Местные гкс. Характеристика и список препаратов глюкокортикостероидов: правила применения гормональных средств при почечных заболеваниях. Показания и противопоказания

Для лечения почечных заболеваний используют разные группы препаратов. Одними из них являются глюкокортикостероиды. Лекарства оказывают разностороннее действие на организм. Их часто применяют как средства неотложной помощи при осложнениях и обострениях болезней.

Глюкокортикостероиды (ГКС) - обобщенное название гормонов, вырабатываемых корковым слоем надпочечников. В эту группу входят глюкокортикоиды (кортизон, гидрокортизон) и минералокортикоиды (альдостерон). Сегодня активно применяются синтетические ГКС для лечения. Но до сих пор их безопасность и эффективность для организма еще изучается, многие аспекты использования достаточно спорные.

Классификация и форма выпуска

Глюкокортикостероиды продуцируются корой надпочечников под влиянием ЦНС и гипофиза. Регулирует синтез гормонов - гипоталамус. При недостатке ГКС в крови уровня гидрокортизона и стрессовых ситуациях (травмирование, инфекция) он синтезирует кортиколиберин, который является стимулятором выброса АКГ из гипофиза. Под действием этого гормона в коре надпочечников продуцируются глюкокоргтикостероиды.

ГКС оказывают противовоспалительное действие, регулируют углеводный, липидный, белковый обмен, контролируют функцию почек, реакцию организма на стрессовые ситуации. В медицинской практике применяют природные гормоны и их синтетические аналоги.

Как медикаментозные средства ГКС стали применять в середине прошлого века. Синтетические гормоны имеют те же свойства, что и природные. Они подавляют воспалительный процесс, но на возбудителей инфекции не влияют. Как только ГКС перестают действовать, инфекция может возобновиться.

Глюкокортикостероиды с одной стороны производят мощный терапевтический эффект, позволяют в короткие сроки достигнуть положительного результата. С другой стороны, их применение чревато многочисленными побочными реакциями со стороны разных систем и органов.

Гормоны вызывают стресс, что ведет к ослаблению иммунной системы, поскольку она нормально обеспечивается в спокойном состоянии. Кроме того, синтетические ГКС подавляют работу природных, что может привести к нарушению функциональности надпочечников. Поэтому прием кортикостероидов должен быть строго регламентирован врачом и назначать их нужно только в случае неэффективности других препаратов.

Выпускают глюкокортикостероиды в форме:

таблеток;
растворов для инъекций;
аэрозолей;
мазей, кремов.

Показания и противопоказания

Действие ГКС очень разнообразное:

противовоспалительное;
противоаллергическое;
иммуномодулирующее.

Препараты применяют для купирования воспалительного процесса при многих болезнях:

ревматизм;
болезни крови;
системная красная волчанка;
бронхиальная астма;
пневмония;
дерматиты;
неврологические заболевания;
аллергия и многие другие.

Кортикостероиды могут применяться при таких почечных патологиях:

опухоль почки;
врожденная дисфункция коры надпочечников;
волчаночный ;
нефротический синдром.

Противопоказания:

индивидуальная непереносимость;
ветрянка;
вакцинация живой вакциной;
тяжелые инфекции.

Очень осторожно назначают гормоны при наличии следующих заболеваниях:

сахарный диабет;
гипертония;
язва желудка;
сердечная недостаточность;
тромбоз;
глаукома и катаракта;
туберкулез;
психические расстройства.

Минералокориткоиды нельзя принимать при печеночной и , гипертонии, диабете и дефиците калия в плазме крови.

На заметку! ГКС могут вызывать множество побочных эффектов в разных сферах организма. Слабоактивные и умеренно активные гормоны при краткосрочном применении, как правило, редко вызывают выраженные осложнения. Чтобы снизить риск развития нежелательных последствий нужно вовремя реагировать на любые изменения в организме и корректировать дозировку препаратов.

Применение при почечных заболеваниях

Конкретных рекомендаций касательно применения ГКС нет. Они не являются средствами специфической терапии. Исключение - надпочечниковая недостаточность, при которой глюкокортикоиды выполняют функцию заместительной терапии. Перед назначением любого гормонального средства при заболеваниях мочевыделительной системы врач должен взвесить все «за» и «против».

Каждому пациенту дозировка подбирается эмпирически для достижения нужного эффекта. Время от времени ее пересматривают, исходя от изменения симптоматики и развития побочных эффектов. 1 доза ГКС безопасна для здоровья. И 1-недельный курс приема без наличия противопоказаний практически не вредит организму. Наоборот, при подозрении на тяжелую надпочечную недостаточность одноразовое внутримышечное введение ГКС может спасти жизнь больного.

Нужно учитывать, что резкое прекращение приема гормональных средств может вызвать ятрогенную надпочечниковую недостаточность. Если предполагается длительный прием ГКС при почечных заболеваниях, подбирают минимальную дозу, достаточную для достижения положительной динамики. Но длительные курсы назначают, как правило, если заболевание непосредственно угрожает жизни больного.

Терапия почечных заболеваний кортикостероидами может быть:

Интенсивной - применяют при угрожающих жизни состояниях, вводят внутривенно.
Лимитирующей - при длительных хронических заболеваниях, предпочтение отдается таблеткам, которые нужно принимать длительное время. Применяют схему прерывистого приема.
Альтернирующей - применяют ГКС короткодействующие и со средней продолжительности действия, утром однократно, раз в 2 суток.
Интермиттирующей - принимают курсами по 3-4 дня, потом делают паузы на 4 дня.
Пульс-терапия - разовое введение ГКС в вену не меньше 1 г в качестве неотложной помощи.

Лечение почечных болезней гормональными препаратами должно сопровождаться приемом витамина Д и кальция для предупреждения остеопороза. Чтобы снизить действие ГКС на желудок, рекомендуется употреблять Алмагель, Фосфалюгель.

По поводу применения глюкокортикостероидов при болезнях почек много разногласий среди специалистов. легкой формы обычно поддается терапии ГКС, лекарства относятся к средствам первого ряда при заболевании. Первую неделю больным дают Преднизолон в дозировке 1-2 мг/кг. На протяжении 6-8 недель количество принимаемого препарата постепенно снижают. Некоторые врачи рекомендуют принимать лекарство через день.

Часто после отмены глюкокортикостероидов случаются рецидивы. Таких пациентов считают резистентными к ГКС, и проводят лечение другими иммунодепрессантами (Азатиоприн). Волчаночный нефрит тоже поддается лечению гормональными средствами. При мембранозной назначают гормоны (Преднизолон 120 мг) в течение 2-2,5 месяцев через день, с постепенным снижением дозы последующие 1-2 месяца.

Посмотрите перечень и характеристику недорогих при почечных патологиях.

Инструкция по применению препарата Нолицин при цистите описана странице.

По адресу прочтите о том, что показывает УЗИ мочевого пузыря у мужчин и как подготовиться к исследованию.

Правила отмены препаратов

Если прием гормонов длительный, то отменять их нужно постепенно. Лекарства угнетают работу коры надпочечников, если резко прервать прием, то это грозит больному надпочечниковой недостаточностью.

Четко установленной схемы снижения дозировки ГКС нет. Все зависит от продолжительности курса терапии и активности препарата. Если терапия непродолжительная, прием ГКС можно уменьшать на 2,5 мл каждые 3-4 дня (на примере Преднизолона). Если лечение более длительное, то снижение дозировки должно быть медленнее - 2,5 мг каждые 7-20 дней.

Аккуратно нужно снижать дозу меньше 10 мг - по 1,25 мг через 3-7 дней. Если ГКС изначально назначался в высокой дозировке, то снижение можно проводить интенсивнее (в 3 дня 5-10 мг). Если будет достигнута доза 30% от начальной, в последующем каждые 2-3 недели снижать на 1,25 мг. Таким образом можно добиться поддерживающего количества препарата на достаточно длительное время.

Список глюкокортикостероидов

ГКС делятся на несколько групп по длительности их действия.

Короткого действия:

Кортизон;
Гидрокортизон;
Мазипредон;
Солу-Кортеф;
Флутиказон;
Циклесонид.

Средней продолжительности:

Преднизолон;
Преднизол;
Ацепонат;
Медопред.

Длительного:

Дексаметазон (Дексамед, Мегадексан);
Бетаметазон (Целестон);
Триамцинолон (Кеналог, Берликорт, Триакорт).

Стоимость глюкокортикостероидов может быть разной в зависимости от производителя, формы выпуска и ценовой политики аптечной сети.

Средняя стоимость самых распространенных препаратов:

Преднизолон -100 штук таблеток 5 мг 103 рубля, 3 ампулы по 1 мл (30 мг) 48 рублей;
Дексаметазон - раствор 1мл 25 ампул 130-180 рублей, таблетки 0,5 мг 10 штук 45 рублей;
Гидрокортизон - ампулы 2 мл 2,5% 10 штук 148 рублей;
Метипред - таблетки 4 мг 30 штук 175-190 рублей;
Дипроспан - 1 ампула 1 мл 217 рублей.

Глюкокортикостероиды - гормоны, синтезируемые надпочечниками. Они распространены по всем тканям в нашем организме, и выполняют ряд функций. При некоторых заболеваниях, в том числе и почечных, используют синтетические и природные ГКС для борьбы с воспалением и другими проблемами. Но терапия глюкокортикостероидами имеет две стороны. Их применение может повлечь за собой много неприятных последствий. Поэтому оно должно строго регламентироваться врачом.

Видео — обзор и отзыв об особенностях применения глюкокортикостероидов и о том, как избежать побочных эффектов от применения препаратов:

Глюкокортикостероидные гормоны – это , которые синтезируются корой надпочечников. Гормональные соединения стероидной природы широко применяются в современной медицине как в природном виде, так и в виде синтетических аналогов.

Общие сведения

Корковое вещество надпочечников вырабатывает 3 вида гормонов:

контролирующие калиево-натриевый обмен (минералокортикоиды);
ответственные за репродуктивную функцию (половые стероиды);
глюкокортикостероиды, в обязанность которых входит регулирование промежуточного обмена.

Выработка кортикостероидов находится под контролем гипофиза и гипоталамуса, но осуществляется в парных эндокринных органах, которые расположены над почками, за что и получили свое название.

Впервые эти гормоны были применены в качестве лекарственных средств в 40 годах прошлого столетия, они получили свое название, благодаря способности регулировать обмен глюкозы. Дальнейшие клинические исследования показали, что гормоны не только влияют на липидный, углеводный, белковый обмен, но и регулируют деятельность системы кровообращения, почек, иммунной системы организма, участвуют в процессе развития и обмена костной ткани, в значительной мере воздействуют на центральную нервную систему.

Применение гормонов в естественном виде, несмотря на значительную эффективность воздействия, носит ограниченный характер из-за большого количества негативных побочных воздействий.

Структурные и функциональные аналоги

Глюкокортикоиды – это структурные и функциональные аналоги тех гормонов, которые синтезируются в коре надпочечников, в ее пучковой зоне. Препараты, представленные в этой группе, подразделяются на:

глюкокортикоиды природного происхождения (кортизон, как пролекарство, образующее активный метаболит, );
синтетические препараты, полученные на основе гидрокортизона () путем присоединения к его молекуле различных химических соединений.

Они-то и обусловливают разницу в применяемых направлениях, значительное изменение свойств, которое дает присоединенное химическое вещество.

Флудрокортизон, образованный добавлением атома фтора к кортизону, в 12 раз превосходит по глюкокортикоидной активности, и в 125 раз по минералокортикоидной кортизон.

Дексаметазон, с добавленной к молекуле флудрокортизона 16-метильной группы, сохраняет глюкокортикоидную активность, но обладает незначительной минералокортикоидной.

Метилпреднизолон, в который был добавлен 1 радикал, превосходит пролекарство в 5 раз по степени глюкокортикоидной активности.

Искусственные лекарственные аналоги гормонов коры надпочечников, применяются в медицине в тяжелых случаях, когда лекарственная польза от них превышает вред от их побочного воздействия. Иногда, ввиду экстремального состояния, или сопутствующей тяжести поражения, другого выхода, кроме применения гормональных препаратов, нет. Препараты группы кортикостероидов применяют с целью оказания:

противовоспалительного;
десенсибилизирующего;
антитоксического;
противошокового;
иммунодепрессивного действия.

Это далеко не все лекарственные эффекты, которые можно получить при рассчитанной дозировке, и индивидуальном подходе к назначению. В заболеваниях позвоночника глюкокортикоидные препараты применяются и из-за их способности многократно усиливать действие лекарственных препаратов, используемых в курсе комплексной терапии параллельно.

Главный принцип назначения препаратов ГК – достижение максимального эффекта, при минимально возможных дозах. С этой целью, и разрабатываются синтетические аналоги, обладающие значительно более выраженным действием, что позволяет уменьшить дозировку, и срок назначаемого курса.

Классификация и подразделения препаратов

Общепринятой классификации лекарственных средств, с применением гормонов надпочечников, до сих пор не разработано. Практикующие врачи подразделяют ГК по месту и способу применения. Согласно этому, весьма условному делению на подгруппы, выделяются следующие виды препаратов:

инъекционные;
таблетированные;
средства местного применения в виде мазей, кремов, гелей и суспензий.

Второй принцип выделения категорий состоит в разделении по основному действующему веществу в составе препарата. Медикаментозные средства дифференцируются по доминантному компоненту:

преднизолону;
метилпреднизолону;
бетаметазону;
дексаметазону и пр.

Существует клиническое различие гормональных препаратов по длительности воздействия, которая установлена с помощью научных исследований. Глюкокортикоиды делят на средства:

короткого воздействия;
средней продолжительности;
длительного (пролонгированного) действия.

К средствам короткого воздействия относится , представляющий собой синтетический аналог гормона. За счет относительной неизменяемости своего состава, он практически не влияет на водно-солевой обменный баланс, и не нарушает клеточного метаболизма.

Бетаметазон и дексаметазон, с измененной формулой строения, способны оказывать длительное действие, в то время как преднизолон и метилпреднизолон относятся к лекарствам средней продолжительности влияния.

В медицине есть еще одно подразделение глюкокортикоидов, которое различает их по использованию основного вещества, и подразумевает выделение:

эндогенных (природных) соединений;
синтетических аналогов (нефтесодержащих);
синтетических аналогов (фторсодержащих).

Ни одна из существующих градаций, в силу широкого применения различных форм ГК, не включает полной характеристики гормонального препарата, и используется в профессиональной терминологии определенных квалификационных научных кругов.

Гормональные препараты внутреннего воздействия

Препараты внутреннего действия делятся также на:

интраназальные (применяемые через нос);
парентеральные;
пероральные (проглатываемые при приеме);
ингаляционные.

Такое разделение препаратов предусматривает четкую градацию заболеваний, при назначении формы препарата. Интраназальные обычно используются для лечения:

аллергического ринита;
идиопатического воспаления слизистой носа;
при полипах в носу.

Парентеральные применимы при заболеваниях коры надпочечников, некоторых болезнях щитовидной железы, и других сложных патологиях.

Ингаляционные препараты отличаются специфичностью воздействия, и прописываются при сложных дисфункциях органов дыхания. Бронхиальная астма, ХОБЛ, аллергический ринит лечатся этими средствами, в качестве базисной терапии. Из наиболее широко распространенных ингаляционных препаратов можно отметить:

триамцинолона ацетонид;
беклометазона дипропионат;
мометазона фуроат;
будесонид;
флутиказона пропионат.

Случаи серьезных патологий органов дыхания заставили предпринять клинические исследования новых ингаляционных препаратов, для лечения бронхиальной астмы, во время беременности. Они показали, что лечение парами препарата по месту патологии не только не увеличило заболеваемость детей эндокринными заболеваниями, но и дало возможность отметить их появление у детей, которые родились у матерей, страдавших астмой, и не использовавших ингаляторы, для облегчения своего состояния.

Возникновение интраназальной, и ингаляционной формы выпуска препаратов, избавило больных от некоторых рисков, распространенных при использовании парентеральных медикаментозных средств с использованием ГК.

С развитием фармакотерапевтических форм, и новых синтетических аналогов, становятся менее опасным использование глюкокортикоидных гормонов, которые применяется без воздействия на внутренние органы и системы обмена.

Фармакодинамика и механизм воздействия

Естественная связь гормонов, выработанных надпочечниками, координируется гипофизом и гипоталамусом, и осуществляется при помощи комплементарного соответствия определенного кода гормона рецептору клетки. Поиск соответствия между связующими компонентами может осуществляться и внутри клеточной мембраны, и снаружи, если гормон не может диффундировать внутрь клетки. ГК связываются со специальными глюкокортикоидными рецепторами внутри клеточной мембраны, чем обусловливается возникновение РНК и сопутствующий синтез регуляторных белков.

Существует цитостатический механизм, способный приостанавливать воздействие гормонов, и ферментативные и химические вещества, которые ускоряют процесс взаимодействия.

Основные эффекты, достигаемые применением кортикостероидов в организме человека можно назвать следующие:

нарушение синтеза медиаторов воспаления ( и лейкотриенов), посредством блокирования и угнетения фермента фосфолипазы;
в разной дозировке оказание иммуносупрессивного и иммуностимулирующего воздействия, торможение продукции антител, выработка лимфокинов и цитокинов;
препятствие выводу , стабилизация мембраны тучных клеток;
влияние на обмен белка, углеводов, кальция, жиров, водно-электролитный обмен;
усиление чувствительности стенок сосудов, и сердечной мышцы к и ;
стимуляция образование эритроцитов и тромбоцитов;
угнетение выработки лейкоцитов, базофилов и эозинофилов;
воздействие на другие гормоны, в том числе, половые, лютеинизирующий, гормоны щитовидной железы.

При приеме внутрь всасываются быстро, в тонкой кишке, предельной концентрации достигают менее чем через час. Введение парентерально вариабельно, и предусматривается особенностями препарата. Выводятся через почки, в крови связываются с белками, частично деструктурируются печенью. Способ введения зависит от характера препарата, и особенностей заболевания. При лечении опорно-двигательного аппарата, применяются и внутрисуставные инъекции.

Список гормональных препаратов

Список препаратов группы глюкокортикоидных гормонов довольно обширен, но в клинической практике наиболее употребительными считаются:

Преднизолон;
Триамцинолон;
Дексаметазон;
Бетаметазон.

Аналоги препаратов, под коммерческими названиями, или определенные разновидности с видоизмененной формой, считаются менее употребительными, и требуют изучения инструкции к применению, с четким описанием противопоказаний и показаний, строением химической формулы, и особенностями назначения.

Относятся к списку Б, требуют определенных условий хранения. Перед самостоятельным применением подобных препаратов следует посоветоваться с врачом, особое внимание уделить возможности, или противопоказанности лекарственного средства, в его употреблении для новорожденных, детей, беременных женщин.

Все препараты группы глюкокортикоидных гормонов описаны в Анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ), которая носит иерархическую структуру и облегчает поиск нужного медикамента. Любое лекарство этой группы проходит непременную клиническую апробацию, и описывается специалистами.

Показания к применению

На сегодняшний день достаточно хорошо изучены не только побочные и лечебные эффекты, но и взаимодействие ГК со многими лекарствами, необходимые дозировки, разработаны схемы комплексной терапии. Это сделало возможным применение лекарственных препаратов во многих отраслях медицины, в качестве базисных и вспомогательных препаратов.

Патологические состояния, в которых находят несомненную пользу ГК, составят неимоверно длинный список хронических, системных и острых патологий. В ревматологии их применяют для лечения:

системной красной волчанки;
анкилозирующего спондилита;
системной склеродермии;
ревматической полимиалгии.

Глюкокортикоиды используют при лечении васкулитов и пиелонефритов, в эндокринологии ими лечат:

недостаточность коры надпочечников;
тиреотоксикоз и дефицит .

В гастроэнтерологии:

неспецифический язвенный колит;
тяжелые формы гепатитов;
болезнь Крона в острой стадии.

Но этим сфера применения гормоносодержащих препаратов не ограничивается. Кардиология использует при:

некоторых видах перикардита;
поствирусного и неспецифического лейкоцитарного миокардита.

В пульмонологи:

при бронхиальной астме;
эозинофильной пневмонии;
альвеолитах и бронхиолитах;
саркоидозе легких.

В гематологии гормональными препаратами лечат тромбоцитопении и анемии.

ГК – незаменимые препараты выбора при острых состояниях, и в трансплантологии. Несмотря на противопоказания и побочные эффекты, глюкокортикоиды относятся к числу широко употребляемых, а подчас и незаменимых средств, при тяжелых поражениях и острых состояниях. В лечении заболеваний позвоночника используются для терапии:

остеохондроза;
снятия болевого синдрома;
неинфекционных артритах;
болезни Бехтерева;
повреждениях позвоночника и его оболочек.

Создание синтетических препаратов, ускорило и увеличило степень воздействия этой группы лекарственных средств, чем еще больше расширила сферу их деятельности.

Противопоказания к применению гормональных препаратов

Существуют определенные противопоказания к назначению препаратов в специфической форме. Запрещены внутрисуставные инъекции гормонов при:

заболеваниях, влияющих на свертываемость крови;
тяжелом остеопорозе;
значительном инфекционном процессе системного, или локального характера.

Препятствием к проведению подобной инъекции может стать суставный перелом, или выраженная деструкция сочленения. Условно не рекомендованы ГК (это называют относительными противопоказаниями), при:

сахарном диабете;
язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
артериальной гипертензии;
сердечной недостаточности;
психических расстройствах;
эпилепсии.

Применяемость глюкокортикоидов при тяжелых, угрожающих состояниях, в качестве эффективного метода воздействия, привела к тому, что, чаще всего, относительные противопоказания в критических ситуациях не рассматриваются. Однако, назначение гормоносодержащих препаратов в ситуациях менее выраженной экстренности, заставляет врача учитывать некоторые общие параметры физического и патологического состояния человека.

туберкулезе;
сифилисе;
вирусных поражениях глаз и глаукоме;
герпесе и системных микозах.

Любое применение препаратов с содержанием гормонов надпочечников, или их синтетических аналогов, должно производиться только по врачебной рекомендации, и под строгим медицинским контролем.

Побочные эффекты применения гормональных препаратов

Один из первооткрывателей терапевтических эффектов гормонов глюкокортикостероидов, сказал, что они должны применяться лишь в том случае, если ожидаемый исцеляющий результат превысит степень негативного воздействия.

Появление синтетических аналогов, действующих в разы быстрее, несколько снизило побочные эффекты от применения глюкокортикоидов, но не исключило возможность их развития при длительном использовании. С целью предотвращения выраженных негативных последствий употребления ГК, проводится профилактическое назначение необходимых препаратов.

В качестве проявлений побочного воздействия препаратов с аналогами, или натуральными гормонами коры надпочечников, может возникнуть:

нарушение липидного объема и значительное увеличение массы тела;
возрастает восприимчивость к инфекциям и отмечается их пролонгированное протекание;
развивается панкреатит;
нарушения линейного роста, и полового созревания у детей;
стероидный диабет и стероидные язвы пищеварительной системы;
остеопороз, и компрессионные переломы, на фоне лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Психоэмоциональное состояние, особенно у женщин, значительно ухудшается, появляется агрессивность, возбудимость и сонливость одновременно, выраженные перепады настроения. Нарушения гормонального фона, вызванные значительными дозами лекарств, могут привести к бесплодию, утрате либидо, нарушениям сна. Некоторые побочные эффекты хорошо известны современной медицине, но их появление на сегодняшний день невозможно ни предупредить, ни скорректировать.

Так, при внутрисуставных инъекциях препаратов, может произойти повреждение нервных стволов, кальцинация сустава, или его атрофия, разрушение (стероидная артропатия), разрыв сухожилий. Это непременно приводит к инвалидизации, и ограничению подвижности, но зато спасает жизнь. Этим и обусловлено осторожное применение гормоносодержащих препаратов, и замена их в случаях средней тяжести, на нестероидные противовоспалительные средства, которые тоже обладают побочными эффектами, но менее выраженными.

Особенности терапевтического использования гормонов и меры предосторожности

Глюкокортикостероиды, в силу их широкого применения, используются в различных отраслях медицины, для лечения вариабельного спектра заболеваний. Практически для всех известных состояний разработаны терапевтические схемы и протокол, в состояниях разной тяжести.

Длительность действия лекарственного средства, степень его рекомендованности, продолжительность лечебного курса, кратковременность, или пролонгированность, и даже определенная дозировка – все находится в компетенции врача, который знает, как обращаться со специфическим медикаментом.

Именно поэтому столько говорится о недопустимости самоназначения синтетических гормональных препаратов, о сугубой осторожности их применения, осторожном и вдумчивом обращении с лекарственными средствами этой группы. Любое, самое целебное средство, при неквалифицированном назначении, и неоправданном приеме, способно принести значительный вред человеческому организму. Поэтому производить лечение должен только врач, знакомый со всеми тонкостями воздействия определенного препарата.

Топические глюкокортикостероиды в виде гидрокортизоновой мази предложили для применения в клинической практике в 1952 г. М. Сульцбергер (Sulzberger М.В.) и
В. Виттен (Witten V.H.). Все последующие топические глюкокортикостероидысоздавали путем синтеза дериватов молекулы гидрокортизона - галогенизации (атомов хлора и фтора), эстерификации, гидроксилирования и добавления боковых цепей. Настоящую революцию в дерматологии совершили фторированные топические глюкокортикостероиды, и среди них триамцинолон (триамцинолона ацетонид) - первый сильный глюкокортикостероид. 1960-1970-е гг. - период триумфа топических глюкокортикостероидов, ими успешно лечили все воспалительные заболевания кожи. Но в эти же годы стали обнаруживать и побочные эффекты препаратов этого ряда. Энтузиазм стал сменяться разочарованием и отказом от их применения, возвращением к старым, испытанным многими годами практического опыта методам лечения.

В последние десятилетия много внимания стали уделять созданию глюкокортикостероидных препаратов с улучшенными фармакологическими свойствами и, соответственно, с меньшими побочными эффектами.

В результате были созданы негалогенизированные и содержащие хлор вместо фтора препараты. Такие усовершенствованные препараты при соблюдении правил применения топических глюкокортикостероидов практически не дают побочных эффектов.

Препараты с высокой степенью безопасности в сочетании с высокой эффективностью в последние годы отвоевывают когда-то потерянную наружными глюкокортикостероидами хорошую репутацию.

Топические или наружныее глюкокортикостероиды - главные препараты, устраняющие воспаление кожи. Они разделены на четыре группы в зависимости от силы действия - слабые, умеренные, сильные и очень сильные. Терапевтический эффект максимален при раннем и развивающемся воспалении, поэтому чем раньше их применить при развивающемся воспалении, тем скорее удастся его погасить и тем меньше возможность распространения высыпаний. Соответственно, при кратковременном использовании глюкокортикостероидов удается избежать побочных эффектов.

В детской практике рекомендуют использовать наиболее безопасные препараты, не содержащие фтор:
адвантан (метилпреднизолона ацепонат) (эмульсия, крем, жирный крем и мазь) - с 4 мес;
локоид (гидрокортизона* 17-бутират) (крем, липокрем и мазь), латикорт (гидрокортизон) (крем, мазь и раствор) - с 6 мес;
элоком (лосьон, крем и мазь), момат (крем и мазь), унидерм (крем), мометазон - с 6 мес.

Механизм действия глюкокортикостероидов
Глюкокортикостероиды обладают тремя основными эффектами - сосудосуживающим, противовоспалительным и антипролиферативным.

По первому эффекту, как самому заметному, ранжируют силу действия препаратов, хотя природа его изучена мало.

Молекулярная основа противовоспалительного действия - взаимодействие глюкокортикостероидов со специфическими рецепторами (внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами) в клетках-мишенях - гранулоцитах, лимфоцитах, тучных клетках, участвующих в воспалительных реакциях.

Известно, что глюкокортикостероиды снижают количество Т-лимфоцитов в периферической крови, фагоцитарную активность макрофагов, ингибируют освобождение таких медиаторов, как ИЛ-1 и ИЛ-2 из макрофагов и Т-лимфоцитов. Внутри клеток через рецепторы глюкокортикостероиды влияют на синтез белков липокортина и вазокортина. Липокортин тормозит синтез провоспалительных цитокинов (противовоспалительный эффект), а вазокортин - высвобождение гистамина (противоаллергический эффект).

Антипролиферативный эффект осуществляется путем ингибирования митозов в базальном слое эпидермиса и фибробластах (прекращение синтеза коллагена I и III типа фибробластами). Этим обусловливается наиболее серьезный кожный побочный эффект глюкокортикостероидов - атрофия кожи.

Побочные эффекты
Основные побочные эффекты топических глюкокортикостероидов носят локальный характер, их можно разделить на группы по объекту воздействия.

Воздействие на пролиферацию кератиноцитов и фибробластов:
атрофия кожи;
стрии растяжения;
пурпура и экхимозы;
телеангиэктазии;
замедление заживления ран PI репаративных процессов в коже;
сухость и шелушение.

Воздействие на придатки кожи:
угревая сыпь;
усиление роста волос;
периоральный дерматит.

Воздействие на иммунную систему, обострение или возникновение инфекционных (бактериальных, вирусных, грибковых) заболеваний кожи:
пиодермия;
фолликулит;
простой герпес;
микозы (кандидоз).

Другие побочные эффекты:
нарушение пигментации;
аллергические реакции;
привыкание (тахифилаксия);
синдром отмены.

Пациенты, у которых развилась аллергическая реакция на определенный глюкокортикостероидный препарат, могут давать сходные реакции и на другие препараты этой группы, а также других групп со сходным строением активного вещества (сердечные гликозиды, андрогены, витамин D). Вместе с тем аллергическая реакция может возникнуть в ответ на воздействие других активных веществ в комбинированных препаратах (таких как антибиотики, анти ми котики), а также вспомогательных веществ.

Системные побочные эффекты, связанные с резорбцией и поступлением в кровоток топических глюкокортикостероидов, редки. Риск возникновения системных эффектов выше у очень маленьких детей и при существенно нарушенной барьерной функции кожи. Абсорбция также зависит от площади, на которую нанесен препарат, концентрации и силы глюкокортикостероидов. Абсорбция выше на лице, в области промежности, при нанесении под окклюзионную повязку. Системные эффекты включают синдром Кушинга (гиперкортицизм), недостаточность надпочечников.

Для того чтобы избежать побочных эффектов, важны кратковременное использование препаратов (не более 14 дней у детей), правильный подбор глюкокортикостероидов по силе действия, соблюдение суточной дозы (правило «кончика пальца»). Назначение глюкокортикостероидов любой силы действия под повязки, в том числе под влажно-высыхающие, окклюзионные и влажные, возможно только на очень короткий период. У детей окклюзионные повязки практически не используют.

Правило «кончика пальца» позволяет контролировать дозу препарата. На кончик указательного пальца взрослого человека, считая от последней межфаланговой складки до самого кончика, умещается полоска выдавленного из стандартного тюбика (диаметр отверстия - 0,5 см) лекарственного средства массой примерно 0,5 г. Обычно этого количества достаточно, чтобы покрыть тонким слоем две ладони взрослых (2% площади поверхности тела).

Безопасен следующий месячный расход сильного глюкокортикостероидов:
для маленького ребенка - 15 г;
для школьника - 30 г;
для взрослого - 60-90 г.

Риск развития побочных эффектов невысок, если наружные глюкокортикостероиды применяют правильно.

Основные правила применения наружных глюкокортикостероидов.
Сила препарата должна соответствовать выраженности воспаления.
Кратковременное использование сильного препарата эффективнее, чем длительное - слабого.
На лицо и шею назначают слабые по силе глюкокортикостероиды, при остром воспалении возможно назначение умеренных и сильных сроком на
3- 5 дней.
В местах, где кожа нежная и тонкая (в области лица, складок и промежности) не следует применять сильные препараты, а умеренные и слабые не применяют под окклюзионную повязку.
Топические глюкокортикостероиды предпочтительнее применять рано утром (до 8 ч) в соответствии с суточными ритмами деления клеток.
Лекарственная форма препарата должна соответствовать остроте и характеру процесса, а также области высыпаний.
Следует учитывать усиление абсорбции при совместном применении глюкокортикостероидов с салициловой кислотой и мочевиной.
Необходимо часто оценивать состояние пациента и отменять топические глюкокортикостероиды, как только в них отпала необходимость.
Очень сильные глюкокортикостероиды применяют только у взрослых и только под наблюдением дерматолога.
Площадь, на которую наносят препарат, должна быть минимальной.
Глюкокортикостероиды наносят не более 1-2 раз в день независимо от силы воспаления.
У детей с частыми вспышками воспаления (2-4 в месяц) можно применять глюкокортикостероиды только 2 последовательных дня в неделю на протяжении 3-6 мес для предотвращения обострения.
Предпочтительна комбинация глюкокортикостероидов с нестероидными препаратами.
Среди препаратов одинаковой силы выбирают самый недорогой.
Пациент или его родители должны быть информированы, что назначенный препарат содержит глюкокортикостероиды.
Топические глюкокортикостероиды лучше отменять постепенно во избежание синдрома отмены.
Если развилось привыкание к препарату, его следует заменить другим из этой же группы (равной силы) с другим активным веществом.

Синдром отмены
Особую проблему представляет синдром отмены, с которым сталкивается больной, применяющий топические глюкокортикостероиды при хронических заболеваниях. После отмены препарата через короткое время высыпания вновь появляются на тех же местах и со временем все хуже отвечают на возобновление лечения тем же препаратом. Преодолевать синдром отмены можно четырьмя способами.

1. Постепенно уменьшать силу препарата, переходя от сильного к более слабому, а затем отменять слабый. Здесь есть некоторые неудобства:
- нужно приобретать несколько современных препаратов разной силы действия, а это может лечь финансовым бременем на малообеспеченную семью;
- препараты могут иметь разные лекарственные формы, а значит, и действие их будет разным; в практическом отношении это означает, что каждый раз нужно будет советоваться с врачом, что затруднительно;
- применение разных по составу препаратов увеличивает риск возникновения аллергических реакций.

2. Снижать концентрацию одного и того же препарата, применяя его более редко, но пока нет единого подхода к темпам такого снижения.

3. Применять так называемую интермиттирующую, или противоре- цидивную, терапию - смазывать тем же препаратом участки, где высыпания уже разрешились, 2 раза в неделю несколько месяцев; этот подход оказывается перспективным у пациентов с частыми обострениями атопического дерматита.

4. При снижении активности процесса заменять глюкокортикостероиды противовоспалительными средствами, не содержащими стероидов. С этими средствами можно комбинировать топические глюкокортикостероиды в активной фазе воспаления, а затем перейти на них после снижения остроты процесса.

При любом подходе в первую очередь следует позаботиться об устранении провоцирующих факторов.

Кортикофобия
Последствие несколько преувеличенной возможности нежелательных эффектов среди населения - кортикофобия. В настоящее время зачастую родители больных детей категорически отказываются от лечения глюкокортикостероидами в любой форме, несмотря на разработку безопасных соединений и ряда правил применения глюкокортикостероидов, обеспечивающих эту безопасность. Врачи сами нередко мало ориентированы в широком круге
топических глюкокортикостероидов и не могут предложить оптимальный вариант как лекарственной формы, так и самого соединения, ориентируясь на стадию, распространенность и активность проявлений атопического дерматита.

А пациенты, недостаточно информированные о точном названии препарата и причинах, по которым врач выбрал именно этот препарат, в аптеке покупают более дешевые средства прошлых поколений.

Кроме того, многие врачи, сторонники альтернативной медицины (гомеопатии, восточной медицины), категорически против использования топических глюкокортикостероидов.
Разумное использование современных топических глюкокортикостероидов позволяет полностью избежать возможных побочных эффектов.

Организм человека - это сложная, непрерывно функционирующая система, способная продуцировать активные вещества для самостоятельного устранения симптомов болезней и защиты от негативных факторов внешней и внутренней окружающей среды. Эти активные вещества называются гормонами и, помимо защитной функции, они также помогают регулировать множество процессов в теле.

Что такое глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды) - это гормоны кортикостероиды, вырабатываемые корой надпочечников. За выделение этих стероидных гормонов отвечает орган гипофиз, продуцирующий в кровь особое вещество - кортикотропин. Именно оно стимулирует кору надпочечников выделять большое количество глюкокортикоидов.

Врачи-специалисты полагают, что внутри клеток человека существуют специальные медиаторы, отвечающие за реакцию клетки на химические вещества, действующие на неё. Именно так они объясняют механизм действия любых гормонов.

Глюкокортикостероиды обладают весьма обширным действием на организм:

оказывают антистресовое и противошоковое действия;
ускоряют деятельность механизма адаптации человека;
стимулируют выработку кровяных телец в костном мозге;
увеличивают чувствительность миокарда и сосудов, провоцируют повышение артериального давления;
повышают и оказывают положительное действие на глюконеогенез, происходящий в печени. Организм может самостоятельно купировать приступ гипогликемии, спровоцировав выброс стероидных гормонов в кровь;
повышают анаболизм жиров, ускоряют обмен полезных электролитов в организме;
оказывают мощное иммунорегулирующее действие;
понижают высвобождение медиаторов , оказывая антигистаминный эффект;
оказывают мощное противовоспалительное действие, уменьшая активность ферментов, вызывающих деструктивные процессы в клетках и тканях. Подавление медиаторов воспаления приводит к уменьшению обмена жидкостями между здоровыми и пораженными клетками, в результате чего воспаление не разрастается и не прогрессирует. Кроме того ГКС не дают вырабатываться белкам липокортинам из арахидоновой кислоты - катализаторам воспалительного процесса;

Все эти способности стероидных гормонов коры надпочечников были обнаружены учеными в лабораторных условиях, благодаря чему произошло успешное внедрение глюкокортикостероидов в фармакологическую сферу. Позже было отмечено противозудное действие гормонов при наружном применении.

Искусственное добавление глюкокортикоидов в тело человека внутренним или наружным способом помогает организму быстрее справиться с большим количеством проблем.

Несмотря на высокую эффективность и пользу этих гормонов, современные фармакологические индустрии используют исключительно их синтетические аналоги, поскольку контикостероидные гормоны, применяемые в чистом виде, могут провоцировать большое количество негативных побочных эффектов.

Показания к приему глюкокортикостероидов

Глюкокортикостероиды назначаются врачами в тех случаях, когда организму требуется дополнительная поддерживающая терапия. Эти лекарственные средства редко назначают в качестве монотерапии, в основном они входят в комплекс лечения определенного заболевания.

Чаще всего показания к применению синтетических гормонов глюкокортикоидов включают в себя следующие состояния:

организма, в том числе вазомоторный ринит;
и предастматические состояния, ;
кожные воспаления различной этиологии. Глюкокортикостероиды применяются даже при инфекционных поражениях кожи, в сочетании с препаратами, способными справиться с микроорганизмом, спровоцировавшим болезнь;
любого происхождения, в том числе травматические, вызванные потерей крови;
, и другие проявления патологий соединительных тканей;
существенное снижение вследствие внутренних патологий;
длительное восстановление после пересадок органов и тканей, переливания крови. Стероидные гормоны данного типа помогают организму быстрее приспособиться к инородным телам и клеткам, существенно повышая толерантность;
глюкокортикостероиды включены в комплекс восстановления после и лучевой терапии онкологии;
, пониженная способность их коры провоцировать физиологическое количество гормонов и другие эндокринные заболевания в острой и хронической стадиях;
некоторые болезни желудочно-кишечного тракта: , ;
аутоиммунные заболевания печени;
отек мозга;
заболевания глаз: кератиты, роговицы¸ ириты.

Принимать глюкокортикостероиды нужно только после назначения врача, поскольку при неправильном приеме и неточно рассчитанной дозе эти лекарства способны быстро спровоцировать опасные побочные эффекты.

Синтетические стероидные гормоны могут вызывать синдром отмены - ухудшение самочувствия больного после прекращения приема лекарств, вплоть до глюкокортикоидной недостаточности. Чтобы этого не произошло, врач рассчитывает не только терапевтическую дозу лекарственных средств с глюкокортикоидами. Ему нужно также выстроить схему лечения с постепенным повышением количества лекарственного вещества для купирования острой стадии патологии, и понижением дозы до минимальной после перехода пика заболевания.

Классификация глюкокортикоидов

Длительность действия глюкокортикостероидов была замерена специалистами искусственно, по способности разовой дозы конкретного лекарственного средства угнетать адренокортикотропный гормон, активизирующийся практически при всех перечисленных выше патологических состояниях. Такая классификация подразделяет стероидные гормоны данного типа на следующие виды:

Короткодействующие - подавляют активность АКТГ на срок чуть более суток (Кортизол, Гидрокортизон, Кортизон, Преднизолон, Метипред);
Средней продолжительности - срок действия приблизительно 2 суток (Траимцинолон, Полькортолон);
Препараты длительного действия - эффект сохраняется дольше 48 часов (Батметазон, Дексаметазон).

Кроме того, существует классическая классификация препаратов по способу их введения в организм больного:

Пероральные (в таблетках и капсулах);
назальные капли и спреи;
ингаляционные формы лекарственного средства (чаще всего применяются астматиками);
мази и кремы для наружного применения.

В зависимости от состояния организма и типа патологии может быть назначена как 1, так и несколько форм лекарственных средств, содержащих глюкокортикостероиды.

Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов

Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:

Обратите внимание

В зависимости от состояния пациента и стадии развития болезни подбирается форма лекарственного средства, дозы и длительность применения. Использование глюкокортикостероидов обязательно происходит под постоянным контролем врача для отслеживания любых изменений в состоянии больного.

Побочные эффекты глюкокортикостероидов

Несмотря на то, что современные фармакологические центры работают над повышением безопасности лекарственных средств, содержащих гормоны, при высокой чувствительности организма пациента могут проявиться следующие побочные эффекты:

повышенная нервная возбудимость;
бессонница;
, вызывающее дискомфорт;
, тромбоэмболии;
и кишечнике, воспаления желчного пузыря;
повышение веса;
при длительном использовании;