Артикаин противопоказания. Артикаин – инструкция, применение, противопоказания, побочные действия. Форма выпуска и состав

Артикаин становится все более популярным в стоматологии, как обезболивающее лекарство. Прежде, чем его использовать, нужно внимательно изучить инструкцию по применению.

Редко можно встретить человека, который с удовольствием или хотя бы без страха ходили на визит к стоматологу. Почему так? Да потому, что зубная боль — самая страшная боль. И не важно, что уже давно изобрели средства, которые прекрасно подходят для обезболивания во время лечения. Одним из самых популярных является Артикаин.

Особенности

Лекарство подходит для обезболивания кратковременных операций, поэтому его так полюбили стоматологи.

Лекарство имеет ряд своих особенностей:

  • начинает действовать не позже 10 минут после укола;
  • эффект продолжается около часа, чего вполне хватает, чтобы провести все необходимые манипуляции;
  • идеальный вариант как для инфильтрационной анестезии, так и для проводниковой;
  • препарат намного слабее проникает через защитный барьер других своих аналогов, поэтому не запрещен для использования беременным женщинам и молодым мамочкам, кормящим грудью;
  • не несет опасности для нервной системы;
  • эффект от применения намного сильнее, чем у Ледокаина и Новокаина;
  • если в месте воспаления присутствует гной, то это совершенно не влияет на производимый эффект.

Такие особенности препарата сделали его достаточно популярным в стоматологической практике.

Состав

В 1 мл раствора содержится:

Фармакологические свойства

Артикаин – это раствор для уколов прозрачного цвета или имеющий легкий желтый оттенок.

Применяется в стоматологии для местного обезболивания. Проникает в ткани организма, где подвергается расщеплению, в результате которого высвобождается основное вещество, что проникает через мембраны непосредственно в нервные волокна.

Лекарственный препарат имеет взаимодействие с рецепторами чувствительности, блокирует каналы в нервах и оказывает этим самым обезболивающий эффект.

Действовать лекарство начинает быстро, уже через пару минут после инъекции, а продолжительность его воздействия на нервные волокна около получаса.

Обладает низкой токсичностью, поэтому можно водить его повторно.

Инструкция по применению

В инструкции по применению анестетика в стоматологии предполагается индивидуальный режим дозировок, который зависит от сложности процедуры, времени проведения и индивидуальной чувствительности пациента к компонентам лекарства.

Наибольшее количество, вводимое за один раз, составляет 6 мг. Для того, чтобы провести операцию более сложного характера, необходимо применить Артикаин Инбиса.

Обращаем внимание

Перед тем, как вводить анестетик, необходимо провести аспирационную пробу, чтобы вести контроль над попаданием препарата за сосудистым руслом. Если такое случается, то укол следует делать очень медленно.

Чтобы не допустить заражение каким-либо инфекционным заболеванием, нужно перед каждым забором анестетика из ампулы менять иглу и шприц.

Карпула – одноразовый инструмент. Запрещено повторно применять ее для других пациентов.

Перед инъекцией, за 2 – 3 дня, следует перестать принимать антикоагулянты, чтобы свести к минимуму риск непредвиденных кровотечений. Также перед походом к стоматологу за неделю необходимо прекратить прием ингтбиторов, чтобы предотвратить развитие гипотензии.

Особое внимание при применении нужно обратить на пациентов с:

  • преэклампсией;
  • стенокардией;
  • атеросклерозом;
  • нарушенным уровнем тромбоцитов в крови;
  • почечной и печеночной недостаточностью.

Видео: Местная анестезия

Передозировка

Обычно инъекции данного анестетика все переносят с легкостью. Но бывают и исключения.

Побочные реакции:

Орган Реакция
Нервная система Нарушенное сознание, утрудненное дыхание, непроизвольное дрожание рук, дерганье ногами, судороги. Может случаться даже паралич или долговременная потеря чувствительности, если нарушена методика анестезии.
Органы чувств Временное нарушение зрения.
Сердечно — сосудистая система Низкий уровень артериального давления, что приводит к сердечной недостаточности и шоку.
Желудочно-кишечный тракт Тошнота, рвота, расстройство пищеварения. Развитие аллергических реакций.

Если в организм попало больше препарата, чем нужно, то все системы на это отреагируют. ЦНС может привести организм в возбужденное состояние или, наоборот, в угнетенное. Сердце и сосуды также реагирую по-разному, вплоть до остановки сердца.

Что делать при передозировке:

  1. прекратить введение анестетика;
  2. принять лежачее положение;
  3. обеспечить достаточное количество кислорода;
  4. при нарушении дыхания проводится вентиляция легких;
  5. при высоком артериальном давлении используют вазодилататоры;
  6. при судорогах – барбитураты короткого действия;
  7. при шоке – раствор электролитов;
  8. при брадикардии – адреналин.

Если давление понизилось не критически, то можно положить пациента горизонтально, а ноги поднять выше уровня головы.

Необходимо проводить все действия и постоянно контролировать частоту пульса и дыхания.

Как вводят

Доза и способ введения препарата полностью зависят от проводимой процедуры.

Как нужно вводить лекарство:

Максимальное количество артикаина – это 6 мг на 1 кг массы тела для взрослого человека. Для детей до 45 кг – 5 мл на сутки или 2 мл на один раз.

Важно! Разные аналоги препарата имеют различную концентрацию действующего вещества и других компонентов. Поэтому прежде чем применять его, следует внимательно прочитать инструкцию.

Противопоказания

Применение Артикаина не всегда разрешается, оно может быть опасным.

Случаи, когда лекарство противопоказано:

  1. заболевания печени, так как вещество растворяется именно в этом органе;
  2. заболевания почек, которые выводят практически все действующее вещество из организма;
  3. индивидуальная непереносимость обезболивающих препаратов группы аминов;
  4. сердечная аритмия и сердечная недостаточность;
  5. нарушения в работе центральной нервной системы;
  6. астма;
  7. анемия;
  8. плохая свертываемость крови;
  9. глаукома;
  10. дети до 12 лет.

Важно! Анальгетик влияет на развитие плода во время беременности, а также не несет негативных последствий для малыша во время грудного вскармливания.

Препарат стоит принимать в зависимости от возраста человека, от его веса и индивидуальных особенностей. Поэтому лекарство выпускается в разных вариантах состава.

Как хранить

Этот анальгетик, как и другие анальгетики местного действия, следует хранить при температуре не больше 25 градусов Цельсия. Желательно не доставать препарат из упаковки. Если лекарство хранится в отдельном шприце, то категорически запрещено поддавать его воздействию солнечных лучей.

Важно! Анальгетик нужно хранить в местах, недоступных для детей.

Применение в особых случаях

Артикаин можно применять во время беременности и лактации. Но желательно не делать этого на очень раннем сроке и уже под конец интересного положения. Желательно изначально пройти консультацию с гинекологом.

Для детей этот препарат также разрешен, но только 4-х летнего возраста, не раньше. Для таких малышей невозможно правильно определить дозировку.

Для водителей транспортных средств также нет никаких противопоказаний.

Цена и аналоги

Цена в аптеках на одну упаковку составляет около 1,5 – 1,8 тыс. рублей. Медикаменты с адреналином, а также серия Форте имеет такую же ценовую политику.

Артикаин без адреналина имеет свои аналоги:

  • Скандонест;
  • Ультракаин Д;
  • Маркаин.

Свои аналоги также имеет и Артикаин с адреналином:

  • Ультакаин ДС;
  • Артифрин;
  • Септанест.

Все препараты имеют широкий спектр применения в стоматологии.

Артикаин – высокоэффективное и безопасное вещество для применения в стоматологии при обезболивании тех или иных процедур. С таким препаратом уже не страшно посещать стоматолога и следить за здоровьем своей улыбки. Следует просто придерживаться инструкции и никакие побочные эффекты не наступят.

8650 0

Articaine
Местные анестетики группы амидов

Форма выпуска

Р-р д/ин. 4% с эпинефрином 1: 200 000 или 1: 100 000

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Применяется в виде водорастворимой солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны.

Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.
Артикаин расширяет сосуды, и в стоматологической практике преимущественно используется с вазоконстриктором (эпинефрином гидрохлорида 1: 100 000 или 1: 200 000).

Фармакокинетика

Артикаин имеет низкий рК (7,8), хорошо гидролизуется в тканях и действует быстро (через 1— 4 мин). Обладает хорошей диффузионной способностью. Метаболизируется в печени путем гидролиза, дополнительно инактивация происходит в тканях и крови неспецифическими эстеразами, в результате гидролиз карбоксигруппы артикаина происходит быстро, образующаяся при этом артикаиновая кислота является неактивным водорастворимым метаболитом, выделяющимся в основном почками (около 60%). Cmax артикаина в плазме крови зависит от его дозы, создается в промежутке от 10 до 20 мин после введения. Cmax артикаиновой кислоты в сыворотке крови наблюдается через 45 мин после введения артикаина. T1/2 составляет около 20 мин.

Артикаин хорошо (до 95%) связывается с белками плазмы крови, что уменьшает возможность проникновения его через стенку капилляра в ткани. Он плохо проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. По сравнению с другими амидными анестетиками имеет самый большой плазматический клиренс и самый короткий T1/2. Особенности фармакокинетики (низкая жирорастворимость и высокий процент связывания с белками плазмы крови, короткий T1/2) снижают риск системной токсичности артикаина по сравнению с другими местными анестетиками.

Является одним из наиболее активных и наименее токсичных местноанестезирующих средств, имеет оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия.

Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и переднем участке, включая премоляры нижней челюсти.
■ Проводниковая анестезия.
■ Интралигаментарная анестезия.
■ Внутрипульпарная анестезия.
■ Внутрикостная анестезия.

Способ применения и дозы

Инъекционно 4% раствор артикаина с эпинефрином 1: 200 000 или 1: 100 000.
Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг. Максимальная доза для детей — 5 мг/кг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность к артикаину, адреналину, сульфатам и другим компонентам раствора.
■ Тахиаритмии, пароксизмальная тахикардия.
■ Декомпенсированная сердечная недостаточность.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Бронхиальная астма (при повышенной чувствительности к сульфатам).
■ Дефицит холинэстеразы крови.
■ Миастения.

Предостережения, контроль терапии

В стоматологической практике для профилактики внутрисосудистого попадания раствора артикаина с эпинефрином перед введением всей дозы ЛС рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Все растворы артикаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (пороки сердца, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный диабет и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.

При необходимости использования артикаина в период беременности, лактации, при сердечнососудистой недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе ЛС выбора является 4% раствор артикаина с эпинефрином 1: 200 000.

Побочные эффекты

Наблюдаются редко:
■ аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок);
■ отек и воспаление в месте введения;
■ умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма;
■ при случайном внутрисосудистом введении (особенно 4% раствора артикаина с эпинефрином 1: 100 000) возможна ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани.

Передозировка

Симптомы: при передозировке фаза стимуляции ЦНС сменяется фазой угнетения, наблюдается нарушение сознания, угнетение дыхания (вплоть до его остановки); мышечный тремор, судороги, тошнота, рвота, помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия.

Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов, для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Взаимодействие

Группы и ЛС/Результат - Вазоконстрикторы/Усиление и удлинение действия

Синонимы

Альфакаин (Франция), Артикаин ИНИБСА (Испания), Брилокаин (Россия), Септонест (Франция), Убистезин (Германия), Ультракаин (Германия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

Активное вещество: артикаина гидрохлорид - 40,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 2,1 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание: Бесцветная прозрачная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:  

N.01.B.B.08 Артикаин

Фармакодинамика:

Артикаин является местноанестезирующим средством амидного типа, при­меняемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматоло­гии. оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциал-зависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервно­му волокну и обратимой потери чувствительности. Действие препарата на­чинается быстро, в течение 1-3 мин. Продолжительность анестезии составля­ет примерно 20 мин. Препарат не содержит и применя­ется, когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству не­обязательно или применение эпинефрина противопоказано.

Фармакокинетика:

Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %); остальные 10% дозы артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей ак­тивностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата. Связывание артикаина с белками плазмы крови состав­ляет приблизительно 95 %.

Артикаин выводится через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 мин.

Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Показания: Местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии. Артикаин без эпинефрина применяется преимущественно для коротких про­цедур у пациентов, у которых применение эпинефрина недопустимо (напри­мер, при сердечно-сосудистых заболеваниях), или при необходимости введе­ния небольших объемов препарата (в области передних зубов, неба). Противопоказания:

Повышенная чувствительность к артикаину или другим местноанестези­рующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа ал­лергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследо­ваний, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II - III степени).

Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.

Тяжелая артериальная гипотензия.

Детский возраст до 4-х лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

С осторожностью: - Недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата);

- Эпилепсия в анамнезе (см. раздел "Побочное действие").

Беременность и лактация:

Беременность

Артикаин проникает через плацентарный барьер. Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.

Ввиду недостаточности клинических данных решение о применении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Фертильность

В исследованиях фертильности у крыс при применении артикаина в токсиче­ских дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.

Способ применения и дозы: Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводить­ся только в ткани, где отсутствует воспаление.

Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

11ри инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 1,7 мл раствора Артикаина на зуб или на два смежных зуба. При проводни­ковой анестезии нижнего альвеолярного нерва примерно требуется 1-1,7 мл раствора препарата. Для дополнительных инъекций следует применять поло­вину дозы или полную дозу.

Максимальная доза для взрослых составляет 4 мг артикаина гидрохлорида на кг массы тела.

Для того чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные со­суды. перед его введением всегда следует проводить аспирационную пробу (в два этапа). Инъекционное давление во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с класси­фикацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообще­ния; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встре­чаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Парестезия, гипестезия.

Нечасто

Головокружение.

Частота неизвестна

Дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы: ажита­ция, нервозность, ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, ко­ма, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки ды­хания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирую­щие до генерализованных судорог.

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна

Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, двоение в глазах, мидриаз, слепота), обычно обратимые, и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

Тошнота, рвота.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Частота неизвестна

Снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, шок.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна

Могут развиваться аллергические и аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться в виде отечности или воспаления слизистой оболочки. Про­явлениями, не связанными с местом введения, могут быть гиперемия кожных по­кровов, зуд, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек.

Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губы, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивницей и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока. Передозировка: При первых проявлениях токсического действия, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сер­дечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить внутривенный катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немед­ленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств. При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется по­дача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственно­го дыхания - проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вен­тиляции легких.

Ведение аналептиков центрального действия противопоказано.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купиро­ваны внутривенным введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения ды­хания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемоди­намических показателей.

Часто брадикардия или резкое снижение артериального давления могут уст­раняться при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними ко­нечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в том числе альбумина. При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное внутри­венное введение раствора эпинефрина (0,0025-0,1 мг) под контролем сердеч­ного ритма и артериального давления. При необходимости введение доз, превышающих 0,1 мг, следует вводить инфузионно, отрегулиро­вав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артери­ального давления.

Взаимодействие:

С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систе­му (ЦНС)

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.

С гепарином, ацетилсалициловой кислотой

При проведении инъекций препарата пациентам, получающим ге­парин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

С ингибиторами холинэстеразы

Замедление метоболизма местноанестезирующих лекарственных средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.

С сосудосуживающими средствами

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудо­суживающие лекарственные средства.

С дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека.

Особые указания:

Препарат не предназначен для длительного введения (более 20 мин).

Для предотвращения инфицирования (в том числе, вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда ис­пользовались новые стерильные шприцы и иглы.

Пациентам требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЦНС. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, нарушениями свертывания крови, тяжелыми нарушениями функции печени или почек.

Для того чтобы избежать риска развития побочных реакций необходимо использовать минимальные эффективные дозы препарата и перед его введением проводить двухэтапную аспирационную пробу.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специали­стами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступ­ности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реани­мационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежела­тельных явлений и реакций и других осложнений.

Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Детей и их родителей следует предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата.

Следует учитывать, что в 1 мл раствора препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами или занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повы­шенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, дол­жен принимать врач.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 40 мг/мл.

Упаковка: 2 мл в ампулы из нейтрального стекла марки НС-3 или из стекла первого гидролитического класса.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

10 ампул помещают в коробку из картона.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.

При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 Срок годности: 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-001151 Инструкции

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 40 мг артикаина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и , обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Блокирует ток ионов натрия (Na+) в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну.Начало действия - сразу после введения.

Длительность действия - от 1 до 3 ч. В кислой среде эффект снижается.

Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации артикаина в плазме после внутримышечного введения - 20-40 мин. При подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью.

Связь с белками плазмы - 95%. Метаболизируется в печени, период полувыведения артикаина - 1.2 ч. Выводится почками - 54-63% (за 6 ч). Проникает через плацентарный барьер (в значительно меньшей степени, чем другие местные анестетики), в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии - 1,7 мл на зуб, при необходимости - дополнительно 1-1,7 мл; небный разрез или шов - 0,1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания.

При препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0,5-1,7 мл на зуб.

Максимальная доза для взрослых - 7 мг/кг, для детей старше 4 лет - 5 мг/кг. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

Особенности применения:

Не оказывает действия на плод (за исключением возможной ) при любой технике применения и дозе. При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии дает эффект проводникового обезболивания.

Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия, инфильтрационная анестезия языка, мягкого неба - требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии. Не следует вводить внутривенно. Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период кормления грудью. Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшей степени, чем другие анестетики. При необходимости применения препарата у кормящей матери нет необходимости прерывать грудное вскармливание, так как артикаин не выделяется в грудное молоко в клинически значимых количествах.

Побочные действия:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: , сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушение сознания, вплоть до его потери, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, синдром конского хвоста (паралич ног, ), дыхательных мышц (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), блок моторный и чувствительный.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, (периферическая вазодилатация), брадикардия, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: , непроизвольная дефекация.

Со стороны органов дыхания: , апноэ. Аллергические реакции: зуд кожи, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (чаще ), (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: гипотермия, импотенция; при : нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека. При применении местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии; необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств. С наркотическими анальгетиками - развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Проявляют антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов), мегалобластная B12-дефицитная искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - внутривенная инфузия электролитов, глюкокортикостероидов, плазмозаменителей, альбумина; при коллапсе и возрастающей брадикардии - внутривенно медленно эпинефрин 0.1 мг, далее внутривенно капельно под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии-внутривенно β- адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 40 мг/мл. 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный. В случае использования ампул с насечками, кольцами надлома или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.


Местный анестетик для применения в стоматологии

Действующее вещество

Артикаина гидрохлорид (articaine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: - 2.1 мг, вода д/и до 1 мл.

1.7 мл - картриджи (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - упаковки контурные пластиковые (5) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - упаковки контурные пластиковые (10) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - вкладыши картонные (1) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - вкладыши картонные (5) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - вкладыши картонные (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (20) - коробки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (50) - коробки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - коробки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (20) - коробки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (50) - коробки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Артикаин - местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.

Артикаин взаимодействует с рецепторами, блокирует натриевые каналы в мембране нервного волокна, оказывая, таким образом, местноанестезирующее действие.

Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 минуты). Продолжительность действия - 20 минут. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита - артикаиновой кислоты - является причиной его очень низкой токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата. В кислой среде эффект снижается.

Фармакокинетика

Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Артикаин кроме этого еще инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в тканях и крови путем гидролизации в карбоксильной группе. Так как гидролизация происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90 % артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и у нее не выявлено системной токсичности.

После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет приблизительно в среднем 25 мин.

Связь с белками крови составляет приблизительно 95 %.

Выводится преимущественно почками - 54-63 % (за 6 часов).

Как и все местноанестезирующие средства, артикаин проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется в незначительном количестве с грудным молоком.

Показания

— инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов;

— мегалобластная В 12 -дефицитная анемия;

— закрытоугольная глаукома;

— заболевания ЦНС;

— хроническая гипоксия;

— бронхиальная астма;

— пароксизмальная тахикардия;

— мерцательная тахиаритмия;

— тяжелые нарушения сердечной проводимости (например, атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия);

— острая недостаточность;

— артериальная гипотензия;

— объемные челюстно-лицевые операции, а также при длительности вмешательства свыше 20 минут;

— детский возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не изучались).

С осторожностью

Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности.

Дозировка

Перед введением препарата рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата. Давление на поршень во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности. Введение препарата в воспаленные участки слизистой не рекомендуется. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии - в вестибулярное депо 1,7 мл на зуб; при необходимости дополнительно - 1,0-1,7 мл. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо - 0,1 мл. При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. При препарации полостей и обточке зубов для коронки, за исключением моляров нижней челюсти - вестибулярная инъекция 0,5-1,7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры максимальная доза для взрослых - 4 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие следующих побочных явлений:

Со стороны центральной и периферической нервной системы (дозозависимые): ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог.

Не дозозависимые - головокружение, парестезии, гипестезии.

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Со стороны органа зрения: преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сердечная недостаточность и шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. В месте инъекции они могут проявляться как отечность или воспаление слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения могут быть гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение или ступор во время введения, потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение: при появлении первых признаков передозировки необходимо срочно прекратить инъекцию и придать пациенту горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль числа сердечных сокращений и артериального давления. При диспноэ, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - внутривенная инфузия электролитов, глюкокортикостероидов, плазмозаменителей, ; при коллапсе и нарастающей брадикардии - внутривенно медленно эпинефрин (адреналин) 0,1 мг, далее внутривенно капельно под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии - внутривенно . Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Лекарственное взаимодействие

Местные анестетики усиливают действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

При одновременном применении:

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений;

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышают риск развития артериальной гипотензии (необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика);

Усиливается и удлиняется действие миорелаксирующих средств;

С наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект; усиливается угнетение дыхания;

Сосудосуживающие средства усиливают и удлиняют местноанестезирующее действие артикаина;

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические средства, демекария бромид, экотиопата хлорид), циклофосфамид, тиотепа снижают метаболизм артикаина.

Артикаин проявляет антагонизм с антимиастеническими средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности,отека.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных средств.

Особые указания

Не следует вводить внутривенно!

Нельзя проводить инъекцию в область воспаления.

Для предотвращения инфекций (в том числе и гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из ампулы всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.

При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия языка, мягкого неба - требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии.

Пациентам требуется контроль функции сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Безопасность применения Артикаина во время беременности не установлена ввиду недостаточности клинических данных. Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Вопрос о применении препарата врачом-стоматологом может быть принят только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.

Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозе.

В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций Артикаина.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 4 лет не изучались, поэтому назначение им противопоказано.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Оценка статьи:
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Поделиться с друзьями:
Похожие публикации