Тирозол минимална доза. Тирозол инструкции за употреба, противопоказания, странични ефекти, прегледи. Лечение преди терапия с радиоактивен йод

Странични ефекти след приема на лекарството

Какви реакции могат да възникнат след прием на Тирозол таблетки? Страничните ефекти на това лекарство са описани във всяка инструкция. Ще говорим за тях по-подробно в този раздел на статията.

В повечето случаи споменатото лекарство се понася доста добре от пациентите. Все пак трябва да се отбележи, че понякога, докато приемат лекарството, хората могат да развият алергични реакции по кожата (под формата на сърбеж, зачервяване и обриви) и артралгия, освен това в редки случаи може да се появи замаяност, слабост и повръщане.

Какви други негативни последици могат да бъдат причинени от лекарството "Тирозол"? Страничните ефекти и прегледите на това лекарство са представени в този раздел на статията. И така, говорим за такива неприятни реакции:

• генерализирана лимфаденопатия;
• тромбоцитопения;
• неврит;
• повишаване на температурата;
• холестатична жълтеница, токсичен хепатит и артралгия (развиват се много бавно);
• автоимунен синдром заедно с хипогликемия;
• изразено увеличение на слюнчените жлези;
• панцитопения;
• лупус-подобна реакция;
• промени във вкусовите усещания с обратим характер;
• агранулоцитоза (проявява се веднага или няколко месеца след началото на терапията, което води до необходимостта от спиране на лекарството);
• полиневропатия.

Според прегледите на тези пациенти, които приемат или някога са приемали това лекарство, то може лесно да причини наддаване на тегло. По правило такъв негативен ефект възниква след приемане на големи дози от лекарството.

Странични ефекти

Приемането на тирозин като добавка може да причини редица неприятни странични ефекти

Хората със свръхактивна щитовидна жлеза трябва да приемат това вещество с особено внимание.

1. Безпокойство.

Необяснимата тревожност може да бъде страничен ефект от приема на тирозин. Тази аминокиселина влияе върху когнитивните способности и също така действа като стимулант на централната нервна система. И приемането на фармацевтичен аналог на тирозин може да увеличи честотата на импулсите в мозъка няколко пъти. Повишено чувство на страх и паника е възможен резултат от редовната употреба на веществото.

1. Храносмилателно разстройство.

Доказано е, че тирозинът под формата на хранителна добавка благоприятства здравето на храносмилателната система. На първо място, неговият не най-добър ефект се усеща от лигавицата на храносмилателния тракт. Дразненето от аминокиселината причинява стомашен дискомфорт. Ако има кръв в изпражненията, трябва незабавно да спрете приема на тирозин и да се консултирате с лекар.

След като „химическият“ тирозин навлезе в храносмилателната система, може да се развие рефлукс. Благодарение на ефектите на аминокиселината, сфинктерът в храносмилателния канал се отпуска и позволява стомашното съдържание обратно в хранопровода, причинявайки киселини и друг дискомфорт.

1. мигрена

Мигрена в тежка и продължителна форма е един от страничните ефекти при продължителна употреба на аминокиселината. В този случай трябва да спрете приема на лекарството, съдържащо тирозин, и да попълните запасите му изключително от естествени храни.

1. тахикардия.

Трептенето в гърдите може да бъде причинено от тирозин, който чрез стимулиране на централната нервна система ускорява и ускорява сърдечния ритъм.

1. нервност.

Въздействайки върху нервната система, той може да предизвика развитие на нервност, която възниква на пръв поглед без причина. Всъщност има защо - организмът не приема лекарство, съдържащо аминокиселина.

Инструкции за употреба

фармакологичен ефект

Антитироидно лекарство; нарушава синтеза на тиреоидни хормони, блокира ензима пероксидаза, участващ в йодирането на тиронин в щитовидната жлеза с образуването на монойодтиронин и дийодтиронин, а след това трийод- и тетрайодтиронин, намалява вътрешната секреция на Т4.

Намалява основния метаболизъм, ускорява отстраняването на йодидите от щитовидната жлеза, повишава реципрочното активиране на синтеза и секрецията на TSH от хипофизната жлеза, което е придружено от известна хиперплазия на щитовидната жлеза.

Скоростта на настъпване на ефекта зависи от първоначалната концентрация на Т3 и Т4, но обикновено концентрацията на хормоните се нормализира след 7 седмици постоянно приложение на лекарството при 30 mg или след 4 седмици при използване на доза от 40 mg. 5 дни след спиране концентрацията на хормоните може да се увеличи отново.

Показания

Тиреотоксикоза (дифузен струм). Предоперативен период, за предварително и междинно лечение в допълнение към радиойодтерапията, следоперативни рецидиви на тиреотоксикоза, нодуларна гуша.

Противопоказания

Свръхчувствителност, тежка левкопения или гранулоцитопения (включително

история), период на кърмене с повишено внимание. Бременност, много голяма гуша със стеснение на трахеята (само краткосрочно лечение в подготовка за операция), чернодробна недостатъчност.

Странични ефекти

Алергични реакции (обрив, уртикария), потискане на миелопоезата (агранулоцитоза, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластична анемия, лекарствена треска, инсулинов автоимунен синдром, генерализирана лимфаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения на вкуса, алопеция, полиневрит, лупус-подобен синдром, хипопротромбинемия ( петехии, кървене I ), периартериит, хепатит, холестатична жълтеница, кожен сърбеж, гадене, повръщане, болка в епигастриума, артралгия, миалгия, парестезия, тежка слабост, главоболие, замаяност, хиперпигментация на кожата, оток, рядко - нефрит.

Приложение и дозировка

Вътре след хранене. При леки и умерени форми на тиреотоксикоза - 5 mg 3-4 пъти на ден. След настъпване на ремисия (след 3-6 седмици) дневната доза се намалява на всеки 5-10 дни с 5-10 mg и постепенно се избират минималните дози (5 mg веднъж дневно, през ден или веднъж на всеки 3 дни). ), които се предписват до постигане на траен терапевтичен ефект.

При тежки форми на тиреотоксикоза - 40-60 mg/ден в 3-4 приема, след подобряване на състоянието 5-20 mg/ден. Курс - 1-1,5 години.

По-високи дози за възрастни: еднократна – 10 mg, дневна – 60 mg. Бременни - във възможно най-ниски дози - 2,5-10 mg; деца – 0,3-0,5 mg/kg, поддържащи дози за деца – 0,2-0,3 mg/kg; поддържащи дози – еднократно, сутрин след закуска.

специални инструкции

По време на лечението е необходимо да се следи периферната кръв (на интервали от 1-2 седмици при избора на дозата и веднъж месечно при поддържащата терапия).

Голям зъб на щитовидната жлеза със стеснение на трахеята трябва да се лекува кратко, т.к. При продължително лечение е възможен растеж на гуша.

Пациент, на който е предписан тиамазол, трябва да бъде предупреден за необходимостта от консултация с лекар, ако се появят треска, втрисане, кашлица, възпалено гърло, възпаление на устната лигавица или циреи, т.к. тези прояви може да са симптоми на агранулоцитоза.

Появата по време на лечението на подкожни кръвоизливи или кървене с неизвестен произход, генерализиран кожен обрив и сърбеж, постоянно гадене или повръщане, жълтеница, силна болка в епигастриума и силна слабост изискват прекратяване на лечението.

Ако лечението се спре преждевременно, е възможен рецидив.

Взаимодействие

Li+ лекарства, бета-блокери, резерпин, амиодарон повишават ефекта на тиамазол (необходима е корекция на дозата му).

Сулфонамидите и метамизол натрий повишават риска от развитие на левкопения.

Миелотоксичните лекарства увеличават проявите на хематотоксичност на лекарството.

Дефицитът на йод се увеличава, а излишъкът (например, възникващ от приема на лекарства, съдържащи големи количества йод) отслабва ефекта.

Инструкции за употреба на Тирозол

Антитироидното лекарство (понижаващо нивото на хормоните на щитовидната жлеза) Тирозол се използва за лечение на тиреотоксикоза (заболяване, при което броят на хормоните на щитовидната жлеза се увеличава). Това лекарство нарушава процеса на синтез в щитовидната жлеза чрез блокиране на ензима пероксидаза, който участва в йодирането на хормона тиронин с образуването на тетрайодтиронин (Т4) и трийодтиронин (Т3).

Състав и форма на освобождаване

Лекарството се предлага под формата на перорални кръгли таблетки, покрити с жълто или оранжево ентерично покритие, изпъкнало от двете страни. Лекарството е опаковано в блистери от 10 броя. Всяка таблетка от лекарството съдържа 10 или 5 mg от активната съставка тиамазол и няколко помощни компонента. Съставът на лекарството е посочен в таблицата:

Фармакологични свойства

Антитироидно лекарство пречи на синтеза на хормони на щитовидната жлеза. Лекарството е ефективно при симптоматично лечение на тиреотоксикоза, с изключение на случаите, когато заболяването се появява в резултат на освобождаване на хормони след разрушаване на клетките на щитовидната жлеза поради тиреоидит (възпалително увреждане) или след лечение с радиоактивен йод.

Тирозолът не влияе върху процеса на освобождаване на хормони от тироидните фоликули. Това обяснява инкубационния период с различна продължителност, който може да предшества стабилизирането на нивата на Т3 и Т4 в кръвната плазма. Лекарството ускорява отделянето на йодиди, намалява метаболизма, повишава активирането на секрецията и синтеза на TSH (тироид-стимулиращ хормон) от хипофизната жлеза, което е придружено от хиперплазия (уголемяване на клетките) на щитовидната жлеза.

Фармакокинетика. След перорално приемане на лекарството, веществото тиамазол бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт). Полуживотът е 3 часа и е удължен при чернодробно заболяване. Тиамазолът не се свързва с плазмените протеини, натрупването (натрупването) се извършва само в щитовидната жлеза. Бавно се метаболизира в черния дроб и бъбреците. Екскрецията (отстраняването) става с жлъчка и урина (през деня - 70% от веществото, с 12% непроменени). Продължителността на действие на лекарството след еднократна употреба е почти един ден.

Тирозол хормонално лекарство ли е или не?

Често пациентите, на които е предписано да приемат таблетки Tyrozol, се интересуват дали това лекарство е хормонално или не. Инструкциите за употреба на продукта съдържат информация, според която този лекарствен продукт не включва хормони или техни синтетични аналози. Самото лекарство може да повлияе Т3, Т4 и TSH на щитовидната жлеза, но не е хормонално средство.

• по време на подготвителна терапия с радиоактивен йод;
• за профилактика на тиреотоксикоза, когато на пациента се предписват йодни препарати (включително йодсъдържащи радиоконтрастни средства);
• при подготовка на пациент за операция на щитовидната жлеза;
• по време на латентния период на действие на радиоактивен йод (за 6 месеца);
• в изключителни случаи на лечение на тиреотоксикоза, когато по индивидуални причини не може да се проведе радикално лечение.

Инструкции за употреба на лекарството Тирозол

Ако лекарят предпише това лекарство на пациент, той е длъжен да го посъветва относно спецификата на употребата му. По правило лекарството се приема само след хранене. В самото начало на терапията експертите препоръчват употребата на лекарството в строго определено време.

По време на лечението на тиреотоксикоза на пациентите обикновено се предписват 2-4 таблетки от лекарството на ден (10 mg всяка). В този случай продължителността на лечението трябва да бъде най-малко 6 седмици.

След като функцията на щитовидната жлеза е напълно или частично възстановена, лекарите препоръчват преминаване към поддържаща доза. В този случай пациентите трябва да приемат 5-20 mg лекарство на ден (едновременно с лекарството левотироксин).

По време на периода на подготовка за лечение на тиреотоксикоза с радиоактивен йод, както и за операция, на пациентите се предписва подобна дозировка, както при обичайното лечение на заболяването (до еутироидно състояние). След това на пациентите допълнително се предписва лекарството левотироксин, бета-блокери и йодни препарати.

Когато лечението се провежда преди излагане на радиоактивен йод, на пациентите се предписва доза, равна на 1-4 таблетки (5 mg всяка). Това лекарство трябва да се приема в продължение на един месец.

При продължителна терапия (поддържаща) дозата на лекарството, съгласно инструкциите, варира от 1,25 до 10 mg на ден. В този случай едновременно се предписва малка доза от лекарството Левотироксин.

За превантивни цели, развитието на тиреотоксикоза по време на приема на йодни препарати, лекарството "Tyrozol" е много ефективно в следната дозировка: от 10 до 20 mg на ден.

По правило това лекарство се предписва на деца въз основа на телесното тегло. Обикновено първоначалната доза на лекарството се предписва в количество от 0,3-0,5 mg. Ако е необходима поддържаща терапия, детето трябва да приема 0,2-0,3 mg от лекарството. В този случай левотироксин се предписва само в случай на спешна нужда.

Максималната еднократна доза за възрастни е 10 ml, а дневната доза е 60 ml. Продължителността на приема на лекарството, което обмисляме, може да бъде увеличена до 1,5-2 години (в зависимост от хода на заболяването). Ако терапията е прекъсната, тогава докато пациентът се възстанови напълно, той може да развие рецидив на заболяването.

В редки случаи, след спиране на лекарството, човек може да изпита късен хипотиреоидизъм, който не е страничен ефект, а е свързан само с възпалителни и деструктивни процеси, протичащи в тъканите на щитовидната жлеза.

фармакологичен ефект

Таблетките Tyrosol са позиционирани в инструкциите за употреба като антитироидно лекарство, което нарушава процеса на образуване и освобождаване на тиреоидни хормони.

Фармакологичният ефект на лекарството се дължи на основното вещество, включено в неговия състав.

Таблетките Тирозол блокират пероксидазата, ензим, който участва в йодирането на щитовидната жлеза и подпомага образуването на хормоните Т3 и Т4.

В резултат на употребата на лекарството се провежда симптоматично лечение на тиреотоксикоза.

Този ефект няма да работи, ако развитието на заболяването и освобождаването на хормони са настъпили поради разрушаване на тъканта на жлезата поради тиреоидит или употребата на радиоактивен йод.

При третиране с Тирозол се постигат следните свойства:

• нивото на Т3 и Т4 в кръвта се нормализира,
• екскрецията на йодиди от щитовидната жлеза се ускорява,
• реципрочното активиране на синтеза на TSH се увеличава,
• не повлиява освобождаването на синтезирани тиронони от тироидните фоликули.

След приемане на лекарството активният компонент се абсорбира бързо, достигайки максимума си в кръвта в рамките на 30-90 минути.

След 3-6 часа количеството на активния компонент в тялото намалява наполовина.

Показания за употреба

Резюмето описва показанията за употреба, които са ограничени до списъка:

• тиреотоксикоза,
• подготовка за хирургично лечение на тиреотоксикоза,
• подготовка за лечение с радиоактивен йод,
• предотвратяване на лекарствена токсикоза поради прекомерна употреба на йодни препарати.

Скоростта на действие на лекарството е различна за всеки пациент.

Това се дължи на факта, че в началото на употребата на лекарството настъпва латентен период с различна продължителност, след което настъпва забележим резултат и симптомите на тиреотоксикоза изчезват.

Противопоказания

За лекарството Тирозол противопоказанията са ограничени до списъка:

• висока чувствителност към активното вещество,
• агранулоцитоза, левкопения, провокирана от лекарства, съдържащи тиамазол,
• гранулоцитопения, включително след нормализиране на показателите,
• холестаза,
• лечение с тирозол с левотироксин по време на бременност,
• възраст на детето до 3 години.

С изключително внимание и само под наблюдението на лекар, лекарството се предписва при прекомерно увеличение на щитовидната жлеза до много голям размер със стесняване на трахеята; обикновено такава терапия е краткосрочна. В случай на чернодробни заболявания, чернодробна недостатъчност, ефектът на лекарството и ефектът върху органа може да бъде отрицателен, така че първо трябва да се консултирате с Вашия лекар

В случай на чернодробно заболяване или чернодробна недостатъчност, ефектът на лекарството и ефектът върху органа може да бъде отрицателен, така че първо трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Добавки с тирозин и информация за дозировката

Тирозинът се предлага под формата на прах, под формата на капсули, а също така се намира в някои добавки за спортисти. Какви са причините да приемате ежедневна добавка с тирозин? Някои от най-честите причини за приемане на тирозин са за справяне с настроението и симптомите на депресия. И също така увеличава енергията и подпомага загубата на тегло.

Друга причина да използвате добавка с тирозин е лечението на наследствено заболяване, наречено фенилкетонурия (PKU). При това състояние аминокиселината фенилаланин не може да се преобразува правилно в тирозин, което води до ниски нива. За хората с PKU е най-добре да си набавят тирозин от храна и добавки. Но има много малко фенилаланин в добавките, защото не може да бъде изкуствено обработен. Четири до шест грама тирозин на ден обикновено се препоръчват за лечение на PKU. Бременните жени с PKU трябва да консумират дори повече, до 7,6 g на ден.

Колко тирозин трябва да приемате?

В повечето проучвания възрастните са приемали безопасно 100 до 150 mg на kg телесно тегло, което е еквивалентно на приблизително 7 g на ден за възрастен. В някои ситуации се препоръчват по-високи дози. Например, в стресови ситуации, за подобряване на умствените способности, е по-добре да приемате 300 mg на 1 kg телесно тегло.

За повишаване на бдителността и предотвратяване на умората се препоръчва дозата да се раздели и да се приеме на няколко етапа. В зависимост от Вашето здравословно състояние, дозировката може да бъде индивидуална. Затова е по-добре да започнете с ниска доза и да я увеличите, ако е необходимо.

Кога трябва да приемате тирозин?

За по-голяма полза тирозинът трябва да се приема на празен стомах преди хранене. Тъй като яденето на други аминокиселини може да попречи на усвояването му. Тирозинът може да стимулира и потенциално да намали сънливостта. Въз основа на това, най-добре е да го приемате сутрин, а не вечер преди лягане и особено в големи количества.

Колко време отнема тирозинът да подейства?

Ефектите на тирозина в добавките могат да се усетят след 30-60 минути, в зависимост от дозировката и времето на хранене. Консумирането на тази аминокиселина на празен стомах има по-бърз ефект.

Странични ефекти

Всеки пациент трябва да бъде предупреден за тях. Когато приемате Тирозол, страничните ефекти не винаги се появяват, но има възможност за появата им и това е, което пациентът може да срещне:

• Треска.
• Холестатична жълтеница.
• Генерализирана лимфаденопатия.
• Агранулоцитоза. Признаците на тази патология могат да се появят дори седмици или месеци след началото на лечението с лекарства.
• Увеличени слюнчени жлези.
• полиневропатия.
• Тромбоцитопения.
• Панцитопения.
• Генерализирани кожни обриви.
• Повръщане.
• Болест на Хирата, придружена от хипогликемия.
• Промяна във вкусовите предпочитания.
• Лупус-подобен синдром.
• Слабост.
• Интензивно наддаване на тегло.
• Неврит.
• Замаяност.
• алопеция.
• Прояви на алергична реакция (обрив, сърбеж, зачервяване).
• Бавно прогресираща артралгия.
• Токсичен хепатит.

Разбира се, всеки страничен ефект на Tyrozol е изпълнен със свои собствени, не по-малко сериозни последствия.

Ето защо е важно по време на лечението да бъдете постоянно наблюдавани от ендокринолог, така че ако нещо се случи, можете бързо да спрете лекарството и да премахнете проблемите, които са възникнали, но все още не са се развили.

Прием на лекарството като част от подготовката

Както бе споменато по-рано, той може да бъде назначен за тези цели. Обикновено Tyrosol 10 mg се предписва за подготовка на пациента за операция. Инструкциите за употреба посочват, че дневната доза е от 20 до 40 mg - необходимо е да се постигне еутироидно състояние на щитовидната жлеза. Успоредно с това е показан левотироксин.

За да се намали времето за подготовка, на пациента се предписват и бета-блокери и йодни препарати.

Вие също трябва да пиете Тирозол в други случаи. А именно, когато пациентът се подготвя за терапия, която включва използването на радиоактивен йод. Дозировката е същата – от 20 до 40 mg.

Като част от продължително поддържащо лечение това лекарство също се приема, но в по-малки количества. Дневните дози са 10, 2,5 или 1,25 mg. В този случай "Tyrozol", съдържащ 5 mg активно вещество на таблетка, е удобен - по-удобно е да го разделите. В същото време се приема и прословутия левотироксин. В такива случаи терапията продължава около година и половина до две.

• Профилактика на тиреотоксикоза.
• Лечение на автономни аденоми.
• Латентна тиреотоксикоза.
• История на това заболяване.

В такива случаи е необходимо паралелно да се пие калиев перхлорат в количество от 1000 mg. И винаги в рамките на 8-10 дни, които предхождат приема на лекарства, съдържащи йод.

Какво ще кажете за указанията за възрастта? Инструкциите за употреба на лекарството "Тирозол" казват, че пациентите на възраст от 3 до 17 години се препоръчват да приемат дневна доза от 0,3-0,5 mg на 1 kg тегло. Това количество трябва да се раздели на 2-3 приема.

Ако детето тежи повече от 80 kg, тогава можете да приемате максимум 40 mg от лекарството на ден.

Поддържащата доза е 0,2-0,3 mg на 1 kg тегло. Терапията може да бъде допълнена с левотироксин.

Специални указания се съдържат в инструкциите за употреба на таблетки Tyrozol за бременни жени. Те трябва да приемат минимални дози от лекарството. Препоръчителната еднократна доза е 2,5 mg. А максималната дневна доза е 10 mg.

Но пациентите с недостатъчна чернодробна функция трябва да приемат лекарството още по-внимателно.

Какво представлява и с какво се яде?

L-тирозинът е предшественик на невротрансмитера допамин. Това определя ефекта му върху настроението и нервното състояние. При липса на допамин ние бързо се уморяваме и изпитваме намалена мотивация. Освен това той е и предшественик на надбъбречните хормони - адреналин и норепинефрин.

Обикновено получаваме L-тирозин от протеинови храни. Повечето от него се намират в пилешкото, пуешкото, морските дарове, авокадото, бадемите, млякото, рибата, соевите зърна, сусамовите семена, боба, бананите и тиквените семки. В допълнение, тирозинът може да се синтезира в тялото независимо от друга (есенциална) аминокиселина - фенилаланин.

специални инструкции

Ако щитовидната жлеза е значително увеличена, стесняване на лумена на трахеята, Tyrozol се предписва за кратко време в комбинация с левотироксин натрий, тъй като продължителното лечение може да доведе до увеличаване на гушата и дори по-голямо компресиране на трахеята. Състоянието на пациентите изисква внимателно наблюдение, включително проследяване на лумена на трахеята и нивото на тироид-стимулиращия хормон.

По време на употребата на лекарството е необходимо редовно да се следи картината на периферната кръв.

Терапията с тиамазол и производни на тиоурея може да доведе до намаляване на чувствителността на щитовидната тъкан към лъчева терапия.

Ако внезапно се появят симптоми на агранулоцитоза (възпалено гърло, затруднено преглъщане, повишена телесна температура, признаци на стоматит, фурункулоза), трябва незабавно да спрете приема на Tirozol и да се консултирате с лекар за съвет.

В случай на подкожни кръвоизливи или кървене с неизвестна етиология, повръщане или постоянно гадене, генерализиран кожен обрив, сърбеж, жълтеница, силна болка в епигастриума, силна слабост, Tirozol се прекратява.

Ако терапията се спре преждевременно, може да настъпи рецидив на заболяването.

Влошаването на хода/появата на ендокринната офталмопатия не е страничен ефект от адекватно лечение.

В редки случаи, след спиране на употребата на Тирозол, може да се развие късен хипотиреоидизъм. Не е страничен ефект, а е свързан с деструктивни и възпалителни процеси в тъканите на щитовидната жлеза, които възникват като част от основното заболяване.

Използване в детска възраст

За чернодробна дисфункция

В случай на чернодробна недостатъчност, лекарството се предписва в минималната ефективна доза под строго медицинско наблюдение.

По време на бременност и кърмене

Нелекуваният хипертиреоидизъм по време на бременност може да причини сериозни усложнения, включително малформации на плода и преждевременно раждане. От своя страна хипотиреоидизмът, образуван в резултат на прилагането на неадекватни дози тирозол, може да доведе до спонтанен аборт.

Характерна особеност на тиамазола е проникването му през плацентарната бариера, след което в кръвта на плода се наблюдава концентрация на лекарството, подобна на тази на майката. Поради тази причина предписването на Тирозол по време на бременност може да бъде оправдано само в крайни случаи, след пълна оценка на ползите/рисковете от употребата му за майката/плода, в минимални ефективни дневни дози (до 10 mg) и без паралел. употреба на левотироксин натрий.

Приемането на високи дози тиамазол от бременна жена може да доведе до образуване на хипотиреоидизъм и гуша в плода, както и до намаляване на телесното тегло на детето при раждането.

По време на кърмене лечението на тиреотоксикоза при майката може да продължи в минимални дози, тъй като концентрацията на тиамазол в кърмата съответства на съдържанието му в кръвта на майката и може да причини развитие на хипотиреоидизъм при новороденото. Приемът на Tyrosol от кърмещи жени изисква наблюдение на функционалността на щитовидната жлеза при новородени.

1 таблетка може да съдържа 5 mg или 10 mg тиамазол .

Допълнително (заедно с обвивката): натриево карбоксиметил нишесте, колоиден силициев диоксид, лактоза монохидрат, хипромелоза 2910/15, магнезиев стеарат, целулоза на прах, талк, царевично нишесте, диметикон 100, титанов диоксид, макрогол 400, жълт железен оксид (червено желязо) оксид за таблетки 10 mg).

Форма за освобождаване

Tyrosol се произвежда под формата на таблетки, 10 броя в блистер, 2 или 5 блистера (20 или 50 таблетки) в картонена кутия.

фармакологичен ефект

Антитироид (нарушава производството на тиреоидни хормони).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тирозол е антитироидно лекарство, съдържащо като активна съставка тиамазол , което нарушава процесите хормонален синтез в щитовидната жлеза чрез блокиране пероксидази участващи в йодиране на тиронин с образуването И тетрайодтиронин . Това свойство на лекарството позволява провеждането на симптоматично лечение тиреотоксикоза , в допълнение към случаите на образуване на тази патология поради освобождаването на хормони поради разрушаването на клетъчната структура на щитовидната жлеза (с или след употреба радиоактивен йод ). При което тиамазол не засяга процесите на освобождаване от синтезираните фоликули на щитовидната жлеза тиронини , което обяснява различната продължителност на латентния период, предхождащ нормализирането на плазмените нива на Т3 и Т4, което е индикатор за подобрение на клиничната картина на патологичния процес.

Ефекти тиамазол в щитовидната жлеза се характеризират с намаляване на основния метаболизъм, ускоряване на екскрецията йодиди , както и повишаване на реципрочното активиране на процесите на синтез и секреция тироид-стимулиращ хормон хипофизната жлеза, което може да бъде придружено от развитието хиперплазия на щитовидната жлеза .

Еднократна доза тиамазол продължава да работи почти 24 часа.

Перорално приложение тиамазол води до бързо и почти пълно усвояване от стомашно-чревния тракт. Времето, през което лекарството достига Cmax в плазмата, варира в рамките на 0,4-1,2 часа. Свързването с плазмените протеини е незначително. Кумулация тиамазол възниква в щитовидната жлеза, където претърпява първични метаболитни трансформации. Определено количество от лекарството се намира в млякото на кърмещите майки.

Т1/2 тиамазол отнема от 3 до 6 часа и се удължава с . Кинетични зависимости тиамазол от функционалността на щитовидната жлеза не е открита. По-нататъшният метаболизъм се извършва в черния дроб и бъбреците. Екскрецията става чрез жлъчката и урината, като приблизително 70% се екскретират през бъбреците през целия ден. тиамазол , от които 7-12% се падат на непромененото лекарство.

Показания за употреба

Лекарството Тирозол е показано за следните цели:

• за терапия ;
• по време на подготовката на пациента за хирургична интервенция на щитовидната жлеза относно тиреотоксикоза ;
• при подготовката на пациента за лечение тиреотоксикоза използвайки радиоактивен йод (радиойод);
• в латентния период на терапията радиоактивен йод (възложени преди началото на действието радиойод за 4-6 месеца);
• за профилактика тиреотоксикоза в случаите, когато на пациента се предписват лекарства (включително рентгеноконтрастни йодсъдържащи средства ), с автономен , латентен тиреотоксикоза или тиреотоксикоза в анамнезата;
• с цел продължително поддържащо лечение тиреотоксикоза когато общото здравословно състояние на пациента или други индивидуални причини не позволяват радикална терапия (в изключителни случаи).

Противопоказания

Употребата на Тирозол е абсолютно противопоказана при:

• агранулоцитоза по време на периода на предишно лечение тиамазол или карбимазол ;
• лични свръхчувствителност Да се тиамазол , помощни съставки на таблетките, както и производни тиокарбамид ;
• гранулоцитопения (включително индикации за това в анамнезата);
• паралелен прием левотироксин натрий по време на бременност;
• холестаза наблюдавани преди започване на терапията;
• патологии, свързани с непоносимост към захар ;
• на възраст под 3 години.

Относителни противопоказания за приемане на Тирозол са:

• чернодробна недостатъчност ;
• образувани значителен размер;
• стесняване на трахеята (в предоперативния период е възможна само краткосрочна терапия).

Странични ефекти на Тирозол

По време на лечението понякога се отбелязват следните нежелани реакции на Tyrosol:

• повишаване на температурата;
• (симптомите на тази патология могат да се появят дори няколко седмици или дори месеци след началото на терапията и да причинят необходимостта от прекратяване на лечението);
• холестатична жълтеница ;
• генерализиран лимфаденопатия ;
• увеличени слюнчени жлези;
• тромбоцитопения;
• полиневропатия ;
• генерализирани кожни обриви;
• панцитопения ;
• повръщане;
• Болест на Хирата с хипогликемия ;
• лупус-подобен синдром ;
• промяна във вкуса;
• слабост;
• качване на тегло;
• неврит ;
• алергични кожни прояви ( зачервяване , , обриви );
• развитие ;
• токсичен ;
• артралгия (бавно прогресираща и без клинични прояви ).

Тирозол, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Инструкциите за употреба на Tyrosol включват перорално (перорално) приложение на таблетките на лекарството след хранене (без дъвчене) с достатъчно количество вода.

Препоръчителната дневна доза Тирозол може да се приема еднократно или 2-3 пъти. В началото на терапевтичния курс единични дози от лекарството през деня трябва да се приемат строго по едно и също време. Поддържащата доза се препоръчва да се приема веднъж дневно, веднага след закуска.

За лечение тиреотоксикоза , в зависимост от тежестта на наблюдаваните симптоми на заболяването, се предписват 20-40 mg Tyrosol на ден в продължение на 3-6 седмици. Когато функционалното функциониране на щитовидната жлеза се нормализира, което обикновено се наблюдава след 3-8 седмици лечение, пациентът се прехвърля на поддържаща дневна доза, варираща между 5-20 mg. От този момент нататък се препоръчва допълнително да се вземат левотироксин .

Подготовка за операция за тиреотоксикоза изисква курс на прием на таблетки Tyrosol в дневна доза от 20-40 mg, докато щитовидната жлеза достигне еутироидно състояние . От този момент нататък се препоръчва допълнително да се приема левотироксин . За да се съкрати периодът на предоперативния подготвителен процес, на пациента се дава паралелна среща йодни препарати И бета блокери .

При подготовката на пациента за терапия тиреотоксикоза използвайки радиоактивен йод Препоръчва се прием на 20-40 mg Тирозол дневно до достигане на щитовидната жлеза еутироидно състояние .

Прием на тирозол латентен период провеждане на лечение радиоактивен йод , в зависимост от тежестта на заболяването, се провежда в дневна доза от 5-20 mg, преди началото на действието радиойод , като правило, за 4-6 месеца.

Дългосрочен поддържащо тиреостатично лечение може да се проведе в дневни дози от 1,25 mg; 2,5 mg или 10 mg, с паралелно приложение левотироксин в малки дози. Терапия тиреотоксикоза обикновено отнема 1,5-2 години.

С цел профилактика тиреотоксикоза при получаване от пациента йодни препарати (включително ) при наличие на автономен аденом , латентен тиреотоксикоза или инструкции за тиреотоксикоза история, предписват 10-20 mg тирозол, заедно с 1000 mg калиев перхлорат , на 24 часа в продължение на 8-10 дни преди дозата лекарства, съдържащи йод .

Минималната допустима възраст за предписване на Тирозол е 3 години. Пациентите на възраст 3-17 години се съветват да приемат Tyrosol ежедневно в начална доза от 0,3-0,5 mg на килограм тегло, разделена на 2-3 равни дози. Юноши с тегло над 80 kg могат да приемат максимум 40 mg от лекарството на ден. Поддържащата доза варира около 0,2-0,3 mg на килограм тегло. Ако е необходимо, терапията се допълва левотироксин .

Когато предписват Тирозол на бременни жени, те се опитват да използват минимални дози от лекарството. Препоръчителната еднократна доза за бременни е 2,5 mg; Дневната доза е 10 mg.

При чернодробна недостатъчност Те практикуват предписване на минимално ефективни дози Тирозол под постоянно лекарско наблюдение.

За подготовка на пациента за операция за тиреотоксикоза , терапията с Тирозол продължава до достигане на щитовидната жлеза еутироидно състояние , като правило, за 3-4 седмици (понякога повече) до планирания ден на операцията и завършва в деня преди операцията.

Предозиране

При продължителна употреба тиамазол във високи дози е възможно да се образува клинични И субклиничен , и гуша поради повишени нива на TSH. Тези негативни ефекти могат да бъдат избегнати чрез допълнително предписване на пациента левотироксин натрий или чрез намаляване на дозата тиамазол преди да достигне щитовидната жлеза еутироидни състояния . Като правило, когато терапията се прекратява тиамазол Има независимо възстановяване на нормалното функциониране на щитовидната жлеза.

При прием на свръхвисоки дози тиамазол , при ниво от 120 mg за 24 часа, може да се наблюдава развитие миелотоксични явления . Следователно приемането на лекарството в такива дози е разрешено само ако има специални показания ( тиреотоксична криза , много тежък ход на заболяването).

Като лечение на състояния на предозиране тиамазол показана е отмяна на текущото лечение с неговата употреба, почистване на стомашно-чревния тракт и допълнително облекчаване на негативните симптоми с адекватни медикаменти. Ако е необходимо, прехвърлете пациента да приема антитироидно лекарство от друга група.

Взаимодействие

В случай на използване тиамазол след употреба на големи количества йодсъдържащи радиоконтрастни средства неговата ефективност може да бъде намалена.

йоден дефицит в щитовидната жлеза повишава ефекта тиамазол .

При внезапна поява при лечение с Тирозол повишена телесна температура , затруднено преглъщане , възпалено гърло , знаци фурункулоза или (възможни симптоми ) е необходимо да се прекъсне лечението и незабавно да се консултирате с лекар.

Ако се установи по време на прием на Тирозол или подкожни кръвоизливи неизвестен произход, постоянен гадене или повръщане , обобщено обрив и/или сърбеж кожа, изразена епигастрална болка , тежка слабост, жълтеница лечението трябва да се прекрати.

Преждевременното спиране на терапията с Тирозол може да причини рецидив заболявания.

При правилно лечение възникването или влошаването на ендокринна офталмопатия не се свързва със страничните ефекти на Tyrosol.

В изолирани случаи след приключване на терапията с Тирозол се наблюдава поява на късен хипотиреоидизъм , което не е страничен ефект от терапията, а е свързано с деструктивни и възпалителни процеси в тъканите на щитовидната жлеза, характерни за основното заболяване.

Аналози

Аналозите на Tyrosol могат да бъдат разделени на две групи; това са хормонални лекарства, които включват хормони на щитовидната жлеза или техните синтетични аналози (предимно левотироксин натрий ): , Баготирокс , , Л-Тирок , Тиро-4 , и лекарства, които повлияват синтеза и/или метаболизма на тиреоидни хормони: , , Микройодид , Тиамазол , Метизол , Пропицил .

Пропицил или тирозол?

Когато разглеждаме тези две аналогови лекарства, заслужава да се отбележи, че въпреки че съдържат различни активни съставки ( тиамазол за Тирозол и пропилтиоурацил за), но имат доста сходен механизъм на действие по отношение на функционалността на щитовидната жлеза. Можете също така да проследите подобни противопоказания и странични ефекти на двете лекарства. Често, например, с лични свръхчувствителност пациент към една от активните съставки на лекарствата ( тиамазол или пропилтиоурацил ) заменете едно лекарство с друго.

Съдейки по прегледите на пациентите, ако се използва Пропицила положителната динамика на лечението се развива по-бързо в сравнение с Tyrozol, терапията с която от своя страна по-често води до дългосрочна ремисия заболявания. Във връзка с всичко по-горе, струва си да оставите избора между тези лекарства по преценка на лекаря, като вземете предвид индивидуалните характеристики на тялото на пациента.

За деца

В педиатрията е възможно да се предпише тирозол само когато детето навърши 3 години.

С алкохол

Въпреки липсата на противопоказания за употреба в официалните инструкции на фона на лечението с Tyrozol, такава комбинация a priori не може да доведе до никакви положителни аспекти и дори обратното, най-вероятно поради синергия ще доведе до увеличаване на тежестта на страничните ефекти от терапията и вероятно по-тежки реакции. В тази връзка Тирозол и алкохол при лечението на заболявания на щитовидната жлеза са несъвместими.

По време на бременност и кърмене

Без терапия хипертиреоидизъм по време на бременност може да причини сериозни усложнения, включително малформации на плода И . на свой ред хипотиреоидизъм , образувани в резултат на прием на неадекватни дози Тирозол, могат да доведат до спонтанен аборт .

Характерно за тиамазол е проникването му през плацентарна бариера , след което концентрацията на лекарството в кръвта на плода е подобна на тази на майката. Поради тази причина предписването на Тирозол за може да бъде оправдано само в крайни случаи, след пълна оценка на ползите/рисковете от употребата му за майката/плода, в минимални ефективни дневни дози (до 10 mg) и без паралелна употреба левотироксин натрий .

Рецепция бременна висока доза жена тиамазол може да доведе до образуването хипотиреоидизъм И гуша в плода, както и до намаляване на телесното тегло на детето при раждането.

По време на терапия тиреотоксикоза при майката може да продължи в минимални дози, тъй като концентрацията тиамазол в кърмата съответства на съдържанието му в кръвта на майката и може да предизвика развитие хипотиреоидизъм при новородено. Приемът на Tyrosol от кърмещи жени изисква наблюдение на функционалността на щитовидната жлеза при новородени.

Съединение

Всяка таблетка съдържа:

в доза от 5 мг;

Активна съставка:тиамазол - 5 mg

Помощни вещества:колоиден безводен силициев диоксид - 2 mg, натриев нишестен гликолат (тип С) - 2 mg, магнезиев стеарат - 2 mg, хипромелоза 2910/15 - 3 mg, талк - 6 mg, микрокристална целулоза - 10 mg, царевично нишесте - 20 mg, лактоза монохидрат - 200 mg

Филмово покритие: железен оксид жълт (E ​​172) - 0,04 mg, диметикон 100 - 0,16 mg, макрогол 400 - 0,79 mg, титанов диоксид (E 171) - 1,43 mg, хипромелоза 2910/15 - 3,21 mg

в доза от 10 мг:

Активна съставка:тиамазол - 10 mg

Помощни вещества:колоиден безводен силициев диоксид - 2 mg, натриев нишестен гликолат (тип С) - 2 mg, магнезиев стеарат - 2 mg, хипромелоза 2910/15 - 3 mg, талк - 6 mg, микрокристална целулоза - 10 mg, царевично нишесте - 20 mg, лактоза монохидрат -195 mg

Филмово покритие: железен оксид жълт (E ​​172) - 0,54 mg, железен оксид червен (E 172) - 0,004 mg, диметикон 100 - 0,16 mg, макрогол 400 - 0,79 mg, титанов диоксид (E 171) - 0,89 mg, хипромелоза 2910/ 15 - 3,21 мг

Описание

Дозировка 5 mg: светложълти, кръгли, двойноизпъкнали, филмирани таблетки с делителна черта от двете страни.

Дозировка 10 mg: сиво-оранжеви кръгли, двойноизпъкнали филмирани таблетки с делителна черта от двете страни.

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на заболявания на щитовидната жлеза. Антитироидни лекарства. КодATX: Н03ВВ02.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Тиамазолът инхибира свързването на йод с тирозин по дозозависим начин и съответно повлиява неосинтезата на тиреоидни хормони. Това свойство дава възможност за симптоматично лечение на тиреотоксикоза, независимо от причината за нейното възникване. Понастоящем е невъзможно да се каже със сигурност дали тиамазолът повлиява естествения ход на имунологично индуцирания тип хипертиреоидизъм (болест на Грейвс), т.е. дали потиска основните имунопатогенетични процеси. Тиамазол не повлиява освобождаването на синтезирани тиреоидни хормони от тиреоидната тъкан. Това обяснява индивидуалните различия в продължителността на латентния период, предхождащ нормализирането на нивата на тироксин и трийодтиронин в кръвната плазма, т.е. подобряване на клиничната картина. Хипертиреоидизмът, който възниква в резултат на освобождаване на хормони след разрушаването на клетките на щитовидната жлеза, например след лечение с радиоактивен йод или тиреоидит, също не се повлиява.

Фармакокинетика

Тиамазолът, когато се приема перорално, се абсорбира бързо и почти напълно. След приложение максималната плазмена концентрация се постига в рамките на 0,4-1,2 часа. Практически не се свързва с протеините на кръвната плазма. Тиамазолът се натрупва в щитовидната жлеза, където бавно се метаболизира. Въпреки колебанията в серумните нива, натрупването на тиамазол в щитовидната жлеза води до създаване на концентрационно плато. В резултат на това продължителността на действие на една доза е приблизително 24 часа. В съответствие с получените данни кинетиката на тиамазол не зависи от функционалното състояние на щитовидната жлеза. Полуживотът е около 3-6 часа и се увеличава при чернодробна недостатъчност. Метаболизмът на тиамазол се извършва в бъбреците и черния дроб, екскрецията в изпражненията е незначителна поради ентерохепаталната циркулация. 70% от веществото се екскретира от бъбреците в рамките на 24 часа. Само малко количество се екскретира непроменено. Понастоящем няма данни за активността на метаболитите. Фармакокинетичните данни при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция са ограничени (вижте точка "Дозировка и приложение"). Няма данни за прилагане на многократни дози (вижте точка "Начин на приложение и дозировка").

Показания за употреба

Лечение на хипертиреоидизъм, включително:

Консервативно лечение на хипертиреоидизъм, особено със слаба или никаква гуша; подготовка за операция при всички форми на хипертиреоидизъм; подготовка за лечение с радиоактивен йод, по-специално при пациенти с тежки форми на тиреотоксикоза; за междинно лечение след интермитентна радиойодтерапия; профилактично лечение на пациенти с анамнеза за субклиничен хипертиреоидизъм, автономен аденом или тиреотоксикоза, които се нуждаят от йод (например изследване с йодирани контрастни вещества).

Противопоказания

Тирозол не трябва да се предписва на пациенти с:

Свръхчувствителност към тиамазол, други производни на тиоурея или някое от помощните вещества; с умерени до тежки промени в кръвната картина (гранулоцитопения); предишна холестаза, която не е свързана с хипертиреоидизъм; анамнеза за увреждане на костния мозък след лечение с тиамазол или карбимазол. Комбинираната терапия с тиамазол и тиреоидни хормони е противопоказана по време на бременност (вижте точка „Употреба по време на бременност и кърмене”).

Начин на употреба и дози

Тиамазолът е активен метаболит на карбимазол, но 1 mg тиамазол не е еквивалентен на 1 mg карбимазол. Това трябва да се има предвид при започване на терапия с тиамазол или при преминаване от карбимазол към тиамазол. Трябва да се спазват следните препоръки за дозиране.

Дозировка при възрастни

В зависимост от тежестта на заболяването и снабдяването с йод при антитироидна терапия, лечението обикновено започва с дневна доза тиамазол от 10 до 40 mg. В много случаи потискането на производството на тиреоиден хормон обикновено се постига с начална доза от 20 до 30 mg тиамазол дневно. В по-леки случаи не е необходима пълна блокираща доза, така че се използват по-ниски начални дози. При тежки случаи на тиреотоксикоза началната доза може да достигне 40 mg тиамазол.

Дозировката се избира индивидуално, в зависимост от метаболитното състояние на пациента, в съответствие с нивото на хормоните на щитовидната жлеза.

а) Дневна доза от 5 до 20 mg тиамазол в комбинация с левотироксин за избягване на хипотиреоидизъм.

б) Монотерапия: дневна доза от 2,5 до 10 mg тиамазол.

При йод-индуцирана тиреотоксикоза може да са необходими по-високи дози.

Дозировкапри деца

Употреба при деца и юноши (3-17 години):

Началната доза за лечение на деца и юноши (3-17 години) трябва да се изчисли според телесното тегло на пациента. По правило лечението започва с доза от 0,5 mg/kg, разделена на две или три равни дози на ден. Поддържащата доза може да бъде намалена в зависимост от отговора на пациента към терапията и да се прилага веднъж дневно. За да се избегне хипотиреоидизъм, може да е необходим допълнителен левотироксин. Общата дневна доза не трябва да надвишава 40 mg тиамазол.

Употреба при деца първо 2години живот:

Безопасността и ефективността на тиамазол при деца на 2-годишна възраст и по-малки не са проучени. Поради това не се препоръчва употребата на тиамазол при деца на възраст 2 години и по-малки.

Консервативно лечениехипертиреоидизъм

Целта на терапията е постигане на еутироидно състояние и дълготрайна ремисия след ограничен период на лечение. В зависимост от избора на пациента, ремисия може да се постигне при максимум 50% от пациентите след една година. Установено е, че времето за постигане на ремисия варира значително в зависимост от изходните фактори. Възможните влияещи фактори са видът на хипертиреоидизма (имуногенен или неимуногенен), продължителността на лечението, дозата на тиамазол и източникът на йод: хранителен или ятрогенен.

При консервативно лечение на хипертиреоидизъм терапията обикновено продължава от 6 месеца до 2 години (средно 1 година). Статистически, вероятността от ремисия се увеличава с увеличаване на продължителността на терапията. В случаите, когато не се постигне ремисия на заболяването и не се прилагат или отхвърлят определени терапевтични мерки, тиамазол може да се използва като дългосрочна антитироидна терапия в най-ниската доза без добавяне или в комбинация с ниска доза левотироксин.

Пациенти с голяма гуша и стеснение на трахеята трябва да бъдат подложени на краткотрайно лечение с тиамазол, тъй като продължителната употреба може да доведе до нарастване на гушата. Необходимо е особено внимателно проследяване на терапията (ниво на TSH, трахеален лумен). За предпочитане е лечението да се провежда в комбинация с допълнителен левотироксин.

Предоперативна терапия

Временно лечение може да се използва в предоперативния период (приблизително 3 до 4 седмици или повече, ако е необходимо, определено индивидуално), за да се постигне еутиреоидно метаболитно състояние, като по този начин се намалят рисковете, свързани с операцията.

Операцията трябва да се извърши веднага щом пациентът достигне еутироидно състояние, в противен случай ще е необходимо да се приложат допълнителни хормони на щитовидната жлеза. Лечението може да бъде спряно в деня преди операцията.

Тиамазолът повишава крехкостта на костите и склонността към кървене от щитовидната тъкан, което може да се компенсира чрез допълнителна предоперативна употреба на високи дози йод за десет дни преди операцията (Plummer йодна терапия).

Лечение преди терапия с радиоактивен йод

Постигането на еутироидно състояние преди започване на терапия с радиоактивен йод изглежда е особено важно при тежък хипертиреоидизъм, тъй като в някои случаи след терапевтична тиреотоксична криза се е развила след такава терапия без предварително лечение.

Забележка: Производните на тиоурея могат да намалят радиочувствителността на тъканта на щитовидната жлеза. Когато се планира терапия с радиойод за автономен аденом, трябва да се предотврати активирането на паранодалната тъкан чрез предписване на предварително лечение.

Междиненантитироиднитерапия след излагане на радиоактивен йод

Продължителността и дозата на лечението трябва да се определят индивидуално в зависимост от тежестта на клиничната картина и очаквания период преди началото на ефективната терапия с радиойод (приблизително 4 до 6 месеца).

Превантивно лечение на пациенти с риск от развитие на хипертиреоидизъм в резултат на приложение на йодсъдържащи вещества stvdlАз съм в безопасността диагностика

Обикновено се предписват дневни дози от 10 до 20 mg тиамазол и/или 1 g перхлорат за 10 дни (напр. за контрастно вещество, което се екскретира от бъбреците). Продължителността на лечението зависи от периода от време, през който йодсъдържащото вещество остава в организма.

Специални групи пациенти

При пациенти с чернодробна недостатъчност плазменият клирънс на тиамазол е намален. Поради това дозата трябва да се поддържа възможно най-ниска и пациентите трябва да се наблюдават внимателно.

Поради липсата на фармакокинетични данни за тиамазол при пациенти с бъбречно увреждане, при такива пациенти се препоръчва внимателен индивидуален избор на дозировка и проследяване, като дозата се поддържа възможно най-ниска.

Въпреки липсата на натрупване на лекарството, при пациенти в напреднала възраст се препоръчва да се избере индивидуална доза с повишено внимание при внимателно наблюдение.

Начин на приложение

Таблетките трябва да се поглъщат цели с достатъчно течност.

При започване на високодозова терапия за хипертиреоидизъм дневната доза може да бъде разделена на няколко дози, които да се приемат на равни интервали през целия ден. Поддържащата доза може да се приема наведнъж сутрин, веднага след закуска.

Ако сте пропуснали една доза таблетки, не трябва да увеличавате дозата следващия път, когато приемате таблетките.

Употреба по време на бременност и кърмене

Като цяло бременността има положителен ефект върху хипертиреоидизма. Въпреки това, особено в първите месеци на бременността, често се налага лечение на хипертиреоидизъм. Нелекуваният хипертиреоидизъм по време на бременност може да доведе до сериозни усложнения като преждевременно раждане и вродени дефекти. Въпреки това, хипотиреоидизмът, причинен от лечение с неадекватни дози тиамазол, също е свързан с тенденция към спонтанен аборт. Тиамазол преминава през плацентарната бариера и достига концентрации в кръвта на плода, равни на тези, съдържащи се в кръвния серум на майката. При неадекватна дозировка това може да доведе до образуване на гуша и хипотиреоидизъм при плода, както и до намаляване на теглото при раждане. Има многократни съобщения за частична аплазия на кожата на главата на новородени, родени от жени, получаващи тиамазол. Този дефект изчезва спонтанно в рамките на няколко седмици.

Освен това е установена връзка между определена група различни малформации и употребата на високи дози тиамазол през първите седмици от бременността, например атрезия на хоана, атрезия на хранопровода, хипоплазия на зърното, забавено умствено и двигателно развитие. За разлика от това, няколко проучвания на пренатална експозиция на тиамазол не показват никакви морфологични аномалии в развитието, ефекти върху развитието на щитовидната жлеза или физическото и умственото развитие на децата.

Тъй като ембриотоксичните ефекти не могат да бъдат напълно изключени, Тирозол трябва да се предписва по време на бременност само след внимателна оценка на съотношението полза-риск и само в най-ниските ефективни дози без допълнително приложение на тиреоидни хормони.

Тиамазолът преминава в кърмата, където може да достигне концентрации, съответстващи на нивата в кръвния серум на майката, така че съществува риск от хипотиреоидизъм при кърмачето.

Кърменето е възможно по време на лечение с тиамазол, но само когато се приемат ниски дози до 10 mg на ден без допълнително приложение на тиреоидни хормони. Трябва редовно да се следи функцията на щитовидната жлеза на детето.

Страничен ефект

Честотата на нежеланите реакции се оценява, както следва:

Много чести: ≥ 1/10

Често: ≥ 1/100,

Нечести: ≥ 1/1000,

Редки: ≥ 1/10 000,

Много рядко:

Нарушения на кръвта и лимфната система

Рядко

Агранулоцитозата се среща в 0,3-0,6% от случаите, нейните симптоми могат да се появят дори седмици и месеци след началото на лечението и да наложат преустановяване на приема на лекарството. В повечето случаи това нарушение преминава от само себе си.

Много рядкоТромбоцитопения, панцитопения, генерализирана лимфаденопатия.

Нарушения на ендокринната система

Много рядко

Инсулинов автоимунен синдром (с изразено понижение на нивата на кръвната захар).

Нарушения на нервната система

Рядко

Нарушения на вкуса (дисгеузия, агевзия) се появяват рядко и могат да изчезнат след спиране на лекарството. Въпреки това, може да отнеме няколко седмици, за да се върнете към нормалното.

Много рядко

Неврит, полиневропатия.

Стомашно-чревни нарушения

Много рядко

Рязко уголемяване на слюнчените жлези.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища

Много рядко

Описани са изолирани случаи на развитие на холестатична жълтеница и токсичен хепатит. Като цяло симптомите изчезват след спиране на лекарството. Клинично фините симптоми на холестаза, които се появяват по време на лечението, трябва да се разграничат от нарушения, причинени от хипертиреоидизъм, като повишени нива на гама-GTP (гама-глутамилтрансфераза) и алкална фосфатаза или нейния костен изоензим.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Често

Кожни алергични реакции в различна степен (сърбеж, обрив, уртикария). В повечето случаи те са умерени по характер и често изчезват при продължаване на лечението. Много рядко

Тежки форми на кожни алергични реакции, включително генерализиран дерматит; алопеция; лекарствено индуциран лупус еритематозен.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан

Често

Артралгия, която може да се развие постепенно и да се появи дори след няколко месеца лечение.

Общнарушения и нарушения на мястото на инжектиране

Рядко

Лекарствена треска.

Педиатрични пациенти

Честотата, видът и тежестта на нежеланите реакции, възникващи при деца, са сравними с тези при възрастни пациенти.

Тежки кожни реакции на свръхчувствителност, включително много редки случаи на синдром на Stevens-Johnson (тежки форми, включително генерализиран дерматит, се съобщават само в изолирани случаи), както при възрастни, така и при деца.

Доклад за заподозрянs нежелани реакции

Важно е да докладвате подозирани нежелани реакции след регистрация на лекарството. Това ще осигури непрекъснат мониторинг на съотношението полза/риск на лекарството.

Ако възникне нежелана реакция, независимо дали е описана или не в тези инструкции за медицинска употреба, пациентите се съветват да се консултират със своя лекар.

Препоръчва се на медицинските работници да съобщават за всички подозирани нежелани реакции на лекарството в Републиканското унитарно предприятие „Център за експертиза и изпитване в здравеопазването“ (вижте раздел „Информация за производителя“).

Предозиране

Предозирането води до развитие на хипотиреоидизъм със съответните симптоми на метаболитна депресия, възникващи като обратна връзка, до активиране на аденохипофизата с последващо увеличаване на размера на щитовидната жлеза. Това може да се избегне чрез намаляване на дозата до постигане на състояние на еутироидизъм или, ако е необходимо, чрез допълнително предписване на левотироксин (вижте точка "Начин на приложение и дозировка").

Неблагоприятните ефекти от случайно поглъщане на високи дози тиамазол не са известни.

Взаимодействие с други лекарства

Дефицитът на йод повишава чувствителността на щитовидната жлеза към тиамазол, докато излишъкът на йод намалява чувствителността. Не е известно пряко взаимодействие с други лекарства. Трябва обаче да се има предвид, че при хипертиреоидизъм може да се ускори метаболизмът и елиминирането на други лекарства. Те се нормализират в съответствие с нормализирането на функцията на щитовидната жлеза. Ако е необходимо, дозата трябва да се коригира.

Освен това е доказано, че корекцията на хипертиреоидизма може да нормализира засиления ефект на антикоагуланти при пациенти с хипертиреоидизъм.

Не са провеждани проучвания за лекарствени взаимодействия при педиатрични пациенти.

Предпазни мерки

Тирозол не трябва да се използва при пациенти:

С анамнеза за леки реакции на свръхчувствителност (напр. алергичен обрив, сърбеж).

Тиамазол трябва да се използва само за кратки периоди от време и под строго наблюдение при пациенти:

При значително увеличение на щитовидната жлеза, стесняване на лумена на трахеята, поради възможния риск от увеличаване на гушата.

Съобщава се, че агранулоцитозата се развива в 0,3-0,6% от случаите, така че преди започване на лечението пациентът трябва да бъде информиран за необходимостта да се обърне внимание на нейните симптоми (стоматит, фарингит, треска). По правило това състояние се развива през първите седмици от лечението, но може да се появи няколко месеца след началото на лечението, както и при повторна терапия. Препоръчва се внимателно проследяване на кръвната картина преди и след започване на лечението, особено в случаи на анамнеза за умерена гранулоцитопения. Ако се появи някой от тези симптоми, особено през първите седмици от лечението, пациентите трябва незабавно да се консултират с лекар за кръвен тест. Ако се потвърди агранулоцитоза, лекарството трябва да се прекрати.

Други миелотоксични нежелани реакции са редки, когато тиамазол се приема в препоръчваните дози. Най-често се развиват в резултат на прием на високи дози тиамазол (около 120 mg на ден). Такива дози трябва да се използват само за лечение на специални показания (тежки форми на заболяването, тиреотоксична криза). Проявата на признаци на токсичност на костния мозък по време на лечение с тиамазол изисква спиране на лекарството и, ако е необходимо, преминаване към антитиреоидни лекарства от друга група.

Превишаването на дозата може да доведе до субклиничен или клиничен хипотиреоидизъм и растеж на гуша поради повишаване на TSH. Поради това дозата на тиамазол трябва да се намали след постигане на еутироидно метаболитно състояние и, ако е необходимо, се препоръчва допълнителен левотироксин. Не се препоръчва напълно спиране на тиамазол и продължаване на приема само на левотироксин.

Нарастването на гуша по време на терапията с тиамазол, въпреки потискането на TSH, е резултат от основното заболяване и не може да бъде предотвратено чрез добавяне на левотироксин.

Постигането на нормални нива на TSH изглежда много важно за минимизиране на риска от развитие или влошаване на ендокринна офталмопатия. Въпреки това, това състояние често се развива по начин, независим от курса на лечение на заболяване на щитовидната жлеза. Подобно усложнение само по себе си не е причина за промяна на адекватния режим на лечение и не трябва да се счита за нежелана реакция при правилно приложена терапия.

Малък брой пациенти могат да развият хипотиреоидизъм с късно начало след антитиреоидна терапия без никакви допълнителни аблативни мерки. Това състояние вероятно не е нежелана реакция към лекарството и трябва да се разглежда като наличие на възпалителни и деструктивни процеси в паренхима на щитовидната жлеза, свързани с основното заболяване.

Намаляването на енергийния прием, който е патологично повишен при хипертиреоидизъм, може да доведе до наддаване на тегло (като цяло е желателно) по време на лечението с тиамазол. Пациентите трябва да бъдат информирани, че това клинично подобрение показва нормализиране на енергийния им прием.

Лекарството Tyrosol съдържа лактоза, поради което пациенти с рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини

Тиамазол не повлиява способността за шофиране на превозни средства и машини.

Пакет

Филмирани таблетки от 5 mg и 10 mg. По 10 таблетки в PVC/AL блистер; 5 блистера заедно с инструкции за медицинска употреба са поставени в картонена кутия. 25 таблетки в PVC/AL блистер; 2 блистера заедно с инструкции за медицинска употреба са поставени в картонена кутия.

Лекарство: ТИРОЗОЛ
Активно вещество на лекарството: тиамазол
ATX кодиране: H03BB02
CFG: Антитироидно лекарство
Регистрационен номер: Р No 014893/01
Дата на регистрация: 31.07.08г
Собственик рег. сертификат: MERCK KGaA (Германия)

Форма на освобождаване на Тирозол, опаковка и състав на лекарството.

Светложълти филмирани таблетки; кръгли, двойноизпъкнали, с прорез от едната страна; при счупването изглежда като бяла или почти бяла маса.

1 табл.
тиамазол
5 мг

Състав на филмовата обвивка: диметикон 100, титанов диоксид, жълт железен оксид, макрогол 400, хипромелоза 2910/15.

Сиво-оранжеви филмирани таблетки; кръгли, двойноизпъкнали, с прорез от едната страна; при счупването изглежда като бяла или почти бяла маса.

1 табл.
тиамазол
10 мг

Помощни вещества: колоиден силициев диоксид, натриево карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, хипромелоза 2910/15, талк, целулоза (прах), царевично нишесте, лактоза монохидрат.

Състав на филмовата обвивка: диметикон 100, титанов диоксид, жълт железен оксид, червен железен оксид, макрогол 400, хипромелоза 2910/15.

10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (4) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (10) - картонени опаковки.
25 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
25 бр. - блистери (4) - картонени опаковки.
25 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.
25 бр. - блистери (10) - картонени опаковки.

Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.

Фармакологично действие Тирозол

Антитироидно лекарство. Той нарушава синтеза на тиреоидни хормони чрез блокиране на ензима пероксидаза, който участва в йодирането на тиронин в щитовидната жлеза с образуването на трийодо- и тетрайодтиронин.

Лекарството е ефективно при симптоматично лечение на тиреотоксикоза (с изключение на случаите на развитие на заболяването, дължащо се на освобождаването на хормони след разрушаването на клетките на щитовидната жлеза по време на лечение с радиоактивен йод или тиреоидит).

Тирозолът не повлиява процеса на освобождаване на синтезираните тиронини от тиреоидните фоликули. Това обяснява латентния период с различна продължителност, който може да предшества нормализиране на нивата на Т3 и Т4 в кръвната плазма и подобряване на клиничната картина.

Лекарството намалява основния метаболизъм, ускорява екскрецията на йодиди от щитовидната жлеза, повишава реципрочното активиране на синтеза и секрецията на тиреостимулиращия хормон от хипофизната жлеза, което може да бъде придружено от известна хиперплазия на щитовидната жлеза.

Продължителността на действие на лекарството след еднократна доза е около 24 часа.

Фармакокинетика на лекарството.

Всмукване

След перорално приемане на лекарството, тиамазолът се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax се постига в рамките на 0,4-1,2 часа.

Разпределение

Практически не се свързва с плазмените протеини. Натрупва се в щитовидната жлеза.

Метаболизъм

Бавно се метаболизира в щитовидната жлеза, както и в бъбреците и черния дроб.

Премахване

Малки количества тиамазол се откриват в кърмата. T1/2 е около 3-6 часа. Тиамазол се екскретира с урината (в рамките на 24 часа, 70% от лекарството, като 7-12% непроменен) и жлъчката.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични случаи

При пациенти с чернодробна недостатъчност T1/2 се увеличава.

Фармакокинетичните параметри на лекарството не зависят от функционалното състояние на щитовидната жлеза.

Показания за употреба:

тиреотоксикоза;

Подготовка за хирургично лечение на тиреотоксикоза;

Препарат за лечение на тиреотоксикоза с радиоактивен йод;

Терапия през латентния период на действие на радиоактивния йод (провежда се преди началото на действието на радиоактивния йод /за 4-6 месеца/);

В изключителни случаи продължителна поддържаща терапия на тиреотоксикоза, когато поради общо състояние или по индивидуални причини е невъзможно провеждането на радикално лечение;

Предотвратяване на тиреотоксикоза при предписване на йодни препарати (включително случаи на използване на йодсъдържащи радиоконтрастни средства) при наличие на латентна тиреотоксикоза, автономни аденоми или анамнеза за тиреотоксикоза.

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

Таблетките трябва да се приемат след хранене, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност. Дневната доза се предписва в 1 прием или се разделя на 2-3 единични приема. В началото на лечението се приемат еднократни дози през целия ден в строго определени часове. Поддържащата доза трябва да се приема наведнъж след закуска.

При тиреотоксикоза, в зависимост от тежестта на заболяването, се предписват 20-40 mg / ден за 3-6 седмици. След нормализиране на функцията на щитовидната жлеза (обикновено след 3-8 седмици) се преминава към поддържаща доза от 5-20 mg/ден. От този момент нататък се препоръчва допълнителен левотироксин.

При подготовка за хирургично лечение на тиреотоксикоза се предписват 20-40 mg / ден до постигане на еутироидно състояние. От този момент нататък се препоръчва допълнителен левотироксин. За да се намали времето, необходимо за подготовка за операция, допълнително се предписват бета-блокери и йодни препарати.

Като подготовка за лечение с радиоактивен йод се предписват 20-40 mg/ден до постигане на еутироидно състояние. Трябва да се има предвид, че производните на тиамазол и тиокарбамид могат да намалят чувствителността на тъканите на щитовидната жлеза към лъчева терапия.

При лечение по време на латентния период на действие на радиоактивен йод, в зависимост от тежестта на заболяването, се предписват 5-20 mg / ден до началото на действието на радиоактивен йод (4-6 месеца).

За дългосрочна тиреостатична поддържаща терапия тирозол се предписва в дози от 1,25-2,5-10 mg / ден с допълнителен левотироксин в малки дози.

За предотвратяване на тиреотоксикоза при предписване на йодни препарати (включително случаи на използване на йодсъдържащи рентгеноконтрастни средства) при наличие на латентна тиреотоксикоза, автономни аденоми или анамнеза за тиреотоксикоза, Тирозол се предписва в доза от 10-20 mg / ден и калиев перхлорат 1 g/ден в продължение на 8-10 дни преди прием на йодсъдържащи продукти.

За деца Тирозол се предписва в начална доза от 0,3-0,5 mg/kg телесно тегло дневно. Поддържаща доза - 0,2-0,3 mg/kg/ден. При необходимост се предписва допълнителен левотироксин.

По време на бременност лекарството се предписва в минимални дози: единична - 2,5 mg, дневна - 10 mg.

При чернодробна недостатъчност се предписва минималната ефективна доза от лекарството.

Продължителността на употребата на Тирозол при лечение на тиреотоксикоза е от 1,5 до 2 години.

При подготовката на пациенти с тиреотоксикоза за операция, лечението с лекарството се провежда до постигане на еутироидно състояние в рамките на 3-4 седмици преди планирания ден на операцията (в някои случаи - по-дълго) и завършва в деня преди нея. Във всички случаи продължителността на лечението с лекарството се определя от лекаря.

Странични ефекти на Tyrosol:

Понякога - алергични кожни реакции (сърбеж, зачервяване, обрив), повръщане, артралгия, замаяност, слабост.

Рядко - повишаване на температурата, промяна на вкусовите усещания (те са обратими).

В приблизително 0,3-0,6% от случаите възниква агранулоцитоза (симптомите могат да се появят дори седмици и месеци след началото на лечението и да доведат до необходимост от спиране на лекарството).

В отделни случаи - холестатична жълтеница, токсичен хепатит, артралгия (обикновено се развиват бавно и постепенно, няколко месеца след началото на лечението; няма клинични признаци на артрит).

В някои случаи - генерализирана лимфаденопатия, рязко увеличение на слюнчените жлези, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полиневропатия, лупус-подобна реакция, автоимунен синдром с хипогликемия.

Увеличаване на телесното тегло.

При приемане на лекарството във високи дози може да се развие субклиничен и клиничен хипотиреоидизъм. Щитовидната жлеза също може да започне да се уголемява, което е свързано с повишаване на нивата на TSH в кръвта.

Противопоказания за лекарството:

Агранулоцитоза по време на предишна терапия с карбимазол или тиамазол;

Гранулоцитопения (включително анамнеза);

Холестаза преди започване на лечението;

Терапия с тиамазол в комбинация с левотироксин по време на бременност;

Свръхчувствителност към производни на тиамазол или тиокарбамид.

Относително противопоказание: анамнеза за кожни алергични реакции към производни на тиоурея.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при много голяма гуша със стеснение на трахеята (само краткотрайно лечение по време на подготовката за операция) и при чернодробна недостатъчност.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Нелекуваната хиперфункция на щитовидната жлеза по време на бременност може да доведе до сериозни усложнения: преждевременно раждане, малформации на плода.

Тиамазолът прониква през плацентарната бариера и достига същата концентрация в кръвта на плода, както при майката. Тъй като ефектът на тиамазол върху плода не може да бъде напълно изключен, по време на бременност лекарството трябва да се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода при минимална ефективна доза и без допълнителна употреба на левотироксин.

Тиамазол във високи дози може да причини гуша, хипотиреоидизъм и ниско тегло при раждане на плода.

По време на кърмене лечението на тиреотоксикоза с тирозол може да продължи, ако е необходимо. Тъй като тиамазолът се екскретира в кърмата и може да достигне концентрация в него, съответстваща на нивото на тиамазол в кръвта на майката, новороденото може да развие хипотиреоидизъм. Следователно, ако е необходимо да продължите лечението на тиреотоксикоза по време на кърмене, Тирозол трябва да се използва в ниски дози (до 10 mg / ден) без допълнителен левотироксин.

Специални инструкции за употреба на Тирозол.

При пациенти със значително увеличение на щитовидната жлеза, стесняване на лумена на трахеята, Тирозол се предписва за кратко време в комбинация с левотироксин, т.к. при продължителна употреба е възможно увеличаване на гушата и още по-голяма компресия на трахеята. Необходимо е внимателно наблюдение на пациента (мониторинг на нивата на TSH, лумена на трахеята).

По време на лечението с лекарството е необходимо редовно проследяване на моделите на периферната кръв.

Ако по време на лечението с лекарството внезапно се появят болки в гърлото, затруднено преглъщане, повишена телесна температура, признаци на стоматит или фурункулоза (възможни симптоми на агранулоцитоза), трябва да спрете приема на лекарството и незабавно да се консултирате с лекар.

Ако по време на лечението се появят подкожни кръвоизливи или кървене с неизвестен произход, генерализиран кожен обрив и сърбеж, постоянно гадене или повръщане, жълтеница, силна епигастрална болка и силна слабост, е необходимо преустановяване на лекарството.

Ако лечението се спре преждевременно, е възможен рецидив на заболяването.

Появата или влошаването на ендокринната офталмопатия не е страничен ефект от адекватно лечение с Тирозол.

В редки случаи след завършване на лечението може да се появи късен хипотиреоидизъм, който не е страничен ефект на лекарството, а е свързан с възпалителни и деструктивни процеси в тъканта на щитовидната жлеза, които възникват като част от основното заболяване.

Предозиране на лекарството:

Симптоми: хроничното предозиране на Тирозол води до увеличаване на щитовидната жлеза и развитие на хипотиреоидизъм. Приемът на тирозол в много високи дози (около 120 mg/ден) може да доведе до развитие на миелотоксични ефекти.

Лечение: при хронично предозиране на Тирозол е необходимо преустановяване на приема на лекарството. Заместващата терапия с левотироксин се провежда, ако това е оправдано от тежестта на хипотиреоидизма. По правило след преустановяване на приема на тирозол се наблюдава спонтанно възстановяване на функцията на щитовидната жлеза. В случай на предозиране трябва да спрете приема на лекарството, да изплакнете стомаха, да вземете активен въглен и да проведете симптоматична терапия.

Взаимодействие на Тирозол с други лекарства.

При предписване на лекарството след използване на йодсъдържащи радиоконтрастни средства във висока доза, ефектът на Тирозол може да бъде отслабен.

Липсата на йод засилва ефекта на Тирозол.

При пациенти, приемащи Тирозол за тиреотоксикоза, след постигане на еутироидно състояние (нормализиране на нивата на тиреоидните хормони в кръвния серум), може да се наложи намаляване на дозите на сърдечните гликозиди (дигоксин и дигитоксин), аминофилин, както и увеличаване на дозите на варфарин и други антикоагуланти - производни на кумарин и индандион (фармакодинамично взаимодействие).

Литиеви препарати, бета-блокери, резерпин, амиодарон повишават ефекта на тиамазол (необходима е корекция на дозата).

Когато се използва едновременно със сулфонамиди и метамизол натрий, рискът от развитие на левкопения се увеличава.

Левкогенът и фолиевата киселина, когато се използват едновременно с тиамазол, намаляват риска от развитие на левкопения.

Гентамицин засилва антитироидния ефект на тиамазол.

Няма данни за ефекта на други лекарства върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на лекарството. Трябва обаче да се има предвид, че при тиреотоксикоза се ускорява метаболизмът и елиминирането на веществата. Поради това в някои случаи е необходимо да се коригира дозата на други лекарства.

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия за съхранение на лекарството Тирозол.

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност: 4 години.

Тирозол е лекарство, което се използва при лечението на тиреотоксикоза поради свойството си да инхибира производството на тиреоидни хормони.

Ефектите на тиамазол върху щитовидната жлеза се характеризират с намаляване на основния метаболизъм, ускоряване на екскрецията на йодиди, както и увеличаване на реципрочното активиране на синтеза и секрецията на тиреостимулиращия хормон от хипофизната жлеза, което може да придружени от развитие на хиперплазия на щитовидната жлеза.

Единична доза тиамазол продължава да действа почти 24 часа.

Клинична и фармакологична група

Антитироидно лекарство.

Условия за продажба от аптеките

Мога да купя по лекарско предписание.

Цена

Колко струва Тирозол в аптеките? Средната цена е 200 рубли.

Състав и форма на освобождаване

Тирозол се предлага под формата на филмирани таблетки.

• Основната активна съставка на Тирозол е тиамазол. В зависимост от количеството тиамазол, включено в една таблетка, Тирозол се произвежда в дози от 5 и 10 mg.

Помощни вещества на Тирозол са: натриево карбоксиметил нишесте, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, целулоза на прах, хипромелоза, талк, царевично нишесте, лактоза монохидрат.

фармакологичен ефект

Ефектът на активния компонент Тирозол върху щитовидната жлеза инхибира производството на хормони чрез блокиране на ензими, по-специално пероксидаза, която участва в йодирането на тирозин. Приемът на лекарството ускорява отстраняването на йодидите от щитовидната жлеза и намалява основния метаболизъм.

Успоредно с това, употребата на Tyrosol повишава активирането на синтеза и секрецията на тиреостимулиращия хормон от хипофизната жлеза. Това понякога може да бъде придружено от леко увеличение на обема на щитовидната жлеза. Лекарството е много ефективно при симптоматично лечение на тиреотоксикоза. Еднократна доза Тирозол гарантира ефекта му за минимум 24 часа.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Tyrozol се използва:

• с тиреотоксикоза;
• при подготовка за терапия с радиоактивен йод;
• в подготовка за операция за тиреотоксикоза;
• с цел предотвратяване на тиреотоксикоза при приемане на йодсъдържащи лекарства за латентна тиреотоксикоза, анамнеза за тиреотоксикоза, автономни аденоми;
• като лечение по време на латентния период на радиоактивен йод;
• като дългосрочна поддържаща терапия при тиреотоксикоза, когато поради общото състояние на пациента или по други причини не може да се проведе радикално лечение.

Противопоказания

Абсолютно:

• глюкозо-галактозна малабсорбция, непоносимост към галактоза, лактазен дефицит;
• свръхчувствителност към производни на тиоурея и всички съставки на лекарството;
• гранулоцитопения (включително анамнеза);
• развитие на агранулоцитоза по време на предишна терапия с тиамазол или карбимазол;
• терапия с тиамазол и левотироксин по време на бременност;
• възраст до 3 години.

Тирозол се използва с повишено внимание в следните случаи:

• тежко увеличаване на гушата, което води до стесняване на трахеята (лекарството се използва само за краткосрочно лечение в предоперативния период);
• чернодробна недостатъчност.

Рецепта по време на бременност и кърмене

Нелекуваният хипертиреоидизъм по време на бременност може да причини сериозни усложнения, включително малформации на плода и преждевременно раждане. От своя страна хипотиреоидизмът, образуван в резултат на прилагането на неадекватни дози тирозол, може да доведе до спонтанен аборт.

Характерна особеност на тиамазола е проникването му през плацентарната бариера, след което в кръвта на плода се наблюдава концентрация на лекарството, подобна на тази на майката. Поради тази причина предписването на Тирозол по време на бременност може да бъде оправдано само в крайни случаи, след пълна оценка на ползите/рисковете от употребата му за майката/плода, в минимални ефективни дневни дози (до 10 mg) и без паралел. употреба на левотироксин натрий.

Приемането на високи дози тиамазол от бременна жена може да доведе до образуване на хипотиреоидизъм и гуша в плода, както и до намаляване на телесното тегло на детето при раждането.

По време на кърмене лечението на тиреотоксикоза при майката може да продължи в минимални дози, тъй като концентрацията на тиамазол в кърмата съответства на съдържанието му в кръвта на майката и може да причини развитие на хипотиреоидизъм при новороденото. Приемът на Tyrosol от кърмещи жени изисква наблюдение на функционалността на щитовидната жлеза при новородени.

Дозировка и начин на приложение

Както е посочено в инструкциите за употреба, Tyrozol се приема перорално след хранене. Таблетките трябва да се приемат без дъвчене, с достатъчно количество течност.

Дневната доза се предписва в 1 прием или се разделя на 2-3 единични приема. В началото на лечението се приемат еднократни дози през целия ден в строго определени часове. Поддържащата доза трябва да се приема наведнъж след закуска.

1. При тиреотоксикоза, в зависимост от тежестта на заболяването, лекарството се предписва в доза от 20-40 mg / ден в продължение на 3-6 седмици. След нормализиране на функцията на щитовидната жлеза (обикновено след 3-8 седмици) се преминава към поддържаща доза от 5-20 mg/ден. От този момент нататък се препоръчва допълнителен прием на левотироксин натрий.
2. При подготовка за хирургично лечение на тиреотоксикоза се предписват 20-40 mg / ден до постигане на еутироидно състояние. От този момент нататък се препоръчва допълнителен прием на левотироксин натрий. За да се намали времето, необходимо за подготовка за операция, допълнително се предписват бета-блокери и йодни препарати.
3. Като подготовка за лечение с радиоактивен йод се предписват 20-40 mg/ден до постигане на еутироидно състояние.
4. При лечение по време на латентния период на действие на радиоактивен йод, в зависимост от тежестта на заболяването, се предписват 5-20 mg / ден до началото на действието на радиоактивен йод (4-6 месеца).
5. За дългосрочна тиреостатична поддържаща терапия тирозол се предписва в дози от 1,25-2,5-10 mg / ден с допълнителен левотироксин натрий в малки дози. При лечение на тиреотоксикоза продължителността на терапията е от 1,5 до 2 години.
6. За предотвратяване на тиреотоксикоза при предписване на йодни препарати (включително случаи на използване на йодсъдържащи рентгеноконтрастни средства) при наличие на латентна тиреотоксикоза, автономни аденоми или анамнеза за тиреотоксикоза, Тирозол се предписва в доза от 10-20 mg / ден и калиев перхлорат 1 g/ден в продължение на 8-10 дни преди прием на йодсъдържащи продукти.

При деца на възраст от 3 до 17 години Тирозол се предписва в начална доза от 0,3-0,5 mg/kg телесно тегло, разделена на 2-3 равни дози дневно. Максималната препоръчителна доза за деца с тегло над 80 kg е 40 mg/ден. Поддържаща доза – 0,2-0,3 mg/kg/ден. Ако е необходимо, допълнително се предписва натриев левотироксин.

По време на бременност лекарството се предписва в минимални дози: единична - 2,5 mg, дневна - 10 mg.

В случай на чернодробна недостатъчност, лекарството се предписва в минималната ефективна доза под строго медицинско наблюдение.

Когато се подготвят пациенти с тиреотоксикоза за операция, лечението с лекарството се провежда до постигане на еутироидно състояние в рамките на 3-4 седмици преди планирания ден на операцията (в някои случаи по-дълго) и завършва в деня преди нея.

Странични ефекти

При перорален прием на таблетки Тирозол пациентите са имали някои нежелани реакции:

• Съединителна тъкан и мускулно-скелетна система: често - артралгия (бавно прогресираща) без клинични симптоми на артрит;
• Кожа и подкожни тъкани: много често - сърбеж, обриви, зачервяване на кожата; много рядко - плешивост, генерализиран кожен обрив, лупус-подобен синдром;
• Стомашно-чревен тракт, черен дроб и жлъчни пътища: много рядко - повръщане, токсичен хепатит, увеличени слюнчени жлези, холестатична жълтеница;
• Кръвоносна и лимфна системи: нечести - агранулоцитоза; много рядко - тромбоцитопения, генерализирана лимфаденопатия, панцитопения;
• Нервна система: рядко - замаяност, обратима промяна във вкусовите усещания; много рядко - полиневропатия, неврит;
• Ендокринна система: много рядко - болест на Хирата (автоимунен инсулинов синдром) с хипогликемични състояния;
• Други реакции: рядко - слабост, треска, наддаване на тегло.

Предозиране

При продължителна употреба на таблетки Tyrozol в големи дози, пациентът постепенно развива признаци на предозиране, които се изразяват в увеличаване на нежеланите реакции, описани по-горе, увеличаване на размера на жлезата и образуване на гуша.

Лечението на признаци на предозиране е симптоматично - стомахът на пациента се промива, предписват се ентеросорбенти и след тях се избира антитироидно лекарство от друга група.

специални инструкции

Преди да започнете да използвате лекарството, прочетете специалните инструкции:

1. Ако курсът на лечение бъде спрян преждевременно, е възможен рецидив на заболяването.
2. Рядко след завършване на лечението може да се появи късен хипотиреоидизъм, който не е свързан с приема на лекарството, а с възпалителни и деструктивни процеси в тъканта на щитовидната жлеза.
3. При тежка гуша Tyrozol се предписва в комбинация с натриев левотироксин, за да се избегне допълнително стесняване на лумена на трахеята.
4. По време на лечението е необходимо проследяване на картината на периферната кръв.
5. Лекарството може да намали чувствителността на щитовидната тъкан към лъчева терапия.
6. Ако по време на лечението имате болки в гърлото, затруднено преглъщане, повишена телесна температура, признаци на стоматит или фурункулоза, лекарството трябва да се преустанови и незабавно да се консултирате с лекар.
7. Лекарството се прекратява, ако се появят кръвоизливи или кървене с неизвестен произход, генерализиран кожен обрив и сърбеж, упорито гадене или повръщане или жълтеница. силна коремна болка, силна слабост.

Взаимодействие с други лекарства

При употребата на лекарството е необходимо да се вземат предвид взаимодействията с други лекарства:

1. Гентамицин засилва антитироидния ефект на тиамазол.
2. Липсата на йод засилва ефекта на тиамазол.
3. Литиеви препарати, бета-блокери, резерпин, амиодарон повишават ефекта на тиамазол (необходима е корекция на дозата).
4. Левкогенът и фолиевата киселина, когато се използват едновременно с тиамазол, намаляват риска от развитие на левкопения.
5. При предписване на лекарството след използване на йодсъдържащи радиоконтрастни средства във висока доза, ефектът на тиамазол може да бъде отслабен.
6. Когато се използва едновременно със сулфонамиди, метамизол натрий и миелотоксични лекарства, рискът от развитие на левкопения се увеличава.
7. Няма данни за ефекта на други лекарства върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на лекарството. Трябва обаче да се има предвид, че при тиреотоксикоза се ускорява метаболизмът и елиминирането на веществата. Поради това в някои случаи е необходимо да се коригира дозата на други лекарства.
8. При пациенти, приемащи Тирозол за тиреотоксикоза, след постигане на еутироидно състояние (нормализиране на нивата на тиреоидните хормони в кръвния серум), може да се наложи намаляване на дозите на сърдечните гликозиди (дигоксин и дигитоксин), аминофилин, както и увеличаване на дозите на варфарин и други антикоагуланти - производни на кумарин и индандион (фармакодинамично взаимодействие).