Анализ на група бета-лактамни антибиотици. Бета-лактамни антибиотици: списък на лекарствата. Анализ на фармакологичните групи бета-лактамни антибиотици

• ВЪВЕДЕНИЕ
• 1. Отличителни свойства на новите бета-лактамни антибиотици
• 2. Бактериални усложнения на HIV инфекцията и тяхното лечение
• Заключение

1. Алберт А. Селективна токсичност. Физико-химични основи на терапията: в два тома / Прев. от английски М.: Медицина, 1989.

2. Alberts B, Bray D, Lewis J et al. Молекулярна биология на клетките: в два тома. М.: Мир, 1994.

3. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клинична фармакология и фармакотерапия. Ръководство за лекари. М .: Издателство Universum, 1997.

4. Gause G.F. Молекулярни основи на антибиотичното действие. /Прев. от английски М.: "Мир", 1975 г.

5. Егоров Н.С. Основи на учението за антибиотиците. М.: Висше училище, 1986.

6. Елинов Н.П. Химическа микробиология. М.: Висше училище, 1989.

7. М.Д. Машковски. Лекарства. М., 1993, том 1, стр. 313-314.

8. Материали от научна и практическа конференция "Антибактериални лекарства в практиката на терапевта." Санкт Петербург, 16-17 май 2000 г.

9. Михайлов И.Б. Клинична фармакология. Санкт Петербург: Фолиант, 1999.

10. Страчунски Л.С., Козлов С.Н. Антибиотици: клинична фармакология. Смоленск: Амипресс, 1994.

11. Яковлев В.П. Антибактериална химиотерапия в неинфекциозна клиника: нови беталактами, монобактами и хинолони. // Резултати от науката и технологиите. Москва, 1992, 201 с.

Антибиотиците са група лекарства с етиотропен механизъм на действие. С други думи, тези лекарства действат директно върху причинителя на заболяването (в този случай микроорганизма причинител) и правят това по два начина: унищожават микробите (бактерицидни лекарства - пеницилини, цефалоспорини) или предотвратяват тяхното размножаване (бактериостатици - тетрациклини, сулфонамиди).

Има огромен брой лекарства, които са антибиотици, но най-обширната група сред тях са бета-лактами. Това са тези, които ще бъдат обсъдени в тази статия.

Класификация на антибактериалните средства

Въз основа на механизма на действие тези лекарства се разделят на шест основни групи:

1. Антибиотици, които нарушават синтеза на компоненти на клетъчната мембрана: пеницилини, цефалоспорини и др.
2. Лекарства, които пречат на нормалното функциониране на клетъчната стена: полиени, полимиксини.
3. Лекарства, които инхибират протеиновия синтез: макролиди, тетрациклини, аминогликозиди и др.
4. Потискане на синтеза на РНК на етапа на действие на РНК полимеразата: рифампицини, сулфонамиди.
5. Потискане на синтеза на РНК на етапа на действие на ДНК полимеразата: актиномицини и др.
6. Блокери на синтеза на ДНК: антрациклини, нитрофурани и др.

Тази класификация обаче не е много удобна. В клиничната практика е прието следното разделение на антибактериалните лекарства:

1. Пеницилини.
2. Цефалоспорини.
3. Макролиди.
4. Аминогликозиди.
5. Полимиксини и полиени.
6. Тетрациклини.
7. Сулфонамиди.
8. Аминохинолонови производни.
9. Нитрофурани.
10. Флуорохинолони.

Бета-лактамни антибиотици. Структура и механизъм на действие

Това е група лекарства с бактерициден ефект и доста широк списък от показания за употреба. Бета-лактамните антибиотици включват пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Всички те се характеризират с висока ефективност и относително ниска токсичност, което ги прави най-често предписваните лекарства за лечение на много заболявания.

Механизмът на действие на бета-лактамните антибиотици се определя от тяхната структура. Тук няма нужда от излишни подробности, струва си да споменем само най-важния елемент, който е дал името на цялата група лекарства. Бета-лактамният пръстен, включен в техните молекули, осигурява изразен бактерициден ефект, който се проявява чрез блокиране на синтеза на елементи от клетъчната стена на патогена. Много бактерии обаче са в състояние да произвеждат специален ензим, който нарушава структурата на пръстена, като по този начин лишава антибиотика от основното му оръжие. Ето защо използването на лекарства, които нямат защита срещу бета-лактамази при лечението, е неефективно.

В наши дни бета-лактамните антибиотици, защитени от действието на бактериални ензими, стават все по-разпространени. Те съдържат вещества, които блокират синтеза на бета-лактамази, например клавулонова киселина. Така се създават защитени бета-лактамни антибиотици (като Амоксиклав). Други бактериални ензимни инхибитори включват сулбактам и тазобактам.

Лекарства от групата на пеницилина: историческа справка

Лекарствата от тази серия бяха първите антибиотици, чийто терапевтичен ефект стана известен на хората. Дълго време те са били широко използвани за лечение на различни заболявания и в първите години на употреба те са били почти панацея. Скоро обаче стана ясно, че тяхната ефективност постепенно намалява, тъй като еволюцията на бактериалния свят не стои неподвижна. Микроорганизмите могат бързо да се адаптират към различни трудни условия на живот, като пораждат поколения устойчиви на антибиотици бактерии.

Разпространението на пеницилините доведе до бърз растеж на нечувствителни към тях микробни щамове, така че в чистата си форма лекарствата от тази група вече са неефективни и почти никога не се използват. Те се използват най-добре в комбинация с вещества, които засилват бактерицидния им ефект, както и потискат защитните механизми на бактериите.

Пеницилинови лекарства

Това са бета-лактамни антибиотици, чиято класификация е доста обширна:

1. Естествени пеницилини (например "Бензилпеницилин").
2. Антистафилококов ("Оксацилин").
3. Пеницилини с разширен спектър ("Ампицилин", "Амоксицилин").
4. Антипсевдомонал ("Азлоцилин").
5. Защитени пеницилини (в комбинация с клавулонова киселина, сулбактам, тазобактам).
6. Препарати, съдържащи няколко пеницилинови антибиотици.

Кратък преглед на лекарствата, принадлежащи към пеницилиновата група

Естествените пеницилини могат успешно да потискат активността както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни микроорганизми. От последните най-чувствителни към тази група бета-лактамни антибиотици са стрептококите и причинителят на менингита. Останалите бактерии вече са придобили защитни механизми. Естествените пеницилини също са ефективни срещу анаероби: клостридии, пептококи, пептострептококи и др. Тези лекарства са най-малко токсични и имат сравнително малък брой нежелани реакции, чийто списък се свежда главно до алергични прояви, въпреки че в случай на предозиране, развитието на конвулсивен синдром и появата на симптоми на отравяне от страна на храносмилателната система.

От антистафилококовите пеницилини най-важен е бета-лактамният антибиотик Оксацилин. Това е лекарство за тясна употреба, тъй като е предназначено предимно за борба със Staphylococcus aureus. Именно срещу този патоген (включително устойчиви на пеницилин щамове) "Оксацилин" е най-ефективен. Страничните ефекти са подобни на тези на други представители на тази група лекарства.

В допълнение към грам-положителната, грам-отрицателната флора и анаеробите, пеницилините с разширен спектър са активни и срещу патогени на чревни инфекции. Страничните ефекти не се различават от изброените по-горе, въпреки че тези лекарства се характеризират с малко по-висока вероятност от нарушения на храносмилателната система.

Бета-лактамният антибиотик Azlocillin (представител на четвъртата група пеницилини) е предназначен за борба. Въпреки това, в момента този патоген е показал резистентност към лекарства от тази серия, което прави употребата им не толкова ефективна.

Защитените пеницилини вече бяха споменати по-горе. Поради факта, че тези лекарства включват вещества, които инхибират бактериалната бета-лактамаза, те са по-ефективни при лечението на много заболявания.

Последната група е комбинация от няколко представители на пеницилиновата серия, взаимно подсилващи ефекта един на друг.

Четири поколения борци с бактерии

Цефалоспорините също са бета-лактамни антибиотици. Тези лекарства се отличават с широк спектър на действие и незначителни странични ефекти.

Има четири групи (генерации) цефалоспорини:

1. Най-ярките представители на първото поколение са цефазолин и цефалексин. Те са предназначени предимно за борба със стафилококи, стрептококи, менингококи и гонококи, както и някои грам-отрицателни микроорганизми.
2. Второто поколение е бета-лактамният антибиотик Cefuroxime. Неговата зона на отговорност включва предимно грам-отрицателна микрофлора.
3. "Цефотаксим", "Цефтазидим" са представители на третата група от тази класификация. Те са много ефективни срещу enterobacteriaceae и също така са способни да унищожат нозокомиалната флора (болничните щамове на микроорганизми).
4. Основното лекарство от четвърто поколение е Цефепим. Той има всички предимства на горните лекарства, освен това е изключително устойчив на действието на бактериалните бета-лактамази и има активност срещу Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспорините и бета-лактамните антибиотици като цяло се характеризират с изразен бактерициден ефект.

От нежеланите реакции при прилагането на тези лекарства най-забележителни са различни алергични реакции (от леки обриви до животозастрашаващи състояния, като анафилактичен шок); в някои случаи са възможни нарушения на храносмилателната система.

Резервно лекарство

"Имипенем" е бета-лактамен антибиотик, принадлежащ към групата на карбапенемите. Той, както и не по-малко известният "Меропенем", дори е сравним с третото и четвъртото поколение цефалоспорини по отношение на ефективността си върху микрофлората, устойчива на други лекарства.

Бета-лактамен антибиотик от групата на карбапенемите е лекарство, използвано в особено тежки случаи на заболяване, когато патогените не могат да бъдат лекувани с други лекарства.

Резервен номер две

"Азтреонам" е най-яркият представител на монобактамите, характеризиращ се с доста тесен спектър на действие. Този бета-лактамен антибиотик е най-ефективен срещу грам-отрицателни аероби. Все пак трябва да се отбележи, че подобно на имипенем, азтреонам е практически нечувствителен към бета-лактамази, което го прави предпочитано лекарство за тежки форми на заболявания, причинени от тези патогени, особено когато лечението с други антибиотици е неефективно.

Спектър на действие на бета-лактамни антибиотици

За да обобщим горното, трябва да се отбележи, че лекарствата от тези групи имат ефект върху огромен брой разновидности на патогенни микроорганизми. Механизмът на действие на бета-лактамните антибиотици е такъв, че не оставя шанс на микробите да оцелеят: блокирането на синтеза на клетъчната стена е смъртна присъда за бактериите.

Грам-положителни и грам-отрицателни организми, аероби и анаероби... За всички тези представители на патогенната флора има високоефективно лекарство. Разбира се, сред тези антибиотици има и високоспециализирани агенти, но мнозинството все още са готови да се борят с няколко патогена на инфекциозни заболявания наведнъж. Бета-лактамните антибиотици са в състояние да устоят дори на представители на нозокомиалната флора, които са най-устойчиви на лечение.

Какво представляват болничните щамове?

Говорим за микроорганизми, които съществуват в лечебните заведения. Източници на появата им са пациенти и медицински персонал. Особено опасни са скритите, бавни форми на заболявания. Болницата е идеално място, където се събират носители на всички възможни видове заразни болести. А нарушенията на санитарните правила и норми са благодатна почва за тази флора да намери ниша за съществуване, където да живее, да се размножава и да придобива устойчивост към лекарства.

Високата устойчивост на болничните щамове се дължи преди всичко на факта, че след като са избрали болнична институция за свое местообитание, бактериите имат възможност да влязат в контакт с различни лекарства. Естествено, ефектът на лекарствата върху микроорганизмите се проявява случайно, без цел унищожаване и в малки дози, което допринася за факта, че представителите на болничната микрофлора могат да развият защита срещу механизми, които са разрушителни за тях, и да се научат да им се противопоставят. Така се появяват щамове, с които се борим много трудно, а понякога изглежда невъзможно.

Бета-лактамните антибиотици в една или друга степен се опитват да решат този труден проблем. Сред тях има представители, които могат доста успешно да се борят дори с най-нечувствителните към лекарства бактерии. резерв. Използването им е ограничено и се предписват само когато наистина е необходимо. Ако тези антибиотици се използват неразумно често, тогава най-вероятно това ще доведе до намаляване на тяхната ефективност, защото тогава бактериите ще имат възможност да взаимодействат с малки дози от тези лекарства, да ги изучават и да разработват методи за защита.

Кога се предписват бета-лактамни антибиотици?

Показанията за употребата на тази група лекарства се определят преди всичко от техния спектър на действие. Най-препоръчително е да се предпише бета-лактамен антибиотик при инфекция, чийто патоген е чувствителен към действието на това лекарство.

Пеницилините са се доказали при лечението на фарингит, тонзилит, пневмония, скарлатина, менингит, бактериален ендокардит, актиномикоза, лептоспироза, салмонелоза, шигелоза, инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани. Не забравяйте за лекарствата, които могат да се борят с Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспорините имат подобен спектър на действие, поради което показанията за тях са почти същите като за пеницилините. Трябва обаче да се каже, че ефективността на цефалоспорините, особено на последните две поколения, е много по-висока.

Монобактамите и карбапенемите са предназначени за борба с най-тежките и трудни за лечение заболявания, включително тези, причинени от болнични щамове. Ефикасни са и при сепсис и септичен шок.

Нежелано действие

Както вече беше споменато, бета-лактамните антибиотици (лекарствата, принадлежащи към тази група, са изброени по-горе) имат относително малък брой вредни ефекти върху тялото. Рядко възникващите гърчове и симптоми на нарушения на храносмилателната система не представляват заплаха за живота. Тежките алергични реакции към приложението на бета-лактамни антибиотици могат да станат наистина опасни.

Обриви, сърбеж по кожата, ринит и конюнктивит не представляват заплаха за живота, въпреки че са много неприятни. Това, от което наистина трябва да внимавате, са такива тежки реакции като оток на Квинке (особено в ларинкса, който е придружен от тежко задушаване до невъзможност за дишане) и анафилактичен шок. Поради това лекарството може да се прилага само след провеждане на тест за алергия.

Възможни са и кръстосани реакции. Бета-лактамните антибиотици, чиято класификация предполага наличието на голям брой групи лекарства, са много сходни по структура един с друг, което означава, че ако един от тях е непоносим, ​​всички останали също ще бъдат възприети от тялото като алерген.

Няколко думи за факторите, които повишават бактериалната устойчивост

Постепенното намаляване на ефективността на антибактериалните лекарства (включително бета-лактамни антибиотици) се дължи на тяхното неоправдано често и често неправилно предписване. Непълният курс на лечение и използването на малки терапевтични дози не допринасят за възстановяването, но дават възможност на микроорганизмите да „обучават“, измислят и практикуват методи за защита срещу лекарства. Така че чудно ли е, че последните стават неефективни с течение на времето?

Въпреки че сега антибиотиците не се предлагат в аптеките без рецепта, все още можете да ги получите. Това означава, че самолечението и свързаните с него проблеми (употреба на едно и също лекарство през цялото време, неоправдано прекъсване на курса на терапия, неправилно избрани дози и др.) ще останат, създавайки условия за отглеждане на резистентни щамове.

Болничната флора не отива никъде, тъй като има способността активно да контактува с различни лекарства и да измисля нови начини за противодействие.

Какво да правя? Не се самолекувайте, следвайте препоръките на Вашия лекар: приемайте лекарствата толкова дълго, колкото е необходимо и в правилните дози. Разбира се, борбата с нозокомиалната флора е по-трудна, но все пак е възможно. Затягането на санитарните стандарти и тяхното стриктно прилагане ще намали вероятността от създаване на благоприятни условия за разпространението на резистентна флора.

Няколко думи в заключение

Много широка тема са бета-лактамните антибиотици. Фармакологията (науката за лекарствата и тяхното въздействие върху тялото) им посвещава няколко глави, които включват не само общо описание на групата, но също така съдържат описание на най-известните й представители. Тази статия не претендира за пълна, тя само се опитва да въведе основните моменти, които просто трябва да знаете за тези лекарства.

Бъдете здрави и не забравяйте: преди да използвате този или онзи антибиотик, внимателно прочетете инструкциите и стриктно следвайте препоръките или дори по-добре се консултирайте със специалист.

Бета-лактамните антибиотици са антимикробни средства, които комбинират 4 групи антибиотици с различен произход и спектър на антимикробна активност, но обединени от една обща характеристика - съдържанието на бета-лактамния пръстен в молекулната формула.

Бета-лактамната група включва пеницилинови антибиотици, цефалоспорини, карбапенеми и мнобактами.

Подобна химическа структура определя общия механизъм на антибактериално действие, който се състои в нарушаване на процеса на синтез на мурена, основният градивен компонент на прокариотната мембрана.

Не може да се изключи развитието на кръстосана алергия или придобита резистентност при бактериите поради общия структурен компонент.

Беше отбелязано, че лактамният пръстен е силно чувствителен към разрушителните ефекти на бета-лактамазните протеини. Всеки от представителите на 4-те класа се характеризира със собствена степен на стабилност и може да се различава значително между естествените и полусинтетичните представители.

В момента лактамните антибиотици са една от най-често използваните групи антибиотици и се използват навсякъде за лекарствена терапия на широк спектър от заболявания.

Обща класификация на бета-лактамните антибиотици:

1. Пеницилини:
2. Цефалоспорини, 5 поколения.
3. карбапенеми.
4. Монобактами.

Пълен списък

Инструкциите за повечето от тези лекарства са на уебсайта в раздела „“.

Пеницилини

Пеницилините са първите антимикробни вещества, случайно открити от Александър Флеминг и революционизирали света на медицината. Естественият производител е гъбите Penicillium. При достигане на минималната инхибиторна концентрация бета-лактамните антибиотици имат бактерицидно действие (унищожават патогенните микроорганизми). Пеницилинът има ниска токсичност за бозайници, тъй като при тях липсва основната цел за действие – пептидогликан (murein®). Възможна е обаче индивидуална непоносимост към лекарството и развитие на алергична реакция.

Поради честата употреба на пеницилини микроорганизмите са развили защитни системи срещу антибактериалните ефекти на бета-лактамите:

• активен синтез на бета-лактамази;
• преструктуриране на пептидогликанови протеини.

Поради това учените промениха химичната формула на веществото и през 21 век полусинтетичните пеницилини, които са вредни за голям брой грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, станаха широко разпространени.

История на откритието

Британският бактериолог А. Флеминг, както самият той призна по-късно, не е планирал да направи революция в медицината, като открие антибиотици. Все пак успя и то съвсем случайно. Но, както знаете, късметът дава само на подготвени умове, какъвто беше той. До 1928 г. той вече се е утвърдил като компетентен микробиолог и провежда цялостно изследване на бактерии от семейство Staphylococcaceae. Въпреки това, А. Флеминг не се отличава със страстта си към идеалния ред.

След като приготви чаши на Петри със стафилококови култури за клане, той ги остави на масата си в лабораторията и отиде на почивка за един месец. След като се върна, той забеляза, че няма бактериален растеж в зоната, където плесента беше паднала от тавана върху чашата. На 28 септември 1928 г. е направено най-голямото откритие в историята на медицината. Беше възможно да се получи веществото в неговата чиста форма до 1940 г., чрез съвместните усилия на Флеминг, Флори и Чейн, за което те бяха удостоени с Нобелова награда.

Показания за употреба на пеницилини

Пеницилините се предписват за широк спектър от заболявания:

• гноен;
• синузит;
• отит;
• лечение на инфекция с Helicobacter pylori (амоксицилин);
• сепсис;
• менингококови инфекции;
• остеомиелит;
• възпалителни процеси;
• дифтерия;
• инфекции, предавани по полов път (сифилис, гонорея);
• пиодермия;
• инфекции на тазовите органи (простатит, аднексит и др.);
• и (, скарлатина и др.);
• злокачествен карбункул.

Противопоказания и странични симптоми на пеницилините

Основното противопоказание за употребата на пеницилини е индивидуалната непоносимост и алергии към всички лактамни антимикробни лекарства. Забранено е инжектирането в лумена между мембраната на гръбначния мозък и периоста на хора с диагноза епилепсия.

Страничните симптоми включват нарушения на стомашно-чревния тракт () и централната нервна система (слабост, сънливост, раздразнителност) и устната кухина, както и възможно подуване.

Отбелязва се, че при спазване на дозировката и продължителността на лечението страничните ефекти са редки.

Важни свойства на пеницилините

Пациенти с патологии на бъбреците и черния дроб се предписват само ако ползите от антибиотика значително надвишават възможните рискове. Ако няма облекчаване на симптомите на заболяването 48-72 часа след началото на лечението, се препоръчва да се предписват лекарства от алтернативна група.

Самолечението с лактамни лекарства е забранено поради бързата скорост на развитие на резистентност на патогенни щамове към тях.

Цефалоспорини

Най-обширната група бета-лактами, водеща по брой лекарства. Към днешна дата са разработени 5 поколения лекарства. Всяко следващо поколение се характеризира с по-голяма резистентност към лактамази и разширен списък с антимикробна активност.

Петото поколение е от особен интерес, но много от откритите лекарства все още са на етап предклинични и клинични изпитвания. Предполага се, че те ще бъдат активни срещу щам на Staphylococcus aureus, който е резистентен на всички известни антимикробни агенти.

История на откриването на цефалоспорините

Те са открити през 1948 г. от италианския учен Д. Броцу, който изследва тифа. Той отбеляза, че в присъствието на C. acremonium не е имало растеж на културата S. typhi върху петриево блюдо. По-късно веществото е получено в чист вид и се използва активно в много области на медицината и се усъвършенства от микробиолози и фармакологични компании.

Показания за употреба на цефалоспорини

Лекарствата се предписват от лекар след изолиране, идентифициране на причинителя на възпалението и определяне на чувствителността към антибиотици. Самолечението е неприемливо, това може да доведе до сериозни последици за човешкото тяло и разпространение на неконтролирана бактериална резистентност. Цефалоспорините са ефективни срещу стафилококови и стрептококови инфекции на дермата, костната тъкан и ставите, включително MRSA (5-то поколение цефалоспорини), инфекции на дихателните пътища, менингит, синузит, тонзилит, отит, интраабдоминални инфекции, генитални инфекции, полово предавани болести (полово предавани болести). ) и т.н.

Противопоказания и странични симптоми на цефалоспорини

Противопоказанията са подобни на пеницилините. В същото време честотата на страничните ефекти е по-ниска, отколкото в предишната група. Анамнезата на пациента за алергия към пеницилини служи като предупреждение за употреба.

Преди да използвате инжекционни антибиотици, се провежда тест за алергични реакции (тестове за алергия).

Важни функции

Нито едно от цефалоспориновите лекарства не е съвместимо с алкохола. Нарушаването на това правило може да доведе до остра и тежка интоксикация, увреждане на черния дроб и нервната система.

Няма връзка между приема на храна и приема на лекарства. При перорален прием на лактамни антибиотици се препоръчва да се пие много вода. Въпреки факта, че не са провеждани специални проучвания, насочени към установяване на безопасността на цефалоспорините за бременни жени, въпреки това, той се използва успешно при бременни жени. Няма усложнения по време на бременността или патологии в плода. Въпреки това е забранено да се използват антибиотици без лекарско предписание.

По време на лечението трябва да се преустанови кърменето, тъй като веществото преминава в кърмата.

карбапенеми

Лидери в степента на имунитет към действието на лактамазите. Този факт обяснява огромния списък от патогенни бактерии, за които карбапенемите са вредни. Изключение прави ензимът NDM-1, идентифициран в култури от E. coli и K. pneumoniae. Те действат бактерицидно на представителите на семействата Enterohacteriaceae и Staphylococcaceae, Pseudomonas aeruginosa и много анаеробни бактерии.

Токсичността не надвишава допустимите норми, а фармакокинетичните им параметри са доста високи. Ефективността на антимикробното вещество е установена и потвърдена в независими изследвания при лечение на възпаления с различна тежест и локализация. Механизмът им на действие, подобно на всички лактами, е насочен към инхибиране на биосинтезата на бактериалната клетъчна стена.

История на откриването на карбапенемите

40 години след началото на „пеницилиновата ера“ учените алармираха за нарастващите нива на резистентност и активно започнаха работа за намиране на нови антимикробни средства, един от резултатите от които беше откриването на група карбапенеми. Първо беше открит имипенем, който отговаряше на всички изисквания за бактерицидни вещества. От откриването му през 1985 г. с него са излекувани над 26 милиона пациенти. Карбапенемите не са загубили значението си и днес няма област на медицината, където да не се използват.

Показания

Лекарството е показано за хоспитализирани пациенти с инфекции на различни органи и системи, с:

• болнична пневмония;
• сепсис;
• менингит;
• треска;
• възпаление на лигавицата на сърцето и меките тъкани;
• инфекции на коремната област;
• остеомиелит.

Противопоказания и странични симптоми на карбапенемите

Безопасността на веществото е потвърдена от множество изследвания. Честотата на проява на негативни симптоми (гадене, повръщане, обрив, гърчове, сънливост, болка във временната област, разстройство на изпражненията) е по-малко от 1,8% от общия брой пациенти. Негативните явления спират незабавно, когато спрете приема на лекарството. Има отделни съобщения за намаляване на концентрацията на неутрофили в кръвта по време на лечение с карбапенеми.

Важни свойства на карбапенемите

Бета-лактамните антибиотици се използват успешно за ефективна терапия повече от 70 години, но е необходимо стриктно да се спазват предписанията на лекаря и инструкциите за употреба. Карбапенемите не са съвместими с алкохола и си струва да ограничите приема му за 2 седмици след лечението с лекарството. Установена е пълна несъвместимост с ганцикловир. Когато тези лекарства се използват в комбинация, се наблюдават конвулсии.

Бременни и кърмещи жени се предписват за животозастрашаващи патологии.

Монобактами

Отличителна черта е липсата на ароматен пръстен, свързан с бета-лактамен пръстен.Тази структура им гарантира пълен имунитет към лактамазите. Те имат бактерицидно действие главно срещу грам-отрицателни аеробни бактерии. Този факт се обяснява със структурните особености на тяхната клетъчна стена, която се състои от по-тънък слой пептидогликан в сравнение с грам-положителните микроби.

Важна характеристика на монобактамите е, че не предизвикват кръстосана алергия към други лактамни антибиотици. Следователно, тяхното използване е допустимо при индивидуална непоносимост към други лактамни антибиотици.

Единственото лекарство, което е въведено в медицинската практика, е азтреонам с ограничен спектър на действие. Aztreonam се счита за "млад" антибиотик; той е одобрен през 1986 г. от Министерството на храните и лекарствата.

Показания за монобактами

Характеризира се с тесен спектър на действие и принадлежи към групата антибиотици, използвани при възпалителни процеси, причинени от грам-отрицателни патогенни бактерии:

• сепсис;
• болнична и извънболнична пневмония;
• инфекции на пикочните пътища, коремните органи, дермата и меките тъкани.

За постигане на максимални резултати се препоръчва комбинирана терапия с лекарства, които унищожават грам-положителните микробни клетки. Изключително парентерално приложение.

Противопоказания и странични симптоми на монобактами

Единственото ограничение за предписване на азтреонам е индивидуалната непоносимост и алергии.

Възможни са нежелани реакции от страна на тялото, които се проявяват под формата на жълтеница, коремен дискомфорт, объркване, нарушения на съня, обрив и гадене. По правило всички те изчезват след спиране на терапията. Всякакви, дори и най-незначителните негативни реакции на тялото са причина незабавно да се консултирате с лекар и да коригирате лечението.

Важни характеристики на монобактамите

Не е препоръчително да се предписва на бременни жени, тъй като безопасността на монобактамите не е проучена за тази категория хора. Известно е, че веществото може да дифундира през плацентата в кръвния поток на плода. Терапията от кърмещи жени е приемлива; нивото на бактерицидното вещество в кърмата не надвишава 1%.

Предписва се на деца в случаите, когато други лекарства не са показали своите терапевтични свойства. Страничните симптоми са подобни на тези при възрастни. Необходимо е да се извърши корекция на дозата с намаляване на активния компонент. Корекцията е необходима и при пациенти в напреднала възраст, тъй като тяхната бъбречна функция вече е забавена и веществото се екскретира от тялото в много по-малка степен.

Предписва се с повишено внимание и само в животозастрашаващи случаи при пациенти с чернодробни и бъбречни патологии.

На нашия уебсайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на лекарствата, включени в тях, класификации, история и друга важна информация. За целта в горното меню на сайта е създаден раздел “”.

АНТИБАКТЕРИАЛНИ ЛЕКАРСТВА

БЕТА-ЛАКТАМНИ АНТИБИОТИЦИ

β-лактамните антибиотици (β-лактами), които са обединени от наличието на β-лактамен пръстен в тяхната структура, включват , цефалоспорини, карбапенемиИ монобактамиимащи бактерициден ефект. Сходството на химичната структура определя един и същ механизъм на действие на всички β-лактами (нарушен синтез на бактериална клетъчна стена), както и кръстосана алергия към тях при някои пациенти.

Пеницилините, цефалоспорините и монобактамите са чувствителни към хидролизиращото действие на специални ензими - β-лактамази, продуцирани от редица бактерии. Карбапенемите се характеризират със значително по-висока устойчивост към β-лактамази.

Като се има предвид тяхната висока клинична ефикасност и ниска токсичност, β-лактамните антибиотици формират основата на антимикробната химиотерапия на съвременния етап, заемайки водещо място в лечението на повечето инфекции.

ПЕНИЦИЛИНИ

Пеницилините са първите антимикробни лекарства, разработени на базата на биологично активни вещества, произведени от микроорганизми. Прародителят на всички пеницилини, бензилпеницилин, е получен в началото на 40-те години на 20 век. В момента групата на пеницилините включва повече от десет антибиотици, които в зависимост от източниците на производство, структурни характеристики и антимикробна активност са разделени на няколко подгрупи (Таблица 1).

Таблица 1. Класификация на пеницилините

Общи свойства:

• Бактерицидно действие.
• Ниска токсичност.
• Екскрецията се осъществява главно през бъбреците.
• Широка гама от дозировки.
• Кръстосана алергия между всички пеницилини и някои цефалоспорини и карбапенеми.

ПРИРОДНИ ПЕНИЦИЛИНИ

Естествените пеницилини включват по същество само бензилпеницилин. Въпреки това, въз основа на спектъра на действие, удължените (бензилпеницилин прокаин, бензатин бензилпеницилин) и оралните (феноксиметилпеницилин, бензатин феноксиметилпеницилин) производни също могат да бъдат класифицирани в тази група. Всички те се унищожават от β-лактамази, така че не могат да се използват за лечение на стафилококови инфекции, тъй като в повечето случаи стафилококите произвеждат β-лактамази.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛИН (PENICILLIN)

Това е първият естествен антибиотик. Въпреки факта, че много други антибиотици са въведени през почти 60-те години от началото на употребата му, пеницилинът продължава да бъде едно от важните лекарства.

Предимства

• Мощен бактерициден ефект срещу редица клинично значими патогени (стрептококи, менингококи и др.).
• Ниска токсичност.
• Ниска цена.

недостатъци

• Придобита резистентност на стафилококи, пневмококи, гонококи, бактероиди.
• Силно алергичен, кръстосано реагиращ с всички пеницилини.

Спектър на активност

Фармакокинетика

Той се разрушава в стомашно-чревния тракт, така че е неефективен, когато се приема перорално. При интрамускулно приложение се абсорбира добре, пиковата концентрация в кръвта се достига след 30-60 минути. Създава високи концентрации в много тъкани и телесни течности. Той прониква слабо през BBB и GOB в простатната жлеза. Екскретира се чрез бъбреците. T 1/2 - 0,5 часа.

Нежелани реакции

• Алергични реакции: обрив, ангиоедем, треска, еозинофилия. Най-опасен е анафилактичният шок, който има смъртност до 10%.
  Мерки за превенция
  Внимателно събиране на анамнеза, използване на прясно приготвени разтвори на пеницилин, наблюдение на пациента в продължение на 30 минути след първото приложение на пеницилин, откриване на свръхчувствителност чрез кожни тестове (вижте раздел VI).
• Локално дразнещ ефект, особено при интрамускулно инжектиране на калиева сол.
• Невротоксичност: конвулсии (по-често при деца), когато се използват високи дози пеницилин, особено при бъбречна недостатъчност, с ендолумбално приложение на повече от 10 хиляди единици натриева или калиева сол на пеницилин.
• Електролитен дисбаланс - хиперкалиемия при използване на високи дози калиева сол при пациенти с бъбречна недостатъчност (1 милион единици съдържа 1,7 mmol калий). При пациенти със сърдечна недостатъчност прилагането на големи дози натриева сол може да увеличи отока (1 милион единици съдържа 2,0 mmol натрий).

Лекарствени взаимодействия

Синергизъм при комбиниране с аминогликозиди, но техните не може да се смесва в една спринцовка, тъй като се отбелязва инактивиране на аминогликозидите. Използват се комбинации с други антибиотици, например с макролиди за пневмония, с хлорамфеникол за менингит.

Комбинацията със сулфонамиди трябва да се избягва.

Показания

• Инфекции, причинени от GABHS: тонзилофарингит, еризипел, скарлатина, остра ревматична треска.
• Пневмококова пневмония, придобита в обществото.
• Менингит при деца над 2 години и при възрастни.
• Бактериален ендокардит – задължително в комбинация с гентамицин или стрептомицин.
• Сифилис.
• Лептоспироза.
• Борелиоза (Лаймска болест).
• антракс
• Анаеробни инфекции: клостридиални - газова гангрена, тетанус; неклостридиални (причинени от неспорообразуващи анаероби), когато процесът е локализиран над диафрагмата.
• Актиномикоза.

Дозировка

Възрастни

При инфекции с умерена тежест и висока чувствителност на микрофлората - 2-4 милиона единици / ден в 4 интрамускулни инжекции. При тонзилофарингит - 500 хиляди единици на всеки 8-12 часа в продължение на 10 дни. При тежки инфекции - 6-12 милиона единици/ден, мускулно или венозно на всеки 4-6 часа.

При локализация на инфекцията на труднодостъпно за пеницилин място (менингит, ендокардит) - 18-24 милиона единици/ден, по 6 инжекции венозно и/или мускулно.

деца

Интравенозно или интрамускулно - 50-100 хиляди единици / kg / ден в 4 приема, при тонзилофарингит - 500 хиляди единици на всеки 12 часа в продължение на 10 дни. При менингит - 300-400 хиляди единици/kg/ден в 6 инжекции венозно и/или мускулно.

Формуляри за освобождаване

Бутилки от 125, 250, 500 хиляди и 1 милион единици прах за приготвяне на инжекционен разтвор под формата на натриева или калиева сол.

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛИН

Мегацилин

Спектърът на действие не се различава от пеницилина, но е по-стабилен, когато се приема перорално. Абсорбира се от стомашно-чревния тракт с 60%, а храната има малък ефект върху бионаличността. Не се създават високи концентрации на лекарството в кръвта; приемането на 0,5 g феноксиметилпеницилин перорално приблизително съответства на прилагането на 300 хиляди единици пеницилин. T 1/2 - около 1 час.

Нежелани реакции

Показания

• тонзилофарингит;
• Целогодишна профилактика на ревматична треска.
• Профилактика на пневмококови инфекции при лица след спленектомия.

Дозировка

Възрастни

0,25-0,5 g на всеки 6 часа при стрептококов тонзилофарингит - 0,25 g на всеки 8 часа или 0,5 g на всеки 12 часа, винаги в продължение на 10 дни. За профилактика на ревматична треска - 0,25 g на всеки 12 часа през устата 1 час преди хранене.

деца

Перорално - 30-50 mg/kg/ден в 3-4 приема. При стрептококов тонзилофарингит 0,25 g на всеки 12 часа, винаги в продължение на 10 дни.

Формуляри за освобождаване

Таблетки от 0,1 g, 0,25 g, 0,5 g и 1,0 g; сироп; гранули за приготвяне на суспензия.

БЕНЗАТИН ФЕНОКСИМЕТИЛ ПЕНИЦИЛИН

Оспен

Той е производно на феноксиметилпеницилин. В сравнение с него той е по-стабилен в стомашно-чревния тракт и се усвоява по-бързо. Бионаличността не зависи от храната.

Показания

• Стрептококови (GABHS) инфекции с лека до умерена тежест:
• тонзилофарингит;
• инфекции на кожата и меките тъкани.

Дозировка

Възрастни

Перорално - 3 милиона единици/ден в 3-4 приема, независимо от храната.

Деца под 10 години

Перорално - 50-100 хиляди единици / kg / ден в 3-4 приема.

Деца над 10 години

Перорално - 3 милиона единици/ден в 3-4 приема.

Формуляри за освобождаване

Таблетки от 250 хиляди и 500 хиляди единици; суспензия 750 хил. единици/5 мл.

ПРОДЪЛЖИТЕЛНО-ДЪЛГИТЕ ЛЕКАРСТВА ПЕНИЦИЛИН

Дългодействащите пеницилинови препарати (депо пеницилини) включват (новокаинова сол на бензилпеницилин), която има средна продължителност на действие (около 24 часа), която има дългосрочен ефект (до 3-4 седмици), както и техните комбинирани препарати.

Тези лекарства се абсорбират бавно при интрамускулно приложение и не създават високи концентрации в кръвта.

Нежелани реакции

Показания

• Инфекции, причинени от микроорганизми, силно чувствителни към пеницилин:
• стрептококов (GABHS) тонзилофарингит;
• сифилис.
• Предотвратяване на антракс след излагане на спорите (бензилпеницилин прокаин)
• Целогодишна профилактика на ревматична треска и рецидивиращ еризипел.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛИН ПРОКАИН

При интрамускулно приложение терапевтичната концентрация в кръвта се поддържа за 12-24 часа, но концентрациите са по-ниски, отколкото когато се прилага еквивалентна доза бензилпеницилин натрий или калиева сол. T 1/2 - 24 часа.

Използва се при лека пневмококова пневмония, стрептококов тонзилофарингит (алтернатива на бензилпеницилин, ако не са възможни чести инжекции). Има локален анестетичен ефект и е противопоказан при алергия към прокаин (новокаин).

Дозировка

Възрастни

Интрамускулно - 600 хиляди-1,2 милиона единици / ден в 1-2 инжекции.
За профилактика на антракс - 1,2 милиона единици на всеки 12 часа в продължение на 2 месеца.

деца

Интрамускулно - 50-100 хиляди единици / kg / ден в 1-2 инжекции.
За профилактика на антракс - 25 хиляди единици / kg на всеки 12 часа в продължение на 2 месеца.

Формуляри за освобождаване

Бутилки от 300 хиляди, 600 хиляди и 1,2 милиона единици прах за приготвяне на инжекционен разтвор.

БЕНЗАТИН БЕНЗИЛПЕНИЦИЛИН

Бицилин-1, Екстензилин, Ретарпен

Действа по-дълго от бензилпеницилин прокаин, до 3-4 седмици. След интрамускулно приложение пикови концентрации се наблюдават след 24 часа при деца и след 48 часа при възрастни. T 1/2 - няколко дни.

През последните години са проведени фармакокинетични проучвания върху местни лекарства, съдържащи бензатин бензилпеницилин (,). Доказано е, че когато се използват, терапевтичната концентрация в кръвния серум се поддържа за не повече от 14 дни, което налага по-честото им приложение, отколкото например екстензилин.

Дозировка

Възрастни

1,2-2,4 милиона единици еднократно; при сифилис - 2,4 милиона единици/ден на всеки 5-7 дни (2-3 приема); за профилактика на ревматична треска и рецидивиращ еризипел - 1,2-2,4 милиона единици веднъж месечно. Лекарството се прилага строго интрамускулно.

деца

Интрамускулно - 1,2 милиона единици веднъж; за профилактика на ревматична треска - 600 хиляди-1 милион единици веднъж месечно.

Формуляри за освобождаване

Бутилки от 300 хиляди, 600 хиляди, 1,2 милиона и 2,4 милиона единици прах за приготвяне на инжекционен разтвор.

Бицилин-3

Състав: бензилпеницилин калиева сол, бензилпеницилин прокаин и бензатин бензилпеницилин в равни количества. Няма предимства пред бензатин бензилпеницилин.

Дозировка

Възрастни и деца

Интрамускулно - 1,2 милиона единици веднъж.

Формуляри за освобождаване

Бутилки от 300 хиляди, 600 хиляди, 900 хиляди и 1,2 милиона единици прах за приготвяне на инжекционен разтвор.

Въведение

2. Бактериални усложнения на HIV инфекцията и тяхното лечение

Заключение

Библиография

Въведение

Антибиотиците (антибиотични вещества) са метаболитни продукти на микроорганизми, които селективно потискат растежа и развитието на бактерии, микроскопични гъбички и туморни клетки. Образуването на антибиотици е една от формите на антагонизъм.

Терминът е въведен в научната литература през 1942 г. от Ваксман - "антибиотик - срещу живота". Според Н.С. Егоров: „Антибиотиците са специфични продукти от жизнената дейност на организмите, техните модификации, които имат висока физиологична активност срещу определени групи микроорганизми (бактерии, гъби, водорасли, протозои), вируси или злокачествени тумори, забавяйки растежа им или напълно потискайки тяхното развитие. .”

Спецификата на антибиотиците в сравнение с други метаболитни продукти (алкохоли, органични киселини), които също потискат растежа на някои видове микроби, се състои в тяхната изключително висока биологична активност.

Има няколко подхода към класификацията на антибиотиците: по вид производител, структура, естество на действие. Въз основа на тяхната химична структура се разграничават антибиотици с ациклична, алициклична структура, хинони, полипептиди и др. Въз основа на спектъра на биологично действие антибиотиците могат да бъдат разделени на няколко групи:

антибактериално, имащо относително тесен спектър на действие, потискащо развитието на грам-положителни микроорганизми и широк спектър на действие, потискащо развитието както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни микроорганизми;

противогъбични, група полиенови антибиотици, които действат върху микроскопични гъбички;

противотуморно, действащо върху човешки и животински туморни клетки, както и върху микроорганизми.

В момента са описани над 6000 антибиотици, но само около 150 се използват на практика, тъй като много от тях са силно токсични за хората, други са инактивирани в тялото и т.н.

Бета-лактамните антибиотици (β-лактамни антибиотици, β-лактами) са група антибиотици, които са обединени от наличието на β-лактамен пръстен в тяхната структура.

Бета-лактамите включват подгрупи пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Сходството на химичната структура определя еднакъв механизъм на действие на всички β-лактами (нарушен синтез на бактериалната клетъчна стена), както и кръстосана алергия към тях при някои пациенти.

Пеницилините, цефалоспорините и монобактамите са чувствителни към хидролизиращото действие на специални ензими - β-лактамази, продуцирани от редица бактерии. Карбапенемите се характеризират със значително по-висока устойчивост към β-лактамази.

Като се има предвид тяхната висока клинична ефективност и ниска токсичност, β-лактамните антибиотици формират основата на антимикробната химиотерапия на съвременния етап, заемайки водещо място в лечението на повечето инфекции.

Бета-лактамните антибиотици, които са пространствено подобни на реакционния субстрат D-аланил-D-аланин, образуват ковалентна ацилова връзка с активния център на транспептидазата и необратимо я инхибират. Следователно транспептидазите и подобни ензими, участващи в транспептидацията, се наричат ​​също пеницилин-свързващи протеини.

Почти всички антибиотици, които инхибират синтеза на бактериални клетъчни стени, са бактерицидни - причиняват смъртта на бактериите в резултат на осмотичен лизис. В присъствието на такива антибиотици автолизата на клетъчната стена не се балансира от възстановителни процеси и стената се разрушава от ендогенни пептидогликан хидролази(автолизини), осигуряващи неговото преструктуриране по време на нормален бактериален растеж.

1. Отличителни свойства на новите бета-лактамни антибиотици

Бета-лактамните антибиотици (БЛА) са в основата на съвременната химиотерапия, тъй като заемат водещо или важно място в лечението на повечето инфекциозни заболявания. По отношение на броя на лекарствата, използвани в клиниката, това е най-голямата група сред всички антибактериални средства. Тяхното разнообразие се обяснява с желанието да се получат нови съединения с по-широк спектър на антибактериална активност, подобрени фармакокинетични характеристики и устойчивост на постоянно възникващи нови механизми на микробна резистентност.

Поради способността им да се свързват с пеницилин (и други BLA), тези ензими се наричат ​​пеницилин-свързващи протеини (PBP). PBPs молекулите са здраво свързани с цитоплазмената мембрана на микробната клетка; те образуват кръстосани връзки.

Свързването на BLA с PBPs води до инактивиране на последния, спиране на растежа и последваща смърт на микробната клетка. По този начин, нивото на активност на специфични BLAs срещу отделни микроорганизми се определя основно от техния афинитет към PBPs. Важното за практиката е, че колкото по-нисък е афинитетът на взаимодействащите молекули, толкова по-високи концентрации на антибиотика са необходими за потискане на функцията на ензима.

Практически важните свойства на бета-лактамазите включват:

профил на субстрата (способността за преференциално хидролизиране на определени BLAs, например пеницилини или цефалоспорини, или и двете еднакво);

локализиране на кодиращи гени (плазмидни или хромозомни). Тази характеристика определя епидемиологията на резистентността. При плазмидна локализация на гените се наблюдава бързо интра- и междуспецифично разпространение на резистентност с хромозомна локализация, разпространението на устойчив клон;

тип изразяване (конститутивен или индуцируем). При конститутивния тип микроорганизмите синтезират бета-лактамази с постоянна скорост, при индуцируемия тип количеството на синтезирания ензим се увеличава рязко след контакт с антибиотика (индукция);

чувствителност към инхибитори. Инхибиторите включват вещества с бета-лактамен характер, които имат минимална антибактериална активност, но са способни необратимо да се свързват с бета-лактамазите и по този начин да инхибират тяхната активност (суицидно инхибиране).

В резултат на това, при едновременната употреба на BLA и бета-лактамазни инхибитори, последните предпазват антибиотиците от хидролиза. Дозираните форми, които комбинират антибиотици и бета-лактамазни инхибитори, се наричат ​​комбинирани или защитени бета-лактами. В клиничната практика са въведени три инхибитора: клавуланова киселина, сулбактам и тазобактам.

По този начин индивидуалните свойства на отделните BLAs се определят от техния афинитет към PSB, способността им да проникват във външните структури на микроорганизмите и тяхната устойчивост на хидролиза от бета-лактамази.

При някои резистентни към беталактами бактериални щамове, срещани в клиниката, резистентността се проявява на ниво PBPs, т.е. мишените намаляват своя афинитет към „старите“ беталактами. Следователно, нови естествени и полусинтетични бета-лактами се тестват за техния афинитет към PBP на тези щамове. Високият афинитет означава, че новите бета-лактамни структури са обещаващи.

При оценката на нови беталактамни структури се тества устойчивостта им към действието на различни беталактамази - реницилази и цефалоспоринази с плазмиден и хромозомен произход, изолирани от различни бактерии. Ако по-голямата част от използваните беталактамази не инактивират новата беталактамна структура, тогава това се счита за обещаващо за клиниката.

Химиците са създали полусинтетични пеницилини, които са нечувствителни към пеницилиназите, често срещани в стафилококите: метицилин, оксацилин и карбеницилин, който е нечувствителен към ензима от Pseudomonas aeruginosa. Тези полусинтетични пеницилини са получени след изолиране на 6APA (6-аминопеницилова киселина) от бензилпеницилин. Посочените антибиотици са получени чрез неговото ацилиране.

Много бета-лактази губят способността да хидролизират бета-лактамния пръстен на антибиотици като цефамицин С в присъствието на метокси група или други заместители в 6ά-позиция в пеницилините и в 7ά-позиция в цефалоспорините.

Ефективността на беталактамите срещу грам-отрицателни бактерии също зависи от такива фактори като скоростта на преминаване през поринови прагове. Предимствата включват компактни молекули, които могат да преминават през катион-селективни и анион-селективни канали, като имипенем. Сред ценните му свойства е и устойчивостта към редица беталактамази.

Беталактамите, в които заместителните молекули, въведени в сърцевината, създават катионен център, са силно активни срещу много чревни бактерии поради катионната селективност на поринови канали в бактерии, живеещи в чревния тракт, например лекарството цефтазидим.

Често модификациите засягат структурата на кондензирания с беталактам пет- или шест-членен пръстен. Ако сярата е заменена с кислород или въглерод, тогава такива съединения се наричат ​​"некласически" беталактами (например имипенем). „Некласически“ също включва тези беталактами, в които беталактамният пръстен не е кондензиран с друг пръстен. Те се наричат ​​"монобактами". Най-известното лекарство от "монобактамите" е азтреонам.

Голям интерес представляват природни съединения с висока антибактериална активност и широк спектър на действие. При контакт с мишената техният гама-лактамен пръстен се разцепва и настъпва ацилиране на един от аминокиселинните остатъци в активния център на транспептиназите. Беталактамите също могат да инактивират гамалактами, но по-голямата стабилност на петчленния гамалактамов пръстен разширява възможностите за химичен синтез, т.е. производството на синтетични гамалактами с пространствена защита на гамалактамовия пръстен от беталактамази.

Гамата от беталактамни синтетични антибиотици нараства бързо и се използва за лечение на голямо разнообразие от инфекции.