Амоксицилин от пеницилиновата група. Пеницилинова група. Комбинирани агенти, защитени от инхибитори

Аналозите на пеницилина откриха нови възможности за лекарите при лечението на инфекциозни заболявания. Те са по-устойчиви на агресивната среда на стомаха и имат по-малко странични ефекти.

Относно пеницилините

Пеницилините са най-старите известни антибиотици. Те имат много видове, но някои от тях са загубили значението си поради устойчивост. Бактериите успяха да се адаптират и станаха нечувствителни към ефектите на тези лекарства. Това принуждава учените да създават нови видове плесени, аналози на пеницилина, с нови свойства.

Пеницилините имат ниска токсичност за тялото, широко се използват и имат добър бактерициден ефект, но се срещат много по-често, отколкото биха искали лекарите. Това се обяснява с органичната природа на антибиотиците. Друго отрицателно качество е трудното им комбиниране с други лекарства, особено такива от подобен клас.

История

Първото споменаване на пеницилините в литературата се състоя през 1963 г. в книга за индийските лечители. Те използвали смеси от гъби за медицински цели. За първи път в просветения свят Александър Флеминг успява да се сдобие с тях, но това не става нарочно, а случайно, както всички велики открития.

Преди Втората световна война английските микробиолози работят върху въпроса за промишленото производство на лекарства в необходимите обеми. Същият проблем беше решен паралелно в САЩ. От този момент нататък пеницилинът става най-разпространеното лекарство. Но с времето се изолират и синтезират други, които постепенно го изместват от подиума. Освен това микроорганизмите започнаха да развиват резистентност към това лекарство, което усложни лечението на тежки инфекции.

Принцип на антибактериално действие

Клетъчната стена на бактериите съдържа вещество, наречено пептидогликан. Пеницилиновата група антибиотици засяга процеса на синтез на този протеин, като потиска образуването на необходимите ензими. Микроорганизмът умира поради невъзможността да обнови клетъчната стена.

Някои бактерии обаче са се научили да устояват на такава брутална инвазия. Те произвеждат бета-лактамаза, която разрушава ензимите, които засягат пептидогликаните. За да преодолеят това препятствие, учените трябваше да създадат аналози на пеницилина, които също могат да унищожат бета-лактамазата.

Опасност за хората

В самото начало на ерата на антибиотиците учените започнаха да мислят колко токсични ще станат те за човешкото тяло, защото почти цялата жива материя се състои от протеини. Но след като проведохме достатъчен брой изследвания, установихме, че в тялото ни практически няма пептидогликан, което означава, че лекарството не може да причини сериозна вреда.

Спектър на действие

Почти всички видове пеницилини действат върху грам-положителни бактерии от рода Staphylococcus, Streptococcus и причинителя на чумата. Също така техният спектър на действие включва всички грам-отрицателни микроорганизми, гонококи и менингококи, анаеробни бацили и дори някои гъбички (например актиномицети).

Учените изобретяват все нови и нови видове пеницилини, опитвайки се да попречат на бактериите да свикнат с техните бактерицидни свойства, но тази група лекарства вече не е подходяща за лечение. Едно от отрицателните свойства на този тип антибиотици е дисбиозата, тъй като човешките черва са колонизирани от бактерии, които са чувствителни към ефектите на пеницилина. Това си струва да запомните, когато приемате лекарства.

Основни видове (класификация)

Съвременните учени предлагат модерно разделение на пеницилините в четири групи:

1. Естествени, които се синтезират от гъбички. Те включват бензилпеницилини и феноксиметилпеницилин. Тези лекарства имат тесен спектър на действие, главно върху
2. Полусинтетични лекарства, които са устойчиви на пеницилинази. Използва се за лечение на широк спектър от патогени. Представители: метицилин, оксацилин, нафцилин.
3. Карбоксипеницилини (карбпеницилин).
4. Група лекарства с широк спектър на действие:
   - уреидопеницилини;
   - амидопеницилини.

Биосинтетични форми

Като пример си струва да посочим няколко от най-разпространените в момента лекарства, които съответстват на тази група. Вероятно най-известният от пеницилините може да се счита за "Бицилин-3" и "Бицилин-5". Те откриха група естествени антибиотици и бяха лидери в своята категория, докато не се появиха по-модерни форми на антимикробни лекарства.

1. "Екстенцилин" Инструкциите за употреба показват, че това е бета-лактамен антибиотик с продължително действие. Показания за употребата му са обостряне на ревматични заболявания и заболявания, причинени от трепонеми (сифилис, фрамбезия и пинта). Предлага се на прах. Инструкциите за употреба на "Extencillin" не препоръчват комбинирането му с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), тъй като е възможно конкурентно взаимодействие. Това може да повлияе негативно на ефективността на лечението.
2. "Пеницилин-V" принадлежи към групата на феноксиметилпеницилините. Използва се за лечение на инфекциозни заболявания на УНГ органи, кожата и лигавиците, гонорея, сифилис, тетанус. Използва се като превантивна мярка след операция, за поддържане на ремисия при ревматизъм, хорея минор и бактериален ендокардит.
3. Антибиотикът "Ospen" е аналог на предишното лекарство. Предлага се под формата на таблетки или гранули. Не се препоръчва да се комбинира с НСПВС и орални контрацептиви. Често се използва при лечение на детски болести.

Полусинтетични форми

Тази група лекарства включва химически модифицирани антибиотици, получени от плесени.

1. Първият в този списък е амоксицилин. Инструкциите за употреба (цена - около сто рубли) показват, че лекарството има широк спектър на действие и се използва за бактериални инфекции на почти всяка локализация. Предимството му е, че е стабилен в киселата среда на стомаха, а след резорбция концентрацията му в кръвта е по-висока от тази на останалите представители от тази група. Но не трябва да идеализирате амоксицилин. Инструкциите за употреба (цената може да варира в различните региони) предупреждават, че лекарството не трябва да се предписва на пациенти с мононуклеоза, страдащи от алергии и бременни жени. Дългосрочната употреба не е възможна поради значителен брой нежелани реакции.
2. Оксацилин натриева сол се предписва, когато бактериите произвеждат пеницилиназа. Лекарството е киселинно устойчиво, може да се приема перорално и се абсорбира добре в червата. Бързо се отделя от бъбреците, така че е необходимо постоянно да се поддържа желаната концентрация в кръвта. Единственото противопоказание е алергична реакция. Предлага се под формата на таблетки или в бутилки като течност за инжектиране.
3. Последният представител на полусинтетичните пеницилини е ампицилин трихидрат. Инструкциите за употреба (таблетки) показват, че има широк спектър на действие, засягащ както грам-отрицателни, така и грам-положителни бактерии. Той се понася добре от пациентите, но трябва да се предписва с повишено внимание на тези, които приемат антикоагуланти (например хора с патологии на сърдечно-съдовата система), тъй като лекарството потенцира техния ефект.

Разтворител

Пеницилините се продават в аптеките под формата на прах за инжектиране. Следователно, за интравенозно или интрамускулно приложение те трябва да бъдат разтворени в течност. Вкъщи можете да използвате дестилирана вода за инжекции, натриев хлорид или разтвор на два процента новокаин. Трябва да се помни, че разтворителят не трябва да е твърде горещ.

Показания, противопоказания и странични ефекти

Показания за антибиотично лечение са следните диагнози: лобарна и фокална пневмония, емпием на плеврата, сепсис и септицемия, септичен ендокардит, менингит, остеомиелит. Сферата на действие включва бактериален тонзилит, дифтерия, скарлатина, антракс, гонорея, сифилис, гнойни кожни инфекции.

Има няколко противопоказания за лечение с пеницилинова група. Първо, наличието на свръхчувствителност към лекарството и неговите производни. Второ, установена диагноза епилепсия, която не позволява прилагането на лекарството вътре в гръбначния стълб. Що се отнася до бременността и кърменето, в този случай очакваните ползи трябва значително да надвишават възможните рискове, тъй като плацентарната бариера е пропусклива за пеницилините. Докато приемате лекарството, детето трябва временно да премине към друг метод на хранене, тъй като лекарството преминава в кърмата.

Страничните ефекти могат да възникнат на няколко нива едновременно.

От централната нервна система са възможни гадене, повръщане, възбудимост, менингизъм, конвулсии и дори кома. Алергичните реакции се проявяват под формата на кожни обриви, треска, болки в ставите и подуване. Има случаи на анафилактичен шок и смърт. Поради бактерицидния ефект е възможна кандидоза на влагалището и устната кухина, както и дисбактериоза.

Характеристики на употреба

Трябва да се внимава при пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция и установена сърдечна недостатъчност. Не се препоръчва употребата им на хора, склонни към алергични реакции, както и на тези, които са свръхчувствителни към цефалоспорини.

Ако пет дни след началото на терапията няма промени в състоянието на пациента, тогава е необходимо да се използват аналози на пеницилин или да се замени групата антибиотици. Едновременно с предписването, например, на веществото "Bicillin-3", трябва да се внимава да се предотврати гъбична суперинфекция. За тази цел се предписват противогъбични лекарства.

Необходимо е ясно да се обясни на пациента, че прекъсването на лечението без основателна причина причинява резистентност на микроорганизмите. И за да го преодолеете, ще ви трябват по-силни лекарства, които причиняват тежки странични ефекти.

Аналозите на пеницилина са станали незаменими в съвременната медицина. Въпреки че това е най-рано откритата група антибиотици, тя все още остава актуална за лечение на менингит, гонорея и сифилис и има достатъчно широк спектър на действие и леки странични ефекти, за да може да се предписва на деца. Разбира се, както всяко лекарство, пеницилините имат противопоказания и странични ефекти, но те са повече от компенсирани от възможностите за употреба.

Първите антибиотици бяха пеницилините, които спасиха много хиляди животи по време на Втората световна война и все още са актуални в съвременната медицинска практика. Именно с тях започва ерата на антибиотичната терапия и благодарение на тях са получени всички други антимикробни лекарства.

Този раздел предоставя пълен списък на актуалните антимикробни лекарства. В допълнение към характеристиките на основните съединения са дадени всички търговски наименования и аналози.

Предоставената информация е само за информационни цели и не е ръководство за действие. Всички предписания се правят изключително от лекар и терапията се провежда под негово наблюдение.

Въпреки ниската токсичност на пеницилините, тяхната неконтролирана употреба води до сериозни последици: образуване на резистентност в патогена и преминаване на болестта в хронична форма, която е трудна за лечение. Поради тази причина повечето щамове патогенни бактерии днес са резистентни към ALD от първо поколение.

За антибактериална терапия трябва да се използва предписаното от специалист лекарство. Независимите опити за намиране на евтин аналог и спестяване на пари могат да доведат до влошаване на състоянието.

Например, дозировката на активното вещество в генерика може да се различава нагоре или надолу, което ще се отрази негативно на хода на лечението.

Когато трябва да смените лекарството поради остра липса на финанси, трябва да попитате лекар за това, тъй като само специалист може да избере най-добрия вариант.

Лекарствата от групата на пеницилина принадлежат към така наречените бета-лактами - химични съединения, които имат бета-лактамен пръстен във формулата си.

Този структурен компонент е ключов при лечението на бактериални инфекциозни заболявания: той не позволява на бактериите да произвеждат специален биополимер от пептидогликан, който е необходим за изграждането на клетъчната мембрана. В резултат на това мембраната не може да се образува и микроорганизмът умира. Няма разрушителен ефект върху човешки и животински клетки поради факта, че не съдържат пептидогликан.

Лекарствата, базирани на отпадъчни продукти от плесени, са широко разпространени във всички области на медицината поради следните свойства:

• Висока бионаличност - лекарствата се абсорбират бързо и се разпределят в тъканите. Отслабването на кръвно-мозъчната бариера по време на възпаление на менингите също допринася за проникването в цереброспиналната течност.
• Обширен спектър на антимикробно действие. За разлика от химикалите от първо поколение, съвременните пеницилини са ефективни срещу по-голямата част от грам-отрицателните и положителните бактерии. Те също така са устойчиви на пеницилиназа и киселинната среда на стомаха.
• Най-ниска токсичност сред всички антибиотици. Те са одобрени за употреба дори по време на бременност, а правилната употреба (по предписание на лекар и според инструкциите) почти напълно елиминира развитието на странични ефекти.

В процеса на изследвания и експерименти са получени много лекарства с различни свойства. Например, ако принадлежат към общата серия, пеницилинът и ампицилинът не са едно и също нещо. Всички пеницилинови антибиотици са добре съвместими с повечето други лекарства. Що се отнася до комплексната терапия с други видове антибактериални лекарства, комбинираната употреба с бактериостатици отслабва ефективността на пеницилините.

Внимателното проучване на свойствата на първия антибиотик показа неговото несъвършенство. Въпреки доста широк спектър на антимикробно действие и ниска токсичност, естественият пеницилин се оказа чувствителен към специален разрушителен ензим (пеницилиназа), продуциран от някои бактерии. Освен това той напълно губи качествата си в кисела стомашна среда, така че се използва изключително под формата на инжекции. В търсене на по-ефективни и стабилни съединения са създадени различни полусинтетични лекарства.

Днес пеницилиновите антибиотици, чийто пълен списък е даден по-долу, са разделени на 4 основни групи.

Произведен от плесенните гъби Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum, бензилпеницилинът е киселина по молекулярна структура. За медицински цели той се комбинира химически с натрий или калий, за да образува соли. Получените съединения се използват за приготвяне на инжекционни разтвори, които се абсорбират бързо.

Терапевтичният ефект се наблюдава в рамките на 10-15 минути след приложението, но продължава не повече от 4 часа, което изисква често повтарящи се инжекции в мускулната тъкан (в специални случаи натриевата сол може да се прилага интравенозно).

Тези лекарства проникват добре в белите дробове и лигавиците и в по-малка степен в цереброспиналната и синовиалната течност, миокарда и костите. Но при възпаление на менингите (менингит) се повишава пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера, което позволява успешно лечение.

За да се удължи ефектът на лекарството, естественият бензилпеницилин се комбинира с новокаин и други вещества. Получените соли (новокаинова, бицилин-1, 3 и 5) след интрамускулно инжектиране образуват лекарствено депо на мястото на инжектиране, откъдето активното вещество навлиза в кръвта постоянно и с ниска скорост. Това свойство ви позволява да намалите броя на приложенията до 2 пъти на ден, като същевременно поддържате терапевтичния ефект на калиеви и натриеви соли.

Тези лекарства се използват за продължителна антибиотична терапия на хроничен ревматизъм, сифилис и фокална стрептококова инфекция.
Феноксиметилпеницилин е друга форма на бензилпеницилин, предназначена за лечение на умерени инфекциозни заболявания. Различава се от описаните по-горе по своята устойчивост на солна киселина на стомашния сок.

Това качество позволява лекарството да се произвежда под формата на таблетки за перорално приложение (4 до 6 пъти на ден). Повечето патогенни бактерии, с изключение на спирохетите, в момента са резистентни към биосинтетичните пеницилини.

Прочетете също: Инструкции за употреба на пеницилин в инжекции и таблетки

Естественият бензилпеницилин е неактивен срещу стафилококови щамове, които произвеждат пеницилиназа (този ензим разрушава бета-лактамния пръстен на активното вещество).

Дълго време пеницилинът не се използва за лечение на стафилококови инфекции, докато през 1957 г. на негова основа не се синтезира оксацилин. Той инхибира активността на бета-лактамазите на патогена, но е неефективен срещу заболявания, причинени от щамове, чувствителни към бензилпеницилин. Тази група включва също клоксацилин, диклоксацилин, метицилин и други, които почти не се използват в съвременната медицинска практика поради повишена токсичност.

Това включва две подгрупи антимикробни средства, предназначени за орална употреба и имащи бактерициден ефект срещу повечето патогенни микроорганизми (както грам+, така и грам-).

В сравнение с предишните групи тези съединения имат две съществени предимства. Първо, те са активни срещу по-широк спектър от патогени, и второ, те се предлагат под формата на таблетки, което ги прави много по-лесни за употреба. Недостатъците включват чувствителност към бета-лактамаза, т.е. аминопеницилините (ампицилин и амоксицилин) са неподходящи за лечение на стафилококови инфекции.

Но в комбинация с оксацилин (ампиокс) стават резистентни.

Лекарствата се абсорбират добре и действат дълго време, което намалява честотата на употреба до 2-3 пъти на всеки 24 часа. Основните показания за употреба са менингит, синузит, отит, инфекциозни заболявания на пикочните и горните дихателни пътища, ентероколит и ерадикация на Helicobacter (причинител на стомашни язви). Честа нежелана реакция на аминопеницилините е характерен обрив от неалергичен характер, който незабавно изчезва след спиране.

Те са отделна пеницилинова серия от антибиотици, чието име показва тяхното предназначение. Антибактериалната активност е подобна на аминопеницилините (с изключение на псевдомонас) и е изразена срещу Pseudomonas aeruginosa.

Според степента на ефективност се разделят на:

• Карбоксипеницилини, чието клинично значение напоследък е намаляло. Карбеницилинът, първият от тази подгрупа, също е ефективен срещу ампицилин-резистентен Proteus. Понастоящем почти всички щамове са резистентни към карбоксипеницилини.
• Уреидопеницилините са по-ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa и могат да се предписват и при възпаление, причинено от Klebsiella. Най-ефективни са пиперацилин и азлоцилин, от които само последният остава релевантен в медицинската практика.

Днес по-голямата част от щамовете на Pseudomonas aeruginosa са резистентни към карбоксипеницилини и уреидопеницилини. Поради тази причина клиничното им значение намалява.

Ампицилиновата група антибиотици, силно активна срещу повечето патогени, се унищожава от бактерии, образуващи пеницилиназа. Тъй като бактерицидният ефект на резистентния към тях оксацилин е значително по-слаб от този на ампицилин и амоксицилин, бяха синтезирани комбинирани лекарства.

В комбинация със сулбактам, клавуланат и тазобактам антибиотиците получават втори бета-лактамен пръстен и съответно имунитет към бета-лактамази. В допълнение, инхибиторите имат собствен антибактериален ефект, засилвайки основната активна съставка.

Лекарствата, защитени с инхибитори, успешно лекуват тежки вътреболнични инфекции, чиито щамове са резистентни към повечето лекарства.

Прочетете също: За съвременната класификация на антибиотиците по група параметри

Широкият му спектър на действие и добрата поносимост от пациентите правят пеницилина оптимално средство за лечение на инфекциозни заболявания. В зората на ерата на антимикробните лекарства бензилпеницилинът и неговите соли бяха лекарствата на избор, но в момента повечето патогени са резистентни към тях. Въпреки това, съвременните полусинтетични пеницилинови антибиотици в таблетки, инжекции и други лекарствени форми заемат едно от водещите места в антибиотичната терапия в различни области на медицината.

Откривателят също така отбеляза особената ефективност на пеницилина срещу патогени на респираторни заболявания, така че лекарството е най-широко използвано в тази област. Почти всички те имат пагубен ефект върху бактериите, причиняващи синузит, менингит, бронхит, пневмония и други заболявания на долните и горните дихателни пътища.

Лекарствата, защитени с инхибитори, лекуват дори особено опасни и упорити вътреболнични инфекции.

Спирохетите са едни от малкото микроорганизми, които остават податливи на бензилпеницилин и неговите производни. Бензилпеницилините също са ефективни срещу гонококи, което прави възможно успешното лечение на сифилис и гонорея с минимални отрицателни ефекти върху тялото на пациента.

Възпалението на червата, причинено от патогенна микрофлора, се повлиява добре от лечение с киселинно-устойчиви лекарства.

От особено значение са аминопеницилините, които са част от комплексната ерадикация на Helicobacter.

В акушерската и гинекологичната практика много пеницилинови лекарства от списъка се използват както за лечение на бактериални инфекции на женската репродуктивна система, така и за предотвратяване на инфекция на новородени.

Тук пеницилиновите антибиотици също заемат достойно място: капки за очи, мехлеми и инжекционни разтвори лекуват кератит, абсцеси, гонококов конюнктивит и други очни заболявания.

Заболяванията на отделителната система с бактериален произход се повлияват добре от лечение само с инхибиторно защитени лекарства. Останалите подгрупи са неефективни, тъй като патогенните щамове са силно устойчиви на тях.

Пеницилините се използват в почти всички области на медицината при възпаления, причинени от патогенни микроорганизми, а не само за лечение. Например, в хирургическата практика те се предписват за предотвратяване на следоперативни усложнения.

Лечението с антибактериални лекарства като цяло и по-специално с пеницилини трябва да се извършва само според предписанието на лекар. Въпреки минималната токсичност на самото лекарство, неправилната му употреба сериозно уврежда тялото. За да може антибиотичната терапия да доведе до възстановяване, трябва да следвате медицинските препоръки и да знаете характеристиките на лекарството.

Обхватът на приложение на пеницилин и различни лекарства, базирани на него в медицината, се определя от активността на веществото срещу специфични патогени. Бактериостатични и бактерицидни ефекти възникват във връзка с:

• Грам-положителни бактерии - гонококи и менингококи;
• Грам-отрицателни - различни стафилококи, стрептококи и пневмококи, дифтериен, псевдомонас и антраксни бацили, протей;
• Актиномицети и спирохети.

Ниската токсичност и широкият спектър на действие правят антибиотиците от групата на пеницилина оптималното лечение на тонзилит, пневмония (както фокална, така и лобарна), скарлатина, дифтерия, менингит, отравяне на кръвта, септицемия, плеврит, пиемия, остеомиелит в остри и хронични форми , септичен ендокардит, различни гнойни инфекции на кожата, лигавиците и меките тъкани, еризипел, антракс, гонорея, актиномикоза, сифилис, бленорея, както и очни заболявания и УНГ заболявания.

Строгите противопоказания включват само индивидуална непоносимост към бензилпеницилин и други лекарства от тази група. Също така не е разрешено ендолумбално (инжектиране в гръбначния мозък) приложение на лекарства при пациенти с диагностицирана епилепсия.

По време на бременност антибиотичната терапия с пеницилинови лекарства трябва да се третира с изключително внимание. Въпреки факта, че имат минимален тератогенен ефект, таблетките и инжекциите трябва да се предписват само в случай на спешна нужда, като се оценява степента на риск за плода и самата бременна жена.

Тъй като пеницилинът и неговите производни преминават свободно от кръвния поток в кърмата, препоръчително е да се избягва кърменето по време на лечението. Лекарството може да предизвика тежка алергична реакция при бебе дори при първата употреба. За да предотвратите спиране на лактацията, млякото трябва да се изцежда редовно.

Сред другите антибактериални средства пеницилините се открояват поради ниската си токсичност.

Нежеланите последици от употребата включват:

• Алергични реакции. Най-често те се проявяват като кожен обрив, сърбеж, уртикария, треска и подуване. Изключително рядко, в тежки случаи е възможен анафилактичен шок, налагащ незабавно приложение на антидот (адреналин).
• Дисбактериоза. Дисбалансът на естествената микрофлора води до храносмилателни нарушения (метеоризъм, подуване на корема, запек, диария, коремна болка) и развитие на кандидоза. В последния случай се засягат лигавиците на устата (при деца) или вагината.
• Невротоксични реакции. Отрицателният ефект на пеницилина върху централната нервна система се проявява чрез повишена рефлексна възбудимост, гадене и повръщане, конвулсии и понякога кома.

Навременната медицинска подкрепа на тялото ще помогне да се предотврати развитието на дисбиоза и да се избегнат алергии. Препоръчително е антибиотичната терапия да се комбинира с употребата на пре- и пробиотици, както и десенсибилизатори (при повишена чувствителност).

Таблетките и инжекциите трябва да се предписват на деца с повишено внимание, като се вземат предвид възможните негативни реакции и изборът на конкретно лекарство трябва да се подхожда внимателно.

През първите години от живота бензилпеницилин се използва при сепсис, пневмония, менингит и възпаление на средното ухо. За лечение на респираторни инфекции, възпалено гърло, бронхит и синузит са избрани най-безопасните антибиотици от списъка: амоксицилин, аугментин, амоксиклав.

Тялото на детето е много по-чувствително към лекарствата, отколкото на възрастен. Ето защо трябва внимателно да наблюдавате състоянието на бебето (пеницилинът се екскретира бавно и, когато се натрупва, може да причини конвулсии), както и да вземете превантивни мерки. Последните включват използването на пре- и пробиотици за защита на чревната микрофлора, диета и цялостно укрепване на имунната система.

Малко теория:

Откритието, което направи истинска революция в медицината в началото на 20 век, е направено случайно. Трябва да се каже, че антибактериалните свойства на плесенните гъби са забелязани от хората в древни времена.

Александър Флеминг - откривател на пеницилина

Египтяните например преди 2500 години лекували възпалени рани с компреси от мухлясал хляб, но учените се заели с теоретичната страна на въпроса едва през 19 век. Европейски и руски изследователи и лекари, изучавайки антибиозата (свойството на едни микроорганизми да унищожават други), се опитаха да извлекат практическа полза от нея.

Това е постигнато от Александър Флеминг, британски микробиолог, който през 1928 г., на 28 септември, открива мухъл в петриеви панички с колонии от стафилококи. Неговите спори, попаднали върху посевите поради небрежност на персонала на лабораторията, покълнали и унищожили патогенните бактерии. Заинтересуван, Флеминг внимателно изследва това явление и изолира бактерицидно вещество, наречено пеницилин. Дълги години откривателят работи за получаването на химически чисто, стабилно съединение, подходящо за лечение на хора, но други го изобретяват.

През 1941 г. Ернст Чейн и Хауърд Флори успяват да пречистят пеницилина от примеси и провеждат клинични изпитания с Флеминг. Резултатите бяха толкова успешни, че до 1943 г. в Съединените щати беше организирано масово производство на лекарството, което спаси много стотици хиляди животи по време на войната. Заслугите на Флеминг, Чейн и Флори за човечеството бяха признати през 1945 г.: откривателят и разработчиците станаха лауреати на Нобелова награда.

Впоследствие оригиналният химикал непрекъснато се подобрява. Така се появиха съвременните пеницилини, устойчиви на киселата среда на стомаха, устойчиви на пеницилиназа и като цяло по-ефективни.

Прочетете увлекателна статия: Изобретателят на антибиотиците или историята за спасяването на човечеството!

Все още имате въпроси? Получете безплатна лекарска консултация още сега!

Щракването върху бутона ще ви отведе до специална страница на нашия уебсайт с форма за обратна връзка със специалист от профила, който ви интересува.

Безплатна лекарска консултация

Гъбите са царство на живите организми. Гъбите се предлагат в много разновидности: някои от тях попадат в нашата диета, други причиняват кожни заболявания, а други са толкова отровни, че могат да причинят смърт. Но гъбите от рода Penicillium спасяват милиони човешки животи от патогенни бактерии.

Пеницилинови антибиотици на базата на тази плесен (мухълът също е гъбичка) все още се използват в медицината.

През 30-те години на миналия век Александър Флеминг провежда експерименти със стафилококи. Той изучава бактериални инфекции. След като отглежда група от тези патогени в хранителна среда, ученият забелязва, че в съда има зони, около които няма живи бактерии. Разследването показа, че виновникът за тези петна е обикновената зелена плесен, която обича да се настанява върху стария хляб. Мухълът се нарича Penicillium и, както се оказа, произвежда вещество, което убива стафилококи.

Флеминг проучи допълнително въпроса и скоро изолира чист пеницилин, който стана първият антибиотик в света. Принципът на действие на лекарството е следният: когато една бактериална клетка се дели, всяка половина възстановява клетъчната си мембрана с помощта на специален химичен елемент - пептидогликан. Пеницилинът блокира образуването на този елемент и бактериалната клетка просто се "разтваря" в околната среда.

Но скоро възникнаха трудности. Бактериалните клетки се научиха да устояват на лекарството - те започнаха да произвеждат ензим, наречен "бета-лактамаза", който унищожава бета-лактами (основата на пеницилина).

През следващите 10 години се води невидима война между патогени, които унищожават пеницилина, и учени, които модифицират този пеницилин. Така се родиха много модификации на пеницилина, които сега формират цялата пеницилинова серия от антибиотици.

Лекарството за всякакъв вид употреба бързо се разпространява в цялото тяло, като прониква в почти всички негови части. Изключения: цереброспинална течност, простата и зрителна система. На тези места концентрацията е много ниска, при нормални условия не надвишава 1 процент. При възпаление е възможно покачване до 5%.

Антибиотиците не засягат клетките на човешкото тяло, тъй като последните не съдържат пептидогликан.

Лекарството бързо се елиминира от тялото след 1-3 часа, по-голямата част от него излиза през бъбреците.

Гледайте видео по тази тема

Всички лекарства се разделят на: естествени (с кратко и продължително действие) и полусинтетични (антистафилококови, широкоспектърни лекарства, антипсевдомони).

Тези лекарства получен директно от мухъл. В момента повечето от тях са остарели, тъй като патогените са станали имунизирани срещу тях. В медицината най-често се използват бензилпеницилин и бицилин, които са ефективни срещу грам-положителни бактерии и коки, някои анаероби и спирохети. Всички тези антибиотици се използват само като инжекции в мускулите, тъй като киселинната среда на стомаха бързо ги унищожава.

Бензилпеницилинът под формата на натриеви и калиеви соли е естествен краткодействащ антибиотик. Ефектът му изчезва след 3-4 часа, така че са необходими чести повторни инжекции.

Опитвайки се да премахнат този дефицит, фармацевтите създадоха естествени дългодействащи антибиотици: бицилин и бензилпеницилин новокаинова сол. Тези лекарства се наричат ​​"депо форми", защото след инжектиране в мускула те образуват "депо" в него, от което лекарството бавно се абсорбира в тялото.

Примери за лекарства: бензилпеницилинова сол (натриева, калиева или новокаинова), Бицилин-1, Бицилин-3, Бицилин-5.

Няколко десетилетия след получаването на пеницилина фармацевтите успяха да изолират основната му активна съставка и процесът на модификация започна. Повечето лекарства след подобрение станаха устойчиви на киселата среда на стомаха и полусинтетичните пеницилини започнаха да се произвеждат в таблетки.

Изоксазолпеницилините са лекарства, които са ефективни срещу стафилококи. Последните са се научили да произвеждат ензим, който разрушава бензилпеницилина, а лекарствата от тази група пречат на производството на ензима. Но трябва да платите за подобрението - лекарствата от този тип се абсорбират по-малко в тялото и имат по-малък спектър на действие в сравнение с естествените пеницилини. Примери за лекарства: Оксацилин, Нафцилин.

Аминопеницилините са широкоспектърни лекарства. Те отстъпват на бензилпеницилините в борбата с грам-положителните бактерии, но покриват по-широк спектър от инфекции. В сравнение с други лекарства, те остават в тялото по-дълго и проникват по-добре през някои телесни бариери. Примери за лекарства: Ампицилин, Амоксицилин. Често можете да намерите Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Карбоксипеницилини и уреидопеницилини – антибиотици, ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa. В момента те практически не се използват, тъй като инфекциите бързо стават резистентни към тях. Понякога можете да ги намерите като част от комплексно лечение.

Примери за лекарства: тикарцилин, пиперацилин

Хапчета

Сумамед

Активна съставка: азитромицин.

Показания: инфекции на дихателните пътища.

Противопоказания: непоносимост, тежка бъбречна недостатъчност, деца под 6-месечна възраст.

Цена: 300-500 рубли.

Оксацилин

Активна съставка: оксацилин.

Показания: инфекции, чувствителни към лекарството.

Цена: 30-60 рубли.

Амоксицилин Сандоз

Показания: инфекции на дихателните пътища (включително възпалено гърло, бронхит), инфекции на пикочно-половата система, кожни инфекции, други инфекции.

Противопоказания: непоносимост, деца под 3 години.

Цена: 150 рубли.

Ампицилин трихидрат

Показания: пневмония, бронхит, тонзилит, други инфекции.

Противопоказания: свръхчувствителност, чернодробна недостатъчност.

Цена: 24 рубли.

Феноксиметилпеницилин

Активна съставка: феноксиметилпеницилин.

Показания: стрептококови заболявания, леки до средно тежки инфекции.

Цена: 7 рубли.

Амоксиклав

Активна съставка: амоксицилин + клавуланова киселина.

Показания: инфекции на дихателните пътища, отделителната система, гинекологични инфекции, други чувствителни към амоксицилин инфекции.

Противопоказания: свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и лимфоцитна левкемия.

Цена: 116 рубли.

Бицилин-1

Активна съставка: бензатин бензилпеницилин.

Показания: остър тонзилит, скарлатина, раневи инфекции, еризипел, сифилис, лейшманиоза.

Противопоказания: свръхчувствителност.

Цена: 15 рубли на инжекция.

Оспамокс

Активна съставка: амоксицилин.

Показания: инфекции на долните и горните дихателни пътища, стомашно-чревния тракт, пикочно-половата система, гинекологични и хирургични инфекции.

Противопоказания: свръхчувствителност, тежки стомашно-чревни инфекции, лимфоцитна левкемия, мононуклеоза.

Цена: 65 рубли.

Ампицилин

Активна съставка: ампицилин.

Показания: инфекции на дихателните и пикочните пътища, стомашно-чревния тракт, менингит, ендокардит, сепсис, магарешка кашлица.

Противопоказания: свръхчувствителност, нарушена бъбречна функция, детска възраст, бременност.

Цена: 163 рубли.

Бензилпеницилин

Показания: тежки инфекции, вроден сифилис, абсцеси, пневмония, еризипел, антракс, тетанус.

Противопоказания: непоносимост.

Цена: 2,8 рубли на инжекция.

Бензилпеницилин новокаинова сол

Активна съставка: бензилпеницилин.

Показания: подобно на бензилпеницилин.

Противопоказания: непоносимост.

Цена: 43 рубли за 10 инжекции.

Амоксиклав, Оспамокс, Оксацилин са подходящи за лечение на деца. Но Преди да използвате лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекарза коригиране на дозата.

При инфекции се предписват антибиотици от групата на пеницилина, в зависимост от вида на инфекцията. Това могат да бъдат различни коки, пръчици, анаеробни бактерии и др.

Най-често инфекциите на дихателните пътища и пикочно-половата система се лекуват с антибиотици.

В случай на лечение на деца, трябва да следвате инструкциите на лекаря, който ще предпише правилния антибиотик и ще коригира дозата.

В случай на бременност антибиотиците трябва да се използват изключително внимателно, тъй като те проникват в плода. По време на кърмене е по-добре да преминете към смеси, тъй като лекарството прониква и в млякото.

Няма специални указания за възрастните хора, въпреки че лекарят трябва да вземе предвид състоянието на бъбреците и черния дроб на пациента, когато предписва лечение.

Основното и често единственото противопоказание е индивидуалната непоносимост. Среща се често - при приблизително 10% от пациентите. Допълнителните противопоказания зависят от конкретния антибиотик и са посочени в инструкциите за употреба.

Ако се появят нежелани реакции, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ, да спрете приема на лекарството и да проведете симптоматично лечение.

Къде расте пеницилиновата плесен?

Почти навсякъде. Тази плесен включва десетки подвидове и всеки от тях има свое местообитание. Най-забележителните представители са пеницилиновата плесен, която расте по хляба (напада и ябълките, причинявайки бързото им гниене) и плесента, използвана при производството на някои сирена.

Какво може да замени пеницилиновите антибиотици?

Ако пациентът е алергичен към пеницилин, могат да се използват непеницилинови антибиотици. Имена на лекарствата: цефадроксил, цефалексин, азитромицин. Най-популярният вариант е Еритромицин. Но трябва да знаете, че еритромицинът често причинява дисбиоза и стомашно разстройство.

Пеницилиновите антибиотици са мощно средство срещу инфекции, причинени от различни бактерии. Има доста видове от тях и лечението трябва да бъде избрано според вида на патогена.

Те изглеждат безвредни за тялото поради факта, че единственото противопоказание е реакция на свръхчувствителност, но неправилното лечение или самолечението може да провокира резистентност на патогена към антибиотика и ще трябва да изберете друго лечение, по-опасно и по-малко ефективно .

Как да забравим за болките в ставите и гръбначния стълб?

• Болката ограничава ли вашите движения и пълноценен живот?
• Притеснявате ли се от дискомфорт, хрускане и системна болка?
• Може би сте опитвали куп лекарства, кремове и мехлеми?
• Хората, поучени от горчив опит, използват... >>

Прочетете мненията на лекарите по този въпрос

Антибиотиците дължат появата си на шотландския учен Александър Флеминг. По-точно неговата небрежност. През септември 1928 г. той се завръща в лабораторията си от дълго пътуване. През това време в петриево блюдо, забравено на масата, се разраства плесенясал участък и около него се образува пръстен от мъртви микроби. Именно това явление забеляза микробиолог и започна да го изследва.

Мухълът в епруветката съдържаше вещество, което Флеминг нарече пеницилин. Минават обаче 13 години, преди пеницилинът да бъде получен в чист вид и ефектът му да бъде тестван за първи път върху хора. Масовото производство на новото лекарство започва през 1943 г. във фабрика, където преди това се е произвеждало уиски.

Днес има около няколко хиляди естествени и синтетични вещества, които имат антимикробен ефект. Въпреки това, най-популярните от тях все още са пеницилиновите лекарства.

Всеки патогенен микроорганизъм, влизайки в кръвта или тъканите, започва да се дели и да расте. Ефективността на пеницилините се основава на способността им да нарушават образуването на стените на бактериалните клетки.

Антибиотиците от групата на пеницилина блокират специални ензими, които са отговорни за синтеза на защитния пептидогликанов слой в бактериалната обвивка. Благодарение на този слой те остават нечувствителни към агресивните влияния на околната среда.

Резултатът от нарушения синтез е неспособността на черупката да издържи разликата между външното налягане и налягането вътре в самата клетка, поради което микроорганизмът набъбва и просто се спуква.

Пеницилините са антибиотици, които имат бактериостатичен ефект, т.е. засягат само активни микроорганизми, които са в етап на делене и образуване на нови клетъчни мембрани.

Според химическата класификация пеницилиновите антибиотици се класифицират като β-лактамни антибиотици. В структурата си съдържат специален бета-лактамен пръстен, който определя основното им действие. Днес списъкът с такива лекарства е доста голям.

Първият, естествен пеницилин, въпреки цялата си ефективност, имаше един съществен недостатък. Не е резистентен към ензима пеницилиназа, който се произвежда от почти всички микроорганизми. Затова учените са създали полусинтетични и синтетични аналози. Днес антибиотиците от групата на пеницилина включват три основни вида.

Както преди много години, те се получават с помощта на плесени Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum. Основните представители на тази група днес са бензилпеницилин натриева или калиева сол, както и техните аналози Бицилини -1, 3 и 5, които са новокаиновата сол на пеницилина. Тези лекарства не са устойчиви на агресивната среда на стомаха и затова се използват само чрез инжектиране.

Бензилпеницилините се характеризират с бързо начало на терапевтичен ефект, който се развива буквално след 10-15 минути. Продължителността му обаче е много кратка, само 4 часа. Поради комбинацията си с новокаин, Bicillin може да се похвали с по-голяма стабилност; действието му продължава 8 часа.

Друг представител, включен в списъка на тази група, феноксиметилпеницилин, е устойчив на кисела среда, поради което се предлага в таблетки и суспензии, които могат да се използват от деца. Въпреки това, той също не се различава по продължителност на действие и може да се предписва 4 до 6 пъти на ден.

Природните пеницилини днес се използват много рядко поради факта, че повечето патологични микроорганизми са развили резистентност към тях.

Тази пеницилинова група антибиотици е получена чрез различни химични реакции чрез добавяне на допълнителни радикали към основната молекула. Леко модифицираната химическа структура придава на тези вещества нови свойства, като устойчивост на пеницилиназа и по-широк спектър на действие.

Полусинтетичните пеницилини включват:

• Антистафилококови, като оксацилин, получен през 1957 г. и все още се използва днес, и клоксацилин, флуклоксацилин и диклоксацилин, които не се използват поради висока токсичност.
• Antipseudomonas, специална група пеницилини, създадена за борба с инфекциите, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Те включват карбеницилин, пиперацилин и азлоцилин. За съжаление днес тези антибиотици се използват много рядко и поради резистентността на микроорганизмите към тях, нови лекарства не се добавят към техния списък.
• Пеницилинова серия от широкоспектърни антибиотици. Тази група действа върху много микроорганизми и е устойчива на киселинни среди, което означава, че се предлага не само в инжекционни разтвори, но и в таблетки и суспензии за деца. Това включва най-често използваните аминопеницилини, като ампицилин, ампиокс и амоксицилин. Лекарствата имат дълготраен ефект и обикновено се използват 2-3 пъти на ден.

От цялата група полусинтетични лекарства най-популярни са пеницилиновите широкоспектърни антибиотици, които се използват както при стационарно, така и при извънболнично лечение.

Преди време инжекциите с пеницилин можеха да лекуват отравяне на кръвта. Днес повечето антибиотици са неефективни дори при прости инфекции. Причината за това е резистентност, тоест резистентност към лекарства, която микроорганизмите са придобили. Един от механизмите му е унищожаването на антибиотиците с помощта на ензима бета-лактамаза.

За да се избегне това, учените създадоха комбинация от пеницилини със специални вещества - инхибитори на бета-лактамазата, а именно клавуланова киселина, сулбактам или тазобактам. Такива антибиотици се наричат ​​защитени и днес списъкът на тази група е най-обширен.

В допълнение към факта, че инхибиторите предпазват пеницилините от разрушителното действие на бета-лактамазите, те също имат собствен антимикробен ефект. Най-често използваните от тази група антибиотици са Амоксиклав, който е комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина, и Амписид, комбинация от ампицилин и сулбактам. Лекарите предписват и техните аналози - лекарствата Augmentin или Flemoklav. Защитените антибиотици се използват за лечение на деца и възрастни, а също така са лекарства на първи избор за лечение на инфекции по време на бременност.

Антибиотици, защитени от бета-лактамазни инхибитори, се използват успешно дори за лечение на тежки инфекции, които са резистентни към повечето други лекарства.

Статистиката показва, че по отношение на разпространението на употребата антибиотиците са на второ място след болкоуспокояващите. Според анализаторската компания DSM Group само за едно тримесечие на 2016 г. са продадени 55,46 милиона пакета. Днес в аптеките се продават около 370 различни марки лекарства, произведени от 240 компании.

Целият списък с антибиотици, включително серията пеницилин, се отнася до строго лицензирани лекарства. Следователно, за да ги закупите, ще ви е необходима рецепта от лекар.

Показания за употребата на пеницилини могат да бъдат всякакви инфекциозни заболявания, които са чувствителни към тях. Лекарите обикновено предписват пеницилинови антибиотици:

1. За заболявания, причинени от грам-положителни бактерии, като менингококи, които могат да причинят менингит и гонококи, които причиняват развитието на гонорея.
2. За патологии, причинени от грам-отрицателни бактерии, като пневмококи, стафилококи или стрептококи, които често са причинители на инфекции на горните и долните дихателни пътища, пикочно-половата система и много други.
3. При инфекции, причинени от актиномицети и спирохети.

Ниската токсичност на пеницилиновата група в сравнение с други антибиотици ги прави най-предписваните лекарства за лечение на възпалено гърло, пневмония, различни инфекции на кожата и костната тъкан, заболявания на очите и УНГ органи.

Тази група антибиотици е относително безопасна. В някои случаи, когато ползите от употребата им надвишават рисковете, те се предписват дори по време на бременност. Особено когато непеницилиновите антибиотици са неефективни.

Използват се и по време на кърмене. Лекарите обаче съветват да не кърмите, докато приемате антибиотици, тъй като те могат да преминат в млякото и да причинят алергии при бебето.

Единственото абсолютно противопоказание за употребата на пеницилинови лекарства е индивидуалната непоносимост както към основното вещество, така и към помощните компоненти. Например, новокаиновата сол на бензилпеницилин е противопоказана при алергии към новокаин.

Антибиотиците са доста агресивни лекарства. Въпреки че нямат ефект върху клетките на човешкото тяло, може да има неприятни ефекти от употребата им.

Най-често това е:

1. Алергични реакции, проявяващи се главно под формата на кожен сърбеж, зачервяване и обриви. По-рядко може да се появи подуване и треска. В някои случаи може да се развие анафилактичен шок.
2. Дисбаланс на естествената микрофлора, който провокира разстройства, болки в корема, подуване и гадене. В редки случаи може да се развие кандидоза.
3. Отрицателни ефекти върху нервната система, признаци на които са раздразнителност, възбудимост и рядко могат да се появят конвулсии.

Днес от цялото разнообразие от открити антибиотици се използват само 5%. Причината за това е развитието на резистентност в микроорганизмите, което често се случва поради неправилна употреба на лекарства. Антибиотичната резистентност вече убива 700 хиляди души всяка година.

За да бъде антибиотикът възможно най-ефективен и да не предизвиква развитие на резистентност в бъдеще, той трябва да се приема в предписаната от лекаря доза и винаги в пълен курс!

Ако Вашият лекар Ви е предписал пеницилин или други антибиотици, не забравяйте да спазвате следните правила:

• Спазвайте стриктно времето и честотата на приемане на лекарството. Опитайте се да приемате лекарството по едно и също време, това ще осигури постоянна концентрация на активното вещество в кръвта.
• Ако дозата на пеницилин е малка и лекарството трябва да се приема три пъти на ден, тогава времето между дозите трябва да бъде 8 часа. Ако предписаната от лекаря доза е предназначена да се приема два пъти дневно - до 12 часа.
• Курсът на приемане на лекарството може да варира от 5 до 14 дни и се определя от вашата диагноза. Винаги пийте целия курс, предписан от Вашия лекар, дори ако симптомите на заболяването вече не ви притесняват.
• Ако не почувствате подобрение в рамките на 72 часа, непременно уведомете Вашия лекар. Може би лекарството, което е избрал, не е било достатъчно ефективно.
• Не заменяйте сами един антибиотик с друг. Не променяйте дозата или дозираната форма. Ако лекарят е предписал инжекции, тогава хапчетата няма да бъдат достатъчно ефективни във вашия случай.
• Не забравяйте да следвате инструкциите за употреба. Има антибиотици, които трябва да пиете по време на хранене, а има и такива, които пиете веднага след това. Приемайте това лекарство само с обикновена негазирана вода.
• По време на антибиотичното лечение избягвайте алкохол, мазни, пушени и пържени храни. Антибиотиците се елиминират главно от черния дроб, така че не си струва да го натоварвате допълнително през този период.

Ако пеницилиновите антибиотици са предписани на дете, трябва да сте особено внимателни, когато ги приемате. Детското тяло е много по-чувствително към тези лекарства, отколкото възрастен, така че алергиите при децата могат да се появят по-често. Пеницилините за деца обикновено се произвеждат в специална лекарствена форма под формата на суспензии, така че не трябва да давате таблетки на детето си. Приемайте антибиотици правилно и само както е предписано от Вашия лекар, когато наистина е необходимо.

Пеницилиновите антибиотици са няколко вида лекарства, които са разделени на групи. В медицината лекарствата се използват за лечение на различни заболявания от инфекциозен и бактериален произход. Лекарствата имат минимален брой противопоказания и все още се използват за лечение на различни пациенти.

Веднъж Александър Флеминг изучавал патогени в своята лаборатория. Той създаде хранителна среда и отгледа стафилококи. Ученият не беше особено чист; той просто сложи чашите и шишарките в мивката и забрави да ги измие.

Когато Флеминг отново се нуждае от съдовете, той открива, че са покрити с гъбички - мухъл. Ученият решил да провери предположението си и изследвал един от контейнерите под микроскоп. Забелязал, че където има мухъл, няма стафилококи.

Александър Флеминг продължи изследванията си, той започна да изучава ефекта на плесента върху патогенните микроорганизми и откри, че гъбата има разрушителен ефект върху мембраните на бактериите и води до тяхната смърт. Обществото не може да бъде скептично настроено към изследването.

Откритието помогна за спасяването на живота на много хора. Той спаси човечеството от онези болести, които преди това предизвикаха паника сред населението. Естествено, съвременните лекарства са относително подобни на тези лекарства, използвани в края на 19 век. Но същността на лекарствата, тяхното действие не се е променило толкова драматично.

Пеницилиновите антибиотици успяха да революционизират медицината. Но радостта от откритието не трая дълго. Оказа се, че патогенните микроорганизми и бактерии могат да мутират. Те се променят и стават нечувствителни към лекарствата. Това доведе до значителни промени в антибиотиците като пеницилина.

Учените прекарват почти целия 20-ти век в „борба“ с микроорганизми и бактерии, опитвайки се да създадат идеалното лекарство. Усилията не бяха напразни, но подобни подобрения доведоха до факта, че антибиотиците се промениха значително.

Лекарствата от ново поколение са по-скъпи, действат по-бързо и имат редица противопоказания. Ако говорим за тези лекарства, които са получени от мухъл, те имат редица недостатъци:

• Слабо се абсорбира. Стомашният сок действа върху гъбичките по специален начин, намалявайки нейната ефективност, което несъмнено се отразява на резултата от лечението.
• Пеницилиновите антибиотици са лекарства от естествен произход, поради което те нямат широк спектър на действие.
• Лекарствата бързо се елиминират от тялото, приблизително 3-4 часа след инжектирането.

Важно: Тези лекарства практически нямат противопоказания. Не се препоръчва да ги приемате, ако имате индивидуална непоносимост към антибиотици или ако развиете алергична реакция.

Съвременните антибактериални средства се различават значително от познатия пеницилин. В допълнение към факта, че днес можете лесно да закупите лекарства от този клас в таблетки, има голямо разнообразие от тях. Класификацията и общоприетото разделение на групи ще ви помогне да разберете лекарствата.

Антибиотиците от групата на пеницилина условно се разделят на:

1. Естествено.
2. Полусинтетика.

Всички лекарства, базирани на мухъл, са антибиотици от естествен произход. Днес такива лекарства практически не се използват в медицината. Причината е, че патогенните микроорганизми са станали имунизирани срещу тях. Тоест, антибиотикът не действа правилно върху бактериите; желаният резултат от лечението може да се постигне само чрез прилагане на висока доза от лекарството. Лекарствата от тази група включват: бензилпеницилин и бицилин.

Лекарствата се предлагат под формата на прах за инжектиране. Те ефективно действат върху: анаеробни микроорганизми, грам-положителни бактерии, коки и др. Тъй като лекарствата са от естествен произход, те не могат да се похвалят с дълготраен ефект, инжекциите често се прилагат на всеки 3-4 часа. Това ви позволява да не намалявате концентрацията на антибактериалното средство в кръвта.

Пеницилиновите антибиотици с полусинтетичен произход са резултат от модификация на лекарства, произведени от плесен. Възможно е да се придадат някои свойства на лекарствата от тази група, на първо място, те стават нечувствителни към киселинно-алкални среди. Това направи възможно производството на антибиотици в таблетки.

Появиха се и лекарства, действащи на стафилококи. Този клас лекарства е различен от естествените антибиотици. Но подобренията значително повлияха на качеството на лекарствата. Те се абсорбират слабо, нямат толкова широк сектор на действие и имат противопоказания.

Полусинтетичните лекарства могат да бъдат разделени на:

• Изоксазолпеницилините са група лекарства, които действат върху стафилококи; примерите включват имената на следните лекарства: Oxacillin, Nafcillin.
• Аминопеницилини - няколко лекарства принадлежат към тази група. Те имат широк сектор на действие, но са значително по-ниски по сила от антибиотиците от естествен произход. Но те могат да се борят с голям брой инфекции. Лекарствата от тази група остават в кръвта по-дълго. Такива антибиотици често се използват за лечение на различни заболявания, например две много добре известни лекарства: ампицилин и амоксицилин.

внимание! Списъкът с лекарства е доста голям, те имат редица показания и противопоказания. Поради тази причина трябва да се консултирате с вашия лекар, преди да започнете антибиотици.

Антибиотиците от групата на пеницилина се предписват от лекар. Препоръчително е да приемате лекарствата, ако имате:

1. Болести с инфекциозен или бактериален характер (пневмония, менингит и др.).
2. Инфекции на дихателните пътища.
3. Болести с възпалителна и бактериална природа на пикочно-половата система (пиелонефрит).
4. Кожни заболявания от различен произход (еризипел, причинен от стафилококи).
5. Чревни инфекции и много други заболявания с инфекциозен, бактериален или възпалителен характер.

Информация: Антибиотици се предписват при обширни изгаряния и дълбоки рани, огнестрелни или ножови рани.

В някои случаи приемането на лекарства помага да се спаси животът на човек. Но не трябва сами да предписвате такива лекарства, тъй като това може да доведе до пристрастяване.

Какви противопоказания имат лекарствата:

• Не трябва да приемате лекарства по време на бременност или кърмене. Лекарствата могат да повлияят на растежа и развитието на детето. Те могат да променят качеството на млякото и неговите вкусови характеристики. Има редица лекарства, които са условно разрешени за лечение на бременни жени, но такъв антибиотик трябва да бъде предписан от лекар. Тъй като само лекар може да определи допустимата дозировка и продължителността на лечението.
• При лечение на деца не се препоръчва използването на антибиотици от групите на природните и синтетичните пеницилини. Лекарствата от тези класове могат да имат токсичен ефект върху тялото на детето. Поради тази причина лекарствата се предписват с повишено внимание, като се определя оптималната дозировка.
• Не трябва да използвате лекарства без очевидни показания. Използвайте лекарства за дълъг период от време.

Преки противопоказания за употребата на антибиотици:

1. Индивидуална непоносимост към лекарства от този клас.
2. Склонност към различни видове алергични реакции.

внимание! Основните странични ефекти от приема на лекарства са продължителна диария и кандидоза. Те се дължат на факта, че лекарствата засягат не само патогенните микроорганизми, но и полезната микрофлора.

Пеницилиновата серия антибиотици се отличава с наличието на малък брой противопоказания. Поради тази причина лекарствата от този клас се предписват много често. Те помагат бързо да се справят с болестта и да се върнат към нормалния ритъм на живот.

Последното поколение лекарства имат широк спектър на действие. Такива антибиотици не трябва да се приемат дълго време, те се абсорбират добре и при адекватна терапия могат да „изправят човек на крака“ за 3-5 дни.

Въпросът е кои антибиотици са най-добри? може да се счита за риторично. Има редица лекарства, които лекарите предписват по-често от други по една или друга причина. В повечето случаи имената на лекарствата са добре известни на широката общественост. Но все пак си струва да проучите списъка с лекарства:

1. Sumamed е лекарство, използвано за лечение на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища. Активната съставка е еритромицин. Лекарството не се използва за лечение на пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност и не се предписва на деца под 6-месечна възраст. Основното противопоказание за употребата на Sumamed все още трябва да се счита за индивидуална непоносимост към антибиотика.
2. Оксацилин се предлага под формата на прах. Прахът се разрежда и след това разтворът се използва за интрамускулни инжекции. Основната индикация за употребата на лекарството са инфекции, които са чувствителни към това лекарство. Свръхчувствителността трябва да се счита за противопоказание за употребата на Oxacillin.
3. Амоксицилин принадлежи към редица синтетични антибиотици. Лекарството е доста известно, предписва се при възпалено гърло, бронхит и други инфекции на дихателните пътища. Амоксицилин може да се приема при пиелонефрит (възпаление на бъбреците) и други заболявания на пикочно-половата система. Антибиотикът не се предписва на деца под 3-годишна възраст. Непоносимостта към лекарството също се счита за пряко противопоказание.
4. Ампицилин - пълното име на лекарството: ампицилин трихидрат. Показания за употребата на лекарството трябва да се считат за инфекциозни заболявания на дихателните пътища (възпалено гърло, бронхит, пневмония). Антибиотикът се екскретира от тялото чрез бъбреците и черния дроб, поради което ампицилин не се предписва на хора с остра чернодробна недостатъчност. Може да се използва за лечение на деца.
5. Амоксиклав е лекарство, което има комбиниран състав. Счита се за един от най-новите поколения антибиотици. Амоксиклав се използва за лечение на инфекциозни заболявания на дихателната система и пикочно-половата система. Използва се и в гинекологията. Противопоказанията за употребата на лекарството включват свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и др.

Списък или списък на пеницилиновите антибиотици, които се предлагат под формата на прах:

1. Бензилпеницилин новокаиновата сол е антибиотик от естествен произход. Показанията за употребата на лекарството включват тежки инфекциозни заболявания, включително вроден сифилис, абсцеси с различна етиология, тетанус, антракс и пневмония. Лекарството практически няма противопоказания, но в съвременната медицина се използва изключително рядко.
2. Ампицилин се използва за лечение на следните инфекциозни заболявания: сепсис (отравяне на кръвта), магарешка кашлица, ендокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампицилин не се използва за лечение на деца или хора с тежка бъбречна недостатъчност. Бременността също може да се счита за пряко противопоказание за употребата на този антибиотик.
3. Ospamox се предписва за лечение на заболявания на пикочно-половата система, гинекологични и други инфекции. Предписва се в следоперативния период, ако има висок риск от развитие на възпалителен процес. Антибиотикът не се предписва при тежки инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, при наличие на индивидуална непоносимост към лекарството.

Важно: Наречен антибиотик, лекарството трябва да има антибактериален ефект върху тялото. Всички тези лекарства, които влияят на вирусите, нямат нищо общо с антибиотиците.

Sumamed - цената варира от 300 до 500 рубли.

Амоксицилин таблетки - цената е около 159 рубли. на пакет.

Ампицилин трихидрат - цената на таблетките е 20-30 рубли.

Ампицилин под формата на прах, предназначен за инжектиране - 170 рубли.

Оксацилин - средната цена за лекарството варира от 40 до 60 рубли.

Амоксиклав - цена - 120 рубли.

Ospamox - цената варира от 65 до 100 рубли.

Бензилпеницилин новокаинова сол - 50 rub.

Бензилпеницилин - 30 rub.

Пеницилините са първите AMP, разработени на базата на отпадъчни продукти от микроорганизми. Те принадлежат към широкия клас β-лактамни антибиотици (β-лактами), който включва също цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Общото в структурата на тези антибиотици е четиричленен β-лактамен пръстен. β-лактамите са в основата на съвременната химиотерапия, тъй като те заемат водещо или важно място в лечението на повечето инфекции.

Класификация на пеницилините

Естествено:

Бензилпеницилин (пеницилин), натриеви и калиеви соли

Бензилпеницилин прокаин (прокаинова сол на пеницилин)

Бензатин бензилпеницилин

Феноксиметилпеницилин

Полусинтетика:

изоксазолилпеницилини

аминопеницилини

Ампицилин
Амоксицилин

карбоксипеницилини

Карбеницилин
Тикарцилин

уреидопеницилини

Азлоцилин
Пиперацилин

защитени от инхибитори пеницилини

Амоксицилин/клавуланат
Ампицилин/сулбактам
Тикарцилин/клавуланат
Пиперацилин/тазобактам

Предшественикът на пеницилините (и всички β-лактами като цяло) е бензилпеницилин (пеницилин G или просто пеницилин), който се използва в клиничната практика от началото на 40-те години. Понастоящем групата на пеницилините включва редица лекарства, които в зависимост от техния произход, химична структура и антимикробна активност се разделят на няколко подгрупи. От естествените пеницилини в медицинската практика се използват бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин. Други лекарства са полусинтетични съединения, получени в резултат на химическа модификация на различни природни АМФ или междинни продукти от техния биосинтез.

Механизъм на действие

Пеницилините (и всички други β-лактами) имат бактерициден ефект. Целта на тяхното действие са пеницилин-свързващи протеини на бактерии, които действат като ензими в последния етап от синтеза на пептидогликан, биополимер, който е основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Блокирането на синтеза на пептидогликан води до смъртта на бактерията.

За преодоляване на широко разпространената придобита резистентност сред микроорганизмите, свързана с производството на специални ензими - β-лактамази, които разрушават β-лактамите - са разработени съединения, които могат необратимо да потиснат активността на тези ензими, така наречените β-лактамазни инхибитори - клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и тазобактам. Те се използват за създаване на комбинирани (защитени от инхибитори) пеницилини.

Тъй като при бозайниците липсват пептидогликан и пеницилин-свързващи протеини, не е известно, че β-лактамите проявяват специфична токсичност за гостоприемника.

Спектър на активност

Естествени пеницилини

Те се характеризират с идентичен антимикробен спектър, но се различават леко в нивото на активност. Стойността на MIC на феноксиметилпеницилин срещу повечето микроорганизми като правило е малко по-висока от тази на бензилпеницилин.

Основното клинично значение е резистентността на оксацилин към стафилококови β-лактамази. Благодарение на това оксацилинът е силно активен срещу по-голямата част от щамовете на стафилококи (включително PRSA) - причинители на инфекции, придобити в обществото. Действието на лекарството срещу други микроорганизми няма практическо значение. Оксацилинът не действа върху стафилококи, чиято резистентност към пеницилини е свързана не с производството на β-лактамази, а с появата на атипични PSB - MRSA.

Спектърът на действие на аминопеницилините е разширен поради действието върху някои членове на семейството Enterobacteriaceae - E.coli, Шигела spp., Салмонела spp. И P.mirabilis, които се характеризират с ниско ниво на производство на хромозомни β-лактамази. Ампицилинът е малко по-активен срещу Shigella от амоксицилин.

Предимството на аминопеницилините пред естествените пеницилини се отбелязва във връзка с Хемофилус spp. Ефектът на амоксицилин върху H. pylori.

По отношение на спектъра и нивото на активност срещу грам-положителни бактерии и анаероби, аминопеницилините са сравними с естествените пеницилини. Listeria обаче е по-чувствителна към аминопеницилините.

Аминопеницилините са податливи на хидролиза от всички β-лактамази.

Антимикробният спектър на защитени от инхибитори аминопеницилини (амоксицилин/клавуланат, ампицилин/сулбактам) е разширен, за да включва грам-отрицателни бактерии като напр. клебсиела spp., P.vulgaris, C.diversus, както и анаероби от групата B.fragilis, които синтезират хромозомни β-лактамази от клас А.

В допълнение, защитените от инхибитори аминопеницилини са активни срещу микрофлора с придобита резистентност поради производството на β-лактамази: стафилококи, гонококи, М. catarrhalis, Хемофилус spp., E.coli, P.mirabilis.

За микроорганизми, чиято резистентност към пеницилини не е свързана с производството на β-лактамази (например MRSA, S. pneumoniae), защитените с инхибитори аминопеницилини не показват никакви предимства.

Спектърът на действие на карбеницилин и тикарцилин срещу грам-положителни бактерии като цяло съвпада с този на други пеницилини, но нивото на активност е по-ниско.

Актиномикоза.

Тъй като дългодействащите пеницилини не създават високи концентрации в кръвта и практически не преминават през BBB, те не се използват за лечение на тежки инфекции. Показанията за употребата им са ограничени до лечение на тонзилофарингит и сифилис (с изключение на невросифилис), профилактика на еризипел, скарлатина и ревматизъм. Феноксиметилпеницилин се използва за лечение на леки и умерени стрептококови инфекции (тонзилофарингит, еризипел).

Поради нарастващата резистентност на гонококите към пеницилин, емпиричното му използване за лечение на гонорея е неоправдано.

Оксацилин

Потвърдени или предполагаеми стафилококови инфекции с различни локализации (с потвърждение за чувствителност към оксацилин или с лек риск от разпространение на резистентност към метицилин).

Аминопеницилини и защитени от инхибитори аминопеницилини

Основните показания за употребата на тези лекарства са едни и същи. Предписването на аминопеницилини е по-оправдано при леки и неусложнени инфекции и техните инхибиторно-защитени производни при по-тежки или рецидивиращи форми, както и при наличие на данни за висока честота на β-лактамазо-продуциращи микроорганизми.

Начинът на приложение (парентерален или орален) се избира в зависимост от тежестта на инфекцията. За перорално приложение е по-препоръчително да се използва амоксицилин или амоксицилин/клавуланат.

Допълнителни показания за предписване на инхибиторно защитени аминопеницилини са:

Карбоксипеницилини и защитени от инхибитори карбоксипеницилини

Клиничното значение на карбоксипеницилините в момента намалява. Нозокомиалните инфекции, причинени от чувствителни щамове, могат да се считат за показания за тяхното приложение. P. Aeruginosa. В този случай карбоксипеницилините трябва да се предписват само в комбинация с други AMP, активни срещу Pseudomonas aeruginosa (аминогликозиди от II-III поколение, флуорохинолони).

Показанията за употребата на тикарцилин/клавуланат са малко по-широки и включват тежки, предимно нозокомиални инфекции с различна локализация, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:

Уреидопеницилини и инхибиторно защитени уреидопеницилини

Уреидопеницилините в комбинация с аминогликозиди се използват за псевдомонас инфекция (в случай на чувствителност P. Aeruginosa).

Пиперацилин/тазобактам се използва за лечение на тежки, предимно нозокомиални, смесени (аеробно-анаеробни) инфекции с различна локализация:

следродилни гнойно-септични усложнения;

Жлъчен мехур, жлъчен перитонит, чернодробни абсцеси;

Лекарствени взаимодействия

Пеницилините не могат да се смесват в една и съща спринцовка или в една и съща инфузионна система с аминогликозиди поради тяхната физикохимична несъвместимост.

Когато ампицилин се комбинира с алопуринол, рискът от ампицилинов обрив се увеличава.

Употребата на високи дози калиева сол на бензилпеницилин в комбинация с калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки или АСЕ инхибитори предсказва повишен риск от хиперкалиемия.

Необходимо е повишено внимание при комбиниране на пеницилини, активни срещу Pseudomonas aeruginosa, с антикоагуланти и антиагреганти поради потенциалния риск от повишено кървене. Не се препоръчва да се комбинира с тромболитици.

Трябва да се избягва употребата на пеницилини в комбинация със сулфонамиди, тъй като това може да отслаби техния бактерициден ефект.

Холестираминът свързва пеницилините в стомашно-чревния тракт и намалява тяхната бионаличност, когато се приема перорално.

Пероралните пеницилини могат да намалят ефективността на оралните контрацептиви чрез нарушаване на ентерохепаталната циркулация на естроген.

Пеницилините могат да забавят елиминирането на метотрексат от тялото чрез инхибиране на неговата тубулна секреция.

Информация за пациента

Пеницилините трябва да се приемат перорално с много вода. Ампицилин и оксацилин трябва да се приемат 1 час преди хранене (или 2 часа след хранене), феноксиметилпеницилин, амоксицилин и амоксицилин/клавуланат - независимо от храненията.

Пригответе и вземете суспензията за перорално приложение в съответствие с приложените инструкции.

Спазвайте стриктно предписания режим през целия курс на лечение, не пропускайте доза и я приемайте на равни интервали. Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро; не приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата. Поддържайте продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Не използвайте продукти с изтекъл срок на годност или разложени продукти, тъй като те могат да бъдат токсични.

Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение и се появят нови симптоми. Ако се появи обрив, уртикария или други признаци на алергична реакция, трябва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с лекар.

Таблица. Лекарства от пеницилинова група.
Основни характеристики и особености на приложение

КРЪЧМА	Лекформа ЛС	Е (вътре), %	T ½, h *	Дозов режим	Характеристики на лекарствата
Естествени пеницилини
Бензилпеницилин (калиева и натриева сол)	пор. д/в. 250 хиляди единици; 500 хиляди единици; 1 милион единици; 1,5 милиона единици; 5 милиона единици; 10 милиона единици в бутилката	10-20	0,5-0,7	Парентерално Възрастни: 4-12 милиона единици/ден в 4-6 инжекции; за стрептококов тонзилофарингит - 500 хиляди единици на всеки 8-12 часа в продължение на 10 дни; при менингит и ендокардит - 18-24 милиона единици/ден 6 въведения деца: до 1 месец: вижте раздел „Употреба на АМП при деца“; над 1 месец: 50-100 хиляди единици/kg/ден в 4 приема; за стрептококов тонзилофарингит - 25-50 хиляди единици / kg / ден в 2 приема за 10 дни; с менингит - 300-400 хиляди единици/kg/ден в 6 инжекции	Основният естествен пеницилин. Преобладаваща активност срещу грам-положителни микроорганизми. Висока алергенност
Бензилпеницилин прокаин	пор. д/в. 600 хиляди единици; И 1,2 милиона единици; в бутилката	ND	24	V/m Възрастни: 600 хиляди-1,2 милиона единици/ден в 1-2 инжекции деца: до 1 месец: вижте раздел „Употреба на APM при деца”; над 1 месец: 50-100 хиляди единици/kg/ден в 1-2 инжекции	Показания: леки до средно тежки стрептококови инфекции, амбулаторни форми на пневмококова пневмония. При предозиране са възможни психични разстройства.
Бензатин бензилпеницилин	пор. д/в. 300 хиляди единици; 600 хиляди единици; 1,2 милиона единици; 2,4 милиона единици в бутилката	ND	Няколко дни	V/m Възрастни: 1,2-2,4 милиона единици веднъж; при сифилис - 2,4 милиона единици/ден на всеки 5-7 дни (2-3 инжекции); за профилактика на ревматизъм и рецидивиращ еризипел - 1,2-2,4 милиона единици веднъж месечно Деца: 1,2 милиона единици еднократно; за профилактика на ревматизъм - 600 хиляди-1,2 милиона единици веднъж месечно	Не създава високи концентрации в кръвта. Показания: сифилис, леки до умерени стрептококови инфекции, профилактика на скарлатина и рецидивиращ еризипел, целогодишна профилактика на ревматизъм
Бензилпеницилин (калиева сол)/ бензилпеницилин прокаин/бензатин бензилпеницилин (1:1:1) (Бицилин-3)	пор. д/в. 1,2 милиона единици на бутилка.	ND	Няколко дни	V/m Възрастни и деца: 1,2 милиона единици веднъж	Не създава високи концентрации в кръвта. Не се допуска интраваскуларно приложение. Показания: леки до средно тежки стрептококови инфекции, целогодишна профилактика на ревматизъм. Противопоказан при алергия към прокаин (новокаин)
Бензатин бензилпеницилин/ бензилпеницилин прокаин (4:1) ( Бицилин-5)	пор. д/в. 1,5 милиона единици на бутилка.	ND	Няколко дни	V/m Възрастни и деца: 1,5 милиона единици еднократно; за профилактика на ревматизъм - 1,5 милиона единици веднъж месечно	Вижте Bicillin-3
Феноксиметил пеницилин	Таблица 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 милион единици; 1,2 милиона IU Таблица. сол. 600 хиляди IU; 1 милион IU Драже 100 хиляди единици Порт. г/сусп. г/прием през устата 0,3 g; 0,6 g; 1,2 g; 300 хиляди IU/5 мл Баба г/сусп. д/орално 125 mg/5 ml; 300 хиляди IU/5 мл сър. 400 mg/ml; 750 хиляди IU/5 мл Шапка с козирка. за перорално приложение 150 хиляди. IU/ml	40-60	0,5-1,0	Вътре Възрастни: 0,25-0,5 g на всеки 6 часа; при стрептококов тонзилофарингит - 0,25 g на всеки 8-12 часа в продължение на 10 дни; за профилактика на ревматизъм - 0,25 g на всеки 12 часа. Деца: 30-40 mg/kg/ден в 4 разделени дози; при стрептококов тонзилофарингит - 0,125-0,25 g на всеки 8-12 часа в продължение на 10 дни	Не създава високи концентрации в кръвта. Показания: леки до умерено тежки стрептококови инфекции, целогодишна профилактика на ревматизъм
Изоксазолилпеницилини
Оксацилин	капачки 0,25 гр Таблица 0,25 g; 0,5 гр пор. д/в. 0,25 g; 0,5 g в бутилка.	25-30	0,5-0,7	Вътре Възрастни: 0,5-1,0 g на всеки 6 часа 1 час преди хранене деца: до 1 месец: вижте раздел „Употреба на АМП при деца“; над 1 месец: 40-60 mg/kg/ден в 3-4 приема (но не повече от 1,5 g/ден) Парентерално Възрастни: 4-12 g/ден в 4-6 инжекции Деца: 0,2-0,3 g/kg/ден в 4-6 инжекции	Антистафилококов пеницилин. Когато се приема през устата, не създава високи концентрации в кръвта. Показания: стафилококови инфекции (с изключение на тези, причинени от MRSA)
Аминопеницилини
Ампицилин	Таблица 0,125 g; 0,25 гр капачки 0,25 g; 0,5 гр Преустановяване за перорално приложение 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml пор. д/в. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g пор. г/сусп. д/орално 5гр Sir., 0,25 g/5 ml пор. г/кап. за перорално приложение за деца 100 mg/ml	35-40	1,0	Вътре Възрастни: 0,5 g на всеки 6 часа 1 час преди хранене Деца: 30-50 mg/kg/ден в 4 разделени дози Парентерално Възрастни: 2-6 g/ден в 4 приема; при менингит и ендокардит - 8-12 g/ден в 4-6 впръсквания деца: до 1 месец: вижте раздел „Употреба на АМП при деца“; над 1 месец: 50-100 mg/kg/ден в 4 приема; при менингит - 0,3 g/kg/ден в 6 инж	Обхватът на дейност е разширен поради E.coli, Salmonella, Shigella, щамове, които не произвеждат β-лактамаза H.influenzae. Когато се приема през устата, не създава високи концентрации в кръвта. Може да причини неалергичен обрив
Амоксицилин	Таблица 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g Таблица сол. 0,75 g; 1,0 g капачки 0,25 g; 0,5 гр Шапка с козирка. д/орално 100 mg/ml Баба г/сусп. за перорално приложение 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml	75-93 **	1-1,3	Вътре Възрастни: 0,25-0,5 g на всеки 8 часа; за профилактика на ендокардит - 3,0 g еднократно Деца: 30-60 mg/kg/ден в 3 разделени дози	Бионаличността не зависи от храната. Показания: инфекции на ДП и пикочните пътища с лека до умерена тежест; изкореняване H. pylori; профилактика на ендокардит
Карбоксипеницилини
Карбеницилин	пор. д/в. 1,0 g в бутилка.	10-20	1	IV Възрастни и деца: 0,4-0,6 g/kg/ден в 6-8 приема Приложението се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30-60 минути.	P. Aeruginosa Ниска активност срещу грам-положителни коки. Може да причини електролитни нарушения, нарушения на тромбоцитната агрегация, флебит
Уреидопеницилини
Азлоцилин	пор. д/в. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 g в бутилка.	ND	1	IV Възрастни: 0,2-0,35 g/kg/ден в 4-6 инжекции деца: до 1 месец: вижте раздел „Употреба на АМП при деца“; над 1 месец: 0,2-0,3 g/kg/ден в 4 приема	Спектърът е разширен поради Enterobacteriaceaeи неферментиращи бактерии. Основното клинично значение е активността срещу P. Aeruginosa, но сега много щамове са резистентни.
Пиперацилин	пор. д/в. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 g в бутилка.	ND	1	IV Възрастни: 0,2-0,3 g/kg/ден в 4-6 инжекции Деца: 0,15-0,3 g/kg/ден в 3-4 приема Приложението се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути.	Спектърът е разширен поради Enterobacteriaceaeи неферментиращи бактерии. Основното клинично значение е активността срещу P. Aeruginosa, но сега много щамове са резистентни. Понася се по-добре от карбеницилин
Защитени от инхибитори пеницилини
амоксицилин/ клавуланат	пор. г/сусп. г/перорален прием 0,156 g/5 ml за деца; 0,312 g/ 5 мл Таблица 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g пор. г/кап. 0,063 g/ml пор. liof. д/в. 0,6 g; 1,2 g	90/75	1,3/1	Вътре (по време на хранене) Възрастни: 0,375-0,625 g на всеки 8-12 часа Деца: 40-60 mg/kg/ден (амоксицилин) в 3 разделени дози IV Възрастни: 1,2 g на всеки 6-8 часа. Деца: 40-60 mg/kg/ден (амоксицилин) в 3 приема	H.influenzae, представители EnterobacteriaceaeИ B.fragilis.
ампицилин/ сулбактам (султамицилин) ампицилин/ сулбактам	Таблица 0,375 g пор. г/сусп. за перорално приложение 0,25 g/5 ml Поз. liof. д/в. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 g в бутилка.	ND	1/1	Вътре Възрастни: 0,375-0,75 g на всеки 12 часа Деца: 50 mg/kg/ден в 2 разделени дози Парентерално Възрастни: 1,5-12 g/ден в 3-4 инжекции Деца: 150 mg/kg/ден в 3-4 инжекции	Спектърът е разширен, за да включва PRSA, щамове, произвеждащи β-лактамаза H.influenzae, някои представители EnterobacteriaceaeИ B.fragilis. По-широки възможности за ДП и инфекции на пикочните пътища. Може да се използва при инфекции на кожата и меките тъкани, интраабдоминални инфекции, за профилактика в хирургията
Тикарцилин/ клавуланат	пор. liof. д/инф. 1,6 g и 3,2 g в бутилка.	ND	1/1	IV Възрастни: 3,1 g на всеки 6-8 часа, при тежки инфекции - на всеки 4 часа Деца: 0,2-0,3 g/kg/ден в 4-6 инжекции Приложението се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути.	Спектърът е разширен, за да включва PRSA, щамове, произвеждащи β-лактамаза EnterobacteriaceaeИ B.fragilis. Използва се при нозокомиални инфекции
Пиперацилин/ тазобактам	пор. liof. д/инф. 2,25 g и 4,5 g в бутилка.	ND	1/1	IV Възрастни и деца над 12 години: 2,25-4,5 g на всеки 6-8 часа Приложението се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути.	Широк спектър, обхващащ повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, B.fragilis. Използва се при нозокомиални инфекции. Не се предписва на деца под 12 години

* При нормална бъбречна функция

** Флемоксин солютаб

Антибиотиците са вещества, които се произвеждат от микроорганизми или се синтезират с помощта на медицински технологии от естествени суровини. Тези лекарства се използват за потискане на растежа и развитието на колонии от патогенни агенти, които са влезли в човешкото тяло.

Антибиотиците от групата на пеницилина са първите лекарства от тази област, използвани в клиничната практика. И въпреки факта, че са изминали почти 100 години от откриването им и списъкът на антимикробните средства е попълнен с лекарства от цефалоспорин, флуорохинол и други серии, съединенията от пеницилинов тип все още остават основните антибактериални лекарства за спиране на огромен списък на инфекциозни заболявания.

Малко история

Откриването на пеницилина се случи напълно случайно: през 1928 г. учен Александър Флеминг, работещ в една от лондонските болници, откри плесен, растяща върху хранителна среда, която можеше да унищожи колонии от стафилококи.

Изследователят нарече активното вещество на микроскопичната плесенна нишковидна гъба Penicillium notatum пеницилин. Само 12 години по-късно първият антибиотик е изолиран в чист вид, а през 1942 г. съветският микробиолог Зинаида Ермолиева получава лекарство от друг вид гъбички - Penicillium crustosum.

От втората половина на 20-ти век са налични неограничени количества пеницилин G (или бензилпеницилин) за борба с голямо разнообразие от заболявания.

Принцип на действие

Описаното активно вещество има бактерициден и бактериостатичен ефект върху патогените. Механизмът на бактерицидната схема на действие на лекарствата, включени в пеницилиновия тип (серия), е свързан с увреждане на клетъчните стени (нарушаване на целостта на структурата) на инфекциозни агенти, което води до смъртта на микроорганизми.

Бактериостатичният принцип на действие върху патогените се характеризира с временно потискане на способността на патогенните организми да се възпроизвеждат.

Типът експозиция на лекарството се избира, като се вземе предвид тежестта на заболяването.

Повечето пеницилини в малки дози засягат микробите бактериостатично. С увеличаване на количеството на използваното лекарство ефектът се променя на бактерициден. Само лекарят може да избере конкретна доза от лекарството от групата на пеницилина;

Систематизация на лекарствата

Естествените пеницилини, в допълнение към бензилпеницилина (и неговите различни соли - натрий, калий), също включват:

• феноксиметилпеницилин;
• Бензатин бензилпеницилин.

Основните принципи за класифициране на полусинтетичните видове пеницилин са изброени по-долу.

• изоксазолил пеницилини (оксацилин, нафцилин);
• амино-пеницилини (амоксицилин, ампицилин);
• аминодипеницилини (в Руската федерация няма регистрирани лекарства);
• карбокси-пеницилини (Carbenicillin);
• уреидо-пеницилини (пиперацилин, азлоцилин);
• защитени от инхибитори пеницилини (пиперацилин в комбинация с тазобактам, тикарцилин в комбинация с клавуланат, ампицилин в комбинация със сулбактам).

Кратка характеристика на природните лекарства

Естествените (естествени) пеницилини са лекарства с тесен спектър на действие върху микроорганизмите. Поради дългосрочната им (и често неконтролирана) употреба за медицински цели, повечето патогени са успели да придобият имунитет към тези видове антибиотици.

Днес при лечението на заболявания най-често се използват лекарствата Бицилин и Бензилпеницилин, които са доста ефективни срещу някои анаеробни агенти, спирохети, редица коки и грам-положителни патогени.

Грам-отрицателните бактерии H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., както и Listeria, разновидностите на коринебактериите (по-специално C.diphtheriae) остават чувствителни към естествени антибиотици.

Методът за използване на лекарства за потискане на развитието на тези патогени е инжектиране.

Естествените пеницилини, според експерти, имат един основен недостатък: те се разрушават под въздействието на бета-лактамази (ензими, които се произвеждат от определени микроорганизми). Ето защо естествените антибиотици от групата на пеницилина не се използват за лечение на заболявания, причинени от стафилококови инфекции.

Описание на синтезирани видове лекарства

Редица полусинтетични лекарства, включени в серията пеницилинови антибиотици и обединени в групата на аминодипеницилините, не са регистрирани в нашата страна. Ацидоцилин, Амдиноцилин, Бакамдиноцилин са лекарства с тесен спектър на действие и са ефективни срещу грам-отрицателни ентеробактерии.

Останалите синтезирани групи лекарства се използват широко в лечебните заведения в Русия и изискват по-подробно разглеждане.

Антистафилококови (стабилни на пеницилиназа) лекарства

Друго име за тази група антибиотици е изоксазолилпеницилините. Най-често използваното в терапията лекарство е Оксацилин. Подтипът включва още няколко лекарства (по-специално нафцилин, диклоксацилин, метицилин), които се използват изключително рядко поради високата си токсичност.

По отношение на спектъра на въздействие върху патогените, Оксацилин е подобен на лекарствата, включени в серията естествени пеницилини, но е малко по-нисък от тях в нивото на активност (по-специално, той е по-малко ефективен срещу микроби, чувствителни към ефектите на бензилпеницилин) .

Основната разлика между лекарството и другите пеницилини е неговата устойчивост към бета-лактамази, произведени от стафилококи. Практическата употреба на оксицилин е открита в борбата срещу щамовете на този микроорганизъм, който е причинител на инфекции, придобити в обществото.

Аминопеницилини

Тази група полусинтетични пеницилини се характеризира с широк спектър от ефекти върху патогените. Предшественикът на аминопеницилините е лекарството Ампицилин. По редица параметри превъзхожда оксицилина, но отстъпва на бензилпеницилина.

В близост до това лекарство е лекарството Амоксицилин.

Тъй като тези представители на групата са податливи на разрушителните ефекти на бета-лактамазите, в медицинската практика бяха въведени лекарства, защитени от ефектите на ензимите на инфекциозния агент чрез инхибитори (например амоксицилин в комбинация с клавуанова киселина, ампицилин в комбинация със сулбактам). .

Разширяването на антимикробния спектър на защитените от инхибитори аминопеницилини се дължи на проявата на тяхната активност срещу:

• грам-отрицателни бактерии (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• гонококи;
• стафилококи;
• анаероби от вида B.fragilis.

Защитените от инхибитори аминопеницилини не повлияват растежа и развитието на микроорганизми, чиято резистентност към антибиотици от пеницилинов тип не е свързана с производството на бета-лактамази.

Уреидопеницилини и карбоксипеницилини

Представители на тези групи са полусинтетични пеницилинови антибиотици, които облекчават Pseudomonas aeruginosa; Списъкът на тези лекарства е доста широк, но в съвременната медицина те се използват рядко (патогените губят чувствителност към тях за кратко време).

Лекарствата от карбоксипеницилин тип Карбеницилин, Тикарцилин (последният не е регистриран в Руската федерация) потискат развитието на колонии от грам-положителни бактерии и микроорганизми от семейство P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Най-ефективното лекарство от групата на уреидопеницилин е пиперацилин; участва в борбата срещу болестите, причинени от Klebsiella spp.

Описаните антибиотици, както и естествените пеницилини, са податливи на отрицателното влияние на бета-лактамазите. Решението на проблема беше намерено в синтеза на принципно нови антимикробни средства, в които, в допълнение към вече споменатите активни вещества, бяха въведени инхибитори.

Защитените от инхибитори уреидопеницилини и карбоксипеницилини имат широк спектър от ефекти върху повечето известни патогени.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, антибиотикът, който е част от пеницилиновата серия лекарства, се абсорбира доста бързо и, прониквайки в течна среда и тъкани на тялото, започва да засяга колониите от патогени.

Лекарствата се характеризират със способността да се концентрират в плевралната, перикардната, синовиалната течност и жлъчката. Те практически не проникват във вътрешната среда на органите на зрението, простатата или цереброспиналната течност. Намира се в минимални количества в кърмата. В малки количества те проникват през плацентарната бариера.

Ако е необходимо (например при откриване на менингит при пациент), терапевтичните концентрации в цереброспиналната течност се постигат чрез прилагане на значителни дози лекарства.

Някои пеницилини под формата на таблетки се разрушават под въздействието на стомашно-чревни ензими и затова се използват парентерално.

Основните показатели за процеса на транспортиране на активни вещества от храносмилателната система в кръвта на често използвани лекарства (в таблетки) са показани в таблицата.

Екскрецията на пеницилини главно (повече от 60%) се осъществява през бъбреците; някои лекарства се екскретират в жлъчката. Почти всички лекарства от описаната група се отстраняват по време на хемодиализа.

Противопоказания

Въпреки факта, че повечето пеницилини са много ефективни при елиминирането на инфекциозни агенти, тези лекарства не могат да се използват за лечение на всички пациенти без изключение.

Един от недостатъците на този вид лекарства е честата поява на алергични реакции към тях при пациенти (според статистиката процентът на кожни обриви, подуване и сърбеж достига 10 единици).

Ако пациентът има анамнеза за индивидуална непоносимост към пеницилин, лекарствените продукти от тази група не могат да се използват в терапията.

Предупреждения

Антибиотиците от групата на пеницилина могат да причинят токсични странични ефекти от неалергична етиология, по-специално:

• пристъпи на гадене и повръщане;
• болезнени усещания в корема;
• диария;
• псевдомембранозен колит.

При използване на високи дози лекарства могат да се появят гърчове, главоболие, халюцинации и треска.

В допълнение, употребата на лекарства от описаната серия често е придружена от развитие на кандидоза, чревна дисбиоза, поява на оток и нарушени нива на кръвното налягане.

Трябва да се отбележи, че пеницилините са едни от най-слабо токсичните антибиотици и горните странични ефекти върху тялото се появяват по-често при независима неконтролирана употреба на лекарства (без предварителна консултация с лекар).

Показания

Най-често антибиотиците от групата на пеницилина се използват за премахване на симптомите на инфекции на горните пътища, тонзилит, отит, както и за спиране на растежа на колонии от инфекциозни агенти, които причиняват възпаление на пикочните пътища, развитие на скарлатина, сифилис и гонорея ; за профилактика на ревматизъм.

В допълнение, пеницилинова антибиотична терапия се използва при поставяне на диагнози като:

• еризипел;
• сепсис;
• Лаймска болест;
• менингит;
• тонзилофарингит;
• лептоспироза;
• актиномикоза

Трябва да се помни, че употребата на лекарства от пеницилиновата група е разрешена само по лекарско предписание. Самолечението може да провокира развитието на суперинфекция или появата на тежки усложнения на заболяването.