Количествен химичен анализ на вещество. Натриев бензоат. Кофеин натриев бензоат Количествено определяне на натриев бензоат gf

Автентичност.

Кофеин натриев бензоат

Coffeinum natrio-benzoicum

Касова бележка.Взаимодействието на водни разтвори на натриев бензоат и кофеин, полученият разтвор се изпарява до образуване на сух прах.

1. реакции към кофеин след изолиране с основа и хлороформ.

2. Реакцията на бензоатен йон с железен трихлорид образува утайка с телесен цвят.

3. лекарството дава реакции, характерни за натриевия йон.

1. определяне на кофеин чрез йодометричен метод след утаяването му от препарата с киселина под формата на кофеинова основа, съдържанието на кофеин трябва да бъде 38 - 40% по отношение на сухото вещество.

Точна претеглена част от лекарството се разтваря във вода, добавят се разредена сярна киселина и 0,1 М разтвор на йод, след утаяване в продължение на 15 минути, разтворът се филтрува и излишъкът от йод във филтрата се титрува с 0,1 М разтвор на натриев тиосулфат , а в края на титруването се добавя разтвор на нишесте.

I 2 + 2Na 2 S 2 O 3 = 2NaI + Na 2 S 4 O 6

UC=1/4; формула за обратно титруване

2. В друга проба количеството натриев бензоат се определя по метода на неутрализация. Титруването се извършва в присъствието на етер, който извлича освободената бензоена киселина.

Точна претеглена част от лекарството се разтваря във вода, добавят се етер и смесен индикатор (метилоранж и метиленово синьо) и се титрува с 0,5 М солна киселина, докато водният слой стане люляк.

Натриевият бензоат трябва да бъде 58 - 62%.

Съхранение.в добре затворен съд.

Приложение.Стимулант на централната нервна система, кардиотоник.

Формуляри за освобождаване.Инжекционни разтвори 10, 20%, таблетки 0,1; 0,2.

См. Учебно-методическо ръководство по вътрешноаптечен контрол: концентриран разтвор на кофеин-натриев бензоат 10%; разтвори за вътрешно приложение - разтвор на натриев бромид и кофеин-натриев бензоат; инфузия на билка адонис, кофеин-натриев бензоат и натриев бромид; в аптека подготовка и опаковка (отвара) на състава: инфузия на коренища и корени от валериана, кофеин-натриев бензоат, магнезиев сулфат, натриев бромид, тинктура от мента.

Натриев бензоат, натриев бензоат.

Химични свойства

Натриев бензоат, какво е това? Натриева бензоена киселина, широко използван консервант. Това е бял фин прах, без мирис или с лека миризма бензалдехид . Химична формула: C6H5CO2Na. Според фармакопеята, молекулното тегло на съединението = 144,1 грама на мол. Веществото е открито през 75 г. на 19 век като заместител. Продуктът се използва като консервант от началото на 20 век. Веществото се съдържа в малки дози в боровинките, ябълките, горчицата и канелата.

Продуктът се използва:

• като хранителна добавка E102,E110, E124, E104, E122И E129;
• като консервант във фармацевтичната и козметичната промишленост;
• в медицината, като отхрачващо средство;
• в пиротехниката и авиацията за създаване на специална хартия, която предпазва алуминиеви и галванизирани части.

Вреда от натриев бензоат

В момента въпросът дали този компонент е вреден остава отворен. Тъй като млечната киселина, багрилата и стабилизаторите често присъстват в различни хранителни продукти, калиев сорбат и натриев бензоат. Веществото е одобрено за употреба в страните от ОНД и Европа. Добавя се към майонеза, рибни продукти, кетчуп и маргарин, сладки газирани напитки, конфитюри и продукти от горски плодове. Съществуват обаче редица научни трудове, които говорят за опасностите от консерванта, способността му да предизвиква тежък оксидативен стрес и мутагенната му активност спрямо митохондриалната ДНК. Молекулярен биолог Питър У. Пайпървярва, че веществото може да причини различни невродегенеративни заболявания и. Според препоръките на СЗО веществото се счита за относително безвредно. В редки случаи химическото съединение предизвиква обостряне на симптомите и.

фармакологичен ефект

Отхрачващо средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Какво е натриев бензоат? Ефект на натриев бензоат върху тялото

В достатъчно високи концентрации лекарството има инхибиращ ефект върху жизнената активност на плесени и дрожди, потиска активността на ензимите, отговорни за появата на ODS, разграждайки нишестето и мазнините. Когато се приема перорално, веществото стимулира процесите на секреция на слуз и повишава мукоцилиарния клирънс.

Показания за употреба

Лекарството се предписва за комплексно лечение на възпалителни заболявания на дихателните пътища, които са придружени от, трахеит , .

Противопоказания

Лекарството е противопоказано за употреба с активната съставка.

Странични ефекти

Много рядко натриевият бензоат може да причини алергични реакции и кожни обриви.

Инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Препарати с добавяне на това вещество се предписват перорално.

В зависимост от възрастта и вида на кашлицата се използват различни дозировки и лекарствени форми. Средният курс на лечение варира от 10 дни до 2 седмици.

Предозиране

Информацията за предозиране с лекарства е ограничена.

Взаимодействие

Няма данни за лекарствени взаимодействия.

Условия за продажба

Пускане без рецепта.

специални инструкции

Натриевият бензоат трябва да се използва в съответствие с препоръките, описани в инструкциите за конкретно лекарство. Не приемайте след изтичане на срока на годност.

По време на бременност и кърмене

Веществото може да се приема и от кърмещи жени по лекарски показания. Ако потенциалната полза надвишава риска за здравето на детето.

Лекарства, съдържащи (аналози)

Субстанция в комбинация със семена от анасон, екстракт термопсис И женско биле е включен в състава. Лекарството се съдържа и в следните препарати: Амтерсол , Сироп за суха кашлица за деца , Манисофт , Тос-Май , Екстратерм .

Съдържа не по-малко от 38,0% и не повече от 42,0% кофеин и не по-малко от 58,0% и не повече от 62,0% натриев бензоат по отношение на сухо вещество.

Описание.Бял кристален прах. Хигроскопичен.

Разтворимост.Лесно разтворим във вода, разтворим в ледена оцетна киселина, умерено разтворим в 95% алкохол.

Автентичност. 1. ИЧ спектър.Инфрачервен спектър на остатъка от веществото, получен при теста „Количествено определяне“. Кофеинът”, отстранен в диск с калиев бромид, в областта от 4000 до 400 cm -1, според положението на абсорбционните ленти, трябва да съответства на спектъра на стандартната проба кофеин.

2. Качествена реакция. 0,5 g от веществото се разтварят в 3 ml вода, добавят се 1 ml 10% разтвор на натриев хидроксид, 10 ml хлороформ и се разклаща за 1-2 минути. Хлороформният разтвор се филтрува през филтър с безводен натриев сулфат и хлороформът се изпарява на водна баня. Остатъкът дава реакциите на автентичност, посочени в статията „Кофеин безводен“, и след изсушаване при 80° до постоянно тегло има точка на топене от 234 - 237°.

3. Качествена реакция. 1:100 разтвор на веществото дава характерна реакция към бензоати.

4. Качествена реакция.Веществото дава характерна реакция B към натрий.

*Прозрачност на решението.Разтвор от 0,5 g от веществото в 10 ml вода трябва да бъде бистър и да не става мътен или да се утаява при нагряване в затворена епруветка на кипяща водна баня в продължение на 30 минути. (OFS „Прозрачност и степен на мътност на течности“).

*Цвят на разтвора.Разтворът, получен при теста „Прозрачност на разтвора“, трябва да бъде безцветен (Обща монография на фармакопеята „Степен на оцветяване на течности“, метод 2).

Киселинност или алкалност. 0,25 g от лекарството се разтварят в 5 ml прясно преварена и охладена вода и се добавят 0,1 ml 1% разтвор на фенолфталеин. Разтворът не трябва да става розов. Трябва да се появи розов цвят от добавянето на не повече от 0,15 ml 0,05 М разтвор на натриев хидроксид.

Загуба на тегло при сушене.Не повече от 5,0% (Обща монография на фармакопеята „Загуба на тегло при сушене“, метод 1). Около 0,5 g (точно претеглено) от веществото се изсушава при температура 80 ± 2 ºС.

Лесно овъглени вещества. 0,3 g от веществото се разтварят в 3 ml концентрирана сярна киселина. Цветът на разтвора не трябва да бъде по-интензивен от стандарт B 5 (Обща монография на фармакопеята „Степен на оцветяване на течности“, метод 2). За вещество, предназначено за производство на лекарствени продукти за парентерална употреба, този разтвор трябва да бъде безцветен.

Сулфати.Не повече от 0,02% (OFS „Сулфати“, метод 1). 0,5 g от веществото се разтварят в 5 ml вода, добавят се 5 ml 95% алкохол.

Хлориди.Не повече от 0,02% (ОРВ „Хлориди“). 0,1 g от веществото се разтварят в 5 ml вода, добавят се 5 ml 95% алкохол.

Тежки метали.Не повече от 0,001% (OFS „Тежки метали“). 1,0 g от лекарството се разтваря в 10 ml вода.

Остатъчни органични разтворители.В съответствие с монографията на Общата фармакопея „Остатъчни органични разтворители“.

*Пирогенност.Веществото трябва да е апирогенно (ОРВ „Пирогенност“). Тестова доза: 10 mg вещество в 1 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид на 1 kg тегло на заек.

Микробиологична чистота. В съответствие с монографията на Общата фармакопея „Микробиологична чистота“.

Количествено определяне. 1. Натриев бензоат.Около 0,3 g (точно претеглено) от веществото, предварително изсушено до постоянна маса, се разтваря в 2 ml хлороформ, добавят се 40 ml оцетен анхидрид и се титрува с 0,1 М разтвор на перхлорна киселина в метанол до първата точка на еквивалентност , определени потенциометрично (OPS "Потентометрично титруване").

В същото време се провежда контролен опит.

1 ml 0,1 M разтвор на перхлорна киселина в метанол съответства на 14,41 mg натриев бензоат C 8 H 10 N 4 O 2.

2. Кофеин.Титруването продължава от първата до втората точка на еквивалентност, определена потенциометрично (общ фармацевтичен стандарт „Потентометрично титруване”).

Брутна формула

Фармакологична група на веществото кофеин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Кофеин

Фармакология

Оказва директен стимулиращ ефект върху централната нервна система: регулира и усилва процесите на възбуждане в мозъчната кора, дихателните и вазомоторните центрове, активира положителните условни рефлекси и двигателната активност. Стимулира умствената дейност, повишава умствената и физическа работоспособност, съкращава времето за реакция. След прилагане се появява жизненост, умората и сънливостта временно се елиминират или намаляват. Причинява учестено и задълбочено дишане, особено на фона на депресия на дихателния център. Влияе на сърдечно-съдовата система: повишава силата и сърдечната честота (особено в големи дози), повишава кръвното налягане при хипотония (не променя нормалното). Разширява бронхите, жлъчните пътища, кръвоносните съдове на скелетната мускулатура, сърцето, бъбреците, стеснява коремните органи (особено когато са разширени). Намалява агрегацията на тромбоцитите. Има умерен диуретичен ефект, главно поради намаляване на реабсорбцията на електролити в бъбречните тубули. Стимулира секрецията на стомашните жлези. Увеличава основния метаболизъм, засилва гликогенолизата, причинявайки хипергликемия.

Блокира централните и периферните аденозинови рецептори. Насърчава натрупването на cAMP и cGMP чрез инхибиране на активността на фосфодиестерази, участващи в тяхното инактивиране. В по-голяма степен инхибира цАМФ фосфодиестераза (не само в централната нервна система, но и в сърцето, гладкомускулните органи, мастната тъкан и скелетните мускули). Стабилизира предаването в допаминергичните синапси (психостимулиращи свойства), бета-адренергичните синапси на хипоталамуса и продълговатия мозък (повишен тонус на вазомоторния център), холинергичните синапси на кората (активиране на кортикалните функции) и продълговатия мозък (възбуждане на дихателния център) , норадренергични синапси (повишена физическа активност, анорексия).

Кофеинът и неговите водоразтворими соли се абсорбират добре в червата (включително дебелото черво). T1/2 е около 5 часа, при някои хора - до 10 часа, основната част е деметилирана и окислена. Около 10% се екскретират непроменени от бъбреците. В тялото на доносени новородени и кърмачета (1,5-2 месеца) се елиминира по-бавно (T 1/2 - съответно от 80 до 26,3 часа).

Ефектът върху висшата нервна дейност до голяма степен зависи от дозата и вида на нервната система на пациента. В малки дози преобладава стимулиращият ефект, в големи дози преобладава депресивният ефект. При възрастните хора ефектът върху съня е по-изразен: началото му се забавя, общото време на съня намалява и честотата на събужданията се увеличава (вероятно поради по-бързия метаболизъм на катехоламините в централната нервна система). При недоносени бебета, когато елиминира периодичното дишане, кофеинът намалява парциалното налягане на въглеродния диоксид, концентрацията на H + в кръвта и в същото време увеличава обема на вентилация, без да променя сърдечната честота.

Употреба на веществото кофеин

Заболявания, придружени от депресия на централната нервна система, функциите на сърдечно-съдовата и дихателната системи (включително отравяне с лекарства, инфекциозни заболявания), церебрални съдови спазми (включително мигрена), намалена умствена и физическа работоспособност, сънливост, енуреза при деца, дихателни нарушения (периодично дишане , идиопатична апнея) при новородени (включително недоносени бебета).

Противопоказания

Тежка артериална хипертония, органични заболявания на сърдечно-съдовата система (включително атеросклероза), повишена възбудимост, глаукома, нарушения на съня, напреднала възраст.

Странични ефекти на веществото кофеин

Тревожност, възбуда, безсъние, тахикардия, аритмии, повишено кръвно налягане, гадене, повръщане. При продължителна употреба е възможно леко пристрастяване (намаляването на ефекта на кофеина е свързано с образуването на нови аденозинови рецептори в мозъчните клетки). Внезапното спиране на приема на кофеин може да доведе до повишено инхибиране на централната нервна система със симптоми на умора, сънливост и депресия.

Взаимодействие

Намалява ефекта на сънотворни и наркотици, повишава (подобрява бионаличността) - ацетилсалицилова киселина, парацетамол и други ненаркотични аналгетици. Подобрява абсорбцията на ерготамин в стомашно-чревния тракт.

Предозиране

Когато се злоупотребява, кофеинът (повече от 300 mg на ден, т.е. четири чаши натурално кафе от 150 ml) може да причини безпокойство, безпокойство, треперене, главоболие, объркване и сърдечни екстрасистоли. При новородени (включително недоносени) при концентрация в кръвната плазма 50 mg/ml са възможни токсични ефекти: безпокойство, тахипнея, тахикардия, тремор, повишен рефлекс на Моро, а при по-високи концентрации - конвулсии.

172. Coffeenum

1,3,7-триметилксантин

C 8 H 10 N 4 0 2 * H 2 0 M.v. 212.21

М.в. 194.19 (безводен)

Описание. Бели копринени игловидни кристали или бял кристален прах, без мирис, горчив вкус. Изпарява се във въздуха и сублимира при нагряване.

Разтворимост. Бавно разтворим във вода (1:60), лесно разтворим в гореща вода и хлороформ, слабо разтворим в алкохол, много слабо разтворим в етер.

Автентичност. 0,01 Ж Лекарството се поставя в порцеланова чаша, добавят се 10 капки разредена солна киселина, 10 капки перхидрол и се изпарява до сухо на водна баня. Остатъкът се навлажнява с 1-2 капки разтвор на амоняк; появява се лилаво-червен цвят.

0,01 Ж лекарството се разтваря в 10 млвода. К 5 млполученият разтвор се добавя на капки с 0,1% разтвор на танин; образува се бяла утайка, разтворима в излишък от реагента.

0,05 Ж лекарството се разтваря в 5 млгореща вода, охладете, добавете 10 капки 0,1 N. йоден разтвор; Не трябва да има утайка или мътност. При добавяне на няколко капки разредена солна киселина се образува кафява утайка, разтворима в излишък от алкали.

Точка на топене 234-237° (след изсушаване при 80° до постоянно тегло).

Киселинност или алкалност. 0,2 Ж лекарството се разтваря в 10 млпрясно преварена гореща вода. При добавяне на 5 капки разтвор на тимолфталеин към охладен разтвор не трябва да се появява син цвят. Последното трябва да се появи при добавяне на не повече от 0,1 мл 0,05 n. разтвор на сода каустик.

Чужди алкалоиди. 10 млразтвор на лекарството (1: 100) не трябва да предизвиква помътняване след добавяне на няколко капки реактив на Mayer.

Органични примеси. 0,3 Ж лекарствата трябва да се разтворят в 3 млконцентрирана сярна киселина, както и 3 млконцентрирана азотна киселина до образуване на бистри, безцветни разтвори.

Хлориди. 0,5 Ж лекарството се разклаща с 2 млгореща вода, разредете с вода до 25 мли се филтрира през филтър, предварително измит с гореща вода. 10 млТози филтрат трябва да премине теста за хлорид (не повече от 0,01% в препарата).

Сулфати. 10 млсъщият филтрат трябва да премине теста за сулфати (не повече от 0,05% в препарата).

Загуба на тегло по време на сушене. Около 0,5 Ж Дрогата (прецизно претеглена) се суши при 80° до постоянно тегло. Загубата на тегло не трябва да надвишава 8,5% за кофеин монохидрат и 0,5% за безводен кофеин.

Сулфатна пепел и тежки метали. Сулфатна пепел от 0,5 Ж препаратът не трябва да надвишава 0,1% и трябва да премине теста за тежки метали (не повече от 0,001% в препарата).

Количествено определяне. Около 0,15 g дрога, предварително изсушена при 80° до постоянно тегло (точно претеглена), се разтваря в 10 млоцетен анхидрид, когато се нагрява във водна баня, добавете 20 млбензен, 5 капки кристално виолетово и се титрува с 0,1 N. разтвор на перхлорна киселина до получаване на жълт цвят.

В същото време се провежда контролен опит.

1 мл 0,1 n. разтвор на перхлорна киселина съответства на 0,01942 Ж C 8 H 10 N 4 O 2, който трябва да бъде най-малко 99,0% в изсушения препарат.

Съхранение. Списък Б.В добре затворен съд.

Най-висока еднократна перорална доза 0,3 Ж.

Най-висока дневна доза перорално 1,0 Ж.