Klion, решение. Употреба при бъбречно увреждане. Специални инструкции и предпазни мерки

Антипротозойно лекарство с антибактериална активност

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Инфузионен разтвор прозрачни, безцветни или леко зеленикави или зеленикаво-жълти, без механични включвания.

Помощни вещества:натриев дихидроген фосфат дихидрат, натриев хидроген фосфат додекахидрат, натриев хлорид, вода д/и.

100 ml - стъклени бутилки (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Антипротозойно и антимикробно лекарство, производно на 5-нитроимидазол. Механизмът на действие е биохимичната редукция на 5-нитро групата на метронидазол от вътреклетъчни транспортни протеини на анаеробни микроорганизми и протозои. Редуцираната 5-нитро група на метронидазола взаимодейства с ДНК на микробните клетки, инхибирайки синтеза на нуклеинови киселини, което води до смъртта на микроорганизмите.

Активен относно Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, както и облигатни анаероби Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и някои грам-положителни микроорганизми (Eubacterium spp., Clostridium spp ., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC за тези щамове е 0,125-6,25 μg/ml. В комбинация с амоксицилин е активен срещу Helicobacter pylori (амоксицилинът потиска развитието на резистентност към метронидазол).

Аеробните микроорганизми и факултативните анаероби са нечувствителни към метронидазол, но при наличие на смесена флора (аероби и анаероби) метронидазолът действа синергично с антибиотиците, ефективни срещу обикновените аероби.

Повишава чувствителността на туморите към радиация, предизвиква дисулфирам-подобни реакции и стимулира репаративните процеси.

Фармакокинетика

Разпределение

Има висока проникваща способност, като достига бактерицидни концентрации в повечето тъкани и телесни течности, вкл. в белите дробове, бъбреците, черния дроб, кожата, гръбначно-мозъчната течност, мозъка, жлъчката, слюнката, амниотичната течност, абсцесната кухина, вагиналния секрет, семенната течност, кърмата, прониква през BBB и плацентарната бариера.

Vd за възрастни е приблизително 0,55 l/kg, за новородени 0,54-0,81 l/kg. Cmax варира от 6 до 40 mcg/ml в зависимост от дозата. Комуникация с плазмени протеини - 10-20%. При интравенозно приложение на 500 mg за 20 минути Cmax в кръвния серум след 1 час е 35,2 μg/ml. Концентрацията на метронидазол в кръвния серум след 4 часа е 33,9 mcg/ml, след 8 часа - 25,7 mcg/ml; C min при последващо приложение - 18 μg/ml. Tmax - 30-60 минути, терапевтичната концентрация се поддържа в продължение на 6-8 часа. При нормално образуване на жлъчка концентрацията на метронидазол в жлъчката след интравенозно приложение може значително да надвиши концентрацията в плазмата.

Метаболизъм

Около 30-60% от приетата доза метронидазол се метаболизира чрез хидроксилиране, окисляване и глюкурониране. Основният метаболит (2-оксиметронидазол) също има антипротозойни и антимикробни ефекти.

Премахване

T1/2 при нормална чернодробна функция - 8 часа (от 6 до 12 часа). 60-80% се екскретират чрез бъбреците (20% непроменени), 6-15% се екскретират през червата.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

T1/2 за алкохолно увреждане на черния дроб е 18 часа (от 10 до 29 часа), при новородени, родени на 28-30 седмици от бременността. - приблизително 75 часа, на 32-35 седмици. - 35 часа, на 36-40 седмици. - 25 часа

При тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 10 ml/min) пациентите могат да получат натрупване на метронидазол в кръвния серум след многократно приложение на лекарството. В този случай дозата на лекарството трябва да бъде намалена наполовина.

Метронидазол и неговите основни метаболити бързо се отстраняват от кръвта по време на хемодиализа (T 1/2 се намалява до 2,6 часа). По време на перитонеална диализа се екскретира в малки количества.

Дозировка

IV капково. Скоростта на инжектиране е 5 ml/min.

Ако състоянието на пациента се подобри, лекарството трябва да се премине към перорално приложение.

Инфекции, причинени от анаеробни микроорганизми

Възрастни (с тегло приблизително 70 kg) и деца над 12 години: Началната доза е 15 mg/kg (3 ml/kg). Поддържащата доза е 7,5 mg/kg (1,5 ml/kg) на всеки 6 часа в продължение на 3 дни. По-нататък в същата доза - на всеки 12 часа максималната дневна доза е 4 g.

Средната продължителност на терапията е 7-10 дни, но при по-тежки инфекции може да са необходими 2-3 седмици.

Деца под 12 години: началната доза е 7,5 mg/kg (1,5 ml/kg) на всеки 8 часа в продължение на 3 дни. По-нататък в същата доза - на всеки 12 часа.

За предотвратяване на следоперативни усложнения

Възрастни (телесно тегло около 70 kg) и деца над 12 години: IV капково в доза 15 mg/kg (3 ml/kg) за 30-60 минути. Приложението на лекарството трябва да бъде спряно 1 час преди началото на операцията. Ако е необходимо, 6-8 часа или дори 12-16 часа след операцията, лекарството може да се приложи в доза от 7,5 mg/kg (1,5 ml/kg).

Деца под 12 години: режимът на приложение на лекарството е същият като по-горе, но единичната интравенозна доза е 7,5 mg/kg (1,5 ml/kg).

Бъбречна дисфункцияняма значителен ефект върху фармакокинетичните параметри на лекарството, така че дозата на Klion не трябва да се променя. U пациенти с тежко увредена бъбречна функция, които не са на хемодиализа, с СС< 10 мл/мин Дневната доза на лекарството трябва да се намали 2 пъти.

Метронидазол и неговите метаболити лесно се екскретират чрез хемодиализа. защото по време на хемодиализа T1/2 рязко намалява (до приблизително 3 часа); може да се наложи допълнително приложение на лекарството.

При тежки чернодробни заболяванияМетронидазолът се метаболизира по-бавно. В резултат на това метронидазол и неговите метаболити могат да се натрупват в кръвната плазма. В тези случаи дозата и интервалите между приема на лекарството се определят в зависимост от степента на увреждане на черния дроб.

U пациенти в напреднала възрастФармакокинетиката на метронидазол може да се промени, така че може да се наложи проследяване на концентрацията на метронидазол в кръвния серум.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, атаксия.

Лечение:провеждане на симптоматична терапия. Няма специфичен антидот. Метронидазол и неговите метаболити се елиминират лесно чрез хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Метронидазол може да засили ефекта на пероралните антикоагуланти. Протромбиновото време може да се увеличи, така че е необходимо коригиране на дозата на пероралните антикоагуланти.

Циметидин инхибира метаболизма на метронидазол, което може да доведе до повишаване на концентрацията му в кръвния серум и повишен риск от нежелани реакции.

Индукторите на чернодробните микрозомални окислителни ензими (например фенитоин, фенобарбитал) могат да ускорят елиминирането на метронидазол, което води до намаляване на концентрацията му в кръвната плазма.

Едновременната употреба на алкохол причинява реакции, подобни на реакциите при прилагане на дисулфирам (спазми в корема, гадене, главоболие, зачервяване на кожата). Едновременната употреба с дисулфирам не е допустима (адитивни ефекти, може да предизвика объркване).

По време на лечението с метронидазол е възможно да се повиши концентрацията на литий в кръвта, следователно, преди да започнете да използвате Klion, е необходимо да намалите дозата на литиевите препарати или да спрете приема им по време на лечението.

Едновременното приложение на циклоспорин с метронидазол може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на циклоспорин, което изисква проследяване на плазмените концентрации на циклоспорин.

Метронидазолът намалява клирънса на флуороурацил и следователно повишава токсичността на последния.

При лабораторни тестове по време на приема на лекарството може да е трудно да се определи активността на чернодробните трансаминази, нивата на LDH и триглицеридите.

Едновременното приложение на лекарството с други разтвори, съдържащи натриеви соли, може да доведе до задържане на натрий в организма.

Бременност и кърмене

Метронидазол е противопоказан за употреба през първия триместър на бременността. Предписването на лекарството през втория и третия триместър на бременността е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Употребата на лекарството по време на кърмене (кърмене) е противопоказана. Метронидазол се екскретира в кърмата. Ако трябва да използвате лекарството, трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти

От храносмилателната система: гадене, повръщане, загуба на апетит, обложен език, горчив, метален вкус в устата, сухота в устата, глосит, спазми в долната част на корема, диария, запек, панкреатит.

От хепатобилиарната система:повишена активност на чернодробните ензими, холестаза, жълтеница.

От хемопоетичната система: обратима неутропения (левкопения).

От централната нервна система и периферната нервна система:периферна невропатия (усещане за изтръпване на крайниците), рядко и само при продължителна употреба се появяват главоболие, конвулсии, сънливост, замаяност, лоша координация на движенията, объркване, депресия, повишена възбудимост, слабост, безсъние, халюцинации.

Алергични реакции:кожен обрив, уртикария, пруритус, еритема мултиформе, ангиоедем и анафилактична реакция.

Местен реакции:възможен е тромбофлебит на мястото на инжектиране.

От пикочните системи:дизурия, цистит, полиурия, уринарна инконтиненция, кандидоза, червено-кафяво оцветяване на урината (поради съдържанието на метаболит на метронидазол, няма клинично значение).

Други:повишаване на телесната температура, намаляване на амплитудата на вълната Т на ЕКГ.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура от 15 ° до 30 ° C. Срок на годност - 3 години.

Показания

— протозойни инфекции: извънчревна амебиаза, вкл. амебен абсцес на черния дроб, чревна амебиаза (амебна дизентерия), трихомониаза (включително трихомонаден вагинит, трихомонаден уретрит), балантидиаза, лямблиоза, кожна лайшманиаза;

— инфекции, причинени от Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus): инфекции на костите и ставите, инфекции на централната нервна система (включително менингит, мозъчен абсцес), бактериален ендокардит, пневмония, емпием и белодробен абсцес, сепсис;

- инфекции, причинени от Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: коремни инфекции (перитонит, чернодробен абсцес), инфекции на тазовите органи (ендометрит, абсцес на фалопиевите тръби и яйчниците, инфекции на вагиналния свод), инфекции на кожата и меките тъкани;

- псевдомембранозен колит (свързан с употребата на антибиотици);

- гастрит или язва на дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori;

- профилактика на следоперативни усложнения (особено след интервенции на дебелото черво, периректална област, апендектомия, както и след гинекологични операции).

Противопоказания

— органични лезии на централната нервна система (включително епилепсия);

- чернодробна недостатъчност (ако лекарството е предписано във високи дози);

— левкопения (включително анамнеза);

— I триместър на бременността;

- период на кърмене (кърмене);

- свръхчувствителност към метронидазол или други нитроимидазоли.

СЪС Внимание: II и III триместър на бременността, бъбречна/чернодробна недостатъчност.

специални инструкции

IV приложение на разтвор на Klion е показано при пациенти, при които пероралното приложение на лекарството е невъзможно. При смесени инфекции разтворът Klion може да се използва в комбинация с парентерални антибиотици, без да се смесват лекарствата помежду си.

При интравенозно приложение Klion не трябва да се смесва с други лекарства.

Ако курсът на лечение продължава повече от 10 дни, е необходимо внимателно проследяване на състоянието на пациента и редовно проследяване на лабораторните показатели на кръвта. Ако е необходим по-дълъг курс на лечение поради наличието на хронични заболявания, трябва внимателно да се претегли балансът между очакваната полза и потенциалния риск от усложнения.

При използване на Klion е възможно обостряне на кандидозата.

Пиенето на алкохол по време на лечението с Klion е строго забранено.

При използване на Klion може да се наблюдава лека левкопения, така че е препоръчително да се следи общата кръвна картина (броя на левкоцитите) в началото и в края на терапията.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Ако възникнат нежелани реакции от централната нервна система, трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и работа с потенциално опасни механизми.

При нарушена бъбречна функция

Лекарството се предписва с повишено внимание при бъбречна недостатъчност. При тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 10 ml/min) пациентите могат да получат натрупване на метронидазол в кръвния серум след многократно приложение на лекарството. В този случай дозата на лекарството трябва да бъде намалена наполовина.

Метронидазол и неговите метаболити лесно се екскретират чрез хемодиализа. Тъй като по време на хемодиализа T1/2 намалява рязко (до приблизително 3 часа), в някои случаи може да се наложи допълнително приложение на лекарството.

За чернодробна дисфункция

Лекарството се предписва с повишено внимание при бъбречна недостатъчност (предписването на лекарството в големи дози е противопоказано). При тежко чернодробно заболяване метронидазолът се метаболизира по-бавно. В резултат на това метронидазол и неговите метаболити могат да се натрупват в кръвната плазма. В тези случаи дозата и интервалите между приема на лекарството се определят в зависимост от степента на увреждане на черния дроб.

Противопоказан при чернодробна недостатъчност (ако лекарството се предписва във високи дози).

Използвайте в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст: фармакокинетиката на метронидазол може да варира, така че може да се наложи проследяване на серумните концентрации на метронидазол.

Използване в детска възраст

Няма данни за употребата на разтвор Klion при деца.

Преди да използвате KLION трябва да се консултирате с Вашия лекар. Тези инструкции за употреба са само за информационни цели. За по-пълна информация, моля, вижте инструкциите на производителя.

Клинична и фармакологична група

07.001 (Антипротозойно лекарство с антибактериална активност)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Инфузионният разтвор е прозрачен, безцветен или леко зеленикав или зеленикаво-жълт, без механични примеси.

Помощни вещества: натриев дихидроген фосфат дихидрат, натриев хидроген фосфат додекахидрат, натриев хлорид, вода за инжекции.

100 ml - стъклени бутилки (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Антипротозойно и антимикробно лекарство, производно на 5-нитроимидазол. Механизмът на действие е биохимичната редукция на 5-нитро групата чрез вътреклетъчни транспортни протеини на анаеробни микроорганизми и протозои. Редуцираната 5-нитро група на метронидазола взаимодейства с ДНК на микробните клетки, инхибирайки синтеза на нуклеинови киселини, което води до смъртта на микроорганизмите.

Активен срещу Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, както и облигатни анаероби Bacteroides spp. (включително B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. distasonis, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и някои грам-положителни микроорганизми (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC за тези щамове е 0,125-6,25 μg/ml. В комбинация с (амоксицилин потиска развитието на резистентност към метронидазол).

Фармакокинетика

Разпределение

Vd за възрастни е приблизително 0,55 l/kg, за новородени 0,54-0,81 l/kg. Cmax варира от 6 до 40 mcg/ml в зависимост от дозата. Комуникация с плазмени протеини - 10-20%. При интравенозно приложение на 500 mg за 20 минути Cmax в кръвния серум след 1 час е 35,2 mcg/ml. Концентрацията на метронидазол в кръвния серум след 4 часа е 33,9 mcg/ml, след 8 часа - 25,7 mcg/ml; Cmin при последващо приложение е 18 mcg/ml. Tmax - 30-60 минути, терапевтичната концентрация се поддържа в продължение на 6-8 часа. При нормално образуване на жлъчка концентрацията на метронидазол в жлъчката след интравенозно приложение може значително да надвиши концентрацията в плазмата.

Метаболизъм

Около 30-60% от приложеното вещество се метаболизира чрез хидроксилиране, окисление и глюкурониране. Основният метаболит (2-оксиметронидазол) също има антипротозойни и антимикробни ефекти.

Премахване

T1/2 при нормална чернодробна функция е 8 часа (от 6 до 12 часа). 60-80% се екскретират чрез бъбреците (20% непроменени), 6-15% се екскретират през червата.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

T1/2 за алкохолно чернодробно увреждане е 18 часа (от 10 до 29 часа), при новородени, родени на 28-30 седмици от бременността. - приблизително 75 часа, на 32-35 седмици. - 35 часа, на 36-40 седмици. - 25 часа

Метронидазол и неговите основни метаболити бързо се отстраняват от кръвта по време на хемодиализа (T1/2 се намалява до 2,6 часа). По време на перитонеална диализа се екскретира в малки количества.

КЛИОН: ДОЗИРОВКА

IV капково. Скоростта на инжектиране е 5 ml/min.

Ако състоянието на пациента се подобри, лекарството трябва да се премине към перорално приложение.

Инфекции, причинени от анаеробни микроорганизми

Възрастни (с тегло приблизително 70 kg) и деца над 12 години: Началната доза е 15 mg/kg (3 ml/kg). Поддържащата доза е 7,5 mg/kg (1,5 ml/kg) на всеки 6 часа в продължение на 3 дни. По-нататък в същата доза - на всеки 12 часа максималната дневна доза е 4 g.

Средната продължителност на терапията е 7-10 дни, но при по-тежки инфекции може да са необходими 2-3 седмици.

Деца под 12 години: началната доза е 7,5 mg/kg (1,5 ml/kg) на всеки 8 часа в продължение на 3 дни. По-нататък в същата доза - на всеки 12 часа.

За предотвратяване на следоперативни усложнения

Възрастни (телесно тегло около 70 kg) и деца над 12 години: IV капково в доза 15 mg/kg (3 ml/kg) за 30-60 минути. Приложението на лекарството трябва да бъде спряно 1 час преди началото на операцията. Ако е необходимо, 6-8 часа или дори 12-16 часа след операцията, лекарството може да се приложи в доза от 7,5 mg/kg (1,5 ml/kg).

Деца под 12 години: режимът на приложение на лекарството е същият като по-горе, но еднократната интравенозна доза е 7,5 mg/kg (1,5 ml/kg).

Нарушената бъбречна функция няма значителен ефект върху фармакокинетичните параметри на лекарството, така че дозата на Klion не трябва да се променя. При пациенти с тежко бъбречно увреждане, които не са на хемодиализа, с СС

Метронидазол и неговите метаболити лесно се екскретират чрез хемодиализа. защото по време на хемодиализа T1/2 рязко намалява (до приблизително 3 часа); в някои случаи може да се наложи допълнително приложение на лекарството.

При тежко чернодробно заболяване метронидазолът се метаболизира по-бавно. В резултат на това метронидазол и неговите метаболити могат да се натрупват в кръвната плазма. В тези случаи дозата и интервалите между приема на лекарството се определят в зависимост от степента на увреждане на черния дроб.

При пациенти в напреднала възраст фармакокинетиката на метронидазол може да се промени, така че може да е необходимо проследяване на концентрацията на метронидазол в кръвния серум.

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, атаксия.

Лечение: симптоматична терапия. Няма специфичен антидот. Метронидазол и неговите метаболити се елиминират лесно чрез хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

По време на лечението с метронидазол концентрацията на литий в кръвта може да се повиши, така че преди да започнете да използвате литий или спрете да го приемате по време на лечението.

Метронидазолът намалява клирънса на флуороурацил и следователно повишава токсичността на последния.

Бременност и кърмене

KLION: СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

От храносмилателната система: гадене, повръщане, загуба на апетит, обложен език, горчив, метален вкус в устата, сухота в устата, глосит, спазми в долната част на корема, диария, запек, панкреатит, повишена активност на чернодробните ензими, холестаза, жълтеница.

От страна на хемопоетичната система: обратима неутропения (левкопения).

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: периферна невропатия (усещане за изтръпване на крайниците), рядко и само при продължителна употреба, главоболие, конвулсии, сънливост, замаяност, нарушена координация на движенията, объркване, депресия, възникват повишена възбудимост, слабост, безсъние, халюцинации.

Алергични реакции: кожен обрив, уртикария, сърбеж, еритема мултиформе, ангиоедем и анафилактична реакция.

Местни реакции: възможен е тромбофлебит на мястото на инжектиране.

От отделителната система: дизурия, цистит, полиурия, уринарна инконтиненция, кандидоза, червено-кафяв цвят на урината (поради съдържанието на метаболит на метронидазол, без клинично значение).

Други: повишена телесна температура, намалена амплитуда на вълната Т на ЕКГ.

Условия и срокове на съхранение

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура от 15 ° до 30 ° C. Срок на годност - 3 години.

Показания

протозойни инфекции: екстраинтестинална амебиаза,
вкл.
амебен абсцес на черния дроб,
чревна амебиаза (амебна дизентерия),
трихомониаза (вкл.
трихомонаден вагинит,
трихомонаден уретрит),
балантидиаза,
лямблиоза,
кожна лайшманиоза;
инфекции,
причинени от Bacteroides spp.
(вкл.
чуплива
яйцеклетката
тетайотаомикрон,
distasonis,
vulgatus): инфекции на костите и ставите,
Инфекции на ЦНС (вкл.
менингит,
мозъчен абсцес),
бактериален ендокардит,
пневмония,
емпием и белодробен абсцес,
сепсис;
инфекции,
причинени от Clostridium spp.,
Peptococcus spp.,
Peptostreptococcus spp.: коремни инфекции (перитонит,
чернодробен абсцес),
инфекции на тазовите органи (ендометрит,
абсцес на фалопиевите тръби и яйчниците,
инфекции на вагиналния свод),
инфекции на кожата и меките тъкани;
псевдомембранозен колит (свързан с употребата на антибиотици);
гастрит или язва на дванадесетопръстника,
свързани с Helicobacter pylori;
предотвратяване на следоперативни усложнения (особено след интервенции на дебелото черво,
периректална област,
апендектомия,
а също и след гинекологични операции).

Противопоказания

органични лезии на централната нервна система (вкл.
епилепсия);
чернодробна недостатъчност (ако лекарството е предписано във високи дози);
левкопения (вкл.
в анамнезата);
I триместър на бременността;
период на кърмене (кърмене);
свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
свръхчувствителност към други нитроимидазоли.

С повишено внимание: II и III триместър на бременността, бъбречна / чернодробна недостатъчност.

специални инструкции

При интравенозно приложение Klion не трябва да се смесва с други лекарства.

При използване на Klion е възможно обостряне на кандидозата.

Пиенето на алкохол по време на лечението с Klion е строго забранено.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Употреба при бъбречно увреждане

Употреба при чернодробна дисфункция

С антибактериална активност

Форма за освобождаване, състав и опаковка

100 ml - стъклени бутилки (1) - картонени опаковки.

Показания

- псевдомембранозен колит (свързан с употребата на антибиотици);

- гастрит или язва на дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori;

Противопоказания

— органични лезии на централната нервна система (включително епилепсия);

- чернодробна недостатъчност (ако лекарството е предписано във високи дози);

— левкопения (включително анамнеза);

— I триместър на бременността;

- период на кърмене (кърмене);

- свръхчувствителност към метронидазол или други нитроимидазоли.

СЪС Внимание: II и III триместър на бременността, бъбречна/чернодробна недостатъчност.

Дозировка

IV капково. Скоростта на инжектиране е 5 ml/min.

Ако състоянието на пациента се подобри, лекарството трябва да се премине към перорално приложение.

Инфекции, причинени от анаеробни микроорганизми

Средната продължителност на терапията е 7-10 дни, но при по-тежки инфекции може да са необходими 2-3 седмици.

За предотвратяване на следоперативни усложнения

Странични ефекти

От хепатобилиарната система:повишена активност на чернодробните ензими, холестаза, жълтеница.

От хемопоетичната система: обратима неутропения (левкопения).

Алергични реакции:кожен обрив, уртикария, пруритус, еритема мултиформе, ангиоедем и анафилактична реакция.

Местен реакции:възможен е тромбофлебит на мястото на инжектиране.

Други:повишаване на телесната температура, намаляване на амплитудата на вълната Т на ЕКГ.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, атаксия.

Лекарствени взаимодействия

Метронидазолът намалява клирънса на флуороурацил и следователно повишава токсичността на последния.

специални инструкции

При интравенозно приложение Klion не трябва да се смесва с други лекарства.

При използване на Klion е възможно обостряне на кандидозата.

Пиенето на алкохол по време на лечението с Klion е строго забранено.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Бременност и кърмене

Използване в детска възраст

Няма данни за употребата на разтвор Klion при деца.

При нарушена бъбречна функция

За чернодробна дисфункция

Противопоказан при чернодробна недостатъчност (ако лекарството се предписва във високи дози).

Използвайте в напреднала възраст

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Клион инфузионен разтвор(Solutio Klion за инфузия)

международно и химично наименование : ;

1-(Ь-хидроксиетил)-2-метил-5-нитроимидазол;

Основни физични и химични характеристики: безцветен, прозрачен или леко зеленикав разтвор без механични включвания;

съединение: 1 ml разтвор съдържа 5 mg метронидазол;

други компоненти: натриев дихидроген фосфат, натриев хидроген фосфат, натриев хлорид.

Форма на освобождаване на лекарството. Инфузионен разтвор.

Фармакотерапевтична група.Антибактериални средства. ATC код J01X D01.

Действие на лекарството. Метронидазол навлиза в микроорганизма чрез пасивна дифузия. В средата на бактериалната клетка той се обновява, а биологично активният цитотоксичен метаболит атакува ДНК. Ензимът, който обновява нитрогрупата на метронидазола, нитроредуктазата, е неефективен в присъствието на кислород, така че метронидазолът действа само при анаеробни условия.

Метронидазолът е ефективен срещу някои протозои ( Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystoliticaИ Giardia lamblia) и облигатни анаеробни микроорганизми.

Обхват на действие.

Инвитроефективен срещу всички облигатни анаероби (с изключение на пропионобактерии и актиномицети). Отнася се и за:

грам-отрицателни пръчици:видове Бактероиди, включително група Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. ovatus,Б. тетаиотаомикрон), видове Fusobacterium;

графитни пръчици:видове Clostridium, видове Eubacterium;

грам-положителни коки:видове ПептококиИ Пептострептокок.

Лекарството е ефективно срещу някои факултативни анаероби ( Гарднерела вагиналис, Helicobacter pylori) и срещу някои спирохети.

Фармакокинетика.

Полуживотът от човешкото тяло е средно 8 часа.

Метронидазол прониква бързо в гръбначно-мозъчната течност и достига терапевтични концентрации при мозъчни или белодробни абсцеси. Метронидазолът прониква в жлъчните пътища и там достига същите концентрации, както в кръвната плазма.

Концентрацията на лекарството в кръвната плазма има линейна зависимост от приложената доза. Разтвор за приложение в доза от 100-4000 mg (за осем часа) води до линейно повишаване на пиковата плазмена концентрация. Еднократно приложен разтвор, който включва 500 mg метронидазол, дава средна концентрация от 11,7-18 mcg/ml в плазмата.

60-80% от метронидазола и неговите метаболити се екскретират чрез бъбреците, 6-15% от приетата доза се екскретира през червата. Метронидазол има голям обем на разпределение и по-малко от 20% се свързва с кръвните протеини.

При пациенти с нарушена чернодробна функция се наблюдава намаляване на клирънса на метронидазол.

Намалената бъбречна функция не повлиява значително фармакокинетиката на метронидазол.

Показания за употреба.

Клион- инфузионният разтвор е показан за лечение на тежки инфекции, причинени от анаеробни бактерии, чувствителни към метронидазол. При смесени инфекции (причинени от аеробни и анаеробни микроорганизми) лекарството трябва да се приема в комбинация с антибиотици, които са ефективни срещу аеробните микроорганизми.

Коремни инфекции: перитонит.

Гинекологични инфекции: тазов абсцес, параметрит, следродилен сепсис.

Инфекции на централната нервна система: мозъчен абсцес, причинен от Bacteroides fragilis.

Инфекции на долните дихателни пътища: гангренозни, причинени от щамове Bacteroides fragilis.

Инфекции на костите и ставите: остеомиелит.

Сепсис и бактериемия, причинени от щамове Bacteroides fragilisили вид Clostridium.

Лекарството се използва и за предотвратяване на инфекция или лечение на инфектирани следоперативни рани, особено по време на хирургични интервенции на стомашно-чревния тракт и тазовите органи.

Начин на употреба и дозировка.

Интравенозно приложение на инфузионен разтвор Клионпоказан за пациенти, при които пероралното приложение на лекарството е невъзможно. Ако състоянието на пациента се подобри, струва си да преминете към перорално приложение.

Скорост на интравенозно приложение на инфузионен разтвор: 5 ml в минута.

За лечение на инфекции, причинени от анаеробни микроорганизми

Възрастни (телесно тегло приблизително 70 kg) и деца над 12 години.

Началната доза е 15 mg (3 ml) метронидазол на kg телесно тегло, поддържащата доза е 7,5 mg (1,5 ml) метронидазол на kg телесно тегло на всеки 8 часа в продължение на три дни; след това лекарството се прилага, в същата доза, на всеки 12 часа.

Максималната дневна доза метронидазол не трябва да надвишава 4 грама.

Средният курс на лечение е 7-10 дни, но за лечение на по-тежки инфекции курсът на лечение може да продължи 2-3 седмици.

Деца под 12 години.

Началната доза е 7,5 mg (1,5 ml) метронидазол на kg телесно тегло на всеки 8 часа в продължение на три дни; след това лекарството се прилага в същата доза на всеки 12 часа.

За предотвратяване на следоперативни анаеробни усложнения

Възрастни (тегло приблизително 70 kg) и деца над 12 години.

Инжектирайте венозно 15 mg (3 ml) метронидазол на kg телесно тегло за 30-60 минути. Приложението на лекарството трябва да бъде спряно 1 час преди началото на операцията. Ако е необходимо, 7,5 mg (1,5 ml) метронидазол на kg телесно тегло може да се приложи 8 и дори 12 (-16) часа след операцията.

Деца под 12 години.

Интравенозната доза е 7,5 mg (1,5 ml) метронидазол на kg телесно тегло, лекарството се прилага за 30-60 минути. Приложението на лекарството трябва да бъде спряно 1 час преди началото на операцията.

Употреба при бъбречно увреждане:Нарушената бъбречна функция не повлиява значително фармакокинетичните параметри на лекарството, така че дозата Клионане може да се промени. Въпреки това, в случай на едновременна хемодиализа при пациент, е необходимо да запомните да намалите полуживота до приблизително 3 часа

метронидазол. Следователно, в такива случаи, след хемодиализа, може да се наложи допълнително приложение на лекарството. При пациенти, които не са на хемодиализа, с креатининов клирънс под 10 ml/min. метаболитът на метронидазол може да се натрупа. В този случай се препоръчва хемодиализа; перитонеалната диализа е неефективна.

Хемодиализа:Метронидазол и неговите метаболити се елиминират добре чрез хемодиализа. Тъй като по време на хемодиализа полуживотът е рязко намален (до приблизително 3 часа), в някои случаи може да се наложи допълнително приложение на лекарството.

При тежки чернодробни заболяванияМетронидазолът се метаболизира по-бавно. В резултат на това метронидазол и неговите метаболити могат да се натрупват в кръвната плазма. В тези случаи дозата и интервалите между приема на лекарството се определят в зависимост от тежестта на чернодробното увреждане.

Дозировка в напреднала възраст:При пациенти в напреднала възраст фармакокинетиката на метронидазол може да се промени, така че може да се наложи проследяване на серумните нива на метронидазол.

Страничен ефект.Страничните ефекти на метронидазол обикновено зависят от дозата. Най-честите ефекти са от стомашно-чревния тракт.

От стомашно-чревния тракт:гадене, повръщане, загуба на апетит, спазми в долната част на корема, диария, конгестия на езика, горчив метален вкус в устата, рядко повишена активност на чернодробните ензими, холестаза, жълтеница.

От страна на хемопоетичната система:обратна неутропения (левкопения).

От централната нервна система:периферна невропатия (усещане за изтръпване на крайниците), рядко и само при продължителна употреба се появяват главоболие, конвулсии, сънливост, световъртеж, загуба на координация, атаксия, замъгляване на съзнанието.

Алергични реакции:кожен обрив, кожен сърбеж, ексудативен еритема мултиформе, ангиоедем и анафилактична реакция са много редки.

Местни реакции:На мястото на интравенозно инжектиране може да се наблюдава тромбофлебит.

Други:повишаване на температурата, потъмняване на урината (предизвиква метаболит на метронидазол, ефектът няма клинично значение).

Тези явления обикновено изчезват с намаляване на приложената доза или след завършване на курса на лечение.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към метронидазол или други нитроимидазоли.

Първи триместър на бременността, период на кърмене.

Предозиране.Симптоми:гадене, повръщане, анорексия.

Лечение:няма специфичен антидот. Препоръчва се симптоматична терапия (стомашна промивка, прилагане на активен въглен, хемодиализа). Метрониазол и неговите метаболити се елиминират лесно чрез хемодиализа.

Характеристики на употреба.

При провеждане на терапия за повече от 10 дни - само в обосновани случаи, при стриктно наблюдение на пациента - необходимо е редовно лабораторно проследяване на кръвната картина. Ако е необходим дълъг курс на лечение поради хронични заболявания, винаги е необходимо да се претегли сравнението между очаквания ефект и потенциалния риск.

При чернодробно заболяване елиминирането на метронидазол се забавя, което може да доведе до натрупване на лекарството. В този случай е необходимо коригиране на дозата.

За пациенти с чернодробна енцефалопатия, инфузия Клионтрябва да се използва с повишено внимание.

Едновременното приложение на лекарството с други разтвори, които съдържат натриеви соли, може да доведе до задържане на натрий в организма.

При употреба на лекарството може да възникне обостряне на кандидоза.

При употреба на лекарството може да се наблюдава лека левкопения, така че е препоръчително да се следи кръвната картина (броя на левкоцитите) в началото и в края на терапията.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи кортикостероиди или с тенденция към оток.

КлионТрябва да се използва с повишено внимание при наличие на остри заболявания и заболявания на централната нервна система, които протичат в тежка форма.

Бременност:

Метронидазолът прониква през кръвно-плацентарната бариера.

Следователно, метронидазол по време на бременност може да се предписва само след внимателна оценка на очакваните ползи и отрицателни аспекти на употребата на лекарството. През първия триместър на бременността употребата на лекарството е противопоказана.

Кърмене:

Метронидазол се открива в майчиното мляко в концентрации, равни на концентрацията му в плазмата. Може да добави горчив вкус към млякото. За да се избегне отрицателният ефект на лекарството върху детето, е необходимо да се спре кърменето (по време на лечението и след спиране на курса за още 1-2 дни) или да се спре употребата на лекарството. Зависи колко важен е курсът на терапия за майката.

Метронидазол не повлиява способността за шофиране на машини или работа с небезопасни устройства.

Консумацията на алкохолни напитки по време на терапията е строго забранена.

Взаимодействие с други лекарства. За смесени инфекции Клионможе да се използва в комбинация с парентерални антибиотици, без да се смесват лекарствата помежду си.

Лекарството може да засили ефекта на пероралните антикоагуланти. Протромбиновото време може да се увеличи, така че е необходимо коригиране на дозата на пероралните антикоагуланти.

Ензимните индуктори (напр. фенитоин, фенобарбитал) могат да ускорят елиминирането на метронидазол, което ще доведе до намаляване на плазменото му ниво, като същевременно повишава клирънса на фенитоин.

Ензимните инхибитори (напр. циметидин) могат да удължат полуживота и да намалят клирънса на метронидазол.

Едновременната употреба на алкохол предизвиква реакции, подобни на дисулфирам (спазми в корема, гадене, повръщане, главоболие, зачервяване на кожата).

Едновременната употреба с дисулфирам не е разрешена (допълнителният ефект може да причини психотично състояние, замъгляване на съзнанието).

Нивата на литий в кръвта могат да се повишат по време на лечението с метронидазол, така че преди да започнете употреба Клионае необходимо да се намали дозата на лития или да се спре приема му по време на лечението.

Едновременното приложение на циклоспорин с метронидазол може да доведе до повишаване на плазменото ниво на циклоспорин, което изисква лабораторен контрол (определяне на нивото на циклоспорин в кръвната плазма).

Метронидазолът намалява клирънса на 5-флуороурацил, което води до повишена токсичност.

Лекарството може да попречи на определянето на активността на ALT, AST, лактат дехидрогеназа и глюкоза.

Условия и срокове на съхранение. Да се съхранява на място, недостъпно за деца, далеч от светлина, при температура 15-30°C.

Срок на годност - 3 години.

Форма за освобождаване:

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Разпределение

Метаболизъм

Премахване

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Показания за употреба:

Протозойни инфекции: екстраинтестинална амебиаза, вкл. амебен абсцес на черния дроб, чревна амебиаза (амебна дизентерия), трихомониаза (включително трихомонаден вагинит, трихомонаден уретрит), балантидиаза, лямблиоза, кожна лайшманиаза;

Инфекции, причинени от Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus): инфекции на костите и ставите, инфекции на централната нервна система (включително менингит, мозъчен абсцес), бактериален ендокардит, пневмония, емпием и белодробен абсцес, сепсис;

Инфекции, причинени от Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: коремни инфекции (перитонит, чернодробен абсцес), тазови инфекции (ендометрит, абсцес на фалопиевите тръби и яйчниците, инфекции на вагиналния свод), инфекции на кожата и меките тъкани;

Псевдомембранозен колит (свързан с употребата на антибиотици);

Гастрит или язва на дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori;

Профилактика на постоперативни усложнения (особено след интервенции на дебелото черво, перректалната област, апендектомия, както и след гинекологични операции).

Отнася се за заболявания:

Абсцес
Чернодробен абсцес
Амебиаза
Амебна дизентерия
Баланит
Балантидиаза
вагинит
Гастрит
дизентерия
Инфекции
Колит
Лайшманиоза
Менингит
перитонит
Пневмония
сепсис
Трихомониаза
Уретрит
Емпиема
Ендокардит
Ендометрит
Пептична язва
Язва на дванадесетопръстника

Противопоказания:

Органични лезии на централната нервна система (включително епилепсия);

Чернодробна недостатъчност (ако лекарството е предписано във високи дози);

Левкопения (включително анамнеза);

I триместър на бременността;

Период на кърмене (кърмене);

Свръхчувствителност към метронидазол или други нитроимидазоли.

СЪС Внимание: II и III триместър на бременността, бъбречна/чернодробна недостатъчност.

Начин на употреба и дозировка:

IV капково. Скоростта на инжектиране е 5 ml/min.

Ако състоянието на пациента се подобри, лекарството трябва да се премине към перорално приложение.

Инфекции, причинени от анаеробни микроорганизми

Средната продължителност на терапията е 7-10 дни, но при по-тежки инфекции може да са необходими 2-3 седмици.

За предотвратяване на следоперативни усложнения

Страничен ефект:

От хепатобилиарната система:повишена активност на чернодробните ензими, холестаза, жълтеница.

От хемопоетичната система: обратима неутропения (левкопения).

Алергични реакции:кожен обрив, уртикария, пруритус, еритема мултиформе, ангиоедем и анафилактична реакция.

Местен реакции:възможен е тромбофлебит на мястото на инжектиране.

Други:повишаване на телесната температура, намаляване на амплитудата на вълната Т на ЕКГ.

Предозиране:

Симптоми:гадене, повръщане, атаксия.

Употреба по време на бременност и кърмене:

Взаимодействие с други лекарства:

Метронидазолът намалява клирънса на флуороурацил и следователно повишава токсичността на последния.

Специални инструкции и предпазни мерки:

При интравенозно приложение Klion не трябва да се смесва с други лекарства.

При използване на Klion е възможно обостряне на кандидозата.

Пиенето на алкохол по време на лечението с Klion е строго забранено.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

При нарушена бъбречна функция

За чернодробна дисфункция

Противопоказан при чернодробна недостатъчност (ако лекарството се предписва във високи дози).

Използвайте в напреднала възраст

Използване в детска възраст

Няма данни за употребата на разтвор Klion при деца.

Условия за съхранение:

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура от 15 ° до 30 ° C.