Для чего применяется Соматостатин? Инструкция. Соматостатин: функции и механизм действия Под воздействием чего выраб соматостатин

Соматостатин — пептидный гормон, который в большинстве своем вырабатывается в поджелудочной железе, в клетках Лангерганса.

Обнаружен он был впервые в клетках гипоталамуса, а затем его присутствие было установлено в других тканях.

Это активное вещество выполняет роль ингибитора некоторых других пептидных соединений эндокринной системы человека.

Орган эндокринной системы — поджелудочная железа, состоит из нескольких видов клеток, которые участвуют в экзокринной и эндокринной деятельности организма.

За производство веществ, отвечающих за качество пищеварения, ответственна большая часть поджелудочной. Количество эндокринной ткани в ней составляет только один процент от всего объема паренхимы и называется островками Лангерса. Они состоят из четырех видов клеток:

1. А-образования вырабатывают глюкагон.
2. В-образования отвечают за концентрацию инсулина.
3. В D-образованиях происходит секреция соматостатина.
4. В РР-клетках идет выработка панкреатического полипептида.

В практике эндокринологии известны болезни, возникающие в следствие нарушения работы клеток, вырабатывающих различные гормоны. Увеличение синтеза соматостатина относится МКБ-10 к подклассу IV.

Соматостатин

Сложное белковое соединение, состоящее из более чем 50 аминокислотных остатков, вырабатывается клеточными образованиями следующих систем организма:

• гипоталамусом;
• поджелудочной железой;
• пищеварительными отделами;
• в тканях нервной системы.

Его действие распространяется на кровоток и на пищевой тракт.

Функции гормона

Активное вещество действует прежде всего в отделах ЖКТ. Он действует угнетающе на следующие пептиды:

• глюкагон;
• гастрин;
• инсулин;
• соматомедин-С;
• холецистокинин;
• вазоактивный интестинальный пептид.

Не менее активно соматостатин ведет себя по отношению к гормону роста, а также к инсулину.

Взаимодействие с глюкагоном

Вещество глюкагон производится клетками печени, и отвечает за рост концентрации сахара в крови. При поступлении сигнала о гипогликемии глюкагон начинает активно расщеплять накопленные углеводы до состояния глюкозы.

Такое активное вещество становится антагонистом инсулину. Его деятельность призвана останавливать соматостатин.

Взаимодействие с гастрином и инсулином

Гастрин — активное вещество, которое вырабатывается клетками желудка и поджелудочной железы, его количество влияет на процесс пищеварения.

Его повышение влияет на увеличение количества соляной кислоты в желудке. Соматостатин при патологическом повышении концентрации гастрина начинает тормозить его синтез. При этом взаимодействие происходит в ЖКТ.

Концентрацию инсулина соматостатин понижает в поджелудочной железе и в кровотоке.

Взаимодействие с соматомедином-С

У посредника гормона роста — соматомедина-С, или как его еще называют ИФР-1, который образуется в гипофизе, есть свои регуляторы.

Это повышающий его концентрацию соматолиберин, и понижающий — соматостатин. Кроме того, на увеличение концентрации данного гормона в крови влияют:

• стрессы;
• количество сна;
• белковая пища.

Все эти факторы увеличивают синтез соматомедина-С и его влияние на организм через печень и хрящевую ткань.

Взаимодействие с гормоном роста

Соматостатин, образующийся в клетках гипоталамуса, вступает во взаимосвязь с соматотропином, который еще называют соматокринином. Гормон роста отвечает за следующие процессы в организме:

• рост трубчатых костей в длину;
• увеличение количества глюкозы в крови;
• сжигание подкожного жира.

Гормон роста — это естественный природный анаболик.

За выработку соматотропина в гипоталамусе отвечает соматокринин, а за торможение — соматостатин.

Помимо влияния этих гормонов на секрецию соматотропина его выработка усиливается при воздействии следующих факторов:

1. Длительного сна.
2. Употребления грелина.
3. Физических нагрузок.
4. Лечения аутоиммунных болезней глюкокортикостероидами.
5. Применения препаратов или продуктов с повышенным содержанием эстрогена.
6. Заболевания гипертиреозом.
7. Гипогликемии.

Повышает уровень гормона роста также использование в дополнительном питании следующих стимулирующих аминокислот:

• аргинина;
• орнитина;
• лизина;
• глутамина.

Дополняют функцию соматостатина в отношении гормона роста другие состояния:

1. Повышение уровня сахара в крови.
2. Повышение уровня жирных кислот в кровотоке.
3. Обратная связь от роста количества ИФР-1 в крови.

Пациент также должен получать нужное количество полезных веществ, которые будут поступать к нему парентеральным способом, то есть с помощью капельниц.

Методы введения медикаментов каждый раз зависят от болезни, для лечения которой он используется. Применяют следующие тактики лечения соматостатином:

1. При кровотечениях начинают его введение медленным способом, постепенно увеличивая скорость.
2. Для лечения применяют использование подкожных уколов, дозировка не должна превышать 1,5 мг/кг.
3. Для предотвращения осложнений диабета используют введение в вену параллельно с подкожными уколами инсулина.

Помогает такой препарат решить проблему послеоперационных осложнений, связанных с нарушением выработки некоторых гормонов. В этом случае его достаточно вводить пациенту трижды в сутки подкожно, согласно инструкции.

Побочные свойства

Гормональный медикамент вызывает следующие :

• мигрени;
• приливы;
• предобморочное состояние;
• диспепсические расстройства;
• уровень сахара в крови может упасть;
• кожная аллергия;
• нарушения в работе сердечной мышцы.

Судя по отзывам о препарате на основе соматостатина, переносится он чаще всего хорошо и редко провоцирует побочные действия.

Синтетический 14-аминокислотный пептид, по структуре и действию сходный с естественным соматостатином. Соматостатин препятствует выделению гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой), желудочного сока, пепсина (фермента, разрушающего белки) и уменьшает как эндокринную, так и экзокринную секрецию поджелудочной железы (выделение поджелудочной железой гормонов и пищеварительных соков), в том числе, подавляет секрецию глюкагона (гормона поджелудочной железы, стимулирующего выделение инсулина), что объясняет положительный эффект препарата при диабетическом кетоацидозе (закислении из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Препятствует также выделению гормона роста. Помимо этого, соматостатин значительно уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления.

Показания к применению

Выраженные острые кровотечения при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; острые кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода (измененных вен, характеризующихся узловатым выпячиванием); выраженные острые кровотечения при эрозивных “ язвенных гастритах (хроническом воспалении желудка с образованием дефектов слизистой оболочки и кровотечением); вспомогательное лечение свищей (образующихся в результате заболевания каналов, соединяющих полые органы между собой или с внешней средой) поджелудочной железы, желчных и кишечных свищей; профилактика осложнений, возникающих после хирургических вмешательств на поджелудочной железе; вспомогательное лечение при диабетическом кетоацидозе; диагностические и научноисследовательские тесты, требующие подавления секреции гормона роста, инсулина, глюкагона.

Побочные действия

Головокружения и ощущение приливов крови к лицу (очень редко); тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин). В начале лечения возможно временное снижение уровня сахара в крови (вследствие ингибируюшего /подавляющего/ действия препарата на секрецию /выделение/ инсулина и глюкагона). Поэтому у больных сахарным диабетом в этот период определяют содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч. Одновременно, по возможности, исключают прием углеводов. В случае необходимости вводят инсулин.

Противопоказания

Беременность; период, следующий непосредственно за родами; кормление грудью; повышенная чувствительность к соматостатину. Следует избегать повторных курсов лечения препаратом в целях снижения до минимума возможности возникновения сенсибилизации (повышенной чувствительности к препарату).

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Соматостатин

Химическое название

L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1"14) дисульфид

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Соматостатин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Препятствует выделению гормона роста. При в/в введении в плазме крови подвергается ферментативному расщеплению под действием амино- и эндопептидаз. T 1/2 — 2-3 мин. Многочисленные эффекты обусловлены связыванием соответствующих рецепторов тканей-мишеней. Уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного АД . Тормозит выделение гастрина, желудочного сока, пепсина, уменьшает эндо- (в т.ч. глюкагона) и экзосекрецию поджелудочной железы. Ослабляет перистальтику желудка и кишечника. Способствует остановке кровотечений из верхних отделов ЖКТ (желудка, двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенных вен пищевода) вследствие значительного снижения кровотока в чревных артериях. Эффективен для профилактики осложнений после оперативных вмешательств на поджелудочной железе, при лечении желчных и кишечных свищей.

Применение вещества Соматостатин

Острые кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода), свищи поджелудочной железы, желчные и кишечные свищи (вспомогательное лечение), диабетический кетоацидоз (дополнительная терапия), профилактика послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, ранний послеродовой период, кормление грудью.

Побочные действия вещества Соматостатин

Головокружение, ощущение приливов крови к лицу (очень редко), брадикардия, тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

Взаимодействие

Увеличивает эффект гистаминовых H 2 -блокаторов (снижение секреции соляной кислоты), гексобарбитала и пентетразола (ускорение засыпания и удлинение сна). Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Соматостатин

В начале лечения может развиться временная гипер- или гипогликемия (блокада секреции инсулина и глюкагона), в связи с чем следует контролировать содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч, особенно у больных сахарным диабетом. Следует избегать повторных курсов (возможна сенсибилизация).

Наименование:

Соматостатин (Somatostatin)

Фармакологическое действие:

Синтетический 14-ами-нокислотный пептид, по структуре и действию сходный с естественным соматостатином.

Соматостатин препятствует выделению гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой), желудочного сока, пепсина (фермента, разрушающего белки) и уменьшает как эндокринную, так и экзокринную секрецию поджелудочной железы (выделение поджелудочной железой гормонов и пищеварительных соков), в том числе, подавляет секрецию глюкагона (гормона поджелудочной железы, стимулирующего выделение инсулина), что объясняет положительный эффект препарата при диабетическом кетоацидозе (закислении из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Препятствует также выделению гормона роста. Помимо этого, соматостатин значительно уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления.

Показания к применению:

Выраженные острые кровотечения при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, острые кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода (измененных вен, характеризующихся узловатым выпячиванием), выраженные острые кровотечения при эрозивных “ язвенных гастритах (хроническом воспалении желудка с образованием дефектов слизистой оболочки и кровотечением), вспомогательное лечение свищей (образующихся в результате заболевания каналов, соединяющих полые органы между собой или с внешней средой) поджелудочной железы, желчных и кишечных свищей, профилактика осложнений, возникающих после хирургических вмешательств на поджелудочной железе, вспомогательное лечение при диабетическом кетоацидозе, диагностические и научноисследовательские тесты, требующие подавления секреции гормона роста, инсулина, глюкагона.

Методика применения:

Соматостатин вводят внутривенно - сначала медленно струйно в течение 3-5 мин в “ударной” дозе 250 мкг, затем переходят на непрерывную инфузию со скоростью 250 мкг/ч (что соответствует приблизительно введению 3,5 мкг/кг/ч). Активное вещество непосредственно перед введением разводят прилагаемым растворителем. Для приготовления раствора, предназначаемого для"инфузии в течение 12 ч, используют ампулу, содержащую 3000 мкг активного вещества. Для его разведения используют изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы. Рекомендуется использование перфузионного шприцевого насоса. Раствор соматостатина в изотоническом растворе хлорида калия сохраняет стабильность в течение 72 ч. Приготовленный раствор препарата хранят в холодильнике.

Для лечения выраженных острых кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, в том числе из варикозно расширенных вен пищевода, применяют препарат как указано выше. При перерыве между двумя инфузиями препарата, превышающем 3-5 мин (смена системы для внутривенного введения или перфузионного шприца), производят дополнительную медленную внутривенную инфузию соматостатина в дозе 250 мкг для обеспечения непрерывности лечения. После остановки кровотечения (обычно это происходит менее, чем через 12-24 ч) продолжают лечение препаратом еше в течение 48-72 ч во избежание рецидива (повтора) кровотечения. Обычно общая продолжительность лечения составляет до 120ч.

При вспомогательном лечении свищей поджелудочной железы, желчных или кишечных свишей, осуществляют непрерывное введение соматостатина одновременно с полным парентеральным (минуя желудочно-кишечный тракт) питанием. При этом доза препарата составляет 250 мкг/ч. При закрытии свиша лечение препаратом продолжают еше в течение 1-3 дней и прекращают постепенно во избежание эффекта “отмены” (ухудшения самочувствия после резкого прекращения приема соматостатина).

Для профилактики осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе соматостатин вводят в начале хирургического вмешательства со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение в течение 5 дней.

При вспомогательном лечении диабетического кетоацидоза глрел&рат вводит "to скорость” 100-500 мкг/ч вместе с"инсулином (инъекция “ударной” дозы в 10 ЕД и одновременная инъекция со скоростью 1-4,9 ЕД/ч). Нормализация гликемии (снижение повышенного содержания сахара в крови) происходит в течение 4 ч, а исчезновение ацидоза (закисления) - в течение 3 ч.

Нежелательные явления:

Головокружения и ощущение приливов крови к лицу (очень редко), тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

В начале лечения возможно временное снижение уровня сахара в крови (вследствие ингибируюшего /подавляющего/ действия препарата на секрецию /выделение/ инсулина и глюкагона). Поэтому у пациентов сахарным диабетом в этот период определяют содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч. Одновременно, по возможности, исключают прием углеводов. В случае необходимости вводят инсулин.

Противопоказания:

Беременность, период, следующий непосредственно за родами, кормление грудью, повышенная чувствительность к соматостатину.

Следует избегать повторных курсов лечения препаратом в целях снижения до минимума возможности возникновения сенсибилизации (повышенной чувствительности к препарату).

Форма выпуска препарата:

Сухое вещество для инъекций в ампулах по 250 и 3000 мкг в комплекте с растворителем - 0,09 % раствором натрия хлорида в ампулах по 2 мл.

Условия хранения:

При температуре, не превышающей +25 *С.

Дополнительно:

Стиламин.

Препараты аналогичного действия:

Серморелин (Sermorelin) Нафарелин (Nafarelin) Октреотид (Octreotide) Сандостатин (Sandostatin)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

В гипоталамусе выделяются рилизинг-гормоны. Одним из таких веществ является соматостатин. Этот гормон в эндокринной системе тормозит синтез гормона роста и уменьшает все его эффекты. Соматостатин выделяется не только в головном мозге. Еще одно место его выработки – островки поджелудочной железы (дельта-клетки).

В желудочно-кишечном тракте гормон оказывает множественные эффекты. В целом он действует подавляюще на секрецию белков и других активных веществ.

Соматостатин угнетает секрецию:

• глюкагона;
• гастрина;
• инсулина;
• инсулиноподобного фактора роста-1 (ИРФ-1);
• холецистокинина;
• вазоактивного интестинального пептида.

Кроме гормонов и пептидов соматостатин подавляет и клетки желудка и поджелудочной железы. В результате уменьшается количество желудочного и панкреатического соков.

Фармацевты синтезировали этот гормон, чтобы использовать его свойства в лечении некоторых болезней. Медикамент применяется в терапии диабетических ком, желудочно-кишечных кровотечений и в профилактических целях после операций на поджелудочной железе.

В эндокринологии большее применение нашли аналоги соматостатина, которые обладают более длительным действием. Их используют для терапии акромегалии и гигантизма. Такое лечение не заменяет радикального вмешательства (операции или лучевой терапии), но дополняет его.

Соматостатин: показания, противопоказания, способ применения

Препарат выпускают в ампулах для приготовления раствора. В стеклянной упаковке находится порошок (250 мкг или 3000 мкг). Чтобы растворить препарат используют 2 мл физиологического раствора.

Показания для использования:

• кровотечение при язвенной болезни желудка и кишечника;
• кровотечение из вен пищевода;
• эрозивный гастрит;
• геморрагический гастрит;
• свищ поджелудочной железы;
• свищ кишечника;
• свищ желчных путей;
• хирургическое вмешательство на поджелудочной железе;
• диабетическая кома (гиперосмолярная или кетоацидоз).

Гормон нельзя использовать при аллергии на этот препарат, при беременности и сразу после родов.

Способ применения – внутривенно. В каждом конкретном случае дозы препарата рассчитывают по инструкции с учетом веса больного, клинической картины, сопутствующих болезней.

Аналоги гормона

Аналоги соматостатина выпускаются в ампулах. 1 мл раствора содержит 50 мкг или 100 мкг действующего вещества.

Показания для применения:

• активная фаза акромегалии;
• эндокринные опухоли поджелудочной железы и других органов пищеварительного тракта;
• карциноиды;
• тяжелая диарея у больных с диагнозом СПИД;
• кровотечение из вен пищевода;
• язвенное кровотечение;
• острый панкреатит;
• профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.

Аналоги соматостатина нежелательно использовать при беременности, грудном вскармливании, желчно-каменной болезни и сахарном диабете. Кроме того, препарат необходимо отменить при гиперчувствительности на его компоненты.

Аналоги соматостатина назначают согласно инструкции. При акромегалии и гигантизме обычно требуется подкожное введение. Максимальная доза 1,5 мг/кг. Для контроля лечения рекомендуется один раз в месяц исследовать уровень гормона роста и ИРФ-1.

При кровотечениях аналоги гормона назначают внутривенно. Инфузия проводится непрерывно медленно в течение нескольких дней.

Профилактика осложнений в послеоперационном периоде (вмешательства на поджелудочной железе) проводится по схеме: подкожные инъекции три раза в день неделю.

Дозы и способ введения в каждом конкретном случае выбирает лечащий врач. Самолечение препаратам соматостатина абсолютно не допустимо. Медикамент отпускается строго по рецепту.

(1 оценок, среднее: 5,00 из 5)