Клинико фармакологическая характеристика ноотропных препаратов. Клиническая фармакология ноотропных средств. по их химическому составу

Для цитирования: Котова О.В. Ноотропные препараты в современной медицине // РМЖ. 2011. №29. С. 1816

Ноотропы – это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам.

Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у людей, страдающих различными заболеваниями головного мозга, так и у здоровых. При этом они не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания.
Термин «ноотропы» (от греческих слов «ноос» – мышление и «тропос» – стремление) был принят в 1972 г., спустя два года после появления на мировом рынке препарата пирацетам . Хотя общепринятой классификации ноотропов пока не существует, к этим препаратам относятся:
пирацетам, его гомологи и аналоги (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, нефирацетам и др.);
производные диметиламиноэтанола: деанолаацеглюмат, меклофеноксат, центрофеноксин;
препараты нейроаминокислот: гамма–аминомасляная кислота (ГАМК), производные гамма–аминомасляной кислоты (фенибут, никотиноил–гамма–аминомасляная кислота (пикамилон), гопантеновая кислота (пантогам), глицин, глутаминовая кислота;
производные пиридоксина: пиритинол (пиридитол, энербол, энцефабол);
холиномиметик центрального действия: холина альфосцерат;
препараты Ginkgo biloba: билобил, мемоплант, танакан и др.;
соединения другой химической структуры, относящиеся к различным классам и группам химических веществ, сходные по механизму действия с пирацетамом и обладающие способностью облегчать процессы обучения и улучшать память.
Наряду с истинно ноотропными препаратами (с доминирующим действием на мнестические функции) различные авторы относят к группе ноотропных средств препараты с широким спектром эффектов :
препараты, усиливающие мозговое кровообращение, микроциркуляцию и метаболизм: винпоцетин, винкамин, винконат, ницерголин, циннаризин, флунаризин, нимодипин, ксантиновые производные пентоксифиллина, карнитин, фосфатидилсерин, натрия оксибат; витамины и их производные: пантотеновая кислота, фолиевая кислота, витамин Е;
промежуточные продукты метаболизма клетки: оротовая и янтарная кислоты;
комбинированные препараты: инстенон, омарон.
Родоначальником класса ноотропных препаратов стал пирацетам. Он был синтезирован в 1963 г. компанией UCB в качестве антикинетического средства. Изучение эффектов пирацетама позволило главному исследователю компании UCB K. Giurgea уже в 1972 г. сформулировать основные свойства нового класса препаратов – ноотропов.
Фармакологические эффекты ноотропов складываются из метаболического и нейротрофического действия, что, в свою очередь, обусловливает процессы улучшения окислительно–восстановительных реакций, уменьшение агрессивного действия продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ), позитивное влияние на нейротрансмиссию. Кроме этого, данные препараты обладают вазоактивным и мягким антиагрегантным действием.
К основным механизмам действия ноотропных средств относят:
ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение усваивания ее клетками головного мозга, особенно это касается коры больших полушарий;
усиление проведения холинергических импульсов в центральной нервной системе (ЦНС);
стабилизацию клеточных мембран (увеличение синтеза фосфолипидов и белков в нейронах и эритроцитах);
ингибирование лизосомальных ферментов;
активацию церебральной микроциркуляции за счет улучшения деформируемости эритроцитов и предупреждения агрегации тромбоцитов;
улучшение кортикально–субкортикального взаимодействия;
нормализацию нейротрансмиттерных нарушений;
активизирующее воздействие на высшие психические функции (память, способность к обучению и т.д.);
улучшение репаративных процессов при повреждениях головного мозга различного генеза .
Пирацетам имеет по химической структуре сходство с ГАМК и иногда рассматривается как производное этой аминокислоты, однако в организме он в ГАМК не превращается и ее содержание в мозге после применения пирацетама не повышается.
Несмотря на 50–летнее использование в клинической практике, точный механизм действия пирацетама и ноотропов в целом до сих пор не установлен. Большинство исследователей предполагают, что пирацетам реализует свое основное действие через ионные каналы или транспортные субъединицы ионов, в результате чего неспецифически повышается нейрональная возбудимость. В то же время отсутствие агонистического или ингибиторного влияния на большинство нейротрансмиттеров объясняет низкую токсичность пирацетама.
Одной из теорий, объясняющих множество эффектов пирацетама, является мембранная теория. Несколько исследований продемонстрировали, что мембранная текучесть понижается с возрастом. Это влечет за собой ухудшение мембранно–связанных процессов: взаимодействие энзимов, рецепторов и функций. Пирацетам может восстанавливать этот процесс . С другой стороны, наблюдается положительный эффект пирацетама на утилизацию глюкозы, а также выработку АТФ .
Благотворное влияние пирацетам оказывает в ситуациях, связанных с нарушением функций головного мозга при таких состояниях, как старение, гипоксия, травмы, нейродегенеративные процессы. Во всех этих ситуациях выявляют митохондриальную дисфункцию. Нарушение функций митохондрий и снижение активности дыхательной цепи приводят к снижению уровня АТФ, потребления глюкозы и, наконец, нейрональной дисфункции и апоптозу клеток . Показано, что пирацетам может улучшить функции митохондрий, стабилизировать митохондриальную мембрану в ситуациях повышенного риска ее повреждения. Это подтверждается исследованиями с использованием специфических флуоресцентных красителей для контроля мембранного потенциала митохондрий .
Таким образом, защита от митохондриальной дисфункции, повышение выработки АТФ и предотвращение апоптоза могут быть важными эффектами благотворного влияния пирацетама при старении и нейродегенерации (поскольку митохондриальная дисфункция и снижение энергетического обмена являются ранними процессами при болезни Альцгеймера) .
Пирацетам обладает нейропротективными, антитромботическими и реологическими позитивными эффектами. Взаимодействие его молекулы с фосфолипидами мембран и восстановление текучести клеточных мембран объясняет эффективность пирацетама при чрезвычайно широком спектре заболеваний.
Пирацетам используется во многих странах для лечения когнитивных нарушений в процессе старения, травм головного мозга, а также деменции . Хотя его клиническая эффективность до сих пор является предметом спора, данные мета–анализа клинических исследований с использованием пирацетама приводят убедительные доказательства эффективности данного препарата у пожилых пациентов с когнитивными нарушениями .
Отличительной чертой пирацетама является его низкая токсичность.
В клинической практике пирацетам часто комбинируют с различными препаратами. Многие клинические исследования демонстрируют его синергичный эффект с антиконвульсантами, особенно с карбамазепином. Такая комбинация может усилить антиэпилептический эффект, нивелировать ухудшение когнитивных функций, индуцированное антиконвульсантами. Комбинация с различными витаминными комплексами помогает усилить метаболический эффект пирацетама. Наконец, практические неврологи зачастую сочетают пирацетам с вазоактивными препаратами, благодаря чему усиливаются как ноотропный, так и сосудистый эффекты.
Наиболее удачной является комбинация пирацетама с циннаризином. Циннаризин – антигистаминный препарат, впервые синтезированный в 1955 г. как средство для лечения морской болезни и болезни Меньера. Дальнейшие исследования показали, что циннаризин также может рассматриваться как ноотропное средство, поскольку его вазоактивное влияние (за счет блокады кальциевых каналов) в основном реализуется в мозге. Циннаризин, нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, повышает устойчивость тканей к гипоксии. Сосудорасширяющий эффект циннаризина не сопровождается существенным влиянием на системное артериальное давление.
Помимо сосудорасширяющего эффекта, циннаризин снижает вязкость крови за счет повышения эластичности мембран эритроцитов и их способности к деформации. Спектр побочных эффектов циннаризина включает желудочно–кишечные симптомы (диарея, запоры, тошнота, рвота, боли в животе), головную боль, сухость во рту, потливость. Выраженность побочных эффектов умеренная, они транзиторны и, как правило, не требуют отмены препарата. При длительном приеме циннаризина очень редко могут возникнуть нарушения со стороны экстрапирамидной системы. Эпидемиологические исследования показывают, что риск развития экстрапирамидных побочных эффектов становится значимым при непрерывном использовании циннаризина более 4–6 мес. в дозе свыше 75 мг/сут. у лиц старше 70 лет . При появлении двигательных нарушений необходимо немедленно отменить препарат, содержащий циннаризин. Циннаризин в чистом виде и в составе комбинированных препаратов не должен назначаться пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или имеющим синдром паркинсонизма.
Комбинация пирацетама с циннаризином усиливает обеспечение мозга кислородом. В настоящее время имеются официнальные препараты, содержащие пирацетам и циннаризин в одной таблетке. Один из таких препаратов – Омарон®, содержащий 400 мг пирацетама и 25 мг циннаризина. Спектр показаний Омарона® включает в первую очередь цереброваскулярные заболевания, в том числе сосудистую деменцию, а также энцефалопатии различного генеза, заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально–мнестических функций. При цереброваскулярной болезни (дисциркуляторная энцефалопатия) Омарон® действует на два основных звена патогенеза: улучшает перфузию головного мозга и благотворно влияет на церебральный метаболизм. Механизм действия входящего в Омарон® составного компонента циннаризина позволяет использовать препарат для профилактики мигренозных атак. Блокаторы кальциевых каналов уже длительное время используются для профилактики мигрени.
Показана высокая эффективность Омарона® при хронических и острых ишемических поражениях головного мозга. Так, в контролируемом исследовании (препарат сравнения – винпоцетин), в которое включались пациенты с дисциркуляторной энцефалопатией, было продемонстрировано снижение частоты жалоб на нарушение памяти, головную боль, головокружение, снижение работоспособности уже через 14 дней терапии Омароном® в среднем на 40%, а через 28 дней – в среднем на 70%. В особенности это коснулось диссомнических расстройств, что может быть связано с седативным эффектом циннаризина. Результаты были сравнимы с таковыми у пациентов контрольной группы, по некоторым показателям превосходили их (головные боли, головокружение, пошатывание при ходьбе). Положительная динамика отмечена по данным УЗДГ магистральных артерий головы и шеи, электроэнцефалографического исследования биоэлектрической активности головного мозга .
Применение Омарона® в комплексной терапии ишемического инсульта позволяет существенно сократить неврологический дефицит (по шкале Лайонса) на 46% в основной группе. В группе сравнения, пациенты которой не получали ноотропных препаратов, аналогичный показатель снизился на 27%. Также зафиксированы достоверные различия при оценке когнитивной функции (MMSE), эмоционально–волевой сферы (шкала HADS) по сравнению с исходными данными, показателями контрольной группы .
В контролируемом исследовании при оценке эффективности Омарона® у пациентов с постинсультными когнитивными нарушениями при повторных обследованиях в основной группе и в группе сравнения установлено достоверное (р<0,05) улучшение показателей когнитивных функций по данным нейропсихологического исследования. Это улучшение отмечено уже через 1 мес. лечения, но было более значительным через 2 мес. Через 1 и 2 мес. лечения достоверно (р<0,05) установлены более высокие показатели когнитивных функций по некоторым нейропсихологическим тестам. В частности, результаты теста запоминания 5 слов в основной группе выросли с 8,20±1,53 балла до лечения до 8,89±1,3 балла после 1 мес. лечения и до 9,31±0,97 балла после 2 мес. лечения. По краткой шкале оценки психического статуса (MMSE) и по шкале выявления лобной дисфункции (FAB) также получено достоверное улучшение в группе лечения Омароном®. За 2 мес. наблюдения в обеих группах пациентов отмечены достоверное улучшение показателей неврологического статуса и уменьшение степени инвалидизации (по шкалам Рэнкина, Бартель, NIH–NINDS). В основной группе отмечена тенденция (р>0,05) к более значительному восстановлению неврологических функций и уменьшению степени инвалидизации по сравнению с контрольной группой .
Режим дозирования Омарона®: 1–2 таблетки 3 раза/сут. в течение 6–12 нед. Препарат хорошо переносится, безопасность его компонентов тестировалась в течение длительного времени.
Таким образом, Омарон® – удачная комбинация разных по механизму действия средств, позволяющих практическому врачу эффективно и безопасно помогать своим пациентам.

Литература
1. Воронина Т.А., Середенин С.Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология. – 1998. – № 4. – С. 3–9.
2. Ковалев Г.В. Ноотропные средства. – Волгоград: Ниж.–Волж. кн. изд–во, 1990. – 368 с.
3. Воробьева О.В. Ноотропные препараты – новые возможности известных лекарств // Consilium Medicum (Ревматология и неврология). – 2008. – Т. 10, № 2. – С. 7–11.
4. Путилина М.В. Современные представления о ноотропных препаратах. Лечащий врач: Журнал для практикующего врача, 2006, № 5, С. 10–14.
5. Muller W.E., Koch S., Scheuer K., Rostock A., Bartsch R. Effects of piracetam on membrane fluidity in the aged mouse, rat, and human brain // Biochem. Pharmacol. 1997;53:135–140.
6. Heiss W.D., Hebold I., Klinkhammer P., Ziffling P., Szelies B., Pawlik G., Herholz K. Effect of piracetam on cerebral glucose metabolism in Alzheimer"s disease as measured by positron emission tomography // J. Cereb. Blood Flow Metab. 1988;8:613–617.
7. Gabryel B., Adamek M., Pudelko A., Malecki A., Trzeciak H.I. Piracetam and vinpocetine exert cytoprotective activity and prevent apoptosis of astrocytes in vitro in hypoxia and reoxygenation // Neurotoxicology. 2002;23:19–31.
8. Pelsman A., Hoyo–Vadillo C., Gudasheva T.A., Seredenin S.B. GVS–111 prevents oxidative damage and apoptosis in normal and Down"s syndrome human cortical neurons // Int. J. Dev. Neurosci. 2003;21:117–124.
9. Muller W.E., Eckert G.P., Eckert A. Piracetam: novelty in a unique mode of action // Pharmacopsychiatry. 1999;32 (Suppl 1):2–9.
10. Keil U., Bonert A., Marques C.A., Scherping I. et all. Amyloid beta–induced changes in nitric oxide production and mitochondrial activity lead to apoptosis // J. Biol. Chem. 2004;279–285.
11. Croisile B., Trillet M., Fondarai J. et al. Long–term and high–dose piracetam treatment of Alzheimer"s disease // Neurology. 1993;43:301–305.
12. Waegemans T., Wilsher C.R., Danniau A., Ferris S.H., Kurz A., Winblad B. Clinical efficacy of piracetam in cognitive impairment: a meta–analysis // Dement. Geriatr. Cogn. Disord. 2002;13:217–224.
13. Fabiani G., Pastro P.C., Froehner C. Parkinsonism and other movement disorders in outpatients in chronic use of cinnarizine and flunarizine // Arq Neuro–Psiquiatr 2004; 62 (3): 1590.
14. Лобзин С.В., Бодрова Т.В., Василенко А.В. Опыт использования препарата Омарон в лечении дисциркуляторной энцефалопатии с интермиттирующей вертебрально–базилярной недостаточностью // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2009. – I. /. – С. 40–43.
15. Смирнова И.М., Лазукина И.А., Карелина Н.И., Поликутина О.М., Базуева Н.С., Нехорошева А.Н. Возможности применения комбинированного препарата Омарон у больных с ишемическим инсультом, ассоциированным с артериальной гипертонией и атеросклеротическим стенозом сонных артерий // РМЖ. – 2009. – Т. 17, № 6.
16. Парфенов В.А., Беллавина Г.Р., Вахнина Н.В., Гусев В.В., Левин Я.И., Маркин С.П., Старчина Ю.А. Применение Омарона у пациентов с постинсультными когнитивными расстройствами // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. – 2009. – № 6.

Список препаратов данной группы содержит вещества, помогающие защищать мозг от разрушений и стимулировать нервные клетки к их восстановлению до уровня здоровых людей.

Ноотропное средство, что это?

Понятие «ноотропный препарат» впервые введено в прошлом столетии бельгийскими фармакологами.

Ноотропы – это нейрометаболические стимуляторы, активирующие обменные процессы в мозге, повышающие общее противодействие его к экстремальным ситуациям и воздействиям.

Отличительным фактором от психостимуляторов является то, что ноотропики являются антигипоксантами (противостоят кислородному голоданию мозга), но не воздействуют негативно на человеческий организм, не приводят к сбоям функционирования головного мозга, не нарушают координацию движений.

Лекарства данной группы часто интересуют студентов и людей, которые испытывают сильные интеллектуальные, или стрессовые нагрузки, так как в инструкциях указано, что препараты способствуют лучшему усвоению информации, быстрому соображению, улучшениях в учебе и сглаживает эффект на мозг при стрессах и психических нагрузках.

В фармакологии существует одно разделение ноотропов, по двум группам:

К какой фармакологической группе относятся?

К ноотропной группе, принадлежат препараты ноотропоного действия, и они отведены в фармакологии под кодировкой (код АТХ: N06ВХ).

Первым препаратом группы ноотропных лекарственных средств является Пирацетам.

Он был открыт еще в 1963 году, и дал старт к их развитию. Ноотроп стал главным конкурентом психостимуляторов, так как побочные эффекты от него были не столь серьезны.

Терапия ноотропами не вызывает привыкания, токсического поражения, возбуждения и истощения организма, присущие психостимуляторам. На начальных этапах развития препарата он применялся для терапии нарушения функциональности мозга для пожилых людей.

Факт! В современной фармакологии Пирацетам числиться под названием Ноотропил.

В таблице приведен перечень препаратов, которые чаще всего назначаются при лечении ноотропами.

Механизм действия ноотропов

Большинство препаратов группы ноотропов воздействуют на нейромедиаторы (вещества, способствующие взаимодействию нервных клеток друг с другом).

Ноотропная терапия воздействует на ацетилхолин (осуществляющий нервно-мышечную передачу), серотонин (гормон счастья), дофамин (предшественник норадреналина, является нужной частью « системы вознаграждения » мозга, так как побуждает ощущение удовольствия, чем влияет на процессы мотивации и обучения) и норадреналин (однин из важнейших «медиаторов бодрствования»).

Эффект ноотропа может продлевать жизнь и омолаживать организм.

Также, данные препараты оказывают защиту нервных клеток от деформирования и ликвидируют кислородное голодание, стимулируют метаболические процессы и просто улучшают циркуляцию крови в тканях мозга.

Разные препараты группы ноотропов могут оказывать разное действие на организм, все зависит от группы, к которой принадлежит такое лекарство.

Среди них:

Факт! Чтобы возбудить биохимические процессы в головном мозге, может потребоваться от пары дней до пары недель, зависимо от применяемого препарата. Это объясняет то, что ноотропы применяют курсами. Выпивать таблетки непосредственно перед нагрузками на мозг не имеет смысла, употребление нужно начинать примерно за месяц.

Каким эффектом действия обладают ноотропы?

Воздействие на вышеперечисленные механизмы в головном мозге дает возможность сделать вывод того, что оказывается следующие положительные влияния на организм и его системы:

• Вазовегетативное действие характеризуется ускорением циркуляции крови и устранение основных признаков нейроциркулярной дистонии;
• Антигипоксическое действие обусловлено формированием повышенной устойчивости клеток мозга к кислородному голоданию;
• Антидепрессивное действие. Отдельные ноотропы назначаются при депрессии, и направлены на противодействие ей;
• Психостимулирующее действие обусловлено стимуляцией функционирования мозга у людей с психическими нарушениями, страдающими от апатии, заторможенностью моторики;
• Противоэпилептическое действие характеризуется тем, что предупреждает судороги, спутанность сознания и полную его потерю, а также предотвращению расстройств поведения и вегетативной системы;
• Действие с седативным эффектом характеризуется успокаивающим действием;
• Ноотропное действие направляется на стимуляцию познавательной деятельности;
• Антитоксическое действи е — это нейтрализация, или выведение из человеческого организма токсинов;
• Адаптогенное действие обусловлено выработкой противодействия организма к влиянию отрицательных факторов;
• Иммуностимулирующее действие характеризуется укреплением иммунной системы и увеличением общего противодействия организма;
• Липолитическое действие обусловлено использованием жирных кислот, как источника энергии.

Обратите внимание! Ноотропы, в большинстве случаев, назначаются для пожилых людей и детей. Объясняется это тем, что в престарелом возрасте нужно корректировать отклонения функциональности интеллектуальной деятельности (память, внимание). Назначение в детском возрасте происходит при борьбе с нарушениями интеллектуального развития ребенка.

Опасно ли лечится ноотропами и вредны ли они?

Последствия при употреблении ноотропов могут быть от головной боли и головокружений до перевозбуждения нервной системы.

Но так как они не являются патологически опасными, то каталог препаратов может назначаться почти любому пациенту.

Наиболее серьёзным и распространенным побочным эффектом является синдром отмены.

Он может наступать при резком прекращении употребления медикаментов, что приводит к страданию организма.

Самые распространённые его проявления его могут быть в головных болях, заторможенности, агрессивности, потери сна, головокружениях и т.д. именно поэтому прекращение курса лечения происходит при постепенном уменьшении употребляемых препаратов.

Основные побочные эффекты, отмечаемые при ноотропах, приведены ниже:

Показания к применению ноотропов

Основным показаниями назначения, что относятся к ноотропам и их терапии являются следующие:

Противопоказаниями к применению ноотропов являются:

• Геморрагический инсульт;
• Тяжелые патологии почек;
• Период вынашивания и кормления ребенка;
• Недостаточность почек, или печени;
• Явно проявляющимся психомоторным возбуждением;
• Чувствительностью к действующим веществам препарата.

Наиболее распространенные ноотропы

Медикаменты ноотропной терапии делятся на группы нового и старого поколения. К последним относятся медикаменты, которые были открыты очень давно, еще на старте нейростимуляторов. Это производственные формы от Пирацетама.

Такими препаратами являются:

• Прамирацетам;
• Анирацетам;
• Оксирацетам;
• Изацетам;
• Этирацетам;
• Детирацетам;
• Нефирацетам.

После девяностых годов двадцатого века произошел новый виток в истории развития ноотропов. Новые лекарственные средства отличаются избирательным действием на отдельные функции организма.

Наиболее часто назначаемыми препаратами нового поколения являются:

• Пантогам – наиболее эффективное ноотропное средство, часто применяемое для лечения в детском возрасте. Основное действующее вещество — витамин В15, что находится почти во всех растительных веществах;
• Фенибут назначается при состоянии общей слабости, неврозах, нарушениях сна и отклонениям в нормальной работе вестибулярного аппарата. Взаимодействие Фенибута помогает детям побороть заикание и различные тики. Данное лекарственное средство приводит в норму обмен веществ, стимулирует психические процессы (память, внимание и т.д.), а также оказывает антиоксидантное действие. Данный препарат практически не содержит токсинов и не вызывает аллергию;
• Фезам является ноотропом, назначаемым в комплексе с другими препаратами при сбоях циркуляции крови в полости головного мозга. Данный препарат устраняет последствия кислородного голодания, помогает от головной боли, мигрени, головокружения и потери памяти. Длительные курсы лечения назначаются при инсульте, черепно-мозговых травмах и воспалении оболочек и тканей мозга;
• Пирацетам является классическим средством, назначаемым для улучшения обменных процессов в мозге. Эффективно лечит головокружения, улучшает память, и лечит энцефалопатию в детском возрасте. Препарат быстро снимает негативные эффекты при чрезмерном употреблении алкогольных напитков. Применяется при нейроинфекциях вирусного типа и как один из препаратов для восстановления после отмирания тканей сердечной мышцы.Препарат продается как в таблетках, так и в ампулах, растворах, сиропах и капсулах, что помогает выбрать наиболее удобную форму применения;
• Циннаразин – лекарственный препарат группы ноотропов, помогающий расширять стенки сосудов головного мозга и помогающий увеличить их размеры не нарушая показатели артериального давления. Ноотропил циннаризин является эффективным препаратом против укачивания, а также подавления нистагма. Препарат помогает купировать повышенное давление, ощущение шума в ушах, общую слабость, боли в голове, восстанавливает нормальный сон, убирает агрессивность и т.д.;
• Актовегин – препарат группы ноотропов, направленный на борьбу с кислородным голоданием мозга, восстановление процессов обмена веществ, и способствующий быстрому заживлению ран. Препарат выпускается в таблетках и в виде мази ли крема;
• Церебролизин является ноотропом, применяемым в комплексе с другими лекарственными средствами. Данный препарат прошел все испытания, и подтвердил свою безопасность и эффективность. Стимулирует умственную деятельность и повышает настроение. Продолжительное применение препарата улучшает процессы памяти, увеличивает концентрацию и способность учиться.

Какие действия помогут быстрее восстановиться, и поддерживать организм в норме?

Профилактическими действиями для того, чтобы не дошло до употребления ноотропов, являются:

• Соблюдение режима дня с полноценным отдыхом и сном (не менее 8 часов);
• Правильное питание должно быть сбалансированным и разносторонним, с большим количество витаминов и питательных элементов;
• Поддержание водного баланса (не менее 1,5 литров чистой воды в день) поможет крови не сгущаться и нормально циркулировать;
• Избегайте стрессовых ситуаций, психоэмоциональных и интеллектуальных чрезмерных нагрузок;
• Откажитесь от курения, алкоголя и наркотиков;
• Проходите полное обследование один раз в год.

Заключение

Препараты ноотропной группы являются эффективными средствами, применяемыми для улучшения функционирования процессов мозга.

Особенно эффективно принимать их курсами, заблаговременно до интеллектуальных, или психоэмоциональных нагрузок.

Широкий спектр препаратов и малый шанс побочных эффектов, делает препараты доступными и эффективными. Чтобы не допустить отягощений, лучше проконсультироваться с квалифицированным врачом.

ИСПиП имени Рауля Валленберга

Реферат на тему:

«Ноотропные препараты»

Выполнила студентка группы 05/14

«Клиническая психология»

Кулаева Я.Е.

Ноотропы……………………………………………………..3

Механизмы дейстия……………………………………….....4

Эффект………………………………………………………..6

Классификация ноотропов…………………………………..7

4.1 по их химическому составу…………………………….7

4.2 по Т. А. Ворониной, С. Б. Середенину………………...9

4.3 Смешанная классификация………………………………10

Общие показания для применения ноотропов……………..12

Побочные эффекты…………………………………………..14

Комплексные препараты…………………………………….14

Известные ноотропы…………………………………………14

Формы выпуска препаратов………………………………….15

Фармакокинетика ноотропных препаратов………………….16

Литература……………………………………………………..20

Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы, нейродинамические, нейрорегуляторные, нейрометаболические, эутотрофические, метаболитные церебропротекторы) - лекарственные средства, предназначенные для оказания специфического воздействия на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие обучение и память, улучшающие умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. В последнее время в группе ноотропов выделяют подгруппу нейропротекторов, оказывающих защитное, стабилизирующее действие на клетки нервной ткани при неблагоприятных условиях.

Ноотропы не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений биоэлектрической активности мозга. Вместе с тем они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии. Наиболее важным проявлением их действия является активация интеллектуальных и мнестических функций, антигипоксическая активность. Для повышения физической работоспособности ноотропы эффективны только в комбинации с актопротекторами и психостимуляторами или у ослабленных и астенизированных лиц.

Ноотропы не имеют самостоятельного класса в классификации лекарственных средств и объединены с психостимуляторами в выделенную фармакотерапевтическую группу с кодом АТХ: N06ВХ.

Термин «ноотропы» (от греческих слов «ноос» - мышление, разум и «тропос» - стремление, сродство) был принят в 1972 г . Это произошло после появления на мировом рынке препарата пирацетам, синтезированного в 1963 г. бельгийскими фармакологами К. Giurgea и V. Skondia, который изучали поначалу в качестве антикинетического средства. разработанного бельгийской фирмой UCB. В 1972 г. К. Giurgea установил, что после приема пирацетама облегчаются процессы обучения, внимание, улучшается память. Ноотропы имеют характерное стимулирующее влияние на вызванный транскаллозальный потенциал и обладают дополнительно противогипоксической активностью и не оказывают в отличие от психостимуляторов отрицательного влияния на организм.

В отличие от психостимуляторов стимулирование нервных клеток ноотропами ведёт к повышению активности и выполнения, которые имеют не качественный, а количественный характер. Действие большинства ноотропов проявляется не сразу после первого приёма, как это наблюдается у психостимуляторов, а при длительном лечении.

Позже похожие эффекты были замечены и в других веществах или комплексах веществ. Считается, что ноотропы увеличивают устойчивость мозга к разнообразным вредным воздействиям, таким как чрезмерные нагрузки или гипоксия.

Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы».

Кроме этого, синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические. Ноотропный компонент действия присутствует и у других классов препаратов, имеющих различное химическое происхождение.

Механизмы действия

Механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Доказано, что ноотропы активируют аденилатциклазу, повышают её концентрацию в нейроне. А повышенный уровень циклического АМФ ведёт через изменение потока внутриклеточных ионов K+ и Ca2+ к ускоренному высвобождению серотонина из сенсорного нейрона. Помимо этого, активированная аденилатциклаза поддерживает стабильность выработки в клетке АТФ без участия кислорода, а в условиях гипоксии переводит метаболизм мозга в оптимально сохраняемый режим. Производители нейрометаболических стимуляторов заявляют, что их препараты хорошо проникают через ГЭБ, повышают скорость утилизации глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК.

Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наиважнейшие:

- моноаминергическая;

- холинергическая - фенотропил;

- глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через NMDA-рецепторы).

Ноотропы, по словам производящих их фирм, оказывают также иные воздействия, среди которых:

- мембраностабилизирующее : регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;

- антиоксидантное : ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран;

- антигипоксическое: снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;

- нейропротективное : повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода.

Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счёт оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов. Ноотропные эффекты могут вызываться и чем-то другим.

Комплексное воздействие ноотропных средств улучшает биоэлектрическую активность и интегративную деятельность мозга, что проявляется облегчением прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличением доминирующего пика.

Декларируемые повышение кортико-субкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа позволяют утверждать, что эти «лекарства» приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Заявляемая, но неподтверждённая, способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание нарекать препараты ноотропного ряда «стимуляторами познания».

В основе терапевтического действия ноотропов лежит несколько механизмов :

Улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты);

Активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков;

Усиление процессов синаптической передачи в ЦНС;

Усиление проведения холинергических импульсов в центральной нервной системе (ЦНС);

Улучшение утилизации глюкозы; ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение усваивания ее клетками головного мозга, особенно это касается коры больших полушарий

Мембраностабилизирующее действие, стабилизация клеточных мембран (увеличение синтеза фосфолипидов и белков в нейронах и эритроцитах);

Ингибирование лизосомальных ферментов;

Активацию церебральной микроциркуляции за счет улучшения деформируемости эритроцитов и предупреждения агрегации тромбоцитов;

Улучшение кортикально–субкортикального взаимодействия;

Нормализацию нейротрансмиттерных нарушений;

Активизирующее воздействие на высшие психические функции (память, способность к обучению и т.д.);

Улучшение репаративных процессов при повреждениях головного мозга различного генеза.

Эффект

Выделяют препараты со стимулирующим (пирацетам, фенотропил, аминалон, пиридитол и др.) и угнетающим (фенибут, натрия оксибутират) типом действия.

В спектре клинической активности ноотропов выделяют следующие заявляемые основные эффекты:

Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетённого и помрачённого сознания).

Адаптогенное действие (влияние на толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе медикаментам, повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).

Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

Антидепрессивное действие.

Седативное (транквилизирующее) действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.

Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение, церебрастенический синдром).

Антикинетическое действие.

Противопаркинсоническое действие.

Противоэпилептическое действие , влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.

Гипогликемическое действие (уменьшают концентрацию глюкозы в крови).

Энергетическое действие (путём усиления потребления глюкозы клетками организма) из-за чего эффективен в спорте на различных стадиях восстановления после тренировок.

Соматотропиностимулирующее действие (в результате гипогликемии происходит выброс гормона роста).

Анаболическое действие (постольку, поскольку являются аминокислотами, а анаболические и прочие гормоны именно из аминокислотных остатков и состоят).

Липолитическое (жиромобилизирующее или жиросжигающее) действие (в условиях нехватки глюкозы начинают пускаться в виде энергии жирные кислоты). Антипаркинсоническое.

Антидискинетическое .

Антитоксическое действие (путём вывода из организма продуктов жизнедеятельности клеток и нейтрализации различных вредных веществ).

Иммуностимулирующее действие (см. анаболическое действие, ведущее к укреплению организма).

Общие результирующие действия для этой группы препаратов:

Улучшение мыслительных процессов - когнитивных функций или познавательных процессов (обучения);

Улучшение скорости запоминания и прочности хранения полученной информации (память);

Улучшение воспроизведения имеющейся информации, повышение интеллектуальной активности, объема интеллектуальных возможностей;

ухудшение извлечения из памяти (забвение) информации о боли или стрессовых состояниях;

Стимуляция обменных процессов в нервной ткани, особенно при различных нарушениях - аноксии, интоксикации, травмы и т. п. (доводят уровень обмена веществ до уровня оптимально функционирующих нейронов);

отсутствие влияния на высшую нервную деятельность и психику здоровых людей;

Улучшение воздействия на высшую нервную деятельность и психическое состояние при функциональных или морфологических нарушениях;

Повышение устойчивости мозговых мыслительных процессов к воздействию неблагоприятных факторов внешней и внутренней среды (гипоксия, травмы, инсульты).

Наличие выраженного анаболического действия и опосредованного позитивного влияния на физическую работоспособность обусловливает целесообразность применения некоторых препаратов из группы ноотропов (пирацетама, этирацетама, аминалона, натрия оксибутирата, фенибута) в схемах фармакологического обеспечения спортивной деятельности.

Классификация ноотропов

по их химическому составу.

Производные пирролидона : пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

Производные диафенилпирролидона: фенотропил.

Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, кальция гамма-гидроксибутират (натрия оксибутират).

Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

Нейропептиды и их аналоги: ноопепт, семакс, селанк.

Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).

Витаминоподобные средства: идебенон.

нейромодуляторы: фенотропил;

корректоры нарушений мозгового кровообращения : ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.

психостимуляторы: сульбутиамин;

антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);

ацефен и его производные.

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др).

В настоящее время существует несколько классификаций ноотропных средств.

Классификация ноотропов по химическому строению предусматривает деление их на следующие группы .

Рацетамы - производные пирролидона: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

Производные и аналоги ГАМ К: у-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), у-амино-Р-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция у-гидроксибутират (нейробутал).

Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

Нейропептиды и их аналоги: семакс.

Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

Производные 2-меркантобензимидазола : этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).

Витаминоподобные средства: идебенон.

Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

корректоры нарушений мозгового кровообращения - ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

общетонизирующие средства и адаптогены - ацетиламиноянтарная кислота (известная как "янтарная кислота"), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.

психостимуляторы - сальбутиамин;

антигипоксанты и антиоксиданты - оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);

ацефен и его производные.

Классификация по Т. А. Ворониной, С. Б. Середенину, 1998

1. Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом (cognitive enhancers).

1.1. Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболитного действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетсил, детирацетам и др.).

1.2. Холинергические вещества.

1.2.1. Активаторы синтеза ацетилхолина и его выброса (холин хлорид, фосфотидил-серин, лецитин, ацетил-L-карнитин, ДЮП-986, производные аминопиридина, ZК9346-бетакарболин и др.).

1.2.2. Агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол, пиропиперидины, хинуклеотиды и др.).

1.2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, эртастигмин, галантамин, метрифонат, велнакрин малеат).

1.2.4. Вещества со смешанным механизмом (деманол ацеглюмат, салбутамин, бифемелан, инстенон).

1.3. Нейропептиды и их аналоги (АКТГ 1–10 и его фрагменты, эбиратид, соматостатин, семакс, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин-П, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама (ГВС-111), ингибиторы пролилэндопептидазы).

1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, мемантин, милацемид, глицерин, Д-циклосерин, нооглютил).

2. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром эффектов

2.1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, ацетил-L-карнитин, карнитин, фосфатидил, серин, эфиры гомопантотеновой кислоты, ксантиновые производные пентоксифиллина, пропентофиллин, тетрагидрохинолины).

2.2. Церебральные вазодилятаторы (инстенон, винкамин, винпоцетин, оксибрал, ницерголин, винконат, виндебумол).

2.3. Антагонисты кальция (нилюдипин, циннаризин, флунаризин и др.).

2.4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон, пиритинол, тирилазад месилат, меклофеноксат, атеровит (альфа-токоферол и меклофеноксат) и др.).

2.5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, пантогам, пикамилон, дигам, никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират, нейробутал и др.).

2.6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, метилглюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, препараты женьшеня, лимонника, экстракт гинкго билоба и др.).

Чаще используют смешанную класификацию ноотропных препаратов, учитывая происхождение, клиническую эффективность, широту и механизм действия. Согласно такой классификации, ноотропные средства подразделяют на две основные группы :

Препараты с доминирующими или преимущественными мнестическими эффектами (cognitive enhancers), основной эффект - влияние на память (мнестический)

1. Производные пирролидона, а именно, циклической ГАМ К (рацетамы)- пирацетам (ноотропил), прамирацетам (прамистар), этирацетам, нефирацетам, анирацетам, фенотропил и др.

2. Холинергические средства:

а) ингибиторы холинэстеразы - галантамина гидробромид (нивалин), ривастигмин (экселон), донепезил, ипидакрин (нейромидин), аминостигмин;

б) усиливающие синтез медиатора - холина хлорид, холина альфосцерат (глиатилин), лецитин и др.;

в) М-, Н-холиномиметики - бетанехол;

г) вещества со смешанным типом действия - деанола ацеглютамат.

3. Нейропептиды и их аналоги - семакс, церебролизин, цереброкурин, актовегин, солкосерил, тиролиберин.

4. Препараты, влияющие на систему возбуждающих аминокислот - кислота глютаминовая, нооглютил.

5. Препараты глицина и его производных - глицин, ноопепт.

II. Препараты смешанного типа с широким спектром действия (нейропротекторы)

1. Активаторы метаболизма мозга - пентоксифиллин, ацетил-L-карнитин.

2. Церебральные вазодилататоры - винпоцетин (кавинтон), оксибрал (викамин), ницерголин (сермион) и др.

3. Антагонисты кальция - нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.

4. Вещества, влияющие на систему ГАМ К - аминалон, мембратон, пантогам, пикамилон, натрия оксибутират, фенибут (ноофен) и др.

5. Антиоксиданты - мексидол, пиритинол, а-токоферол и др.

6. Препараты из разных групп - нафтидрофурил, этимизол, экстракт гинкго билоба (танакан, мемоплант), мелатонин, болюсы хуато и др.

Хотя единой общепринятой классификации ноотропов пока не существует, к этим препаратам относятся:

Пирацетам, его гомологи и аналоги (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, нефирацетам и др.);

Производные диметиламиноэтанола: деанолаацеглюмат, меклофеноксат, центрофеноксин;

Препараты нейроаминокислот: гамма–аминомасляная кислота (ГАМК), производные гамма–аминомасляной кислоты (фенибут, никотиноил–гамма–аминомасляная кислота (пикамилон), гопантеновая кислота (пантогам), глицин, глутаминовая кислота;

Производные пиридоксина: пиритинол (пиридитол, энербол, энцефабол);

Холиномиметик центрального действия: холина альфосцерат;

Препараты Ginkgo biloba: билобил, мемоплант, танакан и др.;

Соединения другой химической структуры, относящиеся к различным классам и группам химических веществ, сходные по механизму действия с пирацетамом и обладающие способностью облегчать процессы обучения и улучшать память.

Наряду с истинно ноотропными препаратами (с доминирующим действием на мнестические функции) различные авторы относят к группе ноотропных средств препараты с широким спектром эффектов:

Препараты, усиливающие мозговое кровообращение, микроциркуляцию и метаболизм: винпоцетин, винкамин, винконат, ницерголин, циннаризин, флунаризин, нимодипин, ксантиновые производные пентоксифиллина, карнитин, фосфатидилсерин, натрия оксибат; витамины и их производные: пантотеновая кислота, фолиевая кислота, витамин Е;

Промежуточные продукты метаболизма клетки: оротовая и янтарная кислоты;

Комбинированные препараты: инстенон, омарон.

5. Общими показаниями для применения ноотропов являются:

Церебральная ишемия (острая стадия и период реабилитации);

Черепно-мозговая травма (острая стадия и период реабилитации);

Коматозное состояние;

Расстройства интеллектуальной деятельности у детей, страдающих задержкой

психического развития в слабой или умеренной форме;

Трудности в обучении у детей с синдромом дефицита концентрации внимания;

Синдром хронической усталости;

Вегето-сосудистая дистония;

Болезнь Альцгеймера;

Сосудистая деменция.

Особенностью применения ноотропных средств является возможность их использования в равной степени как для больных, так и для здоровых людей в экстремальных ситуациях, при естественном старении, при переутомлении, для проведения «терапии прикрытия» для снятия тяжелого течения «синдрома отмены», а также в качестве антиалкогольных средств, ускоряющих выход из делириозного состояния и улучшающих течение постделириозного состояния.

Проф. Г. В. Ковалев (1990) говорил, что «...ноотроп обращен к разуму, гаснущему либо в связи с патологическими процессами, либо в связи со стрессом, обусловленными физическими, химическими (в том числе алкогольными), биологическими или социальными факторами, действующими на организм человека». В зарубежной литературе, как синоним ноотропных препаратов, иногда используется термин «усилитель когнитивных функций». Наряду с непосредственным влиянием на мнестические функции многие ноотропные препараты используются при снижении общего уровня жизнедеятельности человека, возникающего при различных экстремальных воздействиях и заболеваниях.

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки

При травмах головного мозга;

Для повышения концентрации внимания;

При цереброваскулярных нарушениях во время или после тренировочных занятий, соревнований;

При головокружении;

В целях профилактики укачивания;

Для восстановительного (реабилитационного) лечения, после соревнований, тренировки с большими нагрузками.

Некоторые ноотропы используют для:

Коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота),

Заикания (фенибут, пантогам), гиперкинезов (фенибут, гопантеновая кислота, мемантин),

Расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам),

Нарушений сна (глицин, фенибут, кальция гамма-гидроксибутират),

Мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс),

Головокружения (пирацетам, фенибут, гинкго билоба)

Для профилактики укачивания (фенибут, ГАМК).

В офтальмологии при открытоугольной глаукоме, сосудистых заболеваниях сетчатки и жёлтого пятна, при старческой дегенерации жёлтого пятна, диабетической ретинопатии.

Ноотропные средства применяются в России при следующих состояниях:

Психоорганические синдромы (сосудистого, травматического, инфекционного, интоксикационного, соматического генеза);

Острая сосудистая патология; хронический алкоголизм;

Эпилепсия;

Хронические, терапевтические резистентные депрессивные состояния;

Невротические реактивные соматогенные состояния; шизофрения;

Коррекция пониженой обучаемости у детей и взрослых

деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера),

Хронической цереброваскулярной недостаточности,

Психоорганическом синдроме,

При последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы,

интоксикации,

Нейроинфекции,

При интеллектуально-мнестических расстройствах, астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме,

При невротическом и неврозоподобном расстройстве,

При вегетососудистой дистонии,

При хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция),

А также для улучшения умственной работоспособности.

В педиатрии показаниями к назначению ноотропов являются:

Задержка психического и речевого развития,

Умственная отсталость,

Последствия перинатального поражения ЦНС,

Детский церебральный паралич,

Синдром дефицита внимания.

Ноотропные (лат. Посе - ум и thropos - родства) средства благодаря благотворному влиянию на метаболические процессы мозга улучшают психическую и умственную деятельность, при патологических состояниях нарушена. Термин "ноотропные средства" предложено в 1972 г.. К. Журжеа, автором ноотропного средства пирацетама. На здоровый организм эти средства не влияют, не меняют условные рефлексы и поведение, биоэлектрическую и двигательную активность. Ноотропные средства делятся на следующие группы:

1. Производные пирролидона (рацетамы): пирацетам, фенотропил, прамирацетам, Тиоцетам и др.

2. Производные ГАМК: аминалон, натрия оксибутират, пикамилон и др.

3. Производные других аминокислот: кислота глутаминовая, глицисед и др.

4. Нейропептиды и их аналоги: семакса, ноопепт и др.

5. Церебральные вазодилататоры: винпоцетин, ницерголин, винкамин (оксибрал), пентоксифиллин и пр.

6. Антиоксиданты прямого и непрямого действия: мексидол, церебролизин, актовегин, Солкосерил, мелатонин, гинкго билоба и др.

7. Холинергические средства:

7.2. Антихолинэстеразные: галантамина гидробромид и др.

8. антагонисты кальция: нимодипин, циннаризин и др.

9. Препараты разных групп: ксантинола никотинат и др.

Механизм действия ноотропов:

1. Возбуждение рецепторов глутаминовой кислоты, которые воспринимают сигналы от пептидов памяти.

2. Повышение синтеза, оборота АТФ, фосфатидилхолина.

3. Активизация синтеза протеинов и РНК.

4. Улучшение утилизации глюкозы.

5. Стимуляция аденилатциклазы, накопления цАМФ.

6. Активизация гликолиза, аэробного дыхания.

7. Повышение активности фосфолипазы А, угнетение Na + К + АТФ-азы.

8. Подавление свободнорадикальных процессов, перекисного окисления липидов, стабилизация мембран.

9. Усиление активности холинергической системы.

10. Расширение мозговых сосудов, улучшения мозгового кровообращения, реологических показателей.

Свойства препаратов:

1) имеют мнестическую действие, улучшают память, способность к обучению:

2) повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям;

3) могут иметь психостимулирующее (кислота глутаминовая) или седативное (транквилизирующее) действие (глицин)

4) проявляют антиастеническое действие;

5) некоторые препараты могут иметь антидепрессивным, противоэпилептическую, антипаркинсоническое, вазовегетативные, адаптогенное, стреспротекторну, кардиопротекторное действие, улучшать реологические свойства крови.

Главным представителем ноотропных средств является пирацетам (ноотропил) . По химическому строению он является циклической составом ГАМК.

Фармакокинетика. Пирацетам хорошо всасывается, не связывается с белками крови, проникает через гематоэнцефалический барьер, гематоплацентарный барьер мембраны. Препарат накапливается в тканях коры головного мозга, мозжечка, базальных ганглиях. Пирацетам не метаболизируется в организме, 80-90 % препарата выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации.

Фармакодинамика. Препарат улучшает умственную деятельность, память, способность к обучению и тому подобное. Интегративные процессы, обусловленные пирацетамом и другими ноотропами, связывают с его влиянием на глутаматии рецепторы. Антитоксическое действие обусловлено преимущественно влиянием на энергетический обмен. Пирацетам улучшает усвоение глюкозы, обмен аденозинтрифосфата, фосфатидилэтаноламина, фосфатидилхолина, повышает активность аденилатциклазы, фосфолипазы, устойчивость тканей к недостатку кислорода, подавляет активность нуклеозидфосфатазы, стимулирует синтез РНК и кровообращение в тканях мозга. Обладает антиоксидантным, антигипоксическим влияние. Пирацетам малотоксичен, имеет адаптационные свойства, противосудорожное, кардиопротекторным действие, не обладает седативным эффектом, оказывает значительное антидепрессивным действием.

Показания: снижение умственной функции, связанное с хроническими дегенеративными поражениями головного мозга (старческий возраст, алкоголизм, гемиплегия, инсульт, травмы черепа астенический синдром), коррекция побочных эффектов транквилизаторов при подготовке к операциям и других манипуляций лиц с астеническим синдромом, пожилых людей, детей. Пирацетам хорошо сочетается с сердечно-сосудистыми и психотропными средствами, потенцирует эффект антидепрессантов, его комбинируют с циннаризин и кислотой Оротовая.

Побочное действие диспепсия, раздражительность, нарушение сна.

Прамирацетам (Прамистар) в отличие от пирацетама имеет высокое сродство к холина и действует в холинергических структурах головного мозга, не имеет седативного воздействия, но обладает выраженным антидепрессивным действием.

Фенотропил повышает содержание норадреналина, серотонина, дофамина в мозговой ткани, не влияет на содержание ГАМК, не связывается с ГАМК и ГАМКВ-рецепторами, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал за счет утилизации глюкозы, повышает региональный кровоток в ишемизированных участках мозга. Фенотропил имеет умеренное влияние на усиление физической работоспособности, обладает антагонизмом к каталептическое действия нейролептиков. Умеренно выраженный психостимулирующий эффект сочетается с анксиолитическим активностью. Препарат улучшает настроение, имеет анальгезирующее, адаптогенное, стрессопротекторное действие. При приеме фенотропила повышается острота зрения, препарат улучшает кровоснабжение нижних конечностей, проявляет диуретическое действие. Препарат способствует образованию антител без развития аллергизирующего действия.

ГАМК является γ-аминомасляной кислотой.

ГАМК (ГАМК), в отличие от предыдущих препаратов, не проходит через гематоэнцефалический барьер, но улучшает энергетические процессы, утилизацию глюкозы, потребление кислорода, улучшает кровообращение, динамику нервных процессов. Может вызвать брадикардию и гипотензию.

Фармакодинамика. ГАМК улучшает кровообращение мозга, имеет противосудорожные и антигипоксическое свойства, вследствие нормализации уровня ГАМК снижается артериальное давление, особенно в условиях артериальной гипертензии. Препарат вызывает брадикардию, проявляет мягкий психостимулирующий влияние, а в случаях повышенного содержания глюкозы в крови имеет гипогликемическое действие.

Показания: снижение памяти после травм, инсульта, инфекционных заболеваний, артериальная гипертензия, параличи, осложнения атеросклероза сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, головная боль, инсомния, головокружение, полиневрит, задержка умственного развития у детей.

Побочное действие диспепсия, расстройства сна, ощущение жара, гипотензия, брадикардия.

Винпоцетин (кавинтон) - этиловый эфир кислоты аповинкаминовой является полусинтетической производной соединением алкалоида девинкан - алкалоида барвинка белого.

Фармакодинамика. Расширяет мозговые и периферические сосуды, стимулирует мозговое кровообращение, повышает оксигенацию тканей мозга, усвоения глюкозы. Снижает агрегацию тромбоцитов, угнетает фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ, модулирует ионные каналы, влияет на метаболизм норадреналина.

Показания: неврологические заболевания, связанные с нарушениями мозгового кровообращения, нарушения памяти, афазия, климактерический синдром, заболевания глаз (атеросклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки, сосудистой оболочки, вторичная глаукома, дегенеративные заболевания глаза) снижение слуха сосудистого или токсического происхождения; головокружение.

Побочное действие незначительная артериальная гипотензия, экстрасистолия.

Ницерголин (сермион) - относится к группе а-адреноблокаторов.

Фармакодинамика. Значительно снижает тонус мозговых и периферических сосудов, уменьшает цереброваскулярный сопротивление, повышает мозговое кровообращение, активизирует обмен веществ в мозговой ткани. Повышает снабжение тканей мозга кислородом и глюкозой, скорость кровообращения в сосудах конечностей, снижает сопротивление легочных сосудов. Ницерголин вызывает постепенное снижение артериального давления у больных с артериальной гипертензией.

Показания: атеросклероз мозговых сосудов, тромбоз и эмболия сосудов головного мозга, преходящие нарушения мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, синдром Рейно, мигрень, гипертонический криз.

Побочное действие головокружение, сонливость, инсомния, жар, прилив крови к лицу.

Пентоксифиллин (трентал) является спазмолитическим средством.

Фармакодинамика. Блокирует фосфодиэстеразу, конкурирует с аденозином за рецепторы и способствует накоплению цАМФ. Обеспечивает ткани мозга кислородом, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, блокирует высвобождение цитокинов.

Показания: заболевания мозга, в том числе атеросклероз мозговых сосудов, ишемическая болезнь сердца, состояние после инфаркта миокарда, диабетическая миопатия, нефроангиопатия; нарушения периферического кровообращения, сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки), функциональные нарушения слуха.

Побочное действие тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение артериального давления при парентеральном введении, кожный зуд, крапивница.

Тиоцетам , содержащий тиотриазолин и пирацетам, имеет ноотропные, противоишемические, антиоксидантные, мембраностабилизирующие свойства. Препарат окисляет глюкозу в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализует биоэнергетические процессы, уровень АТФ, стабилизирует другие виды метаболизма, оказывает антиоксидантное действие при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы. Тиоцетам повышает интенсивность работы метаболического ГАМК-шунта и концентрацию ГАМК в ишемизированных тканях. Препарат улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию и последствия стресса.

Показания: нарушения мозгового кровообращения, обусловленные атеросклерозом мозговых сосудов, нарушением обменных процессов в результате черепно-мозговой травмы, интоксикации, диабетической энцефалопатии.

Побочное действие общая слабость, головная боль, беспокойство, головокружение, галлюцинации, тошнота, рвота, боль в животе и повышение массы тела, аллергические реакции (сыпь, повышение температуры, анафилактический шок, ангионевротический отек, удушье).

Фезама (Омарон) содержит пирацетам и циннаризин, улучшает кровообращение, метаболизм нейронов зрительного и слухового анализаторов, восстанавливает их функцию.

Олатропил - соединение γ-аминомасляной кислоты и пирацетама, способствует регуляции между процессами возбуждения и торможения благодаря содержанию ГАМК, регулирует кровообращение, метаболизм.

Ноофен (фенибут) - производная ГАМК и фенилэтиламина. Главными эффектами являются антигипоксическое и антианамнестична действие. Препарат обладает транквилизирующие действием, но стимулирует память и процесс обучения, устраняет психоэмоциональное напряжение, страх, беспокойство.

Пикамилон, который является сочетанием ГАМК с кислотой никотиновой, проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат имеет значительную вазодилатирующее действие, улучшает мозговое кровообращение и благодаря кислоте никотиновой обладает гиполипидемическим эффектом, что может быть полезным при атеросклерозе сосудов мозга. Вместе с тем пикамилон назначают с осторожностью лицам, у которых повышенная чувствительность к никотиновой кислоты.

Танакан (жидкий экстракт растения гинкго билоба) - вазодилататор, вазорегулятор, нейропротектор, антигипоксанты, антиагрегант.

Показания: энцефалопатия, черепно-мозговая травма, снижение интеллекта.

Побочное действие диспепсия, головная боль, аллергические реакции.

Актовегин - гемодериват из крови телят депротеинизований, содержащий физиологически активные вещества с молекулярной массой менее 5000 Да. Препарат способствует снижению утилизации кислорода и глюкозы мозговой тканью, активирует энергетический метаболизм и поэтому повышает устойчивость нейронов, а также других тканей, к гипоксии и ишемии.

Показания: метаболические и циркуляторные нарушения ЦНС - ишемический инсульт, остаточные явления после геморрагического инсульта, черепно-мозговые травмы, энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, ожоги I-III степени, радиационные повреждения кожи, слизистых оболочек, радиационная нейропатия.

Побочные эффекты: явления гиперчувствительности (крапивница, приливы крови, повышение температуры тела, анафилактический шок).

Солкосерил - стандартизированный депротеинизований диализат из крови молочных телят. Препарат активизирует обмен веществ в тканях, улучшает трофику, ускоряет регенерацию. Солкосерил влияет на аэробные процессы и окислительного фосфорилирования, активирует синтез коллагена, пролиферацию и миграцию клеток.

Показания: нарушения метаболизма и кровообращения головного мозга (ишемический и геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы). Препарат можно назначать при хронической венозной недостаточности с трофическими нарушениями в случае их длительного течения.

Побочное действие крапивница, повышение температуры тела, гиперемия, отек в месте введения.

Церебролизин - протеолитическая фракция из мозга свиней, стимулирует дифференциацию, улучшает функцию нейронов, активирует метаболические процессы, уменьшает объем инфаркта мозговой ткани, отек, стабилизирует микроциркуляцию, улучшает когнитивные функции.

Показания: органические, метаболические нарушения и нейродегенеративные заболевания головного мозга, сосудистая деменция и болезнь Альцгеймера, травмы головного мозга, состояние после оперативного нейрохирургического вмешательства, инсульты, осложнения после инсульта, задержка умственного развития.

Побочное действие: явления гиперчувствительности, редко бессонница, депрессия, возбуждение, головокружение, тремор, головную боль, судорожные припадки, колебания артериального давления, гипертензия, гипервентиляция, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, рвота.

Цереброкурин - пептидный регулятор ЦНС, содержит аминокислоты, пептиды и низкомолекулярные продукты протеолиза белков головного мозга эмбрионов рогатого скота. Препарат активирует белок-активирующее функцию нервных клеток, повышает функциональную активность синаптической аппарата нейронов, повышает диаметр и площадь митохондрий, восстанавливает миелиновые оболочки, улучшает артериальное и венозное мозговое кровообращение, обладает вазоактивным, нейропротекторными, гепатопротекторным, анаболическим действием, стабилизирует ноотропное эффект.

Показания: заболевания ЦНС, вегето-сосудистая дисфункция, хронические, ишемические, дисциркуляторные и посттравматические энцефалопатии, остаточные явления после инсульта.

Побочное действие явления повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Глицисед (глицин) - аминокислота, является тормозным нейромедиатором, обладает седативным эффектом, улучшает метаболические процессы в тканях мозга.

Показания: в составе комплексной фармакотерапии при нарушениях мозгового кровообращения, снижение склонности к алкоголю, депрессия, повышенная раздражительность.

Побочное действие явления гиперчувствительности.

Нейрорубин (В1; В6; 12) - поливитаминный препарат, содержащий витамины группы В, регулирует белковый, липидный, углеводный метаболизм, поддерживает жизненно важные функции.

Показания: токсические реакции при отравлении алкоголем, острый и хронический неврит, полиневропатия, токсические поражения ЦНС, невротический боль при невритах и полиневритах, диабетическая полинейропатия.

Побочное действие явления гиперчувствительности, возможен ангионевротический отек.

Мексидол - производная оксипиридину и сукциновои кислоты. Обладает антиоксидантным, антигипоксическим, мембраностабилизирующим, ноотропное, анксиолитическое действие, обладает стреспротективним, противосудорожным, гиполипидемическим эффектом, предупреждает нарушения обучения и памяти. Препарат стабилизирует мембраны тромбоцитов, эритроцитов, улучшает реологические свойства крови, кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию, активизирует метаболизм. Препарат усиливает активацию аэробного гликолиза, окислительные процессы в цикле Кребса при гипоксии, повышает уровень АТФ, креатинфосфата, энергетическую функцию митохондрий, угнетает перекисное окисление липидов, модулирует активность мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы и др.), Рецепторных комплексов (бензодиазепиновых и др.) , усиливает связь с лигандами, улучшает транспорт медиаторов, повышает содержание дофамина, снижает - холестерина, липопротеинов низкой плотности. Повышает резистентность организма к повреждающих факторов (интоксикация алкоголем, нейролептиками), к гипоксии, уменьшает проявления токсемии, эндогенной интоксикации при остром панкреатите.

Показания: острые нарушения мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дисфункция, когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, нарушения беспокойства при невротических состояниях, абстинентный синдром при алкоголизме, острая интоксикация антипсихотическими средствами, острый панкреатит, перитонит (в комплексной терапии).

Побочное действие тошнота, сухость во рту, сонливость.

Нафтидрофурил - вазодилататор, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, активирует тканевой обмен, поставки ткани кислородом, способствует утилизации глюкозы, повышает образование АТФ.

Показания: ишемический инсульт, пресенильная нарушения, восстановительный период после инсульта, травмы, болезнь Меньера, ишемические поражения сетчатки, нарушения кровоснабжения внутреннего уха, боль в конечностях, парестезии, диабетическая нейропатия, нарушения заживления ран и тому подобное.

Побочное действие бессонница, сыпь, беспокойство, головокружение, головная боль, гипотензия, ортостатический коллапс, нарушения ритма сердца, гепатит.

Большинство населения нашей планеты, особенно жители больших городов, вынуждены находиться в условиях постоянного экологического и психоэмоционального стресса. Доказано, что стресс не безвреден для организма человека, он является фактором риска многих , а также оказывает негативное воздействие на нервную систему, в результате чего человек становится раздражительным, у него снижается работоспособность, ухудшается память и процессы мышления. В связи с этим ученые непрерывно занимаются поиском путей профилактики и коррекции отрицательного воздействия стресса на нервную систему. Еще около 50 лет назад возникла концепция ноотропных средств, был синтезирован и испытан Пирацетам. Это дало мощный толчок к поиску и созданию иных веществ с подобным принципом действия, эти исследования продолжаются и по сей день.

Из данной статьи читатель получит представление о том, что же такое ноотропы и какими эффектами они обладают, ознакомится с показаниями, противопоказаниями, побочными эффектами этих препаратов в общем, а также узнает особенности отдельных представителей лекарственных средств данной группы, в частности ноотропов нового поколения. Начнем.

Что такое ноотропы

Согласно определению Всемирной организации здравоохранения, ноотропные препараты – это средства, оказывающие активирующее воздействие на обучение, улучшающие умственную деятельность и память, повышающие резистентность (устойчивость) головного мозга к таким агрессивным воздействиям, как травмы, интоксикации, гипоксия.

Первым в истории ноотропом является Пирацетам, который был синтезирован и применен в клинике бельгийскими фармакологами в далеком 1963 году. В процессе исследования ученые выяснили, что данное лекарственное вещество заметно повышает умственную работоспособность, улучшает память и способствует обучаемости. В дальнейшем были синтезированы и другие препараты со сходными эффектами, о которых мы поговорим ниже.

Эффекты и механизмы действия ноотропных препаратов

Основными эффектами лекарственных средств данной группы являются:

• психостимулирующий;
• седативный;
• антиастенический (уменьшение чувства слабости, вялости, явлений психической и физической астении);
• антидепрессивный;
• противоэпилептический;
• собственно ноотропный (воздействие на нарушенные высшие корковые функции, что проявляется улучшением мышления, речи, внимания и так далее);
• мнемотропный (влияние на обучаемость и память);
• адаптогенный (повышение способности организма противостоять вредным воздействиям окружающей среды);
• вазовегетативный (улучшение кровоснабжения головного мозга, что проявляется уменьшением и , а также устранением других вегетативных нарушений);
• антидискинетический;
• повышение ясности сознания и уровня бодрствования.

Эти препараты не вызывают фармакологической зависимости и психомоторного возбуждения, прием их не обусловливает истощение физических возможностей организма.

В основе действия лекарственных средств данной группы лежат такие процессы:

• активация пластических процессов в центральной нервной системе путем усиления синтеза белков и РНК;
• активизация энергетических процессов в нейронах;
• активизация процессов передачи нервных импульсов в центральной нервной системе;
• оптимизация процессов утилизации полисахаридов, в частности глюкозы;
• угнетение образования в клетках свободных радикалов;
• снижение потребности нервных клеток в кислороде в условиях гипоксии;
• мембраностабилизирующее действие (регулируют синтез белков и фосфолипидов в нервных клетках, стабилизируют структуру клеточных мембран).

Ноотропные препараты активизируют фермент аденилатциклазу, повышая его концентрацию в нервных клетках. Это вещество необходимо для поддержания стабильности производства клеткой основного источника энергии для осуществления биохимических и физиологических процессов – аденозинтрифосфорной кислоты, или АТФ, которая к тому же в условиях гипоксии переводит обмен веществ в головном мозге в оптимально сохраняемый режим.

Кроме того, ноотропы воздействуют на нейромедиаторные системы мозга, в частности, на:

• моноаминергическую (увеличивают содержание в мозге дофамина и норадреналина, а также серотонина);
• холинергическую (увеличивают содержание в нервных окончаниях ацетилхолина, необходимого для адекватной передачи импульсов от клетки к клетке);
• глутаматергическую (также улучшают проведение сигнала от нейрона к нейрону).

В результате всех описанных выше эффектов у пациента улучшается память, внимание, мыслительные процессы и процессы восприятия, повышается способность его к обучению, активируются интеллектуальные функции.

Классификация ноотропов

К классу ноотропных препаратов относятся вещества различных фармакологических групп, оказывающие положительное влияние на работу нервных клеток и улучшающие их структуру.

1. Вещества, стимулирующие метаболические процессы в нервных клетках:

• производные пирролидона: Пирацетам, Прамирацетам, Фенилпирацетам и другие;
• производные гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК): Аминалон, Пикамилон, Гопантеновая кислота, Фенибут;
• производные пантотеновой кислоты: Пантогам;
• производные витамина В6 – пиридоксина: Пиритинол;
• средства, содержащие диметиламиноэтанол: Ацефен, Центрофеноксин;
• препараты, содержащие нейроаминоксилоты и пептиды: Глицин, Церебролизин, Актовегин;
• антигипоксанты: Оксиметилэтилпиридина сукцинат;
• витамины, витаминоподобные, общетонизирующие вещества: витамин В15, витамин Е, фолиевая кислота, янтарная кислота, экстракт женьшеня и другие.

1. Препараты, оказывающие положительное воздействие на сосуды, или вазотропные препараты:

• Ксантинола никотинат;
• Винпоцетин;
• Пентоксифиллин;
• Циннаризин;
• Инстенон.

1. Препараты, стимулирующие процессы памяти и обучения:

• холиномиметики и антихолинэстеразные: Галантамин, Холин, Амиридин и другие;
• гормоны: Кортикотропин, адренокортикотропный гормон;
• эндорфины, энкефалины.

Показания к применению ноотропов

Лекарственные средства класса ноотропов применяются для лечения следующих заболеваний:

• различной природы (сосудистой, старческой);
• хроническая недостаточность сосудов головного мозга;
• последствия нарушения мозгового кровообращения;
• нейроинфекции;
• интоксикации;
• психоорганический синдром с явлениями нарушения памяти, снижения концентрации внимания и общей активности;
• кортикальная миоклония;
• головокружения, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения;
• хронический алкоголизм (с целью лечения энцефалопатии, абстинентного и психоорганического синдромов);
• сниженная умственная работоспособность;
• астено-депрессивный, депрессивный, астено-невротический синдромы;
• неврозоподобные расстройства;
• черепно-мозговая травма;
• гиперкинезы;
• нарушения сна;
• мигрени;
• в комплексном лечении открытоугольной глаукомы, сосудистых заболеваний сетчатки, диабетической ретинопатии, а также старческой дегенерации желтого пятна.

В педиатрической практике ноотропы применяются с целью лечения следующих состояний:

• умственная отсталость;
• задержка психического развития и развития речи;
• детский церебральный паралич;
• последствия поражения центральной нервной системы в родах;
• синдром дефицита внимания.

Противопоказания к приему ноотропов

Лекарственные средства данной группы нельзя принимать в следующих случаях:

• при индивидуальной гиперчувствительности организма больного к действующему веществу или другим компонентам препарата;
• в случае острого периода геморрагического инсульта (кровоизлияния в ткани мозга);
• при хорее Геттингтона;
• в случае тяжелого нарушения функции почек (если клиренс креатинина равен менее, чем 20 мл/мин);
• в период беременности и лактации.

Побочные эффекты ноотропов

Лекарственные средства данной группы редко вызывают какие-либо побочные эффекты, однако у ряда больных на фоне приема их могут отмечаться следующие нежелательные реакции:

• головная боль, раздражительность, тревожность, нарушения сна, сонливость;
• редко, у больных пожилого возраста, – усиление симптомов коронарной недостаточности;
• тошнота, дискомфорт в области желудка, или ;
• усиление психопатологической симптоматики;

Краткое описание препаратов

Поскольку лекарственных средств, относящихся к описываемому нами классу препаратов, на самом деле достаточно много, то все их рассмотреть мы не сможем, а поговорим лишь о тех, которые получили наиболее широкое распространение во врачебной практике на сегодняшний день.

Пирацетам (Пирацетам, Луцетам, Биотропил, Ноотропил)

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для инъекций и инфузий.

Препарат оказывает положительное влияние на кровообращение и метаболические процессы в головном мозге, в результате чего повышается устойчивость тканей мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, а также улучшается память, интегративная деятельность мозга, повышается способность к обучению.

При приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови определяется через 1 час. Проникает во многие органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения составляет 4 часа. Выводится почками.

Пути введения препарата: внутрь или парентерально (внутримышечно или внутривенно). Таблетки рекомендовано принимать до приема пищи. Дозировка и продолжительность лечения определяются индивидуально, в зависимости от заболевания и особенностей его клинического течения.

При лечении больных, страдающих , следует соблюдать осторожность и корректировать дозу в зависимости от уровня клиренса креатинина.

Побочные эффекты препарата стандартные, и возникают они, как правило, у пациентов пожилого и старческого возраста при условии получения ими дозировки более 2.4 г пирацетама в сутки.

Оказывает воздействие на агрегацию тромбоцитов, поэтому с осторожностью применяется у лиц, страдающих нарушениями гемостаза и склонностью к кровоизлияниям.

В период беременности и лактации противопоказан.

В случае развития нарушений сна на фоне приема пирацетама, следует отменить вечернюю прием его и добавить эту дозу к дневной.

Прамирацетам (Прамистар)

Форма выпуска – таблетки.

Имеет высокую степень сродства к холину. Улучшает способность к обучению, запоминанию и умственную деятельность в целом. Не обладает седативным эффектом, не оказывает влияния на вегетативную нервную систему.

Всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и почти полностью, максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 2-3 часа. Период полураспада равен 4-6 часам. Выводится почками.

В периоды беременности и лактации прием Прамистара противопоказан.

При лечении пациентов с нарушенной функцией почек следует внимательно следить за развитием у них побочных эффектов препарата – это будет являться признаком избытка действующего вещества в организме и требовать снижения дозы.

Винпоцетин (Кавинтон, Нейровин, Винпоцетин, Вицеброл)

Выпускается в форме таблеток и раствора для инфузий.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, усиливает мозговой кровоток, не вызывает феномена «обкрадывания».

При приеме внутрь всасывается в органах пищеварительного тракта на 70%. Максимальная концентрация в крови определяется через 60 минут. Период полувыведения составляет почти 5 часов.

Применяется как в неврологии (при хронических нарушениях мозгового кровообращения и других заболеваниях, описанных в общей части статьи), так и в офтальмологии (с целью лечения хронических заболеваний сосудов сетчатки) и в отиатрии (для восстановления остроты слуха).

В случае начала терапии в острый период болезни, следует вводить винпоцетин парентерально, а затем продолжить перорально в дозе 1-2 таблетки трижды в сутки после приема пищи.

Фенибут (Бифрен, Ноофен, Нообут, Фенибут)

Форма выпуска – таблетки, капсулы, порошок для приготовления орального раствора.

Доминирующими эффектами данного лекарственного вещества являются антигипоксический и антиамнестический. Препарат улучшает память, повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует процессы обучения. Кроме того, устраняет тревожность, страх, психоэмоциональное напряжение, улучшает сон. Усиливает и удлиняет действие снотворных, противосудорожных средств и нейролептиков. Уменьшает проявления астении.

После приема внутрь хорошо всасывается и проникает во все органы и ткани организма, в частности, через гематоэнцефалический барьер.

Применяется при снижении эмоциональной и интеллектуальной активности, концентрации внимания, нарушениях памяти, астенических, тревожно-невротических и неврозоподобных состояниях, бессоннице, болезни Меньера, а так же с целью профилактики укачивания. В комплексной терапии пределириозных и делириозных алкогольных состояний, остеохондроза шейно-грудного отдела позвоночника, климактерических расстройств.

Рекомендовано принимать внутрь, перед приемом пищи, по 250-500 мг трижды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2.5 г, максимальная разовая – 750 мг. Продолжительность терапии – от 4 до 6 недель.
В различных клинических ситуациях режим дозирования может меняться.

Обладает раздражающим действием, поэтому с осторожностью применяется у лиц, страдающих .

Гопантеновая кислота (Пантогам)

Выпускается в форме таблеток.

Снижает двигательную возбудимость, нормализует поведенческие реакции, повышает работоспособность, активизирует умственную деятельность.

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 60 минут после приема. Создает высокие концентрации в почках, печени, стенке желудка и коже. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма через 2 суток.

Показания стандартные.

Принимают препарат внутрь, через полчаса после еды. Разовая доза для взрослых составляет 250-1000 мг. Суточная доза – 1.5-3 г. Курс лечения – 1-6 месяцев. Через 3-6 месяцев можно повторить курс. При лечении различных заболеваний дозы препарата могут варьироваться.

Противопоказания и побочные эффекты описаны выше.

Пиритинол (Энцефабол)

Выпускается в форме таблеток и суспензии для перорального применения (эта лекарственная форма предназначена для детей).

Обладает выраженным нейропротективным эффектом, стабилизирует мембраны нейронов, уменьшает количество свободных радикалов, снижает агрегацию эритроцитов. Положительно влияет на поведенческие и когнитивные функции.

При соблюдении режима дозирования препарата развитие побочных эффектов маловероятно.

Глицин (Глицин, Глицисед)

Форма выпуска – таблетки.

Улучшает обмен веществ в мышцах и тканях мозга. Обладает седативным эффектом.

Применяют сублингвально (рассасывая под языком).

Для лечения депрессии, тревоги и раздражительности принимают глицин по 0.1 г 2-4 раза в сутки. При хроническом алкоголизме назначают согласно рекомендованным схемам лечения.

Противопоказания – повышенная чувствительность к глицину. Побочные эффекты не описаны.

Церебролизин

Форма выпуска – раствор для инъекций.

Улучшает функцию нервных клеток, стимулирует процессы их дифференциации, активирует механизмы защиты и восстановления.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применяется при метаболических, органических и нейродегенеративных заболеваниях головного мозга, в частности, при , также используется в комплексной терапии инсультов, травматических повреждений головного мозга.

Суточные дозы препарата широко варьируются в зависимости от патологии и составляют от 5 до 50 мл. Пути введения – внутримышечно и внутривенно.

С осторожностью использовать для лечения больных с аллергическим диатезом.

Актовегин

Форма выпуска – таблетки, раствор для инъекций и инфузий.

Содержит исключительно физиологические вещества. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии, ускоряет процессы утилизации глюкозы.

Применяется при ишемическом и остаточных явлениях геморрагического инсульта, черепно-мозговой травме. Широко используется для лечения диабетической полинейропатии, ожогов, нарушений периферического кровообращения, а также при трофических нарушениях с целью ускорения процессов заживления ран.

Как правило, переносится хорошо. В отдельных случаях развиваются реакции, описанные в начале статьи.

Разрешен к применению в периоды беременности и кормления грудью.

Противопоказан в случае индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата.

Содержит сахарозу, поэтому у больных с наследственными нарушениями углеводного обмена не применяется.

Гексобендин (Инстенон)

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Оказывает стимулирующее воздействие на обменные процессы в головном мозге и миокарде, улучшает мозговое и венечное кровообращение. Спазмолитик.

Показаниями к применению данного препарата являются заболевания головного мозга возрастной и сосудистой природы, последствия недостаточного кровоснабжения мозга, головокружения.

Противопоказан при индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, повышенном внутричерепном давлении, эпилептиформных синдромах. При беременности и в период лактации применяется исключительно по показаниям.

Внутрь рекомендовано принимать во время или после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Дозировка составляет по 1-2 таблетки трижды в день. Максимальная суточная доза – 5 таблеток. Продолжительность лечения составляет минимум 6 недель.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно, внутривенно медленно или же капельно. Дозировка зависит от особенностей клинического течения заболевания.

В период лечения этим препаратом нельзя употреблять чай и кофе в больших количествах. Если препарат вводится внутривенно капельно, допускается только медленное вливание, а внутривенная инъекция должна продолжаться не менее 3-х минут. Быстрое введение препарата может привести к резкому снижению артериального давления.

Комбинированные препараты

Существует много препаратов, имеющих в своем составе 2 и более компонентов, сходных по действию или взаимно усиливающих эффекты друг друга. Основными являются:

• Гамалате В6 (содержит пиридоксина гидрохлорид, ГАМК, гамма-амино-бета-оксимасляную кислоту, магния глутамата гидробромид; назначается взрослым в комплексном лечении функциональной астении; рекомендовано принимать по 2 таблетки 2-3 раза в сутки в течение 2-18 месяцев);
• Нейро-норм (содержит пирацетам и циннаризин; показания стандартные для ноотропов; дозировка – по 1 капсуле трижды в сутки в течение 1-3 месяцев; таблетку принимать после еды, не разжевывать, обильно запить водой);
• Ноозом, Омарон, Фезам, Цинатропил, Эвриза: препараты, сходные по химическому составу и остальным показателям с Нейро-нормом;
• Олатропил (содержит ГАМК и пирацетам; рекомендован к приему перед едой, по 1 капсуле 3-4, максимум – 6 раз в сутки в течение 1-2 месяцев; в случае необходимости через 1.5-2 месяца курс можно повторить);
• Тиоцетам (включает в себя пирацетам и тиотриазолин; таблетки рекомендовано принимать по 1-2 штуки трижды в сутки; курс лечения составляет до 30 дней; в ряде случаев применяют в форме раствора для инъекций: вводят внутривенно капельно по 20-30 мл препарата в 100-150 мл физраствора или внутримышечно по 5 мл 1 раз в сутки в течение 2 недель).

Итак, выше вы ознакомились с наиболее востребованными на сегодняшний день лекарственными средствами группы ноотропов. Некоторые из них являются первыми препаратами этого класса, но многие разработаны гораздо позже и действуют гораздо эффективнее, поэтому могут смело носить название ноотропов нового поколения. Обращаем ваше внимание на то, что информация, предоставленная в статье, не является руководством к действию: при возникновении у вас каких-либо неприятных симптомов не следует заниматься самолечением, а необходимо обратиться за помощью к специалисту.