Ацикловир таблетки побочные эффекты. Ацикловир: инструкция, показания, противопоказания. Условия отпуска и хранения

Форма выпуска

таблетки

Ацикловир

Упаковка

20 таблеток

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Invitroацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpessimplexтипа I и II, против вируса Varicellazoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. Invivoацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpessimplex.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сут - 0.7 мкг/мл, время достижения Cmax — 1.5-2 ч.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусомVaricella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай -Herpes zoster).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата;

— в период лактации.

С осторожностью: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сут в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусамиHerpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сут каждые 6 ч.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сут каждые 6 ч, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз в сут в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сут каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сут в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сут каждые 6 ч в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сут с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сут с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сут с 8-ми часовыми интервалами.

Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны ЖКТ: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: редко — аллопеция, лихорадка.

Ацикловир – препарат противовирусной группы лекарственных веществ, предназначенный для воздействия на вирусы, вызывающие заболевание простым или опоясывающим герпесом, оспой ветряной.

По своим характеристикам аналогичен нуклеозиду дезоксигуанозина пуринового входящего в состав цепочки ДНК.

Описание форм препарата

Препарат был разработан специалистом из США Гертрудой Элайон, которая в 1988 году была удостоена Нобелевской премии в области физиологии и медицины за разработку системы специальных медицинских средств воздействующих точечно на отдельные молекулы.

Лекарственное вещество имеет формулу C8H11N5O3 и относится к противовирусным и офтальмологическим медицинским лекарственным веществам, имеющим консистенцию в виде кристаллического белого вещества, обладающего свойствами хорошей растворимости в воде при температуре +37*С.

Таблица 1. Основные свойства компонентов входящих в препарат Ацикловир.

Крем и мазь Ацикловира – а есть ли разница?

Мазь и крем Ацикловира 5% применяются при необходимости воздействия на поврежденные кожные покровы в виде герпетических образований (покраснений, волдырей, ранок) вследствие воздействия штаммов герпеса простого 1 и 2 типа, а также при появлении кожных повреждений оспой ветряной и лишаем опоясывающим.

Выбор применения крема или мази Ацикловир при лечении повреждений герпесом, обусловлено содержащимся в их составе веществами.

Мазь содержит больше жирных компонентов, что замедляет процесс всасывания препарата кожей и удлиняет воздействие препарата на вирусные инфекции. Крем, как средство более мягкого воздействия используется при повреждении герпесом – слизистых оболочек, половых органов, губ.

Как действует Ацикловир?

Ацикловир относится к препаратам, воздействующим на вирусы и аналогичен по фармакологическому влиянию ациклическому пуриновому нуклеозиду.

Лечебные свойства препарата обусловлены воздействием активного вещества на кожный покров или слизистую оболочку, поврежденную вирусами:

• Varicella zoster;
• Цитомегаловируса;
• simplex 1 и 2 типа.

После употребления фармакологическое воздействие Ацикловира происходит в следующем порядке:

• Попав в кровь, препарат поступает в клеточные структуры пораженные вирусом;
• Вирус в свою очередь вырабатывает особый фермент – тимидинкиназу, которая взаимодействует с Ацикловиром вследствие чего, образуется Ацикловира фосфат;
• Вновь образованное вещество встраивается в структуру ДНК вируса, блокируя программу генетического развития;
• Прекращается размножение вирусов с повреждением клеточной структуры тканей, а поврежденные клетки восстанавливаются или отмирают.

Показания к применению

Ацикловир эффективное лекарственное средство обычно используется по рекомендации лечащего врача с установлением графика и дозировки препарата, соответствующего курсу индивидуального лечения.

Крем используется при повреждении различных участков поверхности кожи инфекционными вирусами, такими как оспа ветряная, кожный герпес и лишай. Мазь наиболее эффективна при инфекционных заболеваниях герпесным кератитом и других поражениях глаз, при воздействии вируса 1 и 2 типа на губах

Таблетки используются при активном лечении:

• При повреждении структуры кожного покрова или слизистых оболочек инфекцией вирусной 1 или 2 типа;
• При осуществлении профилактических мероприятий в случае активации воздействия вирусов с учетом состояния пациента (состояния иммунитета);
• При применении лекарственных препаратов пациентами с ослабленным иммунодефицитом , а также послеоперационный период при осуществлении сложных операций на костном мозге;
• При терапевтическом лечении заболеваний при воздействии инфекций вирусных на кожные покровы и слизистые оболочки.

Лиофилизат наиболее эффективен при лечении:

• Инфекций вирусных разных типов;
• Проведении профилактики заболеваний;
• Иммунодефицита;
• Послеоперационный период на костном мозге.

Ацикловир для лечения простого и системного герпеса слизистых оболочек и глаз

Ацикловир используется для лечения заболеваний слизистых оболочек и глаз вызванных герпесом 1-го типа, которым заражено более 60% населения планеты.

Имеет следующие особенности:

Для лечения простого герпеса в основном используется крем или мазь Ацикловира, а при осложнениях дополнительно назначаются таблетки с дозировкой 0,2 или 0,4 г.

При течении болезни в сложной форме выраженной иммунодепрессии назначаются внутривенные инъекции Ацикловира.

Ацикловир для лечения генитального герпеса

Вирус герпеса при попадании в организм человека остается навсегда, но с помощью медикаментозных средств можно предотвратить рецидивы, блокируя его активность.

Препарат способен блокировать вирус герпеса воздействуя на ДНК.

Для лечения генитального герпеса применяются таблетки, которые растворяются после их употребления и с помощью кровотока попадают в клетки, воздействуя на вирусы.

Способ применения и режим дозировки

Для лечения заболеваний используются разные методики применения препарата, назначаемые лечащим врачом в зависимости от факторов:

• возраста пациента;
• степени поражения организма (течения заболевания);
• наличия других заболеваний;
• восприимчивости к препарату с проявлением побочных симптомов.

Рассмотрим нормы приема препарата для различных возрастных групп и форм выпуска.

Препарат в виде таблеток:

• Назначается в для лечения простого герпеса слизистых оболочек и поверхности кожного покрова пациентов имеющих нормальный уровень иммунитета по схеме суточного приема 5 раз по 0.2 г, для пациентов с иммунодефицитом – по 0.4 г с той же периодичностью с общим курсом лечения от 5 до 10 дней;
• При заболевании детей простым герпесом со сниженным уровнем иммунитета в возрасте более 2 лет назначается суточная норма приема 0.4 г (по ½ таблетки 4 раза) младше 2 лет используются другие формы препарата;
• При осуществлении профилактики простого герпеса назначается прием препарата в виде суточной нормы – 2 раза по 0.4 г.;
• Для пациентов имеющих заболевание простого генитального герпеса рекомендуется схема суточного приема 5 раз по 0.2 г с общим курсом лечения в течение 10 суток;
• Для лечения особой формы рецидивирующего герпеса генитального назначается прием по схеме суточного приема – 5 раз по 0.2 г в течение курса лечения 5 суток;
• При заболевании опоясывающим герпесом рекомендуется суточный прием – 5 раз по 0.8 г с курсом лечения от 7 до 10 дней;
• Для больных ветрянкой назначается суточный прием по схеме – 4 раза по 0.8 г с курсом лечения в течение 5 дней;
• При заболевании детей ветряной оспой в возрасте 6 лет и старше назначается схема 4 раза по 0.2 г, возрасте 2-6 лет – 4 раза по ½ таблетки, для детей до 2 лет – 4 раза по ¼ таблетки в течение периода 5 суток;
• Пациенты старше 50 лет при назначении курса лечения заболевания вызванного вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа рекомендуется соблюдать суточную дозу по 0.2 г 2 раза в день.

Препарат в виде лиофилизата:

• Назначается пациентам старше 12 лет из расчета 5-10 мг на килограмм веса по схеме суточного приема – 4 раза с продолжительностью капельницы более 1 часа, причем суточная норма не может превышать 38 мг на 1 кг массы тела;
• При лечении детей старше 3 месяцев применяется лечение по схеме – 4 раза по 250 мл на 1 кв. м тела пациента;
• Для новорожденных детей используется суточная схема – 4 раза в дозировке 10 мг на 1 кг веса;
• Для пациентов болеющих герпесом простым применяется суточная схема – 4 раза по норме 10 мг на 1 кг массы тела с курсом лечения в течение 7 суток, пациентам старше 12 лет в дозировке 5-10 мг на 1 кг массы тела и 250 мл на 1 кв. м тела в возрасте до 12 лет;
• При заболевании тяжелой формой герпеса генитального проводится курс лечения по схеме суточного приема – 4 раза по 5 мг на 1 кг веса при возрасте пациента старше 12 лет или по 250 мл раствора на 1 кв. м тела подростка до 12 лет при продолжительности программы лечения 5 суток;
• При прохождении лечения энцефалита в течение 10 суток препарат вводится 4 раза (суточная норма) из расчета 10 мг на 1 кг веса пациента старше 12 лет или 20 мг на 1 кг веса тела для подростков до 12 лет;
• При поражении кожного покрова пациента с дефицитом иммунной системы герпесом , опоясывающим общий курс лечения, назначается в течение 7 дней и вводится с помощью капельницы по суточной схеме 4 раза по 10 мг на 1 кг веса для пациентов старше 12 лет и по 20 мг на 1 кг веса до 12 лет.

Ацикловир наружного применения:

• Препарат в виде мази глазной применяется дляпациентов, имеющих поражение слизистой оболочки глаз по суточной схеме – 4 раза (через равные промежутки времени) в течение суток с общим сроком лечения — 5 суток;
• Препарат в форме мази и крема наносится на участок поврежденной кожи с помощью тампона по схеме — 5 раз в течение дня через равные промежутки времени при общей продолжительности лечения 5-10 суток.

Как правильно пить таблетки Ацикловира?

Ацикловир в виде таблеток лучше принимать во время еды, которая не мешает усвояемости компонентов препарата или сразу после приема пищи обильно, запивая водой.

При приеме лекарственного препарата необходимо соблюдать следующие правила:

Меры предосторожности

При прохождении курса лечения Ацикловиром необходимо соблюдать осторожность при неврологических обострениях, нарушении работоспособности почек и печени.

Для снижения влияния факторов на состояние пациента необходимо проводить ввод препарата в организм на протяжении более длительного периода.

Противопоказания

Лечение препаратом Ацикловир противопоказано в следующих ситуациях:

Есть ограничения при употреблении препарата и которые возможны только по назначению врача:

• При наличии заболевания у пациента дисфункции почек;
• В период беременности;
• Пациентам старше 50 лет;
• При обострении неврологических симптомов в процессе приема препарата.

Побочные действия

При употреблении ацикловира могут возникать побочные действия:

Передозировка

Передозировка, вызванная приемом таблеток, может привести к одышке, тошноте, головным болям, нарушению работы желудка.

Возможны сбои в работе связанные с почечной недостаточностью, судорогами. Для снижения отрицательного воздействия препарата используется специальная симптоматическая терапия.

Взаимодействие и несовместимость с другими лекарственными препаратами

При одновременном употреблении Ацикловира с другими лекарственными веществами:

• с иммуностимуляторами возрастает эффективность воздействия на очаги поражения вирусом;
• с пробенецидом возрастает необходимый период для выведения остатков из организма;
• с нефротоксичными веществами возможно нарушение функционирования почек.

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь отрицательно действует на сопротивляемость организма различным инфекциям, в том числе вирусам, вызывающим заболевания герпесом, лишаем, ветряной оспой.

Аналоги

Фармацевтическими компаниями производятся препараты, имеющие аналогичные свойства воздействия на инфекции.

При внутреннем употреблении в форме таблеток Ацикловир имеет следующие аналоги:

• Виролекс — средняя стоимость 170 рублей ;
• Зовиракс — средняя стоимость 500 рублей ;
• Ацик — средняя стоимость 120 рублей ;
• Герпевир — стоимость от 150 рублей ;
• Фамвир — средняя стоимость 1300 рублей ;
• Медовир — средняя стоимость 270 рублей .

Ацикловир в виде мази имеет такие аналоги:

• Герпевир — средняя стоимость 120 рублей ;
• Алломедин — средняя цена 320 рублей Препарат должен храниться в помещении без доступа солнечного света при температуре окружающего воздуха от +15* до +25*С и относительной влажности не более 75%.

  Ацикловир – это современный высокоэффективный препарат, предназначенный для борьбы с вирусными инфекциями. Он помогает быстро справиться с заболеваниями, вызванными вирусом простого (Herpes simplex), и назначается также при опоясывающем лишае и « ».

  Активный компонент и аптечные формы Ацикловира

  Активным ингредиентом, губительно воздействующим на вирусы, является ацикловир – 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН (в виде натриевой соли). Химическая формула этого вещества – C8H11N5O3. Оно представляет собой искусственно синтезированный аналог дезоксигуанидина (нуклеотида ДНК). Это соединение способно оказывать непосредственное воздействие на ферментную систему вирусов, блокируя репликацию ДНК этих инфекционных агентов неклеточной природы.

  Данное средство производится фармакологическими компаниями в виде 5% мази для нанесения на кожу и слизистые оболочки и 3% глазной мази (поставляются в тубах по 5 г). Его также можно приобрести в форме таблеток для приема внутрь (в контурных упаковках – 10 шт. по 200 или 400 мг).

  При каких заболеваниях назначается Ацикловир?

  Ацикловир в виде таблеток для приема внутрь назначается для терапии вирусных поражений слизистых оболочек и кожи.

  Для взрослых пациентов и детей старше 2-х лет рекомендованная разовая дозировка составляет 200 мг (1 таблетка). Кратность приема препарата – 5 раз в течение суток. Целесообразно строго выдерживать временные интервалы между приемами – по 4 часа в дневное время и 8 часов ночью.

  Таблетки Ацикловир предназначены для курсовой терапии. Обычно назначается 5-дневный курс.

  Если диагностировано иммунодефицитное состояние, разовая доза вдвое больше – 400 мг, а кратность приема – аналогичная. Необходимая длительность курсового лечения устанавливается врачом с учетом выраженности клинических проявлений и динамики процесса.

  Если у пациента иммунный статус в норме, но есть необходимость предупредить рецидивирование герпетической инфекции, в превентивных целях показан прием 200 мг Ацикловира 4 раза в сутки. При профилактике рецидивов между приемами нужно соблюдать 6-часовые промежутки.

  Допустимая суточная доза данного ЛС при лечении герпетических заболеваний составляет 2000 мг.

  При терапии ветряной оспы («ветрянки») взрослым следует принимать по 800 мг Ацикловира 5 раз в сутки. Длительность курса составляет от 1 до 1,5 недель. Детская дозировка определяется из расчета 20 мг/кг. Кратность приема для детей – 4 раза в сутки, а курс продолжают 5 дней.

  Обратите внимание: если вес ребенка от 40 кг и выше, ему назначают такие же дозы препарата, как и взрослым.

  Таблетки желательно пить во время приема пищи или сразу после.

  Важно: детям младше 2 лет Ацикловир не назначается!

  При лечении офтальмологических заболеваний вирусного генеза (герпетического кератита) используется 3% мазь Ацикловир. Небольшую (1 см) полоску закладывают в конъюнктивальные мешки обоих глаз 5 раз в сутки. Препарат нужно принимать до полного выздоровления, продолжая курс еще 3 дня после полного купирования симптомов.

  Обратите внимание: в период курсового лечения с использованием глазной мази целесообразно временно отказаться от контактных линз. При низком иммунном статусе рекомендуется параллельно использовать формы для наружного местного применения и принимать таблетки.

  Механизм действия и фармакодинамика Ацикловира

  Активное вещество Ацикловира блокирует размножение инфекционного агента. Наивысшую активность лекарственное средство проявляет к вирусам герпеса 1 и 2 типа.

  Важно: в ходе клинических исследований экспериментально доказано, что Ацикловир способен останавливать процесс размножения и .

  

  Частое превышение терапевтических дозировок при приеме таблеток теоретически может стать причиной почечной дисфункции.

  Взаимодействие Ацикловира с другими ЛС

  В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, .

  Пробенецид способен замедлять процесс выведения из организма.

  Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.

  Можно ли применять Ацикловир беременным и кормящим?

  В период беременности Ацикловир в таблетках применять нежелательно, поскольку попавший в кровь препарат свободно минует гематоплацентарный барьер. Мазь можно использовать по назначению врача. При необходимости курсового лечения

  лекарственными формами для перорального приема в период грудного вскармливания, малыша желательно перевести на искусственные смеси. Противопоказаний для использования мази во время лактации нет.

  Как хранить препарат, и каков его срок годности?

  Срок годности как для таблеток, так и для мази – 3 года. После того, как туба вскрыта, мазь можно использовать в течение месяца.

  Мазевые формы нужно хранить при температуре в диапазоне от +15° до +25°С.

  Таблетки следует держать в местах, экранированных от солнечных лучей и защищенных от влаги.

  Беречь от детей!

  Плисов Владимир, медицинский обозреватель

  Ацикловир – антивирусное лекарственное средство. Используется для борьбы с Herpes simplex – вирусом простого герпеса. Широкая распространенность этого вируса связано с его устойчивостью к воздействию повреждающих факторов окружающей среды, длительным инкубационным периодом и наличием множества путей инфицирования. Достаточно сказать, что около 95% населения планеты – носители вируса герпеса. Однако столь угрожающая статистика не является поводом для объявления чрезвычайной ситуации, т.к. герпетическая инфекция клинически проявляет себя лишь при определенных условиях, в частности – при пониженном иммунном статусе носителя вируса. После активизации инфекция может приобретать черты острого или хронического заболевания. При значительном снижении иммунитета существует риск развития генерализованой (системной) инфекции. Ацикловир – эффективное средство в борьбе с герпетической инфекцией. Его активный метаболит – ацикловира трифосфат – инсталлируется в цепочку ДНК вируса, повреждая ее и блокируя репликацию (размножение) вируса. Ацикловир демонстрирует высокую эффективность, безопасность и селективность специфического действия. На сегодняшний день это лекарственное средство можно назвать препаратом первой линии противогерпетической терапии, т.н. «золотым стандартом». Использование препарата у детей грудного возраста, являющихся носителями вируса герпеса, сокращает длительность и выраженность проявлений инфекции и повышает иммуностимулирующие свойства иммунотропных лекарственных средств. Проникая в зараженную клетку, Ацикловир под действием фермента тимидинкиназы преобразуется в ацикловира трифосфат, который подавляет биосинтез вирусной ДНК. Тимидинкиназа присутствует как в человеческих клетках, так и в вирусах, но в последних она более активно связывается с Ацикловиром, значительно быстрее образуя его активную форму.

  Этим объясняется избирательность действия препарата и его высокий профиль безопасности. Таблетированный Ацикловир эффективен в отношении вируса герпеса типов 1 и 2, опоя¬сывающего лишая. Его используют как в терапевтических, так и в профилактических целях. Таблетки Ацикловира показаны при системных поражениях, когда местные формы препарата (мазь, крем) не проявили свою эффективность в течение 10 дней. При пероральном приеме в системный кровоток всасывается около 15-30% от поступившего в организм действующего вещества. Период полужизни препарата составляет 3,3 часа. Выведение осуществляется почками и, в меньшей степени – кишечником. При тяжелой почечной недостаточности принимать Ацикловир не рекомендуется. При приеме препарата необходимо отслеживать функциональное состояние почек и контролировать характеризующие его показатели. Ацикловир не является средством, предупреждающим передачу генитального герпеса от одного полового партнера другому, поэтому лицам-носителям активной формы вируса следует избегать незащищенного секса. Наружные формы Ацикловира не предназначены для нанесения на слизистые оболочки ротовой полости, глаз, гениталий.

  Высокий уровень заболеваемости герпетической инфекцией, широкий спектр ее клинически проявлений, причиняемый эстетический ущерб делают актуальным необходимость выбора антивирусного лекарственного средства с благоприятным профилем безопасности, высокой селективностью действия и адекватной ценой. Ацикловир, который выпускается, главным образом, отечественными фармацевтическими компаниями (Синтез, Вертекс, Татхимфармпрепараты, Атолл и т.д.) полностью соответствует данным критериям и обеспечивает рациональную медикаментозную терапию у конкретного пациента при определенной форме инфекции, демонстрируя при этом высокую эффективность при минимуме побочных эффектов.

  Фармакология

  Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

  Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

  Фармакокинетика

  При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T 1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.

  Форма выпуска

  10 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

  Дозировка

  Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.

  В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м 2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч.

  Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.

  Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.

  Взаимодействие

  При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и T 1/2 ацикловира.

  При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

  Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

  При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

  Побочные действия

  При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

  При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.

  При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.

  При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.

  Показания

  Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

  Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.

  Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).

  Особенности применения

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

  В/в применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).

  В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.

  Применение при нарушениях функции почек

  При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

  Применение у детей

  Внутрь детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней.

  Особые указания

  Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

  При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

  Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.

  При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

  Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

  Ацикловир

  Международное непатентованное название

  Ацикловир

  Лекарственная форма

  Таблетки, 200 мг

  Состав

  Одна таблетка содержит

  активное вещество - ацикловир 200 мг,

  вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

  Описание

  Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

  Ф армакотерапевтическая группа

  Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

  Код АТХ J05AB01

  Фармакологические свойства

  Фармакокинетика

  Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в

  спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% - в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.

  У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

  Фармакодинамика

  Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

  Показания к применению

  Лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета

  Лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

  Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом

  Способ применения и дозы

  Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

  не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

  Взрослые

  Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

  В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

  Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

  Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

  Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

  В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

  У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

  Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

  Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

  Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

  В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

  Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

  Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

  Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так

  как в этом случае лечение более эффективно.

  Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

  Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

  Дети

  Дети старше 6 лет

  Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

  По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

  В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

  Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

  По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

  В случае выраженного иммунодефицита - по 200 мг 5 раз в сутки.

  Лечение ветряной оспы

  800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

  Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

  Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

  Данные отсутствуют.

  Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

  Пациенты пожилого возраста

  В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

  Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.

  Пациенты с почечной недостаточностью

  У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

  При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:

  - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

  - умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

  Побочные действия

  Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.

  Часто

  Головная боль, головокружение

  Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

  Зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация

  Быстрая утомляемость, повышение температуры

  Нечасто

  Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

  Редко

  - одышка

  Ангионевротический отек

  Обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов

  Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

  Анафилаксия

  Очень редко

  Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

  Гепатит, желтуха

  Острая почечная недостаточность, почечные боли (боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией)

  Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами)

  Противопоказания

  Повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата

  Детский возраст до 6 лет

  Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

  Лекарственные взаимодействия

  Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

  Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.

  Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40% соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина.

  При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

  Особые указания

  При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.

  В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.

  Риск почечной недостаточности повышается при одновременном применении других нефротоксичных лекарственных средств.

  Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

  Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные

  или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным

  иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.

  Беременность и период лактации

  Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

  Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

  После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

  Передозировка

  Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

  Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

  Форма выпуска и упаковка

  По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Условия хранения