Глутатион и N-ацетил цистеин. Что такое препарат ацетилцистеин? Ацетилцистеин n ацетил l цистеин nac

N-ацетил-цистеин, или NAC, - это аминокислота, необходимая для выработки глутатиона, очень мощного антиоксиданта. NAC связывает и удаляет опасные токсические элементы из клеток, что делает это вещество критически важным для здоровья мозга. Недавно проводилось исследование NAC в качестве средства лечения наркотической зависимости, поскольку в ее функции входит восстановление уровня возбуждающего нейромедиатора глутамата в центрах вознаграждения мозга. По данным некоторых исследований, NAC способен снизить пристрастие к кокаину, героину и сигаретам, а также уменьшить риск рецидивов. С учетом того, что отдельные продукты активируют те же области мозга, что и кокаин, возможно, NAC может быть также полезен в снижении тяги к еде.

Другое исследование привело его авторов к выводу, что NAC имеет перспективу в лечении проблем компульсивного поведения. Это означает, что он может быть полезен для переедания типа 1, а также для людей с импульсивно-компульсивными пищевыми расстройствами, такими как булимия. Обычная рекомендуемая доза для взрослых - 600–1200 мг дважды в день для лечения тяги к углеводам.

Глутатион – по химической структуре – это трипептид, получаемый в организме из цистеина, глутаминовой кислоты и глицина. Это одно из довольно распространенных веществ в нашем организме. Он работает в качестве мощного антиоксиданта и детоксиканта, дополнительно трансформируя злокачественные клетки в здоровые.

Больше всего глутатиона находится в печени (некоторое его количество высвобождается прямо в кровоток), а также в легких и желудочно-кишечном тракте. Он необходим для углеводного обмена, а также замедляет старение за счет влияния на липидный обмен и предотвращения возникновения атеросклероза. Концентрация глутатиона в старых клетках на 20-34% ниже, чем в молодых. Поскольку уровень глутатиона в организме понижается с возрастом, токсины накапливаются, что, может быть, и обуславливает процесс старения как таковой.

Дефицит глутатиона прежде всего сказывается на , вызывая нарушения координации, мыслительных процессов, тремор. Количество глутатиона в организме уменьшается с возрастом. В связи с этим пожилые люди должны получать его дополнительно. Однако предпочтительнее употреблять пищевые добавки, содержащие цистеин, глутаминовую кислоту и глицин - то есть вещества, из которых синтезируется глутатион. Наиболее эффективным считается прием N-ацетилцистеина.

Как антиоксидант глутатион , естественно, разрушает зловредные свободные радикалы, а в качестве детоксиканта способствует выведению из организма тяжелых металлов и других токсинов. Чем больше токсинов Вы заглотили, тем интенсивней должна работать Ваша печень, очищая организм. Глутатион защищает печень от поражения алкоголем и другими токсинами. В ряде исследований утверждается, что глутатион даже способен уничтожить рак печени.

Автор книги, опять же утверждает, что регулярный прием глутатиона может остановить или существенно задержать процесс старения. Автор перевода, опять же настаивает на периодичном приеме.

Ну и наконец, исследования показали, что глутатион обеспечивает улучшение мозгового кровообращения и снабжение , что в сочетании с его способностью защищать клетки мозга от химической атаки, действительно способствует улучшению умственных функций.

До недавнего времени существовал только один способ увеличения уровня глутатиона в организме – это прием самого глутатиона . Теперь же Вы можете принимать N-ацетил цистеин, который является прекурсором (прекурсоры – вещества (полупродукты), из которых получаются какие-либо конечные (целевые) вещества. ) сразу для двух важнейших веществ для организма: глутатиона и глутатион-пероксидазы . Исследования показали, что N-ацетил цистеин более эффективный источник глутатиона , чем сам глутатион, потому что больше половины глутатиона принятого перорально разрушается в пищеварительном тракте.

В исследовании, опубликованном в Proceedins of the National Academy of Science, утверждается, что как глутатион , так и N-ацетил цистеин обладают мощным противовирусным действием и способны заблокировать до 90% распространения вируса СПИДа в организме. Антивирусный эффект прямопропорционален принятой дозе.

Представлены аналоги лекарства n-ацетилцистеин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы N-ацетилцистеин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Один посетитель сообщил о побочных эффектах

Два посетителя сообщили о частоте приема в день

Отчет посетителей о сроке начала действия

Отчет посетителей о времени приема

Двенадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

ВИКС АКТИВ ЭкспектоМед

Фармакокинетика

Показания к применению

Ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин, NAC) – известное муколитическое (разжижающее мокроту) средство. Потенциал молекулы, как всегда, зачастую выходит за пределы написанного в графе «показания». Коснемся в том числе и психики, и кето, и бактериальной микрофлоры.

Ацетилцистеин создали в 60-х годах, и его изначально использовали как муколитическое вещество для больных цистическим фиброзом. Цистеин нарушает дисульфидные связи гликопротеинов мукозы. Сложность была в том, что цистеин слишком быстро окислялся и пероральные формы чистого L-цистеина были неэффективны. Ацетилирование N-терминала цистина сделала молекулу более стабильной.

Также ацетилцистеин является лекарством для борьбы с токсичностью ацетоминофена (парацетамола). Ацетоминофен [в больших дозировках] приводит к истощению распространено (ммоль) клеточного антиоксиданта глутатиона (GSH). И положительный эффект NAC связан с тем, что он помогает восстановить уровень глутатиона.

Как видно из рисунка выше, не только уровень цистеина ограничивает синтез глутатиона. Еще 2 важных элемента: ферменты, синтезирующие аминокислоты, и общие процессы окисления-восстановления клетки, которые регулируют синтез глутатиона. Сам по себе трипептид глутатиона почти не проходит сквозь ЖКТ, поэтому ацетилцистеин – косвенное решение проблемы истощения GSH.

Напомню, что глутатион – один из основных клеточных барьеров в борьбе с реактивными видами кислорода [и азота]. Ацетилцистеин сам по себе довольно слабый антиоксидант. Его антиоксидативные свойства объясняют восстановлением GSH.

NAC соединяется с тяжелыми металлами, например, с ртутью. Затем эти хелаты ртути попадут в почки, где могут нанести вред. Потенциал NAC в борьбе с токсичностью металлов еще не был представлен в исследованиях в достаточной степени.

Ацетилцистеин снижает аффинитивность рецепторов TNF провоспалительным цитокинам (TNFα, IL-1β, IL-6). Хотя подобные данные были in vitro и в больших концентрациях NAC, поэтому потенциал вещества в аутоиммунных историях не до конца ясен.

Принятие диабетиками 2 типа NAC вместе с аргинином снижало артериальное давление на 5.

Ацетилцистеин и мозг

Глутатион (синтезируется в печени), судя по всему, не пересекает гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и не попадет в мозг напрямую. GSH высвобождают астроциты. Синтез нейронами глутатиона принято считать моделируемым выбросом GSH астроцитами. Клетки нейроглии содержат большую концентрацию глутатиона, чем нейроны.

Ацетилцистеин успешно проникает через ГЭБ, поэтому логично изучить его потенциальную роль в различных патологиях, связанных с работой ЦНС (психические заболевания, зависимости как самые очевидные кандидаты).

Сверху вниз рисунка. Повышается активность цистеин-глутамат антипортера, что приводит к активации части глутаматовых рецепторах, отвечающих за процессы торможения, и приводит к высвобождению дофамина. Ацетилцистеин, как уже упоминалось выше, снижает активность провоспалительных цитокинов и является прекурсором глутатиона. Принято считать, что эти действия приводят к пролиферации клеток (что для нейронов особенно важно), стимулируют синтез факторов роста и способствуют прорастанию аксонов.

Ацетилцистеин способствует регуляции клеточного и внеклеточного уровня глутамата. Когда мы читаем глутамат и модулирование глутаматергической системы, то сразу надо думать об эпилепсии. В небольших дозах NAC имеет эффект антиконвульсанта, в случае передозировки – проконвульсанта. Поэтому эпилептику надо быть аккуратнее с приемом NAC.

Глутатион самом по себе усиливает реакцию NMDA-рецепторов на глутамат.

Ацетилцистеин способствует к выбросу дофамина нейронами базальных ганглий (полосатого тела). В огромных дозах NAC эффект обратный. Глутатион тоже способствует выбросу NAC.

Следующее, что мы должны подумать, когда слышим глутамат, NMDA-рецепторы и дофамин – это зависимости и обсессивно-компульсивный спектр расстройств. Так как все описанные качества должны способствовать избавлению от зависимостей. Исследования есть по никотину, марихуане, кокаину. Там нам ацетилцистеин в дозировках в среднем 2400 мг в день способствовал улучшению симптоматики.

Из компульсивных расстройств есть данные по пристрастию к азартным играм, трихотилломании / навязчивому прихорашиванию. Дозировки в районе 1800 мг в день также приводили к улучшению симптоматики.

С шизофрениками всё несколько сложнее. У них в одних отделах мозга гиперактивные дофаминовые рецепторы и повышенная концентрация дофамина, в других (особенно в коре) пониженная. Также у них как правило снижена концентрация глутамата в коре. Также у шизофреников как правило снижен уровень глутатиона. В двух имеющихся исследованиях по теме NAC приводил к улучшению симптомов шизофрении.

Ацетилцистеин, бактерии, митохондрии и кетогенная диета

С бактериями и грибами Candida все просто. NAC подавляет их биопленку (клеточную стену) и/или не дает ей формироваться. Что делает их более уязвимыми.

С митохондриями и кето куда интереснее. , кетоз приводит к росту (в данном случае это хорошо) производства реактивных видов кислорода и к обратному подавлению комплекса I дыхательной цепи митохондрий. Страдают при этом в первую очередь цистеиновые белки.

Поэтому ацетилцистеин – это способ поскорее адаптироваться из кетоза обратно на углеводную диету. Также NAC в какой-то мере поможет противостоять зависимости от быстрых сахаров.

Если мы говорим о продуктах, то источник NAC – свинина, в первую очередь.

Выводы:

• Ацетилцистеин – эффективный способ доставлять цистеин до клеток (в том числе мозга);
• Основное применение сейчас: разжижение мокроты и борьба с токсичность парацетамола;
• NAC способствует восстановлению уровня основного клеточного антиоксиданта глутатиона;
• NAC может проникать через ГЭБ и способствовать выработке астроцитами глутатиона;
• Ацетилцистеин обладает потенциалом в лечении зависимостей и психических расстройств;
• В конце кето-диеты NAC поможет вам восстановить цистеиновые белки подавленного комплекса I дыхательной цепи переноса электронов, то есть вы быстрее адаптируете к углеводной пище;

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилцистеин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацетилцистеин

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; pH 20% водного раствора 7-7,5.

Фармакология

За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.

Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.

При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая — не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), C max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T 1/2 при приеме внутрь — 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.

Применение вещества Ацетилцистеин

Затрудненное отделение мокроты (бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой), катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит, удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях, отравление парацетамолом (в качестве антидота).

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма без сгущения мокроты, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ацетилцистеин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, стоматит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).

Прочие: сонливость, лихорадка; редко — шум в ушах; рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).

Взаимодействие

Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса (не следует применять одновременно). При совместном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов (интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч). При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего. Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола. Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС . При контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , ингаляционно, эндобронхиально, местно.

Меры предосторожности вещества Ацетилцистеин

У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия