Като профилактично средство се използва естествен мускулен релаксант. Мускулни релаксанти за облекчаване на мускулни спазми: основата на действие и приложение на лекарства. Специални условия за прием

разтвор за венозно приложение 100 mg/1 ml: флакон. 2 ml или 5 ml 10 бр.Рег. №: LSR-003970/10

Клинична и фармакологична група:

Антидот за мускулни релаксанти

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Разтвор за интравенозно приложение прозрачен, безцветен до светложълт.

Помощни вещества:солна киселина - q.s. до pH 7,5, натриев хидроксид - q.s. до рН 7,5, д/и вода - до 1 мл.

2 ml - безцветни стъклени бутилки (10) - картонени опаковки.
5 ml - безцветни стъклени бутилки (10) - картонени опаковки.

Описание на активните компоненти на лекарството " Braydan®»

фармакологичен ефект

Селективен антидот за мускулните релаксанти рокурониев бромид и векурониев бромид. Сугамадекс е модифициран гама-циклодекстрин, който е съединение, което селективно свързва рокурониев бромид и векурониев бромид. Той образува комплекс с тях в кръвната плазма, което води до намаляване на концентрацията на мускулния релаксант, който се свързва с никотиновите рецептори в нервно-мускулния синапс. Това води до обръщане на нервно-мускулната блокада, причинена от рокурониев бромид или векурониев бромид.

Имаше ясна зависимост на ефекта от дозата на сугамадекс, която беше приложена през различни периоди от време и при различна дълбочина на блокада на нервно-мускулната проводимост. Sugammadex се прилага в дози от 0,5 до 16 mg/kg както след еднократно приложение на рокурониев бромид в дози от 0,6, 0,9, 1 и 1,2 mg/kg, така и след приложение на векурониев бромид в доза от 0,1 mg/kg, и след прилагане на поддържащи дози от тези мускулни релаксанти.

Сугамадекс може да се използва по различно време след приложение на рокурониев бромид или векурониев бромид.

Бъбречна недостатъчност.Две отворени клинични проучвания сравняват ефикасността и безопасността на сугамадекс при пациенти със или без тежко бъбречно увреждане, подложени на операция. В едно проучване сугамадекс е прилаган за обръщане на блокадата, причинена от рокурониев бромид при наличие на 1-2 посттетанични реакции (4 mg/kg; n =68); в друго проучване сугамадекс е приложен в началото на втория отговор в режим с четири шока (Т2) (2 mg/kg; n=30). Възстановяването на нервно-мускулната проводимост след блокада не е значително по-дълго при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност в сравнение с пациенти без бъбречна недостатъчност. В тези проучвания няма случаи на остатъчна невромускулна блокада или нейното възобновяване при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Ефект върху QT интервала c.В три клинични проучвания на сугамадекс, използван самостоятелно или в комбинация с рокурониев бромид или векурониев бромид, или в комбинация с пропофол или севофлуран, не е наблюдавано клинично значимо удължаване на QT интервала.

Показания

- елиминиране на невромускулна блокада, причинена от рокурониев бромид или векурониев бромид;

— елиминиране на невромускулна блокада, причинена от рокурониев бромид при деца над 2-годишна възраст и юноши в стандартни клинични ситуации.

Дозов режим

Сугамадекс трябва да се прилага само от или под ръководството на анестезиолог. За проследяване на степента на невромускулна блокада и възстановяване на нервно-мускулната проводимост се препоръчва използването на подходящ метод за наблюдение. Съгласно общоприетата практика се препоръчва също да се проследява нервно-мускулната проводимост в следоперативния период за нежелани реакции, включително възобновяване на нервно-мускулната блокада. Ако лекарства, които могат да доведат до лекарствено-изместващи взаимодействия, се прилагат парентерално в рамките на 6 часа след приложението на сугамадекс, трябва да се наблюдава нервно-мускулната проводимост за признаци на подновяване на невромускулната блокада.

Възрастни

Сугамадекс се използва за обръщане на нервно-мускулна блокада с различна дълбочина, причинена от рокурониев бромид или векурониев бромид.

Елиминиране на нервно-мускулната блокада в стандартни клинични ситуации (остатъчна блокада на нервно-мускулната проводимост)

Сугамадекс в доза от 4 mg/kg се препоръчва да се прилага, когато възстановяването на нервно-мускулната проводимост е достигнало ниво от 1-2 посттетанични контракции (в режим на посттетанично броене (PTS)) след блокада, причинена от рокурониев бромид или векурониев бромид. Средното време до пълното възстановяване на нервно-мускулната проводимост (възстановяване на съотношението на амплитудите на четвъртия и първия отговор в режим на стимулация с четири разряда (T4/T1) до 0,9) е приблизително 3 минути. Сугамадекс в доза от 2 mg/kg се препоръчва да се прилага, когато спонтанното възстановяване на нервно-мускулната проводимост след блокада, предизвикана от рокурониев бромид или векурониев бромид, е постигнало поне 2 отговора в режим TOF. Средното време за възстановяване на съотношението Т4/Т1 до 0,9 е около 2 минути.

Когато сугамадекс се използва в препоръчваните дози за възстановяване на невромускулната проводимост в стандартни клинични ситуации, по-бързо възстановяване на съотношението Т4/Т1 до 0,9 се получава, когато невромускулната блокада е причинена от рокурониев бромид в сравнение с векурониев бромид.

Спешно облекчаване на невромускулна блокада, причинена от рокурониев бромид

Ако има нужда от незабавно възстановяване на нервно-мускулната проводимост по време на блокада, причинена от рокурониев бромид, препоръчителната доза сугамадекс е 16 mg/kg.

Когато сугамадекс се прилага в доза от 16 mg/kg 3 минути след прилагане на болус доза от 1,2 mg/kg рокурониев бромид, средното време за възстановяване на съотношението Т4/Т1 до 0,9 е около 1,5 минути.

Повторно приложение на сугамадекс

В изключителни ситуации по време на рекураризация в следоперативния период, след прилагане на сугамадекс в доза от 2 mg/kg или 4 mg/kg, препоръчителната повторна доза сугамадекс е 4 mg/kg. След прилагане на повторна доза сугамадекс е необходимо да се проследява нервно-мускулната проводимост до пълното възстановяване на нервно-мускулната функция.

Употреба на лекарството при специални групи пациенти

U пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-80 ml/min)лекарството трябва да се използва в дози, препоръчани за възрастни пациенти без увредена бъбречна функция. Употребата на сугамадекс не се препоръчва при пациенти с тежко бъбречно увреждане, включително пациенти, които са по програма хемодиализа (HD<30 мл/мин) . Проучванията при тежко бъбречно увреждане не са предоставили достатъчно данни за безопасност, за да се препоръча употребата на сугамадекс при тази група пациенти.

При чернодробна дисфункцияПрепоръчителните дози на лекарството остават същите като при възрастни пациенти, тъй като сугамадекс се екскретира предимно чрез бъбреците. Поради недостатъчни данни за употребата на сугамадекс при пациенти с тежка чернодробна недостатъчности в случаите, когато чернодробната недостатъчност е придружена от коагулопатия, се препоръчва употребата на сугамадекс с изключително внимание.

Пациенти в напреднала възраст:след приложение на сугамадекс при наличие на 2 отговора в режим на TOF стимулация на фона на блокада, причинена от рокурониев бромид, общото време за възстановяване на нервно-мускулната проводимост (съотношение Т4/Т1 до 0,9) при възрастни пациенти (18-64 години) средно 2,2 минути, при пациенти в напреднала възраст (65-74 години) - 2,6 минути и при пациенти в старческа възраст (75 години и повече) - 3,6 минути. Въпреки факта, че времето за възстановяване на нервно-мускулната проводимост при пациенти в старческа възраст е малко по-дълго, препоръчваните дози сугамадекс са същите като при възрастни пациенти от обичайната възрастова група.

U пациенти със затлъстяванеДозата сугамадекс трябва да се изчислява въз основа на действителното телесно тегло. Препоръчителните дози, предложени за възрастни пациенти, трябва да се спазват.

деца

Данните за употребата на сугамадекс при деца са ограничени. Възможно е да се прилага лекарството за елиминиране на нервно-мускулната блокада, причинена от рокурониев бромид, когато се появят 2 отговора в режим на TOF стимулация.

За елиминиране на невромускулната блокада, причинена от рокурониев бромид, в ежедневната практика деца и юноши на възраст от 2 до 17 годиниПрепоръчва се прилагането на сугамадекс в доза от 2 mg/kg (ако има 2 отговора в режим на TOF стимулация).

Други ситуации на възстановяване на нервно-мускулната проводимост, срещани в стандартната практика, не са проучени, така че употребата на сугамадекс в тези случаи не се препоръчва, докато не бъдат налични допълнителни данни.

Острото възстановяване на нервно-мускулната проводимост при приложение на сугамадекс при деца над 2-годишна възраст и юноши не е проучвано и поради това в тези ситуации не се препоръчва употребата на лекарството до получаване на допълнителни данни.

Лекарството може да се разрежда, за да се подобри точността на дозиране при деца.

Правила за прилагане на лекарството

Sugammadex се прилага интравенозно като единична болус инжекция за 10 секунди директно във вената или в система за интравенозно приложение.

Ако сугамадекс се прилага чрез една инфузионна система с други лекарства, е необходимо системата да се промие старателно (например с 0,9% разтвор на натриев хлорид) между приложението на лекарството Braydan® и лекарства, които са несъвместими с него, т.к. както и ако не е установена съвместимост.

Сугамадекс може да се прилага в една система за интравенозно приложение заедно със следните инфузионни разтвори: 0,9% (9 mg/ml) разтвор на натриев хлорид; 5% (50 mg/ml) разтвор на декстроза; 0,45% (4,5 mg/ml) разтвор на натриев хлорид с 2,5%
(25 mg/ml) разтвор на декстроза; разтвор на Рингер с млечна киселина; разтвор на Рингер; 5% (50 mg/ml) разтвор на декстроза в 0,9% (9 mg/ml) разтвор на натриев хлорид. За употреба при деца, лекарството Braidan® може да се разрежда с 0,9% (9 mg/ml) разтвор на натриев хлорид до концентрация 10 mg/ml.

Страничен ефект

Най-често (≥1/100 до< 1/10): осложнения анестезии.

Следните нежелани реакции са свързани с употребата на сугамадекс.

Усложнения по време на анестезия

Появата на двигателна активност, кашлица по време на анестезия или по време на самата операция, което отразява възстановяването на нервно-мускулната функция.

Неумишлено задържане на съзнание по време на анестезия

В някои случаи пациентите, получаващи сугамадекс, са имали неволно възстановяване на съзнанието по време на анестезия. Въпреки това връзката с приложението на сугамадекс се счита за малко вероятна.

Честотата на рецидивите на блокадата, оценена чрез мониториране на нервно-мускулната проводимост, е 2% след приложение на сугамадекс. Въпреки това, тази честота е отбелязана, когато е приложена неоптимална доза сугамадекс (по-малко от 2 mg/kg).

Реакции на свръхчувствителност след употреба на сугамадекс, вкл. и анафилактични, са наблюдавани при няколко души, вкл. от доброволци. По време на клиничните проучвания при пациенти, подложени на хирургично лечение, тези реакции са били редки и няма данни за честотата на такива реакции след пускането на лекарството на пазара.

Клиничните прояви на реакциите на свръхчувствителност варират от изолирани кожни реакции до сериозни системни реакции (напр. анафилаксия, анафилактичен шок) и са докладвани при пациенти, които преди това не са получавали сугамадекс.

Симптомите, придружаващи тези реакции, могат да включват зачервяване, уртикария, еритематозен обрив, рязко понижаване на кръвното налягане, тахикардия, подуване на езика и ларинкса. Тежките реакции на свръхчувствителност могат да бъдат фатални.

Информация за здрави доброволци

При използване на сугамадекс са наблюдавани реакции на свръхчувствителност, вкл. анафилактичен. В проучване при здрави доброволци (плацебо, n=150; 4 mg/kg, n=148; 16 mg/kg, n=150) са наблюдавани реакции на свръхчувствителност в групата на 16 mg/kg и рядко в групата на 4 mg/kg. kg или плацебо група.

Това проучване отбелязва също дозозависим модел на дисгеузия, гадене и еритема на кожата.

Пациенти с белодробни заболявания

Когато се грижи за пациенти с анамнеза за белодробни усложнения, лекарят трябва винаги да е наясно с възможността за развитие на бронхоспазъм.

Противопоказания

- тежка бъбречна недостатъчност (CK< 30 мл/мин);

- тежка чернодробна недостатъчност;

- бременност;

- период на кърмене;

- деца под 2 години;

- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Бременност и кърмене

Екскрецията на сугамадекс в млякото при жени по време на кърмене не е проучвана, но въз основа на данни от предклинични проучвания тази възможност не може да бъде изключена. Оралната абсорбция на циклодекстрини е ниска и няма ефект върху бебето след приложение на болус доза сугамадекс на кърмачка. Въпреки това сугамадекс трябва да се използва с повишено внимание при жени по време на кърмене.

специални инструкции

Мониторинг на дихателната функция по време на възстановяване на нервно-мускулната проводимост

Необходимо е да се извърши механична вентилация, докато адекватното спонтанно дишане се възстанови напълно след елиминиране на нервно-мускулната блокада. Дори ако е настъпило пълно възстановяване на нервно-мускулната проводимост, други лекарства, използвани в пери- и следоперативния период, могат да потиснат дихателната функция и следователно може да се наложи продължителна механична вентилация.

Ако невромускулната блокада се развие отново след екстубация, е необходимо да се осигури адекватна вентилация своевременно.

Възобновяване на нервно-мускулната блокада

Повторно развитие на невромускулна блокада се наблюдава главно в случаите, когато са приложени субоптимални (недостатъчни) дози от лекарството. За да се предотврати възобновяването на невромускулната блокада, не трябва да се използват дози, по-ниски от препоръчваните.

Интервали от време, при които мускулните релаксанти могат да бъдат въведени отново след възстановяване на нервно-мускулната проводимост със сугамадекс

Възможно е повторно приложение на рокурониев бромид или векурониев бромид след употреба на сугамадекс (до 4 mg/kg) на следните интервали:

Въз основа на фармакокинетичния модел, интервалът от време, при който 0,6 mg/kg рокурониев бромид или 0,1 mg/kg векурониев бромид може да бъде въведен отново след приложение на сугамадекс при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане, трябва да бъде 24 часа, ако е необходим по-кратък интервал време за възобновяване на нервно-мускулната блокада, дозата на рокурониев бромид трябва да бъде 1,2 mg/kg.

Многократно приложение на рокурониев бромид или векурониев бромид след незабавно отзвучаване на невромускулната блокада (16 mg/kg сугамадекс)

В редки случаи, когато е необходимо незабавно облекчаване на невромускулния блок, препоръчителният период от време за повторно въвеждане на мускулни релаксанти е 24 часа.

Ако има нужда от невромускулна блокада преди изтичането на това време, трябва да се използват нестероидни мускулни релаксанти.

Началото на действие на деполяризиращия мускулен релаксант може да бъде по-бавно от очакваното поради факта, че значителна част от постсинаптичните никотинови рецептори все още може да бъде заета от мускулния релаксант.

Бъбречна дисфункция

Взаимодействия, дължащи се на продължителна експозиция на рокурониев бромид или векурониев бромид

В инструкциите за употреба на рокурониев бромид или векурониев бромид трябва да обърнете внимание на списъка с лекарства, които потенцират невромускулната блокада. Ако невромускулната блокада се повтори, може да се наложи механична вентилация и повторно въвеждане на сугамадекс.

Усложнения на анестезията

Когато възстановяването на нервно-мускулната проводимост е извършено умишлено по време на анестезия, понякога се наблюдават признаци на повърхностна анестезия (движение, кашлица, гримаси).

Ако невромускулната блокада е обърната по време на анестезия, може да са необходими допълнителни дози анестетици и/или опиоиди.

Чернодробна дисфункция

Сугамадекс не се метаболизира в черния дроб, така че не са провеждани проучвания при пациенти с увредена чернодробна функция. Когато се използва лекарството при пациенти с тежка чернодробна дисфункция, трябва да се използва специално внимание. Ако чернодробната недостатъчност е придружена от коагулопатия, вижте специални инструкции за ефекта върху хомеостазата.

Използване на сугамадекс в интензивни грижи

Употребата на сугамадекс при пациенти, приемащи рокурониев бромид или векурониев бромид в интензивното отделение не е проучвана.

Използване на сугамадекс за обръщане на нервно-мускулната блокада, причинена от други мускулни релаксанти (не рокурониев бромид или векурониев бромид)

Сугамадекс не трябва да се използва за обръщане на нервно-мускулната блокада, причинена от мускулни релаксанти като суксаметоний или бензилизохинолинови съединения.

Сугамадекс не трябва да се използва за обръщане на нервно-мускулната блокада, причинена от други стероидни мускулни релаксанти, тъй като няма данни за ефикасност и безопасност за такава употреба. Има само ограничени данни за обръщането на нервно-мускулната блокада, причинена от панкурониев бромид, но недостатъчните данни не ни позволяват да препоръчаме сугамадекс за възстановяване на нервно-мускулната проводимост при използване на този мускулен релаксант.

Бавно възстановяване

При състояния, свързани с удължаване на времето на кръвообращението (сърдечно-съдови заболявания, напреднала възраст, бъбречна и чернодробна недостатъчност), времето за възстановяване на нервно-мускулната проводимост може да се увеличи.

Реакции на свръхчувствителност

Лекарят трябва да бъде нащрек за възможни реакции на свръхчувствителност и да вземе необходимите предпазни мерки.

Пациенти на диета с контролиран прием на натрий

Всеки ml от разтвора съдържа 9,7 mg натрий. Доза натрий от 23 mg може да се счита за свободна от натрий. Ако трябва да се приложат повече от 2,4 ml разтвор, това трябва да се има предвид при пациенти на диета с ограничен прием на натрий.

Ефект върху хемостазата

Експериментите in vitro показват допълнително увеличение на aPTT и протромбиновото време, когато сугамадекс се използва с индиректни антикоагуланти, нефракциониран хепарин, хепарини с ниско молекулно тегло, ривароксабан и дабигатран. При проучвания при доброволци, дози сугамадекс 4 и 16 mg/kg причиняват удължаване на средните максимални стойности на aPTT съответно със 17% и 22% и стойностите на протромбиновото време (MHO) съответно с 11-22%. Това ограничено удължаване на aPTT и протромбиновото време (MHO) е краткосрочно (≤30 минути).

Към днешна дата не е установен клинично значим ефект на сугамадекс (като монотерапия или в комбинация с тези антикоагуланти) върху честотата на пери- или постоперативното кървене.

Като се има предвид краткосрочното естество на ограниченото увеличение на aPTT и протромбиновото време, причинено от сугамадекс (като монотерапия или в комбинация с горните антикоагуланти), малко вероятно е сугамадекс да повишава риска от кървене. Тъй като понастоящем няма информация за употребата на сугамадекс при пациенти с коагулопатии, техните коагулационни параметри трябва да се проследяват внимателно в съответствие със стандартната клинична практика.

След разреждане на сугамадекс с инфузионни разтвори, физическата и химична стабилност на лекарството се поддържа в продължение на 48 часа при температури от 2 ° до 25 ° C. При отваряне на бутилка, съдържаща сугамадекс, е необходимо стриктно да се спазват правилата за асептика. Приложението на лекарството трябва да започне незабавно. Ако сугамадекс се използва със закъснение, тогава спазването на времето и условията на съхранение преди употребата му е отговорност на лекаря. Ако разреждането е направено при неконтролирани и невалидирани асептични условия, времето за съхранение на разредения разтвор не трябва да надвишава 24 часа при температура от 2° до 8°C.

Всяко останало съдържание на бутилките с инфузионна линия след приложение на сугамадекс трябва да се изхвърли в съответствие с местните разпоредби.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Трябва да се избягват потенциално опасни дейности, които изискват висока скорост на психомоторни реакции, като шофиране или работа с машини.

Предозиране

Към днешна дата има един доклад за случайно предозиране на лекарството в доза от 40 mg/kg. Нямаше значителни странични ефекти. Сугамадекс добър се понася в дози до 96 mg/kg без каквито и да било свързани с дозата или несвързани с дозата странични ефекти.

Лечение:Възможно е да се отстрани сугамадекс от кръвния поток чрез хемодиализа, като се използва филтър с висока пропускливост на течности, но не и филтър с ниска пропускливост на течности. Въз основа на клинични проучвания, след 3-6 часова сесия на хемодиализа с филтър с висока пропускливост на течности, плазмената концентрация на сугамадекс се намалява с приблизително 70%.

Лекарствени взаимодействия

Торемифен

Въведение фузидова киселина

Хормонални контрацептиви.

Физическа несъвместимост

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина, при температура от 2 ° до 8 ° C. Да не се замразява. Срок на годност - 3 години.

Лекарствени взаимодействия

Взаимодействие по тип на свързване (хормонални контрацептиви)

Поради приложението на сугамадекс, ефективността на някои лекарства може да бъде намалена поради намаляване на тяхната (свободна) плазмена концентрация. В такава ситуация е необходимо или повторно въвеждане на въпросното лекарство, или предписване на терапевтично еквивалентно лекарство (за предпочитане от различен химичен клас).

Взаимодействие поради изместване на мускулния релаксант от комплекса със сугамадекс

Поради приложението на някои лекарства след употребата на сугамадекс, теоретично рокурониевият бромид и векурониевият бромид могат да бъдат изместени от комплекса със сугамадекс, което да доведе до възобновяване на нервно-мускулната блокада. В такива случаи е необходимо да се възобнови използването на механична вентилация. Инфузионното приложение на лекарство, което е довело до изместването на рокурониев бромид или векурониев бромид от комплекса със сугамадекс, трябва да се преустанови. Ако се очаква да се развие изместващо взаимодействие след парентерално приложение на друго лекарство (което е приложено в рамките на 6 часа след употребата на сугамадекс), е необходимо постоянно да се следи нивото на нервно-мускулната проводимост, за да се идентифицират признаци на възобновяване на блокадата. Взаимодействия от изместващ тип са възможни след приложение на следните лекарства: торемифен, флуклоксацилин и фузидова киселина.

Могат да се очакват клинично значими фармакодинамични взаимодействия с други лекарства:

- за торемифен, флуклоксацилин и фузидова киселина не могат да бъдат изключени взаимодействия от типа на изместване (не се очакват клинично значими взаимодействия от типа на свързване);

- за хормоналните контрацептиви не може да се изключи възможността за взаимодействие по вид на свързване (не се очаква клинично значимо взаимодействие по вид на изместване).

Взаимодействия, потенциално повлияващи ефикасността на сугамадекс

Торемифен, който има относително висока константа на свързване и относително високи плазмени концентрации, е способен до известна степен да измести векурониев бромид или рокурониев бромид от комплекса със сугамадекс. Следователно възстановяването на съотношението Т4/Т1 до 0,9 може да се забави при пациенти, които са получили торемифен в деня на операцията.

Въведение фузидова киселинав предоперативния период може да доведе до известно забавяне във възстановяването на съотношението TOF (T4/T1) до 0,9. Въпреки това, в следоперативния период не се очаква развитие на рекураризация, тъй като скоростта на инфузия на фузидова киселина е повече от няколко часа, а натрупването й в кръвта е повече от 2-3 дни.

Взаимодействия, потенциално повлияващи ефективността на други лекарства

Хормонални контрацептиви.Взаимодействието между сугамадекс (4 mg/kg) и прогестерон може да доведе до намаляване на експозицията на прогестоген (34% AUC), което е подобно на понижението, наблюдавано, когато дневната доза орален контрацептив се приема 12 часа по-късно от обичайното, което на свой ред може да доведе до намаляване на ефективността на контрацепцията. За естрогените също може да се очаква намален ефект. Следователно, болус доза сугамадекс се счита за еквивалентна на една пропусната дневна доза орални хормонални контрацептиви (комбинирани или само с прогестоген). Ако сте приемали орален контрацептив в деня, в който сте приели Sugammedx, трябва да се обърнете към раздела от инструкциите за употреба на орални контрацептиви, който описва какво да направите, ако пропуснете доза.

Когато използвате хормонални контрацептиви, които имат начин на приложение, различен от пероралния, пациентът трябва да използва допълнителен нехормонален контрацептивен метод през следващите 7 дни и да се обърне към инструкциите за употреба на този контрацептив за информация.

Ефект върху лабораторните параметри

Като цяло, сугамадекс няма ефект върху лабораторните тестове, с възможно изключение на теста за количествено определяне на серумен прогестерон.

Фармацевтична несъвместимост

Лекарството Braydan ® не трябва да се смесва с други лекарства и разтвори, освен препоръчаните. Ако Braydan ® се прилага чрез една инфузионна линия с други лекарства, тя трябва да се промие (например с 0,9% разтвор на натриев хлорид) между употребата на Braydan ® и други лекарства.

Физическа несъвместимост sugammadexa е наблюдавана при верапамил, ондансетрон и ранитидин.

Мускулните релаксанти (MP) са лекарства, които отпускат набраздените (волеви) мускули и се използват за създаване на изкуствена миоплегия в анестезиологията и реанимацията. В началото на употребата си мускулните релаксанти се наричаха курареподобни лекарства. Това се дължи на факта, че първият мускулен релаксант, тубокурарин хлорид, е основният алкалоид на тубулния кураре. Първите сведения за кураре идват в Европа преди повече от 400 години след завръщането на експедицията на Колумб от Америка, където американските индианци са използвали кураре за смазване на върховете на стрели при стрелба с лък. През 1935 г. Кинг изолира от кураре неговия основен естествен алкалоид, тубокурарин. Тубокурарин хлоридът е използван за първи път клинично на 23 януари 1942 г. в Монреалската хомеопатична болница от д-р Харолд Грифит и неговия резидент Енид Джонсън по време на апендектомия на 20-годишен водопроводчик. Този момент беше революционен за анестезиологията. С навлизането на мускулните релаксанти в арсенала на медицината хирургията претърпя бързо развитие, което й позволи да достигне днешните висоти и да извърши хирургични интервенции на всички органи при пациенти от всички възрасти, като се започне от неонаталния период. Използването на мускулни релаксанти направи възможно създаването на концепцията за многокомпонентна анестезия, което направи възможно поддържането на високо ниво на безопасност на пациента по време на операция и анестезия. Общоприето е, че от този момент анестезиологията започва да съществува като самостоятелна специалност.

Има много разлики между мускулните релаксанти, но принципно те могат да бъдат групирани според механизма на действие, скоростта на настъпване на ефекта и продължителността на действие.

Най-често мускулните релаксанти се разделят в зависимост от механизма на действие на две големи групи: деполяризиращи и недеполяризиращи или конкурентни.

Въз основа на техния произход и химична структура, недеполяризиращите релаксанти могат да бъдат разделени на 4 категории:

• естествен произход (тубокурарин хлорид, метокурин, алкуроний - в момента не се използва в Русия);
• стероиди (панкурониев бромид, векурониев бромид, пипекурониев бромид, рокурониев бромид);
• бензилизохинолини (атракуриум безилат, цизатракуриум безилат, мивакуриум хлорид, доксакуриум хлорид);
• други (галамин - не се използва в момента).

Преди повече от 20 години John Savarese разделя мускулните релаксанти в зависимост от продължителността на действието им на дългодействащи лекарства (начало на действие 4-6 минути след прилагане, начало на възстановяване на невромускулния блок (NMB) след 40-60 минути), междинни продължителност на действие (начало на действие - 2-3 минути, начало на възстановяване - 20-30 минути), кратко действие (начало на действие - 1-2 минути, възстановяване след 8-10 минути) и ултра-кратко действие ( начало на действие - 40-50 секунди, възстановяване след 4-6 минути) .

Класификация на мускулните релаксанти по механизъм и продължителност на действие:

• деполяризиращи релаксанти:
• ултра-късо действие (суксаметониев хлорид);
• недеполяризиращи релаксанти:
• кратко действие (мивакуриум хлорид);
• средна продължителност на действие (атракуриум безилат, векурониев бромид, рокурониев бромид, цизатракуриум безилат);
• дългодействащи (пипекурониев бромид, панкурониев бромид, тубокурарин хлорид).

Мускулни релаксанти: място в терапията

Понастоящем можем да идентифицираме основните показания за употребата на MP в анестезиологията (не говорим за показания за употребата им в интензивно лечение):

• улесняване на трахеалната интубация;
• предотвратяване на рефлексната активност на волевите мускули по време на операция и анестезия;
• улесняване на механичната вентилация;
• способност за адекватно извършване на хирургични операции (горна коремна и гръдна), ендоскопски процедури (бронхоскопия, лапароскопия и др.), манипулации на кости и връзки;
• създаване на пълно обездвижване по време на микрохирургични операции; предотвратяване на треперене по време на предизвикана хипотермия;
• намаляване на необходимостта от анестетици. Изборът на МП до голяма степен зависи от периода на обща анестезия: въвеждаща, поддържаща и възстановителна.

Индукция

Скоростта на настъпване на ефекта и произтичащите от това условия за интубация служат главно за определяне на избора на MP по време на индукция. Необходимо е също така да се вземе предвид продължителността на процедурата и необходимата дълбочина на миоплегията, както и състоянието на пациента - анатомични особености, състояние на кръвообращението.

Мускулните релаксанти за индукция трябва да имат бързо начало. Суксаметониевият хлорид остава ненадминат в това отношение, но употребата му е ограничена от множество странични ефекти. В много отношения той е заменен от рокурониев бромид - с негова употреба може да се извърши трахеална интубация в края на първата минута. Други недеполяризиращи мускулни релаксанти (мивакуриум хлорид, векурониум бромид, атракуриум безилат и цизатракуриум безилат) позволяват трахеална интубация в рамките на 2-3 минути, което при подходяща индукционна техника също осигурява оптимални условия за безопасна интубация. Дългодействащите мускулни релаксанти (панкурониев бромид и пипекурониев бромид) не се използват рационално за интубация.

Поддържане на анестезия

При избора на MP за поддръжка на блок са важни фактори като очакваната продължителност на операцията и NMB, нейната предвидимост и използваната релаксационна техника.

Последните два фактора до голяма степен определят контролируемостта на NMB по време на анестезия. Ефектът на MP не зависи от начина на приложение (инфузия или болуси), но при инфузионно приложение MP със средна продължителност осигурява гладка миоплегия и предвидим ефект.

Кратката продължителност на действие на мивакуриев хлорид се използва за хирургични процедури, които изискват спиране на спонтанното дишане за кратък период от време (например ендоскопски операции), особено в амбулаторни условия и еднодневни болници, или за операции, при които датата на завършване на операцията е трудно предвидима.

Употребата на МП с междинно действие (векурониев бромид, рокурониев бромид, атракуриум безилат и цизатракуриум безилат) дава възможност за постигане на ефективна миоплегия, особено при постоянната им инфузия по време на операции с различна продължителност. Използването на дългодействащи ЛП (тубокурарин хлорид, панкурониев бромид и пипекурониев бромид) е оправдано по време на продължителни операции, както и в случаите на известен преход към продължителна механична вентилация в ранния следоперативен период.

При пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция е по-рационално да се използват мускулни релаксанти с органно-независим метаболизъм (атракуриум безилат и цизатракуриум безилат).

Възстановяване

Периодът на възстановяване е най-опасен поради развитието на усложнения във връзка с въвеждането на MP (остатъчна кураризация и рекураризация). Най-често се появяват след употребата на дългодействащи МП. По този начин честотата на следоперативните белодробни усложнения при същите групи пациенти при използване на дългодействащи МП е 16,9% в сравнение с МП със средна продължителност на действие - 5,4%. Следователно използването на последното обикновено е придружено от по-плавен период на възстановяване.

Рекураризацията, свързана с декураризацията с неостигмин, също е най-често необходима, когато се използва дългосрочно MP. Освен това трябва да се отбележи, че самото използване на неостигмин може да доведе до развитие на сериозни странични ефекти.

Когато се използва MP в момента, трябва да се вземат предвид и проблемите с цената на лекарството. Без да навлизаме в детайли на анализа на фармакоикономиката на МП и добре разбирайки, че не само и дори не толкова цената определя истинските разходи за лечение на пациентите, трябва да се отбележи, че цената на лекарствата със свръхкратко действие суксаметониев хлорид и дългодействащият MP е значително по-нисък от мускулните релаксанти с кратка и средна продължителност на действие.

• трахеална интубация:
  • суксаметониев хлорид;
  • рокурониев бромид;
• процедури с неизвестна продължителност:
  • мивакуриев хлорид;
• много кратки процедури (по-малко от 30 минути)
  • операции, при които трябва да се избягва употребата на антихолинестеразни лекарства:
  • мивакуриев хлорид;
• операции със средна продължителност (30-60 минути):
  • всеки MP със средна продължителност;
• дълги операции (повече от 60 минути):
  • цизатракуриум безилат;
  • един от средносрочните депутати;
• пациенти със сърдечно-съдови заболявания:
  • векурониев бромид или цизатракуриев безилат;
• пациенти с чернодробни и/или бъбречни заболявания:
  • цизатракуриум безилат;
  • атракуриум безилат;
• в случаите, когато е необходимо да се избегне освобождаването на хистамин (например при алергии или бронхиална астма):
  • цизатракуриум безилат;
  • векурониев бромид;
  • рокурониев бромид.

Механизъм на действие и фармакологични ефекти

За да се представи механизмът на действие на мускулните релаксанти, е необходимо да се разгледа механизмът на нервно-мускулната проводимост (NMC), който е описан подробно от Bowman.

Типичният двигателен неврон включва клетъчно тяло с лесно различимо ядро, много дендрити и единичен миелиниран аксон. Всеки клон на аксона завършва на едно мускулно влакно, образувайки нервно-мускулна връзка. Състои се от мембрани на нервните окончания и мускулни влакна (пресинаптична мембрана и двигателна крайна плоча с никотин-чувствителни холинергични рецептори), разделени от синаптична цепнатина, пълна с междуклетъчна течност, чийто състав е подобен на кръвната плазма. Пресинаптичната терминална мембрана е невросекреторен апарат, чиито окончания съдържат медиатора ацетилхолин (ACh) в саркоплазмени вакуоли с диаметър около 50 nm. От своя страна чувствителните към никотин холинергични рецептори на постсинаптичната мембрана имат висок афинитет към ACh.

Холинът и ацетатът са необходими за синтеза на ACh. Те навлизат във вакуолите от извънклетъчната течност и след това се съхраняват в митохондриите като ацетил коензим-А. Други молекули, използвани за синтеза и съхранението на ACh, се синтезират в клетъчното тяло и се транспортират до нервните окончания. Основният ензим, който катализира синтеза на ACh в нервните окончания, е холин-О-ацетилтрансфераза. Вакуолите са подредени в триъгълни масиви, чийто връх включва удебелена част от мембраната, известна като активна зона. Местата за разтоварване на вакуоли са разположени от двете страни на тези активни зони, подравнени точно с противоположните рамена - извивки на постсинаптичната мембрана. Постсинаптичните рецептори са концентрирани точно върху тези рамене.

Съвременното разбиране за физиологията на NMP потвърждава квантовата теория. В отговор на входящ нервен импулс, волтаж-чувствителните калциеви канали се отварят и калциевите йони бързо навлизат в нервните окончания, комбинирайки се с калмодулин. Комплексът от калций и калмодулин предизвиква взаимодействието на везикулите с мембраната на нервния терминал, което от своя страна води до освобождаване на ACh в синаптичната цепнатина.

Бързите промени във възбудата изискват нервът да увеличи количеството ACh (процес, известен като мобилизация). Мобилизирането включва транспорт на холин, синтез на ацетил коензим-А и движение на вакуоли до мястото на освобождаване. При нормални условия нервите са в състояние да мобилизират пратеник (в този случай ACh) достатъчно бързо, за да замени този, който е бил реализиран в резултат на предишното предаване.

Освободеният ACh преминава през синапса и се свързва с холинергичните рецептори на постсинаптичната мембрана. Тези рецептори се състоят от 5 субединици, 2 от които (a-субединици) са способни да свързват ACh молекули и съдържат места за неговото свързване. Образуването на комплекс между ACh и рецептора води до конформационни промени в свързания специфичен протеин, което води до отваряне на катионни канали. Чрез тях натриевите и калциевите йони се придвижват в клетката, а калиевите йони излизат от клетката, създавайки електрически потенциал, който се предава на съседната мускулна клетка. Ако този потенциал надхвърли необходимия праг за съседния мускул, възниква потенциал на действие, който преминава през мембраната на мускулното влакно и инициира процеса на свиване. В този случай настъпва деполяризация на синапса.

Потенциалът на действие на моторната плоча се разпространява по мускулната клетъчна мембрана и системата от така наречените Т-тубули, което води до отваряне на натриеви канали и освобождаване на калций от саркоплазмения ретикулум. Този освободен калций предизвиква взаимодействие на контрактилните протеини актин и миозин и мускулните влакна се свиват.

Големината на мускулната контракция не зависи от нервното възбуждане и величината на потенциала за действие (който е процес, известен като "всичко или нищо"), но зависи от броя на мускулните влакна, включени в процеса на контракция. При нормални условия количеството освободени ACh и постсинаптични рецептори значително надвишава прага, необходим за мускулна контракция.

ACh прекратява действието си в рамките на няколко милисекунди поради разрушаването му от ацетилхолинестераза (наречена специфична или истинска холинестераза) в холин и оцетна киселина. Ацетилхолинестеразата се намира в синаптичната цепнатина в гънките на постсинаптичната мембрана и постоянно присъства в синапса. След разрушаването на рецепторния комплекс с ACh и биоразграждането на последния под въздействието на ацетилхолинестераза, йонните канали се затварят, настъпва реполяризация на постсинаптичната мембрана и нейната способност да реагира на следващия болус ацетилхолин се възстановява. В мускулното влакно, когато разпространението на потенциала на действие спре, натриевите канали в мускулното влакно се затварят, калцият се връща обратно в саркоплазмения ретикулум и мускулът се отпуска.

Механизмът на действие на недеполяризиращите мускулни релаксанти е, че те имат афинитет към ацетилхолиновите рецептори и се конкурират за тях с ACh (поради което се наричат ​​още конкурентни), предотвратявайки достъпа му до рецепторите. В резултат на този ефект двигателната крайна пластина временно губи способността си да се деполяризира и мускулните влакна да се свиват (затова тези мускулни релаксанти се наричат ​​недеполяризиращи). По този начин, в присъствието на тубокурарин хлорид, мобилизацията на предавателя се забавя, освобождаването на ACh не е в състояние да поддържа темпото на входящите команди (стимули) - в резултат на това мускулният отговор пада или спира.

Прекратяването на NMB, причинено от недеполяризиращи мускулни релаксанти, може да се ускори чрез използването на антихолинестеразни средства (неостигмин метил сулфат), които чрез блокиране на холинестеразата водят до натрупване на ACh.

Миопаралитичният ефект на деполяризиращите миорелаксанти се дължи на факта, че те действат върху синапса като ACh поради структурното си сходство с него, причинявайки деполяризация на синапса. Затова се наричат ​​деполяризиращи. Въпреки това, защото деполяризиращите мускулни релаксанти не се отстраняват веднага от рецептора и не се хидролизират от ацетихолинестераза; те блокират достъпа на ACh до рецепторите и по този начин намаляват чувствителността на крайната пластина към ACh. Тази относително продължителна деполяризация е придружена от релаксация на мускулните влакна. В този случай реполяризацията на крайната пластина е невъзможна, докато деполяризиращият мускулен релаксант е свързан с холинергичните рецептори на синапса. Употребата на антихолинестеразни лекарства с такъв блок е неефективна, т.к натрупването на ACh само ще засили деполяризацията. Деполяризиращите мускулни релаксанти бързо се разграждат от серумната псевдохолинестераза, така че нямат други антидоти освен прясна кръв или прясно замразена плазма.

Този NMB, базиран на деполяризацията на синапса, се нарича първа фаза на деполяризиращия блок. Въпреки това, във всички случаи дори на еднократно приложение на деполяризиращи мускулни релаксанти, да не говорим за многократни дози, се установяват промени в крайната пластина, причинени от първоначалната деполяризираща блокада, които след това водят до развитие на недеполяризираща блокада. Това е така наречената втора фаза на действие (според старата терминология - „двоен блок“) на деполяризиращите мускулни релаксанти. Механизмът на втората фаза на действие остава една от загадките на фармакологията. Втората фаза на действие може да бъде елиминирана от антихолинестеразни лекарства и влошена от недеполяризиращи мускулни релаксанти.

За характеризиране на NMB при използване на мускулни релаксанти, показатели като начало на действие (време от края на приложението до началото на пълен блок), продължителност на действие (продължителност на пълен блок) и период на възстановяване (време до 95% от невромускулния провеждането се възстановява). Точната оценка на горните характеристики се извършва въз основа на миографско изследване с електрическа стимулация и до голяма степен зависи от дозата на мускулния релаксант.

Клинично, началото на действието е времето, след което може да се извърши трахеална интубация при удобни условия; продължителността на блока е времето, след което е необходима следващата доза мускулен релаксант за удължаване на ефективната миоплегия; Периодът на възстановяване е времето, когато трахеята може да бъде екстубирана и пациентът е способен на адекватна спонтанна вентилация.

За да се прецени силата на мускулния релаксант, беше въведена стойността на "ефективната доза" - ED95, т.е. дозата MP, необходима за постигане на 95% потискане на контрактилния отговор на abductor pollicis мускул в отговор на стимулация на лакътния нерв. За трахеална интубация обикновено се използват 2 или дори 3 ED95.

Фармакологични ефекти на деполяризиращите мускулни релаксанти

Единственият представител на групата на деполяризиращите мускулни релаксанти е суксаметониевият хлорид. Това е и единственият JIC с ултракъсо действие.

Ефективни дози мускулни релаксанти

Релаксацията на скелетната мускулатура е основният фармакологичен ефект на това лекарство. Мускулният релаксиращ ефект, предизвикан от суксаметониев хлорид, се характеризира със следното: и пълен NMB настъпва в рамките на 30-40 секунди. Продължителността на блокадата е доста кратка, обикновено 4-6 минути;

• първата фаза на деполяризиращия блок е придружена от конвулсивни потрепвания и мускулни контракции, които започват от момента на тяхното въвеждане и отшумяват след приблизително 40 секунди. Това явление вероятно е свързано с едновременната деполяризация на повечето нервно-мускулни синапси. Мускулните фибрилации могат да причинят редица негативни последици за пациента, поради което се използват различни методи за превенция (с по-голям или по-малък успех) за предотвратяването им. Най-често това е предишно приложение на малки дози недеполяризиращи релаксанти (т.нар. прекураризация). Основните отрицателни последици от мускулната фибрилация са следните две характеристики на лекарствата от тази група:
  • появата на следоперативна мускулна болка при пациенти;
  • след прилагане на деполяризиращи мускулни релаксанти се освобождава калий, който при първоначална хиперкалиемия може да доведе до сериозни усложнения, включително сърдечен арест;
  • развитието на втората фаза на действие (развитие на недеполяризиращ блок) може да се прояви като непредсказуемо удължаване на блока;
  • прекомерно удължаване на блока се наблюдава и при качествен или количествен дефицит на псевдохолинестераза, ензим, който разрушава суксаметониевия хлорид в организма. Тази патология се среща при 1 от 3000 пациенти. Концентрацията на псевдохолинестеразата може да намалее по време на бременност, чернодробно заболяване и под въздействието на някои лекарства (неостигмин метилсулфат, циклофосфамид, мехлоретамин, триметафан). В допълнение към ефекта си върху контрактилитета на скелетните мускули, суксаметониевият хлорид предизвиква и други фармакологични ефекти.

Деполяризиращите релаксанти могат да повишат вътреочното налягане. Поради това трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти с глаукома, а при пациенти с проникващи наранявания на окото, по възможност да се избягва употребата им.

Приложението на суксаметониев хлорид може да провокира появата на злокачествена хипертермия - остър хиперметаболитен синдром, описан за първи път през 1960 г. Смята се, че се развива поради прекомерно освобождаване на калциеви йони от саркоплазмения ретикулум, което е придружено от мускулна ригидност и повишено производство на топлина . Основата за развитието на злокачествена хипертермия са генетични дефекти на калций-освобождаващи канали, които са автозомно доминантни. Деполяризиращите мускулни релаксанти като суксаметониев хлорид и някои инхалационни анестетици могат да действат като директни стимули, които провокират патологичния процес.

Суксаметониевият хлорид стимулира не само Н-холинергичните рецептори на нервно-мускулния синапс, но и холинергичните рецептори на други органи и тъкани. Това е особено очевидно в ефекта му върху сърдечно-съдовата система под формата на повишаване или намаляване на кръвното налягане и сърдечната честота. Метаболит на суксаметониев хлорид, сукцинил монохолин, стимулира М-холинергичните рецептори на синоатриалния възел, което причинява брадикардия. Понякога суксаметониевият хлорид причинява възлова брадикардия и камерни ектопични ритми.

Суксаметониевият хлорид се споменава по-често от други мускулни релаксанти в литературата във връзка с появата на случаи на анафилаксия. Смята се, че може да действа като истински алерген и да предизвика образуването на антигени в човешкото тяло. По-специално, вече е доказано наличието на IgE антитела (IgE - имуноглобулини от клас Е) към кватернерните амониеви групи на молекулата на суксаметониевия хлорид.

Фармакологични ефекти на недеполяризиращи мускулни релаксанти

Недеполяризиращите агенти включват мускулни релаксанти с кратко, средно и дълго действие. Понастоящем в клиничната практика най-често се използват лекарства от серията стероиди и бензилизохинолин. Мускулният релаксиращ ефект на недеполяризиращите мускулни релаксанти се характеризира със следното:

• по-бавно начало на NMB в сравнение със суксаметониев хлорид: в рамките на 1-5 минути в зависимост от вида на лекарството и неговата доза;
• значителна продължителност на NMB, надвишаваща продължителността на действие на деполяризиращите лекарства. Продължителността на действие варира от 12 до 60 минути и зависи до голяма степен от вида на лекарството;
• за разлика от деполяризиращите блокери, прилагането на недеполяризиращи лекарства не е придружено от мускулни фибрилации и в резултат на това следоперативна мускулна болка и освобождаване на калий;
• краят на NMB с пълното му възстановяване може да се ускори чрез прилагане на антихолинестеразни лекарства (неостигмин метил сулфат). Този процес се нарича декураризация - възстановяване на нервно-мускулната функция чрез прилагане на холинестеразни инхибитори;
• един от недостатъците на повечето недеполяризиращи мускулни релаксанти е по-голямото или по-малкото натрупване на всички лекарства в тази група, което води до лошо предвидимо увеличаване на продължителността на блока;
• Друг съществен недостатък на тези лекарства е зависимостта на характеристиките на индуцирания NMB от функцията на черния дроб и/или бъбреците във връзка с механизмите на тяхното елиминиране. При пациенти с дисфункция на тези органи, продължителността на блокада и особено възстановяването на пикочните пътища може да се увеличи значително;
• употребата на недеполяризиращи мускулни релаксанти може да бъде придружена от явления на остатъчна кураризация, т.е. разширение на NMB след възстановяване на NMB. Това явление, което значително усложнява хода на анестезията, е свързано със следния механизъм.

При възстановяване на NMP броят на постсинаптичните холинергични рецептори далеч надвишава броя, необходим за възстановяване на мускулната активност. Така дори при нормални показатели за дихателна сила, витален капацитет на белите дробове, тест за повдигане на главата за 5 секунди и други класически тестове, показващи пълно спиране на NMB, до 70-80% от рецепторите все още могат да бъдат заети от не- деполяризиращи мускулни релаксанти, в резултат на което остава възможността за повторно развитие на NMB. Следователно клиничното и молекулярното възстановяване на LUT не са едно и също. Клинично може да бъде 100%, но до 70% от рецепторите на постсинаптичната мембрана са заети от МР молекули и въпреки че клинично възстановяването е пълно, то все още не е на молекулярно ниво. В същото време мускулните релаксанти със средна продължителност освобождават рецепторите на молекулярно ниво много по-бързо в сравнение с дългодействащите лекарства. Развитието на толерантност към действието на МП се наблюдава само когато се използват в интензивно лечение с продължително (няколко дни) непрекъснато приложение.

Недеполяризиращите мускулни релаксанти имат и други фармакологични ефекти в организма.

Също като суксаметониевия хлорид, те са в състояние да стимулират освобождаването на хистамин. Този ефект може да се дължи на два основни механизма. Първият, доста рядък, се дължи на развитието на имунологична реакция (анафилактична). В този случай антигенът - MP се свързва със специфични имуноглобулини (Ig), обикновено IgE, който е фиксиран на повърхността на мастоцитите, и стимулира освобождаването на ендогенни вазоактивни вещества. Каскадата на комплемента не е включена. В допълнение към хистамина, ендогенните вазоактивни вещества включват протеази, окислителни ензими, аденозин, триптаза и хепарин. Като екстремна проява в отговор на това се развива анафилактичен шок. В същото време миокардната депресия, периферната вазодилатация, рязкото повишаване на пропускливостта на капилярите и спазъм на коронарните артерии, причинени от тези агенти, причиняват дълбока хипотония и дори сърдечен арест. Обикновено се наблюдава имунологична реакция, ако този мускулен релаксант е бил приложен преди това на пациента и следователно производството на антитела вече е било стимулирано.

Освобождаването на хистамин при прилагане на недеполяризиращи MPs се свързва главно с втория механизъм - директния химичен ефект на лекарствата върху мастоцитите, без да се включва повърхностен Ig във взаимодействието (анафилактоидна реакция). Това не изисква предварителна сенсибилизация.

Сред всички причини за алергични реакции по време на обща анестезия MP е на първо място: 70% от всички алергични реакции в анестезиологията са свързани с MP. Голям многоцентров анализ на тежки алергични реакции в анестезиологията във Франция показа, че животозастрашаващите реакции се появяват при честота от приблизително 1:3500 до 1:10 000 сесии на анестезия (по-често от 1:3500), половината от които са причинени от имунологични реакции и половината от химическите.

Освен това, 72% от имунологичните реакции са наблюдавани при жени и 28% при мъже, като 70% от тези реакции са свързани с прилагането на MP. Най-честата причина (43% от случаите) на имунологични реакции е суксаметониев хлорид, 37% от случаите са свързани с прилагането на векурониев бромид, 6,8% с приложението на атракуриум безилат и 0,13% с панкурониев бромид.

Почти всички мускулни релаксанти могат да имат по-голям или по-слаб ефект върху кръвоносната система. Хемодинамичните нарушения при използване на различни МП могат да имат следните причини:

• ганглионен блок - потискане на разпространението на импулси в симпатиковите ганглии и вазодилатация на артериолите с понижаване на кръвното налягане и сърдечната честота (тубокурарин хлорид);
• блок на мускариновите рецептори - ваголитичен ефект с намаляване на сърдечната честота (панкурониев бромид, рокурониев бромид);
• вагомиметичен ефект - повишена сърдечна честота и аритмия (суксаметониев хлорид);
• блокада на ресинтеза на норепинефрин в симпатиковите синапси и миокарда с повишаване на сърдечната честота (панкурониев бромид, векурониев бромид);
• освобождаване на хистамин (суксаметониев хлорид, тубокурарин хлорид, мивакуриум хлорид, атракуриум безилат).

Фармакокинетика

Всички кватернерни амониеви производни, които включват недеполяризиращи мускулни релаксанти, се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт, но доста добре от мускулната тъкан. Бърз ефект се постига чрез интравенозния начин на приложение, който е основният в анестезиологичната практика. Много рядко суксаметониевият хлорид се прилага интрамускулно или сублингвално. В този случай началото на действието му се удължава 3-4 пъти в сравнение с IV. От системното кръвообращение мускулните релаксанти трябва да преминат през извънклетъчните пространства до мястото на тяхното действие. Това е свързано с известно забавяне на скоростта на развитие на техния миопаралитичен ефект, което е известно ограничение на кватернерните амониеви производни в случай на спешна интубация.

Мускулните релаксанти бързо се разпределят в органите и тъканите на тялото. Тъй като миорелаксантите проявяват своя ефект предимно в областта на нервно-мускулните синапси, при изчисляване на тяхната доза от първостепенно значение е мускулната маса, а не общото телесно тегло. Следователно при пациенти със затлъстяване предозирането е по-често опасно, а при слаби пациенти - недостатъчна доза.

Суксаметониевият хлорид има най-бързо начало на действие (1-1,5 минути), което се обяснява с ниската му разтворимост в мазнини. Сред недеполяризиращите МП, рокурониевият бромид има най-висока скорост на развитие на ефекта (1-2 минути). Това се дължи на бързото постигане на равновесие между концентрацията на лекарства в плазмата и постсинаптичните рецептори, което осигурява бързото развитие на NMB.

В организма суксаметониевият хлорид бързо се хидролизира от серумната псевдохолинестераза в холин и янтарна киселина, което е отговорно за изключително краткотрайното действие на това лекарство (6-8 минути). Метаболизмът се нарушава от хипотермия и дефицит на псевдохолинестераза. Причината за този дефицит може да са наследствени фактори: при 2% от пациентите един от двата алела на гена на псевдохолинестеразата може да бъде патологичен, което удължава продължителността на ефекта до 20-30 минути, а при един на 3000 - нарушение. на двата алела, в резултат на което NMB може да продължи до 6-8 часа. Освен това може да се наблюдава намаляване на псевдохолинестеразната активност при чернодробни заболявания, бременност, хипотиреоидизъм, бъбречни заболявания и изкуствено кръвообращение. В тези случаи продължителността на действие на лекарството също се увеличава.

Скоростта на метаболизма на мивакуриев хлорид, подобно на суксаметониевия хлорид, зависи главно от активността на плазмената холинестераза. Това ни позволява да приемем, че мускулните релаксанти не се натрупват в тялото. В резултат на метаболизирането се образуват кватернерен моноестер, кватернерен алкохол и дикарбоксилна киселина. Само малко количество активно лекарство се екскретира непроменено в урината и жлъчката. Мивакуриевият хлорид се състои от три стереоизомера: транс-транс и цис-транс, които представляват около 94% от неговата ефективност, и цис-цис изомер. Характеристики на фармакокинетиката на двата основни изомера (транс-транс и цис-транс) на мивакуриев хлорид са, че те имат много висок клирънс (53 и 92 ml/min/kg) и нисък обем на разпределение (0,1 и 0,3 l / kg), поради което Т1/2 на тези два изомера е около 2 минути. Цис-цис изомерът, притежаващ по-малко от 0,1 от ефикасността на другите два изомера, има нисък обем на разпределение (0,3 l/kg) и нисък клирънс (само 4,2 ml/min/kg) и следователно неговият T1/2 е 55 минути, но по правило не нарушава характеристиките на блока.

Векурониевият бромид се метаболизира до голяма степен в черния дроб, за да образува активния метаболит - 5-хидроксивекурониум. Въпреки това, дори при многократно приложение, не се наблюдава натрупване на лекарството. Vecuronium bromide е среднодействащ MP.

Фармакокинетиката на атракуриум безилат е уникална поради особеностите на неговия метаболизъм: при физиологични условия (нормална телесна температура и pH) в тялото молекулата на атракуриум безилат претърпява спонтанно биоразграждане чрез механизъм на самоунищожение без участието на ензими, така че Т1 /2 е около 20 минути. Този механизъм на спонтанно биоразграждане на лекарства е известен като елиминиране на Хофман. Химическата структура на атракуриум безилат включва етерна група, така че около 6% от лекарството претърпява етерна хидролиза. Тъй като елиминирането на атракуриум безилат е предимно органно-независим процес, неговите фармакокинетични параметри се различават малко при здрави пациенти и при пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност. По този начин T1/2 при здрави пациенти и пациенти с краен стадий на чернодробна или бъбречна недостатъчност е съответно 19,9, 22,3 и 20,1 минути.

Трябва да се отбележи, че атракуриум безилатът трябва да се съхранява при температура от 2 до 8 ° C, т.к. при стайна температура, всеки месец на съхранение намалява силата на лекарството поради елиминирането на Hofmann с 5-10%.

Нито един от получените метаболити няма невромускулен блокиращ ефект. Въпреки това, един от тях, лауданозин, когато се прилага в много високи дози на плъхове и кучета, има конвулсивна активност. При хората обаче концентрацията на лауданозин, дори след многомесечно вливане, е 3 пъти по-ниска от прага за развитие на конвулсии. Конвулсивните ефекти на лауданозин могат да бъдат клинично значими, когато се използва в прекомерно високи дози или при пациенти с чернодробно увреждане, тъй като претърпява метаболизъм в черния дроб.

Цизатракуриум безилатът е един от 10-те изомера на атракуриума (11-цис-11"-цис-изомер). Следователно в тялото цизатракуриум безилатът също претърпява органно-независимо Хофманово елиминиране. Фармакокинетичните параметри като цяло са подобни на тези на атракуриум безилат. Тъй като той е по-мощен мускулен релаксант от Атракуриум безилат се прилага в по-малки дози и следователно се произвежда по-малко лауданозин.

Около 10% от панкурониев бромид и пипекурониев бромид се метаболизират в черния дроб. Един от метаболитите на панкурониев бромид и пипекурониев бромид (3-хидроксипанкурониум и 3-хидроксипипекурониум) има приблизително половината от активността на оригиналното лекарство. Това може да е една от причините за кумулативния ефект на тези лекарства и техния пролонгиран миопаралитичен ефект.

Процесите на елиминиране (метаболизъм и екскреция) на много МП са свързани с функционалното състояние на черния дроб и бъбреците. Тежкото увреждане на черния дроб може да забави елиминирането на лекарства като векурониев бромид и рокурониев бромид, повишавайки техния T1/2. Бъбреците са основният път за екскреция на панкурониев бромид и пипекурониев бромид. Съществуващите чернодробни и бъбречни заболявания също трябва да се вземат предвид при употребата на суксаметониев хлорид. Лекарствата на избор при тези заболявания са атракуриум безилат и цизатракуриум безилат поради характерното им органно-независимо елиминиране.

Противопоказания и предпазни мерки

Няма абсолютни противопоказания за употребата на MP при използване на механична вентилация по време на анестезия, освен известната свръхчувствителност към лекарства. Отбелязани са относителни противопоказания за употребата на суксаметониев хлорид. Забранено е:

• пациенти с наранявания на очите;
• за заболявания, които причиняват повишено вътречерепно налягане;
• с дефицит на плазмена холинестераза;
• при тежки изгаряния;
• с травматична параплегия или наранявания на гръбначния мозък;
• при състояния, свързани с риск от злокачествена хипертермия (вродена и дистрофична миотония, мускулна дистрофия на Дюшен);
• пациенти с високи плазмени нива на калий и риск от сърдечни аритмии и сърдечен арест;
• деца.

Много фактори могат да повлияят на характеристиките на NMB. В допълнение, при много заболявания, особено на нервната система и мускулите, отговорът към прилагането на MP също може да варира значително.

Приложението на MP при деца има определени различия, свързани както с развитието на нервно-мускулния синапс при деца през първите месеци от живота, така и с фармакокинетиката на MP (увеличен обем на разпределение и по-бавно елиминиране на лекарствата).

По време на бременност суксаметониевият хлорид трябва да се използва с повишено внимание, т.к многократното приложение на лекарства, както и възможното наличие на атипична псевдохолинестераза във феталната плазма, могат да причинят тежко инхибиране на LUT.

Поносимост и странични ефекти

Като цяло, поносимостта на MP зависи от такива свойства на лекарството като наличието на сърдечно-съдови ефекти, способността да освобождава хистамин или да причини анафилаксия, способността да се натрупва и способността да прекъсва блока.

Хистаминолиберация и анафилаксия. Смята се, че средният анестезиолог ще се сблъска със сериозна хистаминова реакция веднъж годишно, но по-малко сериозни, химически причинени реакции на освобождаване на хистамин се появяват много често.

Обикновено отговорът на освобождаването на хистамин след прилагане на MP е ограничен до кожна реакция, въпреки че тези прояви могат да бъдат много по-тежки. Обикновено тези реакции се проявяват като зачервяване на кожата на лицето и гърдите и по-рядко уртикариален обрив. Такива сериозни усложнения като появата на тежка артериална хипотония и развитието на ларинго- и бронхоспазъм се развиват рядко. Най-често се описват с помощта на суксаметониев хлорид и тубокурарин хлорид.

Въз основа на честотата на поява на хистаминовия ефект нервно-мускулните блокери могат да бъдат класирани, както следва: суксаметониев хлорид > тубокурарин хлорид > мивакуриум хлорид > атракуриум безилат. Те са последвани от векурониев бромид, панкурониев бромид, пипекурониев бромид, цизатракуриев безилат и рокурониев бромид, които имат приблизително еднаква способност за освобождаване на хистамин. Към това трябва да добавим, че това се отнася главно за анафилактоидни реакции. Що се отнася до истинските анафилактични реакции, те се записват доста рядко и най-опасните са суксаметониев хлорид и векурониев бромид.

Може би основният въпрос за анестезиолога е как да се избегне или намали хистаминовия ефект при използване на MP. При пациенти с анамнеза за алергии трябва да се използват мускулни релаксанти, които не предизвикват значително освобождаване на хистамин (векурониев бромид, рокурониев бромид, цизатракуриум безилат, панкурониев бромид и пипекурониев бромид). За предотвратяване на хистаминовия ефект се препоръчват следните мерки:

• включване на H1- и H2-антагонисти в премедикацията и, ако е необходимо, кортикостероиди;
• инжектиране на MP в централна вена, ако е възможно;
• бавно приложение на лекарства;
• разреждане на лекарства;
• промиване на системата с изотоничен разтвор след всяко приложение на MP;
• избягване на смесването на MP в една и съща спринцовка с други фармакологични лекарства.

Използването на тези прости техники по време на всяка анестезия може драстично да намали броя на случаите на хистаминови реакции в клиниката, дори при пациенти с анамнеза за алергии.

Много рядко, непредвидимо и животозастрашаващо усложнение на суксаметониевия хлорид е злокачествената хипертермия. Среща се почти 7 пъти по-често при деца, отколкото при възрастни. Синдромът се характеризира с бързо повишаване на телесната температура, значително увеличаване на консумацията на кислород и производството на въглероден диоксид. Ако се развие злокачествена хипертермия, се препоръчва бързо охлаждане на тялото, вдишване на 100% кислород и контрол на ацидозата. Употребата на дантролен е от решаващо значение за лечението на синдрома на злокачествена хипертермия. Лекарството блокира освобождаването на калциеви йони от саркоплазмения ретикулум, намалява мускулния тонус и производството на топлина. В чужбина през последните две десетилетия се отбелязва значително намаляване на честотата на смъртните случаи поради развитието на злокачествена хипертермия, което е свързано с употребата на дантролен.

Благоприятни комбинации

Всички инхалационни анестетици, в различна степен, потенцират степента на NMB, причинена както от деполяризиращи, така и от недеполяризиращи агенти. Този ефект е най-слабо изразен при азотния оксид. Халотанът причинява удължаване на блока с 20%, а енфлуран и изофлуран с 30%. В тази връзка, когато се използват инхалационни анестетици като компонент на лечението с анестезия, е необходимо да се намали съответно дозата на MP както по време на трахеална интубация (ако е използван инхалационен анестетик за индукция), така и при прилагане на поддържащи болуси или изчисляване на скоростта на непрекъснато MP инфузия. При използване на инхалационни анестетици дозите на MP обикновено се намаляват с 20-40%.

Смята се, че използването на кетамин за анестезия също потенцира действието на недеполяризиращите MP.

По този начин такива комбинации позволяват да се намали дозировката на използваните MPs и следователно да се намали рискът от възможни странични ефекти и консумацията на тези лекарства.

Комбинации, изискващи специално внимание

Инхибиторите на холинестеразата (неостигмин метилсулфат) се използват за декураризация при използване на недеполяризиращи МП, но те значително удължават първата фаза на деполяризиращия блок. Следователно тяхното използване е оправдано само по време на втората фаза на деполяризиращия блок. Трябва да се отбележи, че това се препоръчва в изключителни случаи поради опасност от рекураризация. Рекураризацията е повтаряща се парализа на скелетните мускули, задълбочаване на остатъчния ефект на МП под въздействието на неблагоприятни фактори след възстановяване на адекватното независимо дишане и тонуса на скелетните мускули. Най-честата причина за рекураризация е употребата на антихолинестеразни лекарства.

Трябва да се отбележи, че при използване на неостигмин метил сулфат за декураризация, в допълнение към риска от развитие на рекураризация, могат да се наблюдават и редица сериозни странични ефекти, като:

• брадикардия;
• повишена секреция;
• стимулация на гладката мускулатура:
  • чревна перисталтика;
  • бронхоспазъм;
• гадене и повръщане;
• централни ефекти.

Много антибиотици могат да нарушат механизма на NMP и да потенцират NMP, когато използват MP. Най-силен ефект има полимиксинът, който блокира йонните канали на ацетилхолиновите рецептори. Аминогликозидите намаляват чувствителността на постсинаптичната мембрана към ACh. Тобрамицин може да има директен ефект върху мускулите. Антибиотиците като линкомицин и клиндамицин също имат подобен ефект. В тази връзка, ако е възможно, трябва да избягвате предписването на горните антибиотици непосредствено преди или по време на операцията, като вместо това използвате други лекарства от тази група.

Трябва да се има предвид, че NMB се потенцира от следните лекарства:

• антиаритмични лекарства (калциеви антагонисти, хинидин, прокаинамид, пропраналол, лидокаин);
], , , ,

Нежелани комбинации

Тъй като мускулните релаксанти са слаби киселини, при смесване с алкални разтвори могат да възникнат химични взаимодействия между тях. Това взаимодействие възниква, когато мускулният релаксант и хипнотичният натриев тиопентал се прилагат в една и съща спринцовка, което често причинява тежка циркулаторна депресия.

Следователно мускулните релаксанти не трябва да се смесват с други лекарства, с изключение на препоръчаните разредители. Освен това, преди и след прилагане на мускулен релаксант, е необходимо иглата или канюлата да се изплакнат с неутрални разтвори.

В медицината често има ситуации, когато е необходимо да се отпуснат мускулните влакна. За тези цели се използват въведените в тялото, блокират се нервно-мускулните импулси и се отпускат набраздените мускули.

Лекарствата от тази група често се използват в хирургията, за облекчаване на гърчове, преди отстраняване на изкълчена става и дори по време на обостряне на остеохондроза.

Механизъм на действие на лекарствата

Когато се появи силна болка в мускулите, може да възникне спазъм, който в крайна сметка ограничава движението в ставите, което може да доведе до пълна неподвижност. Този въпрос е особено остър при остеохондроза. Постоянният спазъм пречи на правилното функциониране на мускулните влакна и съответно лечението се удължава за неопределено време.

За да се нормализира общото благосъстояние на пациента, се предписват мускулни релаксанти. Лекарствата за остеохондроза са доста способни да отпуснат мускулите и да намалят възпалителния процес.

Имайки предвид свойствата на мускулните релаксанти, можем да кажем, че те намират приложение на всеки етап от лечението на остеохондрозата. Следните процедури са по-ефективни при използването им:

• Масаж. Отпуснатите мускули реагират най-добре на стимулация.
• Мануална терапия. Не е тайна, че влиянието на лекаря е по-ефективно и по-безопасно, колкото по-отпуснати са мускулите.
• Физиотерапевтични процедури.
• Ефектът на болкоуспокояващите се засилва.

Ако често страдате от остеохондроза, тогава не трябва сами да предписвате мускулни релаксанти, лекарствата от тази група трябва да се предписват само от лекар. Факт е, че те имат доста обширен списък от противопоказания и странични ефекти, така че само лекар може да избере лекарство за вас.

Класификация на мускулните релаксанти

Разделянето на лекарствата от тази група в различни категории може да се разглежда от различни гледни точки. Ако говорим за това какви мускулни релаксанти има, има различни класификации. Анализирайки механизма на действие върху човешкото тяло, можем да различим само два вида:

1. Лекарства с периферно действие.
2. Централни мускулни релаксанти.

Лекарствата могат да имат различни по продължителност ефекти, в зависимост от това се разграничават:

• Ултра-късо действие.
• Къс.
• Средно аритметично.
• Дълготраен.

Само лекар може да знае точно кое лекарство е най-добро за вас във всеки конкретен случай, така че не се самолекувайте.

Релаксанти на периферните мускули

Способен да блокира нервните импулси, които преминават към мускулните влакна. Те се използват широко: по време на анестезия, по време на конвулсии, по време на парализа по време на тетанус.

Мускулните релаксанти, лекарства с периферно действие, могат да бъдат разделени на следните групи:

Всички тези лекарства влияят на холинергичните рецептори в скелетните мускули, поради което са ефективни при мускулни спазми и болка. Те действат доста меко, което им позволява да се използват при различни хирургични интервенции.

Лекарства с централно действие

Мускулните релаксанти в тази група също могат да бъдат разделени на следните видове, като се вземе предвид техният химичен състав:

1. Производни на глицерол. Това са Мепротан, Прендерол, Изопротан.
2. На базата на бензимидазол - "Flexin".
3. Смесени лекарства, например "Mydocalm", "Baclofen".

Централните мускулни релаксанти са в състояние да блокират рефлексите, които имат много синапси в мускулната тъкан. Те правят това чрез намаляване на активността на интерневроните в гръбначния мозък. Тези лекарства не само релаксират, но имат по-широк ефект, поради което се използват при лечението на различни заболявания, придружени от повишен мускулен тонус.

Тези мускулни релаксанти практически нямат ефект върху моносинаптичните рефлекси, така че могат да се използват за облекчаване, без да спират естественото дишане.

Ако ви предписват мускулни релаксанти (лекарства), може да срещнете следните имена:

• "Метакарбамол".
• "Баклофен".
• "Толперизон".
• "Тизанидин" и др.

По-добре е да започнете да приемате лекарства под наблюдението на лекар.

Принципът на използване на мускулни релаксанти

Ако говорим за употребата на тези лекарства в анестезиологията, можем да отбележим следните принципи:

1. Мускулните релаксанти трябва да се използват само когато пациентът е в безсъзнание.
2. Използването на такива лекарства значително улеснява изкуствената вентилация.
3. Премахването не е най-важното нещо, основната задача е да се извършат комплексни мерки за извършване на газообмен и поддържане на кръвообращението.
4. Ако по време на анестезия се използват мускулни релаксанти, това не изключва използването на анестетици.

Когато лекарствата от тази група се наложиха твърдо в медицината, спокойно можехме да говорим за началото на нова ера в анестезиологията. Използването им направи възможно едновременното решаване на няколко проблема:

След въвеждането на такива лекарства в практиката, анестезиологията имаше възможност да се превърне в независима индустрия.

Област на приложение на мускулни релаксанти

Като се има предвид, че веществата от тази група лекарства имат широк ефект върху тялото, те се използват широко в медицинската практика. Могат да бъдат изброени следните области:

1. При лечение на неврологични заболявания, които са придружени от повишен тонус.
2. Ако използвате мускулни релаксанти (лекарства), болката в кръста също ще отшуми.
3. Преди операция в коремната кухина.
4. При комплексни диагностични процедури за определени заболявания.
5. По време на електроконвулсивна терапия.
6. При извършване на анестезиология без спиране на естественото дишане.
7. За предотвратяване на усложнения след наранявания.
8. Често на пациентите се предписват мускулни релаксанти (лекарства) за остеохондроза.
9. За да се улесни процеса на възстановяване след
10. Наличието на междупрешленна херния също е индикация за приемане на мускулни релаксанти.

Въпреки такъв обширен списък с употреби на тези лекарства, не трябва да ги предписвате сами, без да се консултирате с лекар.

Странични ефекти след прием

Ако са ви предписани мускулни релаксанти (лекарства), болката в долната част на гърба определено трябва да ви остави на мира, когато приемате тези лекарства. Някои са възможни, но има и по-сериозни, сред които си струва да се отбележи следното:

• Намалена концентрация, което е най-опасно за хората, управляващи кола.
• Намалено кръвно налягане.
• Повишена нервна възбудимост.
• Напикаване в леглото.
• Алергични прояви.
• Проблеми със стомашно-чревния тракт.
• Конвулсивни състояния.

Особено често всички тези прояви могат да бъдат диагностицирани с неправилна дозировка на лекарства. Това важи особено за антидеполяризиращите лекарства. Необходимо е спешно да спрете приема им и да се консултирате с лекар. Разтворът на неостигмин обикновено се предписва интравенозно.

Деполяризиращите мускулни релаксанти са по-безвредни в това отношение. Когато бъдат отменени, състоянието на пациента се нормализира и не се изисква употребата на лекарства за премахване на симптомите.

Трябва да внимавате, когато приемате мускулни релаксанти (лекарства), чиито имена не са ви познати. В този случай е по-добре да се консултирате с лекар.

Противопоказания за употреба

Трябва да започнете да приемате каквито и да е лекарства само след консултация с лекар, а тези лекарства още повече. Те имат цял ​​списък от противопоказания, сред които са:

1. Не трябва да се приемат от хора, които имат проблеми с бъбреците.
2. Противопоказан за бременни жени и кърмачки.
3. Психологични разстройства.
4. Алкохолизъм.
5. епилепсия
6. Болестта на Паркинсон.
7. Чернодробна недостатъчност.
8. Детска възраст до 1 година.
9. Пептична язвена болест.
10. миастения.
11. Алергични реакции към лекарството и неговите компоненти.

Както можете да видите, мускулните релаксанти (лекарства) имат много противопоказания, така че не трябва да причинявате допълнителна вреда на здравето си и да започнете да ги приемате на свой собствен риск и риск.

Изисквания към мускулните релаксанти

Съвременните лекарства трябва не само да бъдат ефективни при облекчаване на мускулни спазми, но и да отговарят на определени изисквания:

Едно такова лекарство, което практически отговаря на всички изисквания, е Mydocalm. Сигурно затова се използва в медицинската практика повече от 40 години не само у нас, но и в много други.

Сред централните мускулни релаксанти той се различава значително от другите към по-добро. Това лекарство действа на няколко нива едновременно: облекчава повишените импулси, потиска образуването на болкови рецептори и забавя хиперактивните рефлекси.

В резултат на приема на лекарството се намалява не само мускулното напрежение, но се наблюдава и неговият вазодилатиращ ефект. Това е може би единственото лекарство, което облекчава спазма на мускулните влакна, но не причинява мускулна слабост и също така не взаимодейства с алкохола.

Остеохондроза и мускулни релаксанти

Това заболяване е доста често срещано в съвременния свят. Начинът ни на живот постепенно води до болки в гърба, на които се опитваме да не реагираме. Но идва момент, когато болката вече не може да бъде игнорирана.

Обръщаме се към лекар за помощ, но често се губи ценно време. Възниква въпросът: „Възможно ли е да се използват мускулни релаксанти при заболявания на опорно-двигателния апарат?“

Тъй като един от симптомите на остеохондрозата е мускулен спазъм, има смисъл да се говори за използване на лекарства за отпускане на спазматични мускули. По време на терапията най-често се използват следните лекарства от групата на мускулните релаксанти.

При терапията обикновено не е обичайно да се приемат няколко лекарства едновременно. Това е предвидено, за да може незабавно да се идентифицират нежелани реакции, ако има такива, и да се предпише друго лекарство.

Почти всички лекарства се произвеждат не само под формата на таблетки, но има и инжекции. Най-често при силен спазъм и силна болка се предписва втората форма за спешна помощ, т.е. под формата на инжекции. Активното вещество прониква по-бързо в кръвта и започва своя терапевтичен ефект.

Таблетките обикновено не се приемат на празен стомах, за да не се нарани лигавицата. Трябва да пиете вода. Както инжекциите, така и таблетките се предписват да се приемат два пъти на ден, освен ако няма специални препоръки.

Употребата на мускулни релаксанти ще доведе до желания ефект само ако се използва в комплексна терапия, задължително в комбинация с физиотерапевтични процедури, терапевтични упражнения и масаж.

Въпреки високата им ефективност, не трябва да приемате тези лекарства без предварителна консултация с Вашия лекар. Не можете самостоятелно да определите кое лекарство е подходящо за вашия случай и ще доведе до по-голям ефект.

Не забравяйте, че има много противопоказания и странични ефекти, които не трябва да се отхвърлят. Само компетентното лечение ще ви позволи да забравите за болката и спазмите на мускулите завинаги.

Мускулни релаксанти за облекчаване на мускулни спазми, кога прибягвате до приема им? Много остри и хронични заболявания на опорно-двигателния апарат са придружени от появата на постоянни спазми на скелетните мускули. Това засилва съществуващия синдром на болка и може да помогне за консолидиране на патологичните позиции на засегнатите области на тялото. В допълнение, спазмираните мускули стават плътни и понякога компресират близките нервно-съдови снопове. Следователно режимът на лечение на много заболявания включва мускулни релаксанти за справяне с мускулните спазми.

Как действат мускулните релаксанти?

След препоръка на лекар за прием на мускулни релаксанти, хората често се чудят какво е това. Често, по погрешка, хората започват да приемат спазмолитици (обикновено No-shpu или дротаверин) и са разочаровани, когато не получат необходимия ефект.

Всъщност това са 2 различни групи лекарства.

Мускулните релаксанти действат върху набраздените мускули, които са предназначени да поддържат позицията на тялото и да извършват произволни и автоматизирани движения. Нарича се още скелетна, защото тези мускули са прикрепени към костите. Но спазмолитиците действат предимно върху гладките мускулни влакна, които се намират в стените на кръвоносните съдове и кухите вътрешни органи. Следователно показанията за тези лекарства са различни.

Мускулните релаксанти се класифицират според механизма на действие. Те са централни и периферни, зависи от областта на приложение на молекулите на активното вещество. Всяка група включва лекарства с различна молекулярна структура, което определя характеристиките на тяхното използване.

Лекарствата с периферно действие са деполяризиращи, недеполяризиращи и смесени. Имат курареподобен ефект, повлияват нервно-мускулната трансмисия на ниво синапси с ацетилхолинови рецептори.

Недеполяризиращите лекарства имат конкурентен ефект по отношение на ацетилхолина; те се наричат ​​също антидеполяризиращи лекарства. Поради съдържанието на азотни атоми, периферните мускулни релаксанти са водоразтворими и практически не проникват през кръвно-мозъчната бариера. Те се унищожават от храносмилателни ензими, така че могат да се прилагат само парентерално. Лекарствата от тази група са доста мощни, така че е необходимо стриктно да се спазва дозировката и да се следи функцията на дихателните мускули по време на употребата им.

Централните мускулни релаксанти действат на ниво централна нервна система. Те влияят върху образуването на възбудни импулси в определени двигателни области на мозъка и някои области на гръбначния мозък. Стабилността на техните молекули и фармакодинамичните характеристики позволяват използването на много от тези лекарства под формата на таблетки и разтвори за парентерално приложение. Те често се предписват за различни заболявания на гръбначния стълб и други патологии на опорно-двигателния апарат, включително амбулаторно лечение.

Обхват на приложение

Миорелаксантите с централно действие са включени в протокола за анестезия при различни хирургични интервенции, тъй като приложението им улеснява трахеалната интубация и позволява временно блокиране на дихателната мускулатура при необходимост от механична вентилация (изкуствена вентилация). Те се използват и в травматологията по време на репозицията на изместени фрагменти по време на фрактура за отпускане на големи мускулни групи. Някои лекарства се използват за облекчаване на резистентен конвулсивен синдром и в съвременната версия на електроконвулсивната терапия.

Периферните мускулни релаксанти имат много по-широко приложение, което се обяснява не само с лекотата на употреба, но и с по-високия профил на безопасност.

Най-честите ситуации, при които се предписват лекарства от тази група:

• тежък миофасциален синдром, включително тези, поддържани от психосоматични и невротични причини, хроничен стрес;

• синдром на хронична болка от различен произход, често причинен от наличието на мускулни спазми;

• при наличие на централна парализа (след инсулт, с множествена склероза, церебрална парализа).

Казано по-просто, централните мускулни релаксанти често се предписват за локално или излъчване на крайниците и шията, както и за спастична парализа. И ако има мускулно напрежение в цервикалната област, тези лекарства могат да бъдат индикация.

Противопоказания

Употребата на мускулни релаксанти е ограничена от наличието на бъбречна и чернодробна недостатъчност, миастения гравис и миастеничен синдром, болест на Паркинсон, пептични язви и свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Епилепсията и конвулсивният синдром с друга етиология са противопоказания за употребата на лекарства от тази група. Но в случай на неразрешими атаки, които заплашват сърдечен арест, лекарят може да реши да приложи мускулни релаксанти, като същевременно прехвърли пациента на механична вентилация. В същото време употребата на мускулен релаксант не е начин за борба с гърчовете, той само помага за намаляване на спазма на горните дихателни пътища и дихателните мускули и постигане на контролирано дишане.

Мускулните релаксанти не се препоръчват за употреба от бременни и кърмачки. Такива лекарства се предписват само когато други методи на лечение са неефективни, ако потенциалната полза за майката е по-висока от риска от усложнения при детето.

Странични ефекти и предозиране

При употребата на мускулни релаксанти могат да възникнат следните нежелани реакции:

• главоболие, световъртеж;

• обща слабост;

• гадене, дискомфорт в стомаха;

• суха уста;

• понижаване на кръвното налягане (главно при използване на периферно действащи лекарства);

• кожен обрив;

• анафилактичен шок;

• слабост на мускулите на лицето, шията и дихателните мускули (интеркостални мускули и диафрагма) - при използване на периферни мускулни релаксанти.

Неспазването на препоръките на лекаря и неразрешеното превишаване на допустимата доза може да доведе до предозиране, което може да представлява заплаха за живота. Но изразените странични ефекти могат да се развият дори при средна терапевтична доза от лекарството. Когато се използват периферни мускулни релаксанти, това може да се дължи на дефицит на ацетилхолин поради вродени заболявания или употребата на други лекарства.

Укрепване на ефектамускулни релаксанти алкохол, психотропни лекарства и лекарства, които влияят върху скоростта на метаболизма на лекарствата в черния дроб.

Предозирането на мускулни релаксанти изисква спешно лечение. Тъй като има висок риск от спиране на дишането поради инхибиране на дихателните мускули, те се опитват да хоспитализират пациента в интензивното отделение. Ако са използвани антидеполяризиращи лекарства, в схемата на лечение се въвеждат прозерин или други антихолинестеразни лекарства. Няма антидоти за други мускулни релаксанти, така че във всички останали случаи се използват методи за пречистване на кръвта, механична вентилация и симптоматична терапия.

Основни представители

Списъкът на мускулните релаксанти с централно действие, които се използват най-често в Руската федерация, включва лекарства като Baclofen, Sirdalud, Mydocalm и техните аналози.

Освен това могат да се използват и лекарства от други фармацевтични групи с допълнителен миорелаксиращ ефект - например транквиланти и мемантинови препарати.

А в естетичната козметология се използват мускулни релаксанти Mirra (от растителен произход) и препарати от ботулинов токсин. Клиничната практика и прегледите показват, че те ви позволяват да постигнете очевидно и трайно отпускане на лицевите мускули с повишен тонус.

Релаксацията на мускулите с премахването на спазмите на скелетните мускули позволява да се повлияе на един от важните механизми за развитие на болката, да се подобри състоянието на пациента със спастична парализа и дори да се увеличи външната привлекателност. Но не трябва да използвате мускулни релаксанти неконтролирано, защото тези лекарства могат да причинят сериозни странични ефекти. В допълнение, контактът с лекар ще ви позволи да изясните причината за съществуващите симптоми и да изберете най-подходящия комплексен режим на лечение.

Всички мускулни релаксанти принадлежат към групата на курареподобните лекарства, действащи предимно в областта на двигателните нервни окончания. Те имат способността да отпускат мускулите на набраздената мускулатура на тялото, да намаляват мускулния тонус, като същевременно намаляват движенията на тялото като цяло. Понякога това може да доведе до пълното му обездвижване. Например южноамериканските индианци са използвали сок от растения, съдържащи стрихнин, като отрова за стрели за обездвижване на животни.

Преди това мускулните релаксанти често се използват само в анестезиологията за облекчаване на мускулни спазми по време на операция. Днес обхватът на приложение на тези лекарства в съвременната медицина и козметологията се е увеличил значително.

Мускулните релаксанти се разделят на две групи:

Използване на централни мускулни релаксанти

Според техните химични характеристики те се характеризират със следната класификация:

• крайни съединения на глицерол (прендерол);
• бензимидазолови компоненти (флексин);
• набор от смесени компоненти (баклофен и други).

Мускулните релаксанти имат функцията да блокират полисинаптичните импулси чрез намаляване на активността на спиналните интерневрони. В същото време влиянието им върху моносинаптичните рефлекси е сведено до минимум. В същото време те имат централен релаксиращ ефект и са предназначени за облекчаване на спазматични реакции, а също така са способни да повлияят на тялото по различни начини. Поради това такива лекарства се използват широко в съвременната медицина. Те се използват в следните отрасли:

1. Неврология (при заболявания, които се характеризират с повишаване на мускулния тонус, както и при заболявания, придружени от нарушена функционалност на двигателната активност на тялото).
2. Хирургия (когато е необходимо да се отпуснат коремните мускули, при провеждане на сложен апаратен анализ на определени заболявания, както и при провеждане на електроконвулсивно лечение).
3. Анестезиология (при нарушено естествено дишане, както и за превантивни цели след травматични усложнения).

Използване на периферни мускулни релаксанти

Днес има следните видове:

• Недеполяризиращи лекарства (ардуан, диплацин);
• деполяризиращи агенти (дитилин);
• смесено действие (диксониум).

Всички тези видове имат собствен ефект върху мускулно-скелетните холинергични рецептори, така че тяхното използване се извършва, за да се осигури локална релаксация на мускулната тъкан. Използването им по време на трахеална интубация значително улеснява подобни манипулации.

Мускулните релаксанти не са лекарства, те не лекуват, те се използват от анестезиолозите само при наличие на анестезиологично-дихателна апаратура.

Преди релаксанти трябва да се прилагат успокоителни и за предпочитане аналгетици, тъй като съзнанието на пациента трябва да бъде изключено. Ако човек е в съзнание, той ще изпита огромен стрес, тъй като няма да може да диша сам и ще разбере това и ще изпита голям страх и ужас. Това състояние може дори да доведе пациента до развитие на миокарден инфаркт!

Последици и странични ефекти

Те имат доста голям ефект върху нервната система. Поради това те могат да причинят следните характерни симптоми:

• слабост, апатия;
• сънливост;
• световъртеж и силно главоболие;
• микроувреждане на мускулите;
• конвулсии;
• гадене и повръщане.

Противопоказанията за употребата на определено лекарство се определят от анестезиолога по време на операция, анестезия и в следоперативния период.

Създадох този проект, за да ви разкажа на прост език за анестезията и анестезията. Ако сте получили отговор на въпроса си и сайтът ви е бил полезен, ще се радвам да получа подкрепа; това ще помогне за по-нататъшното развитие на проекта и ще компенсира разходите за неговата поддръжка.