Кофеин-бензоат натрия — зачем применяется и кому будет полезен? Как употреблять кофеин, чтобы улучшить спортивные результаты Кофеин бензоат натрия в таблетках

Кофеин является одним из стимулирующих препаратов, повседневное употребление, и даже злоупотребление которым является обычным делом. В любом продуктовом магазине можно встретить множество «энергетических напитков», обогащённых большим количеством кофеина. А кофе вообще является чуть ли не самым популярным и главным напитком в жизни общества. Многие люди, можно сказать, просто беззаботно потягивают кофеин по нескольку раз на протяжении своего дня.

Обратите внимание на это руководство, которое содержит всё, что нужно знать: что это за вещество, как оно действует, какие содержит преимущества и риски, и как принимать кофеин наиболее эффективно.

Что такое кофеин?

Кофеин, на уровне молекулярном, – это щелочь, органическое соединение на основе углерода, которое принадлежат к классу веществ, именуемых метилксантинами. Метилксантины используются для возбуждающей стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) и сердца. В естественном природном виде они имеются в кофейных зёрнах, в листьях чая; в меньшей степени – некоторых фруктах и другие продуктах растительного происхождения.

Научно-химическое название кофеина выглядит следующим образом: «1,3,7-триметилксантин». Некоторые производители «для маскировки» могут использовать на этикетке в списке ингредиентов именно это название.

Также вы можете встретить название Кофеин бензоат натрия. Эта форма выпускается в таблетках, и вы можете купить ей в аптеке.

Физиологическое воздействие метилксантинов таково: они подавляют действие нейрогормона аденозина (естественного успокающего вещества, вырабатываемого в организме). Молекулы триметилксантина идентичны молекулам аденозина, и они занимают их место в ЦНС и головном мозге. Также под воздействием кофеина осуществляется распад гликогена, повышая тем самым уровень сахара в крови, что также придаёт дополнительный заряд бодрости. Синтез адреналина с помощью кофеина оптимизируется и ускоряется. Наконец, кофеин способствует увеличению синтеза в организме другого нейрогормона – дофамина. Это вещество, которое имеет свойство не только взбадривать организм, но и вызывать чувство спокойствия, благополучия.

Данными свойствами и объясняется всем известное чувство морального и физического подъёма после чашки кофе. Которое, впрочем, вскоре притупляется при злоупотреблении этим напитком. Кстати, от кофеина все метаболические процессы в клетках протекают быстрее, и это тоже способствует стимулированию бодрости и общего жизненного тонуса организма.

Кофеин в спорте – полезные эффекты

Вспомним, что головной и спинной мозг являются главными составными частями центральной нервной системы. В организме человека это путь для передач и приёмов сигналов между каждой из частей нашего тела. После приёма ингибиторов–стимуляторов ЦНС, в том числе и кофеина, успокаивающее воздействие аденозина сводится на нет, а организм включается в такой «режим овердрайва».

Основные краткосрочные последствия:

  • Учащённое сердцебиение;
  • Увеличенная скорость метаболизма;
  • Ярко выраженная психостимуляция, благотворное влияние на общий тонус организма;
  • Вазоконстрикция (эффект сужения сосудов);
  • Усиление мочеотделения и экскреция (улучшение перистальтики кишечника, лёгкое освобождение организма от экскрементов).

Кое-какие из этих эффектов становятся весьма желательными, в то время как другие могут быть совсем не полезными для повышения производительности (а именно, это сужение сосудов и учащённое мочеиспускание).

Период полу-распада кофеина в организме довольно недолгий (около трёх-шести часов), поэтому он в идеале не должен приниматься бесконтрольно, а только в нужное время (что будет обсуждаться далее).

Кофеин в бодибилдинге – как принимать?

Исследования показывают, что к уже обозначенным последствиям приёма кофеина следует добавить менее ярко выраженные, но не менее важные: увеличение синтеза гормонов катехоламинов и расширение бронхов лёгких. Это тоже помогает спортсменам ощущать себя более бодрыми и выносливыми во время тренировки, при уменьшении их уровня восприятия нагрузки.

По сути, вы чувствуете себя в состоянии работать больше и, следовательно, увеличиваете свою производительность и продуктивность. Очевидно, что это отлично подходит для спортсменов-любителей в тренажёрных залах, так как это часто приводит к заметному повышению качества тренировок. И тренировочные веса растут, и увеличивается расход килокалорий. Поэтому чашка натурального кофе (а ещё лучше, предтренировочная добавка на основе кофеина) перед занятием – это, безусловно, хорошо.

Есть также версии, что наряду с психологической поддержкой спортсмена, кофеин имеет и непосредственно физиологическую поддержку. А именно: повышение термического эффекта питания, в виде улучшения углеводного и жирнокислотного метаболизма во время тренировки. Однако научного обоснования у данных утверждений нет. Это, в некоторой степени, реклама спортивных добавок с кофеином. Направлена она на тех, кто хочет согнать лишний жир, и из-за этого ищет пути повышения выносливости и мощности для эффективного выполнения упражнений.

Как принимать кофеин перед тренировкой?

Кофеин, бесспорно, является испытанным важным дополнением к предтренировочной добавке. Однако применять его нужно в соответствии со своими целями и актуальными планами тренинга. К примеру, «классические» культуристы выигрывают от использования кофеина, неважно, хотят ли они нарастить мышечную массу или работают на сжигание жира.

Однако во многих других видах спорта требуется исключительно точная координация движений. Кофеин, в некоторой степени, негативно влияет на неё, а потому для таких спортсменов он может снизить их показатели во время тренинга и соревнований. Будьте аккуратны с использование кофеина до спортивных мероприятий, если у вас имеется склонность к нарушениям в сердечно-сосудистой системе. Имеется в виду эффект сужения сосудов от кофеина, и повышение общей нагрузки на сердце.

Основные эргогенные (повышение выносливости, работоспособности) преимущества кофеина достигаются благодаря:

  • Повышению производства организмом катехоламинов (в особенности адреналина) ;
  • Бронходилатационному эффекту (расширению бронхов, повышенному насыщению лёгких кислородом);
  • Увеличению углеводного обмена и использования полученной в его итоге энергии;
  • Увеличению процесса окисления жирных кислот.

Источником кофеина перед тренировкой может стать чашка кофе, предтренировочный комплекс или таблетки. С кофе и предтрениками понятно, но как принимать кофеин бензоат натрия в таблетках? На самом деле этот вариант является самым простым и удобным, так как вы можете рассчитать дозировку под себя. Просто посмотрите, сколько вещества содержится в одной таблетке и примите необходимое количество.

Вероятные побочные эффекты

Как и у всякого препарата, имеются некоторые побочные/нежелательные эффекты от использования кофеина, а именно:

  • Процесс обезвоживания и лёгкие судороги;
  • Проявления нервозности, раздражительности, агрессивности, тревожности (индивидуально);
  • Повышенный уровень в плазме кортизола (этот эффект уменьшается у полностью здоровых людей).

Кортизол – это главный биологически активный катаболистический гормон, разрушающий белки и способствующий «накоплению впрок» жира.

Эти побочные эффекты обычно зависят от дозы; если вы не злоупотребляете кофеином, вы сможете избежать большинства из них и вовсе не знать об их существовании. Как и у большинства химических веществ, разница между лекарством и ядом состоит лишь в дозе. Большинство людей не будут испытывать этих побочных эффектов, если они не потребляют кофеин бесконтрольно и соблюдают методический порядок его использования.

Кстати, это хороший переход в следующий раздел, в который мы будем обсуждать, сколько кофеина люди должны принять и когда есть смысл принимать его.

Правильное дозирование кофеина

Самое разумное, что можно сделать – это найти «золотую середину». То есть, такую дозу и цикл для себя, которые, с одной стороны, не даст вам стать зависимым от кофеина, а с другой – не будет способствовать «притуплению» его благотворного влияния. Исследования показали, что приём чрезмерного количества кофеина перед тренингом не даёт заметного преимущества и не усиливает нужного бодрящего эффекта. Поэтому выгоды усиленная доза кофеина не даст, а вот проявлению побочных эффектов может поспособствовать. Поэтому – без фанатизма.

Так что же, какова оптимальная доза кофеина перед тренировкой, спросите вы?

Она есть, давно и многократно подтверждённая научными исследованиями на разных уровнях. В зависимости от различий в чувствительности к кофеину, эта доза варьируется от одного до трёх мг на килограмм веса тела. Для тех, кто использует имперскую систему измерения, – 1 килограмм равен 2,2 фунта. Поэтому 220-фунтовому (или 100-килограммовому) спортсмену есть смысл использовать приблизительно 100-300 мг кофеина до тренировки или соревнования.

Заметно, что диапазон рекомендованных доз достаточно широк, и поэтому каждый должен использовать некоторое количество проб и ошибок, оценивая свою индивидуальную реакцию на кофеин. Начать есть смысл с минимальной рекомендованной дозы на основе вашего веса, а потом просто увеличивать дозу, если особенного повышения работоспособности не ощущается.

Сроки приема кофеина

Напомним, что кофеин имеет период полу-распада от 3х до 6ти часов. В связи с этим наиболее правильным будет, если вы примете бодрящую дозу кофеина около тридцати-сорока пяти минут до тренировки. Если же вы тренируетесь на голодный желудок и перед этим сидели на строгой диете, то есть вероятность увидеть эффекты намного быстрее, уже через десять или пятнадцать минут после приёма. Большинство спортсменов питаются перед тренировкой. Если и вы планируете приём пищи перед тренингом, то в этом случае, видимо, будет лучше принять дозу кофеина примерно через час или два после того, как вы поели.

Это должно предоставить вам достаточно времени для того, чтобы переварить пищу и свести к минимуму любое острое желудочно-кишечное расстройство, которое может возникнуть от кофеина. Повторимся: метод проб и ошибок является одним из важнейших компонентов для оптимизации индивидуального потребления кофеина.

Имеет ли значение источник кофеина?

Кофеин доступен к потреблению как в его естественной (кофе, чай, шоколад), так и в синтетической формах (кофеин в таблетках, порошок, энергетические напитки, пищевые добавки, газированные напитки). Источник не имеет особой разницы для проявления нужного эффекта. Наиболее распространённой и удобной для приёма формой дополнительного стимулирования организма является обезвоженный кофеин в таблетках или порошке, который можно приобрести практически в любой аптеке или магазине спортивных добавок.

Кофеин в такой форме не только является относительно недорогим. Но и: можно абсолютно точно узнать «сколько чистого кофеина в граммах» вы получаете и рассчитать, как принимать кофеин в таблетках. С другой стороны, на большинстве энергетиков и предтренировочных продуктов имеется информация о содержании кофеина на этикетке. Для любителей натурального кофе, общее «правило большого пальца» состоит в том, что одна чашка крепкого чёрного кофе содержит около двухсот мг кофеина.

Как преодолеть эффект привыкания?

Использование кофеина имеет существенный нюанс: чем больше вы его используете, тем менее чувствительным становитесь к его благотворному влиянию. Это, в свою очередь, влечёт за собой постепенное увеличение дозы кофеина, необходимой для достижения бодрящего эффекта и максимальной производительности. Не редкость встретить заядлых любителей кофе кофе, которые никакого взбадривания не чувствуют, даже выпив «весь чайник», или же получают лишь кратковременный прилив энергии, длящийся не более 30ти минут.

Можно с уверенностью сказать, что если и вы находитесь в подобном положении, когда вы можете глотать по нескольку «ударных доз» эспрессо, ничего не замечая, то надо отступить от кофеина на некоторое время. Ещё один сигнал, что пришло время, чтобы пока отказаться от потребления кофеина, это когда побочные эффекты начинают перевешивать его преимущества.

Есть хорошо обоснованное мнение, что правильно использовать кофеин нужно циклами. Базовой рекомендация примерно такова: через каждые 8-12 недель использования кофеина вы должны дать организму отдохнуть от него (и от других стимуляторов тоже!), на срок от 1 до 2 недель.

Некоторые люди могут возразить, что они принимают кофеин в течение многих месяцев подряд, и всё равно продолжают ощущать его бодрящий эффект. В этом случае нужно сказать: не думайте слишком много о простом велосипеде, если вы хотите достичь значительных результатов.

С другой стороны, многим, возможно, потребуется цикл «отдыха организма» от кофеина и чаще: каждые 3-4 недели. Если же вы принимаете кофеин всего пару раз в неделю, а не каждый день, то тогда вы можете держать его в своём рационе бесконечно долго, без отключения вообще. Опять же, мудрость в том, чтобы прислушиваться к своему организму и экспериментировать.

Как только вы поймёте, как ваш организм реагирует на разные количества кофеина, процесс «тонкой настройки дозы» и правильного использования станет куда проще.

А Вы должны использовать кофеин?

Исследования воздействия кофеина на организм дали скорее положительный, чем негативный результат. Поэтому трудно возразить против аксиомы, что спортивные и физические показатели могут быть улучшены путём его использования. Для большинства спортсменов нужно какое-то время, чтобы оценить свой опыт и понять, каков конкретный эффект, помогает он им достичь своих целей или нет. А в итоге решить, какая конкретная доза кофеина нужна именно им.

Кроме того, как и в случае с любой другой добавкой или лекарством, не помешает посоветоваться с медиком перед началом регулярного и долговременного употребления этого стимулятора. Кроме того, кофеин в достаточно высоких дозах (более 5ти граммов) может быть даже смертельным, поэтому, пожалуйста, будьте аккуратны с использованием его в больших размерах.

Подводя итоги

Надеемся, что это руководство дало вам более чёткое представление о том, как оптимизировать использование этого популярного препарата. Трудно не рекомендовать кофеин в любому посещающему тренажерный зал. Даже если ты просто любитель и не стремишься к большим результатам, а просто ищешь активного отдыха после трудной недели в офисе. Однако, если вы читаете эту статью на нашем сайте, то можно предположить, что вы немного более серьёзный спортсмен, чем любой среднестатистический любитель. Так что идём пить кофеин и потеть на тренировках!

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кофеин-бензоат натрия

Торговое название

Кофеин-бензоат натрия

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения 200 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.Кофеин.

Код АТХ N06B С01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 7 метаболитов. Основной путь метаболизма - образование под влиянием изоформы цитохрома Р 450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (T ½) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных элиминация кофеина замедлена, T ½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30-50% по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.

Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A 1 и А 2А -рецепторов.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние более выражено.

Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилатацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Показания к применению

Состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза)

Спазмы сосудов головного мозга

Снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний

Нарколепсия

Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей.

Способ применения и дозы

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора).

Высшая разовая доза - 0,4 г, высшая суточная доза - 1 г.

Внутримышечное введение раствора кофеина-бензоата натрия не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.

Побочные действия

Возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница

Угнетение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение при внезапной отмене препарата после длительного применения

Ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления

Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни

Заложенность носа

Привыкание, лекарственная зависимость при длительном применении.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным ксантина

Повышенная возбудимость, бессонница

Атеросклероз

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия

Беременность, период кормления грудью

Пожилой возраст свыше 60 лет

Глаукома

Детский возраст до 18 лет (20% раствор для инъекций).

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств.

Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

При одновременном применении с b 2 -адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрацию в плазме.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

При использовании кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрация в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0,9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеющуюся.

По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 вкладыш с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

Это психостимулирующее средство с аналептическим эффектом, производное метилксантина.

Состав и форма выпуска

Кофеин бензоат натрия:

  • Выпускается в таблетках по 100 мг. В упаковке 6-10 таблеток, в пачке 2 упаковки.
  • Выпускается в ампулах, ампулы 10% раствора по 1 мл и 2 мл в упаковке по 10 штук; ампулы 20% раствора по 1 и 2 мл в упаковке по 10 штук.

Список Б. Хранить с ухом, прохладном, недоступном для детей месте.

Состав средства

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, со скошенными краями и риской;

  • 1 таблетка содержит активного вещества кофеин бензоат натрия в пересчете на 100 % вещество - 0,2 г;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы, а также тормозит активность ФДЭ в центральной нервной системе, гладкомышечных органах, жировой ткани, сердце и скелет. Препарат способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ. Медикамент осуществляет стимуляцию центров продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), оказывает возбуждающее действие на кору головного мозга. При больших концентрациях, препарат облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, что существенно усиливает рефлексы.

Применение средства способствует улучшению работоспособности, как умственной, так и физической, он активно стимулирует психическую деятельность, способствует рост двигательной активности, делает реакции более быстрым, а также обладает временным эффектом уменьшения сонливости и утомляемости. Однако, в больших дозах, препарат угнетает нервную систему, он показан в малых дозах, тогда способствует стимуляции организма.

Медикамент обладает сосудорасширяющим действием, которое объясняется его релаксирующим воздействием на стенки сосудов. Тонус церебральных артерий повышается, АД изменяется под воздействием кофеина. Медикамент, при гипертонии, нормализует артериальное давление, а при нормальном давлении не оказывает на него влияния.

Также препарат учащает дыхание и оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы, а поперечнополосатые мышцы он стимулирует. Несколько повышает секреторную активность желудка. Лекарство также снижает агрегацию тромбоцитов и замедляет высвобождение гистамина из тучных клеток.

Показания к применению Кофеина бензоата натрия

Препарат показан при угнетении центральной нервной системы, при отравлениях наркотическими средствами и недостаточности сердечно-сосудистой системы.

Кофеин бензоат натрия помогает при заболеваниях, которые сопровождаются угнетением нервной системы, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Препарат является отличным средством при отравлениях опиоидными анальгетиками, инфекционными заболеваниями, возникновении спазмов головного мозга. Препарат хорошо помогает при умственной и физической усталости, увеличивает работоспособность человека. Прием показан при состоянии постоянной сонливости.

Препарат часто принимают спортсмены для увеличения физической активности перед соревнованиями. Это позволяет проводить более частые и интенсивные тренировки.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

  • Бессонница.
  • Повышенная возбудимость.
  • Стойкий подъем артериального давления.
  • Глаукома – повышение давления внутри глаз.
  • Атеросклероз.
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы.
  • Старческий возраст.

Побочные действия

Побочными действиями Кофеина бензоата натрия являются:

  • Кофеинизм – чрезмерное пристрастие к активному веществу. Возникает при длительном приеме препарата.
  • Нарушения сна.
  • Постоянное чувство беспокойства.
  • Тахикардия.
  • Повышение артериального давления.
  • Возникновение аритмии.
  • Тошнота.
  • Рвота.

Симптомы исчезают после прекращения приема вещества.


Инструкция по применению

Способ и дозировка

Медикамент выпускается в форме раствора и таблеток. Раствор вводят подкожно, таблетки принимают внутрь. Взрослым назначают по 1-2 мл 10% или 20% раствора под кожу 1 раз в день. Таблетки назначают по 100-200 мг 2-3 раза в сутки для взрослых и по 25-100 мг 2-3 раза в сутки для детей.

Кофеин бензоат натрия для похудения

Стандартная таблетка дает эффект, такой же интенсивности, как чашка крепкого натурального кофе. В течение нескольких часов после ее применения ощущается прилив сил, учащается ритм дыхания и сердцебиений, повышается артериальное давление. Организм пребывает в активном состоянии, а следовательно, затрачивает организм затрачивает намного больше энергии, сжигая жиры, что приводит к интенсивному сгоранию жиров.

Если после применения таблетки Кофеин бензоата натрия заниматься спортом, можно достичь лучшего эффекта. Кроме того, после приема средства, кровь к коже приливает через сосуды, что позволяет быстро вывести скопившиеся в организме шлаки, избавиться от отеков и открыть доступ кислорода к организму, что тоже способствует сжиганию жиров.

Для того, чтобы достичь эффекта в похудении, препарат принимают за полчаса до тренировки, принимать необходимо в расчете 1 таблетка на 30 кг веса, но общее число таблеток не должно превышать 4 штуки.

Кофеин бензоат натрия для детей

При беременности и лактации

Принимать не рекомендуется, так как излишняя активность может увеличить и без того большую нагрузку на сердце, а также негативно повлиять на развитие плода. Однако, в некоторых случаях, при очень низком давлении у беременных женщин, кофеин назначают к применению.

Передозировка

Случаи передозировки возникают крайне редко. При этом наблюдаются боли в животе, чувство нарастающей тревоги, ажитация, психическое, а иногда и двигательное возбуждение, помутнение сознания, обезвоживание, головная боль, тремор, излишняя чувствительность к прикосновениям, гипертермия, частое мочеиспускание. Может возникать тошнота, рвота с кровью, звон в ушах. В редких случаях наблюдаются припадки эпилепсии.

Состояние передозировки может возникать при принятии дозы в размере 300 мг. При возникновении симптомов назначают промывание желудка (при отсутствии рвоты и условии, что кофеин был принят недавно), прием активированного угля и слабительных средств. Необходимо поддерживать вентиляцию легких и водный баланс, не допустить обезвоживания.

Особые указания

Внезапное прекращение приема приводит к торможению нервной системы, вызывает излишнюю сонливость и депрессию. Влияние может выражаться как в излишней возбудимости, так и в заторможенности реакций. В зависимости от особенностей организма, прием лекарства может оказывать на артериальное давление эффект стимуляции или эффект угнетения сердца.

Не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять опасные для жизни работы, управлять механизмами, и выполнять любые виды деятельности, требующие концентрации внимания, при применении средства, так как он может влиять на скорость психотропных реакций.

Кофеин бензоат натрия вызывает довольно сильное привыкание, поэтому долго принимать этот препарат не следует. Для достижения оптимального эффекта необходимо принимать лекарство в течение месяца. Время от времени препарат принимать можно несколько лет подряд.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Одновременный прием средства с пероральными контрацептивами, такими препаратами как ципрофлоксацин, дисульфирам, норфлоксацин, циметидин, может вызвать медленное его выведение из печени и повысить уровень препарата в крови.
  • Не рекомендуется сочетать использование препарата с напитками и другими лекарственными веществами с содержанием кофеина, так как это приводит к чрезмерной возбудимости. Никотин в организме увеличивает скорость выведения лекарства, а мексилетин снижает скорость выведения.
  • Не стоит сочетать Кофеин бензоат натрия со снотворными средствами, так как он снимает действие снотворных и успокоительных препаратов. Медикамент мешает всасыванию желудком кальция, снижает воздействие на организм наркотических препаратов, обеспечивает быстрое всасывание сердечных гликозидов и способствует быстрому выведению лития с мочой.

Отечественные и зарубежные аналоги

Аналог средства - Сиднокарб

Препарат оказывает активное воздействие на центральную нервную систему. Сиднокарб не имеет явно выраженной периферической активности, не вызывает привыкания даже при длительном приеме. При продолжительной или повторной терапии, ослабление эффекта не наблюдается. Данный аналог показан для применения от слабости, вызванной физическим или психологическим переутомлением, при невротических расстройствах, после черепно-мозговых травм. Показан в комплексном лечении слабо выраженной шизофрении.

Фенамин - аналог

Активный стимулятор нервной системы. Препарат характеризуется периферическим действием. Помогает при хронической слабости, депрессиях, а также для стимуляции родовой деятельности. Препарат, при длительном приеме, вызывает зависимость.

Аналог Кофеин бензоат натрия - Этимизол

Препарат оказывает возбуждающее действие на нервную систему, а также способствует работе дыхательной системы. Активно применяется в психиатрии. Данный аналог показан при состояниях подавленности, постоянном чувстве тревоги и слабости. Применение средства помогает в возбуждении дыхательных путей после наркоза и используется в качестве профилактического действия против пневмонии после операций.

Аналог - Диа-Активанад

Препарат с возбуждающим нервную систему и аналептическим эффектом. Стимулирует дыхательные пути, кору головного мозга, сосудодвигательные центры. Данный аналог повышает умственную и физическую активность, уменьшает утомляемость и сонливость. При гипотензии повышает артериальное давление, а также способствует увеличению силы и частоты работы сердца и секрецию желез желудка.

Цена в аптеках

Цена на Кофеин бензоат натрия в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Кофеин бензоат натрия, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

  • Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

  • Понижение физической и умственной работоспособности;
  • Умеренная артериальная гипотония;
  • Мышечная слабость;
  • Мигрень;
  • Сонливость;
  • Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

  • Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
  • Артериальная гипертензия;
  • Нарушения сна;
  • Глаукома;
  • Пароксизмальная тахикардия;
  • Повышенная возбудимость;
  • Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
  • Частая желудочковая экстрасистолия;
  • Пожилой возраст;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
  • Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
  • Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
  • Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Таблетки.

В контурной ячейковой упаковке 6 или 10 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Кофеина-бензоата натрия таблетки входит:

1 таблетка содержит кофеин (в виде бензоат натрия) 0,1 или 0,2 г

Фармакологическое действие

Аналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, бронхов, суживает — органов брюшной полости. Повышает секреторную деятельность желудка. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергических синапсах. Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы в пациента, поэтому дозирование кофеина должно учитывать индивидуальные особенности нервной деятельности.

От чего помогает Кофеина-бензоата натрия таблетки: показания

Заболевания, сопровождающиеся угнетение функций ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы (отравления наркотиками, инфекционные заболевания и др). При спазмах сосудов головного мозга, для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости, нарушения дыхания, энурез у детей.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.Побочное действие
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Кофеина-бензоата натрия таблетки при беременности и грудном вскармливании

Не описано.

Кофеина-бензоата натрия таблетки: инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь — по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза взрослым — 0,4 г, суточная — 1 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
Не принимать перед сном.

Сомвестимость с другими препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.