Фраксипарин - официальная* инструкция по применению. Способ применения и дозы. Способ применения и дозы Фраксипарин шприц-ампула

Для чего назначают такой препарат, как «Фраксипарин»? Инструкция по применению упомянутого лекарства, его форма выпуска и состав будут представлены ниже. Также из материалов этой статьи вы узнаете о том, имеет ли данный препарат побочные действия и противопоказания.

Форма, упаковка, состав

В какой упаковке поступает в продажу медикамент «Фраксипарин»? Инструкция по применению говорит о том, что данное средство выпускается в шприце, который, свою очередь, помещен в блистер и картонную пачку.

Слабоопалесцирующий препарат, предназначенный для представляет собой бесцветную и прозрачную жидкость. Она может содержать 9500, 5700, 2850, 3800 или 7600 МЕ анти-Ха надропарина кальция. Помимо этого, в состав медикамента входят и такие дополнительные вещества, как вода очищенная, раствор гидроксида кальция,

Фармакологические и фармакокинетические особенности

Что представляет собой медикамент «Фраксипарин»? Инструкция по применению, прилагаемая к лекарству, говорит о том, что это очень эффективное антитромботическое и антикоагулянтное средство.

Активное вещество препарата - низкомолекулярный гепарин. Он получается путем деполимеризации и проявляет довольно высокую способность к связыванию с белками плазмы. Такое воздействие приводит к усиленному ингибированию фактора Ха.

После проведения максимальная анти-Ха активность наблюдается примерно через пять часов. Препарат всасывается на 88%.

Если медикамент был введен внутривенно, то его наибольшая концентрация в крови наблюдается примерно через 10 минут. При этом период полувыведения составляет 2 часа.

Метаболизируется медикамент в печени деполимеризацией и десульфатированием.

Показания к применению

Для чего используют препарат «Фраксипарин»? Инструкция по применению (фото лекарства вы можете найти в данной статье) гласит, что такой медикамент очень часто назначают в целях предупреждения тромбоэмболических осложнений, в том числе после хирургических и ортопедических оперативных вмешательств.

Противопоказания к применению

Нельзя не сказать и о том, что «Фраксипарин», отзывы о котором носят неоднозначный характер, следует с особой осторожностью принимать при почечной или печеночной недостаточности, изменениях кровообращения в сетчатке или сосудистой оболочке глаза, артериальной гипертензии, протекающей в тяжелой степени, болезнях с повышенным риском кровотечения, пептических язвах в прошлом, а также при сочетании с другими антикоагулянтами, после операций и пациентам с весом до 40 кг.

Препарат «Фраксипарин»: инструкция по применению

При ЭКО медикамент «Фраксипарин» назначают с целью улучшения реологических показателей крови и облегчения имплантации.

Использовать такой препарат следует только по назначению врача. Его необходимо вводить подкожно в область живота, чередуя левую и правую стороны. При этом пациент должен находиться в положении лежа. В некоторых случаях медикамент вводят в бедро.

Как колоть «Фраксипарин»? Иглу необходимо вводить перпендикулярно складке коже, которая формируется пальцами свободной руки. При этом защип следует удерживать во время всей инъекции. После осуществления укола растирать место введения запрещается.

Какова должна быть дозировка препарата «Фраксипарин»? 0,3 мл назначают в целях предупреждения тромбоэмболии в хирургическом вмешательстве (2850 анти-Ха ME). Медикамент вводят за четыре часа до операции, а впоследствии — один раз в день. Лечение может быть продолжено не менее одной недели или весь же период риска повышенного тромбообразования (например, до перехода под амбулаторное наблюдение).

Теперь вам известно, в каких целях может быть назначен препарат «Фраксипарин» (0,3 мл).

Помимо операции, данное средство активно используют и для предупреждения тромбоэмболии в ортопедии. Его вводят подкожно по 38 анти-Ха МЕ на кг веса. Указанная доза может быть увеличена в 1,5 раза, но только на четвертый день после ортопедического вмешательства.

Людям с сильным риском тромбообразования медикамент «Фраксипарин» вводят подкожно 1 раз в сутки в количестве, рассчитанном в зависимости от веса больного (при менее 70 кг - 3800 анти-Ха МЕ в день, а более - 5700 анти-Ха МЕ).

При лечении тромбоэмболии антикоагулянты в форме таблеток следует назначать как можно быстрее. Терапию «Фраксипарином» не прекращают до тех пор, пока цель не будет достигнута.

Симптомы передозировки

Теперь вы знаете, как колоть «Фраксипарин». Следует отметить, что при использовании повышенных дозировок этого препарата у пациента могут возникнуть кровотечения различной локализации. При этом слабые кровотечения не требуют срочной терапии (необходимо лишь понизить дозу или отложить следующую инъекцию).

Что касается сильных передозировок, то способствует нейтрализации антикоагулянтного действия гепарина. Его использование требуется лишь в тяжелых случаях.

Побочные эффекты

Какие побочные явления может вызвать «Фраксипарин»? Отзывы пациентов гласят, что такой препарат способствует развитию кровотечения разнообразных локализаций, тромбоцитопении, эозинофилии, увеличению содержания печеночных ферментов и гиперчувствительности. Также у больных могут образовываться небольшие подкожные гематомы в месте инъекции. В этих случаях лечение «Фраксипарином» следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Опасность развития гиперкалиемии значительно повышается при комбинации рассматриваемого препарата с ингибиторами АПФ, солями калия, блокаторами ангиотензиновых рецепторов, калийсберегающими диуретиками, «Такролимусом», гепаринами, «Циклоспорином», НПВС и «Триметопримом».

Также следует сказать о том, что сочетание с ацетилсалициловой кислотой, НПВП, непрямыми антикоагулянтами, «Декстраном» или фибринолитиками взаимоусиливает действия препаратов.

Период беременности и лактации

Можно ли во время вынашивания ребенка принимать «Фраксипарин»? Инструкция по применению при беременности (отзывы о препарате будут представлены ниже) гласит, что надропарин кальция (действующее вещество лекарства) довольно легко проникает сквозь плаценту. Также этот лекарственный компонент выделяется вместе с грудным молоком.

В связи со всем вышесказанным следует отметить, что уколы «Фраксипарина» при вынашивании ребенка и во время грудного вскармливания назначать крайне не рекомендуется. Однако в некоторых случаях такой препарат все же прописывается пациенткам.

Так как использовать медикамент «Фраксипарин»? Инструкция по применению при беременности должна разрабатываться только опытным специалистом. При этом женщина должна быть на постоянном контроле у своего врача.

Аналоги, цена

Аналогами данного препарата являются следующие лекарства: «Гепарин-Фармекс», «Атенатив», «Эноксарин», «Вессел Дуэ Ф», «Цибор», «Гепарин», «Фрагмин», «Гепарин-Биолек», «Фленокс», «Гепарин-Дарница», «Новопарин», «Гепарин-Индар», «Клексан», «Гепарин-Новофарм».

Цена медикамента «Фраксипарин» очень высока. За 10 шприцев (0,3 мл) вам придется отдать около 2500 рублей.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Фраксипарин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Фраксипарина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Фраксипарина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики тромбоза и тромбоэмболий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Фраксипарин - представляет собой низкомолекулярный гепарин (НМГ), полученный путем деполимеризации из стандартного гепарина, является гликозоаминогликаном со средней молекулярной массой 4300 дальтон.

Проявляет высокую способность к связыванию с белком плазмы крови антитромбином 3 (АТ 3). Это связывание приводит к ускоренному ингибированию фактора 10а, чем и обусловлен высокий антитромботический потенциал надропарина (действующее вещество препарата Фраксипарин).

Другие механизмы, обеспечивающие антитромботический эффект надропарина, включают активацию ингибитора превращения тканевого фактора (TFPI), активацию фибринолиза посредством прямого высвобождения активатора тканевого плазминогена из эндотелиальных клеток и модификацию реологических свойств крови (снижение вязкости крови и увеличение проницаемости мембран тромбоцитов и гранулоцитов).

Надропарин кальция характеризуется более высокой анти-10а факторной активностью по сравнению с анти-2a факторной или антитромботической активностью и обладает как немедленной, так и продленной антитромботической активностью.

По сравнению с нефракционированным гепарином надропарин обладает меньшим влиянием на функции тромбоцитов и на агрегацию и маловыраженным влиянием на первичный гемостаз.

В профилактических дозах Фраксипарин не вызывает выраженного снижения АЧТВ.

При курсовом лечении в период максимальной активности возможно увеличение АЧТВ до значения, в 1.4 раза превышающего стандартное. Такое пролонгирование отражает остаточный антитромботический эффект надропарина кальция.

Состав

Надропарин кальция + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства определяются на основе изменения анти-10а-факторной активности плазмы.

Фраксипарин всасывается практически полностью (около 88%). При внутривенном введении максимальная анти-10а активность достигается менее чем через 10 мин. Метаболизируется в основном в печени путем десульфатирования и деполимеризации.

Результаты исследования показали, что небольшое накопление надропарина может наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК ≥ 30 мл/мин и < 60 мл/мин). Следовательно, дозу Фраксипарина следует уменьшить на 25% у пациентов, получающих Фраксипарин с целью лечения тромбоэмболии, нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без зубца Q. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени с целью лечения данных состояний Фраксипарин противопоказан.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени при применении Фраксипарина с целью профилактики тромбоэмболии накопление надропарина не превышает таковое у пациентов с нормальной функцией почек, принимающих Фраксипарин в лечебных дозах. При применении Фраксипарина с целью профилактики снижения дозы у данной категории пациентов не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, получающих Фраксипарин в профилактических дозах, необходимо снижение дозы на 25%.

Низкомолекулярный гепарин вводится в артериальную линию петли диализа в достаточно высоких дозах для того, чтобы предотвратить свертывание крови в петле диализа. Фармакокинетические параметры принципиально не изменяются, за исключением случая передозировки, когда прохождение препарата в системное кровообращение может вести к повышению анти-10а факторной активности, связанному с конечной фазой почечной недостаточности.

Показания

• профилактика тромбоэмболических осложнений (при хирургических и ортопедических вмешательствах; у больных с высоким риском тромбообразования при острой дыхательной и/или сердечной недостаточности в условиях ОИТ);
• лечение тромбоэмболий;
• профилактика свертывания крови во время гемодиализа;
• лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q.

Формы выпуска

Раствор для подкожного введения (уколы в однодозовых шприцах) 0,3 мл, 0,4 мл, 0,6 мл, 0,8 мл и 1 мл (в том числе Фраксипарин Форте).

Других форм выпуска, например, в таблетках не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Как и куда колоть Фраксипарин - техника проведения инъекций

При подкожном введении препарат предпочтительно вводить в положении пациента лежа, в п/к ткань переднебоковой или заднебоковой поверхности области живота, поочередно с правой и левой стороны. Допускается введение в бедро.

Во избежание потери препарата при использовании шприцев не следует удалять пузырьки воздуха перед инъекцией.

Иглу следует вводить перпендикулярно, а не под углом, в защемленную складку кожи, сформированную между большим и указательным пальцами. Складку следует поддерживать в течение всего периода введения препарата. Не следует растирать место введения препарата после инъекции.

Для профилактики тромбоэмболии в общехирургической практике рекомендованная доза Фраксипарина составляет 0.3 мл (2850 анти-10а ME) п/к. Препарат вводят за 2-4 ч до операции, затем - 1 раз в сутки. Лечение продолжают в течение не менее 7 дней или в течение всего периода повышенного риска тромбообразования, до перевода пациента на амбулаторный режим.

Для профилактики тромбоэмболии при ортопедических операциях Фраксипарин вводят п/к в дозе, устанавливаемой в зависимости от массы тела пациента из расчета 38 анти-10а МЕ/кг, которая может быть увеличена до 50% на 4-й послеоперационный день. Начальная доза назначается за 12 ч до операции, 2-ая доза - через 12 ч после окончания операции. Далее Фраксипарин продолжают применять 1 раз в сутки в течение всего периода повышенного риска тромбообразования до перевода пациента на амбулаторный режим. Минимальная продолжительность терапии - 10 дней.

При лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q Фраксипарин назначают п/к 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 6 дней. В клинических исследованиях пациентам с нестабильной стенокардией/инфарктом миокарда без зубца Q Фраксипарин назначали в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 325 мг в сутки.

Начальную дозу вводят в виде однократной внутривенной болюсной инъекции, последующие дозы вводят подкожно. Дозу устанавливают в зависимости от массы тела из расчета 86 анти-10а МЕ/кг.

При лечении тромбоэмболии пероральные антикоагулянты (при отсутствии противопоказаний) следует назначать как можно раньше. Терапию Фраксипарином не прекращают до достижения целевых значений показателя протромбинового времени. Препарат назначают п/к 2 раза в сутки (каждые 12 ч), обычная продолжительность курса - 10 дней. Доза зависит от массы тела больного из расчета 86 анти-10а МЕ/кг массы тела.

Побочное действие

• кровотечения различных локализаций;
• тромбоцитопения;
• эозинофилия, обратимая после отмены препарата;
• реакции повышенной гиперчувствительности (отек Квинке, кожные реакции);
• образование маленькой подкожной гематомы в месте инъекции;
• некроз кожи, обычно в месте введения;
• приапизм;
• обратимая гиперкалиемия (связанная со способностью гепаринов подавлять секрецию альдостерона, особенно у пациентов из группы риска).

Противопоказания

• тромбоцитопения при применении надропарина в анамнезе;
• признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, связанный с нарушением гемостаза (за исключением ДВС-синдрома, не вызванного гепарином);
• органические поражения органов со склонностью к кровоточивости (например, острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки);
• травмы или оперативные вмешательства на головном и спинном мозге или на глазах;
• внутричерепное кровоизлияние;
• острый септический эндокардит;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин) у пациентов, получающих Фраксипарин для лечения тромбоэмболии, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• повышенная чувствительность к надропарину или любым другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Фраксипарин в ситуациях, связанных с повышенным риском кровотечений:

• при печеночной недостаточности;
• при почечной недостаточности;
• при тяжелой артериальной гипертензии;
• при пептических язвах в анамнезе или других заболеваниях с повышенным риском кровотечения;
• при нарушениях кровообращения в сосудистой оболочке и сетчатке глаза;
• в послеоперационном периоде после операций на головном и спинном мозге или на глазах;
• у больных массой тела менее 40 кг;
• в случае продолжительности лечения, превышающей рекомендованную (10 дней);
• в случае несоблюдения рекомендованных условий лечения (в особенности продолжительности и установления дозы на основе массы тела для курсового применения);
• при комбинации с препаратами, усиливающими риск кровотечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыты на животных не показали тератогенного или фетотоксического эффектов надропарина кальция, тем не менее, в настоящее время имеются лишь ограниченные данные, касающиеся проникновения надропарина кальция через плаценту у человека. Поэтому назначение препарата Фраксипарин при беременности не рекомендуется, кроме случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

В настоящее время имеются лишь ограниченные данные относительно выделения надропарина кальция в грудное молоко. В связи с этим, применение надропарина кальция в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).

Особые указания

Особое внимание следует уделять конкретным инструкциям по применению для каждого лекарственного препарата, относящемуся к классу НМГ, т.к. в них могут быть использованы различные единицы дозирования (ЕД или мг). Из-за этого недопустимо чередование Фраксипарина с другими НМГ при длительном лечении. Также необходимо обращать внимание на то, какой именно препарат используется - Фраксипарин или Фраксипарин Форте, т.к. это влияет на режим дозирования.

Градуированные шприцы предназначены для подбора дозы в зависимости от массы тела больного.

Фраксипарин не предназначен для внутримышечного введения.

Гепарин-индуцированная тромбоцитопения

Поскольку при применении гепаринов существует возможность развития тромбоцитопении (гепарин-индуцированная тромбоцитопения), в течение всего курса лечения препаратом Фраксипарин необходимо мониторировать количество тромбоцитов.

Сообщалось о редких случаях тромбоцитопении, иногда тяжелой, которые могли быть связаны с артериальным или венозным тромбозами, что важно учитывать в следующих случаях:

• при тромбоцитопении;
• при значительном уменьшении содержания тромбоцитов (на 30-50% по сравнению с исходным значением);
• при отрицательной динамике со стороны тромбоза, по поводу которого пациент получает лечение;
• при тромбозе, развившемся на фоне применения препарата;
• при ДВС-синдроме.

В этих случаях лечение препаратом Фраксипарин следует прекратить.

Указанные эффекты иммуноаллергической природы обычно отмечаются между 5 и 21 днем лечения, но могут возникать и раньше, если у пациента имеется гепарин-индуцированная тромбоцитопения в анамнезе.

При наличии гепарин-индуцированной тромбоцитопении в анамнезе (на фоне нефракционированных или низкомолекулярных гепаринов), лечение препаратом Фраксипарин при необходимости может быть назначено. Однако в этой ситуации показаны строгий клинический мониторинг и, как минимум, ежедневное измерение числа тромбоцитов. При возникновении тромбоцитопении применение препарата Фраксипарин следует немедленно прекратить.

Если на фоне гепаринов (нефракционированных или низкомолекулярных) возникает тромбоцитопения, то следует рассмотреть возможность назначения антикоагулянтов других групп. Если другие препараты недоступны, то возможно применение другого НМГ. При этом следует ежедневно наблюдать за числом тромбоцитов в крови. Если признаки начинающейся тромбоцитопении продолжают наблюдаться после замены препарата, то следует как можно раньше прекратить лечение. Необходимо помнить, что контроль агрегации тромбоцитов, основанный на тестах in vitro, имеет ограниченное значение при диагностике гепарин-индуцированной тромбоцитопении.

Гиперкалиемия

Гепарины могут подавлять секрецию альдостерона, что может привести к гиперкалиемии, особенно у пациентов с повышенной концентрацией калия в крови или у пациентов с риском повышения содержания калия в крови (например, пациенты с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью, метаболическим ацидозом или пациенты, принимающие препараты, которые могут вызывать гиперкалиемию (в т.ч. ингибиторы АПФ, НПВП)). Риск гиперкалиемии повышается при длительной терапии, но обычно обратим при отмене. У пациентов, находящихся в группе риска, следует контролировать концентрацию калия в крови.

Спинальная/эпидуральная анестезия/спинномозговая пункция и сопутствующие лекарственные препараты

Риск возникновения спинальных/эпидуральных гематом повышается у лиц с установленными эпидуральными катетерами или сопутствующим применением других лекарственных средств, которые могут повлиять на гемостаз, таких как НПВП, антиагреганты или другие антикоагулянты. Риск, по-видимому, также увеличивается при проведении травматичных или повторных эпидуральных или спинномозговых пункций. Таким образом, вопрос о комбинированном применении нейроаксиальной блокады и антикоагулянтов должен решаться индивидуально после оценки соотношения польза/риск в следующих ситуациях:

• у пациентов, которые уже получают антикоагулянты, должна быть обоснована необходимость спинальной или эпидуральной анестезии;
• у пациентов, которым планируется элективное хирургическое вмешательство с применением спинальной или эпидуральной анестезии, должна быть обоснована необходимость введения анти коагулянтов.

При проведении люмбальной пункции или спинальной/эпидуральной анестезии должно пройти минимум 12 ч между введением препарата Фраксипарин с целью профилактики или 24 ч с целью лечения и введением или удалением спинального/эпидурального катетера или иглы. У пациентов с почечной недостаточностью может быть рассмотрено увеличение данных интервалов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом с целью выявления признаков и симптомов неврологических нарушений. При обнаружении нарушений в неврологическом статусе больного, требуется срочная соответствующая терапия.

Салицилаты, НПВП и антиагреганты

При профилактике или лечении венозных тромбоэмболии, а также при профилактике свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при гемодиализе не рекомендуется одновременное применение препарата Фраксипарин с такими препаратами, как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в т.ч. ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты) и антиагреганты, т.к. это может увеличить риск развития кровотечений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии препарата Фраксипарин на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Развитие гиперкалиемии может зависеть от одновременного присутствия нескольких факторов риска. Лекарственные препараты, вызывающие гиперкалиемию: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин и такролимус, триметоприм. Опасность развития гиперкалиемии повышается при комбинации вышеупомянутых средств с препаратом Фраксипарин.

Совместное применение препарата Фраксипарин с препаратами, влияющими на гемостаз, такими как ацетилсалициловая кислота, НПВП, непрямые антикоагулянты, фибринолитики и декстран, приводит к взаимному усилению эффекта.

Кроме того следует принимать во внимание, что антиагреганты (кроме ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего и жаропонижающего лекарственного средства, т.е. в дозе свыше 500 мг): абциксимаб, ацетилсалициловая кислота в антиагрегантных дозах (50-300 мг) при кардиологических и неврологических показаниях, берапрост, клопидогрел, эптифибатид, илопрост, тиклопидин, тирофибан - усиливают риск развития кровотечения.

Препарат Фраксипарин следует с осторожностью назначать пациентам, получающим непрямые антикоагулянты, системные ГКС и декстраны. При назначении непрямых антикоагулянтов пациентам, получающим препарат Фраксипарин, его применение следует продолжать до стабилизации показателя MHO до требуемого значения.

Аналоги лекарственного препарата Фраксипарин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Фраксипарин Форте.

Аналоги по фармакологической группе (антикоагулянты):

• Ангиокс;
• Ангиофлюкс;
• Антитромбин 3 человеческий;
• Анфибра;
• Арикстра;
• Аценокумарол;
• Варфарекс;
• Варфарин;
• Виатромб;
• Гемапаксан;
• Гепарин;
• Кальципарин;
• Клексан;
• Кливарин;
• Ксарелто;
• Лавенум;
• Лиотон 1000;
• Мареван;
• Пелентан;
• Пиявит;
• Прадакса;
• Сепротин;
• Синкумар;
• Тромблесс;
• Тромбофоб;
• Тропарин;
• Фенилин;
• Фрагмин;
• Цибор 2500;
• Цибор 3500;
• Эксанта СК;
• Эликвис;
• Эмеран;
• Эноксапарин натрия.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Фраксипарин: инструкция по применению и отзывы

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Действующее вещество: Надропарин кальция (Nadroparin calcium)Концентрация действующего вещества (ед.): 2850 ME

Фармакологический эффект

Надропарин кальция представляет собой низкомолекулярный гепарин (нмг), полученный путем деполимеризации из стандартного гепарина, является гликозоаминогликаном со средней молекулярной массой 4300 дальтон.проявляет высокую способность к связыванию с белком плазмы крови антитромбином iii (ат iii). это связывание приводит к ускоренному ингибированию фактора xа, чем и обусловлен высокий антитромботический потенциал надропарина.другие механизмы, обеспечивающие антитромботический эффект надропарина, включают активацию ингибитора превращения тканевого фактора (tfpi), активацию фибринолиза посредством прямого высвобождения активатора тканевого плазминогена из эндотелиальных клеток и модификацию реологических свойств крови (снижение вязкости крови и увеличение проницаемости мембран тромбоцитов и гранулоцитов).надропарин кальция характеризуется более высокой анти-xа факторной активностью по сравнению с анти-iia факторной или антитромботической активностью и обладает как немедленной, так и продленной антитромботической активностью.по сравнению с нефракционированным гепарином надропарин обладает меньшим влиянием на функции тромбоцитов и на агрегацию и маловыраженным влиянием на первичный гемостаз.в профилактических дозах надропарин не вызывает выраженного снижения ачтв.при курсовом лечении в период максимальной активности возможно увеличение ачтв до значения, в 1.4 раза превышающего стандартное. такое пролонгирование отражает остаточный антитромботический эффект надропарина кальция.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства определяются на основе изменения анти-Ха-факторной активности плазмы.ВсасываниеПосле п/к введения максимальная анти-Ха активность (Cmax) достигается через 3-5 ч, надропарин всасывается практически полностью (около 88%). При в/в введении максимальная анти-Ха активность достигается менее чем через 10 мин, T1/2 составляет около 2 ч.МетаболизмМетаболизируется в основном в печени путем десульфатирования и деполимеризации.ВыведениеПосле п/к введения T1/2 составляет около 3.5 ч. Однако анти-Ха активность сохраняется в течение как минимум 18 ч после инъекции надропарина в дозе 1900 анти-Ха ME.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов пожилого возраста вследствие физиологического ухудшения функции почек элиминация надропарина замедляется. Возможная почечная недостаточность в этой группе пациентов требует оценки и соответствующей коррекции дозы.В клинических исследованиях по изучению фармакокинетики надропарина при в/в введении пациентам с почечной недостаточностью различной степени тяжести была установлена корреляция между клиренсом надропарина и клиренсом креатинина. При сравнении полученных значений с показателями у здоровых добровольцев было установлено, что AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК 36-43 мл/мин) были повышены до 52% и 39% соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 63% от нормальных значений. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 10-20 мл/мин) AUC и T1/2 были повышены до 95% и 112% соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 50% от нормальных значений. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 3-6 мл/мин) и находящихся на гемодиализе, AUC и T1/2 были повышены до 62% и 65% соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 67% от нормальных значений.Результаты исследования показали, что небольшое накопление надропарина может наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК ≥ 30 мл/мин и меньше 60 мл/мин). Следовательно, дозу Фраксипарина следует уменьшить на 25% у пациентов, получающих Фраксипарин с целью лечения тромбоэмболии, нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без зубца Q. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени с целью лечения данных состояний Фраксипарин противопоказан.У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени при применении Фраксипарина с целью профилактики тромбоэмболии накопление надропарина не превышает таковое у пациентов с нормальной функцией почек, принимающих Фраксипарин в лечебных дозах. При применении Фраксипарина с целью профилактики снижения дозы у данной категории пациентов не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, получающих Фраксипарин в профилактических дозах, необходимо снижение дозы на 25%.Низкомолекулярный гепарин вводится в артериальную линию петли диализа в достаточно высоких дозах для того, чтобы предотвратить свертывание крови в петле диализа. Фармакокинетические параметры принципиально не изменяются, за исключением случая передозировки, когда прохождение препарата в системное кровообращение может вести к повышению анти-Ха факторной активности, связанному с конечной фазой почечной недостаточности.

Показания

Профилактика тромбоэмболических осложнений (при хирургических и ортопедических вмешательствах; у больных с высоким риском тромбообразования при острой дыхательной и/или сердечной недостаточности в условиях ОИТ); лечение тромбоэмболий; профилактика свертывания крови во время гемодиализа; лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q.

Противопоказания

Тромбоцитопения при применении надропарина в анамнезе; признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, связанный с нарушением гемостаза (за исключением ДВС-синдрома, не вызванного гепарином); органические заболевания со склонностью к кровоточивости (например, острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки); травмы или оперативные вмешательства на головном и спинном мозге или на глазах; внутричерепное кровоизлияние; острый септический эндокардит; почечная недостаточность тяжелой степени (КК меньше30 мл/мин) у пациентов, получающих Фраксипарин для лечения тромбоэмболии, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q; детский и подростковый возраст (до 18 лет); повышенная чувствительность к надропарину или любым другим компонентам препарата.

Меры предосторожности

Хранить в недоступном для детей месте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыты на животных не показали тератогенного или фетотоксического эффектов надропарина кальция, тем не менее, в настоящее время имеются лишь ограниченные данные, касающиеся проникновения надропарина кальция через плаценту у человека. Поэтому назначение препарата Фраксипарин при беременности не рекомендуется, кроме случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.В настоящее время имеются лишь ограниченные данные относительно выделения надропарина кальция в грудное молоко. В связи с этим, применение надропарина кальция в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы

При подкожном введении препарат предпочтительно вводить в положении пациента лежа, в подкожную ткань переднебоковой или заднебоковой поверхности области живота, поочередно с правой и левой стороны. Допускается введение в бедро.Во избежание потери препарата при использовании шприцев не следует удалять пузырьки воздуха перед инъекцией.Иглу следует вводить перпендикулярно, а не под углом, в защемленную складку кожи, сформированную между большим и указательным пальцами. Складку следует поддерживать в течение всего периода введения препарата. Не следует растирать место введения препарата после инъекции.

Побочные действия

Кровотечения различных локализаций, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз, отек Квинке, кожные реакции, образование маленькой подкожной гематомы в месте инъекции, появление плотных узелков, некроз кожи, приапизм, обратимая гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: основным признаком передозировки при п/к и в/в введении является кровотечение; необходимо следить за числом тромбоцитов и другими параметрами свертывающей системы крови.Лечение: незначительные кровотечения не требуют специальной терапии (обычно достаточно снизить дозу или отсрочить последующее введение). Протамин сульфат оказывает выраженное нейтрализующее действие по отношению к антикоагулянтным эффектам гепарина, однако в некоторых случаях анти-Ха активность может частично восстановиться. Применение протамина сульфата необходимо только в тяжелых случаях. Следует учитывать, что 0.6 мл протамина сульфата нейтрализует около 950 анти-Ха ME надропарина. Доза протамина сульфата рассчитывается с учетом времени, прошедшего после введения гепарина, с возможным снижением дозы антидота.

Взаимодействие с другими препаратами

Развитие гиперкалиемии может зависеть от одновременного присутствия нескольких факторов риска. Лекарственные препараты, вызывающие гиперкалиемию: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин и такролимус, триметоприм. Опасность развития гиперкалиемии повышается при комбинации вышеупомянутых средств с препаратом Фраксипарин.Совместное применение препарата Фраксипарин с препаратами, влияющими на гемостаз, такими как ацетилсалициловая кислота, НПВП, непрямые антикоагулянты, фибринолитики и декстран, приводит к взаимному усилению эффекта.Кроме того следует принимать во внимание, что антиагреганты (кроме ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего и жаропонижающего лекарственного средства, т.е. в дозе свыше 500 мг): абциксимаб, ацетилсалициловая кислота в антиагрегантных дозах (50-300 мг) при кардиологических и неврологических показаниях, берапрост, клопидогрел, эптифибатид, илопрост, тиклопидин, тирофибан - усиливают риск развития кровотечения.Препарат Фраксипарин следует с осторожностью назначать пациентам, получающим непрямые антикоагулянты, системные ГКС и декстраны. При назначении непрямых антикоагулянтов пациентам, получающим препарат Фраксипарин, его применение следует продолжать до стабилизации показателя MHO до требуемого значения.

Особые указания

Особое внимание следует уделять конкретным инструкциям по применению для каждого лекарственного препарата, относящемуся к классу НМГ, т.к. в них могут быть использованы различные единицы дозирования (ЕД или мг). Из-за этого недопустимо чередование Фраксипарина с другими НМГ при длительном лечении. Также необходимо обращать внимание на то, какой именно препарат используется - Фраксипарин или Фраксипарин Форте, т.к. это влияет на режим дозирования.Градуированные шприцы предназначены для подбора дозы в зависимости от массы тела больного.Фраксипарин не предназначен для в/м введения.Гепарин-индуцированная тромбоцитопенияПоскольку при применении гепаринов существует возможность развития тромбоцитопении (гепарин-индуцированная тромбоцитопения), в течение всего курса лечения препаратом Фраксипарин необходимо мониторировать количество тромбоцитов.Сообщалось о редких случаях тромбоцитопении, иногда тяжелой, которые могли быть связаны с артериальным или венозным тромбозами, что важно учитывать в следующих случаях:- при тромбоцитопении;- при значительном уменьшении содержания тромбоцитов (на 30-50% по сравнению с исходным значением);- при отрицательной динамике со стороны тромбоза, по поводу которого пациент получает лечение;- при тромбозе, развившемся на фоне применения препарата;- при ДВС-синдроме.В этих случаях лечение препаратом Фраксипарин следует прекратить.Указанные эффекты иммуноаллергической природы обычно отмечаются между 5 и 21 днем лечения, но могут возникать и раньше, если у пациента имеется гепарин-индуцированная тромбоцитопения в анамнезе.При наличии гепарин-индуцированной тромбоцитопении в анамнезе (на фоне нефракционированных или низкомолекулярных гепаринов), лечение препаратом Фраксипарин при необходимости может быть назначено. Однако в этой ситуации показаны строгий клинический мониторинг и, как минимум, ежедневное измерение числа тромбоцитов. При возникновении тромбоцитопении применение препарата Фраксипарин следует немедленно прекратить.Если на фоне гепаринов (нефракционированных или низкомолекулярных) возникает тромбоцитопения, то следует рассмотреть возможность назначения антикоагулянтов других групп. Если другие препараты недоступны, то возможно применение другого НМГ. При этом следует ежедневно наблюдать за числом тромбоцитов в крови. Если признаки начинающейся тромбоцитопении продолжают наблюдаться после замены препарата, то следует как можно раньше прекратить лечение. Необходимо помнить, что контроль агрегации тромбоцитов, основанный на тестах in vitro, имеет ограниченное значение при диагностике гепарин-индуцированной тромбоцитопении.Пациенты пожилого возрастаПеред началом лечения препаратом Фраксипарин необходимо оценить функцию почек.ГиперкалиемияГепарины могут подавлять секрецию альдостерона, что может привести к гиперкалиемии, особенно у пациентов с повышенной концентрацией калия в крови или у пациентов с риском повышения содержания калия в крови (например, пациенты с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью, метаболическим ацидозом или пациенты, принимающие препараты, которые могут вызывать гиперкалиемию (в т.ч. ингибиторы АПФ, НПВП)). Риск гиперкалиемии повышается при длительной терапии, но обычно обратим при отмене. У пациентов, находящихся в группе риска, следует контролировать концентрацию калия в крови.Спинальная/эпидуральная анестезия/спинномозговая пункция и сопутствующие лекарственные препаратыРиск возникновения спинальных/эпидуральных гематом повышается у лиц с установленными эпидуральными катетерами или сопутствующим применением других лекарственных средств, которые могут повлиять на гемостаз, таких как НПВП, антиагреганты или другие антикоагулянты. Риск, по-видимому, также увеличивается при проведении травматичных или повторных эпидуральных или спинномозговых пункций. Таким образом, вопрос о комбинированном применении нейроаксиальной блокады и антикоагулянтов должен решаться индивидуально после оценки соотношения польза/риск в следующих ситуациях:- у пациентов, которые уже получают антикоагулянты, должна быть обоснована необходимость спинальной или эпидуральной анестезии;- у пациентов, которым планируется элективное хирургическое вмешательство с применением спинальной или эпидуральной анестезии, должна быть обоснована необходимость введения анти коагулянтов.При проведении люмбальной пункции или спинальной/эпидуральной анестезии должно пройти минимум 12 ч между введением препарата Фраксипарин с целью профилактики или 24 ч с целью лечения и введением или удалением спинального/эпидурального катетера или иглы. У пациентов с почечной недостаточностью может быть рассмотрено увеличение данных интервалов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом с целью выявления признаков и симптомов неврологических нарушений. При обнаружении нарушений в неврологическом статусе больного, требуется срочная соответствующая терапия.Салицилаты, НПВП и антиагрегантыПри профилактике или лечении венозных тромбоэмболии, а также при профилактике свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при гемодиализе не рекомендуется одновременное применение препарата Фраксипарин с такими препаратами, как НПВП (в т.ч. ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты) и антиагреганты, т.к. это может увеличить риск развития кровотечений.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНет данных о влиянии препарата Фраксипарин на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

При заболеваниях, связанных с нарушением свертываемости крови, применяются коагулянты или антикоагулянты. Первая группа препаратов оказывает гемостатическое действие, а вторая – угнетает активность свертывающей системы. Образование тромбов опасно для жизни, поэтому лицам, склонным к тромбообразованию, необходимо принимать препарат Фраксипарин в профилактических целях. Это средство используется также в хирургии для предупреждения тромбозов.

Инструкция по применению Фраксипарина

Препарат относится к антикоагулянтам прямого действия, т.е. он оказывает влияние непосредственно на компоненты свертываемости крови, а не на процессы, нарушающие образование ферментов. Согласно инструкции по применению активное действующее вещество инъекционного раствора является деполимезированным низкомолекулярным гепарином (кислым серосодержащим гликозаминогликаном). Гепарин применяется в клинической практике для препятствования повышенному свертыванию крови (например, при операциях) и тромбообразованию.

Состав и форма выпуска

Фраксипарин выпускается в шприцах, содержащих прозрачный раствор с небольшим количеством взвешенных частиц. Игла для подкожных инъекций короткая и тонкая, чтобы свести болевые ощущения при прокалывании к минимуму. Компонентный состав препарата и форма выпуска приведены в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антикоагулянтная активность гепарина реализуется через активацию основного плазменного белкового фактора (протеина крови) антитромбина 3. Основное действующее вещество Фраскипарина является прямым коагулянтом и его действие заключается в понижении активности тромбина в крови (подавлении фактора Ха). Антитромботический эффект надропарина кальция обусловлен активизированием превращения тканевого тромбопластина, ускорением процесса растворения тромбов (за счет высвобождения тканевого плазминогена) и модифицированием реологических свойств тромбоцитов.

Низкомолекулярный гепарин по сравнению с нефракционированным меньше воздействует на первичный гемостаз и в профилактических дозах не приводит к выраженному снижению активированного частичного тромбопластинового времени. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после подкожного введения препарата достигается через 4-5 ч., после внутривенной инъекции – через 10 мин. Метаболизм происходит посредством деполимеризации и десульфатирования клетками печени.

Показания к применению

Фармакологические свойства антикоагулянта прямого действия обуславливают область его применения. Показаниями к назначению препарата являются:

• предупреждение тромбоэмболических осложнений во время хирургического или ортопедического вмешательства;
• профилактика тромбоэмболии у предрасположенных лиц (у пациентов с острой дыхательной или сердечной недостаточностью, относящихся к высокой группе риска образования тромбов);
• лечение острой закупорки сосуда тромбом;
• терапия во время обострения ишемической болезни сердца, характеризующейся нестабильной стенокардией;
• лечение инфаркта миокарда без зубца Q.

Как колоть­ Фраксипарин

Препарат вводится подкожно, путем выполнения инъекций в ткань переднебоковой или заднебоковой поверхности живота. Техника введения раствора заключается в прокалывании защемленной между пальцами складки кожи, при этом угла вводится перпендикулярно поверхности. Уколы Фраксипарина в живот могут быть заменены на инъекции в бедро. Для предупреждения риска тромбоэмболии во время операции гепарин вводится за 12 ч. до вмешательства и через 12 ч. после, затем назначается дробное введение раствора. Режим дозирования зависит от состояния пациента и его массы тела:

Особые указания

При лечении препаратами, относящимися к классу низкомолекулярных гепаринов, следует учитывать, что нельзя сочетать Фраксипарин с другими лекарственными средствами этой группы. Лекарство не предназначено для внутримышечных инъекций. На протяжении всего курса терапии необходимо проводить мониторинг количества тромбоцитов, чтобы не допустить возможность развития тромбоцитопении. Для пациентов пожилого возраста перед применением антикоагулянта рекомендуется пройти диагностическое обследование на предмет оценки функциональности почек.

При беременности

Результаты опытных исследований надропарина, проводимых на животных, показали отсутствие терратогенного и фетотоксического эффектов, но имеющиеся данные не могут быть применены по отношению к человеку, поэтому инъекции гепарина во время беременности противопоказаны. Во время кормления грудью следует отказаться от применения препарата ввиду ограниченности данных относительно способности активного вещества проникать в грудное молоко.

При экстракорполярном оплодотворении пациентке назначаются инъекции гормональных препаратов. Ввиду того, что гормоны могут спровоцировать повышенную свертываемость крови и ухудшают ее реологические свойства, врач до наступления беременности назначает антикоагулянтный раствор для предупреждения тромбообразования и облегчения имплантации эмбриона.

В детском возрасте

Гепариносодержащие средства не применяются в педиатрической практике, поэтому возраст пациентов до 18 лет является противопоказанием для применения антикоагулянта. Контролируемых исследований применения препарата у детей не проводилось, но существует клинический опыт внутривенного введения лекарственного состава детям, который был вызван острой необходимостью такой процедуры. Полученные в результате подобных действий результаты не могут быть использованы в качестве рекомендательных указаний.

Совместимость алкоголя и Фраксипарина

Этанол, содержащийся в спиртных напитках, способствует образованию тромбов и усилению тромбоэмболических эффектов, ввиду того, что продукты распада катализируют процессы откладывания кальция и жира на стенках сосудов. Одновременное употребление антикоагулянта прямого действия и алкоголя приводит к нейтрализации полезного действия лекарства и усилению его побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Во время лечения с применением надропарина кальция следует учитывать, что при взаимодействии этого вещества с другими группами препаратов могут происходить нежелательные реакции. Инструкция по применению описывает известные случаи лекарственного взаимодействия антикоагулянтного средства:

Побочные действия

Самым частым нежелательным последствием подкожного введения препарата, не требующим его отмены, является появление гематом на месте укола. На начальном этапе лечения, возможной реакцией является незначительное кровотечение и легкая форма тромбоцитопении, которые проходят по мере адаптации организма. В клинической практике зарегистрированы единичные случаи побочных действий со стороны иммунитета (отек Квинке), со стороны кроветворения (обратимая эозинофилия) и местные реакции (некроз).

Передозировка

Случайное или намеренное введение препарата в дозировке, превышающей рекомендованную, характеризуется изменением параметров свертываемости крови и появлением кровотечений. Для устранения симптоматики передозировки при слабо выраженных признаках необходимо снизить дозу или пропустить следующий укол. Тяжелые проявления требуют нейтрализации действия гепарина. Как нейтрализатор 950 анти-Ха МЕ надропина применяется 0,6 мл протамин сульфата.

Противопоказания

Применение антикоагулянта на основе гепарина противопоказано при наличии заболеваний, сопровождающихся замедлением свертывания крови. Особого подхода требует назначение препарата и его дозировки при печеночной и почечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертензии, пептических язвах, нарушенном кровообращении в сетчатке глаза, массе тела менее 40 килограмм и после перенесенной операции на мозге. Абсолютными противопоказаниями к применению препарата являются:

• тромбоцитопения;
• поражения органов органического характера;
• травмы головного мозга или глаз;
• внутричерепное кровоизлияние;
• бактериальное поражение сердецчных клапанов (эндокардит);
• возраст до 18 лет;
• беременность, лактация.

Условия продажи и хранения

Фраксипарин является препаратом из списка Б, поэтому его отпуск из аптек производится по рецепту. При соблюдении температурного режима лекарство сохраняет свои свойства на протяжении 3 лет. Хранить раствор следует при температуре не выше 30 градусов в труднодоступном для детей месте. Препарат не подлежит заморозке.

Аналоги Фраксипарина

Препараты, имеющие в своем составе надропарин кальция, являются заменителями Фраксипарина по основному действующему веществу и коду анатомо-терапевтическо-химической классификации. Самый известный аналог Фраксипарина – это Фраксипарин Форте. К другим заменителям препарата относятся:

• Антитромбин – лиофилизат для приготовления раствора инфузий, содержит антитромбин 3, в присутствии гепарина существенно повышается активность препарата, назначается при нарушениях, связанных с врожденной или приобретенной недостаточностью антитромбина;
• Клексан – препарат произведен во Франции, обладает антикоагулянтными и противовоспалительными свойствами благодаря наличию в составе эноксапарина натрия, показан для профилактики и лечения повышенного тромбообразования;
• Фрагмин – лекарство совместного производства Германии и Бельгии, основное вещество – далтепарин натрия, показаниями к назначению выступает тромбоз вен, профилактическая терапия образования тромбов у лиц пожилого возраста, онкологических больных.

Цена

Купить Фраксипарин можно в аптеках города, предъявив рецепт. Заказ в интернет-аптеках принимается после предоставления отсканированной копии рецептурного бланка. Стоимость 1 шприца с инъекционным раствором зависит от количества содержащегося активного вещества и объема лекарственного средства: