Странични ефекти на дроперидол. Невролептичното антипсихотично лекарство Droperidol е много силно анестетично лекарство. Форма за освобождаване и цена на лекарството

Дроперидол е антипсихотично лекарство, използвано за премедикация.

Форма на освобождаване и състав

Droperidol се произвежда под формата на безцветен или леко зеленикав прозрачен инжекционен разтвор в стъклени ампули от 2 и 5 ml. Съставът на 1 ml разтвор включва 2,5 mg дроперидол и ексципиенти - метилпарабен, пропил парахидроксибензоат, винена киселина и вода за инжекции.

Показания за употреба

Дроперидол се предписва за въвеждане в анестезия, премедикация, както и в случаи на:

• Белодробен оток;
• Обща и регионална анестезия (за тяхното потенциране);
• Хипертонична криза;
• Невролептаналгезия (в комбинация с фентанил или други опиоиди);
• Появата на болка и повръщане в следоперативния период;
• Хирургични и диагностични процедури за изключване на гадене и повръщане;
• Появата на халюцинации, психомоторна възбуда, болка и шок по време на инфаркт на миокарда, изгаряния, наранявания и тежки пристъпи на ангина.

Противопоказания

Употребата на Droperidol е противопоказана при деца под 2-годишна възраст, със свръхчувствителност към компонентите, включени в продукта, както и в следните случаи:

• хипокалиемия;
• Синдром на дълъг Q-T интервал;
• Артериална хипотония;
• Екстрапирамидни нарушения;
• Провеждане на цезарово сечение.

Droperidol трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти, страдащи от алкохолизъм, бъбречна или чернодробна недостатъчност, депресия, епилепсия, бременност и декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност.

Указания за употреба и дозировка

Разтворът се прилага интрамускулно или интравенозно. Дозировката на Droperidol се определя индивидуално в зависимост от вида на анестезия, която ще се извърши, естеството на заболяването, едновременно използваните лекарства, както и възрастта, общото физическо състояние и телесното тегло на пациента,

Обикновено възрастните се прилагат интрамускулно с 2,5-5 mg разтвор за премедикация в продължение на 15-45 минути. преди операция, деца - 100 mcg на 1 kg телесно тегло.

За поддържане на анестезията при продължителни операции се прилагат 2,5-5 mg Droperidol интравенозно.

При инжектиране на възрастни в анестезия, 15-20 mg разтвор се прилага интравенозно. За деца дозата се определя въз основа на изчислението - 0,2-0,4 mg от лекарството на 1 kg телесно тегло или лекарството се прилага интрамускулно в доза, съответстваща на 0,3-0,6 mg / kg.

В постоперативния период на възрастни се прилагат 2,5-5 mg Droperidol интрамускулно на всеки 6 часа.

Странични ефекти

Инструкциите за Droperidol показват, че лекарството може да предизвика странични ефекти като:

• тахикардия;
• бронхоспазъм;
• сънливост;
• депресия;
• дисфония;
• световъртеж;
• ларингоспазъм;
• халюцинации;
• тремор;
• Намалено кръвно налягане.

При високи дози Droperidol могат да се появят психомоторна възбуда, екстрапирамидни нарушения, тревожност, анафилактоидни реакции и страх. Когато се използва едновременно с фентанил, кръвното налягане може да се повиши.

Симптом на предозиране на лекарството е рязко понижаване на кръвното налягане. В такива случаи е необходимо предписването на симпатикомиметични лекарства или аналептици.

специални инструкции

Използването на Droperidol е допустимо само в болнични условия.

Пациентите с феохромоцитом могат да получат рязко повишаване на кръвното налягане и тахикардия след прилагане на лекарството. В тази връзка, по време на употребата на разтвора е необходимо да имате лекарства, чието действие е насочено към коригиране на кръвното налягане.

На пациенти със сърдечни аритмии не трябва да се предписва доза Droperidol, надвишаваща 25 mg, тъй като това може да доведе до внезапна смърт.

Ако за лечение на пациента са били използвани антихипертензивни лекарства, е необходимо постепенно да се намали дозата им в предоперативния период, докато бъде напълно преустановено, след което се използва Droperidol.

В случаите на използване на лекарството в хирургическата практика се препоръчва да се наблюдават параметрите на физиологичното състояние на тялото.

Когато се използва лекарството на фона на спинална или епидурална анестезия, е възможно потискане на симпатиковата нервна система и развитие на блокада на междуребрените нерви. Това от своя страна помага за намаляване на кръвното налягане и разширяване на периферните кръвоносни съдове.

Поради факта, че по време на приложението на разтвора може да се развие ортостатична хипотония, е необходимо да се внимава по време на транспортиране и да се избягва внезапна промяна в позицията на тялото на пациента.

Трябва да се има предвид, че Droperidol намалява пресорния ефект на епинефрин, засилва ефекта на наркотични аналгетици, барбитурати, мускулни релаксанти, бензодиазепини, антихипертензивни лекарства и хипнотици. Лекарството може също да отслаби ефекта на агонистите на допаминовите рецептори.

Аналози

Няма синоними за лекарството. Аналозите на Droperidol включват Medxenon, XeMed, Sodium hydroxybutyrate, Propofol Fresenius, Rekofol, Nitrous oxide, Proviv и Diprivan.

Условия за съхранение

В съответствие с инструкциите Droperidol трябва да се съхранява на защитено от светлина, сухо и недостъпно за деца място при температура не по-висока от 30 ºС.

Лекарството се отпуска от аптеките по лекарско предписание. Срокът на годност на разтвора, при спазване на препоръките на производителя, е пет години.

Невролептикът Droperidol се използва при лечение на шокови състояния, а също и като антипсихотично лекарство. Днес ще говорим за фармакологичната група, характеристиките и показанията за употребата на Droperidol, ще разберем дали се предлага без рецепта и ще разгледаме други важни нюанси, свързани с лекарството.

Характеристики на лекарството

Областите на приложение на Droperidol са анестезиологията и психотерапията. Използва се при лечение на шокови състояния и като антипсихотично лекарство.

Невролептикът е прах от светли пастелни кристали, които променят цвета си в жълто при наличие на светлина и контакт с открит въздух.

Водата не е разтворител за този прах, нито алкохолът, степента на разтваряне в който е много ниска.

Съединение

Основният активен компонент на Droperidol е кристален прах със същото име с лекарство, чиято степен на дисоциация във вода е 0%. Прахът не е етерно производно, така че няма мирис.

Веществото с медицинско наименование Droperidol е химическо производно на редица бутирофенони със заместване на четири хидроксо групи и флуор в молекулата с бензимидазолинон.

Лекарствени форми

Форма на освобождаване: Дроперидол под формата на инжекционен разтвор се предлага в ампули от 10 ml. 50 ампули са опаковани в картонена кутия. Съдържанието на чисто вещество в 25% разтвор на лекарството е 25 mg.

фармакологичен ефект

В допълнение към ефекта върху нервната система Droperidol предотвратява повръщането и има седативен ефект върху регулацията на соматичните и вегетативни функции. Лечебният ефект на Droperidol се свързва с инхибиране на допаминовите рецептори, локализирани в различни структури на мозъка: ретикуларна фармация, продълговат мозък и диенцефалон, невроендокринни клетки на хипоталамуса. Оттук и разнообразието от ефекти върху вегетативните и соматичните функции на тялото.

Нека разгледаме и механизма на действие на Droperidol.

Фармакодинамика

Дроперидол не инхибира функционирането на рецепторите, чувствителни към медиатора ацетилхолин. Употребата на лекарството спомага за намаляване на белодробното налягане поради вълново намаляване на пресорния ефект в белодробната артерия. Когато се появи с епинефринова етиология, употребата на Droperidol има обратен ефект, нормализирайки сърдечния ритъм. Патология с различна етиология не се елиминира от Droperidol.

Инхибиторната активност на лекарството върху отделните рецептори се открива в рамките на 4 часа, а ефектите на лекарството върху нервната система се наблюдават 12 часа след приложението на лекарството.

Droperidol, когато се прилага интравенозно или интрамускулно, започва да има терапевтичен ефект след 3 минути. Максималната концентрация на Droperidol в хистологичния анализ на нервната тъкан се наблюдава половин час след приложението на лекарството.

Фармакокинетика

Кръвната плазма е максимално наситена с лекарството 15 минути след прилагането му. Транспортирането на Droperidol в тъканите на централната нервна система се осъществява чрез свързване с кръвните протеини. Полуживотът на веществото е приблизително 2,5 часа.

В епителната тъкан на черния дроб се образуват междинни и крайни метаболитни продукти. Веществото се екскретира предимно чрез урината (3/4 от обема). Почти 25% от Droperidol се екскретира през храносмилателния тракт. По-малко от 1% от веществото остава в кръвната плазма за дълго време.

Показания

Дроперидол е намерил приложение в хирургическата и терапевтичната практика. В хирургията лекарството се използва:

• в началния етап на анестезия;
• като лекарство при подготовката на пациент за операция;
• като антипсихотично средство при локална анестезия;
• по време на хирургични и диагностични процедури като успокоително;
• за намаляване на мускулния тонус и приспиване на пациента, за да се постигне невролептаналгезия.

В терапията Droperidol се използва в следните случаи:

• остри кризи по време на ;
• предотвратяване на анафилактичен шок в случай на нараняване;
• период на остра криза;
• белодробна недостатъчност поради оток;

Лекарството се използва в психиатричната практика в случаи на свръхвъзбудимост на рецепторната активност и появата на халюцинации.

Инструкциите за употреба на Droperidol в ампули ще бъдат разгледани по-долу.

Инструкции за употреба

Дозировката на прилаганото лекарство се изчислява въз основа на теглото, възрастта и общото състояние на пациента. Изчислението включва също индивидуална поносимост към лекарството, естеството на заболяването, други прилагани анестетици и вида на анестезията.

• Приблизително половин час преди операцията пациентът получава до 5 mg от лекарството интрамускулно за деца, Droperidol се изчислява на 1 kg - 100 mcg инжекционен разтвор;
• При използване на Droperidol като анестезия се практикува интравенозно приложение на 15 mg от лекарството, на децата се дават 0,3 mcg на 1 kg телесно тегло.

Съгласно инструкциите за употреба, дозата на Droperidol се намалява или се ограничава употребата на лекарството при чернодробна и бъбречна недостатъчност, продължителни депресивни състояния и тежка епилепсия.

Пациенти, чието общо състояние се отбелязва като слабо или които имат значителни проблеми с телесното тегло, трябва да получават по-ниска доза Droperidol. Докато се развива, тялото изпитва увеличаване на сърдечната честота и състояние.

Droperidol също има някои противопоказания и ние ще говорим за тях.

Противопоказания

• Не се препоръчва употребата на лекарството в гинекологичната практика по време на операции с цезарово сечение, тъй като може да възникне инхибиране на работата на центровете на продълговатия мозък в плода, едно от които може да бъде респираторна депресия.
• Екстрапирамидните нарушения (нарушена активност на мускулния тонус) също са пречка за прилагането на лекарството.
• Дългосрочната употреба на антихипертензивно лекарство и Droperidol не се препоръчва поради риск от силно понижаване на систолното налягане.
• Лекарството е противопоказано при пациенти с продължителна депресия, утежнена от фобии.

Странични ефекти от Droperidol

В малки случаи на използване на Droperidol в клиничната практика могат да се появят нежелани реакции:

• алергични реакции под формата на спазми на дихателните пътища;
• след операции пациентите се оплакват от сънливост, а при предозиране на Droperidol, напротив, от прекомерна тревожност и понякога от депресивно състояние;
• Често се наблюдават гадене, иктерични симптоми, загуба на апетит;
• естествено намаляване на систолното налягане.

специални инструкции

Инжекционното лекарство Droperidol е одобрено, когато се предписва само в клинични условия. Инхибиторният ефект върху някои мозъчни структури ни позволява да заключим, че е нежелателно да отидете на работа в рамките на 24 часа след употребата на лекарството, особено за тези видове работа, които изискват концентрация и мобилност на нервните процеси.

Превишаването на дозата (25 mg или по-висока) може да причини смърт на пациента.Също така е нежелателно да преместите пациента след употреба на лекарството или да промените позицията му. Изчезването на инхибирането става много по-бавно, отколкото когато е възбудено, така че прилагането на лекарството изисква редовно наблюдение на параметрите на състоянието на физиологичните системи на тялото.

Нека разберем какви отзиви има за приемането на Droperidol.

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Droperidol

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Droperidol

Невролептик, производно на бутирофенон.

Кристален прах, бял или светло жълтеникаво-кафяв, без мирис. Практически неразтворим във вода, слабо разтворим в етанол. При съхранение на въздух или светлина става жълто. Молекулно тегло 379,43.

Фармакология

Блокира допаминовите рецептори (главно D2) в подкоровите области на мозъка (субстанция нигра, стриатум, туберкулозни, интерлимбични и мезокортикални области), инхибира централните алфа-адренергични структури, нарушава обратното невронно поемане и отлагане на норепинефрин. Разширява периферните съдове, намалява периферното съдово съпротивление и кръвното налягане. Намалява налягането в белодробната артерия (особено ако е значително повишено). Намалява пресорните и аритмогенните ефекти на епинефрин (не предотвратява сърдечни аритмии с друга етиология). Има силна каталептогенна активност.

При интравенозно и интрамускулно приложение Cmax в плазмата се постига в рамките на 15 минути. 85-90% се свързва с плазмените протеини. T 1/2 е средно 134 минути. Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се под формата на метаболити (75%) и непроменен (1%) чрез бъбреците и през червата (11%).

След парентерално приложение ефектът настъпва в рамките на 3-10 минути, максималният ефект се постига в рамките на 30 минути. Продължителността на невролептичния и седативен ефект обикновено е 2-4 часа (възможно е до 12 часа). Комбинираната употреба с фентанил (невролептаналгезия) предизвиква бърз невролептичен и аналгетичен ефект, мускулна релаксация и предотвратява шока.

Канцерогенност, мутагенност, ефект върху плодовитостта

Не са провеждани проучвания за оценка на потенциалната канцерогенност на дроперидол.

Не е открита мутагенност на дроперидол при микронуклеарен тест при женски плъхове при единични перорални дози над 160 mg/kg.

Няма ефект на дроперидол върху фертилитета нито при мъжки, нито при женски плъхове при перорални дози от 0,63; 2,5 и 10 mg/kg (приблизително 2, 9 и 36 пъти MRDC IM или IV).

Доказана е ефективността на употребата на дроперидол за намаляване на случаите на гадене и повръщане по време на диагностични и хирургични процедури, за лечение на хълцане, както и на гадене и повръщане, предизвикани от химиотерапия, за облекчаване на хипертонични кризи, в психиатричната практика за психомоторна възбуда, халюцинации.

Използване на веществото Droperidol

Невролептаналгезия (обикновено в комбинация с фентанил или други опиоиди), премедикация, за подготовка за инструментални изследвания, вкл. ендоскопски и хирургични интервенции; индукция на анестезия, потенциране на обща анестезия, психомоторна възбуда в следоперативния период, болков шок (включително инфаркт на миокарда, изгаряния), отравяне (като част от комплексната терапия); в наркологията - алкохолен делириум.

Противопоказания

Свръхчувствителност, екстрапирамидни нарушения, назначаване на цезарово сечение по време на операция, хипокалиемия, артериална хипотония, синдром на дълъг QT интервал, ранна детска възраст (до 2 години).

Ограничения за употреба

Чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, алкохолизъм, декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, епилепсия, депресия.

Употреба по време на бременност и кърмене

Когато се прилага интравенозно на плъхове, дроперидол причинява леко увеличение на броя на смъртните случаи на новородени плъхове при дози, превишаващи MRDC с 4,4 пъти. Droperidol няма тератогенен ефект при животни.

По време на бременност се използва в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Противопоказан при късна бременност (например при цезарово сечение).

Не трябва да се използва по време на кърмене (не е известно дали дроперидол се екскретира в кърмата).

Странични ефекти на веществото Droperidol

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):понижено кръвно налягане, тахикардия.

От нервната система и сетивните органи:дисфория, сънливост в следоперативния период; когато се използва във високи дози - тревожност, страх, повишена възбудимост, екстрапирамидни нарушения; Има съобщения за следоперативни халюцинации (понякога свързани с преходни периоди на депресия).

Рядко - замаяност, втрисане и/или треперене, ларингоспазъм, бронхоспазъм, анафилактични реакции. При комбинираното приложение на дроперидол с фентанил или други парентерални аналгетици е възможно повишаване на кръвното налягане (независимо от наличието / отсъствието на предишна артериална хипертония).

Взаимодействие

Засилва ефекта на бензодиазепини, барбитурати, опиоидни аналгетици, хипнотици и наркотици, мускулни релаксанти и антихипертензивни лекарства. Отслабва ефекта на агонистите на допаминовите рецептори (бромокриптин). Намалява пресорния ефект на епинефрина.

Предозиране

Симптоми:рязко понижаване на кръвното налягане, повишена тежест на страничните ефекти.

Лечение:симптоматична терапия, ако се появят екстрапирамидни нарушения, се използват антихолинергични лекарства, намаляването на кръвното налягане се лекува с аналептици и симпатикомиметични лекарства, а в случай на хиповолемия е показано заместване на кръвния обем.

дроперидол

Състав и форма на освобождаване на лекарството

5 ml - ампули (10) - картонени кутии.
5 ml - ампули (5) - контурни пластмасови опаковки (2) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Антипсихотично лекарство (невролептик), производно на бутирофенон. Има антипсихотично, каталептогенно, седативно, противошоково, а също и действие.

Механизмът на антипсихотичното действие е свързан с блокадата на допаминовите D2 рецептори на мезолимбичната и мезокортикалната система. Седативният ефект се дължи на блокадата на адренергичните рецептори в ретикуларната формация на мозъчния ствол, антиеметичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори в тригерната зона на центъра за повръщане, хипотермичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите рецептори в хипоталамуса.

Възможно е понижаване на кръвното налягане поради разширяване на периферните съдове и намаляване на периферното съдово съпротивление; намалява налягането в белодробната артерия (особено ако е значително повишено) и намалява пресорния ефект на епинефрин. Droperidol намалява честотата на аритмии, причинени от епинефрин, но не предотвратява аритмии с друга етиология.

Няма антихолинергична активност.

При интравенозно или интрамускулно приложение ефектът на дроперидол се развива след 3-10 минути, максималният ефект се наблюдава след 30 минути. Седативният ефект продължава 2-4 часа, общата продължителност на действие върху централната нервна система може да достигне 12 часа.

Фармакокинетика

Дозировка

Дозата се определя индивидуално, като се вземат предвид възрастта, телесното тегло, общото физическо състояние, естеството на заболяването, едновременно използваните лекарства и вида на анестезия, която ще се извърши.

За премедикация, възрастни се прилагат 2,5-5 mg интрамускулно 15-45 минути преди операцията, деца - 100 mcg / kg.

За въвеждане в анестезия - IV: възрастни - 15-20 mg, деца - 200-400 mcg/kg (или 300-600 mcg/kg IM).

При продължителни операции се извършва многократно интравенозно приложение за поддържане на анестезия в доза от 2,5-5 mg.

В следоперативния период на възрастни се предписват 2,5-5 mg интрамускулно на всеки 6 часа.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система:дисфория, сънливост в следоперативния период и, напротив, когато се използва във високи дози - тревожност, двигателна възбудимост, страх; рядко - екстрапирамидни симптоми; в отделни случаи се наблюдават халюцинации и депресия в следоперативния период.

От страна на сърдечно-съдовата система:умерена артериална хипотония и тахикардия, които като правило не изискват специална терапия. В много редки случаи се наблюдава артериална хипертония (най-вероятно при комбинирана употреба на дроперидол с фентанил или други лекарства, прилагани парентерално).

От храносмилателната система:гадене, загуба на апетит, диспептични симптоми; рядко - жълтеница, преходна чернодробна дисфункция.

Алергични реакции:рядко - анафилактични реакции, замаяност, треперене, ларингоспазъм, бронхоспазъм.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (бензодиазепинови производни, анестетици, опиоидни аналгетици, хипнотици), дроперидол засилва депресивния ефект върху централната нервна система.

При едновременна употреба дроперидолът проявява антагонизъм към епинефрин и други адренергични и симпатикомиметични лекарства.

При едновременна употреба дроперидол потенцира ефекта на антихипертензивните лекарства.

защото дроперидол блокира допаминовите рецептори, когато се използва едновременно, може да инхибира действието на агонисти, вкл. бромокриптин, лизурид и леводопа.

специални инструкции

Дроперидол се използва само в болнични условия.

Да се ​​използва с повишено внимание при чернодробна и бъбречна дисфункция, епилепсия и състояния, предшестващи епилептичен припадък и депресия.

При пациенти с феохромоцитом може да се появи тежка артериална хипертония и тахикардия след прилагане на дроперидол.

При използване на дроперидол трябва да се предвиди възможността за развитие на тежка артериална хипотония и да се осигурят средства за нейната навременна корекция. Droperidol може да причини намаляване на налягането в белодробната артерия, което трябва да се има предвид по време на хирургични и диагностични процедури. Пациентите, приемащи дроперидол, изискват строго медицинско наблюдение.

При пациенти в напреднала възраст, физически отслабени и изтощени пациенти, както и при висок риск, началната доза дроперидол трябва да се намали. Когато увеличавате дозата, трябва да се ръководите от вече постигнатия ефект.

На фона на действието на лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, дроперидол трябва да се предписва в по-ниска доза и съответно след употреба на дроперидол такива лекарства трябва да се прилагат в по-ниски дози.

Трябва да се има предвид, че употребата на дроперидол в повишена доза (до 25 mg или повече) може да причини внезапна смърт при пациенти със сърдечни аритмии поради хипоксия, електролитен дисбаланс или спиране на алкохола.

Когато се използва дроперидол в хирургическата практика, трябва внимателно да се следят параметрите на физиологичното състояние на тялото. Трябва да се подчертае, че ЕЕГ промените изчезват бавно след операцията. Употребата на дроперидол по време на спинална или епидурална анестезия може да причини блокада на междуребрените нерви и симпатиковата нервна система, което от своя страна усложнява дишането, допринася за разширяването на периферните съдове и развитието на артериална хипотония.

За да се избегне ортостатична хипотония, трябва да се внимава при транспортиране на пациента и да се избягват внезапни промени в позицията на тялото.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

На фона на действието на дроперидол и 24 часа след употребата му трябва да се избягват потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции.

Бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е възможна само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за безопасността на дроперидол по време на кърмене. Бутирофеноните се екскретират в млякото и не се препоръчват за употреба по време на кърмене. Ако е необходимо да се използва дроперидол при майката, кърменето трябва да се преустанови.