Что лучше: афобазол или грандаксин? Что лучше – «Тенотен» или «Афобазол». Можно ли заменить «Афобазол» на «Фенибут»

Афобазол относят к разряду ансксиолитиков, то есть препаратов, которые борются с тревожными расстройствами.

Он успешно борется с плаксивостью, нарушениями сна, вызванными неспособностью расслабиться, постоянным и необоснованным ожиданием плохого развития событий, и некоторыми другими симптомами.

На этой странице вы найдете всю информацию о Афобазол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Афобазол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Транквилизатор (анксиолитик).

Условия отпуска из аптек

Разрешен к отпуску из аптек без рецепта. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Цены

Сколько стоит Афобазол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 400 рублей.

Форма выпуска и состав

Афобазол выпускается в таблетках. Это является единственной формой производства лекарственного препарата. В картонные упаковки, как на фото, помещают блистеры с таблетками из алюминиевого сплава и прозрачного пластика.

Каждая из них имеет:

• форму плоского цилиндра с фаской;
• цвет – белый или с кремовым оттенком.

Главное действующее вещество – морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид. Его количество зависит от дозировки таблетки – 5 или 10 мг. В качестве вспомогательных компонентов обеспечивающих структуру, выступают:

• повидон среднемолекулярный;
• крахмал картофельный;
• магния стеарат;
• моногидрат лактозы;
• микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологический эффект

Афобазол относится к успокаивающим лекарственным средствам, которые снижают тревогу. Применение Афобазола не приводит к зависимости от лекарства даже при довольно длительном приеме. Препарат не оказывает негативного влияния на память и концентрацию внимания, не снижает мышечный тонус, что подтверждается и отзывами об Афобазоле. При приеме Афобазола не наблюдается синдрома отмены, то есть при резком прекращении приема препарата не развивается ухудшение состояния пациента.

Положительная динамика состояния наблюдается на 5-7 день после начала приема препарата. Максимальный эффект наступает через 3-4 недели и сохраняется на протяжении еще 1 или 2 недель в зависимости от состояния обмена веществ конкретного пациента. Афобазол хорошо помогает пациентам, которых беспокоит мнительность, повышенная ранимость, эмоциональная неустойчивость, неуверенность в себе. Хороший эффект от применения препарата доказывается и положительными отзывами.

Данный транквилизатор обладает двойным действием: снимает чувство тревожности и оказывает легкую стимуляцию. Снижение состояния тревожности и нервного напряжения приводит к улучшению как психического, так и физического состояния пациента. Действие препарата, направленное на снижение тревожности, позволяет устранить симптомы (мышечные, дыхательные, сердечно-сосудистые, желудочно-кишечные), которые присутствуют при соматических нарушениях. Также снижается частота вегетативных расстройств (потливость, сухость ротовой полости, головокружение).

Показания к применению

В целом же, показаниями к назначению Афобазола являются любые тревожные состояния у взрослых, такие как:

• синдром предменструального напряжения;
• синдром отмены во время отказа от курения;
• общее тревожное расстройство, нарушение адаптации;
• алкогольный абстинентный синдром;
• соматические состояния, которые также могут сопровождаться тревогой и подавленностью ( , онкопатология);
• нарушения сна.

Препарат особенно показан для лечения людей с преимущественно астеническими индивидуальными чертами, которые проявляются тревожной мнительностью, отсутствием веры в себя, ранимостью, эмоциональной нестабильностью, склонностью к стрессам. Афобазол при также назначается довольно часто, позволяя устранить неприятные симптомы гормональной перестройки в женском организме, которые зачастую проявляются нервозностью и тревогой, вегетативными нарушениями.

Это транквилизатор или нет?

Да, Афобазол относится к группе селективных анксиолитиков – транквилизаторов. Препарат обладает мягким действием, не вызывает привыкания. Отличается от более тяжелых по эффекту бензодиазепиновых неселективных транквилизаторов безопасностью, при этом:

• не расслабляет мышцы тела;
• не ухудшает внимание и память;
• не имеет синдрома отмены после окончания курса лечения.

Противопоказания

• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период лактации;
• непереносимость галактозы;
• недостаток лактозы;
• медикаментозное средство не используется для лечения пациентов младше 18-летнего возраста.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата противопоказано при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что назначают Афобазол взрослым внутрь после еды.

• Обычно применяют по 1 таблетке 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 60 мг.

Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. По назначению врача лечение можно увеличить до 3 месяцев.

Побочные эффекты

В качестве побочных эффектов Афобазол способен провоцировать различные аллергические реакции и головную боль, которая, как правило, проходит самостоятельно, не требуя специального лечения и отмены препарата.

Некоторые люди отмечают появление выраженного сексуального влечения через несколько дней после начала приема Афобазола. Данный эффект врачи и ученые не относят к побочному действию, а связывают появление либидо с купированием напряжения и снятием тревожности.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Афобазол развивается чрезмерный седативный и снотворный (гипнотический) эффект без миорелаксации. В этом случае в качестве антидота применяется 20% раствор кофеин-бензоат натрия по 1 мл 2-3 раза в день.

Особые указания

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами, поэтому ответ на вопрос “Можно ли принимать за рулем препарат Афобазол?” положительный. Также не запрещается принимать средство людям, занятым на опасных производствах и людям, чья работа требует внимательности и точности реакций.

Лекарственное взаимодействие

Афобазол не оказывает никакого влияния на депримирующий эффект этилового спирта и гипнотическое (снотворное) действие Тиопентала натрия (препарата для ингаляционного наркоза ультракороткого действия).

Потенциирует противоэпилептический эффект Карбамазепина и способствует усилению транквилизирующего действия Диазепама.

Совместимость с алкоголем

Афобазол и алкоголь между собой не взаимодействуют. Поэтому, если вы принимали таблетки, а вечером вас ожидает банкет или вечеринка, где будет спиртное, можете не волноваться. Выпить бока вина вам позволительно. Но это отнюдь не означает, что афобазол и алкоголь при совместном употреблении будут действовать традиционно. Взаимодействия нет только со стороны химических реакций, а вот ваши индивидуальная реактивность организма непредсказуема.

Афобазол и алкоголь являются совместимыми понятиями, если речь идет о лечении абстинентного синдрома. В этом случае лекарственный препарат желателен и помогает значительно облегчить состояние человека. Терапевтическая доза при абстинентном синдроме – 10 – 20 мг на один прием, но не более 60 мг за сутки.

В других случаях предельной суточной считается дозировка 30 мг.

Отзывы

Отзывы пациентов и врачей об Афобазоле довольно неоднозначны, среди них встречаются как положительные, так и отрицательные. Часть врачей говорит о недостаточной эффективности препарата и отдает предпочтение бензодиазепинам, которые гарантируют избавление от тревожности в 100% случаев, но обладают массой тяжелых побочных эффектов, вызывая наркотическую зависимость. Другие специалисты считают, что Афобазол обладает достаточным терапевтическим действием и хорошо помогает пациентам, не имеющим глубоких и тяжелых тревожных расстройств.

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Афобазол:

1. Ирина . У меня половина друзей на Афобазоле, кто во время стресса на работе, кто перед отпуском пьёт, у кого дома проблемы начинаются… всем очень помогает! Чувствую, что и сама скоро вступлю в их клуб афобазольщиков)) а то нервы не железные.
2. Полина . Принимала афобазол при панических атаках. Полностью проблему он не решает (помимо успокоительного требуется еще и работа над образом жизни в целом, иногда нужна консультация психолога), но помогает избежать приступов. Самый острый период у меня был летом. Жара, духота, куча народу – сразу начиналась паническая атака, часто доходило до обмороков. С афобазолом я таких ситуаций успешно избегала. После прохождения всего курса лечения, проблема ПА меня больше не беспокоит, но к афобазолу я все равно прибегаю, когда чувствую, что нервы уже на пределе, чтобы избежать рецидивов.
3. Надежда . Мне Афобазол помог от переедания. Раньше в любой стрессовой ситуации я сидела с печенькой, или бутером, или шоколадным батончиком, булкой… в общем, только еда могла меня успокоить и помочь привести мысли в порядок. Само собой, это «успокоение» вылилось в кругленькое число лишних кило. Поняла, что со своей привычкой надо срочно что-то делать, по совету знакомой решила попить афобазол (она на нем худела, и отзыв был очень заманчив). Изменения заметила не сразу, но примерно через неделю реально стало меньше тянуть к холодильнику. К концу курса вообще поймала себя на мысли, что еда теперь меня интересует только в моменты голода. Н-да, обидно, что раньше не очухалась, так бы лишок был значительно меньше. Теперь цель номер 2 –похудение!)
4. Варвара . Бросать курить я пробовала трижды, но всякий раз меня так ломало, как будто я и не сигареты вовсе курила. Знакомые посоветовали совместить отказ с курсом Афобазола. Так и сделала. Вообще вещь! И нервы, и аппетит контролирует, привыкания не вызывает, да и мне есть с чем сравнить, без него было совсем тяжко!
5. Вероника . У меня мама постоянно беспокоится о родне. Слова не успокаивают, типа у всех все хорошо. Говорит, что все только для отвода глаз ей это говорят, а на самом деле все плохо. Вот из-за этой ее мнительности и тревожности уговорила ее начать пить Афобазол. Какое же облегчение. Теперь человек нормально живет и не терзает себя навязчивыми мыслями на ровном месте.
6. Наталья . Принимала по назначению лечащего врача-эндокринолога при лечении повышенной функции щитовидной железы и ее узлах (был довольно серьезный постоянный стрессовый фон). Очень хорошо помог в моем случае, в комплексе с лечением препаратами для щитовидки.

Пациенты в большинстве случаев отзываются об Афобазоле положительно, отмечая, что он помог им справиться с тяжелыми жизненными ситуациями, устранив нервозность, панические атаки и постоянные срывы на окружающих. Многие говорят о том, что прием препарата помог избавиться от ранимости и неуверенности в себе, выработать спокойное отношение к многочисленным проблемам и позволил улучшить качество жизни.

Отрицательные отзывы об Афобазоле связаны с двумя основными факторами – неэффективностью препарата в конкретном случае и развитием побочных эффектов, которые тяжело переносились и вынуждали прекратить терапию. Так, у некоторых людей Афобазол не нормализовывал состояние и не купировал тревожность настолько, чтобы им было комфортно, что естественно, вызывало разочарование и отрицательный отзыв. У других людей Афобазол провоцировал дневную сонливость, которая вынуждала их прекратить прием препарата из-за невозможности продолжать работу.

Аналоги

Наиболее часто применяемые аналоги Афобазола следующие:

1. Диваза – препарат, входящий в группу транквилизаторов. Во время приема активный компонент приводит в норму кровообращение головного мозга, снимает напряжение, усталость. Принимается во время вегетативных расстройств, при расстройствах деятельности головного мозга, которые вызваны травмами, ишемическими заболеваниями, нейродегенеративными заболеваниями и другими. А также при повышенной тревожности, бессоннице, головной боли, нейроинфекциях.
2. Адаптол – этот препарат относится к группе средств анксиолитического типа. Данный препарат оказывает транквилизирующее воздействие. Во время приема быстро снимает чувство страха, напряжение, усталость, стрессы.
3. Персен . Это средство оказывает спазмолитическое и успокаивающее воздействие. В его состав входят растительные компоненты, которые помогают снять напряжение, чувство беспокойства и раздражения. Его можно принимать во время бессонницы, потому что препарат облегчает процесс засыпания и при этом не вызывает сонливости.
4. Тенотен – это препарат, относящийся к средствам группы транквилизаторов. Быстро снимает тревогу, стресс, эмоциональное напряжение, помогает снять головную боль и устраняет проблемы со сном.
5. Новопассит – это успокаивающее средство седативного типа, которое состоит из растительных компонентов. Лекарство оказывает воздействие на нервную систему, снимает нервное напряжение, усталость, стрессы. Также помогает при головных болях, нарушениях сна.
6. Феназепам – это высокоактивный транквилизатор. Препарат обладает анксиолитическим, противосудорожным, снотворным и центрально миорелаксирующим воздействием на организм. Его применяют во время психозов, нарушений сна, невротических и психопатических состояний.
7. Фенибут – это ноотропное лекарственное средство, которое относится к транквилизаторам. Улучшает деятельность головного мозга, усиливает кровообращение. Во время приема повышается работоспособность организма, умственная деятельность, улучшается память, проходят стрессы, неврозы, напряжения.
8. Грандаксин – средство относится к транквилизаторам, которые относятся к группе бензодиазепинов. Быстро снимает напряжение, усталость, возбудимость, помогает при головной боли и бессоннице. Также его принимают в предменструальный синдром, при миопатии, миастении, неврозах, при алкогольном абстинентном синдроме и так далее.
9. Фензитат – это транквилизатор, который входит в группу производных бензодиазепина. Применяется при неврозах, сильной усталости, при эмоциональном напряжении, вегетативных расстройствах, при нарушениях сна.
10. Мебикар – лекарственное средство, которое относится к транквилизаторам для дневного применения. Этот препарат снижает беспокойство, напряжение, усталость, а также оказывает мягкое седативное воздействие.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Что лучше Афобазол или Тенотен?

Что лучше Тенотен или Афобазол? Это зависит от каждой конкретной ситуации и конкретного пациента. Ни один специалист в общем случае не сможет дать однозначный ответ. Несомненным достоинством Тенотена является наличие препарата в детской дозировке. Тенотен может применяться при некоторых органических поражениях ЦНС, в том числе при дисциркуляциях и травмах. Афобазол в этих случаях не эффективен.

Тенотен, как любое гомеопатическое средство, действовать начинает постепенно, стойкий эффект наступает после месячного курса и срок лечения этим лекарством нужен длительный, желательно порядка 2 месяцев. Максимальный срок его приема полгода. Не применяется он для терапии алкогольных абстиненций.

После приема Афобазола действие наступает быстрее, можно лечить похмельный синдром. Но он не имеет нейропротекторного действия, и не применяется после ОНМК. Поэтому, однозначно сказать Тенотен или Афобазол что лучше, не видя картины заболевания невозможно.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Афобазол - отечественное лекарственное средство, обладающее анксиолитическим действием и применяемое при тревожных состояниях. в т.ч. отягощенных соматической симптоматикой. Сумасшедший ритм бытия в сегодняшних реалиях провоцирует массу проблем со здоровьем, одним из которых являются тревожные расстройства. Для подавления подобных состояний медицина может предложить, например, бензодиазепиновые транквилизаторы или антидепрессанты. Проблема в том, что данные группы препаратов, помимо неоспоримых достоинств, наделены и рядом недостатков. Разумной альтернативой для устранения патологической тревожности может являться лекарственное средство афобазол. Его применение не сопряжено с побочными реакциями, свойственными транквилизаторам бензодиазепинового ряда - вялостью, сонливостью, миорелаксацией, нарушением координации движения, которые могут ухудшать качество жизни. Вместе с тем, афобазол обладает некоторыми преимуществами: низкая токсичность, возможность использования в комплексной терапии без увеличения риска побочных реакций, низкий риск развития привыкания и синдрома отмены. Таким образом, препарат по своим анксиолитическим свойствам практически соответствует бензодиазепинам и пригоден для длительной фармакотерапии, т.к. лишен свойственных транквилизаторам побочных эффектов.

По механизму действия афобазол относится к селективным анксиолитикам: препарат противодействует развитию мембранозависимых изменений в рецепторах гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК - это главный тормозной нейромедиатор). Седативного действия не оказывает (если, конечно, не превышать рекомендуемую дозу в десятки раз). Фармакологический эффект афобазола представляет собой совокупность противотревожного и легкого активирующего компонента.

Уже на 5-7 сутки приема препарата отмечается уменьшение или полное устранение озабоченности, раздражительности, тревожных предчувствий, плаксивости, фобий, неспособности расслабиться. На этом фоне начинает исчезать и сочетанная соматическая симптоматика: мышечные, кардиоваскулярные, сенсорные, дыхательные и пищеварительные проявления патологической тревоги. Пик действия афобазола приходится на конец 4-ой недели и сохраняется еще в течение 1-2 недель после отмены препарата.

Клинические испытания афобазола проходили на базе российских психиатрических клиник и подтвердили его высокую терапевтическую активность у пациентов с астеническим складом личности, склонных к чрезмерной мнительности, неуверенности в себе, повышенной ранимости, подверженности стрессам. Максимальную эффективность препарат продемонстрировал при проявлениях тревоги, сочетающихся с психовегетативными расстройствами, в т.ч. с болевым синдромом: при его приеме купировались головные боли, боли в животе и в области сердца, спинальные боли. Афобазол не оказывает негативного влияния на когнитивные функции (память, внимание), напротив, обладая легким стимулирующим действием, он улучшает некоторые психофизиологические показатели.

Афобазол выпускается в таблетках. Рекомендуемая разовая доза препарата составляет 10 мг. Кратность приема - 3 раза в сутки. Длительность лекарственной терапии варьируется в диапазоне 2-4 недель. По показаниям врач может увеличить суточную дозу афобазола до 60 мг и продлить курс лечения до 3-ех месяцев.

Фармакология

Афобазол ® - селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол ® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол ® также повышает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждения (оказывает нейропротективное действие).

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол ® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели. Афобазол ® не вызывает мышечной слабости, сонливости и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема Афобазол ® хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. C max - 0,130+0,073 мкг/мл; ТC max - 0,85±0,13 ч.

Метаболизм

Афобазол ® подвергается "эффекту первого прохождения" через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилироваиие по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Афобазол ® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Выведение

Период полувыведения Афобазола ® при приеме внутрь составляет 0,82+0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
При длительном применении не кумулирует в организме.

Форма выпуска

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон, магния стеарат.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Применяется внутрь, после еды.

Оптимальные разовые дозы - 10 мг; суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня, Длительность курсового применения препарата составляет - 2-4 недели. При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Передозировка

Взаимодействие

Афобазол ® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала.

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции. Редко - головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены
препарата

Показания

Афобазол ® применяется у взрослых при тревожных состояниях:

• генерализованные тревожные расстройства;
• неврастения;
• расстройства адаптации.

У больных с различными соматическими заболеваниями:

• бронхиальная астма;
• синдром раздраженного кишечника;
• системная красная волчанка;
• ишемическая болезнь сердца;
• гипертоническая болезнь;
• аритмии;
• дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении:

• нарушений сна, связанных с тревогой;
• нейроциркуляторной дистонии;
• предменструального синдрома;
• алкогольного абстинентного синдрома;
• для облегчения, синдрома "отмены" при отказе от курения.

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость препарата.
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность, период лактации;
• детский, возраст до 18 лет.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Как действует популярное успокоительное Афобазол, исследована ли его эффективность и в каких областях он принимается? На все эти вопросы отвечает рубрика «Чем нас лечат».

Изучать действие лекарственных препаратов на психику бывает сложно, особенно если вы хотите найти лекарство от раздражительности и тревожности. В этом случае может легко подействовать самовнушение: пациент может успокоиться только от того, что ему предложили выпить таблетку, от которой «точно все пройдет». В России, где зарегистрировать препарат намного легче, чем в США, Великобритании или ЕС, это создает опасность: может появиться целая череда препаратов с сомнительной эффективностью. Давайте посмотрим, относится ли к ним Афобазол, или же его действие доказано наукой.

Из чего же, из чего?

Действующее вещество Афобазола - фабомотизол, который относится к небензодиазепиновым препаратам. Название класса бензодиазепинов образовано, как это и принято в химии, по строению веществ и отражает присутствие в них бензольного и диазепинового (с двумя атомами азота, пятью углеродами и большим количеством двойных связей) колец.

Лекарства от тревожных расстройств и спазмов в рядах бензодиазепинов ученые стали искать еще в пятидесятых годах, однако успеха такие попытки не приносили, и проект швейцарской фирмы Hoffmann–La Roche, где этим занимались, был закрыт. Вскоре, однако, бензодиазепины ожидало второе рождение: сотрудник лаборатории Эрл Ридер, проводя уборку, нашел очень «красивое кристаллическое соединение», которое так и не было испытано. Речь о веществе под названием хлордиазепоксид , которое внезапно оказалось очень эффективным на животных, поэтому его быстро, уже в 1960 году, внедрили в клиническую практику под маркой Либриум.

Молекула фабомотизола напоминает не только гусеницу с загнутым в кружок хвостом, но и молекулы бензодиазепинов. Желтый цвет изображает атом серы, синий - азот, красный - кислород, а черный с белым - углерод и водород.

Евгений Титов/Wikimedia Commons

Дальнейшие поиски привели к появлению целой плеяды препаратов этой группы: оксазепама, диазепама (он более известен как Валиум), лоразепама, мидазолама и других. Им даже удалось частично вытеснить мощные, но опасные барбитураты (о некоторых из них можно прочитать в рубрики «История науки»). В отличие от барбитуратов и других транквилизаторов, которые вызывают сильное привыкание или характеризуются большим количеством побочных эффектов, бензодиазепины считаются более безопасными, особенно при кратковременном использовании.

Однако в 2010 году появилась в The Independent о подозрительно быстро затухших исследованиях безопасности нескольких известных бензодиазепинов. Специалисты переполошились: не вызывают ли эти лекарства необратимых изменений в мозге людей? Не опасны ли они?

В то же время в России давно начались попытки найти лекарства, воздействующие на то же звено в биохимии нервной системы, рецепторы к бензодиазепинам, но при этом не вызывающие тех же побочных эффектов. Так появился Афобазол.

GABA c ВОЗом - продажи легче

Как человека нельзя оценить лишь по его родственникам, так и фабомотизол нужно рассматривать самостоятельно, а не только полагаясь на заслуги и провинности «родственных» соединений. Каков же механизм его работы, описанный производителями?

Фабомотизол должен действовать на те же белки-рецепторы, что и бензодиазепины, усиливая восприимчивость рецепторов к молекуле гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК (она же GABA - γ-Aminobutyric acid) - нейромедиатор. Это молекула-посредник, одна из многих нейромедиаторов организма, которые синтезируются в нейронах. У них много разных функций, но конкретно ГАМК отвечает за торможение нервной системы.

Нервные клетки передают нервные импульсы друг другу по своим отросткам. Место, где отростки «стыкуются» с клеткой (нейроном или клеткой, получающей от него сигнал), называется синапсом. В зоне контакта всегда есть небольшое пространство, синаптическая щель, поэтому, чтобы попасть из одной клетки в другую, молекулы выбрасываются в щель из специальных пузырьков, в которые клетка «упаковала» их при производстве. Стенка пузырька при этом сливается с клеточной мембраной. По ту сторону щели выброшенную из клетки ГАМК ждут рецепторы, с которыми она должна связаться.

Если в организме вырабатывается недостаточное или, наоборот, чрезмерное количество ГАМК, развиваются различные заболевания. С неправильной работой ГАМК связана и эпилепсия - избыточное возбуждение нейронов, которое не подавляется в должной степени тормозящим действием ГАМК. Поэтому пациентам с эпилепсией или гипертонией могут прописать препараты - аналоги ГАМК. Синтезируется в организме, кстати, она из глутамата (такая вот интересная химия творится у нас внутри).

Химический синапс

Nrets, Surachit/Wikimedia Commons

В теории все логично: усиливая восприимчивость нервных клеток к «тормозящей» молекуле, такой как ГАМК, препарат должен снижать нервозность и тревожность. А как дела с экспериментальными подтверждениями? Существуют исследования, подтверждающие этот механизм на отдельных клетках крыс , но целый человеческий организм, естественно, отличается от них.

Речь даже не о том, что все они написаны на русском (иногда с переводом на английский их вводной части) и изданы в российских научных журналах. Хотя, учитывая то, что английский давно стал языком международной коммуникации в науке, уже это делает их «невидимыми» для коллег из-за рубежа, зачастую не желающих учить русский или пользоваться онлайн-переводчиками.

И не о том, что большинство публикаций появилось в одном и том же «Русском медицинском журнале», импакт-фактор (показатель влиятельности научного журнала, рассчитываемый на основании цитирований) которого составляет 0,475. Для сравнения, у одного из самых авторитетных научных медицинских журналов этот показатель в данный момент равен 47,831, а в среднем в международных медицинских журналах некоторая «грань приличия» находится примерно возле цифры 4.

Основная проблема подобных публикаций в другом. Клинические испытания - сложный процесс, особенно когда дело касается воздействия на человеческую психику. Люди - существа внушаемые, эмоциональные, они могут ошибаться и неверно оценивать разные эффекты. На первых стадиях тестирование часто проходит на небольшой группе пациентов, чтобы удостовериться, что препарат безопасен и что он в принципе способен влиять в нужном направлении. При более скрупулезной проверке, которая на Западе давно стала обязательным условием регистрации лекарств (а в России порой не проводится даже после), просто большее количество участников вовсе не спасет ситуацию. Чтобы что-то более-менее достоверно доказать и снизить погрешности, которые неминуемо привносит субъективный подход, исследование должно быть рандомизированным, двойным слепым и плацебо-контролируемым. В качестве контроля может выступать и другой препарат, уже зарегистрированный и проверенный, но сам элемент сравнения очень важен.

Здоровье 25.10.2017

Есть выражение: «Человек не выбирает свою болезнь, но он выбирает стресс - и именно стресс выбирает болезнь.». Но, спасибо медицине, человек теперь может выбрать анксиолитик вместо стресса и болезни. Например, Афобазол или Грандаксин.

Наше психическое состояние контролируют определенные вещества в головном мозге — медиаторы. Одним из основных является гамма-аминомасляная кислота (далее – ГАМК). На поверхности нейронов находятся рецепторы к ней. При их активации происходит торможение процессов возбуждения в ЦНС. Снижается уровень тревожности, человек становится более выносливым к стрессовым факторам. Однако при прямом воздействии на эти рецепторы (например, бензодиазепинами и барбитуратами) помимо анксиолитического эффекта возникает снотворный и миорелаксирующий (расслабляющий мышцы).

Анксиолитики бывают бензодиазепинового и небензодиазепинового ряда. Рассмотрим представителей этих групп – Грандаксин и Афобазол.

Афобазол

Афобазол – небензодиазепиновый анксиолитик. Его называют «дневным», так как он не вызывает сонливости в дневное время. Наоборот – у него есть легкий активирующий эффект.

Описание препарата и действующие элементы

Активное вещество Афобазола — фабомотизол, напрямую не воздействует на ГАМКа-рецепторы. Оно проникает внутрь нейрона, где связывается с сигма-1-рецепторами. Это особые белки, отвечающие за защиту и восстановление нарушенных структур и функций нервной клетки. Она становится устойчивее к неблагоприятным воздействиям, в т.ч. стрессовым – в этом заключается нейропротективное действие. Благодаря такому механизму, «чинятся» и ГАМК-рецепторы, восстанавливается их чувствительность к нейромедиаторам, без излишней стимуляции извне. В результате удается избежать прямого воздействия на ГАМК рецепторы, и ни в сон не клонит, ни мышцы не ослабевают.

Афобазол быстро всасывается – максимальная концентрация в крови достигается примерно через 50 минут, не накапливается в организме, период полувыведения составляет 0,82 часа.

Применение Афобазола: показания, дозировка, противопоказания и побочные действия

Согласно инструкции по медицинскому применению, Афобазол назначают взрослым при тревожных состояниях и их вегетативных проявлениях, а также при ряде состояний, сопровождающихся повышенной тревожностью.

1. Тревожные расстройства, нарушения сна, связанные с тревогой;

Среди показаний к применению Афобазола – генерализованное тревожное расстройства, расстройство адаптации и неврастения. Это состояния, характеризующиеся чрезмерной тревогой, напряженностью, раздражительностью, опасениями и страхами и сопутствующей вегетативной симптоматикой. Подобные состояния могут вывести из строя людей даже с крепкой психикой. Выход из отпуска в осеннюю хандру, тоска по теплу усложняют переход в рабочий настрой. А такое же настроение коллег и родных еще больше вгоняет в нервозность. Сон бы помог, но бессонница от нервов… Афобазол снимает тревогу, мешающую уснуть, что способствует нормализации сна.

2. Заболевания сердца и сосудов (ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), легких (бронхиальная астма), ЖКТ (синдром раздраженного кишечника), кожи.

Настойчивая боль или кашель, дискомфорт с животе или в груди – если подобные симптомы беспокоят регулярно, требуют наблюдения у врача и длительной терапии они часто становятся причиной так называемых нозогенных реакций. Тревога и раздражение из-за болезни нарастают и зачастую провоцирует усугубление имеющего заболевания. Поэтому при повышенном уровне тревоги при лечении заболеваний внутренних органов в дополнение к их терапии может быть назначен Афобазол.

А если болезнь иного рода – например, заболевания кожи, то без психологической помощи больному непросто. Опять же, болезнь не дает о себе забыть. А если добавляются еще и внешние проявления, вроде дефектов кожи или шрамов после операции, то естественно, это вызывает еще больший дискомфорт. На мнение других по поводу внешности, конечно, не надо обращать внимания. Но даже самые сильные люди порой чувствуют себя некомфортно.

В отношении некоторых болезней действует известный факт о том, что болезни от нервов. Не стоит воспринимать это буквально, но доля истины здесь есть. Позитивный настрой на выздоровление снизит уровень стресса, и Афобазол поможет разорвать этот патологический круг.

Но не стоит забывать и о теле – регулярно посещайте врача для контроля своего заболевания! Лечение должно быть комплексным.

3. Нейроциркуляторная дистония

При синдроме нейроциркуляторной дистонии нарушается нервная регуляция работы внутренних органов, в первую очередь чердечно-сосудистой системы, что может приводить к возникновению головокружений, головной боли, одышки, сердцебиения. Данный синдром может возникать как одно из проявлений тревожных расстройств, так и при другой сопутствующей патологии, а также на фоне стрессов и перенапряжения

4. Предменструальный синдром (ПМС);

При предменструальном синдроме обычно страдает как соматическое, так и психическое состояние женщины, часто досаждают вегетативные проявления (потливость, головокружение, головные боли, расстройства со стороны ЖКТ). Афобазол помогает уменьшить психо-эмоциональные и вегетативные проявления ПМС.

5. Курение и алкоголь;

Несмотря на известный факт о вреде алкоголя и курения, кто-то еще пытается снять ими стресс. Последствия не всегда приятные – и невроз вряд ли пройдет, и состояние здоровья может стать хуже. Афобазол помогает справиться с напряженностью, раздражительностью и тревожностью, возникающими на фоне отказа от курения или алкоголя (алкогольный асбтинентный синдром).

Афобазол выпускают в таблетках по 10 мг. Согласно инструкции, рекомендуется принимать по 1 таблетке три раза в день после еды. Но если врач посчитал нужным, он может увеличить дозировку в 2 раза. В связи с тем, что Афобазол не оказывает прямого «тормозящего» действие на работу ЦНС, а восстанавливает естественное течение процессов торможения, его терапевтическое действие развивается постепенно – в течение 1-й недели. Поэтому препарат не предназначен для разового применения «по необходимости». Обычная продолжительность курса терапии – 2-4 недели, при необходимости, по согласованию с врачом, она может быть увеличена до 3 месяцев.

Противопоказаний у Афобазола немного, но учитывать их стоит. Нельзя его принимать при аллергии на компоненты препарата и при состояниях, связанных с нарушением их усваивания (непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция). Не принимают Афобазол и при беременности, лактации и возрасте менее 18 лет.

При приме могут возникнуть нежелательные явления – аллергия и головная боль, которая обычно проходит самостоятельно. Афобазол не вызывает дневной сонливости, мышечной слабости, привыкания и зависимости, поэтому его можно принимать людям, ведущим активный образ жизни.

Афобазол можно принимать пациентам, получающим другие лекарственные препараты для лечения соматических и психических заболеваний, неблагоприятных лекарственных взаимодействий не описано. Более подробная информация представлена в таблице.

Грандаксин

Грандаксин – атипичный анксиолитик бензодиазепинового ряда. Относится к «дневным» транквилизаторам, т.к. противотревожное действие препарата практически не сопровождается седативным и миорелаксирующим.

Описание Грандаксина и действующие элементы

Действующее вещество – тофизопам. Оказывает противотревожное действие и умеренное стимулирующее, корректирует вегетативные проявления. По сравнению с «традиционными» бензодиазепинами, практически не вызывает сонливость и миорелаксацию. Быстро всасывается – максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов, не накапливается в организме, период полувыведения составляет 6-8 часов.

Применение Грандаксина: показания, дозировка, противопоказания и побочные действия

Применяют Грандаксин при различных психо-эмоциональных нарушениях.

1. Неврозы и неврозоподобные состояния, расстройство психической адаптации;
2. Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
3. Климактерический и предменструальный синдром;
4. Кардиалгии
5. Алкогольный абстинентный синдром;
6. Заболевания мышц (миастении, миопатии, неврогенные атрофии мышц и др.).

Дозировку назначает врач в зависимости от особенностей пациента. Обычно назначают по 1-2 таблетки от одного до трех раз в день. При нерегулярном применении можно принять до двух таблеток. У больных пожилого возраста и с почечной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность – суточную дозу снижают примерно в два раза.

У Грандаксина есть ряд противопоказаний к применению.

Нельзя принимать Грандаксин при повышенной чувствительности к его компонентам или к другим бензодиазепинам. Противопоказанием являются состояния психики, сопровождающиеся выраженным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией. При декомпенсированной дыхательной недостаточности и при случаях остановки дыхания во сне (в анамнезе) Грандаксин также запрещен к приему. Что касается периода беременности, препарат нельзя принимать только в первом триместре и в период кормления.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Грандаксина с другими препаратами. При консультации с врачом обязательно обсудите всё, что вы принимаете, прежде чем он выпишет вам рецепт. Есть особые указания по поводу сочетания с циклоспорином, такролимусом, препаратами, действующими на ЦНС, сердце, печень и другими. Более подробный перечень препаратов указан в таблице.

С осторожностью надо его принимать и при некоторых состояниях, которые также указаны в таблице. Некоторые их них – пожилой возраст, органические поражения головного мозга, эпилепсия.

При применении препарата возможно возникновение ряда побочных эффектов. Со стороны желудочно-кишечного тракте – снижение аппетита, повышенное газообразование, тошнота. Со стороны нервной системы – головная боль, бессонница, возбуждение, спутанность сознания, со стороны дыхательной системы – угнетение дыхания. А если не учесть особенности терапии у больных эпилепсией – они могут отреагировать судорожными припадками. Также могут возникать аллергические реакции, напряжение и боль в мышцах.

Передозировка при приеме высоких доз Грандаксина может приводить к возникновению ы спутанности сознания, угнетению дыхания, коме, эпилептическим припадкам.

Афобазол или Грандаксин – что выбрать?

В инструкции по применению к препаратам афобазол и грандаксин содержатся одинаковые показания для использования этих медикаментозных средств. Поэтому вопрос о том, какой из данных препаратов лучше, вполне закономерный. Свойства афобазола и грандаксина отличаются, поэтому, чтобы определиться, какому препарату отдать предпочтение нужно более подробно ознакомиться с ними.

Описание и назначение препаратов

Чаще всего транквилизаторы, к которым относятся афобазол и грандаксин, назначаются для лечения неврозоподобных состояний. Очень распространенными психическими расстройствами в современном мире являются панические атаки и неврозы. Когда человек обращается за медицинской помощью к лечащему доктору по поводу периодически возникающих приступов, то грамотный специалист обязательно перенаправит его к психиатру или психотерапевту. Следует знать, что психолог не поможет в такой ситуации, так как у него нет соответствующего медицинского образования, и он не имеет права назначать какие-либо либо лекарственные препараты.

Панические атаки и неврозы, зачастую, проявляются на фоне частых стрессовых ситуаций. Такие расстройства характеризуются возникновением приступа беспричинного страха или постоянной нервозностью. Транквилизаторы быстро убирают неприятные симптомы и восстанавливают состояние человека. Но поскольку, данные препараты могут вызвать привыкание, то принимать их можно непрерывно не дольше, чем в течение двух – четырех недель. Назначаются транквилизаторы узкоспециализированным врачом только после проведения диагностики нервных расстройств. Доза препарата определяется строго в индивидуальном порядке.

Описание афобазола

Данное лекарственное средство относится к группе селективных анксиолитиков. Современный транквилизатор направленного действия разработан на базе фабомотизола дигидрохлорида. Это действующее вещество снимает тревожность и уменьшает уровень психологического дискомфорта. Афобазол не приводит к развитию мышечной слабости и не провоцирует лекарственную зависимость. Производится лекарство в таблетках по 5 и 10 мг. С помощью препарата снимаются следующие симптомы нервных расстройств:

• повышенная нервозность и раздражительность,
• беспричинная внутренняя озабоченность,
• плохие предчувствия.

Кроме того, афобазол позволяет успешно справляться с последствиями нервных срывов и стрессовых ситуаций, такими как плаксивость, испуг, нарушения сна. Действовать препарат начинает приблизительно на 5-7 день после начала его приема. Препарат разрешается принимать не более 4 недель и в этот период наблюдается его максимальная эффективность. После отмена препарата его действие сохраняется еще в течение, приблизительно, пары недель. Но для каждого конкретного пациента все указанные сроки могут изменяться в силу особенностей метаболизма.

Всасывание лекарственного средства происходит через кишечник. Афобазол довольно быстро выводится из организма человека, что снижает риски его передозировки. Помимо устранения неврозов и других психических расстройств данное средство часто используют в качестве средства, упрощающего снятие зависимости от курения. Также это лекарство снимает нервное напряжение при следующих патологиях:

• онкологии,
• алкогольном отравлении,
• болезненном предменструальном состоянии,
• синдроме раздраженного кишечника,
• гипертонической болезни,
• аритмиях,
• бронхиальной астме,
• ишемической болезни сердца.

При психических расстройствах, вызванных стрессовыми ситуациями, дозировка препарата составляет 30 мг в день. Таблетки принимаются 3 раза в день по 10 мг после приема пищи. Курс лечения составляет не более 4 недель. В тяжелых случаях доктор может принять решение увеличить суточную дозу препарата до 60 мг, а курс лечения продлить до 3 месяцев.

Данный транквилизатор противопоказан к применению детям до 18 лет. Также афобазол категорически запрещается принимать в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Нежелательные последствия может вызвать применение лекарства в случае непереносимости отдельных его составляющих. Прежде всего, препарат нельзя применять пациентам, у которых имеется аллергия на лактозу, так как она является одним из компонентов данного средства. При передозировке наблюдается развитие седативного эффекта, проявляющегося слабостью и желанием постоянно спать.

Афобазол не изменяет наркотические свойства алкоголя, то есть не усиливает действие алкогольных напитков. Отравлений при одновременном приеме данного транквилизатора с алкоголем не наблюдалось. Но при этом доказано, что алкоголь в значительной степени снижает эффективность самого лекарства. Среди различных побочных эффектов крайне редко отмечается головная боль. Но при этом не нужно отказываться от приема препарата, так как болевой синдром исчезает сам по себе после нескольких таблеток.

Описание грандаксина

Грандаксин считается дневным успокаивающим препаратом, то есть, лекарство не оказывает влиянияна реакции и отличается умеренным действием. Это значит, что человек, принимающий средство по назначению психиатра может выполнять все свои обязанности, не чувствуя при этом никакого дискомфорта. Действующим веществом данного лекарства является топизопам, который относится к группе бензодеазепинов. Данный препарат широко используется при неврозах и затяжных проблемах с нервной системой. Но кроме этого лекарство может назначаться при лечении наркомании и алкоголизма. В короткое время препарат успешно убирает внешние признаки интоксикации организма, такие как нарушение координации движений, озноб или тремор. Кроме этого он позволяет бороться с депрессией, которая всегда сопутствует проводимому лечению. Также лекарственный препарат показан в следующих случаях:

• при лечении вегетососудистой дистонии,
• при лечении различных нарушений в деятельности сердца,
• при лечении соматических неврозов,
• для стабилизации нервной системы женщин при климаксе,
• для снятия болезненного предменструального состояния,
• при лечении мышечных атрофий различного характера,
• при лечении миопатии и миастении.

Отличительной особенностью данного транквилизатора является его быстрая всасываемость в кровь через стенки желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация наблюдается через пару часов после приема таблеток, а через 8 часов препарат полностью выводится из организма человека. Таким образом, тофизопам не накапливается в организме, а, следовательно, его передозировка, практически, невозможна при соблюдении рекомендаций доктора. Данный транквилизатор отличается тем, что позволяет очень быстро устранить симптомы, сопутствующие различным видам неврозов, такие как:

• эмоциональное напряжение,
• апатию,
• тревожность,
• снижение активности.

Лечение данным транквилизатором проводится строго в индивидуальном порядке после проведения диагностики и определения тяжести психических отклонений. При этом учитывается не только степень развития патологии, но и общее физическое состояние человека. Грандаксин назначается только после 14 лет и максимальная дозировка для взрослого человека составляет 1-2 таблетки три раза в день.

Противопоказания и побочные действия

Данный транквилизатор противопоказан при явных психомоторных возбуждениях, также его нельзя принимать людям, которые находятся в состоянии глубокой депрессии. Данное средство категорически запрещается назначать вместе с иммуносупрессивными препаратами, такими как сиролимус, такролимус, циклоспорин. Другие противопоказания к приему препарата:

• повышенная чувствительность к составляющим препарата, в частности к лактозе,
• первый триместр беременности и период кормления грудью.
• синдром остановки дыхания во сне,
• дыхательная недостаточность.

Очень осторожно и только при крайней необходимости транквилизатор назначается при:

• эпилепсии,
• глаукоме,
• патологиях мозга.

Передозировка может возникнуть, если концентрация действующего вещества препарата в организме превысит 120 г на 1 кг массы тела. Выражается она общими нарушениями функций центральной нервной системы, такими как:

• спутанное сознание,
• рвота,
• приступы эпилепсии.

В любом случае первая помощь при таких симптомах предполагает проведение промывания желудка и принятия активированного угля. В инструкции по применению грандаксина отмечаются и другие возможные побочные действия, это:

• проблемы с функционированием пищеварительной системы: запоры, метеоризм, тошнота, ухудшение аппетита и прочее,
• головная боль и бессонница,
• затруднение дыхания,
• кожный зуд,
• боли в мышцах,

Данный препарат усиливает действие средств, которые подавляют нервную систему. Это значит, что нужно с осторожностью применять вместе с грандаксиномседативные средства и антидепрессанты, так как это может спровоцировать угнетение дыхательной функции. Ослабляют действие этого транквилизатора никотин, этанол и противоэпилептические лекарства. Алкоголь и данный препарат не совместимы, так как их одновременный прием может оказать токсическое влияние на печень.

Афобазол и грандаксин: что выбрать

Однозначный ответ на вопрос, какой препарат лучше выбрать, дать нельзя. И афобазол, и грандаксин относятся к классу транквилизаторов, которые назначаются с целью снятия нервных расстройств. Если основываться на отзывах, то грандаксин действует намного быстрее, причем в течение короткого времени достигается стойкий эффект. Уже после первого приема таблеток у человека в значительной степени снижается нервное напряжение. Мягкое действие данного лекарства позволяет назначать его пожилым пациентам. Другим достоинством средства является то, что его можно назначать при беременности, исключение составляет только первый триместр.

В сравнении с грандаксином афобазол начинает действовать не сразу, а только после некоторого времени. И этот период зависит от индивидуальных особенностей организма человека. Но важным достоинством данного препарата можно считать минимум побочных негативных проявлений. С другой стороны, при сильных стрессах, панических атаках и выраженных тревожных состояниях отмечается малоэффективность лекарства.

Важно понимать, что самолечением с помощью транквилизаторов заниматься нельзя. Это может спровоцировать серьезные последствия и усугубить состояние человека. Назначить препараты может только психиатр после обследования пациента и установки диагноза.

Афобазол и грандаксин очень похожие по своему действию лекарственные препараты. Они помогают справиться со стрессовыми состояниями и устраняют различные нервные расстройства. Каждое средство имеет свои достоинства и недостатки, поэтому принимать решение по их назначению должен только доктор.