В патогенетичното лечение на кое заболяване се използва инфликсимаб? Remicade - инструкции за употреба. Инструкции за употреба

Предпазни мерки

Манифестните инфекции и абсцесите трябва да се лекуват преди започване на терапията. Ако се развият тежки алергични реакции, тежка инфекция или сепсис, или се развие лупус-подобен синдром, лечението трябва да се преустанови. Появата на остри алергични реакции налага да се намали скоростта на приложение на инфликсимаб или да се спре инфузията. След елиминиране или изчезване на признаците на реакцията приложението се възобновява с по-бавна скорост. Препоръчва се употребата на антихистамини и парацетамол (за профилактика), кортикостероиди и адреналин (за облекчаване) на алергичните реакции. Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на лечението и 6 месеца след приключването му.

Допълнителна информация относно предпазните мерки при употреба на инфликсимаб

Сериозни и понякога фатални бактериални, микобактериални, вирусни и гъбични инфекции са наблюдавани при пациенти, получаващи лекарства с анти-TNF-β моноклонални антитела, особено инфликсимаб. От опортюнистични инфекции най-често се отбелязват туберкулоза, хистоплазмоза, аспергилоза, кандидоза, кокцидиоидомикоза, листериоза и пневмоцистна инфекция. Пациентите, приемащи инфликсимаб в комбинация с имуносупресори, като метотрексат, са по-склонни да получат генерализирани форми на инфекции.

Трябва да се избягва предписването на инфликсимаб на пациенти с активни инфекциозни процеси от всички форми (локализирани и генерализирани). Преди да се предпише инфликсимаб, е необходимо да се сравнят ползите от терапията и възможните усложнения при пациенти, включени в следните рискови групи:

1. Пациенти с хронични или рецидивиращи инфекциозни заболявания;

2. Болни от туберкулоза или контакт с туберкулозно болни;

3. Пациенти, които са пътували до ендемични райони с висока честота на микози, като хистоплазмоза, кокцидиоидомикоза, бластомикоза и др.;

4. Пациенти с други състояния, предразполагащи към инфекции.

Употреба на инфликсимаб по време на бременност и кърмене

Кърменето трябва да се преустанови по време на лечението (не е известно дали инфликсимаб се екскретира в кърмата).

Кърменето е разрешено не по-рано от 6 месеца след края на лечението.

Жени с детероден потенциал трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на лечение с инфликсимаб и най-малко 6 месеца след лечението.

Предозиране

Няма клинични данни за предозиране. Еднократна доза от 20 mg/kg не е придружена от токсични ефекти.

Взаимодействие

При пациенти с ревматоиден артрит и болест на Crohn едновременната употреба на метотрексат може да намали образуването на антитела срещу инфликсимаб и да повиши концентрацията на последния в плазмата. Инфузионният разтвор е несъвместим (не трябва да се смесва) с други лекарства.

Странични ефекти на Infliximab

От страна на нервната система и сетивните органи: 1–10% - главоболие, световъртеж, световъртеж, умора; 0,1–1% - обостряне на демиелинизиращо заболяване (включително множествена склероза), депресия, възбуда, амнезия, апатия, нервност, сънливост, безсъние, объркване, конюнктивит, кератит, ендофталмит, периорбитален оток; 0,01–0,1% - менингит; неизвестна честота - демиелинизиращо заболяване (синдром на Guillain-Barré, невропатия, хипестезия, парестезия).

От сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): 0,1–1% - влошаване на сърдечна недостатъчност, сърцебиене, аритмия, брадикардия, горещи вълни, петехии, екхимоза/хематом, понижено или повишено кръвно налягане, вазоспазъм, исхемия на периферните тъкани, тромбофлебит , припадък, анемия, левко-, лимфо-, неутро-, тромбоцитопения, лимфоцитоза, лимфаденопатия; с неизвестна честота - агранулоцитоза, панцитопения, хемолитична анемия, идиопатична или тромботична тромбоцитопенична пурпура; 0,01–0,1% - тахикардия, нарушения на периферното кръвообращение; неизвестна честота - сърдечна недостатъчност, перикарден излив.

От страна на дихателната система: 1–10% - инфекции на горните и долните дихателни пътища (включително бронхит, пневмония), синузит, задух; 0,1–1% - белодробен оток, плеврит, кървене от носа, 0,01–0,1% - плеврален излив; неизвестна честота - интерстициални белодробни заболявания, вкл. бързо прогресиращ (белодробна фиброза, пневмонит).

От стомашно-чревния тракт: 1-10% - гадене, диария, диспепсия, повишена активност на чернодробните трансаминази; 0,1–1% - дивертикулит, гастроезофагеален рефлукс, запек, хейлит, холецистит, чернодробна дисфункция; 0,01–0,1% - чревна перфорация, стомашно-чревно кървене, чревна стеноза, хепатит; неизвестна честота - панкреатит, чернодробна недостатъчност, автоимунен хепатит, увреждане на хепатоцитите, жълтеница.

От пикочно-половата система: 0,1–1% - инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит), вагинит, оток.

От кожата: 1–10% - изпотяване, суха кожа; 0,1–1% - хиперкератоза, нарушение на пигментацията на кожата, цианоза, гъбичен дерматит (онихомикоза, екзема), себорея, розацея, кожен папилом, еризипел, брадавици, фурункулоза, алопеция, булозен обрив, псориазис, включително новопоявил се и пустулозен (главно длани) и краката).

Алергични реакции: 1–10% - обрив, сърбеж, уртикария, бронхоспазъм, реакции от типа на серумна болест; 0,1–1% - анафилактични реакции, лупус-подобен синдром; неизвестна честота - анафилактичен шок, серумна болест, васкулит, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе.

Други нежелани реакции: 1–10% - болка (болка в гърдите, коремна болка), треска, реакции на мястото на инжектиране; 0,1–1% - миалгия, артралгия, болка в гърба, образуване на автоантитела срещу инфликсимаб, нарушен процес на регенерация, студени тръпки, реакции на инфузия; 0,01–0,1% - грануломатозни язви.

Ограничения за употреба

Анамнеза за рак, латентни инфекции (включително хроничен вирусен хепатит), демиелинизиращи заболявания на нервната система.

Противопоказания за инфликсимаб

Свръхчувствителност (включително към други миши протеини), тежък инфекциозен процес (включително сепсис, абсцес, туберкулоза, опортюнистични инфекции), умерена или тежка сърдечна недостатъчност, деца и юноши под 18 години (с болест на Crohn - до 6 години), бременност , кърмене.

Допълнителна информация относно противопоказанията за употребата на инфликсимаб

Инфликсимаб в дози над 5 mg/kg е противопоказан при пациенти с умерена до тежка сърдечна недостатъчност. Проведени са рандомизирани клинични проучвания на инфликсимаб при пациенти с умерена до тежка сърдечна недостатъчност (NYHA клас III/IV). Прилагането на инфликсимаб в доза от 10 mg/kg се свързва с повишаване на смъртността и увеличаване на броя на хоспитализациите на пациенти поради декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Показания за употреба на инфликсимаб

Ревматоиден артрит (активна форма) с неефективност на предишна терапия с модифициращи заболяването антиревматични лекарства, включително метотрексат (комбинирана терапия с метотрексат); тежък прогресиращ активен ревматоиден артрит без предходна терапия с метотрексат или други модифициращи заболяването антиревматични лекарства (комбинирана терапия с метотрексат). Болест на Crohn (активна форма) умерена или тежка, вкл. с образуване на фистули, при възрастни и деца над 6 години с неефективност, непоносимост или противопоказания към стандартна терапия, включително кортикостероиди и/или имуносупресори. Улцерозен колит, когато предишната терапия е неефективна. Анкилозиращ спондилит с тежки аксиални симптоми и лабораторни признаци на възпаление, когато стандартната терапия е неефективна. Активен прогресиращ псориатичен артрит. Тежък псориазис, когато е необходима системна терапия; псориазис с умерена тежест с неефективност, непоносимост или противопоказания за PUVA терапия.

фармакологичен ефект

Фармакологично действие - имуносупресивно. Има висок афинитет към тумор некротизиращ фактор-алфа (TNF-алфа), образува стабилен комплекс както с разтворими, така и с мембранно-асоциирани форми на човешкия TNF-алфа, намалявайки неговата функционална активност. Намалява концентрацията (свързва и инхибира синтеза) на интерлевкин-1 (IL-1), интерлевкин-6 (IL-6), интерлевкин-8 (IL-8), моноцитен хемоатрактант протеин-1, азотен оксид, металопротеинази (колагеназа) , стромелизин) и други индуктори на възпаление и тъканна деструкция, както и нивото на разтворимите форми на адхезионни молекули - ICAM−1 и E-селектин, отразяващи активирането на съдовия ендотел.

Елиминира се от тялото за 6 месеца.

Характеристика

Химерни миши-човешки IgG1 моноклонални антитела, състоящи се от вариабилната (Fv) област на неутрализиращи миши моноклонални антитела с висок афинитет към тумор некрозис фактор-алфа и фрагмент от човешката IgG1 молекула.

Формула: C6428H9912N1694O1987S46, химическо наименование: няма данни.
Фармакологична група:имунотропни средства/имуносупресори.
Фармакологичен ефект:имуносупресивен.

Фармакологични свойства

Инфликсимаб е химерно мише-човешко IgG1 моноклонално антитяло, което се състои от фрагмент от молекулата на човешкия имуноглобулин G1 и вариабилния участък на високоафинитетно неутрализиращо мише моноклонално антитяло към тумор некрозис фактор-алфа. Инфликсимаб има висок афинитет към тумор некротизиращ фактор-алфа и образува стабилен комплекс с мембранно-асоциирани и разтворими форми на човешки туморнекротизиращ фактор-алфа, като по този начин намалява неговата функционална активност. Инфликсимаб не се свързва с лимфотоксин алфа. Инфликсимаб намалява съдържанието (свързва и инхибира синтеза) на интерлевкин 1, 6, 8, С-реактивен протеин, азотен оксид, моноцитен хемоатрактант протеин-1, металопротеинази (стромелизин, колагеназа) и други индуктори на тъканна деструкция и възпаление. Инфликсимаб също така намалява концентрацията на разтворими форми на адхезионни молекули - E-селектин и ICAM-1, които отразяват активирането на съдовия ендотел. Намалява инфилтрацията на възпалителни клетки в областите на ставно възпаление, намалява експресията на молекули, които медиират хемопривличането, клетъчната адхезия и разрушаването на тъканите. Повишава концентрацията на хемоглобина при пациенти с ревматоиден артрит. Намалява възпалението в епидермалния слой и нормализира диференциацията на кератиноцитите в псориатичните плаки. Проучване на мононуклеарни клетъчни биопсии от lamina propria на чревната лигавица показва, че терапията с Infliximab намалява броя на клетките, които експресират тумор некрозисфактор-алфа и интерферон-гама. Инфликсимаб намалява симптомите на заболявания, помага за постигане и поддържане на ремисия, подобрява функционалното състояние и забавя прогресията на ставните увреждания, намалява възпалението на кожата и нормализира процеса на диференциация на кератиноцитите, насърчава затварянето и намаляването на броя на фистулите, заздравяването на лигавиците, намаляване на дозата или премахване на глюкокортикостероидите, подобрява качеството на живот на пациентите.
Максималната концентрация и площта под кривата концентрация-време зависят от дозата. При стационарно състояние обемът на разпределение е 3,0 - 4,1 литра и не зависи от дозата. Максималната концентрация след еднократно приложение на 3, 5 или 10 mg/kg от лекарството е съответно 77, 118 и 277 μg/ml. Средният терминален полуживот е 8 до 9,5 дни. Инфликсимаб се елиминира от тялото в рамките на 6 месеца. Пътят на елиминиране на инфликсимаб не е установен. Непроменен инфликсимаб не се открива в урината.

Показания

Активна форма на ревматоиден артрит с неефективност на предишно лечение с модифициращи заболяването антиревматични лекарства, включително метотрексат (комбинирано лечение с метотрексат).
Тежък прогресиращ активен ревматоиден артрит без предшестващо лечение с метотрексат или други модифициращи заболяването антиревматични лекарства (комбинирано лечение с метотрексат).
Умерена или тежка активна болест на Crohn, включително образуване на фистула, при пациенти на възраст над 6 години с непоносимост, неефективност или противопоказания за стандартно лечение, включително кортикостероиди и/или имуносупресори.
Улцерозен колит при пациенти на възраст над 6 години с неефективно предишно лечение.
Анкилозиращ спондилит с изразени лабораторни признаци на възпаление и аксиални симптоми, когато стандартното лечение е неефективно.
Активен прогресиращ псориатичен артрит.
Тежък псориазис, изискващ системно лечение.
Умерен псориазис с непоносимост, неефективност или противопоказания за PUVA терапия.

Начин на приложение на инфликсимаб и доза

Infliximab се прилага интравенозно със скорост не повече от 2 ml/min за най-малко 2 часа, като се използва инфузионна система, която има апирогенен филтър и има ниска протеин-свързваща активност. В зависимост от показанията, възрастта и поносимостта на лекарството, режимът на дозиране се определя индивидуално. Еднократна доза е 3 – 5 mg/kg.
Ако се развие лупус-подобен синдром, сепсис, тежка инфекция или тежки алергични реакции, лечението трябва да се преустанови.
Острите алергични реакции налагат необходимостта от намаляване на скоростта на приложение на лекарството или спиране на инфузията. Приложението се възобновява, след като признаците на реакцията изчезнат или изчезнат, но с по-бавна скорост. За предотвратяване на алергични реакции се препоръчва употребата на антихистамини, парацетамол, а за облекчаване - адреналин и кортикостероиди.
Препоръчва се периодично изследване на кожата при пациенти, приемащи инфликсимаб, особено при пациенти с рискови фактори за развитие на злокачествени новообразувания на кожата.
Всички пациенти с улцерозен колит, които са изложени на повишен риск от развитие на дисплазия или карцином на дебелото черво (напр. тези с дългогодишен улцерозен колит или първичен склерозиращ холангит) или които преди това са били диагностицирани с тези заболявания, трябва редовно да се проследяват за дисплазия преди и след лечението. Наблюдението трябва да включва колоноскопия и биопсия.
Очевидните инфекции и абсцеси трябва да бъдат лекувани преди да започне лечението. Преди да се предпише лекарството, ползите от лечението трябва да се сравнят с възможните усложнения при пациенти, които са имали туберкулоза или имат контакт с пациенти с туберкулоза; при пациенти с хронични или рецидивиращи инфекциозни заболявания; при пациенти, които са пътували до ендемични райони с висока честота на микози (включително кокцидиоидомикоза, хистоплазмоза, бластомикоза); при пациенти, които имат други състояния, предразполагащи към инфекции. Преди и по време на лечението и след приключването му, в продължение на 6 месеца, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за признаци на възможна инфекция, включително туберкулоза. Важно е да знаете, че инфликсимаб може да маскира треска. Някои от инфекциите, възникнали по време на приема на инфликсимаб, са били фатални.
Преди започване на лечението пациентът трябва да изключи туберкулоза (включително латентна); за това се снема задълбочена анамнеза (необходимо е да се установи дали е имало туберкулоза в миналото, дали е имало контакти с пациенти с туберкулоза, дали е имало лечение с имуносупресори е било или се извършва), рентгеново изследване на гръдните клетки, туберкулинов тест. При съмнение за латентна туберкулоза е необходима консултация с фтизиатър. Пациентите трябва да се консултират с лекар, ако се появят признаци на туберкулоза (упорита кашлица, субфебрилна температура, изтощение/загуба на тегло).
Ако пациентът развие сериозно системно заболяване, докато е на инфликсимаб, винаги трябва да се подозират инвазивни гъбични инфекции (кандидоза, аспергилоза, пневмоцистоза, кокцидиоидомикоза, хистоплазмоза, бластомикоза). Необходима е консултация със специалист при диагностика и лечение на инвазивни гъбични заболявания.
На фона на инфликсимаб е възможно реактивиране на вируса на хепатит В при носители на вируса, включително с фатален изход. Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани за симптоми на реактивиране на инфекцията по време на лечението и няколко месеца след това. Ако хепатит В се активира отново, лечението се прекратява и се предписва подходяща антивирусна терапия.
По време на лечението с инфликсимаб трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност (включително към други миши протеини), сърдечна недостатъчност III - IV функционален клас по класификацията на NYHA, активен инфекциозен процес (включително туберкулоза, абсцес, сепсис, опортюнистични инфекции), кърмене, бременност, възраст под 18 години (с улцерозен колит и Болест на Крон - до 6 години).

Ограничения за употреба

Латентни инфекции (включително хроничен вирусен хепатит), анамнеза за хронични или рецидивиращи инфекции, анамнеза за рак, продължително лечение при пациенти с установени злокачествени заболявания, демиелинизиращи заболявания на нервната система, носителство на вируса на хепатит B, повишен риск от развитие на злокачествени заболявания поради тютюнопушене, хронична сърдечна недостатъчност от функционален клас I - II според класификацията на NYHA, дългосрочна PUVA терапия или интензивна терапия с имуносупресори в историята.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на инфликсимаб е противопоказана по време на бременност. Инфликсимаб може да повлияе развитието на имунната система на плода. При приблизително 450 пациенти, които са получавали инфликсимаб по време на бременност, не са наблюдавани неочаквани ефекти върху изхода на бременността. Няма данни за токсичност при бременни женски, тератогенност или ембриотоксичност при мишки. Инфликсимаб преминава през плацентата и се открива в неонаталната плазма в продължение на 6 месеца след инфузия на инфликсимаб на бременна жена. Поради това тези деца имат повишен риск от развитие на инфекция и не се препоръчва използването на живи ваксини при тях в рамките на 6 месеца след последната доза от лекарството на майката по време на бременност.
Кърменето трябва да се преустанови по време на лечението с инфликсимаб (не е известно дали инфликсимаб се екскретира в кърмата). Можете да кърмите не по-рано от 6 месеца след края на терапията.
По време на лечението с инфликсимаб и най-малко 6 месеца след приключването му, жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция.

Странични ефекти на инфликсимаб

Взаимодействие на инфликсимаб с други вещества

Инфузионният разтвор на Infliximab е несъвместим (да не се смесва) с други лекарства.
Възможният риск от едновременната употреба на 6-меркаптопурин или азатиоприн и инфликсимаб трябва да бъде внимателно оценен.
При пациенти с болест на Crohn и ревматоиден артрит едновременната употреба на метотрексат може да намали образуването на антитела срещу инфликсимаб и да повиши нивото на последния в кръвния серум.
Глюкокортикостероидите нямат клинично значим ефект върху фармакокинетиката на инфликсимаб.
Не се препоръчва едновременната употреба на инфликсимаб с анакинра, абатацепт и други биологични лекарства.
Не се препоръчва едновременната употреба на инфликсимаб с живи ваксини. Препоръчва се пациентите да бъдат напълно ваксинирани в съответствие с текущата си имунизационна схема, преди да започнат лечение с инфликсимаб.
Не се препоръчва едновременната употреба на инфликсимаб с лекарства, които съдържат инфекциозни агенти.

Предозиране

Няма данни. Еднократното приложение на инфликсимаб в доза от 20 mg/kg не е придружено от токсични ефекти. В случай на предозиране е необходимо симптоматично лечение.

Rp.: Инфликсимаби 0,1
Д.т.д. N.2
S. Разтворете съдържанието на 2 бутилки в 10 ml вода за инжекции,
след това се разрежда до 250 ml с 0,9% разтвор на натриев хлорид.
Прилага се интравенозно в продължение на 2 часа със скорост 3 mg/kg телесно тегло.

фармакологичен ефект

Има висок афинитет към тумор некротизиращ фактор-алфа (TNF-алфа), образува стабилен комплекс както с разтворими, така и с мембранно-асоциирани форми на човешкия TNF-алфа, намалявайки неговата функционална активност. Намалява концентрацията (свързва и инхибира синтеза) на интерлевкин-1 (IL-1), интерлевкин-6 (IL-6), интерлевкин-8 (IL-8), моноцитен хемоатрактант протеин-1, азотен оксид, металопротеинази (колагеназа) , стромелизин) и други индуктори на възпаление и тъканна деструкция, както и нивото на разтворимите форми на адхезионни молекули - ICAM−1 и E-селектин, отразяващи активирането на съдовия ендотел.

Елиминира се от тялото за 6 месеца.

Начин на приложение

За възрастни:Кърменето трябва да се преустанови по време на лечението (не е известно дали инфликсимаб се екскретира в кърмата).

Кърменето е разрешено не по-рано от 6 месеца след края на лечението.

Показания

Ревматоиден артрит (активна форма), с неефективност на предишна терапия, включително метотрексат (комбинирана терапия с метотрексат); Болест на Crohn (активна форма), вкл. с образуване на фистули, в тежки случаи и неефективна терапия с кортикостероиди и/или имуносупресори.

Противопоказания

Странични ефекти

От пикочно-половата система: 0,1–1% - инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит), вагинит, оток.

Форма за освобождаване

ВНИМАНИЕ!

Информацията на страницата, която разглеждате, е създадена само с информационна цел и по никакъв начин не насърчава самолечението. Ресурсът има за цел да предостави на здравните работници допълнителна информация за определени лекарства, като по този начин повиши нивото им на професионализъм. Употреба на лекарството " Инфликсимаб„задължително изисква консултация със специалист, както и неговите препоръки относно начина на употреба и дозировката на избраното от Вас лекарство.

Инфликсимаб е лекарство (лиофилизат) (фармакологична група - имуносупресори).Лекарството се характеризира със следните характеристики на приложение:

Продава се само по лекарско предписание
По време на бременност: противопоказано
При кърмене: противопоказано
В детска възраст: противопоказано
При чернодробна дисфункция: противопоказано
При нарушена бъбречна функция: противопоказано
В напреднала възраст: противопоказано

Пакет

Химично наименование

Моноклонални антитела към TNF-α

Химични свойства

Веществото е в списъка на жизненоважните лекарства. Продуктът се състои от химерни миши-човешки IgG1 моноклонални антитела. Те съдържат в структурата си вариабилната област на високоафинитетни неутрализиращи миши моноклонални антитела срещу тумор некротизиращ фактор и фрагменти от човешката IgGl молекула. Infliximab и Adalimumab, Ustekinumab също принадлежат към групата на биологичните агенти, използвани за лечение на псориазис.

фармакологичен ефект

Имуносупресивен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарството има висока степен на афинитет към фактора на туморната некроза алфа. Лекарството също така действа като медиатор на възпалителния отговор и участва във формирането на имунната система. Смята се, че факторът TNF-a участва активно в развитието на възпалителни и автоимунни заболявания.

Лекарството бързо се свързва с двете форми на човешки TNF и образува стабилно съединение с тях, като същевременно се наблюдава значително намаляване на функционалната активност на този фактор.

Доказано е, че Infliximab намалява плазмените концентрации, инхибира синтеза на интерлевкини 1, 8 и 6, моноцитен хемоатрактант протеин 1, стромелизин, азотен оксид, колагенази и други индуктори на възпалителния процес. Лекарството също така намалява нивото на ICAM-1 и E-селектин, които отразяват степента на активност на съдовия ендотел.

Веществото се елиминира напълно от тялото в рамките на 6 месеца.

Показания за употреба

Лекарството се предписва:

като част от комбинирана терапия за активен ревматоиден артрит при възрастни (в комбинация с метотрексат), когато други лекарства и методи на лечение са неефективни;
за активна болест на Crohn при възрастни, която не се повлиява от лечение с кортикостероиди или имуносупресори;
за улцерозен колит при пациенти над 18 години;
за лечение на активна болест на Crohn при деца от 6 до 17 години, ако други методи на лечение и лекарства не са били достатъчно ефективни или са причинили алергия;
за улцерозен колит при деца над 6 години, ако кортикостероидите, азатиопринът, 6-меркаптопирунът са били неефективни;
за лечение на псориазис, псориатичен артрит;
с анкилозиращ спондилит.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано:

пациенти с алергии към активното вещество или други миши протеини;
кърмещи жени;
при наличие на инфекциозни процеси, придружаващи заболяването (туберкулоза, сепсис, опортюнистични инфекции, абсцес);
деца под 6-годишна възраст с болест на Crohn и улцерозен колит;
на възраст под 18 години с други заболявания;
за умерена и тежка сърдечна недостатъчност;
бременни жени.

Предписването на веществото в доза от 10 mg на kg телесно тегло може да бъде придружено от увеличаване на смъртността и увеличаване на броя на хоспитализациите при пациенти със сърдечна недостатъчност.

Странични ефекти

По време на лечение с Infliximab често се появяват:

главоболие, умора, гадене, световъртеж;
диария, болка в епигастричния регион, лошо храносмилане;
болка в гърдите, задух, горещи вълни;
вирусни инфекции, херпес, грип, УНГ инфекции, пневмония, бронхит, туберкулоза;
треска, сърбеж, кожни обриви, повишено изпотяване, уртикария, суха кожа.

Рядко се развиват:

психоза, амнезия, нервност, депресия, сънливост, обща тревожност;
хейлит, запек, чернодробна дисфункция, дивертикулит, холецистит;
левкопения, лимфоцитоза, неутропения, анемия, лимфаденопатия, лимфопения, тромбоцитопения, неутропения;
припадък, понижено кръвно налягане, повишено кръвно налягане, тромбофлебит, нарушения на периферното кръвообращение;
белодробен оток, плеврит, бронхоспазъм;
пиелонефрит, различни инфекциозни заболявания на пикочните пътища;
екзема, кожни гъбични инфекции, онихомикоза;
сърцебиене, цианоза, брадикардия, вазоспазъм, сърдечна аритмия, подуване;
конюнктивит, кератоконюнктивит, брадавици, периорбитален оток, ендофталмит;
петехии, хематоми, кървене от носа;
еризипел, себорея, фурункулоза, хиперкератоза;
промени в пигментацията на кожата, плешивост, булозен обрив;
целулит, миалгия, вагинит, абсцеси;
сепсис и болка на мястото на инжектиране.

Също така, по време на терапията с лекарството може да се развие: уртикария, подуване на лицето, ръцете и устните, артралгия, лупус, алергичен сърбеж.

Инфликсимаб, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Лекарството се предписва интравенозно.

Скоростта на интравенозна инфузия е не повече от 2 ml на минута. Инфузията трябва да се извършва в продължение на най-малко 2 часа, като се използва система с апирогенен филтър, който има ниска протеин-свързваща активност.

Единичната доза обикновено е от 3 до 10 mg на kg тегло на пациента. Честотата и продължителността на употреба на лекарството зависи от режима на лечение и заболяването.

При ревматоиден артрит и псориатичен артрит се предписват 7-10 mg от лекарството на kg тегло на пациента.

Предозиране

Няма данни за предозиране на лекарството. Вероятността от предозиране е сведена до минимум, тъй като лекарството обикновено се използва в болнични условия под наблюдението на медицински персонал.

Доказано е, че прилагането на 20 mg лекарство на kg тегло на пациента не е придружено от токсични ефекти.

Взаимодействие

Когато лекарството се комбинира с метотрексат, нивото на инфликсимаб в кръвната плазма се повишава и интензивността на образуването на антитела към лекарството намалява.

Веществото не трябва да се комбинира с анакинра.

Условия за продажба

По лекарско предписание.

Условия за съхранение

Ампулите с лекарството могат да се съхраняват при температура от 2 до 8 градуса по Целзий, избягвайте замръзване. Избягвайте контакт на лекарството с деца.

Най-доброто преди среща

Продуктът може да се съхранява 3 години.

специални инструкции

По време на лечение с Infliximab може да се развият алергични реакции от забавен тип или остри алергии.

Честотата на алергичните реакции от забавен тип е по-висока при пациенти с болест на Crohn при повторно лечение, в рамките на няколко часа след първоначалното.

Тъй като лекарството се елиминира напълно от тялото в рамките на шест месеца, през този период пациентът трябва да бъде под наблюдението на лекар. По този начин ще бъде възможно да се предотврати развитието на вторични инфекции и сепсис.

Ако се подозира туберкулоза по време на лечението с лекарството, тогава терапията трябва да бъде спряна, докато диагнозата бъде потвърдена или опровергана.

Преди да използвате лекарството, пациентите трябва да бъдат внимателно изследвани за латентна или активна туберкулоза.

Ако по време на лечението пациентът проявява признаци на лупус: повишена умора, обрив по тялото, треска и болки в ставите, антитела срещу ДНК, тогава лечението трябва да се спре и да се вземат подходящи мерки.

Особено внимание трябва да се обърне по време на лечение с Infliximab при пациенти в напреднала възраст, пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания и пациенти под 17-годишна възраст.

По време на бременност и кърмене

Лекарството може да повлияе на развитието на плода, по-специално на имунната му система, поради което не трябва да се приема от бременни жени.

По време на лечението е необходимо да се използват надеждни методи за контрацепция.

Все още не е напълно проучено дали веществото се екскретира в кърмата. Следователно, по време на лечението с лекарството и още 6 месеца след спиране на терапията е по-добре да прекъснете кърменето.

Лекарства, съдържащи (аналози на инфликсимаб)

Синоним на това вещество е лекарството Remicade. В момента Infliximab няма други търговски наименования, регистрирани в ОНД.

Лиофилизат за приготвяне на разтвор - 1 флакон:

Активни съставки: инфликсимаб - 100 mg;
Помощни вещества: натриев хидроген фосфат дихидрат - 6,1 mg, натриев дихидроген фосфат дихидрат - 2,2 mg, захароза - 500 mg, полисорбат 80 - 0,5 mg.

1 бр. - стъклени бутилки (1) - картонени опаковки.

Описание на лекарствената форма

Лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор под формата на гъста бяла маса без признаци на топене, без чужди включвания.

фармакологичен ефект

Лекарство с противовъзпалителен ефект. Инхибитор на тумор некротизиращ фактор алфа (TNF-α).

Фармакодинамика

TNFα инхибитор. Инфликсимаб е химерно мише-човешко моноклонално антитяло. Има висок афинитет към TNFα, който е цитокин с широк спектър от биологични ефекти, също така е медиатор на възпалителния отговор и участва в процесите на модулиране на имунната система. Ясно е, че TNFα играе роля в развитието на автоимунни и възпалителни заболявания. Инфликсимаб бързо се свързва и образува стабилно съединение с двете форми (разтворима и трансмембранна) на човешкия TNF-α и настъпва намаляване на функционалната активност на TNF-α. Специфичността на инфликсимаб за TNFα се потвърждава от неговата неспособност да неутрализира цитотоксичния ефект на лимфотоксин алфа (LTα или TNFβ), цитокин, който взаимодейства със същите рецептори като TNFα.

Повишени концентрации на TNFα са открити в ставите на пациенти с ревматоиден артрит и корелират с активността на заболяването. При пациенти с ревматоиден артрит лечението с инфликсимаб води до намалена инфилтрация на възпалителни клетки във възпалени стави, както и до намалена експресия на молекули, медииращи клетъчната адхезия, хемопривличането и разрушаването на тъканите. След лечение с инфликсимаб се наблюдава намаляване на серумните концентрации на интерлевкин-6 (IL-6) и С-реактивен протеин (CRP), както и повишаване на концентрацията на хемоглобин при пациенти с ревматоиден артрит с по-ниска концентрация на хемоглобин в сравнение с изходното ниво нива. Няма значително намаляване на броя на лимфоцитите в периферната кръв или техния пролиферативен отговор към митогенна стимулация в сравнение с отговора на клетки от нелекувани пациенти in vitro.

При пациенти с псориазис терапията с инфликсимаб води до намаляване на възпалението в епидермалния слой и нормализиране на кератиноцитната диференциация в псориатичните плаки. При пациенти с псориатичен артрит краткосрочната терапия с инфликсимаб е придружена от намаляване на броя на Т-клетките и кръвоносните съдове в синовиума и областите на кожата, засегнати от псориатичния процес.

Хистологично изследване на биопсии на дебелото черво, взети преди и 4 седмици след приложението на инфликсимаб, разкрива значително понижение на концентрацията на TNFα. Лечението с инфликсимаб при пациенти с болест на Crohn е придружено от значително намаляване на концентрацията на неспецифичен серумен маркер на възпаление - CRP. Общият брой на левкоцитите в периферната кръв се променя минимално по време на лечението с инфликсимаб, въпреки че се наблюдава тенденция към нормализиране на техния брой за лимфоцити, моноцити и неутрофили. При пациенти, лекувани с инфликсимаб, пролиферативният отговор на мононуклеарните клетки на периферната кръв към стимулация не е намален в сравнение с този при нелекувани пациенти. Няма значими промени в секрецията на цитокини от стимулирани мононуклеарни клетки на периферната кръв след терапия с инфликсимаб. Проучване на мононуклеарни клетки от биопсии на lamina propria на чревната лигавица показва, че терапията с инфликсимаб причинява намаляване на броя на клетките, експресиращи TNF-α и интерферон гама. Допълнителни хистологични изследвания потвърждават, че инфликсимаб намалява възпалителната клетъчна инфилтрация и възпалителните маркери в засегнатите области на червата. Ендоскопските изследвания показват заздравяване на чревната лигавица при пациенти, лекувани с инфликсимаб.

Показания за употреба на инфликсимаб

Активен ревматоиден артрит при пациенти на 18 и повече години (в комбинация с метотрексат) с неефективност на предишна терапия, включително лечение с метотрексат. Тежка активна болест на Crohn (включително образуване на фистула) при пациенти на 18 и повече години, рефрактерни на стандартна терапия, включително кортикостероиди и/или имуносупресори. Болест на Crohn в активна, умерена или тежка форма при деца и юноши на възраст от 6 до 17 години включително - с неефективност, непоносимост или противопоказания към стандартна терапия, включително кортикостероиди и/или имуносупресори. Улцерозен колит при възрастни, когато стандартната терапия е неефективна. Умерен или тежък улцерозен колит при деца и юноши на възраст от 6 до 17 години - с недостатъчна ефективност на стандартната терапия с използване на кортикостероиди, 6-меркаптопурин или азатиоприн или при наличие на непоносимост или противопоказания към стандартната терапия. Анкилозиращ спондилит. Псориатичен артрит. Псориазис.

Противопоказания за употребата на Infliximab

Тежък инфекциозен процес (включително абсцес, сепсис, туберкулоза, опортюнистични инфекции), повишена чувствителност към инфликсимаб и други миши протеини.

Инфликсимаб Употреба при бременност и деца

влияе върху развитието на имунната система на плода. Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на лечението и най-малко 6 месеца след лечението.

Не е известно дали инфликсимаб се екскретира в кърмата при хора. Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови. Възобновяването на кърменето е разрешено не по-рано от 6 месеца след края на лечението.

Безопасността и ефективността на инфликсимаб при деца и юноши под 17-годишна възраст с ревматоиден артрит или болест на Crohn не са проучвани.

Странични ефекти на инфликсимаб

От нервната система: често - главоболие, замайване, чувство на умора; рядко - депресия, психоза, тревожност, амнезия, апатия, нервност, сънливост.

От храносмилателната система: често - гадене, диария, коремна болка, диспепсия; рядко - запек, гастроезофагеален рефлукс, хейлит, дивертикулит, чернодробна дисфункция, холецистит.

От страна на хемопоетичната система: рядко - анемия, левкопения, лимфаденопатия, лимфоцитоза, лимфопения, неутропения, тромбоцитопения.

От сърдечно-съдовата система: често - горещи вълни, болка в гърдите; рядко - артериална хипертония, артериална хипотония, припадък, тромбофлебит, брадикардия, палпитации, вазоспазъм, цианоза, нарушения на периферното кръвообращение, аритмия, оток.

От дихателната система: често - задух, вирусна инфекция (грип, херпес), треска, инфекции на горните дихателни пътища, бронхит, пневмония; рядко - бронхоспазъм, плеврит, белодробен оток.

От органа на зрението: рядко - конюнктивит, кератоконюнктивит, ендофталмит.

От отделителната система: рядко - инфекции на пикочните пътища, пиелонефрит.

От системата на кръвосъсирването: рядко - екхимоза / хематом, петехии, кървене от носа.

Дерматологични реакции: често - обрив, кожен обрив, сърбеж, уртикария, изпотяване, суха кожа; рядко - гъбичен дерматит (онихомикоза, екзема), себорея, еризипел, брадавици, фурункулоза, периорбитален оток, хиперкератоза, нарушения на пигментацията на кожата, алопеция, булозен обрив.

Алергични реакции: уртикария, сърбеж, подуване на лицето, устните, ръцете, миалгия и/или артралгия с треска, образуване на автоантитела, лупусен синдром.

Други: често - треска; рядко - абсцеси, целулит, сепсис, бактериални и гъбични инфекции, миалгия, артралгия, вагинит, инфузионен синдром, реакция на мястото на инжектиране.

Лекарствени взаимодействия

При пациенти с ревматоиден артрит едновременната употреба на метотрексат намалява образуването на антитела срещу инфликсимаб и повишава концентрацията на последния в плазмата.

Дозировка на инфликсимаб

Инжектира се венозно. Еднократна доза - 3-10 mg/kg. Честотата и продължителността на употреба се определят индивидуално в зависимост от показанията и режима на лечение.

Предпазни мерки

При използване на инфликсимаб могат да се развият остри алергични реакции и забавени алергични реакции.

Някои пациенти могат да развият антитела срещу инфликсимаб, които в редки случаи причиняват развитие на тежки алергични реакции. При липса на толерантност към метотрексат или други нестероидни имуносупресори (например азатиоприн, 6-меркаптопурин) и прекъсване на употребата им преди или по време на употребата на инфликсимаб, рискът от образуване на тези антитела се увеличава.

Реакциите на забавена свръхчувствителност са наблюдавани с висока честота (25%) при болестта на Crohn след предписване на повторно лечение 2-4 часа след първоначалното.

Тъй като елиминирането на инфликсимаб става в рамките на 6 месеца, пациентът трябва да бъде под медицинско наблюдение през този период, за да се идентифицират своевременно признаци на инфекциозен процес. Инфликсимаб трябва да се преустанови, ако се развие тежка инфекция или сепсис.

Ако се подозира активна туберкулоза, лечението трябва да се преустанови до поставяне на диагнозата и провеждане на подходящо лечение.

Преди започване на терапия с инфликсимаб пациентите трябва да бъдат внимателно оценени както за активна, така и за латентна туберкулоза. Трябва да се има предвид, че при тежко болни пациенти и пациенти с имуносупресия може да се получи фалшиво отрицателен туберкулинов тест. При откриване на латентна туберкулоза трябва да се вземат мерки за предотвратяване на активирането на процеса и да се оцени съотношението на очакваните ползи и потенциалните рискове от употребата на инфликсимаб при тази категория пациенти.

Ако по време на лечението се появят симптоми, наподобяващи лупусен синдром (персистиращ обрив, треска, болки в ставите, умора) и се открият антитела срещу ДНК, инфликсимаб трябва да се преустанови.

Ефективността и безопасността на инфликсимаб при пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания, не са установени.

Безопасността и ефективността на инфликсимаб при деца и юноши под 17-годишна възраст с ревматоиден артрит или болест на Crohn не са проучвани. Докато не бъдат налични подходящи данни, употребата при тази категория пациенти трябва да се избягва.