Основните групи аналгетици и антипиретици с комбиниран състав. Клинична фармакология на най-често използваните антипиретици. Производни на алканова киселина

1. Аналгетик

2. Антипиретик

3. Противовъзпалително

4. Десенсибилизиращо

Показания за употреба

2. Като антипиретик

Ненаркотични аналгетици.

Ненаркотичните аналгетици са синтетични вещества, характеризиращи се с аналгетични свойства, противовъзпалителни и антипиретични ефекти. За разлика от наркотичните аналгетици, те не предизвикват еуфория или пристрастяване.

Класификация. По химическа природа:

1. Производни на салициловата киселина: ацетилсалицилова киселина, натриев салицилат.

2. Производни на пиразолон: аналгин, бутадион, амидопирин.

3. Производни на индолоцетната киселина: индометация.

4. Анилинови производни - фенацетин, парацетамол, панадол.

5. Производни на алкановите киселини - бруфен, волтарен (диклофенак натрий).

6. Производни на антранилова киселина (мефенамова и флуфенамова киселина).

7. Други - натрофен, пироксикам, димексид, хлотазол.

Всички тези лекарства имат следните четири ефекта:

1. Аналгетик

2. Антипиретик

3. Противовъзпалително

4. Десенсибилизиращо

Показания за употреба

1. За обезболяване (за лечение на главоболие, зъбобол, за премедикация).

2. Като антипиретик

3. За лечение на възпалителни процеси, често при заболявания на опорно-двигателния апарат - миозит, атрити, артрози, радикулити, плексити,

4. Десенсибилизиращо при автоимунни заболявания - колагенози, ревматоиден артрит, системен лупус еритематозус.

Механизмът на аналгетичното действие е свързан с противовъзпалителен ефект. Тези вещества предизвикват аналгезия само ако има възпаление, а именно те влияят върху метаболизма на арахидоновата киселина. Арахидоновата киселина се намира в клетъчната мембрана и се метаболизира по два пътя: левкотриенов и ендотелен. На нивото на ендотела действа ензимът циклооксигеназа, който се инхибира от ненаркотичните аналгетици. Циклооксигеназният път произвежда простагландини, тромбоксани и простациклини. Механизмът на аналгезия е свързан с инхибиране на циклооксигеназите и намаляване на образуването на простагландини - профактори на възпалението. Техният брой намалява, отокът намалява и съответно компресията на чувствителните нервни окончания намалява. Друг механизъм на действие е свързан с влиянието върху предаването на нервните импулси към централната нервна система и върху интеграцията. Силните аналгетици действат по този път. Следните лекарства имат централни механизми на действие, влияещи върху предаването на импулси: аналгин, амидопирин, напроксин.

На практика този ефект на аналгетиците се засилва, когато се комбинират с транквиланти - седуксен, елениум и др. Този метод за обезболяване се нарича атарактанелгезия.

Ненаркотичните аналгетици само понижават температурата. Терапевтичният ефект се дължи на факта, че количеството на простагландин Е1 намалява, а простагландин Е1 определя треската. Простагландин Е1 е много близък по структура до интерлевкина (интерлевкините са медиатори на пролиферацията на Т и В лимфоцитите). Следователно, когато E1 простагландините се потискат, се наблюдава дефицит на TV лимфоцити (имуносупресивен ефект). Следователно антипиретиците се използват при температура над 39 градуса (за дете над 38,5). Като болкоуспокояващи е по-добре да не използваме ненаркотични аналгетици, защото получаваме имуносупресивен ефект, а химиотерапевтични средства, които се предписват паралелно като средство за лечение на бронхит, пневмония и др. Те също така потискат имунната система. В допълнение, треската е маркер за ефективността на химиотерапевтичните средства; не лишава лекаря от възможността да реши дали антибиотиците са ефективни или не.

Противовъзпалителният ефект на ненаркотичните аналгетици се различава от противовъзпалителния ефект на глюкокортикоидите: глюкокортикоидите инхибират всички възпалителни процеси - промяна, ексудация, пролиферация. Салицилатите, амидопиринът засягат главно ексудативните процеси, индометацията - главно върху пролиферативните процеси (т.е. по-тесен спектър на въздействие), но чрез комбиниране на различни ненаркотични аналгетици можете да получите добър противовъзпалителен ефект, без да прибягвате до глюкокортикоиди. Това е много важно, защото те причиняват много усложнения. Механизмите на противовъзпалителното действие са свързани с факта, че

1. концентрацията на провъзпалителни фактори намалява

2.намалява количеството на вредните супероксидни йони, които причиняват увреждане на мембраната

3. броят на тромбоксаните, които спазмират кръвоносните съдове и повишават агрегацията на тромбоцитите, намалява

4. Намалява синтеза на възпалителни медиатори - левкотриени, тромбоцитни активиращи фактори, кинини, серотонин, хистамин, брадикинин. Активността на хиалуронидазата намалява. Намалява се образуването на АТФ в мястото на възпалението. Наличието на фибринолитична активност в лекарствената група пирозолон и индометацин.

Силата на противовъзпалителния ефект е различна за различните лекарства: бутадион - 5, мефенамова киселина - 52, индометацин - 210, пироксикам, волтарен - 220 конвенционални единици противовъзпалителна активност.

Десенсибилизиращият ефект е следствие от имуносупресивния ефект поради намаляване на броя на Т-лимфоцитите. Това свойство е необходимо при лечението на автоимунни заболявания.

Странични ефекти на ненаркотични аналгетици. Тъй като действат чрез простагландини, се наблюдават положителни и отрицателни ефекти:

1. Улцерогенен ефект - обяснява се с факта, че лекарствата намаляват количеството на простагландините в стомашно-чревната лигавица. Физиологичната роля на тези простагландини е да стимулират образуването на муцин (слуз), да намалят секрецията на солна киселина, гастрин и секретин. Когато производството на простагландини е инхибирано, синтезът на защитни фактори на стомашно-чревния тракт намалява и се увеличава синтезът на солна киселина, пепсиноген и др. незащитена лигавица с повишена секреция на солна киселина води до появата на язви (проява на улцерогенни ефекти). Този ефект се наблюдава най-малко при волтарен и пироксикам. Най-често улцерогенният ефект се наблюдава в напреднала възраст, при продължителна терапия, в големи дози и при едновременното приложение на глюкокортикоиди. Освен това, когато се използват ненаркотични аналгетици, има изразен ефект върху съсирването на кръвта, което може да провокира кървене. Тромбоксаните спазмират кръвоносните съдове и увеличават агрегацията на тромбоцитите; простациклините действат в обратна посока. Ненаркотичните аналгетици намаляват количеството на тромбоксаните, като по този начин намаляват съсирването на кръвта. Този ефект е най-силно изразен при аспирина, така че той дори се използва като антитромбоцитно средство при лечение на ангина пекторис, инфаркт на миокарда и др. Някои лекарства имат фибринолитична активност - индометацин, бутадион.

2. В допълнение, ненаркотичните аналгетици могат да провокират алергични реакции (кожен обрив, ангиоедем, атака на бронхоспазъм). Честата необходимост от продължителна употреба на големи дози салицилати при пациенти с ревматизъм може да доведе до симптоми на отравяне ("салицилова интоксикация"). В този случай се отбелязват замайване, шум в ушите, нарушения на слуха и зрението, тремор, халюцинации и др. Тежкото отравяне със салицилат може да причини гърчове и кома. Също така алергичната реакция може да се прояви като синдром на Лайел (епидермална некролиза) - пълно отлепване на епидермиса по цялата повърхност на тялото - започва с образуването на мехури, при натискане те се разпространяват все повече и повече, след което се сливат и отделят Синдромът на Лайел е неблагоприятна диагноза, когато ранното приложение на глюкокортикоиди обикновено води до благоприятен изход; тогава се използват специални легла, мехлеми и инфузионна терапия. Може да е левкотриенова астма. Тъй като ненаркотичните аналгетици блокират циклооксигеназния път на метаболизма на арахидоновата киселина, метаболизмът протича в по-голяма степен по левкотриеновия път. Левкотриените причиняват спазъм на гладката мускулатура на бронхите (левкотриен, аспиринова астма).

При лечение с производни на пиразолон може да се наблюдава инхибиране на хематопоезата (агранулоцитоза, тромбоцитопения). Много по-често се причинява от бутадион. Следователно, когато системно приемате пиразолонови лекарства, е необходимо внимателно проследяване на кръвта.

Ненаркотичните аналгетици също могат да предизвикат задържане на течности и вода – оток. Това се дължи на намаляване на образуването на простагландини - медиатори на образуването на диуреза. Ако фурацилин и тиазидни диуретици се комбинират с ненаркотични аналгетици, диуретичният ефект намалява поради конкуренцията на тези лекарства за простагландини. Това е особено опасно при пациенти с интоксикация - тежко инфекциозни пациенти.

Антипиретичният ефект е най-изразен при лекарствата от анилиновата група. Тази група се характеризира със странични ефекти - хемолитична анемия, понижено кръвно налягане.

За да избегнете странични ефекти, по-добре използвайте физически методи за охлаждане - обтриване (спирт, оцет, вода - една супена лъжица водка, оцет и вода - намокрете с памучен тампон и избършете тялото на детето - това няма да намали температурата, но това значително ще намали усещането за топлина), прилагане на студ върху областите на тялото, богати на лимфни възли.

Аспиринът е киселина (ацетилсалицилова киселина), има комбинирано лекарство, съдържащо аспирин - месалазин (група салазинови лекарства) - лекарството е най-ефективно за лечение на улцерозен колит, болест на Crohn (автоимунни заболявания). Аспиринът има антикоагулантен фибринолитичен ефект, поради което се използва за профилактика на тромбоза (1/4 таблетка веднъж дневно) и лечение на тромбоза. Не можете да увеличите дозата на аспирина, тъй като се натрупва и ефектът не се увеличава. Аспиринът се екскретира през бъбреците. При по-възрастните хора тази функция е донякъде намалена, така че аспиринът се натрупва и настъпва увреждане на периферните нерви. Аспиринът не трябва да се залива с алкали, тъй като е киселина и няма да има ефект.

Лекарства като аналгин (аналгин, индометацин, амидопирин).

Аналгинът е алкално лекарство, ефектът му може да се засили чрез пиене на алкали (мляко, сода). Индометацинът често има улцерогенен ефект, така че се използва и със сода и алкални напитки.

Напроксим, волтарен - дават силен аналгетичен ефект.

Димексин (диметилсулфоксим) има способността да прониква през кожата. Днес се използва като средство - универсален разтворител, който позволява лекарството да се достави до източника, мястото на възпалението (в същото време самият той има противовъзпалителен ефект). Използва се под формата на кожни приложения със сулфонамиди, витамини В1, В4, кокарбоксилаза.

Ацетилсалицилова киселина, парацетамол, метамизол натрий и ибупрофен са водещи сред всички аналгетици-антипиретици по отношение на броя на употребите сред руските граждани. Задачата на фармацевта или фармацевта е да обърне внимание на противопоказанията за употреба и страничните ефекти, някои от които могат да доведат до сериозни здравословни проблеми.

Парацетамол, ибупрофен, метамизол натрий (аналгин) и ацетилсалицилова киселина (аспирин) са включени във фармакологичната група на нестероидните противовъзпалителни средства. В продължение на много години те са най-популярните аналгетици и антипиретици на руския фармакологичен пазар.

От началото на 20 век безусловното първенство през следващите 100 години принадлежи на ацетилсалициловата киселина и едва в края на 90-те години на миналия век лекарствата на основата на парацетамол стават по-популярни.

Към началото на 2017 г. в Русия са регистрирани над 400 препарата парацетамол, повече от 200 препарата на базата на ацетилсалицилова киселина и повече от сто и половина препарата на базата на метамизол натрий и ибупрофен.

Прием на аналгетици-антипиретици: разлики в свойствата и потенциални опасности

Всички аналгетици-антипиретици, които ще бъдат обсъдени в тази статия, се различават един от друг по болкоуспокояващи.

Така противовъзпалителният ефект на ибупрофен и парацетамол значително надвишава този на ацетилсалициловата киселина и метамизол натрий, докато метамизол натрий и ибупрофен превъзхождат други лекарства по отношение на аналгетичния си ефект. Способността за намаляване на повишената телесна температура е приблизително еднаква за всичките четири лекарства.

Тези лекарства могат лесно да бъдат закупени във всяка аптека без лекарско предписание, което създава погрешно впечатление за тяхната безопасност. Почти всяко руско семейство ги има в аптечката, но малко хора осъзнават, че всеки от тях има впечатляващ списък от противопоказания и странични ефекти.

При избора на лекарства за деца е особено важно да се съсредоточите върху лекарства с най-нисък риск от тежки странични ефекти. Това е особено важно поради факта, че повечето деца с остри вирусни заболявания са у дома и родителите често предписват антипиретици сами преди пристигането на лекаря. В същото време има значителна разлика в това какви лекарства трябва да използват родителите преди пристигането на педиатъра и кои трябва да бъдат предписани под наблюдението на лекар.

В момента е обичайно да се разграничават две групи аналгетици-антипиретици:

• нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС - ацетилсалицилова киселина, ибупрофен и др.);
• парацетамол (фиг. 1).

В дози, препоръчани за употреба без рецепта, НСПВС и парацетамол имат подобни антипиретични и аналгетични ефекти, въпреки че парацетамолът няма клинично значим противовъзпалителен ефект. Основната разлика между парацетамол и НСПВС е безопасността, която е пряко свързана с техния механизъм на действие.

Фигура 1. Класификация на ненаркотични аналгетици и антипиретици, разрешени за продажба без рецепта в Руската федерация.

Общоприето е, че механизмът на действие на всички антипиретици е да блокират синтеза на простагландини по пътя на циклооксигеназата в хипоталамуса. В същото време противовъзпалителният ефект на НСПВС е свързан с блокиране на синтеза на простагландини не само в хипоталамуса, но и в други органи и системи. Наред с противовъзпалителния ефект, НСПВС блокират синтеза на защитни простагландини, което може да доведе до сериозни усложнения: стомашно-чревно кървене, астма, остра бъбречна недостатъчност и др. Антипиретичният и аналгетичен ефект на парацетамол, за разлика от НСПВС, е централен по природа ( центрове за болка и терморегулация в централната нервна система) и не потиска синтеза на протективни простагландини в други органи и системи, което определя неговия по-голям профил на безопасност в сравнение с НСПВС.

Ключов въпрос за безопасността на аналгетично-антипиретичните лекарства е високият риск от стомашно-чревно кървене поради употребата на НСПВС. Установено е, че повече от 50% от всички остри стомашно-чревни кръвоизливи са свързани с употребата на НСПВС, а 84% от тях са причинени от НСПВС без рецепта. Както е известно, смъртността от стомашно-чревно кървене достига 10%.

Индуцираната от аспирин астма е друго сериозно усложнение от употребата на НСПВС, особено на фона на постоянно нарастване на честотата на детската бронхиална астма (от 10% на 15-20%).

Заедно със стомашно-чревно кървене и бронхиална обструкция, НСПВС могат да причинят:

• тежки промени в хематопоезата на костния мозък, включително фатална агранулоцитоза (метамизол);
• остра бъбречна недостатъчност (индометацин, ибупрофен);
• тромбоцитопатия с хеморагичен синдром (ASC);
• анафилактичен шок (метамизол);
• Синдром на Reye (RAS);
• хепатит (аспирин);
• и много други усложнения.

Парацетамолът е толкова ефективен, колкото НСПВС, като ацетилсалицилова киселина и ибупрофен, но не причинява много от тежките странични ефекти, характерни за всички НСПВС.

Изпратете добрата си работа в базата знания е лесно. Използвайте формата по-долу

Студенти, докторанти, млади учени, които използват базата от знания в обучението и работата си, ще ви бъдат много благодарни.

публикувано на http://www.allbest.ru/

публикувано на http://www.allbest.ru/

Курсова работа

по темата: Аналгетици-антипиретици

Въведение

1.1 Ненаркотични аналгетици

1.2 Наркотични аналгетици

2.2 Анализ на асортимента от аналгетици и антипиретици в аптеките

Заключение

Библиография

Приложения

Въведение

Уместност: Аналгетиците или аналгетиците са лекарства, които имат специфичната способност да отслабват или премахват усещането за болка, т.е. лекарства, чийто доминиращ ефект е аналгезия, която не е придружена в терапевтични дози от изключване на съзнанието и тежко увреждане на двигателните функции.

Въз основа на химическата природа, природата и механизмите на фармакологичното действие съвременните аналгетици се разделят на две основни групи: ненаркотични и наркотични аналгетици.

Болката е защитна реакция на тялото, сигнал за опасност, чиято роля е много важна за човек. Пълната липса на болка може да бъде толкова опасна, колкото и самата болка. Силната и продължителна болка обаче може да увреди жизненоважни системи на тялото и дори да доведе до шок.

Лечението на болката е доста сложна задача поради разнообразието от причините за нея и субективността на усещанията. В момента фармацевтичните компании произвеждат огромен брой болкоуспокояващи, често се различават само по търговско наименование, докато техният аналгетичен ефект може да бъде практически еднакъв един от друг.

Наркотичните аналгетици имат силно болкоуспокояващо действие. В същото време тези лекарства имат доста сериозни странични ефекти, по-специално те могат да причинят пристрастяване с всички произтичащи от това проблеми от физиологичен, психологически и социален характер. Ненаркотичните аналгетици имат по-слабо изразен аналгетичен ефект, но не предизвикват пристрастяване или симптоми на абстиненция, поради което се използват по-широко в медицинската практика.

Цел на работата: Търсете, анализирайте, обобщете необходимата информация по темата; анализира гамата от лекарства в групата на аналгетиците и антипиретиците.

Проучете специализирана литература по тази тема.

Да се ​​анализира гамата от аналгетици и антипиретици, регистрирани в Руската федерация.

Да се ​​анализира гамата от аналгетици и антипиретици в аптеките.

Предмет на изследване: структура на гамата лекарства от аналгетично-антипиретичната група.

Изследователски методи:

научно-теоретичен;

аналитичен;

наблюдение;

сравнение.

1. Обща характеристика на аналгетиците

1.1 Ненаркотични аналгетици.

Болката възниква, когато рецепторите за болка (ноцицептори) се стимулират. Това са окончанията на аферентните нервни влакна, разположени в кожата, лигавиците, мускулите и вътрешните органи. Болковите медиатори (пептиди, които се синтезират в организма) играят важна роля в предаването на болковите импулси: субстанция Р; соматостатин; холецистокинин.

Пътят на болковия импулс: 1. Ноцицептор > 2. Аферентно нервно влакно > 3. Задни рога на гръбначния мозък (интерневрони) > 4. Продълговат мозък > 5. Среден мозък > 6. Ретикуларна формация > 7. Хипоталамус > 8. Таламус > 9 Лимбична система > 10. Кора на главния мозък.

Всички тези структури, участващи във възприемането, генерирането и провеждането на болкови импулси, образуват ноцицептивната система.

В тялото има система, която има аналгетична способност, това е антиноцицептивната система, която е представена от ендопептиди (ендоопиати): енкефалини; ендорфин; неоендорфин; динорфин.

Те взаимодействат с опиатните рецептори и болката в тялото се потиска (възниква процес на инхибиране на възприемането и провеждането на импулси в централната нервна система).

Основната разлика между групата на ненаркотичните лекарства и групата на наркотичните аналгетици е липсата на наркотично действие, което се отразява в наименованието им. Ненаркотичните аналгетици не са ефективни при силна болка. Показанията за тяхното приложение са главно болка, причинена от възпалителния процес (миозит, артрит, неврит и др.).

Ненаркотичните аналгетици, за разлика от наркотичните, се характеризират със следните основни свойства:

1. Аналгетичната активност се проявява при определени видове болка: главно при невралгични, мускулни, ставни, главоболие и зъбобол. При силна болка, свързана с наранявания, коремните операции са неефективни.

2. Антипиретичният ефект, който се проявява при фебрилни състояния, и противовъзпалителният ефект са изразени в различна степен при различните лекарства.

3. Няма инхибиторен ефект върху центровете за дишане и кашлица.

4. Липса на еуфория и явления на психическа и физическа зависимост при употребата им.

Ненаркотичните аналгетици имат аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Механизмите на проява на тези ефекти понастоящем се свързват със способността на ненаркотичните аналгетици да инхибират активността на ензима циклооксигеназа, в резултат на което се намалява синтеза на простагландини. Простагландините са биологично активни вещества, от които има няколко разновидности в организма. Те са продукти на метаболизма на арахидоновата киселина и играят важна роля в регулацията на много функции на тялото. В същото време простагландините са медиатори на възпалението, т.е. тяхното съдържание се увеличава специално в зоните на възпаление. Намаляването на синтеза на простагландини по време на възпаление под въздействието на ненаркотични аналгетици води до намаляване на болковите импулси от мястото на възпалението и намаляване на интензивността на възпалителните явления. Антипиретичният ефект на ненаркотичните аналгетици също се дължи на инхибирането на синтеза на простагландини от определен клас, които са пирогенни, т.е. причиняват повишаване на температурата. Понижаване на температурата под въздействието на ненаркотични аналгетици възниква поради увеличаване на топлообмена (разширяване на кръвоносните съдове в кожата, повишено изпотяване). Те обаче не влияят на нормалната телесна температура.

Класификация

Ненаркотичните аналгетици се класифицират според тяхната химична структура:

1. Производни на салициловата киселина: ацетилсалицилова киселина (аспирин), лизин ацетилсалицилат (ацелизин), натриев салицилат, метилсалицилат, салициламид.

2. Производни на пиразолон: амидопирин, метамизол натрий (аналгин), фенилбутазон (бутадион).

3. Анилинови производни: парацетамол.

4. Производни на органични киселини: фенилпропионова киселина - ибупрофен, напроксен, кетопрофен; фенилоцетна - диклофенак натрий (ортофен, волтарен); индолоцетни - индометацин (метиндол), сулиндак; Антранилова - мефенамова киселина.

5. Оксиками: пироксикам, теноксикам.

Някои ненаркотични аналгетици често се наричат ​​аналгетици-антипиретици, тъй като имат не само аналгетичен, но и антипиретичен ефект. Те включват производни на пиразолон (аналгин), салицилова киселина (ацетилсалицилова киселина) и анилин (парацетамол, фенацетин). Тези лекарства имат слаби противовъзпалителни свойства. Въпреки това напоследък широко се използват ненаркотични аналгетици с аналгетични, антипиретични, противовъзпалителни и десенсибилизиращи ефекти. Поради изразения си противовъзпалителен ефект, тези лекарства се наричат ​​„нестероидни противовъзпалителни средства“ (НСПВС). Те са намерили приложение не само като аналгетични и антипиретични средства, но също така се използват широко при лечението на различни възпалителни заболявания.

Показания за употреба.

Показания за употреба на ненаркотични аналгетици:

1. Ревматизъм и ревматични ставни заболявания (ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит).

2. Неревматични заболявания на гръбначния стълб, ставите и мускулите (остеохондроза, остеоартрит, миозит, тендовагинит).

3. Травматични увреждания на опорно-двигателния апарат (натъртвания, навяхвания, разкъсани връзки).

4. Неврологични заболявания с възпалително и травматично естество (невралгия, радикулоневрит, лумбаго).

5. Пред- и следоперативна аналгезия.

6. Синдром на остра болка от спастичен произход (бъбречна, чернодробна колика).

7. Различни болкови синдроми (главоболие, зъбобол, дисменорея).

8. Треска.

Ненаркотични аналгетични лекарства.

Производни на салициловата киселина: ацетилсалицилова киселина (аспирин), натриев салицилат, ацелизин, салициламид, метил салицилат. Представителите на тази група се характеризират с ниска токсичност, но забележим дразнещ ефект (риск от язви и кървене). Лекарствата от тази група са противопоказани при деца под 12-годишна възраст.

Производни на пиразолон: аналгин (метамизол), амидопирин (аминофеназон), бутадион (фенилбутазон), антипирин (феназон). Лекарствата имат малък обхват на терапевтично действие, инхибират хематопоезата и поради това не се предписват дълго време. Аналгин, поради добрата си разтворимост във вода, се използва интрамускулно, подкожно и интравенозно за спешно облекчаване на болката и лечение на хипертермия; амидопиринът повишава конвулсивната готовност при малки деца и намалява диурезата.

Пара-аминофенолни производни: фенацетин и парацетамол. Представителите на тази група нямат противовъзпалително действие, антиагрегантно и антиревматично действие. Те практически не предизвикват образуване на язви, не инхибират бъбречната функция и не повишават конвулсивната активност на мозъка. Парацетамолът е лекарството на избор за лечение на хипертермия, особено при деца. Фенацетинът причинява нефрит при продължителна употреба.

Производни на индолоцетната киселина: индометацин, сулиндак, селективен СОХ-2 инхибитор - стодолак. Индометацинът е стандартът по отношение на противовъзпалителната активност (максимална), но пречи на обмяната на мозъчни медиатори (намалява нивото на GABA) и провокира безсъние, възбуда, хипертония, конвулсии и обостряне на психози. Сулиндак се превръща в индометацин в тялото на пациента и има по-продължителен и по-бавен ефект.

Производни на фенилоцетна киселина: диклофенак натрий (ортофен, волтарен). Това лекарство рядко причинява язва и се използва предимно като противовъзпалително и антиревматично средство.

Производни на пропионовата киселина: ибупрофен, напроксен, пирпрофен, тиапрофенова киселина, кетопрофен. Ибупрофенът е подобен на диклофенак; напроксен и пиропрофен осигуряват по-голям противовъзпалителен ефект; Tiaprofen проявява по-голяма селективност при потискане на синтеза на PG F2-alpha (по-малко вероятно е да има странични ефекти върху бронхите, стомашно-чревния тракт и матката).

Производни на фенамовата (антраниловата) киселина: мефенамова киселина, флуфенамова киселина. Мефенамовата киселина се използва главно като аналгетик и антипиретик; флуфенам - като противовъзпалително средство (слаб аналгетик).

Оксиками: пироксикам, лороксикам (ксефокам), теноксикам, селективен COX-2 инхибитор мелоксикам. Лекарствата се различават по продължителността на действие (12-24 часа) и способността им да проникват добре в възпалените тъкани.

Производното на пиролизинкарбоксилната киселина, кеторолак (кеторола), има изразен аналгетичен ефект.

Различни лекарства. Селективни COX-2 инхибитори - набулитон, нимезулид (Nise), нифлуминова киселина - са сходни по свойства с мефенаминовата киселина; силно активни COX-2 инхибитори - целекоксиб (Celebrex), Viox (дифиунизал - производно на салицилова киселина) - имат продължителен противовъзпалителен и аналгетичен ефект.

1.2 Наркотични аналгетици

Обща характеристика и особености на действието.

Наркотичните аналгетици са лекарства, които потискат болката и при многократно приложение предизвикват физическа и психическа зависимост, т.е. наркотична зависимост

Наркотичните аналгетици, за разлика от ненаркотичните, се характеризират със следните основни свойства:

1. Силна аналгетична активност, което прави възможно използването им като високоефективни болкоуспокояващи в различни области на медицината, особено при наранявания и заболявания, придружени със силна болка;

2. Специален ефект върху централната нервна система на човека, изразяващ се в развитието на еуфория и появата на синдроми на физическа и психическа зависимост при многократна употреба;

3. Развитие на болезнен синдром - абстиненция при лица с развит синдром на физическа и психическа зависимост при лишаване от аналгетично лекарство.

Механизъм на действие и фармакологични ефекти.

Механизмът на действие на наркотичните аналгетици се дължи на взаимодействието им с опиатните рецептори, които играят инхибираща роля. При взаимодействие с тях се нарушава междуневронното предаване на болкови импулси на различни нива на нервната система. В този случай наркотичните аналгетици имитират ефекта на ендопиоидите, което води до инхибиране на освобождаването на болкови медиатори в синаптичната цепнатина и тяхното взаимодействие с ноцицепторите, което води до аналгезия. Силата на обезболяването е пропорционална на афинитета на наркотичния аналгетик към опиатните рецептори.

Фармакологичните ефекти при приема на наркотични аналгетици се определят от техния механизъм на действие и са както следва: освен аналгетичния ефект, всички наркотични аналгетици в една или друга степен имат хипнотичен ефект, потискат дишането и кашличния рефлекс, повишават тонуса на червата и пикочния мехур, причиняват диспептични разстройства (гадене, повръщане), нарушения на централната нервна система (халюцинации) и други странични ефекти.

Класификация.

По отношение на тежестта на аналгетичния ефект и страничните ефекти, различните лекарства от групата на наркотичните аналгетици се различават помежду си, което се свързва с характеристиките на тяхната химична структура и физикохимични свойства и съответно с взаимодействието с участващите рецептори в осъществяването на техните фармакологични ефекти.

Класификация на наркотичните аналгетици:

1. Агонисти: опиум, морфин, промедол, фентанил, омнопон, кодеин, метадон.

2. Агонисти - антагонисти (частични агонисти): пентазоцин, налорфин.

3. Антагонисти: налоксон.

Съвременните наркотични аналгетици според техния произход и химична структура се разделят на 3 основни групи:

1. Естествени алкалоиди - морфин и кодеин, съдържащи се в съновидния мак (Papaver somniferum) в естествено състояние.

2. Полусинтетични съединения, получени чрез химическа модификация на молекулата на морфина - етилморфин и др.

3. Синтетични съединения, получени чрез пълен химичен синтез и нямащи аналози в природата - промедол, трамадол, фентанил и др.

Въз основа на химическата структура на основната част от молекулата, наркотичните аналгетици се разделят на 4 основни групи:

1. Производни на фенантрен изохинолин (морфинан) и структурно подобни съединения.

2. Производни на фенилпиперидин и N-пропилфенилпиперидин.

3. Производни на циклохексан.

4. Ациклични (производни на дифенилетоксиоцетна киселина и подобни по структура).

Показания за употреба

Показания за употребата на наркотични аналгетици са:

1. Предотвратяване на болков шок по време на инфаркт на миокарда; остър панкреатит; перитонит; изгаряния, механични наранявания.

2. За премедикация, в предоперативния период.

3. За облекчаване на болката в следоперативния период (ако ненаркотичните аналгетици са неефективни).

4. Облекчаване на болката при пациенти с рак.

5. Пристъпи на бъбречна и чернодробна колика.

6. За облекчаване на болката по време на раждане.

7. За невролептаналгезия (вид обща анестезия със запазване на съзнанието).

Противопоказания:

8. Деца под три години и възрастни хора (поради респираторна депресия). аналгетик антипиретик руски фармацевтични

9. Травматични мозъчни увреждания (поради респираторна депресия и повишено вътречерепно налягане)

10. При “остър” корем.

Наркотични аналгетични лекарства

Повечето синтетични и полусинтетични лекарства се получават чрез химическа модификация на молекулата на прародителя на групата наркотични аналгетици - морфин, като се запазват елементи от неговата структура или се опростява.

Морфинът се получава от опиум. Опиумът е изсушен млечен сок от неузрелите шушулки на сънотворния мак. Активните вещества на опиума са алкалоиди, от които в опиума има до 20. Алкалоидите на опиума принадлежат към два основни класа: фенантреновата серия, която има изразен наркотичен ефект, и изохинолиновата серия, която няма. имат наркотичен ефект, но имат миотропен спазмолитичен ефект (папаверин). Основният опиев алкалоид от серията фенантрен е морфинът.

Морфин хидрохлорид има силен аналгетичен ефект. Чрез намаляване на възбудимостта на центровете за болка, той е в състояние да има антишоков ефект в случай на нараняване. Морфинът предизвиква изразена еуфория и при многократна употреба бързо се развива болезнено пристрастяване (морфинизъм). Има инхибиторен ефект върху условните рефлекси, намалява сумативната способност на централната нервна система, засилва ефекта на наркотици, хипнотици и локални анестетици. Морфинът също намалява възбудимостта на центъра на кашлицата. Морфинът също предизвиква стимулация на центъра на блуждаещия нерв (N. vagus), което води до брадикардия. В резултат на активирането на невроните на окуломоторните нерви под въздействието на морфина се появява миоза. Характерно за действието на морфина е потискането на дихателния център. Малки дози предизвикват намаляване и увеличаване на дълбочината на дихателните движения; големи дози осигуряват допълнително забавяне и намаляване на дълбочината на дишането с намаляване на белодробната вентилация. Токсичните дози причиняват появата на периодично дишане от типа на Cheyne-Stokes и последващо спиране на дишането.

Морфинът се използва като мощен аналгетик при наранявания и различни заболявания със силна болка (злокачествени новообразувания, инфаркт на миокарда и др.), При подготовка за операция и в следоперативен период, както и при безсъние, свързано със силна болка. Морфинът не се използва за облекчаване на родилната болка, тъй като лесно прониква през фетоплацентарната бариера и може да причини респираторна депресия при новороденото. Понастоящем употребата на морфин е силно ограничена поради високия му потенциал за пристрастяване (висока вероятност от физическа зависимост) и токсичност. За да се намали рискът от пристрастяване и странични ефекти, се използват дългодействащи дозирани форми на морфин хидрохлорид, например морфилонг.

Морфилонг ​​е дългодействаща форма на морфин хидрохлорид. Представлява 0,5% разтвор на морфин хидрохлорид в 30% воден разтвор на поливинилпиролидон. Фармакологичното действие е напълно идентично с морфин хидрохлорид. Възможните нежелани реакции, предпазни мерки и противопоказания са идентични с морфин хидрохлорид. Морфилонг ​​се използва при възрастни и деца над 7 години в следоперативния период и при силна болка при онкологично болни.

Други опиумни препарати включват Omnopon, който е смес от няколко опиумни алкалоиди, включително папаверин. В резултат на това омнопон няма периферен спазмогенен ефект, а напротив, дори може да облекчи спазмите на гладката мускулатура. Противопоказанията и страничните ефекти са същите като при морфина.

Кодеинът естествено се намира в малки количества в опиума. Съдържанието на кодеин в опиума е малко (0,2-2%), така че кодеинът се получава полусинтетично от морфина. Кодеинът се използва в медицината под формата на основа и фосфат. Естеството на действието му е подобно на това на морфина, но аналгетичните му свойства са по-слабо изразени. Смята се, че болкоуспокояващите свойства на кодеина се дължат на факта, че морфинът се образува по време на метаболизма на кодеина в организма. Кодеинът има силна способност да намалява възбудимостта на центъра на кашлицата. Кодеинът се използва главно за успокояване на кашлица. В комбинация с ненаркотични аналгетици (аналгин, парацетамол), кофеин, фенобарбитал се използва при главоболие и невралгия като част от комбинирани лекарства. Влиза в състава на сместа на Бехтерев, използва се като успокоително средство.

Кодеинът и кодеин фосфатът са включени в комбинираните таблетни препарати: "Пенталгин", "Седалгин", "Солпадеин" и др.

Етилморфинът, подобно на кодеина, е полусинтетично лекарство. Етилморфинът не се среща в природни обекти; той се произвежда промишлено чрез етилиране на морфин. В медицината етилморфинът се използва под формата на хидрохлорид. По общо действие върху организма етилморфинът се доближава до кодеина. Особеност на фармакологичния ефект на етилморфина е способността му да предизвиква хиперемия на конюнктивата с последващ оток и локална анестезия. Този факт позволява използването на етилморфин в офталмологичната практика.

Етилморфиновият хидрохлорид се използва през устата за успокояване на кашлицата при хроничен бронхит, белодробна туберкулоза и др., а също и като аналгетик. Понякога етилморфин хидрохлорид се използва в офталмологичната практика - лекарството има успокояващ ефект върху очите с кератит, инфилтрация на роговицата и други очни заболявания.

Морфинанови производни. Други съвременни производни на морфинан също се използват като болкоуспокояващи в медицината. Те се различават от морфина главно по това, че проявяват терапевтичния си ефект в много по-малки дози и съответно имат по-малко странични ефекти: потискане на дишането, гадене, повръщане и др.

Лекарствата от тази група са синтетични, получени чрез химическа модификация на молекулата на морфина, така че те проявяват уникален ефект: те са както агонисти, така и антагонисти на опиатните рецептори. В резултат на това рискът от зависимост от тези лекарства е много по-нисък, отколкото при морфина. Лекарствата в тази група включват: Налорфин, Пентазоцин, Лексир, Фортрал, Налбуфин, Бупренорфин, Буторфанол, Морадол.

Производни на пиперидин. Идеята за създаване на наркотични аналгетици, получени от пиперидол, възниква в резултат на изследване на химическата структура на фенантреновата изохинолинова структура на морфина и други алкалоиди, съдържащи се в опиума. Производните на пиперидин включват: промедол, фентанил.

От наркотичните аналгетици от синтетичен произход най-често се използва промедол. По аналгетичен ефект отстъпва на морфина, но няма спазмогенен ефект. Особеност на лекарството е неговият ефект върху бременната матка - насърчава установяването на правилни ритмични контракции на матката и ускорява раждането. Promedol е лекарството на избор за облекчаване на болката по време на раждане, въпреки че трябва да се помни, че той може да потисне феталния дихателен център до известна степен, макар и по-малко от морфина.

Друго синтетично лекарство от тази група, фентанил, е един от най-мощните аналгетици, но има кратка продължителност на действие (до 30 минути). Неговата аналгетична активност е приблизително 200 пъти по-голяма от тази на морфина. Фентанил често се използва заедно с антипсихотичното лекарство дроперидол за постигане на специален тип обща аналгезия, наречена невролептаналгезия. В този случай аналгезията на пациента е придружена от запазване на съзнанието, но липсата на чувство на страх и безпокойство и развитието на безразличие към хирургическа интервенция. Използва се за краткосрочни хирургични интервенции.

Производните на циклохексан са доста млада група наркотични аналгетици, които обаче успяха да се докажат от най-добрата страна. Лекарствата от тази група са агонисти-антагонисти на опиатните рецептори, което намалява риска от зависимост и пристрастяване. Лекарствата в тази група включват: трамадол, трамал, тилидин, валорон.

Химическата структура на трамадол е донякъде подобна на промедола.

В медицината трамадол се използва под формата на хидрохлорид. Има силна аналгетична активност, но е приблизително 10 пъти по-слаба от морфина. Лекарството се понася добре, без да предизвиква значително потискане на дишането при обичайни дози и не повлиява значително кръвообращението и стомашно-чревния тракт. Прилага се при силна остра и хронична болка: в следоперативния период, при наранявания, при онкологично болни и др. Това е едно от най-достъпните лекарства от наркотичните аналгетици.

Производни на дифенилетоксиоцетната киселина. Наркотичните аналгетици, които не съдържат циклохексанов или пиперидинов пръстен, са открити през 40-те години на 20 век и са широко използвани като евтини заместители на морфина (по време на война). В момента лекарствата от тази група (метадон, декстроморамид) са изключени от Държавния регистър. Единственото изключение е естоцин, лекарство, което съчетава свойствата на наркотични аналгетици и m-антихолинергици.

Естоцин е синтетичен наркотичен аналгетик. Неговата химическа структура е подобна на редица m-антихолинергични лекарства. По отношение на аналгетичния ефект естоцинът е много по-слаб от морфина и промедола, но потиска дишането по-малко и не повишава тонуса на блуждаещия нерв; има умерен спазмолитичен и антихолинергичен ефект, намалява спазмите на червата и бронхите. Estocin се използва за болка, свързана със спазми на гладката мускулатура, в предоперативния и следоперативния период, при леки наранявания и за облекчаване на болката по време на раждане.

2. Характеристика на съвременните аналгетици-антипиретици

2.1 Аналгетици-антипиретици, регистрирани в Руската федерация

Въз основа на данни от Държавния регистър на лекарствата, гамата от лекарства от аналгетично-антипиретичната група, регистрирана в Руската федерация, е представена по-долу.

Тези лекарства са разделени на фармакологични групи и подгрупи в съответствие с анатомо-терапевтично-химичната класификация (ATC).

Таблица №1. ATC класификация на аналгетици-антипиретици

Брой търговски имена, производители и лекарствени форми на всяко лекарство. са представени в Приложение №1.

Според получените данни на територията на Руската федерация са регистрирани:

5 INN на лекарства от групата на аналгетиците-антипиретиците и 40 различни комбинации от тях;

100 търговски наименования на всички аналгетици и антипиретици;

179 лекарства, като се вземат предвид всички форми на освобождаване. Препаратите от тази група са представени в следните лекарствени форми: таблетки, ефервесцентни таблетки, таблетки с удължено освобождаване, капсули, сиропи, гранули за приготвяне на перорален разтвор, инжекционни разтвори, ректални супозитории.

Таблица № 2. Структура на гамата аналгетици и антипиретици, регистрирани в Руската федерация.

2.1 Анализ на асортимента от аналгетици и антипиретици в аптеките

Таблица 2. Списък на асортимент от аналгетици-антипиретици в аптеките

Извод: водещите лекарства от групата на аналгетиците-антипиретиците в аптеките са: парацетамол, както и комбинирани лекарства от парацетамол, метамизол натрий и ацетилсалицилова киселина. Голяма част от аналгетиците и антипиретиците са вносни лекарства. 78% от лекарствата от аналгетично-антипиретичната група в аптеките са „аналози“ на оригинални лекарства.

Заключение

1. Аналгетиците са лекарства, които имат специфичната способност да отслабват или премахват усещането за болка, т.е. лекарства, чийто доминиращ ефект е аналгезията.

Аналгетиците се разделят на две големи групи: наркотични и ненаркотични.

Наркотичните аналгетици се характеризират със силно аналгетично действие, което ги прави възможно да се използват като високоефективни болкоуспокояващи в различни области на медицината, особено при наранявания и заболявания, придружени със силна болка.

Ненаркотичните аналгетици са група лекарства, използвани най-често за облекчаване на болката.

За разлика от наркотичните аналгетици, при употребата на тази група аналгетици не възниква пристрастяване и лекарствена зависимост, те не засягат основните функции на централната нервна система по време на будност (не предизвикват сънливост, еуфория, летаргия, не намаляват реакциите към външни стимули); и т.н.).

Поради това ненаркотичните аналгетици се използват широко при главоболие, зъбобол, невралгия, миалгия, миозит и много други заболявания, придружени с болка.

Държавният регистър на лекарствата включва: 5 INN лекарства от групата на аналгетици-антипиретици и 40 различни комбинации от тях; 100 търговски наименования на аналгетици и антипиретици. Тези данни показват, че голям брой лекарства от тази група са регистрирани в Руската федерация.

Това се дължи на широкото използване на тези лекарства в медицинската практика за различни заболявания. Водещи лекарства: парацетамол, както и комбинирани лекарства от парацетамол, метамизол натрий и ацетилсалицилова киселина. Значителна част от аналгетиците и антипиретиците в аптеките са вносни лекарства. Повечето лекарства са генерични.

Библиография

1. Федерален закон на Руската федерация от 12 април 2010 г. № 61 „За обращението на лекарства“.

2. Федерален закон № 323-FZ „За защита на здравето на гражданите“ [Електронен ресурс].

3. Заповед на Министерството на здравеопазването на Руската федерация от 21 октомври 1997 г. № 309 „За одобряване на инструкции за санитарния режим на аптечните организации“. [Електронен ресурс].

4. Държавна фармакопея на Руската федерация. - GF XIII, 2015, FMEB,

5. Насонов Ю.А. Нестероидни противовъзпалителни средства / - М.: Медицина, 2014.

6. Kharkevich D.A.. Фармакология. М.: Геотар-Мед, 2010.

7. Машковски М.Д. Лекарства 16 - изд. Преработено, коригирано И допълнително - М.: Нова вълна Издателство Умеренков 2014.- 1216 с.

8. Директория на лекарствата Vidal в Русия. Справочник, М.: Видал Рус, 2015. 1480 с.

9. Противовъзпалителен ефект. НСПВС Електронен ресурс.

10. Аналгетичен ефект Електронен ресурс.

11. Антипиретичен ефект. [Електронен ресурс].

13. Парацетамол като антипиретик [Електронен ресурс]

Приложения

Приложение No1

Гама аналгетици и антипиретици, регистрирани в Руската федерация.

Подобни документи

Свойства и механизъм на действие на ненаркотичните аналгетици. Класификация и номенклатура на аналгетици-антипиретици, нестероидни противовъзпалителни средства. Фармакологични характеристики на аналгин, парацетамол, баралгин, ацетилсалицилова киселина.

лекция, добавена на 14.01.2013 г


Началото на многовековната история на наркотичните аналгетици с опиум - изсушен млечен сок от сънотворния мак. Физиологични функции на ендогенни пептиди и опиоидни рецептори. Лекарства, които съдържат ненаркотични аналгетици.

презентация, добавена на 10.11.2015 г


Употребата на централно действащи неопиоидни лекарства с аналгетично действие. Антитусиви. Приложение в медицината на болкоуспокояващи с резорбтивно действие и наркотични аналгетици. Лечение на отравяне с морфин.

презентация, добавена на 31.10.2014 г


Основните ефекти на ненаркотичните аналгетици. Проучване на класификацията им според химичната структура. Причини за болка. Начини на въвеждане в организма и лекарствени форми. Време на приложение, странични ефекти и противопоказания. Взаимодействие с други лекарства.

презентация, добавена на 03.03.2017 г


Гама от съвременни лекарства без рецепта с аналгетично, антипиретично и противовъзпалително действие. Характеристики на употреба и правила за дозиране на аспирин, парацетамол, аналгин, ибупрофен. Ефект на кофеина в комбинация с аналгетици.

доклад, добавен на 28.09.2013 г


Концепцията за антибиотичната профилактика в хирургията. Използването на аналгетици в следоперативния период. Изследване на вътреболничната микробиологична ситуация. Характеристика на групи антибиотици и аналгетици, използвани в хирургичното отделение.

курсова работа, добавена на 15.02.2010 г


Изследване на клиничните прояви, причините, механизмите на болката. Изучаване на принципите на неговата профилактика и лечение. Принципи на оценка на болката. Основните причини за синдрома на остра болка. Класификация на хирургичните интервенции според степента на травмата.

презентация, добавена на 08/09/2013


Историята на откриването, фармакологията и химията на аналгина - основното лекарство от групата на ненаркотичните аналгетици - лекарства, които могат да намалят болката, без да засягат психиката. Показания, противопоказания, начин на приложение. Определяне на автентичността на аналгина.

курсова работа, добавена на 30.11.2014 г


Използването на наркотични аналгетици в акушерската практика. Неинхалационни и инхалационни методи за обезболяване, регионална анестезия. Показания за употреба на меперидин (промедол) и фентанил (сублимаза). Епидурална и спинална анестезия.

презентация, добавена на 19.03.2011 г


Описание на болката като физиологичен механизъм. Определяне на степента на участие на различни части на нервната система в образуването на болка. Употребата на опиати, нестероидни противовъзпалителни средства, прости и комбинирани аналгетици.