Действие золадекса и инструкция по применению. Золадекс – инструкция по применению, показания, форма выпуска, состав, побочные эффекты и цена Гормональный препарат золадекс

Золадекс – противоопухолевое лекарство , который относится к категории антагонистов гонадотропин-рилизинг гормона. Говоря о таком фармакологическом средстве, как Золадекс, инструкция по применению утверждает, что наиболее эффективным медикамент считается в комплексном лечении онкологических заболеваний.

Медикамент назначается в случае необходимости тотального изменения гормонального фона в организме человека. В результате применения лекарственного средства происходит угнетение выработки женского полового гормона эстрадиола, а также мужского гормона тестостерона.

Вконтакте

Форма выпуска и производитель

Производитель – фармакологическая компания АстраЗенека, расположенная в Великобритании. Медикаментозное средство можно приобрести в аптечной сети при наличии врачебного рецепта.

Форма выпуска лекарственного средства – капсулы с порошком продолжительного действия, предназначенные для подкожного введения, упакованные в специальные шприцы для одноразового использования.

Медикамент может иметь концентрацию 3,6 или 10,8 мг в одном шприце.

Состав медикаментозного средства выглядит следующим образом:

основной активный компонент – гозерелин ацетат;
сополимер гликолевой и молочной кислоты;
уксусная ледяная кислота.

Обратите внимание! Производитель подчеркивает, что на сегодняшний момент единственной фармакологической разновидностью препарата Золадекс, является порошок для введения подкожных инъекций. В других видах лекарство не производится.

Лечебные свойства

Золадекс – аналог натурального гонадотропин-рилизинг гормона синтетического происхождения, который нормализует функционирование гипофиза и гормональный баланс в организме. В результате применения препарата стремительно снижается концентрация уровня эстрадиола у женщин и тестостерона у представителей сильной половины человечества.

Прием лекарственного препарата приводит к стойкой регрессии онкологических новообразований в молочных железах или простате. Также медикамент рекомендован к применению при различных гинекологических заболеваниях.

На начальном этапе лечения уровень тестостерона и эстрадиола может незначительно повышаться. У пациенток данный процесс может привести к вагинальным кровотечениям с различной степенью интенсивности и продолжительности. По окончанию третьей недели лечения уровень тестостерона в организме мужчины понижается до кастрационных показателей, в результате чего останавливается рост опухоли в предстательной железе.

Такое явление не следует считать патологией – это скорее норма, которая допускается в первые дни применения лекарства. Как правило, специальное лечение или отмена медикамента не требуются — уже через несколько дней проблема исчезает самостоятельно.

Обратите внимание! У пациенток показатели эстрадиола уменьшаются примерно к концу третьей недели терапии. В крайне редких случаях применение препарата может привести к развитию менопаузы. В большинстве случаев действие медикамента является полностью обратимым. Как только курс лечения будет окончен, гормональный фон организма восстановится к прежним показателям.

Основные показания к использованию

Золадекс и его структурные аналоги применяются при различных онкологических заболеваниях. Основные показания к приему лекарства:

Рак молочных желез;
Рак простаты;
Фиброма матки;
Эндометриоз.

В медицинской практике нет сведений о случаях передозировки препаратом. У многих людей, проходящих курс лечения, возникает вопрос относительно того, как сделать укол Золадекса.

Способ применения и дозы

Золадекс или другой медикаментозное средство с аналогичным принципом лечебного действия принимается исключительно по назначению врача. Фармакологическое средство с концентрацией 3,6 мг рекомендуется вводить подкожно в переднюю стенку живота.

В инструкции к лекарству указано, что сделать укол нужно каждые 4 недели. Точная дозировка и продолжительность курса терапии зависят от формы и степени тяжести заболевания.

При злокачественном новообразовании лечение длится значительно дольше, чем при доброкачественной опухоли.

В случае использования лекарства с целью истончения эндометрия сделать укол рекомендуется 2 раза каждый месяц. Фармакологическое средство с дозировкой 10,8 мг вводят пациентам обоих полов раз в 3 месяца.

Противопоказания к приему

В случае, если человеку был назначен Золадекс, противопоказания к применению обязательно нужно учитывать.

детский возраст;
все триместры беременности;
период грудного вскармливания;
повышенная чувствительность к активным компонентам, входящим в состав лекарства.

Обратите внимание! Золадекс и другие аналоги с особой осторожностью применяются в лечении мужчин, у которых имеется высокая вероятность сдавливания спинного мозга, почечной недостаточности или непроходимости мочеточников. В таком случае терапия проводится под строгим врачебным контролем.

Побочные действия препарата

При использовании Золадекса побочные эффекты развиваются достаточно часто. Чаще всего негативные последствия от приема лекарственного средства могут быть следующими:

обострение ишемической болезни сердца и инфаркт миокарда;
нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность;
артериальная гипертензия;
резкие перепады настроения, депрессия;
нарушения сна, головные боли, головокружения;
кожные аллергические высыпания;
импотенция и снижение полового влечения;
сильная потливость;
частичное или полное облысение;
боль и ломота в мышцах и суставах;
увеличение массы тела.

Побочные эффекты от приема могут отличаться в зависимости от пола пациента. У женщин они выражаются в форме маточных или вагинальных кровотечений, изменения размеров молочных желез, развития фибромы матки или поликистоза яичников.

Кроме того, у женщины могут наблюдаться все симптомы менопаузы – повышенная сухость слизистых оболочек, частые «приливы», резкие перепады настроения.

В случае, если мужчина принимает лекарство , побочные эффекты в большинстве случаев выражаются в виде увеличения молочных желез, стремительного снижения полового влечения, импотенции, «приливах», сопровождаемых усиленным потоотделением.

Особые указания

На протяжении всего периода лечения необходимо стараться избегать сочетания Золадекса и алкоголя . Любые гормональные лекарственные препараты требуют полного отказа от употребления спиртных напитков, так как в противном случае возможно развитие самых тяжелых последствий для организма.

Обратите внимание! Алкоголь в сочетании с данным медикаментом приводит к деминерализации костной ткани, в результате чего кости становятся более тонкими и хрупкими. В таком случае пациентам дополнительно назначаются медикаменты, позволяющие восстановить нормальную плотность костной системы.

Лекарство не оказывает никакого влияния на способность к вождению транспортных средств или управлению сложными производственными механизмами.

Золадекс и Диферелин

На современном фармакологическом рынке выделяется ряд лекарственных препаратов, которые являются системными аналогами медикамента:

Гозерелин;
Бусерелин;
Элигард;
Флуцином;
Диферелин.

Одним из наиболее популярных и эффективных аналогов данного гормонального препарата считается именно Диферелин . Отвечая на вопрос, что лучше, следует отметить, что оба лекарственных средства относятся к группе медикаментов. Соответственно, Диферелин и Золадекс обладают аналогичными фармакологическими свойствами.

Достоверно ответить на вопрос, что лучше — Золадекс или Диферелин , может только лечащий врач, основываясь на клинической картине и степени тяжести заболевания.

Обратите внимание! При онкологических заболеваниях молочных желез лучше всего использовать Золадекс, который отличается высокой эффективностью и быстрым действием. Несмотря на то, что эти препараты относятся к одной фармакологической группе, в их состав входят разные активные компоненты.

Диферелин выпускается в форме суспензии для внутривенного введения. Инъекцию необходимо делать каждые 12 недель. Золадекс и Диферелин обладают широким спектром противопоказаний и побочных действий, которые, как правило, исчезают самостоятельно и не требуют отмены лекарственного препарата. Именно по этой причине выбором оптимально подходящего медикамента должен заниматься только лечащий врач.

Золадекс — мнение о препарате, отзыв

Вывод

Золадекс относится к эффективным гормональным препаратам, применяемым в комплексном лечении онкологии. В процессе терапии необходимо строго соблюдать все рекомендации и советы доктора, а также ни в коем случае не изменять дозировку препарата. В таком случае можно достичь максимально положительного результата лечения и стойкой ремиссии опухолевого процесса.

Золадекс - противоопухолевое, аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакодинамика

У мужчин примерно к 21-му дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 мес в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 10,8 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 нед после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.

На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика

Введение капсулы каждые 12 нед обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, T1/2 его из сыворотки крови — 2-4 ч у больных с нормальной функцией почек. T1/2 увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При введении препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12нед данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Относится к классу гормональных средств, в составе которого находится аналог вещества гонадолиберин, но только его синтетическая версия. Препарат эффективно снижает эстрадиол и тестостерон в крови в случае гормональных сбоев и нарушений, вызванных развитием опухолей.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Золадекс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Золадексом, оставляйте отзывы в комментариях.

Клинико-фармакологическая группа: аналог гонадотропин-рилизинг гормона – депо-форма. По инструкции Золадекс выпускают в форме капсул для подкожного введения.

В капсулах-депо дозировкой 3,6 или 10,8 мг содержится активное вещество – ацетат гозерелина, и вспомогательные компоненты в виде: сополимера молочной, гликолевой и ледяной уксусной кислоты.

Реализуют в шприцахаппликаторах с защитным механизмом, помещенных в алюминиевые ламинированные конверты, в картонных пачках.

Для чего применяется Золадекс?

Основными показаниями к применению препарата Золадекс 10,8 мг являются:

: терапия фиброидов, включая уменьшение поражений, улучшение гематологического состояния и облегчение таких симптомов как боль. Его испрользуют как вспомогательный способ при хирургическом вмешательстве с целью облегчения операционной техники и снижения потери крови при операции.

: терапия рака предстательной железы при котором возможно гормональное влияние.

: терапия эндометриоза, включая облегчение симптомов, таких как боль и уменьшение размера и количества эндометриальных поражений.

Основными показаниями к применению препарата Золадекс 3,6 мг являются:

Фиброма матки: терапия Золадексом сокращает объем опухоли, улучшает гематологический статус больных, уменьшает симптомы, включая боль. В качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением с целью сокращения объема вмешательства и снижения потерь крови при операции.

, чувствительный к гормональному воздействию, у женщин репродуктивного возраста и в период перименопаузы.

Для истончения эндометрия: Золадекс показан для предварительного истончения эндометрия перед хирургической абляцией или резекцией.

Эндометриоз: Золадекс смягчает симптомы, включая боль, уменьшает размер и количество эндометриальных поражений.

При экстракорпоральном оплодотворении: десенсибилизация гипофиза при подготовке к процедуре стимуляции суперовуляции.

Лечение рака предстательной железы в следующих случаях: лечение метастатического рака простаты; лечение местно-распространенного рака простаты как альтернатива хирургической кастрации; как адъювантная терапия к лучевой терапии у пациентов с высоким риском локализованного или местно-распространенного рака простаты; как неоадъювантная терапия, которая предшествует лучевой терапии у пациентов с высоким риском локализованного или местно-распространенного рака простаты; как адъювантная терапия к радикальной простатэктомии у пациентов с местно-распространенным раком простаты и высоким риском прогрессирования заболевания.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.

Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в .

Такое снижение концентрации тестостерона у большинства мужчин приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению. У женщин снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Золадекс, капсулы вводятся подкожно в брюшную стенку.

Золадекс 3,6 мг. Взрослые. Одну капсулу (3,6 мг) препарата Золадекс вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
Золадекс 10,8 мг. Взрослые мужчины. 1 капсулу (10,8 мг) препарата Золадекс вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 мес. Взрослые женщины. Эндометриоз и фиброма матки: лечение должно продолжаться не более 6 мес, поскольку клинические данные относительно более длительного периода применения отсутствуют.

При необходимости перед введением Золадекса возможно проведение местной анестезии. Изменения дозировки у больных с печеночной или почечной недостаточностью не требуется.

Противопоказания

Применение Золадекса противопоказано:

Кормящим и беременным женщинам;

Детям младше 18 лет;

При повышенной чувствительности к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью назначают препарат мужчинам, подверженным особому риску возникновения сдавления спинного мозга или непроходимости мочеточников, а также при экстракорпоральном оплодотворении у женщин с синдромом поликистозных яичников.

Побочные действия

Применение Золадекса может вызвать следующие нежелательные эффекты:

стойкая ;
опухоль гипофиза;
вагинальные кровотечения (на начальных этапах);
дегенерация фиброматозных узлов;
анафилаксия;
кожный зуд;
кровоизлияния в гипофиз;
крапивница;
снижение либидо;
снижение настроения;
сдавление спинного мозга;
головные боли;
психические расстройства;
приливы;
инфаркты;
снижение/повышение АД;
повышенное потоотделение;
алопеция;

Латинское название: zoladex
Код АТХ: L02AE03
Действующее вещество: гозерелин
в форме ацетата
Производитель: Астразенека, Англия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Препарат золадекс применяется для тотального изменения гормонального фона с целью подавления основных половых гормонов. У женщин – эстрадиола, а у мужчин – тестостерона.

Показания по применению

Применение золадекса показано в таких случаях:

Рак простаты или груди у женщин, спровоцированный гормональной активностью
Фиброма матки в анамнезе
Предоперативное вмешательство с целью истончения маточного эндометрия
Эндометриоз
Экстракорпоральное оплодотворение с целью снижения гипофизарной чувствительности.

Состав препарата

Главное действующее вещество – гозерелина ацетат. Вспомогательные компоненты – сополимеры молочной и гликолевой кислоты.

Лечебные свойства

Инструкция золадекса указывает, что колоть медикамент необходимо с целью гормонозависимого противоопухолевого эффекта. Данное лекарство относится к синтетическим аналогам гонадотропин-рилизинг гормона. При использовании инъекций медикамента происходит ингибирование гипофизом лютеотропина, из-за чего уровень тестостерона начинает падать у мужчин, а у женщин уровень гормона эстрадиола.

Из-за снижения концентрации канцерогенных гормонов, опухоль начинает уменьшаться в размерах. Также уколы препарата хороши при эндометриозе, так как истончают его, препятствуют росту фолликулов в яичниках и фибром в полости матки. Период полувыведения средства составляет 3 часа, но для поддержания нормальной концентрации необходимо делать подкожный укол золадекса всего 1 раз в месяц.

Формы выпуска

Выпускается в капсулированной форме золадекс 10,8 мг либо в концентрации 3.6 мг для подкожных уколов.

Способ применения

Средняя стоимость медикамента в России составляет 15080 рублей за упаковку.

Капсулы золадекса депо вводятся подкожно в живот 1 раз в месяц посредством уколов, если концентрация составляет 3.6 мг в одной штуке. Если в анамнезе присутствуют злокачественные новообразования или гинекологические доброкачественные новообразования, то курс состоит из 6 уколов, длительностью в полгода.

Чтобы истончить эндометрий, то лучше вводить препараты в количестве двух капсул раз в 4 недели. Абляция матки происходит между 4 и 6 неделями приема лекарства. Препарат в концентрации 10.8 мг вводится подкожно раз в 3 месяца, что лучше в качестве более удобного применения при длительном курсе терапии.

Золадекс или элигард – какой из аналогов лучше?

Оба препарата хорошо проявляют свою терапевтическую эффективность, но, по мнению специалистов, от элигарда следует отказаться в сторону первого варианта. Дело в том, что элигард имеет больше негативных побочных эффектов и влияет на реакции, что мешает водить автотранспорт, поэтому он и не рекомендуется.

Совместимость с алкоголем и золадексом

Не рекомендуется совместный прием со спиртным, так как лекарственное средство имеет свойство истончать минеральную плотность костной массы, а алкоголь только способствует этому сверху, так как, в общем, ослабляет состояние здоровья. Следует посоветоваться с лечащим врачом касательно данного вопроса.

При беременности и грудном вскармливании

Не применяется.

Противопоказания и меры предосторожности

С осторожностью медикамент назначается больным остеопорозом, пьющим и курящим лицам, а также пациентам, которые принимают глюкокортикостероиды и противосудорожные препараты.

Медикамент противопоказан в таких случаях:

Индивидуальная непереносимость либо сверхчувствительность к данному синтетическому аналогу гонадотропин-рилизинг гормону
Периоды беременности и грудного вскармливания у женщин
Детский возраст.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Конкретные данные по взаимодействию с другими медикаментами отсутствуют.

Побочные эффекты

Могут отмечаться такие побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы – повышение либо понижение показателей артериального давления
Опорно-двигательный аппарат – боль в суставах
Кожа и слизистые оболочки – сыпь, крапивница
Центральная и периферическая нервная система – парестезия, апоплексия гипофиза
Аллергические реакции – удушье.

Также возникают побочные реакции, в зависимости от половой принадлежности. К примеру, у женщин возникают искусственные климактерические проявления, вызванные нехваткой эстрогена в организме: сухая слизистая оболочка влагалища, депрессивное состояние, усиленное потоотделение, частые скачки настроения, ухудшение полового влечения, уменьшение размера груди, частые головные боли и мигрени. Во время начала лечения у женщин с найденными злокачественными новообразованиями могут также быть повышены показатели кальция в организме либо признаки повышения. У пациенток с фибромой в некоторых случаях фиброматозные узлы становятся значительно меньше.

У мужчин же наблюдаются эффекты, вызванные нехваткой тестостерона в организме – ухудшение либидо и потенции, повышенное потоотделение, нагрубание груди, гинекомастия. Реже возникает сдавливание спинного мозга и мочевого прохода. В самых редких случаях у мужчин с онкологией наблюдались боли в костях.

Условия и сроки хранения

Аналоги

Фарм-синтез, ЗАО, Россия

Средняя стоимость средства – 2660 рублей за упаковку.

Действующее вещество бусерелина одноименно с торговым названием. Бусерелин обычно назначают для борьбы с сильной гиперэстрогенией у женщин репродуктивного возраста. Также данный медикамент может использоваться с целью перезапуска репродуктивной гормональной системы, если предыдущие способы зачатия оказались бессильными. Подходит применение средства при прогрессирующем эндометриозе и любых других заболеваниях, спровоцированных повышенным количеством эстрогена в организме женщины, когда другие способы его уменьшения не помогли (терапия антиэстрогенами и тестостероном). Выпускается бусерелин в виде спрея и раствора. Препарат действует таким образом, что после его попадания в организм происходит сильное антигонадтропное воздействие – участок гипофиза прекращает выделение гонадотропинов – фолликулостимулирующего гормона и лютеотропина, из-за чего женщина впадает в искусственный климакс. У нее возникают приливы, истончается костная ткань, появляется лишний вес и сухость влагалища.

Плюсы:

Помогает для тотальной перестройки гормонального фона
Поможет забеременеть.

Минусы:

Дорого стоит
Серьезные побочные эффекты.

Астеллас Фарма Юреп, Нидерланды

Средняя стоимость в России – 20430 рублей за упаковку.

Элигард состоит из лейпрорелина – синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Он применяется исключительно у мужчин с целью лечения рака простаты. Сначала лекарство повышает уровень гонадтропных гормонов и тестостерона, а затем они постепенно снижаются.

Плюсы:

Эффективное лекарство
Многим помогает в лечении.

Минусы:

Дорого стоит
Большой перечень возможных побочных явлений.

Zoladex®

Действующее вещество

Гозерелин*(Goserelinum)

ATX

L02AE03 Гозерелин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C61 Злокачественное новообразование предстательной железыD26 Другие доброкачественные новообразования маткиN80 Эндометриоз

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое, аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

Способ применения и дозы

П/к в переднюю брюшную стенку, взрослым мужчинам- каждые 3 мес, взрослым женщинам- каждые 12 нед.Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре ниже 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Состав и форма выпуска

Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия1 капс.активное вещество:гозерелина ацетат (в пересчете на гозерелин- основание)10,8 мгвспомогательные вещества: низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5)- до общей массы 36 мг (соотношение по массе между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером - 3:1) В шприце-аппликаторе с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide) 1 капсула для подкожного введения пролонгированного действия по 10,8 мг. 1 шприц-аппликатор помещен в ламинированный алюминиевый конверт, конверт- в картонную пачку.

Показания

рак предстательной железы;эндометриоз;фиброма матки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ;беременность;лактация (грудное вскармливание);детский возраст.С осторожностью: лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.

Описание лекарственной формы

Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного ГнРГ. При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.У мужчин примерно к 21-му дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 мес в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 10,8 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 нед после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика

Введение капсулы каждые 12 нед обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, T1/2 его из сыворотки крови- 2–4 ч у больных с нормальной функцией почек. T1/2 увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При введении препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 нед данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Взаимодействие

Неизвестно.

Передозировка

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс® раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется.Лечение: (в случае передозировки)- симптоматическая терапия.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг.При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонoзаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг.Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 мес.По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.

Фармакологические группы

Противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона [Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты]Противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона [Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов]

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.Новообразования: очень редко- опухоль гипофиза; неуточненной частоты- дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.Со стороны иммунной системы: нечасто- реакции гиперчувствительности; редко- анафилактические реакции.Со стороны эндокринной системы: очень редко- кровоизлияние в гипофиз.Метаболические нарушения: часто- нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; нечасто- гиперкальциемия (у женщин).Со стороны нервной системы и психической сферы: очень часто- снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и в редких случаях, приводившее к его отмене; часто- снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин); очень редко- психотическое расстройство.Со стороны ССС: очень часто- приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и в редких случаях приводившие к его отмене; часто- инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня АД, проявляющееся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс®, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс®.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто- повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и в редких случаях приводившая к его отмене; часто- алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в т.ч. у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; неуточненной частоты- алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижения уровня андрогенов.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто- артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; нечасто- артралгия (у мужчин).Со стороны мочеполовой системы: очень часто- эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто- гинекомастия (у мужчин); нечасто- болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко- киста яичника (у женщин); неуточненной частоты- вагинальное кровотечение (у женщин).Прочие: очень часто- реакция в месте введения препарата (у женщин); часто- реакция в месте введения препарата (у мужчин).Лабораторные исследования: часто- снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.