Изокет таблетки инструкция по применению. Изокет-спрей - быстрое "оружие" в борьбе со стенокардией. Препараты аналогичного действия

Антиангинальные средства - нитраты и нитриты.

Состав Изокет

Активное вещество-Изосорбида динитрат.

Производители

Колеп Си Си Эл Лаупхайм ГмбХ и Ко.КГ (Германия), Колеп Си Си Эл Рэпид-Спрей ГмбХ и Ко. КГ (Германия), ЮСБ Мэньюфэкчуринг Айлэнд Лимитед/Колеп Лаупхайм ГмбХ и Ко.КГ/Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ (Ирландия)

Фармакологическое действие

Оказывает антиангинальное и сосудорасширяющее действие.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется.

Связывание с белками плазмы низкое.

Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов).

Начало действия при приеме внутрь в виде сублингвальных и жевательных таблеток отмечается через 2-5 мин, капсул и таблеток - 15-40 мин, пролонгированных форм - 30 мин.

Длительность действия - 1-2 ч, 4-6 ч, и 12 ч, соответственно.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.

При длительном приеме возможно развитие толерантности.

Вызывает периферическую вазодилатацию с преимущественным расширением венозных сосудов.

Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, общее периферическое сопротивление сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде, оказывает коронарорасширяющее действие, понижает давление в малом круге кровообращения.

Побочное действие Изокет

Прилив крови к лицу и шее, головная боль, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, двигательное беспокойство, тахикардия.

Показания к применению

Стенокардия (купирование и профилактика приступов), острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Противопоказания Изокет

Гиперчувствительность, анемия, кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы, глаукома, гипертиреоз, гипотония, беременность, лактация (необходимо приостановить грудное вскармливание), детский возраст.

Передозировка

Симптомы:

• цианоз губ и ногте,
• сильное головокружение или обморо,
• ощущение давления в голов,
• слабост,
• одышк,
• слабое и учащенное сердцебиени,
• повышенная температура тел,
• судороги.

Лечение:

• симптоматическое.

Взаимодействие

Антигипертензивные средства (антагонисты кальция, другие вазодилататоры), трициклические антидепрессанты, и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект.

Особые указания

Для профилактики развития толерантности (привыкание) рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней.

Условия хранения

Список Б.

В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.

Данный медикамент часто применяется в лечении недугов ССС как антиангинальное средство. Препарат относится к группе органических нитратов. Данная статья расскажет читателям более подробно об инструкции к применению таблеток, спрея, аэрозоля и раствора в ампулах Изокет, ценах на него в аптеках, отзывах и аналогах препарата.

Особенности препарата

Он являет собой антиангинальное средство из группы органических нитратов. В международной врачебной практике он известен под названием Isosorbide dinitrate.

Его код по АТХ: C01DA08.

Состав

Isosorbide dinitrate (он же изосорбида динитрат) является действующим веществом препарата. Вспомогательными компонентами могут быть:

• Спрей, аэрозоль: натрия хлорид и гидроксид, макрогол, кислота хлористоводородная (раствор), этиловый спирт.
• Раствор для инфуз.: натрия хлорид и натрия гидроксид, вода для инъекций, раствор хлористоводородной кислоты.

Лекарственная форма

Такое вазодилатирующее средство поставляется в нескольких лекарственных формах:

• Спрей подъязычный — прозрачный раствор, бесцветный, имеет запах спирта. В 1 дозе (1 распыление) содержится 1,25 миллиграмма изосорбида динитрат. В качестве упаковки используется флакон из темного стекла вместительностью 15 мл, оборудованный дозирующим устройством.
• Аэрозоль — 1 впрыск лекарства в этой форме содержит 1,25 мг действующего вещества. Баллончик рассчитан на 200 нажатий.
• Раствор для инфузий (0,1 %) — концентрат содержит 0,1% действующего вещества, выпускается в ампулах, по 10 мл каждая, помещенных в картонную коробку по 10 штук.
• Таблетки — выпускаются массой 2,5 мг по 10 штук в блистере, в картонных упаковках.

Храните средство в местах, недоступных для ребенка, при температуре, не превышающей 25С. Цены существенно варьируются, так, в среднем, за спрей придется отдать 389 рублей, а за ампулы — почти тысячу.

Фармакологическое действие

Как уже говорилось ранее, Изокет является антиангинальным средством, а его действующий компонент, Isosorbide dinitrate, оказывает вазодилатирующий эффект.

Фармакодинамика

• Этот вазодилататор периферического свойства преимущественно влияет на венозные сосуды. В их эндотелии он провоцирует, под действием чего увеличивается цГМФ.
• Потребность сердечной мышцы в кислороде существенно снижается путем понижения преднагрузки.
• Доказано и коронарорасширяющее действие лекарственного средства, а также его помощь перераспределению коронарного кровотока в тех районах, где кровообращение снижено.
• Могут возникать головные боли, так как препарат расширяет сосуды мозга, а также твердой мозговой оболочки.
• Понижается и приток крови к предсердию (правому).
• Благодаря действию медикамента в малом круге кровообращения снижается давление, происходит регрессия признаков недуга при отеке легких.
• Также лекарство способно повысить толерантность к физнагрузкам у пациентов с , в т.ч. грудной жабой.
• Врачи подтверждают и уменьшение диастолическое давление в желудочках при приеме лекарства.
• Возможно и незначительное снижение артериального давления у больного.
• После впрыскивания дозы аэрозоля, спрея эффект должен появится спустя 30 секунд, действие его продолжается от 15 до 120 минут.
• Замечено, что при введении препарата снижается нагрузка на «мотор», а также происходит уменьшение качество жизни у людей с .

Фармакокинетика

• Абсорбция и распределение. показывает высокий уровень всасывания, биодоступность составляет 60 процентов, а связь с белками плазмы — 30 процентов.
• Метаболизм, выведение. Происходит он в печени до двух активных метаболитов: изосорбида 5- и 2-мононитрата. В виде их же выводится через почки практически полностью.

Показания

• Лечение:
  • Аэрозоль:
    • (все виды и формы);
    • (острая форма);
    • состояний после инфаркта миокарда;
  • Раствор:
    • инфаркт миокарда (острая форма) с левожелудочковой недостаточностью;
    • ОСН (левожелудочковая);
    • нестабильной стенокардии;
    • сердечная недостаточность всех этиологий;
    • спазма коронарных артерий (в случае катетеризации сердца).
• Профилактика:
  • стенокардии и
  • спазма коронарных артерий (в случае катетеризации).

А еще медикамент применяют для удлинения толерантности к ишемии при катетеризации баллонным способом.

• Во время беременности и лактации Isosorbide dinitrate употребляют с особой осторожностью, только по назначению врача, если ожидаемая польза от такого приема гораздо превышает потенциальную опасность для здоровья матери и будущего малыша.
• Из-за отсутствия исследований на эту тему, несовершеннолетие является противопоказанием к употреблению данного вещества.

Инструкция по применению Изокета

• Сублингвально:
  • 1-3 распыления аэрозоля, спрея, в ротовую полость с очередностью в 30 секунд с задержкой дыхания — в целях купирования приступа стенокардии, а также перед нагрузкой (физической или эмоциональной), способной привести к приступу.
  • 1-3 распыления в ротовую полость с контролем за ЧСС и артер.давлением в случае острого инфаркта миокарда или ОСН. Спустя 5 минут под контролем доктора дозу возможно повторить, если необходимого эффекта не удалось достичь.
  • 1-2 распыления в целях профилактики коронарного спазма при катетеризации.
  • 2,5-5 мг таблеток, если такова необходимость, то принимать спустя каждые 2-3 часа для купирования приступа стенокардии (желательно разжевывать).
• Внутрь:
  • 10-20 миллиграмм 4-5 раз в сутки за 1 час до или 2 часа после еды, разжевывать не требуется, но необходимо записать стаканом воды. по назначению врача доза может быть увеличена до 60-120 мг/сутки.
  • 10-20 миллиграмм 3-4 раза в сутки — как часть комплексной терапии ХСН.
• Парентерально:
  • 0,1 мг/мл Изокета внутривенно, капельно, со скоростью 3-4 кап/мин либо или по 0,2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость может быть увеличена через каждые 5 минут на 2-3, если того позволяет состояние больного. Максимальная скорость составляет 33 кап/мин (конц. 0.1 мг/мл) или и 17 кап/мин (конц. 0.1 мг/мл 0.2 мг/мл).
• Спрей для нанесения на кожный покров:
  • 1-2 дозы на расстоянии 20 см с последующим растиранием пальцами и покрытием кожи одеждой после высыхания обрабатываемого места.

Противопоказания

Раствор для инъекций

Итак, Изокет обладает следующими противопоказаниями:

• шок при острой сосудистой недостаточности;
• сверхчувствительность к нитратным соединениям;
• сосудистый коллапс;
• выраженная ;
• токсический отек легких;
• (обструктивного типа);
• некоторые легочные заболевания;
• состояния, при которых наблюдается повышение внутричерепного давления

Аэрозоль

• Сосудистый коллапс;
• сверхчувствительность к нитратным соединениям и компонентам лекарства;
• глаукома (закрытоугольной формы);
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гипертиреоз.

Побочные действия

В зависимости от частоты проявления могут наблюдаться такие «неприятные» эффекты от употребления препарата:

• Очень часто:
  • нитратные головные боли.
• Часто:
  • головокружение;
  • излишняя сонливость;
  • ортостатическая гипотензия;
  • астения;
• Редко:
  • усиление стенокардийной симптоматики;
  • сердечная недостаточность;
  • тошнота и рвота;
  • изжога;
  • покраснение кожи лица;
  • аллергические реакции;
  • приплывы;
  • гипоксемия.
• Крайне редко:
  • отек Квинке;
  • синдром Стивенса-Джонсона.

Передозировка

О превышении разрешенной дозировки Изокета свидетельствуют такие признаки:

• судороги,
• головная боль,
• головокружение,
• гипертермия,
• тошнота со рвотой,
• обмороки,
• коллапс,
• проблемы со зрением,
• диарея,
• кома,
• повышение внутричерепного давления и некоторые другие.

При метгемоглобинемии необходимо срочно ввести внутривенно 1% метиленового синего (дозировка: 1–2 мг/кг).

Особые указания и взаимодействие с другими лекарствами

• В начале лечения пациентам стоит отказаться от вождения авто и взаимодействия с другими механизмами.
• Желательно отказаться от приема алкоголя, чтобы не допустить нежелательных реакций;
• Важно вести контроль за уровнем АД и ЧСС;
• Также обычно врачи настаивают на ЭКГ-мониторинге;
• Не стоит резко бросать прием средства, снижение суточной дозы проводят постепенно.
• Одновременный прием Изокета с другими лекарствами может вызвать такие реакции:
  • усиление гипотензивного действия — с вазодилататорами, антигипертензивными средствами, а также бета-адреноблокаторами и блокаторами «медленных» кальциевых каналов;
  • усиление гипотензивного действия — с новокаинамидом и хинидином, при приеме алкоголя, Виагры, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами;
  • усиление антиангинального эффекта — с , амиодароном, пропранололом;
  • снижение выраженности антиангинального эффекта — с альфа-адреноблокаторов и симпатомиметиками;
  • повышение внутричерепного давления — с м-холиноблокаторами.

Спрей Изокет (Isoket) - антиангинальное, гипотензивное лекарственное средство в виде спрея.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Симптоматическая терапия. Следует учитывать, что при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон) в/в, эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

Наименование:

Изокет раствор для инъекций (Isoket)

Фармакологическое действие:

Изокет – препарат, обладающий антиангинальным действием. Препарат содержит действующее вещество – изосорбида динитрат – периферический вазодилататор группы органических нитратов. Изосорбида динитрат в большей степени влияет на тонус вен, в то время как дилатация артерий менее значительна, это обусловлено менее интенсивным высвобождением оксида азота из молекул препарата в стенках артерий. Механизм действия препарата основан на его способности увеличивать количество оксида азота (NO) в стенках сосудов. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к усилению синтеза гуанозинмонофосфата (цГМФ). Повышение концентрации гуанозинмонофосфата в стенках сосудов приводит к снижению тонуса гладкомышечного слоя сосудов и как следствие их дилатации.

Антианиганльное действие препарата обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет снижения пред- и постнагрузки на сердце), а также улучшением коронарного кровообращения и улучшением циркуляции крови в ишемизированных участках миокарда.

Вследствие расширения вен происходит венозное депонирование крови и снижается возврат крови к сердцу, за счет этого уменьшается давление на стенки левого желудочка. Таким образом, применение препарата Изокет, приводит к снижению преднагрузки на сердце и уменьшается потребность миокарда в кислороде и энергии.

За счет дилатации артерий под действием изосорбида динитрата отмечается снижение артериального давления и уменьшение общего периферического сопротивления сосудов. Таким образом, препарат Изокет снижает постнагрузку на сердце. Кроме того, изосорбида динитрат снижает тонус легочных сосудов, вследствие чего уменьшается давление в малом круге кровообращения.

Препарат устраняет спазм и способствует расслаблению коронарных сосудов, улучшает коронарное кровообращение и улучшает микроциркуляцию в ишемизированных участках миокарда. Изосорбида динитрат незначительно изменяет частоту сердечных сокращений, снижает тонус церебральных сосудов. Вследствие снижения постнагрузки на сердце и стимуляции симпатической нервной системы препарат Изокет улучшает систолическую функцию.

При применении препарата снижается нагрузка на сердце и улучшается качество жизни у пациентов с сердечной недостаточностью. Изосорбида динитрат повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца. Препарат Изокет, за счет уменьшения притока крови к правому предсердию, приводит к уменьшению давления в малом круге кровообращения и способствует регрессии симптомов у пациентов с отеком легких.

При применении изосорбида динитрата в форме раствора для инфузий отмечается быстрое развитие терапевтического эффекта. Биодоступность препарата составляет около 25 %. Препарат метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата). Выводится преимущественно в виде фармакологически активных метаболитов с мочой. Период полувыведения изосорбида-2-мононитрата составляет 1,5-2 часа, изосорбида-5-мононитрата – 4-6 часов.

Показания к применению:

Препарат применяется при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в том числе препарат применяют для терапии пациентов при таких состояниях:

Нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда, в том числе отягощенный острой недостаточностью левого желудочка,

Вазоспастическая стенокардия,

Профилактика и лечение спазма коронарных сосудов при оперативных вмешательствах, в том числе в сердечно-сосудистой хирургии,

Препарат также применяется для лечения пациентов с отеком легких.

Методика применения:

Раствор Изокет применяют для интракоронарного введения и для проведения внутривенных инфузий.

Препарат не содержит консервантов, раствор в ампулах стерилен. Вскрытие ампулы и приготовление раствора для инфузий должно проводиться в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Не допускается хранение приготовленного раствора, а также использование раствора из ампул, целостность которых была нарушена.

Интракоронарное введение:

Интракоронарно препарат вводится неразведенным в виде болюсной инъекции перед надуванием баллона. Обычно в таких случаях доза препарата составляет 1 мг, в случае необходимости возможно дальнейшее введение препарата в дозе не превышающей 5 мг/30минут.

Препарат применяют только в условиях стационара, под строгим контролем лечащего врача. При применении препарата рекомендуется регулярно контролировать гемодинамические показатели и общее состояние пациента.

Внутривенное введение:

Для приготовления раствора для инфузий содержимое ампулы рекомендуется разводить раствором натрия хлорида 0,9 %, растворами глюкозы 5-30 %, растворами, содержащими альбумин и раствором Рингера. Для введения готового инфузионного раствора рекомендуется использовать системы, изготовленные из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена, так как при использовании систем, изготовленных из поливинилхлорида или полиуретана, отмечается снижение концентрации активного вещества вследствие абсорбции и появляется необходимость в увеличение дозы изосорбида динитрата.

Для приготовления 0,01 % инфузионного раствора изосорбида динитрата (1мл раствора содержит 0,1 мг активного вещества) необходимо 50мл препарата (5 ампул по 10мл 0,1 % раствора) развести инфузионным раствором до 500мл.

Для приготовления 0,02 % инфузионного раствора изосорбида динитрата (1мл раствора содержит 0,2 мг активного вещества) необходимо 100мл препарата (10 ампул по 10мл 0,1 % раствора) развести инфузионным раствором до 500мл.

Длительность курса лечения и дозу препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента.

Обычно препарат назначают в начальной дозе 1-2 мг/ч (3-7 капель в минуту 0,01 % раствора или 1-3 капли в минуту 0,02 % раствора) далее дозу постепенно увеличивают на 2-3 капли каждые 5 минут до получения необходимого терапевтического эффекта. Не рекомендуется превышать дозу 10 мг/ч (33 капли в минуту 0,01 % раствора или 17 капель 0,02 % раствора).

Для терапии пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, обычно требуются более высокие дозы препарата, возможно увеличение дозы до 50 мг/ч. Средняя доза для пациентов с сердечной недостаточностью обычно составляет 7,5 мг/ч.

В случае если пациент ранее получал терапию препаратами группы органических нитратов, могут потребоваться более высокие дозы препарата Изокет (в связи с развитием толерантности к органическим нитратам). В таких случаях необходимо постепенно увеличивать дозу до достижения желаемого гемодинамического эффекта.

При инфузионном введении препарата необходим постоянный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и других гемодинамических параметров. В зависимости от характера и степени тяжести заболевания может потребоваться проведение инвазивных процедур для определения показателей гемодинамики.

При применении препарата для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда необходимо избегать снижения систолического давления ниже 95мм рт.ст.

В зависимости от клинической картины и гемодинамических показателей курс лечения препаратом может составлять до 3 дней и более.

Нежелательные явления:

При применении препарата у некоторых пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преимущественно в начале терапии препаратом или при увеличении дозы изосорбида динитрата у пациентов отмечается развитие гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии, которое сопровождается рефлекторным увеличение частоты сердечных сокращений, замедлением психомоторных реакций, головокружением и слабостью. Кроме того, у пациентов с выраженной гипотензией может отмечаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция). В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие коллаптоидных состояний, которые могут сопровождаться брадикардией и синкопе. У некоторых пациентов также отмечалось развитие покраснения кожи лица и верхней части тела.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль (преимущественно отмечается у пациентов в начале лечения и проходит в течение несколько дней), повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования. В единичных случаях отмечаются нарушения церебрального кровообращения связанные со снижением частоты сердечных сокращений и нарушением сердечного ритма.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и препаратам группы органических нитратов.

Острая сосудистая недостаточность, в том числе сосудистый коллапс и шок.

Препарат противопоказан пациентам с пониженным артериальным давлением (показатели систолического давления менее 90мм рт.ст., диастолического - менее 60мм рт.ст.), а также пациентам с кардиогенным шоком, в случаях, когда коррекция конечного диастолического давления невозможна.

Препарат не применяют для лечения пациентов с тампонадой сердца, конструктивным перикардитом, а также обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Изосорбида динитрат противопоказан пациентам, страдающим токсическим отеком легких и первичными заболеваниями легких, так как у пациентов с такими заболеваниями существует риск развития гипоксиемии, вследствие перераспределения кровотока в зоне гипервентиляции.

Препарат не применяют для терапии пациентов с повышенным внутричерепным давлением, в том числе у пациентов с черепно-мозговой травмой и геморрагическим инсультом.

Противопоказано применение препарата для лечения пациентов, принимающих ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, в том числе силденафил (Виагра).

Вследствие отсутствия достоверных данных о безопасности применения препарата Изокет у детей в возрасте до 18 лет препарат не рекомендуется применять в педиатрии.

Препарат необходимо с осторожностью применять для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда, который сопровождается сниженным давлением наполнения левого желудочка.

Кроме того, препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим митральным и/или аортальным стенозом, а также пациентам, имеющим склонность к ортостатическим реакциям.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, а также женщинам в период беременности и лактации.

Во время беременности:

На данный момент нет достоверных данных о безопасности применения препарата у женщин в период беременности. В ходе исследований на животных было установлено, что изосорбида динитрат не оказывает негативного влияния на плод. Препарат Изокет может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.

На данный момент нет данных об экскреции изосорбида динитрата в грудное молоко и его влиянии на ребенка. В случае необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о возможном прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При одновременном применении с препаратами группы бета-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов, а также с циклическими антидепрессантами, нейролептиками, наркотическими обезболивающими препаратами, этиловым спиртом и препаратами, обладающими вазодилатирующим действием, отмечается усиление гипотензивного эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении препарата Изокет с препаратами, обладающими симпатомиметической активностью, отмечается снижение антиангинального эффекта.

Противопоказано одновременное применение изосорбида динитрата с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, в том числе силденафилом.

Препарат при одновременном применении увеличивает плазменные концентрации дигидроэрготамина и способствует усилению его фармакологического действия.

При одновременном применении препарата Изокет с хинидином или новокаинамидом возможно развитие ортостатического коллапса.

Изосорбида динитрат снижает антикоагулянтное действие гепарина.

При одновременном применении изосорбида динитрата с гидралазином у пациентов страдающих сердечной недостаточностью отмечается улучшение сердечного выброса.

М-холиноблокаторы при одновременном применении снижают вазодилатацию вызванную изосорбида динитратом.

Препараты группы донаторов сульфгидридных групп способствуют восстановлению сниженной чувствительности к изосорбида динитрату.

Передозировка:

При введении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии (систолическое давление менее 90мм рт.ст.), бледности кожных покровов, повышенного потоотделения, тахикардии, головной боли, слабости, тошноты и рвоты. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие обморока, метгемоглобинемии, остановки сердца, шока. Высокие дозы препарата могут вызвать нарушение церебрального кровотока и повышение внутричерепного давления.

Специфического антидота нет. При развитии симптомов передозировки показано прекращение введения препарата и симптоматическая терапия. Рекомендуется положить пациента горизонтально с приподнятой нижней частью тела. В случае необходимости показано проведение гемодиализа и переливания крови. При развитии артериальной гипотензии для повышения артериального давления могут быть назначены вазоконстрикторы, в том числе норэпинефрина гидрохлорид. Противопоказано назначение эпинефрина (адреналина) и фенилэфрина (мезатона) при передозировке изосорбида динитрата.

Пациентам с метгемоглобинемией назначают аскорбиновую кислоту (Витамин С) перорально или внутривенно в дозе 1г, внутривенное введение 1 % раствора метиленового синего и внутривенное введение толуидинового синего в начальной дозе 2-4 мг/кг массы тела (в случае необходимости введение толуидинового синего повторяют спустя 60 минут).

В случае остановки дыхания или сердечной деятельности показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Форма выпуска препарата:

Концентрат для приготовления инфузонного раствора содержащий 0,1 % активного вещества по 10мл в стеклянных ампулах по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонных пачках.

Условия хранения:

Срок годности – 5 лет.

Срок годности приготовленного раствора для инфузий – сутки.

Синонимы:

Динисорб.

Состав:

1мл концентрата для приготовления инфузионного раствора содержит:

Изосорбида динитрат – 1 мг,

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, раствор кислоты хлористоводородной, раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Препараты аналогичного действия:

Изо-мик (Iso-mik) Нитроминт (Nitromint) Изомакретард (Iso mack retard) Сустабуккал (Sustabuccal) Нитролент (Nitrolent)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Catad_pgroup Нитраты и другие антиангинальные

Изокет спрей - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

100 г спрея дозированного содержат:
активное вещество: изосорбида динитрат 2,946 г.
вспомогательные вещества : макрогол 400 17,668 г, этанол 100% 79,386 г.
Один флакона содержит :
12,7 г (15,0 мл) раствора препарата и 3,3 г (3,8 мл) избытка раствора препарата;
16,0 г (18,8 мл) раствора препарата содержит 471 мг изосорбида динитрата.
1 доза (42,45 мг раствора препарата) содержит 1,25 мг изосорбида динитрата.

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор с запахом спирта.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство - нитрат.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Фармакокинетика
После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 1-3 минут и продолжается 90 - 120 минут.
Абсорбция - высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости -60%. Связь с белками плазмы крови - 30%. Период полувыведения (Т ½) составляет 30-60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов изосорбида-2-нитрат и изосорбида-5-нитрат, имеют периоды полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания к применению

• Купирование приступов стенокардии.
• Профилактика приступов стенокардии.
• Острый инфаркт миокарда.
• Острая левожелудочковая недостаточность.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.
• Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс).
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление -ниже 60 мм рт.ст.).
• Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Кровоизлияние в мозг.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
• Констриктивный перикардит.
• Тампонада сердца.
• Тяжелая гиповолемия.
• Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (такие как силденафил, варненафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов.
• Тяжелая анемия.
• Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

• Низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности). Необходимо избегать снижения систолического артериального давления менее 90 мм рт. ст.
• При аортальном и/или митральном стенозе легкой и средней степени.
• Склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции.
• Заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма).
• Пожилой возраст.
• Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления).
• Тяжелая почечная недостаточность.
• Тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
• Гипотиреоз.
• Недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

По соображениям безопасности препарат Изокет ® может применяться при беременности и в период грудного вскармливания, только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.
При необходимости применения препарата Изокет* спрей в период грудного вскармливания, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Изокет ® спрей применяется для распыления на слизистую оболочку полости рта. При первом применении и в случае, если после последнего применения Изокет ® спрея прошло более суток, первую дозу спустить в воздух, т.к. она может быть не полной. Для гарантии необходимого эффекта необходимо непрерывно и до конца нажимать на распылитель. Спрей вдыхать не следует. При применении Изокет ® спрея следует избегать попадания в глаза и на кожу.
Способ применения:

• Поднесите Изокет ® спрей вплотную ко рту, держа его вертикально.
• Сделайте глубокий вдох.
• Выдохните.
• Впрысните 1 дозу (нажатием на распылитель) в рот (при этом может появится легкое жжение языка).
• После принятия 1 дозы, закройте рот и в течение 30 секунд дышите через нос.

Пользуйтесь приведенной выше информацией в том случае, если Ваш врач не дал Вам других рекомендаций. Пожалуйста, придерживайтесь описанных условий применения, так как в противном случае Изокет ® спрей может не оказать желаемого действия.
Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между вспрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по настоятельной рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда или острой левожелудочковой недостаточности (принимают только под контролем АД, ЧСС и наблюдением врача) в начале 1-3 дозы с интервалами 30 с, при отсутствии эффекта в течение 10 мин еще 1 дополнительную дозу (только под контролем врача).

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: головные боли ("нитратные" головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата.
Часто: сонливость, легкое головокружение.
Частота неизвестна: нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нечасто: «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.
Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения, жжение на языке.
Частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка

Симптомы : выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность повышенная потливость, «нитевидный» пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, астения, тошнота, рвота, диарея; повышение внутричерепного давления (при применении высоких доз), метгемоглобинемия.
Лечение :
В легких случаях : перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати;
В более тяжелых случаях : при выраженном снижении АД - восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК), введение норэпинефрина или др. вазоконстрикторов (применение эпинефрина не рекомендуется); при метгемоглобинемии - аскорбиновая кислота 1 г внутрь или 0,1 - 0,15 мл/кг 1% раствора в виде натриевой соли (не более 50 мл), оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к выраженному снижению артериального давления.
При комбинации с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие -коронарной перфузии).
При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Одновременное применение препарата Изокет* и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказано в виду возможности выраженного снижения артериального давления.
Сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилптирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NO), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других.
Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.

Особые указания

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора распыляется в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток. Изокет ® спрей не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Еще одним преимуществом является прозрачность флакончика, позволяющая вовремя заметить необходимость замены.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 часов, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет ® спрей другими антиангинальными средствами.
Лечение с применением Изокет ® не должно применяться у пациентов, которые непосредственно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Раствор содержит около 85 процентов этанола.
В период лечения Изокет ® спреем следует исключить употребление алкоголя.
Пожалуйста, храните Изокет ® спрей при комнатной температуре и проверяйте время от времени работу распылителя. Это особенно необходимо при длительном перерыве в его использовании. На этикетке флакончика спрея, внизу, нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флакончике достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакончик спрея. Дальнейшее использование такого флакончика тоже возможно, до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Спрей дозированный 1,25 мг/доза.
По 15 мл концентрата во флаконе из коричневого прозрачного стекла с насадкой для фиксации колпачка, дозаторным насосом с жестко закрепленным распылителем из белого пластика (головка спрея) и красным защитным колпачком.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ЮСБ Мэньюфэкчуринг Айлэнд Лимитед
Шэннон Индастриал Истейт, Шэннон, Ко. Клэр, Ирландия

Владелец регистрационного удостоверения
ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред-Нобель-Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия

Выпускающий контроль качества
Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия
или
ЗАО «ФирмФирма «Сотекс»
141345, Московская область,
Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу
105082, Москва, Переведеновский пер., д. 13, стр. 21.