании в ротовой полости труднодоступных мест.
• Капли глазные 2-%. Представляют собой обычный раствор, не имеющий цвета и запаха, но разлитый по полиэтиленовым флаконам емкостью 5 мл.
• Гель. Применяется в редких случаях, и в основном для местной анестезии у детей, например, при вырывании молочных зубов.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения выпускается в прозрачных ампулах, емкость которых составляет 2 мл. Раствор бывает 1%, 2% и 10%. Ампулы упакованы в картонной упаковке, в которой должны сохраняться до момента их использования.

Когда Лидокаин противопоказан

Каждый вид лекарственного средства эффективен только при наличии соответствующих показаний. Если имеются противопоказания, то вводить препарат Лидокаин запрещается. К таковым противопоказаниям относятся:

1. Атриовентрикулярная блокада. Это явление, при котором происходит нарушение функции проводимости. Это нарушение связано с функционированием сердечной мышцы.
2. Острая недостаточность сердца.
3. Понижение артериального давления.
4. Замедление частоты сердцебиения.
5. Порфирия.
6. Миастения. Представляет собой нервно-мускульное недомогание, сопровождающееся ускоренным утомлением полосатых и поперечных мышц.
7. При недугах почек и печени.
8. Если имеются признаки непереносимости препарата или одного из его составляющих.
9. При беременности, а также ГВ.
10. Вследствие снижения объема циркулирующей крови.

Во всех вышеперечисленных случаях категорически противопоказано обращаться за помощью к Лидокаину, а также аналогичным медпрепаратам.

Важно знать! При развитии аллергических реакций после первого введения инъекции, необходимо немедленно сообщить врачу.

Главной опасностью аллергических реакций является возникновение асфиксии, что приводит к развитию анафилактического шока и мгновенной смерти.

Особенности правильного использования Лидокаина

Согласно инструкции Лидокаина, применять его необходимо перед проведением операций с целью обезболивания, а также при проведении прочих видов манипуляций для лечения недугов. Какая нужна дозировка лекарства, зависит от таких факторов, как сложность хирургической операции.

Лидокаин можно использовать для неглубокого наркоза. Такой тип наркоза требуется при лечении носовой, ротовой полости, а также пищевода и прямой кишки. Для этого требуется воспользоваться 2% раствором, который используется из расчета 2 мг на 1 кг массы тела. Продолжительность обезболивающего эффекта длится от 15 минут до получаса.

Важно знать! Максимальная дозировка раствора не должна быть выше 20 мл.

Если требуется поставить проводниковую анестезию, то применяется 2% раствор в количестве от 5 до 10 мл. Если нужно обезболить пальцы нижних или верхних конечностей, тогда назначается инъекция в дозировке 2-3 мл раствора.

1. Если необходимо провести проводниковый тип анестезии, то периневрально вводится 10 мг/мл и 20 мг/мл раствора.
2. При выполнении эпидуральной анестезии используется раствор в количестве 10-20 мг/мл.
3. Для выполнения спинальной анестезии необходимо применить 3-4 мл раствора.

Для продления времени воздействия Лидокаина, необходимо вводить его совместно с 0,1% раствором адреналина. Внутривенный способ введения применяется в редких случаях, когда следует провести антиаритмическую терапию. Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл разрешается применять только после проведения процедуры его разведения. Процесс разбавления выполняется путем разведения 25 мл раствора 100 мл физраствора до получения концентрации Лидокаина 20 мг/мл.

Такой разведенный раствор необходимо применять в качестве нагрузочной дозировки. Введение осуществляется с начальной дозы в 1 мг/кг, и со скоростью от 25 до 50 мг/мин. Быстрое распределение способствует снижению концентрации препарата в крови, поэтому через некоторое время понадобится вводить медикамент повторно. Максимальная доза введения составляет в 1 ч – не более 300 мг, а в сутки – не более 2000 мг. При использовании ампул Лидокаина от 2% до 10% нужно контролировать ЭКГ, а также воздержаться от проведения дезинфекций места проведения укола.

Что делать при передозировке

Если не соблюдать правильность применения Лидокаина, то не исключается передозировка. При передозировке пациент ощущает следующую симптоматику:

• головокружение и головная боль;
• ускоренная утомляемость, а также слабость;
• снижение остроты зрения;
• дрожание пальцев или тремор;
• потеря сознания;
• психомоторное возбуждение;
• ухудшение состояния дыхательной системы;
• остановка дыхания.

Если зафиксирован случай передозировки, то необходимо немедленно обратиться в стационар. Дожидаться возникновения неприятных симптомов не следует, так как не исключено развитие смертельного исхода. После осмотра, врач назначит определенный вид терапии, посредством которой можно избежать осложнений при передозировке.

Побочная симптоматика при введении Лидокаина

При применении Лидокаина не исключается возникновение в организме человека различных побочных симптомов. Знать, какие признаки побочных реакций возникают, следует обязательно, что позволит своевременно обратиться к врачу. К побочным симптомам относят:

• Возбуждение ЦНС.
• Головокружение и сильная головная боль.
• Недосыпание или невозможность уснуть.
• Избыточная чувствительность глаз к свету.
• Судорожное состояние.
• Тошнота и рвота.
• Сыпь на кожных покровах.
• Изменение температурного режима.
• Аллергия.
• Ухудшение речи.
• Снижение иммунитета.
• Ухудшение аппетита.
• Крапивница.
• Невротические отеки.
• Увеличение температуры тела.

Это только ряд основных побочных симптомов, которые могут возникнуть после применения Лидокаина. Как видно из вышеперечисленной симптоматики, от этого препарата могут пострадать практически все органы и системы, а также части тела человека. Если побочная симптоматика возникает, то не нужно дожидаться осложнений, следует сразу же вызвать врача или сообщить ему об этом.

Взаимодействие с различными препаратами

Лидокаин может применяться комплексно с различными лекарственными медикаментами, атакже в самостоятельном виде. Однако имеются лекарственные препараты, при совместном применении с которыми, могут развиться серьезные последствия.

1. Не рекомендуется совмещать со снотворными и седативными средствами, так как это негативно отражается на функционировании ЦНС.
2. При введении совместно с аденоблокаторами происходит замедление процесса метаболизма. При этом также увеличивается риск развития брадикардии, а также гипотензии.
3. Увеличение токсичности лекарственного препарата Лидокаина при комплексном применении с норэпинефрином, а также мидазоламом.
4. Развитию галлюцинаций способствует комплексное применение Лидокаина с Новокаином.
5. Возникновению судорог способствует амиодарон, который смешивается с активным компонентом лидокаина гидрохлорид.

Важно знать! При употреблении алкогольных напитков с одновременным введением Лидокаина может привести к трагическим последствиям. Эти вещества нельзя совмещать, иначе не исключено блокирование функционирования многих систем, а также значительная нагрузка на печень.

Сколько стоит

В зависимости от процентного содержания лидокаина гидрохлорид в ампулах, стоимость препарата различается. Стоит отметить, что данный медикамент относится категории самых недорогостоящих, о чем свидетельствует цена в 40-50 рублей за упаковку в количестве 10 ампул 2% раствора. Такая цена делает средство более доступным, поэтому Лидокаин является одним из наиболее популярных анестетиков.

Как правильно хранить

Хранить анестезирующий препарат рекомендуется в температурном диапазоне от 8 до 25 градусов. Ампулы должны находиться в упаковке. Категорически противопоказано хранить ампулы лекарства в открытом виде. Если на ампулы будет попадать солнечный свет, то это приведет к порче медпрепарата. Срок годности медицинского средства обычно составляет 3 года, но при покупке обязательно обращайте на дату производства.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33‑80 %. Степень связывания в значительной мере зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме грудного ребенка оказывается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.

Фармакодинамика

Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Угнетает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Показания к применению

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии

Блокада периферических нервов и нервных узлов

Способ применения и дозы

Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.

Максимальная доза для взрослых – 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Порядок работы с ампулой .

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные действия

Беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия, стойкая анестезия, парез или плегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи

Онемение языка и губ

Анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, возбужденное состояние, эйфория

Нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит

Вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия

При применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс

Тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в области сердца, приливы

Тошнота, рвота

Одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания

Аллергические реакции: кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит

Угнетение иммунной системы

Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость

Реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

Противопоказания

– индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам

– указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина

– AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок

– миастения

– гиповолемия

– порфирия

– тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность

– ретробульбарное введение больным глаукомой

– период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы)

– расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия

– инфекции в месте инъекции

– неконтактные пациенты

– существенное снижение функции левого желудочка

– детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптиллин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

С осторожностью назначают совместно с:

Антиаритмическими препаратами (в т.ч. амиодароном, верапамилом, дизопирамидом, аймалином) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог

Новокаином, новокаинамидом, прокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации

Курареподобными препаратами – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц)

Этанолом­ – усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание

Вазоконстрикторами (эпинефрином, метоксамином, фенилэфрином) – способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего

Циметидином – снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином

Гуанадрелем, гуанетидином, микамаламином, триметафаном – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии

- β-адреноблокаторами (например, пропранололом, метопронолом) – замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β‑адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β‑адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда

Сердечными гликозидами – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов

Снотворными или седативными лекарственными средствами – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервую систему снотворных и седативных препаратов

Наркотическими аналгетиками (морфином) – усиливается аналгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания

Ингибиторами МАО (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально

Антикоагулянтами (в т.ч. ардепарином, далтепарином, данапароидом, энотоксапарином, гепарином, варфарином) – повышают риск развития кровотечений

Средствами для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно)

Полимиксином В – необходим контроль функции дыхания

Рифампицином – возможно снижение концентрации последнего в крови

Пропафеноном – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы

Прениламином – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»

Противосудорожными средствами, барбитуратами (фенобарбиталом) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта

Изадрином, глюкагоном – повышается клиренс лидокаина

Норэпинефрином, мексилетином – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток

Ацетазоламидом, тиазидными и петлевыми диуретиками – уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии

Мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови

Препаратами, обусловливающими блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов

Норадреналином – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Особые указания

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить жесткий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении нужно мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности и лактации

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение : прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.

Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1

Вам назначили курс инъекций антибиотика, например Цефтриаксона. Покупаете антибиотик, читаете инструкцию и видите: "разводить 1% раствором Лидокаина". Вы идете в аптеку, а там выясняется, что "такого Лидокаина нет, 2% брать будете?"

Как из 2% раствора Лидокаина сделать 1% раствор?

Пример: