Латинското име на пеницилин. Как се използва пеницилинът при болки в гърлото при деца и възрастни? Описание на фармакологичното действие

Бацил на ботулизма), както и някои грам-отрицателни (гонококи, менингококи) микроорганизми и. Пеницилиновите препарати се използват за лечение на болки в гърлото, рани и гнойни инфекции на кожата, меките тъкани и лигавиците, плеврит, остеомиелит, дифтерия, еризипел, антракс, сифилис и други инфекциозни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към пеницилин.

В момента съществуват следните пеницилинови препарати.

Бензилпеницилин натриева сол(бензилпеницилин-натрий;); бензилпеницилин калиева сол(Benzylpenicillinumkalum; списък B). И двете лекарства се прилагат под формата на разтвори интрамускулно, подкожно, във вена, в кухини (коремна, плеврална), като аерозол или като капки за очи. Ендолумбално се прилага само натриевата сол на бензилпеницилина. За инжектиране в мускулите и под кожата се предписват 50 000-200 000 единици в 1 ml 0,25-1% разтвор на новокаин след 3-4 часа. Най-високата дневна доза е 1 200 000 единици. Форма за освобождаване: бутилки от 100 000, 200 000, 300 000, 400 000, 500 000 и 1 000 000 единици.

Бензилпеницилин новокаинова сол(Бензилпеницилин-новокаин; списък Б). За приложение на лекарството се приготвя ex tempore суспензия в 2-4 ml стерилна вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид. Лекарството се използва само интрамускулно в доза от 300 000 единици 2-3 пъти на ден. Най-високата дневна доза е 1 200 000 единици. Форма за освобождаване: бутилки от 100 000, 300 000 и 600 000 единици.

Екмоновоцилин(Ecmonovocillinum; списък Б) - суспензия от новокаинова сол на бензилпеницилин във воден разтвор на екмолин, приготвена ex tempore. Прилага се само мускулно по 300 000-600 000 единици веднъж дневно. Предлага се в две бутилки: едната съдържа новокаинова сол на бензилпеницилин, а другата съдържа разтвор на екмолин. Да се ​​съхранява на стайна температура.

Бицилин-1(Бицилин-1; списък Б). N, N "-дибензилетилендиаминова сол на бензилпеницилин. Лекарство с продължително действие, използвано за заболявания, причинени от патогени, чувствителни към пеницилин. Показан също за профилактика и лечение на сифилис. Суспензията се приготвя ex tempore в 2-3 ml стерилна вода за инжектиране или изотоничен разтвор на натриев хлорид Преди приложение трябва да се уверите, че иглата не влиза във вената 300 000 единици веднъж седмично или 1 200 000 единици на всеки две седмици. 600 000, 1 200 000 и 2 400 000 единици.

Бицилин-3(Бицилимим-Z; списък Б) - смес от равни части калиева (или натриева) сол на бензилпеницилин, новокаинова сол на бензилпеницилин и бицилин-1. Показанията и начинът на приложение са същите като при бицилин-1. Предписвайте 300 000 единици веднъж на всеки три дни или 600 000 единици веднъж на всеки 6-7 дни. Форма за освобождаване: бутилки от 300 000, 600 000, 900 000 и 1 200 000 единици.

Бицилин-5- смес от бицилин-1 (1 200 000 единици) и новокаинова сол на бензилпеницилин (300 000 единици). Ефективно средство за профилактика на ревматични пристъпи. Методът на приложение е същият като при бицилин-1. Предписвайте 1 500 000 единици веднъж на всеки 3-4 седмици. Форма за освобождаване: бутилки от 1 500 000 единици.

Феноксиметилпеницилин(Феноксиметилпеницилин; списък Б). За разлика от изброените лекарства, бензилпеницилинът не се разрушава от стомашната киселина, което позволява да се прилага перорално по 100 000-200 000 единици 4-5 пъти на ден. Най-високата единична доза е 400 000 единици, дневната доза е 1 200 000 единици. Форми на освобождаване: таблетки и дражета от 100 000 и 200 000 единици.

ефицилин(Aephycillinum; списък B) е бензилпеницилинов препарат, който има свойството селективно да се натрупва в белодробната тъкан. Използва се предимно за лечение на пневмонии, бронхити, бронхиектазии и др. Прилага се интрамускулно във вид, приготвен ex tempore в 4 ml 0,5% разтвор на новокаин, 500 000-1 000 000 единици веднъж дневно.

Метицилин(Метицилин; списък Б) и оксацилин(Oxacillinum; списък B) - полусинтетични пеницилини, ефективни срещу стафилококи, които са станали резистентни към други пеницилинови препарати. Използват се при карбункули, флегмони, абсцеси, пневмония, остеомиелит, септицемия и други инфекции, причинени от резистентни към пеницилин форми на стафилококи. Метицилин се предписва интрамускулно като разтвор в 1,5 ml стерилна вода за инжекции, 1 g на всеки 4-6 часа, оксацилин - перорално, в капсули 0,5-1 g на всеки 4-6 часа.

Ампицилин(Ампицилин; списък Б) - полусинтетичен пеницилин с широк спектър на действие, който има антимикробните свойства на бензилпеницилин и в допълнение, активност срещу редица грам-отрицателни микроорганизми (Escherichia coli, салмонела, Proteus и др. ) – Успешно се използва при хроничен бронхит, инфекции на пикочните пътища, ентероколит, заболявания на жлъчния мехур. Предписани перорално 250-500 mg - 1 g 4-6 пъти на ден. Форма на освобождаване: таблетки от 250 mg. Пеницилиновите лекарства могат да причинят странични ефекти под формата на алергични реакции. В някои случаи е възможен анафилактичен шок. Пеницилините са противопоказани при пациенти със свръхчувствителност към пеницилин и други антибиотици; пациенти, страдащи от бронхиална астма, уртикария,. Вижте също Антибиотици.

Пеницилинът (Penicillium) е антибиотик, получен от културалната течност след отглеждане на различни плесени от рода Penicillium. През 1929 г. А. Флеминг е първият, който доказва, че при култивиране на P. notatum върху изкуствена среда се образува вещество, наречено "пеницилин", което дифундира в околната среда и има пагубен ефект върху бактериите, развиващи се на тази среда. 12 години след откритието на Флеминг голяма група английски учени [E.P.Abraham, E.Chain, M.E.Florey и др.] успяха да изолират в чист вид и да установят химичната структура на веществата, образувани в културалната течност при отглеждане на различни видове плесени. като P. notatum и особено P. chrysogenum. Оказа се, че културалната течност съдържа различни вещества, които са сходни по структура, но имат различни биологични свойства.

Всички тези пеницилини могат да се считат за производни на 6-аминопеницилановата киселина (6APA):

Сред първите изолирани пеницилини са: 1) пеницилин G (G) = бензил-ацетамидо-пенициланова киселина или бензилпеницилин; 2) пеницилин X = р-хидроксифенилацетамидо-пенициланова киселина, или Р-хидроксибензилпеницилин; 3) пеницилин F (F) = Δ2-пентеноацетамидопенициланова киселина или 2-пентенилпеницилин; 4) дихидропеницилин F (P) = р-амилацетамидопенициланова киселина или р-амилпеницилин. В допълнение, с изкуственото добавяне на определени химични компоненти (прекурсори) към хранителната среда, беше възможно да се получат други пеницилини чрез биосинтеза. Пеницилин V, или феноксиметилпеницилин, напоследък придоби особено значение, който, за разлика от други природни пеницилини, е силно устойчив на киселини, добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт и следователно е подходящ за орално приложение. От първоначално изолираните пеницилини само пеницилин G (G) е намерил широко приложение в клиничната практика. Той е лесно разтворим в етер, алкохол, ацетон, слабо разтворим в бензен и въглероден тетрахлорид. Като едноосновна киселина, тя образува соли с метали, които са лесно разтворими във вода.

Пеницилинът е лек прах, силно разтворим във вода, хигроскопичен и чувствителен към влага, висока температура, ултравиолетови лъчи, киселини, соли на тежки метали и окислители (H 2 O 2, KMnO 4, хлорамин и др.). Пеницилинът има висока бактерицидна активност срещу повечето грам-положителни, както и някои грам-отрицателни микроорганизми - гонококи, менингококи и спирохети (Treponema pallidum и др.). Активността на пеницилина се определя чрез биологични и химични методи и се изразява в единици действие (AU). 1 единица = 0,6 μg кристален пеницилин G (G); Така 1 mg от този пеницилин съдържа 1666 единици.

Бактерицидният ефект на пеницилина е свързан с нарушаване на образуването на определени компоненти на бактериалната клетъчна стена. Следователно пеницилинът действа само върху бактериални клетки, които са в състояние на активно размножаване. Така наречените клетки в покой не се повлияват от пеницилина. В тази връзка, както in vitro, така и in vivo, се откриват отделни оцелели („персистиращи“) след действието на пеницилина.

Активността на пеницилина е значително ограничена от факта, че бактериите, чувствителни към пеницилин, често стават резистентни към този антибиотик, което се свързва със способността им да образуват ензима пеницилиназа, който инактивира пеницилина. Някои видове бактерии са естествено устойчиви на пеницилин (например редица щамове стафилококи). Проблемът с борбата с бактериалната резистентност към пеницилин, особено тези, които образуват пеницилиназа, се решава чрез въвеждане на нови полусинтетични пеницилини в практиката (виж по-долу).

Пеницилинът се произвежда под формата на кристални натриеви или калиеви соли, предназначени предимно за интрамускулно приложение в дози от 50 000 до 300 000 единици. Могат да се прилагат до 1 000 000-2 000 000 единици на ден. Разтворите на пеницилин могат да се прилагат и в кухини (плеврална, ставна), понякога интрадермално и интратрахеално. Пеницилинът трябва да се прилага ендолумбално с голямо внимание, тъй като лекарството може да има токсичен ефект върху централната нервна система.

Пеницилин V се използва перорално под формата на таблетки, съдържащи 100 000 и 200 000 единици. Препоръчително е да се повтаря доза от 200 000 единици 3-4 пъти на ден.

Преди лечение с пеницилин е препоръчително да се тества чувствителността на пациента към него (тестове за сенсибилизация), тъй като независимо от начина на приложение и дозата, пациентът може да развие алергични реакции с различна тежест и характер, понякога животозастрашаващи (анафилактичен шок). ). Употребата на пеницилин може да причини други странични ефекти. Трябва да се внимава при лечение на пациенти със сифилис на централната нервна система или кръвоносната система с пеницилин.

За да се намали броят на инжекциите и да се създаде по-постоянна концентрация на антибиотика в кръвта, се използват големи молекулярни лекарства, например N-N-дибензилетилендиаминова сол на дипеницилин или бицилин (виж), който циркулира в тялото за дълго време поради на факта, че се освобождава много по-бавно от обикновения пеницилин. Съществуват и редица комбинирани лекарствени форми, в които пеницилинът се комбинира с новокаин, екмолин и др., Използвани интрамускулно за удължаване на времето на циркулация на лекарството в тялото.

Пеницилиновите антибиотици са няколко вида лекарства, които са разделени на групи. В медицината лекарствата се използват за лечение на различни заболявания от инфекциозен и бактериален произход. Лекарствата имат минимален брой противопоказания и все още се използват за лечение на различни пациенти.

История на откритието

Веднъж Александър Флеминг изучавал патогени в своята лаборатория. Той създаде хранителна среда и отгледа стафилококи. Ученият не беше особено чист; той просто сложи чашите и шишарките в мивката и забрави да ги измие.

Когато Флеминг отново се нуждае от съдовете, той открива, че са покрити с гъбички - мухъл. Ученият решил да провери предположението си и изследвал един от контейнерите под микроскоп. Забелязал, че където има мухъл, няма стафилокок.

Александър Флеминг продължи изследванията си, той започна да изучава ефекта на плесента върху патогенните микроорганизми и откри, че гъбата има разрушителен ефект върху мембраните на бактериите и води до тяхната смърт. Обществото не може да бъде скептично настроено към изследването.

Откритието помогна за спасяването на живота на много хора. Той спаси човечеството от онези болести, които преди това предизвикаха паника сред населението. Естествено, съвременните лекарства са относително подобни на тези лекарства, използвани в края на 19 век. Но същността на лекарствата, тяхното действие не се е променило толкова драматично.

Пеницилиновите антибиотици успяха да революционизират медицината. Но радостта от откритието не трая дълго. Оказа се, че патогенните микроорганизми и бактерии могат да мутират. Те се променят и стават нечувствителни към лекарствата. Това доведе до значителни промени в антибиотиците като пеницилина.

Учените прекарват почти целия 20-ти век в „борба“ с микроорганизми и бактерии, опитвайки се да създадат идеалното лекарство. Усилията не бяха напразни, но подобни подобрения доведоха до факта, че антибиотиците се промениха значително.

Лекарствата от ново поколение са по-скъпи, действат по-бързо и имат редица противопоказания. Ако говорим за тези лекарства, които са получени от мухъл, те имат редица недостатъци:

• Слабо се абсорбира. Стомашният сок действа върху гъбичките по специален начин, намалявайки нейната ефективност, което несъмнено се отразява на резултата от лечението.
• Пеницилиновите антибиотици са лекарства от естествен произход, поради което те нямат широк спектър на действие.
• Лекарствата бързо се елиминират от тялото, приблизително 3-4 часа след инжектирането.

Важно: Тези лекарства практически нямат противопоказания. Не се препоръчва да ги приемате, ако имате индивидуална непоносимост към антибиотици или ако се развие алергична реакция.

Съвременните антибактериални средства се различават значително от познатия пеницилин. В допълнение към факта, че днес можете лесно да закупите лекарства от този клас в таблетки, има голямо разнообразие от тях. Класификацията и общоприетото разделение на групи ще ви помогнат да разберете лекарствата.

Антибиотици: класификация

Антибиотиците от групата на пеницилина условно се разделят на:

1. Естествено.
2. Полусинтетика.

Всички лекарства на основата на мухъл са антибиотици от естествен произход. Днес такива лекарства практически не се използват в медицината. Причината е, че патогенните микроорганизми са придобили имунитет към тях. Тоест, антибиотикът не действа правилно върху бактериите; желаният резултат от лечението може да се постигне само чрез прилагане на висока доза от лекарството. Лекарствата от тази група включват: бензилпеницилин и бицилин.

Лекарствата се предлагат под формата на прах за инжектиране. Те ефективно действат върху: анаеробни микроорганизми, грам-положителни бактерии, коки и др. Тъй като лекарствата са от естествен произход, те не могат да се похвалят с дълготраен ефект, инжекциите често се прилагат на всеки 3-4 часа. Това ви позволява да не намалявате концентрацията на антибактериалното средство в кръвта.

Пеницилиновите антибиотици с полусинтетичен произход са резултат от модификация на лекарства, произведени от плесен. Възможно е да се придадат някои свойства на лекарствата от тази група, на първо място, те стават нечувствителни към киселинно-алкални среди. Което направи възможно освобождаването.

Появиха се и лекарства, действащи на стафилококи. Този клас лекарства е различен от естествените антибиотици. Но подобренията значително повлияха на качеството на лекарствата. Те се абсорбират слабо, нямат толкова широк сектор на действие и имат противопоказания.

Полусинтетичните лекарства могат да бъдат разделени на:

• Изоксазолпеницилините са група лекарства, които действат върху стафилококи; примерите включват имената на следните лекарства: Oxacillin, Nafcillin.
• Аминопеницилини - няколко лекарства принадлежат към тази група. Те имат широк сектор на действие, но са значително по-ниски по сила от антибиотиците от естествен произход. Но те могат да се борят с голям брой инфекции. Лекарствата от тази група остават в кръвта по-дълго. Такива антибиотици често се използват за лечение на различни заболявания, например две много добре известни лекарства: ампицилин и амоксицилин.

внимание! Списъкът с лекарства е доста голям, те имат редица показания и противопоказания. Поради тази причина трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да започнете антибиотици.

Показания и противопоказания за приемане на лекарства

Антибиотиците от групата на пеницилина се предписват от лекар. Лекарствата се препоръчват да се приемат, ако:

1. Болести от инфекциозен или бактериален характер (пневмония, менингит и др.).
2. Инфекции на дихателните пътища.
3. Болести с възпалителна и бактериална природа на пикочно-половата система (пиелонефрит).
4. Кожни заболявания от различен произход (еризипел, причинен от стафилококи).
5. Чревни инфекции и много други заболявания с инфекциозен, бактериален или възпалителен характер.

Информация: Антибиотиците се предписват при обширни изгаряния и дълбоки рани, огнестрелни или ножови рани.

В някои случаи приемането на лекарства помага да се спаси животът на човек. Но не трябва сами да предписвате такива лекарства, тъй като това може да доведе до пристрастяване.

Какви противопоказания имат лекарствата:

• Не трябва да приемате лекарства по време на бременност или кърмене. Лекарствата могат да повлияят на растежа и развитието на детето. Те могат да променят качеството на млякото и неговите вкусови характеристики. Има редица лекарства, които са условно разрешени за лечение на бременни жени, но такъв антибиотик трябва да бъде предписан от лекар. Тъй като само лекар може да определи допустимата дозировка и продължителността на лечението.
• При лечение на деца не се препоръчва използването на антибиотици от групите на природните и синтетичните пеницилини. Лекарствата от тези класове могат да имат токсичен ефект върху тялото на детето. Поради тази причина лекарствата се предписват с повишено внимание, като се определя оптималната дозировка.
• Не трябва да използвате лекарства без очевидни показания. Използвайте лекарства за дълъг период от време.

Преки противопоказания за употребата на антибиотици:

1. Индивидуална непоносимост към лекарства от този клас.
2. Склонност към различни видове алергични реакции.

внимание! Основните странични ефекти от приема на лекарства са продължителна диария и кандидоза. Те се дължат на факта, че лекарствата засягат не само патогенните микроорганизми, но и полезната микрофлора.

Пеницилиновата серия антибиотици се отличава с наличието на малък брой противопоказания. Поради тази причина лекарствата от този клас се предписват много често. Те помагат бързо да се справят с болестта и да се върнат към нормалния ритъм на живот.

Последното поколение лекарства имат широк спектър на действие. Такива антибиотици не трябва да се приемат дълго време, те се абсорбират добре и при адекватна терапия могат да „изправят човек на крака“ за 3-5 дни.

Списък на лекарствата, които лекарите предписват на пациентите

Въпросът е кои антибиотици са най-добри? може да се счита за риторично. Има редица лекарства, които лекарите предписват по-често от други по една или друга причина. В повечето случаи имената на лекарствата са добре известни на широката общественост. Но все пак си струва да проучите списъка с лекарства:

1. Sumamed е лекарство, използвано за лечение на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища. Активната съставка е еритромицин. Лекарството не се използва за лечение на пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност и не се предписва на деца под 6-месечна възраст. Основното противопоказание за употребата на Sumamed все още трябва да се счита за индивидуална непоносимост към антибиотика.
2. Оксацилин се предлага под формата на прах. Прахът се разрежда и след това разтворът се използва за интрамускулни инжекции. Основната индикация за употребата на лекарството са инфекции, които са чувствителни към това лекарство. Свръхчувствителността трябва да се счита за противопоказание за употребата на Oxacillin.
3. Амоксицилин принадлежи към редица синтетични антибиотици. Лекарството е доста известно, предписва се при възпалено гърло, бронхит и други инфекции на дихателните пътища. Амоксицилин може да се приема при пиелонефрит (възпаление на бъбреците) и други заболявания на пикочно-половата система. Антибиотикът не се предписва на деца под 3 години. Непоносимостта към лекарството също се счита за пряко противопоказание.
4. Ампицилин е пълното име на лекарството: ампицилин трихидрат. Показания за употребата на лекарството трябва да се считат за инфекциозни заболявания на дихателните пътища (възпалено гърло, бронхит, пневмония). Антибиотикът се екскретира от тялото чрез бъбреците и черния дроб, поради което ампицилин не се предписва на хора с остра чернодробна недостатъчност. Може да се използва за лечение на деца.
5. Амоксиклав е лекарство, което има комбиниран състав. Счита се за един от най-новите поколения антибиотици. Амоксиклав се използва за лечение на инфекциозни заболявания на дихателната система и пикочно-половата система. Използва се и в гинекологията. Противопоказанията за употребата на лекарството включват свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и др.

Списък или списък на пеницилиновите антибиотици, които се предлагат под формата на прах:

1. Бензилпеницилин новокаиновата сол е антибиотик от естествен произход. Показанията за употребата на лекарството включват тежки инфекциозни заболявания, включително вроден сифилис, абсцеси с различна етиология, тетанус, антракс и пневмония. Лекарството практически няма противопоказания, но в съвременната медицина се използва изключително рядко.
2. Ампицилин се използва за лечение на следните инфекциозни заболявания: сепсис (отравяне на кръвта), магарешка кашлица, ендокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампицилин не се използва за лечение на деца или хора с тежка бъбречна недостатъчност. Бременността също може да се счита за пряко противопоказание за употребата на този антибиотик.
3. се предписва за лечение на заболявания на пикочно-половата система, гинекологични и други инфекции. Предписва се в следоперативния период, ако има висок риск от развитие на възпалителен процес. Антибиотикът не се предписва при тежки инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, при наличие на индивидуална непоносимост към лекарството.

Важно: Наречен антибиотик, лекарството трябва да има антибактериален ефект върху тялото. Всички тези лекарства, които влияят на вирусите, нямат нищо общо с антибиотиците.

Цени за лекарства

Sumamed - цената варира от 300 до 500 рубли.

Амоксицилин таблетки - цената е около 159 рубли. на пакет.

Ампицилин трихидрат - цената на таблетките е 20-30 рубли.

Ампицилин под формата на прах, предназначен за инжектиране - 170 рубли.

Оксацилин - средната цена за лекарството варира от 40 до 60 рубли.

Амоксиклав - цена - 120 рубли.

Ospamox - цената варира от 65 до 100 рубли.

Бензилпеницилин новокаинова сол - 50 rub.

Бензилпеницилин - 30 рубли.

Антибиотици за дете

Препарати на базата на пеницилин (мухъл) се използват за лечение на деца само по показания.

Най-често лекарите предписват на млади пациенти:

• Амоксиклав може да се предписва на новородено дете, както и на бебе под 3-месечна възраст. Дозировката се изчислява според схемата, въз основа на състоянието на детето, неговото тегло и тежестта на симптомите.
• Оксацилин - лекарството се приема под наблюдението на лекар, може да се предпише на новородено, ако е показано. Антибактериалната терапия се провежда под наблюдението на лекар.
• Ospamox - дозата за деца се изчислява от лекаря. Определя се според схемата (30-60 mg разделени на kg тегло и броя на дозите на ден).

Внимателно! Антибактериалната терапия при деца има свои собствени нюанси. Поради тази причина не трябва сами да предписвате такива лекарства на детето си. Съществува риск да направите грешка с дозировката и да причините сериозна вреда на здравето на бебето.

Антибиотиците, свързани с пеницилините, са доста ефективни. Те са открити в края на 19 век и намират широко приложение в медицината. Въпреки факта, че патогенните микроорганизми често мутират, лекарствата от този клас все още са в търсенето.

Аналозите на пеницилина откриха нови възможности за лекарите при лечението на инфекциозни заболявания. Те са по-устойчиви на агресивната среда на стомаха и имат по-малко странични ефекти.

Относно пеницилините

Пеницилините са най-старите известни антибиотици. Те имат много видове, но някои от тях са загубили значението си поради устойчивост. Бактериите успяха да се адаптират и станаха нечувствителни към ефектите на тези лекарства. Това принуждава учените да създават нови видове плесени, аналози на пеницилина, с нови свойства.

Пеницилините имат ниска токсичност за тялото, широко използвани и имат добър бактерициден ефект, но се срещат много по-често, отколкото биха искали лекарите. Това се обяснява с органичната природа на антибиотиците. Друго отрицателно качество е трудното им комбиниране с други лекарства, особено такива от подобен клас.

История

Първото споменаване на пеницилините в литературата се състоя през 1963 г. в книга за индийските лечители. Те използвали смеси от гъби за медицински цели. За първи път в просветения свят Александър Флеминг успява да се сдобие с тях, но това не става нарочно, а случайно, както всички велики открития.

Преди Втората световна война английските микробиолози работят върху въпроса за промишленото производство на лекарства в необходимите обеми. Същият проблем беше решен паралелно в САЩ. От този момент нататък пеницилинът става най-разпространеното лекарство. Но с течение на времето други бяха изолирани и синтезирани, което постепенно го измести от подиума. Освен това микроорганизмите започнаха да развиват резистентност към това лекарство, което усложни лечението на тежки инфекции.

Принцип на антибактериално действие

Клетъчната стена на бактериите съдържа вещество, наречено пептидогликан. Пеницилиновата група антибиотици засяга процеса на синтез на този протеин, като потиска образуването на необходимите ензими. Микроорганизмът умира поради невъзможността да обнови клетъчната стена.

Някои бактерии обаче са се научили да устояват на такава брутална инвазия. Те произвеждат бета-лактамаза, която разрушава ензимите, които засягат пептидогликаните. За да преодолеят това препятствие, учените трябваше да създадат аналози на пеницилина, които също могат да унищожат бета-лактамазата.

Опасност за хората

В самото начало на ерата на антибиотиците учените започнаха да мислят колко токсични ще станат те за човешкото тяло, защото почти цялата жива материя се състои от протеини. Но след като проведохме достатъчен брой изследвания, установихме, че в тялото ни практически няма пептидогликан, което означава, че лекарството не може да причини сериозна вреда.

Спектър на действие

Почти всички видове пеницилини действат върху грам-положителни бактерии от рода стафилококи, стрептококи и причинителя на чумата. Също така техният спектър на действие включва всички грам-отрицателни микроорганизми, гонококи и менингококи, анаеробни бацили и дори някои гъбички (например актиномицети).

Учените изобретяват все нови и нови видове пеницилини, опитвайки се да попречат на бактериите да свикнат с техните бактерицидни свойства, но тази група лекарства вече не е подходяща за лечение. Едно от отрицателните свойства на този тип антибиотици е дисбиозата, тъй като човешките черва са колонизирани от бактерии, които са чувствителни към ефектите на пеницилина. Това си струва да запомните, когато приемате лекарства.

Основни видове (класификация)

Съвременните учени предлагат модерно разделение на пеницилините в четири групи:

1. Естествени, които се синтезират от гъбички. Те включват бензилпеницилини и феноксиметилпеницилин. Тези лекарства имат тесен спектър на действие, главно върху
2. Полусинтетични лекарства, които са устойчиви на пеницилинази. Използва се за лечение на широк спектър от патогени. Представители: метицилин, оксацилин, нафцилин.
3. Карбоксипеницилини (карбпеницилин).
4. Група лекарства с широк спектър на действие:
   - уреидопеницилини;
   - амидопеницилини.

Биосинтетични форми

Като пример си струва да посочим няколко от най-разпространените в момента лекарства, които съответстват на тази група. Вероятно най-известният от пеницилините може да се счита за "Бицилин-3" и "Бицилин-5". Те откриха група естествени антибиотици и бяха лидери в своята категория, докато не се появиха по-модерни форми на антимикробни лекарства.

1. "Екстенцилин". Инструкциите за употреба показват, че това е бета-лактамен антибиотик с продължително действие. Показания за употребата му са обостряне на ревматични заболявания и заболявания, причинени от трепонеми (сифилис, фрамбезия и пинта). Предлага се на прах. Инструкциите за употреба на "Extencillin" не препоръчват комбинирането му с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), тъй като е възможно конкурентно взаимодействие. Това може да повлияе негативно на ефективността на лечението.
2. "Пеницилин-V" принадлежи към групата на феноксиметилпеницилините. Използва се за лечение на инфекциозни заболявания на УНГ органи, кожата и лигавиците, гонорея, сифилис, тетанус. Използва се като превантивна мярка след операция, за поддържане на ремисия при ревматизъм, хорея минор и бактериален ендокардит.
3. Антибиотикът "Ospen" е аналог на предишното лекарство. Предлага се под формата на таблетки или гранули. Не се препоръчва да се комбинира с НСПВС и орални контрацептиви. Често се използва при лечение на детски болести.

Полусинтетични форми

Тази група лекарства включва химически модифицирани антибиотици, получени от плесени.

1. Първият в този списък е амоксицилин. Инструкциите за употреба (цена - около сто рубли) показват, че лекарството има широк спектър на действие и се използва за бактериални инфекции на почти всяка локализация. Предимството му е, че е стабилен в киселата среда на стомаха, а след усвояване концентрацията му в кръвта е по-висока от тази на останалите представители от тази група. Но не трябва да идеализирате амоксицилин. Инструкциите за употреба (цената може да варира в различните региони) предупреждават, че лекарството не трябва да се предписва на пациенти с мононуклеоза, страдащи от алергии и бременни жени. Дългосрочната употреба не е възможна поради значителен брой нежелани реакции.
2. Оксацилин натриева сол се предписва, когато бактериите произвеждат пеницилиназа. Лекарството е киселинно устойчиво, може да се приема перорално и се абсорбира добре в червата. Бързо се отделя от бъбреците, така че е необходимо постоянно да се поддържа желаната концентрация в кръвта. Единственото противопоказание е алергична реакция. Предлага се под формата на таблетки или в бутилки като течност за инжектиране.
3. Последният представител на полусинтетичните пеницилини е ампицилин трихидрат. Инструкциите за употреба (таблетки) показват, че има широк спектър на действие, засягащ както грам-отрицателни, така и грам-положителни бактерии. Той се понася добре от пациентите, но трябва да се предписва с повишено внимание на тези, които приемат антикоагуланти (например хора с патологии на сърдечно-съдовата система), тъй като лекарството потенцира техния ефект.

Разтворител

Пеницилините се продават в аптеките под формата на прах за инжектиране. Следователно, за интравенозно или интрамускулно приложение те трябва да бъдат разтворени в течност. У дома можете да използвате дестилирана вода за инжекции, натриев хлорид или разтвор на два процента новокаин. Трябва да се помни, че разтворителят не трябва да е твърде горещ.

Показания, противопоказания и странични ефекти

Показания за антибиотично лечение са следните диагнози: лобарна и фокална пневмония, емпием на плеврата, сепсис и септицемия, септичен ендокардит, менингит, остеомиелит. Сферата на действие включва бактериален тонзилит, дифтерия, скарлатина, антракс, гонорея, сифилис, гнойни кожни инфекции.

Има няколко противопоказания за лечение с пеницилинова група. Първо, наличието на свръхчувствителност към лекарството и неговите производни. Второ, установена диагноза епилепсия, която не позволява прилагането на лекарството вътре в гръбначния стълб. Що се отнася до бременността и кърменето, в този случай очакваните ползи трябва значително да надвишават възможните рискове, тъй като плацентарната бариера е пропусклива за пеницилините. Докато приемате лекарството, детето трябва временно да премине към друг метод на хранене, тъй като лекарството преминава в кърмата.

Страничните ефекти могат да възникнат на няколко нива едновременно.

От централната нервна система са възможни гадене, повръщане, възбудимост, менингизъм, конвулсии и дори кома. Алергичните реакции се проявяват под формата на кожни обриви, треска, болки в ставите и подуване. Има случаи на анафилактичен шок и смърт. Поради бактерицидния ефект е възможна кандидоза на влагалището и устната кухина, както и дисбактериоза.

Характеристики на употреба

Трябва да се внимава при пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция и установена сърдечна недостатъчност. Не се препоръчва употребата им на хора, склонни към алергични реакции, както и на тези, които са свръхчувствителни към цефалоспорини.

Ако пет дни след началото на терапията няма промени в състоянието на пациента, тогава е необходимо да се използват аналози на пеницилин или да се замени групата антибиотици. Едновременно с предписването, например, на веществото "Bicillin-3", трябва да се внимава да се предотврати гъбична суперинфекция. За тази цел се предписват противогъбични лекарства.

Необходимо е ясно да се обясни на пациента, че прекъсването на лечението без основателна причина причинява резистентност на микроорганизмите. И за да го преодолеете, ще ви трябват по-силни лекарства, които причиняват тежки странични ефекти.

Аналозите на пеницилина са станали незаменими в съвременната медицина. Въпреки че това е най-рано откритата група антибиотици, тя все още остава актуална за лечение на менингит, гонорея и сифилис и има достатъчно широк спектър на действие и леки странични ефекти, за да може да се предписва на деца. Разбира се, както всяко лекарство, пеницилините имат противопоказания и странични ефекти, но те са повече от компенсирани от възможностите за употреба.

Пеницилини (пеницилин)- група антибиотици, произведени от много видове плесени от рода пеницил,активен срещу повечето грам-положителни, както и някои грам-отрицателни микроорганизми (гонококи, менингококи и спирохети). Пеницилините се класифицират като т.нар. бета-лактамни антибиотици (бета-лактами).

Бета-лактамите са голяма група антибиотици, които имат общо наличието на четиричленен бета-лактамен пръстен в структурата на молекулата. Бета-лактамите включват пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Бета-лактамите са най-голямата група антимикробни лекарства, използвани в клиничната практика, заемайки водещо място в лечението на повечето инфекциозни заболявания.

Историческа информация.През 1928 г. английският учен А. Флеминг, който работи в болницата "Света Мария" в Лондон, открива способността на нишковидната зелена плесенна гъба (Penicillium notatum)причиняват смъртта на стафилококите в клетъчната култура. А. Флеминг нарече активното вещество на гъбата, което има антибактериална активност, пеницилин. През 1940 г. в Оксфорд група изследователи, ръководени от H.W. Флори и Е.Б. Cheyna изолира значителни количества от първия пеницилин от култура в чиста форма. Penicillium notatum.През 1942 г. изключителният местен изследовател Z.V. Ермолева получава пеницилин от гъба Penicillium crustosum.От 1949 г. практически неограничени количества бензилпеницилин (пеницилин G) са станали достъпни за клинична употреба.

Групата на пеницилините включва природни съединения, произведени от различни видове плесени. Пеницил, както и редица полусинтетични. Пеницилините (подобно на другите бета-лактами) имат бактерициден ефект върху микроорганизмите.

Най-честите свойства на пеницилините включват: ниска токсичност, широк диапазон от дозировки, кръстосана алергия между всички пеницилини и частично цефалоспорини и карбапенеми.

Антибактериален ефектбета-лактамите се свързва с тяхната специфична способност да нарушават синтеза на бактериалните клетъчни стени.

Клетъчната стена на бактериите има твърда структура, придава на микроорганизмите тяхната форма и ги предпазва от разрушаване. Основата му е хетерополимер - пептидогликан, състоящ се от полизахариди и полипептиди. Неговата омрежена мрежова структура придава здравина на клетъчната стена. Полизахаридите включват аминозахари като N-ацетилглюкозамин, както и N-ацетилмураминова киселина, която се среща само в бактериите. С аминозахарите са свързани къси пептидни вериги, включително някои L- и D-аминокиселини. При грам-положителните бактерии клетъчната стена съдържа 50-100 слоя пептидогликан, при грам-отрицателните бактерии - 1-2 слоя.

В процеса на биосинтеза на пептидогликани участват около 30 бактериални ензима; този процес се състои от 3 етапа. Смята се, че пеницилините нарушават късните етапи на синтеза на клетъчната стена, предотвратявайки образуването на пептидни връзки чрез инхибиране на ензима транспептидаза. Транспептидазата е един от пеницилин-свързващите протеини, с които взаимодействат бета-лактамните антибиотици. Пеницилин-свързващите протеини - ензими, които участват в крайните етапи на образуване на бактериална клетъчна стена - в допълнение към транспептидазите включват карбоксипептидази и ендопептидази. Всички бактерии ги имат (напр. Стафилококус ауреусима 4 от тях, Ешерихия коли- 7). Пеницилините се свързват с тези протеини с различни скорости, за да образуват ковалентна връзка. В този случай настъпва инактивиране на пеницилин-свързващите протеини, силата на бактериалната клетъчна стена се нарушава и клетките се подлагат на лизиране.

Фармакокинетика.Когато се приемат през устата, пеницилините се абсорбират и разпределят в тялото. Пеницилините проникват добре в тъканите и телесните течности (синовиални, плеврални, перикардни, жлъчни), където бързо достигат терапевтични концентрации. Изключение правят цереброспиналната течност, вътрешната среда на окото и секретът на простатната жлеза - тук концентрациите на пеницилините са ниски. Концентрацията на пеницилини в цереброспиналната течност може да варира в зависимост от условията: нормално - по-малко от 1% серум, при възпаление може да се увеличи до 5%. Терапевтични концентрации в цереброспиналната течност се създават при менингит и прилагане на лекарства във високи дози. Пеницилините бързо се елиминират от тялото, главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Полуживотът им е кратък (30-90 минути), концентрацията в урината е висока.

Има няколко класификацииЛекарства, принадлежащи към пеницилиновата група: по молекулярна структура, по източници на производство, по спектър на действие и др.

Според класификацията, представена от D.A. Kharkevich (2006), пеницилините се разделят, както следва (класификацията се основава на редица характеристики, включително разлики в производствените пътища):

I. Пеницилинови препарати, получени чрез биологичен синтез (биосинтетични пеницилини):

I.1. За парентерално приложение (разрушава се в киселата среда на стомаха):

Кратко действие:

бензилпеницилин (натриева сол),

бензилпеницилин (калиева сол);

Дълготраен:

бензилпеницилин (новокаинова сол),

Бицилин-1,

Бицилин-5.

I.2.

феноксиметилпеницилин (пеницилин V).

II. Полусинтетични пеницилини

II.1. За парентерално и ентерално приложение (киселинноустойчиви):

Устойчиви на пеницилиназа:

оксацилин (натриева сол),

нафцилин;

Широк спектър на действие:

ампицилин,

амоксицилин.

II.2. За парентерално приложение (разрушава се в киселата среда на стомаха)

Широк спектър на действие, включително Pseudomonas aeruginosa:

карбеницилин (динатриева сол),

тикарцилин,

азлоцилин.

II.3. За ентерално приложение (киселинноустойчиви):

карбеницилин (инданил натрий),

карфецилин.

Според класификацията на пеницилините, дадена от I.B. Михайлов (2001), пеницилините могат да бъдат разделени на 6 групи:

1. Естествени пеницилини (бензилпеницилини, бицилини, феноксиметилпеницилин).

2. Изоксазолпеницилини (оксацилин, клоксацилин, флуклоксацилин).

3. Амидинопеницилини (амдиноцилин, пивамдиноцилин, бакамдиноцилин, ацидоцилин).

4. Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин, талампицилин, бакампицилин, пивампицилин).

5. Карбоксипеницилини (карбеницилин, карфецилин, кариндацилин, тикарцилин).

6. Уреидопеницилини (азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин).

Източникът на производство, спектърът на действие, както и комбинацията с бета-лактамази са взети предвид при създаването на класификацията, дадена във Федералното ръководство (формулна система), брой VIII.

1. Естествено:

бензилпеницилин (пеницилин G),

феноксиметилпеницилин (пеницилин V),

бензатин бензилпеницилин,

бензилпеницилин прокаин,

бензатин феноксиметилпеницилин.

2. Антистафилококови:

оксацилин.

3. Разширен спектър (аминопеницилини):

ампицилин,

амоксицилин.

4. Активен в отношение Pseudomonas aeruginosa:

Карбоксипеницилини:

тикарцилин.

Уреидопеницилини:

азлоцилин,

пиперацилин.

5. В комбинация с бета-лактамазни инхибитори (защитени от инхибитори):

амоксицилин/клавуланат,

ампицилин/сулбактам,

тикарцилин/клавуланат.

Естествени (естествени) пеницилини - Това са тесноспектърни антибиотици, които повлияват грам-положителните бактерии и коките. Биосинтетичните пеницилини се получават от културалната среда, върху която се отглеждат определени видове плесени (пеницил).Има няколко разновидности на естествени пеницилини, един от най-активните и устойчиви от тях е бензилпеницилинът. В медицинската практика бензилпеницилинът се използва под формата на различни соли - натриеви, калиеви и новокаинови.

Всички природни пеницилини имат сходна антимикробна активност. Естествените пеницилини се разрушават от бета-лактамази и следователно са неефективни за лечение на стафилококови инфекции, т.к. в повечето случаи стафилококите произвеждат бета-лактамази. Те са ефективни предимно срещу грам-положителни микроорганизми (вкл. Streptococcus spp.,включително Пневмокок, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae,грам-отрицателни коки (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),някои анаероби (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.),спирохета (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.).Грам-отрицателните микроорганизми обикновено са резистентни, с изключение на Haemophilus ducreyiИ Pasteurella multocida.Пеницилините са неефективни срещу вируси (причинители на грип, полиомиелит, едра шарка и др.), Mycobacterium tuberculosis, причинител на амебиаза, рикетсия и гъбички.

Бензилпеницилинът е активен главно срещу грам-положителни коки. Спектрите на антибактериално действие на бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин са почти идентични. Въпреки това, бензилпеницилинът е 5-10 пъти по-активен от феноксиметилпеницилин срещу чувствителни Neisseria spp.и някои анаероби. Феноксиметилпеницилин се предписва при умерени инфекции. Активността на пеницилиновите препарати се определя биологично от техния антибактериален ефект върху специфичен щам на Staphylococcus aureus. За единица действие (1 единица) се приема активността на 0,5988 mcg химически чиста кристална натриева сол на бензилпеницилин.

Значителни недостатъци на бензилпеницилина са неговата нестабилност към бета-лактамази (с ензимно разцепване на бета-лактамния пръстен от бета-лактамази (пеницилинази) за образуване на пенициланова киселина, антибиотикът губи своята антимикробна активност), незначителна абсорбция в стомаха (изискващи пътища на инжектиране на приложение) и относително ниска активност срещу повечето грам-отрицателни микроорганизми.

При нормални условия бензилпеницилиновите препарати проникват слабо в цереброспиналната течност, но при възпаление на менингите се увеличава пропускливостта през BBB.

Бензилпеницилинът, използван под формата на силно разтворими натриеви и калиеви соли, действа за кратко време - 3-4 часа, т.к. бързо се елиминира от тялото и изисква чести инжекции. В тази връзка са предложени за използване в медицинската практика слабо разтворими соли на бензилпеницилин (включително новокаинова сол) и бензатин бензилпеницилин.

Продължителни форми на бензилпеницилин или депо пеницилини: Бицилин-1 (бензатин бензилпеницилин), както и комбинирани лекарства на тяхна основа - Бицилин-3 (бензатин бензилпеницилин + бензилпеницилин натрий + бензилпеницилин новокаинова сол), Бицилин-5 (бензатин бензилпеницилин + бензилпеницилин новокаин) сол ), са суспензии, които могат да се прилагат само интрамускулно. Те се абсорбират бавно от мястото на инжектиране, създавайки депо в мускулната тъкан. Това ви позволява да поддържате концентрацията на антибиотика в кръвта за значително време и по този начин да намалите честотата на приложение на лекарството.

Всички соли на бензилпеницилин се използват парентерално, т.к те се разрушават в киселата среда на стомаха. От естествените пеницилини само феноксиметилпеницилинът (пеницилин V) има киселинно-стабилни свойства, макар и в слаба степен. Феноксиметилпеницилинът се различава по химична структура от бензилпеницилин в присъствието на феноксиметилова група в молекулата вместо бензилова група.

Бензилпеницилин се използва при инфекции, причинени от стрептококи, включително пневмокок(придобита в обществото пневмония, менингит), Streptococcus pyogenes(стрептококов тонзилит, импетиго, еризипел, скарлатина, ендокардит), с менингококови инфекции. Бензилпеницилинът е антибиотик на избор при лечението на дифтерия, газова гангрена, лептоспироза и лаймска болест.

Бицилините са показани преди всичко, когато е необходимо да се поддържат ефективни концентрации в тялото за дълго време. Прилагат се при сифилис и други заболявания, причинени от Treponema pallidum (фрамбезия), стрептококови инфекции (с изключение на инфекции, причинени от стрептококи от група В) - остър тонзилит, скарлатина, раневи инфекции, еризипел, ревматизъм, лайшманиоза.

През 1957 г. от естествените пеницилини е изолирана 6-аминопенициланова киселина и на нейна основа започва разработването на полусинтетични лекарства.

6-аминопеницилановата киселина е в основата на молекулата на всички пеницилини („пеницилиново ядро“) - сложно хетероциклично съединение, състоящо се от два пръстена: тиазолидин и бета-лактам. Страничен радикал е свързан с бета-лактамния пръстен, който определя основните фармакологични свойства на получената лекарствена молекула. При естествените пеницилини структурата на радикала зависи от състава на средата, в която растат Penicillium spp.

Полусинтетичните пеницилини се получават чрез химическа модификация чрез добавяне на различни радикали към молекулата на 6-аминопеницилановата киселина. По този начин са получени пеницилини с определени свойства:

Устойчив на пеницилиназа (бета-лактамаза);

Устойчив на киселина, ефективен при перорално приложение;

С широк спектър на действие.

Изоксазолпеницилини (изоксазолил пеницилини, стабилни на пеницилиназа, антистафилококови пеницилини). Повечето стафилококи произвеждат специфичен ензим бета-лактамаза (пеницилиназа) и са резистентни към бензилпеницилин (80-90% от щамовете образуват пеницилиназа Стафилококус ауреус).

Основното антистафилококово лекарство е оксацилин. Групата на лекарствата, устойчиви на пеницилиназа, също включва клоксацилин, флуклоксацилин, метицилин, нафцилин и диклоксацилин, които поради висока токсичност и/или ниска ефективност не са намерили клинична употреба.

Спектърът на антибактериално действие на оксацилин е подобен на този на бензилпеницилин, но поради устойчивостта на оксацилин към пеницилиназа, той е активен срещу образуващи пеницилиназа стафилококи, които са резистентни към бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин, както и към други антибиотици.

По отношение на активността срещу грам-положителни коки (включително стафилококи, които не произвеждат бета-лактамаза), изоксазолпеницилините, вкл. оксацилин са значително по-ниски от естествените пеницилини, следователно при заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към бензилпеницилин, те са по-малко ефективни в сравнение с последния. Оксацилинът не показва активност срещу грам-отрицателни бактерии (с изключение на Neisseria spp.), анаероби. В тази връзка лекарствата от тази група са показани само в случаите, когато е известно, че инфекцията е причинена от пеницилиназообразуващи щамове на стафилококи.

Основните фармакокинетични разлики между изоксазолпеницилините и бензилпеницилина:

Бърза, но не пълна (30-50%) абсорбция от стомашно-чревния тракт. Тези антибиотици могат да се използват както парентерално (IM, IV), така и перорално, но 1-1,5 часа преди хранене, т.к. имат ниска устойчивост на солна киселина;

Висока степен на свързване с плазмения албумин (90-95%) и невъзможност за отстраняване на изоксазолпеницилините от тялото по време на хемодиализа;

Не само бъбречна, но и чернодробна екскреция, не е необходимо да се коригира режимът на дозиране при лека бъбречна недостатъчност.

Основната клинична стойност на оксацилин е лечението на стафилококови инфекции, причинени от резистентни на пеницилин щамове Стафилококус ауреус(с изключение на инфекции, причинени от метицилин-резистентен Staphylococcus aureus, MRSA). Трябва да се има предвид, че щамовете са често срещани в болниците Стафилококус ауреус, резистентни към оксацилин и метицилин (метицилин - първият пеницилиназа-резистентен пеницилин, спрян от производство). Нозокомиални и извънболнично придобити щамове Стафилококус ауреус, резистентни към оксацилин/метицилин, обикновено са резистентни към множество лекарства - те са резистентни към всички други бета-лактами, а често и към макролиди, аминогликозиди и флуорохинолони. Лекарствата на избор при инфекции с MRSA са ванкомицин или линезолид.

Нафцилин е малко по-активен от оксацилин и други пеницилиназа-резистентни пеницилини (но по-малко активен от бензилпеницилин). Нафцилин прониква в BBB (концентрацията му в цереброспиналната течност е достатъчна за лечение на стафилококов менингит), екскретира се предимно в жлъчката (максималната концентрация в жлъчката е много по-висока от серумната концентрация) и в по-малка степен чрез бъбреците. Може да се използва перорално и парентерално.

Амидинопеницилини - Това са пеницилини с тесен спектър на действие, но с преобладаваща активност срещу грам-отрицателни ентеробактерии. Амидинопеницилиновите препарати (амдиноцилин, пивамдиноцилин, бакамдиноцилин, ацидоцилин) не са регистрирани в Русия.

Пеницилини с разширен спектър на действие

В съответствие с класификацията, представена от D.A. Kharkevich, полусинтетичните широкоспектърни антибиотици са разделени на следните групи:

I. Лекарства, които не засягат Pseudomonas aeruginosa:

Аминопеницилини: ампицилин, амоксицилин.

II. Лекарства, активни срещу Pseudomonas aeruginosa:

Карбоксипеницилини: карбеницилин, тикарцилин, карфецилин;

Уреидопеницилини: пиперацилин, азлоцилин, мезлоцилин.

Аминопеницилини - широкоспектърни антибиотици. Всички те се унищожават от бета-лактамази както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни бактерии.

Амоксицилин и ампицилин се използват широко в медицинската практика. Ампицилинът е основателят на групата на аминопеницилините. По отношение на грам-положителните бактерии, ампицилинът, както всички полусинтетични пеницилини, е по-нисък по активност от бензилпеницилин, но превъзхожда оксацилин.

Ампицилин и амоксицилин имат сходен спектър на действие. В сравнение с естествените пеницилини, антимикробният спектър на ампицилин и амоксицилин се простира до чувствителни щамове на ентеробактерии, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; действат по-добре от естествените пеницилини Listeria monocytogenesи чувствителни ентерококи.

От всички перорални бета-лактами амоксицилинът има най-голяма активност срещу Пневмокок,устойчиви на естествени пеницилини.

Ампицилинът не е ефективен срещу щамове, образуващи пеницилиназа Staphylococcus spp.,всички щамове Pseudomonas aeruginosa,повечето щамове Enterobacter spp., Proteus vulgaris(индол положителен).

Предлагат се комбинирани лекарства, например Ampiox (ампицилин + оксацилин). Комбинацията от ампицилин или бензилпеницилин с оксацилин е рационална, т.к спектърът на действие с тази комбинация става по-широк.

Разликата между амоксицилин (който е един от водещите перорални антибиотици) и ампицилин е неговият фармакокинетичен профил: когато се приема перорално, амоксицилин се абсорбира по-бързо и добре в червата (75-90%) от ампицилин (35-50%), бионаличността не зависи от приема на храна. Амоксицилин прониква по-добре в някои тъкани, вкл. в бронхопулмоналната система, където концентрациите му са 2 пъти по-високи от тези в кръвта.

Най-значимите разлики във фармакокинетичните параметри на аминопеницилините от бензилпеницилин:

Възможност за вътрешно администриране;

Незначително свързване с плазмените протеини - 80% от аминопеницилините остават в кръвта в свободна форма - и добро проникване в тъканите и телесните течности (при менингит концентрациите в цереброспиналната течност могат да бъдат 70-95% от концентрациите в кръвта);

Честотата на приложение на комбинираните лекарства е 2-3 пъти на ден.

Основните показания за предписване на аминопеницилини са инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи, инфекции на бъбреците и пикочните пътища, стомашно-чревни инфекции, ерадикация. Helicobacter pylori(амоксицилин), менингит.

Характеристика на нежелания ефект на аминопеницилините е развитието на "ампицилинов" обрив, който е макулопапулозен обрив с неалергичен характер, който бързо изчезва при спиране на лекарството.

Едно от противопоказанията за прилагане на аминопеницилини е инфекциозната мононуклеоза.

Антипсевдомонадни пеницилини

Те включват карбоксипеницилини (карбеницилин, тикарцилин) и уреидопеницилини (азлоцилин, пиперацилин).

Карбоксипеницилини са антибиотици, които имат спектър на антимикробно действие, подобен на аминопеницилините (с изключение на ефекта върху Pseudomonas aeruginosa).Карбеницилинът е първият антипсевдомонасен пеницилин и е по-нисък по активност от другите антипсевдомонадни пеницилини. Карбоксипеницилините действат върху Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)и индол-положителни видове Proteus (Proteus spp.)резистентни към ампицилин и други аминопеницилини. Клиничното значение на карбоксипеницилините в момента намалява. Въпреки че имат широк спектър на действие, те са неактивни срещу повечето щамове Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Почти не минават през BBB. Честотата на приложение е 4 пъти на ден. Бързо се развива вторична резистентност на микроорганизмите.

Уреидопеницилини - Това също са антипсевдомонадни антибиотици, спектърът им на действие съвпада с карбоксипеницилините. Най-активното лекарство от тази група е пиперацилин. От лекарствата в тази група само азлоцилинът запазва своето значение в медицинската практика.

Уреидопеницилините са по-активни от карбоксипеницилините срещу Pseudomonas aeruginosa.Те се използват и при лечение на инфекции, причинени от Klebsiella spp.

Всички антипсевдомонасни пеницилини се разрушават от бета-лактамази.

Фармакокинетични характеристики на уреидопеницилините:

Прилага се само парентерално (i.m. и i.v.);

В отделянето участват не само бъбреците, но и черният дроб;

Честота на приложение - 3 пъти на ден;

Вторичната бактериална резистентност се развива бързо.

Поради появата на щамове с висока резистентност към антипсевдомонасните пеницилини и липсата на предимства пред други антибиотици, антипсевдомонасните пеницилини практически са загубили значението си.

Основните показания за тези две групи антипсевдомонадни пеницилини са нозокомиални инфекции, причинени от чувствителни щамове Pseudomonas aeruginosa,в комбинация с аминогликозиди и флуорохинолони.

Пеницилините и другите бета-лактамни антибиотици имат висока антимикробна активност, но микробната резистентност към много от тях може да се развие.

Тази резистентност се дължи на способността на микроорганизмите да произвеждат специфични ензими - бета-лактамази (пеницилинази), които разрушават (хидролизират) бета-лактамния пръстен на пеницилините, което ги лишава от антибактериална активност и води до развитие на резистентни щамове микроорганизми. .

Някои полусинтетични пеницилини са резистентни към бета-лактамази. Освен това за преодоляване на придобитата резистентност са разработени съединения, които могат необратимо да инхибират активността на тези ензими, т.нар. бета-лактамазни инхибитори. Те се използват за създаване на защитени от инхибитори пеницилини.

Бета-лактамазните инхибитори, като пеницилините, са бета-лактамни съединения, но имат минимална антибактериална активност сами по себе си. Тези вещества се свързват необратимо с бета-лактамазите и инактивират тези ензими, като по този начин предпазват бета-лактамните антибиотици от хидролиза. Бета-лактамазните инхибитори са най-активни срещу бета-лактамази, кодирани от плазмидни гени.

Защитени от инхибитори пеницилини са комбинация от пеницилинов антибиотик със специфичен бета-лактамазен инхибитор (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам). Бета-лактамазните инхибитори не се използват самостоятелно, а се използват в комбинация с бета-лактами. Тази комбинация позволява да се увеличи стабилността на антибиотика и неговата активност срещу микроорганизми, които произвеждат тези ензими (бета-лактамази): Стафилококус ауреус, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.,анаероби, вкл. Bacteroides fragilis. В резултат на това щамове микроорганизми, устойчиви на пеницилини, стават чувствителни към комбинираното лекарство. Спектърът на антибактериалната активност на бета-лактамите, защитени с инхибитори, съответства на спектъра на съдържащите се в тях пеницилини, различава се само нивото на придобита резистентност. Защитените от инхибитори пеницилини се използват за лечение на инфекции с различни локализации и за периоперативна профилактика в коремната хирургия.

Защитените от инхибитори пеницилини включват амоксицилин/клавуланат, ампицилин/сулбактам, амоксицилин/сулбактам, пиперацилин/тазобактам, тикарцилин/клавуланат. Тикарцилин/клавуланат има антипсевдомонална активност и е активен срещу Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam има собствена антибактериална активност срещу грам-отрицателни коки от семейството Neisseriaceaeи семейства от неферментиращи бактерии Acinetobacter.

Показания за употреба на пеницилини

Пеницилините се използват за инфекции, причинени от чувствителни към тях патогени. Използват се основно при инфекции на горните дихателни пътища, при лечение на възпалено гърло, скарлатина, отит, сепсис, сифилис, гонорея, стомашно-чревни инфекции, инфекции на пикочните пътища и др.

Пеницилините трябва да се използват само според указанията и под наблюдението на лекар. Трябва да се помни, че използването на недостатъчни дози пеницилини (както и други антибиотици) или твърде ранното спиране на лечението може да доведе до развитие на резистентни щамове микроорганизми (това важи особено за естествените пеницилини). Ако се появи резистентност, терапията с други антибиотици трябва да продължи.

Използването на пеницилини в офталмологията.В офталмологията пеницилините се използват локално под формата на инстилации, субконюнктивални и интравитреални инжекции. Пеницилините не преминават добре през кръвно-офталмологичната бариера. На фона на възпалителния процес проникването им във вътрешните структури на окото се увеличава и концентрациите им достигат терапевтично значими нива. По този начин, когато се влива в конюнктивалния сак, терапевтичните концентрации на пеницилините се определят в стромата на роговицата, когато се прилагат локално, те практически не проникват във влагата на предната камера. При субконюнктивално приложение се откриват лекарства в роговицата и хумора на предната камера на окото, а в стъкловидното тяло - концентрации под терапевтичните.

Приготвят се разтвори за локално приложение ex tempore.Пеницилините се използват за лечение на гонококов конюнктивит (бензилпеницилин), кератит (ампицилин, бензилпеницилин, оксацилин, пиперацилин и др.), каналикулит, особено причинен от актиномицети (бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин), абсцес и орбитален флегмон (ампицилин/клавуланат, бактам, феноксим). етилпеницилин и и др.) и други очни заболявания. В допълнение, пеницилините се използват за предотвратяване на инфекциозни усложнения при наранявания на клепачите и орбитата, особено когато чуждо тяло проникне в орбиталната тъкан (ампицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам и др.).

Използването на пеницилини в урологичната практика.В урологичната практика лекарствата, защитени с инхибитор, се използват широко сред пеницилиновите антибиотици (използването на естествени пеницилини, както и използването на полусинтетични пеницилини като лекарства по избор се счита за неоправдано поради високото ниво на резистентност на уропатогенните щамове.

Странични и токсични ефекти на пеницилините.Пеницилините имат най-ниска токсичност сред антибиотиците и широк спектър от терапевтични ефекти (особено естествени). Повечето сериозни нежелани реакции са свързани със свръхчувствителност. Алергичните реакции се наблюдават при значителен брой пациенти (според различни източници, от 1 до 10%). Пеницилините са по-склонни от лекарствата от други фармакологични групи да причинят лекарствени алергии. При пациенти, които са имали анамнеза за алергични реакции към прилагането на пеницилини, при последваща употреба тези реакции се наблюдават в 10-15% от случаите. По-малко от 1% от хората, които преди това не са имали такива реакции, имат алергична реакция към пеницилин, когато се прилага повторно.

Пеницилините могат да причинят алергична реакция във всяка доза и във всяка дозирана форма.

При използване на пеницилини са възможни както незабавни, така и забавени алергични реакции. Смята се, че алергичната реакция към пеницилините е свързана главно с междинен продукт от техния метаболизъм - пеницилинова група. Нарича се голяма антигенна детерминанта и се образува при разкъсване на бета-лактамния пръстен. Малките антигенни детерминанти на пеницилините включват по-специално непроменени пеницилинови молекули и бензил пеницилоат. Те се образуват in vivo, но се определят и в разтвори на пеницилин, приготвени за приложение. Смята се, че ранните алергични реакции към пеницилини се медиират главно от IgE антитела към малки антигенни детерминанти, забавени и късни (уртикария) - обикновено от IgE антитела към големи антигенни детерминанти.

Реакциите на свръхчувствителност се причиняват от образуването на антитела в тялото и обикновено се появяват в рамките на няколко дни след започване на употребата на пеницилин (времето може да варира от няколко минути до няколко седмици). В някои случаи алергичните реакции се проявяват под формата на кожен обрив, дерматит и треска. В по-тежки случаи тези реакции се проявяват с подуване на лигавиците, артрит, артралгия, увреждане на бъбреците и други нарушения. Възможен анафилактичен шок, бронхоспазъм, коремна болка, мозъчен оток и други прояви.

Тежката алергична реакция е абсолютно противопоказание за бъдещо приложение на пеницилини. На пациента трябва да се обясни, че дори малко количество пеницилин, което влиза в тялото с храна или по време на кожен тест, може да бъде фатално за него.

Понякога единственият симптом на алергична реакция към пеницилини е треска (която може да бъде постоянна, ремитираща или периодична по характер, понякога придружена от втрисане). Треската обикновено изчезва 1-1,5 дни след спиране на лекарството, но понякога може да продължи няколко дни.

Всички пеницилини се характеризират с кръстосана сенсибилизация и кръстосани алергични реакции. Всички препарати, съдържащи пеницилин, включително козметика и храни, могат да причинят сенсибилизация.

Пеницилините могат да причинят различни странични и токсични ефекти от неалергичен характер. Те включват: при перорален прием - дразнещи ефекти, вкл. глосит, стоматит, гадене, диария; при интрамускулно инжектиране - болка, инфилтрация, асептична мускулна некроза; при интравенозно приложение - флебит, тромбофлебит.

Може да има повишена рефлексна възбудимост на централната нервна система. При използване на високи дози могат да се появят невротоксични ефекти: халюцинации, заблуди, дисрегулация на кръвното налягане, конвулсии. Гърчовете са по-вероятни при пациенти, приемащи високи дози пеницилин и/или при пациенти с тежко увредена чернодробна функция. Поради риск от тежки невротоксични реакции пеницилините не могат да се прилагат ендолумбално (с изключение на натриевата сол на бензилпеницилин, която се прилага изключително внимателно по здравословни причини).

При лечение с пеницилини е възможно развитие на суперинфекция, кандидоза на устната кухина, влагалището и чревна дисбиоза. Пеницилините (обикновено ампицилин) могат да причинят диария, свързана с антибиотици.

Употребата на ампицилин води до появата на "ампицилинов" обрив (при 5-10% от пациентите), придружен от сърбеж и треска. Този страничен ефект най-често се проявява на 5-10-ия ден от употребата на големи дози ампицилин при деца с лимфаденопатия и вирусни инфекции или при едновременна употреба на алопуринол, както и при почти всички пациенти с инфекциозна мононуклеоза.

Специфичните нежелани реакции при използване на бицилини са локални инфилтрати и съдови усложнения под формата на синдром на Aune (исхемия и гангрена на крайниците при случайно въвеждане в артерия) или синдром на Nicolau (емболия на белодробни и церебрални съдове, когато навлезе във вена).

При използване на оксацилин са възможни хематурия, протеинурия и интерстициален нефрит. Употребата на антипсевдомонални пеницилини (карбоксипеницилини, уреидопеницилини) може да бъде придружена от появата на алергични реакции, симптоми на невротоксичност, остър интерстициален нефрит, дисбактериоза, тромбоцитопения, неутропения, левкопения, еозинофилия. При използване на карбеницилин е възможен хеморагичен синдром. Комбинираните лекарства, съдържащи клавуланова киселина, могат да причинят остро увреждане на черния дроб.

Употреба по време на бременност.Пеницилините преминават през плацентата. Въпреки че не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасност при хора, пеницилините, вкл. защитени от инхибитори, се използват широко при бременни жени, без регистрирани усложнения.

При проучвания върху лабораторни животни, когато пеницилините са прилагани в дози 2-25 (за различни пеницилини) по-високи от терапевтичните, не са открити нарушения на фертилитета и ефекти върху репродуктивната функция. Тератогенни, мутагенни, ембриотоксични свойства не са открити при прилагане на пеницилини на животни.

В съответствие с международно признатите препоръки на FDA (Администрация по храните и лекарствата), които определят възможността за употреба на лекарства по време на бременност, лекарствата от групата на пеницилина за техния ефект върху плода принадлежат към FDA категория B (проучванията за репродукция при животни не разкриват никакви неблагоприятни ефекти на лекарствата върху плода, но адекватни и Няма строго контролирани проучвания при бременни жени).

Когато се предписват пеницилини по време на бременност, трябва (както при всички други лекарства) да се вземе предвид продължителността на бременността. По време на терапията е необходимо стриктно да се следи състоянието на майката и плода.

Употреба по време на кърмене.Пеницилините преминават в кърмата. Въпреки че не са докладвани значителни усложнения при хора, употребата на пеницилини от кърмещи майки може да доведе до сенсибилизация на детето, промени в чревната микрофлора, диария, развитие на кандидоза и поява на кожни обриви при кърмачета.

Педиатрия.Не са докладвани специфични педиатрични проблеми при употребата на пеницилини при деца, но трябва да се има предвид, че недостатъчно развитата бъбречна функция при новородени и малки деца може да доведе до натрупване на пеницилини (и следователно има повишен риск от невротоксичност с развитието на на гърчове).

Гериатрия.Не са докладвани специфични гериатрични проблеми при употребата на пеницилини. Въпреки това, трябва да се помни, че при по-възрастните хора е по-вероятно свързаната с възрастта бъбречна дисфункция и следователно може да се наложи коригиране на дозата.

Нарушена бъбречна и чернодробна функция.В случай на бъбречна/чернодробна недостатъчност е възможна кумулация. В случай на умерена и тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност е необходимо коригиране на дозата и увеличаване на интервалите между приема на антибиотика.

Взаимодействие на пеницилини с други лекарства.Бактерицидните антибиотици (включително цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) имат синергичен ефект, бактериостатичните антибиотици (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) имат антагонистичен ефект. Трябва да се внимава, когато се комбинират пеницилини, активни срещу Pseudomonas aeruginosa. (Pseudomonas aeruginosa), с антикоагуланти и антиагреганти (потенциален риск от повишено кървене). Не се препоръчва комбинирането на пеницилини с тромболитици. Когато се комбинира със сулфонамиди, бактерицидният ефект може да бъде отслабен. Пероралните пеницилини могат да намалят ефективността на оралните контрацептиви поради нарушаване на ентерохепаталната циркулация на естроген. Пеницилините могат да забавят елиминирането на метотрексат от тялото (инхибират неговата тубулна секреция). Когато ампицилин се комбинира с алопуринол, вероятността от кожен обрив се увеличава. Употребата на високи дози калиева сол на бензилпеницилин в комбинация с калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки или АСЕ инхибитори повишава риска от хиперкалиемия. Пеницилините са фармацевтично несъвместими с аминогликозидите.

Поради факта, че продължителното перорално приложение на антибиотици може да потисне чревната микрофлора, която произвежда витамини В1, В6, В12, РР, препоръчително е да се предписват витамини от група В на пациентите за предотвратяване на хиповитаминоза.

В заключение трябва да се отбележи, че пеницилините са голяма група естествени и полусинтетични антибиотици, които имат бактерициден ефект. Антибактериалният ефект е свързан с нарушение на синтеза на пептидогликана на клетъчната стена. Ефектът се дължи на инактивирането на ензима транспептидаза, един от пеницилин-свързващите протеини, разположен върху вътрешната мембрана на бактериалната клетъчна стена, който участва в по-късните етапи от нейния синтез. Разликите между пеницилините са свързани с характеристиките на техния спектър на действие, фармакокинетичните свойства и обхвата на нежеланите реакции.

В продължение на няколко десетилетия на успешна употреба на пеницилини възникнаха проблеми, свързани с тяхната злоупотреба. По този начин профилактичното приложение на пеницилини при риск от бактериална инфекция често е неоправдано. Неправилен режим на лечение - неправилният избор на доза (твърде висока или твърде ниска) и честота на приложение може да доведе до развитие на странични ефекти, намалена ефективност и развитие на лекарствена резистентност.

По този начин в момента повечето щамове Staphylococcus spp.устойчиви на естествени пеницилини. През последните години се увеличи честотата на откриване на резистентни щамове Neisseria gonorrhoeae.

Основният механизъм на придобита резистентност към пеницилини е свързан с производството на бета-лактамази. За преодоляване на широко разпространената придобита резистентност сред микроорганизмите са разработени съединения, които могат необратимо да инхибират активността на тези ензими, т.нар. бета-лактамазни инхибитори - клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и тазобактам. Те се използват за създаване на комбинирани (защитени от инхибитори) пеницилини.

Трябва да се помни, че изборът на едно или друго антибактериално лекарство, вкл. пеницилинът трябва да се определя преди всичко от чувствителността на патогена, който е причинил заболяването, както и от липсата на противопоказания за употребата му.

Пеницилините са първите антибиотици, използвани в клиничната практика. Въпреки разнообразието от съвременни антимикробни средства, вкл. цефалоспорини, макролиди, флуорохинолони, пеницилини все още остават една от основните групи антибактериални средства, използвани при лечението на инфекциозни заболявания.

Въведете лекарството в търсенето

Щракнете върху бутона за търсене

Получете отговор незабавно!

Инструкции за употреба на пеницилин, аналози, противопоказания, състав и цени в аптеките

Срок на годност на пеницилина: Срокът на годност на пеницилина е 5 години.

Условия за съхранение на лекарството: Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 градуса, на сухо място.

Условия за отпускане от аптеките: По лекарско предписание

Състав, форма на освобождаване, фармакологично действие на пеницилин

Състав на лекарството пеницилин

Съставът на лекарствата, които се отнасят до антибиотици групи пеницилини , зависи за какъв вид лекарство говорим.

В момента се използват четири групи:

• естествени пеницилини;
• полусинтетични пеницилини;
• аминопеницилини, които имат разширен спектър на действие;
• пеницилини, които имат широк антибактериален спектър на действие.

Форма на освобождаване на лекарството пеницилин

Предлагат се инжекционни препарати, както и таблетки пеницилин.

Инжекционният продукт се произвежда в стъклени бутилки, които се затварят с гумени запушалки и метални капачки. Флаконите съдържат различни дози пеницилин. Преди приложение се разтваря.

Таблетките пеницилин-екмолин също се произвеждат за резорбция и перорално приложение. Таблетките за смучене съдържат 5000 единици пеницилин. В таблетки за перорално приложение - 50 000 единици.

Таблетките пеницилин с натриев цитрат могат да съдържат 50 000 и 100 000 единици.

Фармакологично действие на лекарството пеницилин

Пеницилинът е първият антимикробен агент, който е получен с помощта на отпадъчни продукти от микроорганизми като основа. Историята на това лекарство започва през 1928 г., когато изобретателят на антибиотика Александър Флеминг го изолира от щам на гъбата Penicillium notatum. В главата, която описва историята на откриването на пеницилина, Уикипедия свидетелства, че антибиотикът е открит случайно; след като бактериите са навлезли в културата от външната среда на плесени, е отбелязан неговият бактерициден ефект. По-късно беше определена формулата на пеницилина и други специалисти започнаха да изучават как да се получи пеницилин. Отговорът на въпросите коя година е изобретено това лекарство и кой е изобретил антибиотика обаче е ясен.

По-нататъшното описание на пеницилина в Уикипедия свидетелства за това кой е създал и подобрил лекарствата. През четиридесетте години на ХХ век учени в САЩ и Великобритания работят върху процеса на промишлено производство на пеницилин. За първи път това антибактериално лекарство е използвано за лечение на бактериални инфекции през 1941 г. А през 1945 г. за изобретяването на пеницилина Нобеловата награда е получена от неговия създател Флеминг (този, който е изобретил пеницилина), както и от учените, работили върху по-нататъшното му усъвършенстване - Флори и Чейн.

Говорейки за това кой е открил пеницилина в Русия, трябва да се отбележи, че първите проби от антибиотика са получени в Съветския съюз през 1942 г. от микробиолозите Балезина и Ермолиева. Тогава започва промишленото производство на антибиотика в страната. В края на петдесетте години се появяват синтетични пеницилини.

Когато това лекарство е изобретено, дълго време остава основният антибиотик, използван клинично в целия свят. И дори след изобретяването на други антибиотици без пеницилин, този антибиотик остава важно лекарство за лечение на инфекциозни заболявания. Съществува твърдение, че лекарството се получава от шапка гъби, но днес има различни методи за производството му. Понастоящем широко се използват така наречените защитени пеницилини.

Химическият състав на пеницилина показва, че лекарството е киселина, от която впоследствие се получават различни соли. Пеницилиновите антибиотици включват феноксиметилпеницилин (пеницилин V), ​​бензилпеницилин (пеницилин G) и др. Класификацията на пеницилините включва разделянето им на естествени и полусинтетични.

Биосинтетичните пеницилини осигуряват бактерициден и бактериостатичен ефект, инхибирайки синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите. Те действат върху някои грам-положителни бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), върху някои грам-отрицателни бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), върху анаеробни спорообразуващи бацили (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и т.н.

Най-активният от пеницилиновите лекарства е бензилпеницилинът. Резистентност към влиянието на бензилпеницилин се демонстрира от щамове Staphylococcus spp., които произвеждат пеницилиназа.

Пеницилинът не е ефективен срещу бактерии от ентерично-тифоидно-дизентерийна група, причинители на туларемия, бруцелоза, чума, холера, както и магарешка кашлица, туберкулоза, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa и вируси, рикетсии, гъбички, протозои.

Показания за употреба на лекарството пеницилин

Показания за употреба на лекарството пеницилин са:

Антибиотиците от групата на пеницилина, имената на които ще бъдат подсказани директно от лекуващия лекар, се използват за лечение на заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към пеницилин:

• пневмония (лобарна и фокална);
• плеврален емпием;
• септичен ендокардит в остра и подостра форма;
• сепсис;
• пиемия;
• септицемия;
• остеомиелит в остра и хронична форма;
• менингит;
• инфекциозни заболявания на жлъчните и пикочните пътища;
• гнойни инфекциозни заболявания на кожата, лигавиците, меките тъкани;
• стенокардия;
• скарлатина;
• еризипел;
• антракс;
• актиномикоза;
• дифтерия;
• гинекологични гнойно-възпалителни заболявания;
• УНГ заболявания;
• очни заболявания;
• гонорея, сифилис, бленорея.

Противопоказания за употребата на пеницилин

Противопоказания за употребата на пеницилин са:

Таблетките и инжекциите не се използват в следните случаи:

• с висока чувствителност към този антибиотик;
• при уртикария, сенна хрема, бронхиална астма и други алергични прояви;
• когато пациентите проявяват висока чувствителност към сулфонамиди, антибиотици, както и други лекарства.

пеницилин - Инструкции за употреба

Антимикробното действие се наблюдава при локално и резорбтивно действие на пеницилина.

Инструкции за употреба на пеницилин в инжекции

Лекарството може да се прилага подкожно, интрамускулно или интравенозно. Лекарството се инжектира и в гръбначния канал. За да бъде терапията възможно най-ефективна, дозата трябва да се изчисли така, че да има 0,1-0,3 единици пеницилин в 1 ml кръв. Следователно, лекарството се прилага на всеки 3-4 часа.

За лечение на пневмония, сифилис, цереброспинален менингит и др., лекарят предписва специална схема.

Инструкции за употреба на таблетки пеницилин

Дозировката на таблетките пеницилин зависи от заболяването и от режима на лечение, предписан от лекуващия лекар. Като правило, на пациентите се предписват 250-500 mg, лекарството трябва да се приема на всеки 8 часа. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 750 mg. Таблетките се препоръчват да се приемат половин час преди хранене или два часа след хранене. Продължителността на лечението зависи от заболяването.

Странични ефекти

По време на употреба пациентът трябва да разбере какво представлява пеницилинът и какви странични ефекти може да причини. По време на лечението понякога се появяват симптоми на алергия. По правило такива прояви са свързани с сенсибилизация на тялото поради по-ранна употреба на тези лекарства. Алергии могат да възникнат и поради продължителна употреба на лекарството. Когато използвате лекарството за първи път, алергиите се наблюдават по-рядко. Има възможност за сенсибилизация на плода по време на бременност, ако жената приема пеницилин.

По време на лечението могат да се развият и следните нежелани реакции:

• Храносмилателна система: гадене, диария, повръщане.
• Централна нервна система: невротоксични реакции, признаци на менингизъм, кома, конвулсии.
• Алергии: уртикария, треска, обрив по лигавиците и кожата, еозинофилия, оток. Регистрирани са случаи на анафилактичен шок и смърт. При такива прояви адреналинът трябва незабавно да се приложи интравенозно.
• Прояви, свързани с химиотерапевтични ефекти: орална кандидоза, вагинална кандидоза.

пеницилин - аналози на лекарството

Аналозите на лекарството пеницилин са:

пеницилин с алкохол

пеницилин по време на бременност и кърмене

пеницилин за деца

Използва се за лечение на деца само по лекарско предписание и под негов контрол.

специални инструкции

Преди да използвате пеницилин, е важно да проведете тестове и да определите чувствителността към антибиотика.

Предписвайте лекарството с повишено внимание на хора с нарушена бъбречна функция, както и пациенти с остра сърдечна недостатъчност, хора, които имат склонност към алергични прояви или тежка чувствителност към цефалоспорини.

Ако 3-5 дни след началото на лечението няма подобрение в състоянието на пациента, важно е да се консултирате с лекар, който ще предпише други антибиотици или комбинирано лечение.

Тъй като има голяма вероятност от възникване на гъбична суперинфекция по време на приема на антибиотици, важно е да се приемат противогъбични средства по време на лечението. Също така е важно да се има предвид, че при използване на субтерапевтични дози от лекарството или при непълен курс на лечение е възможно появата на резистентни щамове на патогени.

Когато приемате лекарството перорално, трябва да го пиете с много течност. Важно е да следвате стриктно инструкциите за разреждане на продукта.

По време на лечението с пеницилини е необходимо стриктно да се спазва предписания режим на лечение и да не се пропускат дози. Ако се пропусне доза, дозата трябва да се приеме възможно най-скоро. Не можете да прекъсвате курса на лечение.

Тъй като лекарството с изтекъл срок на годност може да е токсично, не трябва да се приема.