Сулфасалазин е фармакологично лекарство от групата. Инструкции за употреба на сулфасалазин, неговите аналози и цена. Бъбречна дисфункция

Брутна формула

C18H14N4O5S

Фармакологична група на веществото сулфасалазин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

599-79-1

Фармакология

фармакологичен ефект- противовъзпалително, антибактериално, бактериостатично.

В съединителната тъкан на чревната стена той се дисоциира на 5-аминосалицилова киселина, която определя противовъзпалителните свойства на сулфасалазин, и сулфапиридин, конкурентен антагонист на пара-аминобензоената киселина, който спира синтеза на фолати в микробните клетки и определя антибактериална активност. Ефективен срещу диплококи, стрептококи, гонококи, Е. coli.

Слабо се абсорбира от стомашно-чревния тракт (не повече от 10%). Подлежи на разграждане от чревната микрофлора с образуването на 60-80% сулфапиридин и 25% 5-аминосалицилова киселина (5-ASA). Свързването на сулфасалазин с плазмените протеини е 99%, сулфапиридин е 50%, 5-ASA е 43%. Сулфапиридинът претърпява биотрансформация в черния дроб чрез хидроксилиране с образуването на неактивни метаболити, 5-ASA се ацетилира. T1/2: сулфасалазин - 5-10 часа, сулфапиридин - 6-14 часа, 5-ASA - 0,6-1,4 часа 5% от сулфапиридина и 67% от 5-ASA се екскретират с изпражненията, чрез бъбреците - 75-91. % сулфасалазин (за 3 дни).

Използване на веществото сулфасалазин

Неспецифичен улцерозен колит, болест на Crohn, ревматоиден артрит.

Противопоказания

Свръхчувствителност към сулфонамиди и производни на салициловата киселина, тежка чернодробна и/или бъбречна дисфункция, анемия, порфирия, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, кърмене, деца под 5-годишна възраст (няма информация за безопасността на употреба при пациенти с това възрастова група).

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност е възможно само при строги показания и в минималната ефективна доза.

По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти на веществото сулфасалазин

От нервната система и сетивните органи:главоболие, замаяност, слабост, умора, нарушение на съня, халюцинации, периферна невропатия, атаксия, конвулсии, шум в ушите.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, хемолитична анемия.

От стомашно-чревния тракт:диспептични симптоми: гадене, повръщане, диария, коремна болка, метеоризъм, анорексия, кръв в изпражненията, лекарствен хепатит, панкреатит.

От пикочно-половата система:бъбречна дисфункция, интерстициален нефрит, преходна олигоспермия и безплодие.

Алергични реакции:кожен обрив, синдром на Lyell, синдром на Stevens-Johnson, анафилактичен шок.

Други:фоточувствителност, треска, интерстициален пневмонит.

Взаимодействие

Укрепва ефекта на антикоагуланти, антиконвулсанти и перорални хипогликемични лекарства, както и риска от странични ефекти при предписване на цитостатици, имуносупресори, хепато- и нефротоксични лекарства. Намалява абсорбцията на фолиева киселина и дигоксин.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, коремна болка, световъртеж.

Лечение:стомашна промивка, форсирана диуреза, симптоматична терапия.

Пътища на приложение

Вътре.

Предпазни мерки за веществото сулфасалазин

Предписвайте с повишено внимание на пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция, бронхиална астма, алергични реакции. По време на лечението е необходимо системно проследяване на кръвната картина и нивото на чернодробните ензими.

активно вещество: 1 таблетка съдържа сулфасалазин 500 mg

Помощни вещества:повидон, царевично нишесте, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, хипромелоза, пропилей гликол.

Доза от

Филмирани таблетки.

Фармакологична група

Противовъзпалителни лекарства, които се използват за чревни заболявания. Сулфасалазин.

ATC код A07E C01.

Показания

Индуциране и поддържане на ремисия при улцерозен колит; лечение на болестта на Crohn в активен стадий.
Лечение на ревматоиден артрит при възрастни в случай на недостатъчна ефективност на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).
Лечение на ювенилен полиартикуларен или олигоартикуларен ревматоиден артрит.

Противопоказания

Сулфасалазин е противопоказан:

пациенти със свръхчувствителност към сулфасалазин, неговите метаболити или към друг компонент на лекарството, сулфонамиди и салицилати;
пациенти с порфирия;
деца под 6 години.

Начин на употреба и дози

Дозата трябва да бъде избрана в зависимост от тежестта на заболяването и възможните нежелани реакции. Таблетките се приемат по време на хранене с чаша вода. Пропуснатата доза трябва да се приеме възможно най-скоро, преди да е останало малко време за прием на следващата доза. В този случай пациентът трябва да приеме само следващата планирана доза.

Таблетките трябва да се поглъщат цели, да не се чупят или смачкват.

Пациенти в старческа възрастНяма специални предупреждения.

язвен колит

възрастни

Тежък курс: 2-4 таблетки Sulfasalazine 4 пъти дневно, може да се използва в комбинация със стероиди като част от интензивен терапевтичен режим. Ако таблетките се приемат бързо, ефективността на лекарството може да намалее.

Нощният интервал между дозите не трябва да надвишава 8:00 часа.

Умерен курс: 2-4 таблетки 4 пъти на ден, може да се използва в комбинация със стероиди.

Лек поток: 2 таблетки 4 пъти дневно със или без стероиди.

Поддържаща терапия: след индукция на ремисия дозата постепенно се намалява до 4 таблетки на ден. Лекарството трябва да се приема непрекъснато в тази доза, тъй като ако лечението се спре дори няколко години след остър пристъп, рискът от рецидив се увеличава 4 пъти.

деца

Намалете дозата пропорционално на телесното тегло.

При остър пристъп или рецидив: 40-60 mg/kg на ден.

Поддържащо лечение: 20-30 mg/kg на ден.

болест на Крон

При болестта на Crohn сулфасалазин трябва да се приема по същата схема, както при улцерозен колит (виж по-горе).

ревматоиден артрит

възрастни

Пациенти с ревматоиден артрит и пациенти, които са използвали НСПВС за дълго време, може да имат чувствителен стомах, така че в случай на това заболяване сулфасалазин трябва да се използва съгласно следните препоръки. Лечението трябва да започне с 1 таблетка на ден, като постепенно дозата се увеличава с 1 таблетка на ден всяка седмица, докато дозата стане 1 таблетка 4 пъти дневно или 2 таблетки 3 пъти дневно, в зависимост от поносимостта и ефективността на лекарството. Действието се проявява бавно и изразен ефект може да не се наблюдава в продължение на 6 седмици. Подобряването на подвижността на ставите трябва да бъде придружено от намаляване на нивата на СУЕ и С-реактивния протеин. Възможна е едновременната употреба на НСПВС и сулфасалазин.

Ювенилен полиартикуларен или олигоартикуларен ревматоиден артрит.

Деца на възраст над 6 години.

30-50 mg/kg/ден в 4 равни дози. Обикновено максималната дневна доза е 2000 mg/ден. За да намалите възможната стомашно-чревна непоносимост, започнете с ¼ от планираната поддържаща доза и след това увеличавайте с ¼ всяка седмица, докато се достигне поддържащата доза.

Нежелани реакции

Като цяло приблизително 75% от нежеланите реакции възникват през първите 3 месеца от лечението и повече от 90% през първите 6 месеца. Някои нежелани реакции са свързани с дозата и симптомите често могат да бъдат облекчени чрез намаляване на дозата на лекарството.

са често срещани.

Сулфасалазин се разгражда от чревни бактерии до сулфапиридин и 5-аминосалицилат, така че са възможни нежелани реакции към сулфонамида или салицилата. Пациентите с бавен ацетилиращ статус са по-склонни да получат нежелани реакции към сулфапиридин.

От страна на сърдечно-съдовата система.

Алергичен миокардит, цианоза, перикардит, нодозен периартериит, васкулит.

От стомашно-чревния тракт.

Коремна болка, гадене, повръщане, диария, загуба на апетит, хепатит, фулминантен хепатит, панкреатит, стоматит, заушка, обостряне на улцерозен колит, чернодробна недостатъчност, псевдомембранозен колит.

Хематологични нарушения.

Макроцитоза, левкопения, неутропения, мегалобластна анемия, хемолитична анемия, метхемоглобинемия, анемия, агранулоцитоза, тромбоцитопения, апластична анемия, хипопротромбинемия, анемия с телца на Хайнц, панцитопения.

Пациентите с порфирия могат да получат остър пристъп.

От страна на нервната система.

Главоболие, периферна невропатия, световъртеж, шум в ушите, атаксия, безсъние, халюцинации, конвулсии и асептичен менингит, енцефалопатия.

От психическа гледна точка.

депресия

От сетивата.

Нарушено усещане за вкус, обоняние, шум в ушите, световъртеж, инжектиране на конюнктивата и склерата.

От пикочно-половата система.

Интерстициален нефрит, протеинурия, хематурия, кристалурия, нефротичен синдром, олигоспермия и мъжко безплодие, които са обратими.

алергични реакции

Кожен обрив, уртикария, еритема, сърбеж, ексфолиативен дерматит, фоточувствителни реакции, мултиформен екзантем, токсична епидермална некролиза, синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на Шегрен, системен лупус еритематозус, серумна болест, лимфоаденопатия, периорбитален оток, конюнктурна периарое Терита, анафилаксия, а лопеция , лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми (DRESS), токсична пустулодермия, лихен планус.

От страна на дихателната система.

Диспнея, кашлица, еозинофилна инфилтрация, фиброзен алвеолит, интерстициална белодробна болест.

От опорно-двигателния апарат.

Артралгия.

Лабораторни изследвания.

По време на лечение със сулфасалазин нивата на серумната амилаза, билирубин, алкална фосфатаза и чернодробни трансаминази могат да се повишат и може да настъпи индукция на автоантитела.

Общо състояние и нарушения, това " свързани с начина на приложение на лекарството .

Треска, подуване на лицето, жълт цвят на кожата и телесните течности.

Предозиране

Прекомерните дози сулфасалазин причиняват гадене, повръщане и коремна болка. Когато се използват много високи дози, може да се появят анурия, кристалурия, хематурия и симптоми на токсичност на централната нервна система (конвулсии). Токсичността е пропорционална на концентрацията на сулфапиридин в кръвта.

Състоянието на пациента трябва да се следи внимателно, тъй като в някои случаи може да се появи метхемоглобинемия или сулфхемоглобинемия, което изисква подходящо лечение.

Ако се появят симптоми на предозиране, е необходимо да се предизвика повръщане, да се изплакне стомаха, да се почистят червата, да се алкализира урината и да се усили диурезата. В случай на анурия и/или бъбречна недостатъчност приемът на течности и електролити трябва да се ограничи.

Ефективността на предприетите мерки може да се оцени по нивото на концентрация на сулфапиридин в кръвния серум.

Употреба по време на бременност или кърмене.

Според публикувани данни за употребата на сулфасалазин при бременни жени, няма данни за тератогенни рискове. Вероятността от отрицателен ефект върху плода при използване на сулфасалазин по време на бременност е ниска. Когато се прилага перорално, сулфасалазинът инхибира абсорбцията и метаболизма на фолат и може да доведе до дефицит на фолат. Тъй като вредните ефекти не могат да бъдат напълно изключени, сулфасалазин може да се предписва на бременни жени само при строги показания и в минимално ефективни дози.

По време на лечението трябва да спрете кърменето.

деца

Лекарството е противопоказано при деца под 6-годишна възраст. Употребата на лекарството при лечение на деца със системен ювенилен ревматоиден артрит често причинява реакции, подобни на серумна болест; следователно сулфасалазин не се препоръчва при тези пациенти.

Характеристики на приложението

На всички пациенти се препоръчва да се подлагат на кръвни изследвания (пълна кръвна картина (включително левкоцити) в началото на лечението 1-2 пъти месечно, след това на всеки 3-6 месеца), както и изследване на урината преди започване на лечението и по време на лечението.

По време на лечението пациентите трябва да бъдат адекватно хидратирани.

Сулфасалазин не трябва да се предписва на пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция или патологични промени в кръвта, освен ако потенциалната полза не надвишава риска.

По време на лечението със сулфасалазин е необходимо наблюдение на пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, бронхиална астма и алергии (възможна кръстосана чувствителност към фуроземид, тиазидни диуретици, сулфонилурейни производни, инхибитори на карбоанхидразата). Ако се появят алергични реакции или други сериозни нежелани реакции, лечението със сулфасалазин трябва да се прекрати незабавно. При леки форми на алергия към сулфасалазин може да се извърши десенсибилизация.

Лекарството не се препоръчва при системни форми на ювенилен ревматоиден артрит, тъй като често причинява нежелани ефекти, като серумна болест. Типичните симптоми са висока температура, гадене, повръщане, главоболие, обрив, чернодробна дисфункция. Това състояние често е тежко.

Пациентите трябва да бъдат предупредени да потърсят незабавна медицинска помощ, ако по време на лечението със сулфасалазин се появят клинични признаци като възпалено гърло, треска, неразположение, бледност, пурпура, жълтеница или внезапна поява на неспецифично заболяване, което може да показва миелосупресия, хемолиза или хепатотоксичност.

Ако тези признаци са налице, лечението със сулфасалазин трябва да се преустанови в очакване на резултатите от кръвните изследвания. Тъй като сулфасалазин може да причини развитие на хемолитична анемия, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Сулфасалазин, когато се приема перорално, забавя усвояването и метаболизма на фолиевата киселина, което може да доведе до нейния дефицит и да доведе до сериозни нарушения на кръвта (макроцитоза и панцитопения) с помощта на фолиева или фолинова киселина (левковорин). ).

Тъй като сулфасалазин причинява кристалурия и образуване на камъни в бъбреците, по време на лечението трябва да се приемат достатъчно течности.

При мъже, лекувани със сулфасалазин, са възможни олигоспермия и безплодие. След прекратяване на терапията със сулфасалазин тези ефекти изчезват в рамките на 2-3 месеца.

Съобщавани са животозастрашаващи кожни реакции като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза при употребата на сулфасалазин. Пациентите трябва да бъдат предупредени за признаците и симптомите и внимателно наблюдавани за кожни реакции, особено през първите седмици от лечението. Ако са налице симптоми или признаци на синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза (напр. прогресиращ кожен обрив, често с мехури или лигавични лезии), лечението със сулфасалазин трябва да се преустанови. Най-добри резултати от лечението се постигат при ранна диагностика на заболяванията. Ако пациентът е имал симптоми или признаци на тези заболявания, употребата на сулфасалазин изобщо не се препоръчва да се възобновява при този пациент.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозно средство или работа с други механизми.

По време на лечението трябва да се въздържате от шофиране и работа с машини.

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия

Сулфасалазин намалява абсорбцията на фолиева киселина и дигоксин. Когато се прилага едновременно с антикоагуланти и хипогликемични средства - производни на сулфонилурея, лекарството засилва техния ефект. Поради инхибирането на ензима тиопурин метилтрансфераза от сулфасалазин, може да настъпи потискане на функцията на костния мозък и левкопения при едновременна употреба на сулфасалазин и тиопурин-6-меркаптопурин или азатиоприн.

Употребата на сулфасалазин и метотрексат при пациенти с ревматоиден артрит не променя фармакокинетичните характеристики на лекарството.

Въпреки това се съобщава за повишена честота на стомашно-чревни нежелани реакции, особено гадене. Антибиотиците могат да намалят ефективността на сулфасалазин.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика.

Сулфасалазин е противовъзпалително лекарство. Има имуносупресивен ефект, особено в съединителната тъкан, чревната стена и серозната течност, където концентрацията му е висока. Благодарение на чревната флора сулфасалазин се разгражда до сулфапиридин и 5-аминосалицилова киселина. Сулфапиридинът инхибира пролиферацията на клетките убийци и трансформацията на лимфоцитите. Противовъзпалителният ефект на 5-аминосалициловата киселина (месалазин) е най-значим за лечение на възпалителни заболявания на дебелото черво. Главно локално, той инхибира циклооксигеназата и липоксигеназата в чревната стена, като по този начин предотвратява образуването на простагландини, левкотриени и други възпалителни медиатори. Вероятно също така свързва свободните кислородни радикали.

Фармакокинетика.

Около 30% от приетата доза сулфасалазин се абсорбира в тънките черва; останалите 70% се метаболизират от чревната флора в дебелото черво до сулфапиридин и 5-аминосалицилова киселина. Максималните концентрации на сулфасалазин и неговите метаболити в плазмата варират значително между пациентите - при ниски нива на ацетилиране те са много по-високи и са свързани с повишена честота на нежеланите реакции. Свързва се добре с плазмените протеини и съединителната тъкан. По-голямата част от абсорбираното количество сулфасалазин навлиза в червата с жлъчката; малко количество се екскретира непроменено в урината. Полуживотът на сулфасалазин е от 5 до 10 часа.

По-голямата част от обявения сулфапиридин се абсорбира и достига максимална концентрация в кръвния серум 12-24 часа след приема на лекарството. Метаболизира се в черния дроб (чрез ацетилиране, хидроксилиране и конюгация с глюкуронова киселина) и се екскретира от бъбреците. Полуживотът варира от 6 до 14 часа в зависимост от скоростта на ацетилиране. Само около 30% от 5-аминосалициловата киселина се абсорбира и ацетилира в черния дроб и се екскретира от бъбреците в урината. Останалата част се екскретира непроменена с изпражненията.

Основни физични и химични свойства

кръгли, кафеникаво-жълти, леко двойно изпъкнали със скосени ръбове, покрити с прозрачна безцветна обвивка.

Най-доброто преди среща

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C. Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Пакет

По 10 таблетки в блистер, по 5 блистера в картонена кутия.

Категория ваканция

По лекарско предписание.

производител

KRKA, d.d., Ново Место, Словения /

KRKA, dd, Ново место, Словения.

Местоположение

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения /

Име:

Сулфасалазин (Sulfasalazinum)

Фармакологични
действие:

Сулфасалазин – лекарство с антимикробни и противовъзпалителни свойства.
Химическата структура е комбинация от сулфапиридин и 5-аминосалицилова киселина. По-малка част от сулфазалазин се абсорбира от лумена на дебелото черво, след което се разпределя равномерно в съединителната тъкан.
Сулфасалазинът се влияе от нормалната чревна микрофлора и в резултат на това молекулата на активното вещество се разпада на съставните си компоненти: сулфапиридин и 5-аминосалицилова киселина.
Именно тези вещества имат антибактериално и противовъзпалително действие. Противовъзпалителен ефектПоради ниската си абсорбционна способност, 5-аминосалициловата киселина се определя главно в стените на дебелото черво.
Сулфапиридинът има предимно общ противовъзпалителен ефект поради по-добра абсорбция (до 30% от приетата доза).

Значителна част от сулфазалазин е обект на ентерохепатална рециркулация, в резултат на което част от веществото отново навлиза в червата с жлъчката.
Сулфасалазин се натрупва предимно в перитонеалната и съединителната тъкан, синовиалната и плевралната течност.
Приблизително една трета от 5-аминосалициловата киселина се метаболизира чрез ацетилиране и елиминирането става през бъбреците.
Останалите две трети от веществото се елиминират с изпражненията.
Метаболизъмсулфапиридин се среща в черния дроб и скоростта на метаболитните трансформации до голяма степен зависи от скоростта на ацетилиране.

Показания за
приложение:

Неспецифичен улцерозен колит (лечение на екзацербации и поддържаща терапия в ремисия);
- Болест на Crohn (леки и средно тежки форми в острата фаза);
- ревматоиден артрит;
- ювенилен ревматоиден артрит.

Начин на приложение:

Сулфасалазин приема се преди храненебез дъвчене и пиене на вода (приблизително 250 ml). По време на употребата на лекарството се препоръчва да се пият повече течности.

При болест на Crohn и неспецифичен улцерозен проктит или колит
4 пъти на ден по 1-2 g при обостряне (за възрастни).
На фона на ремисия на заболяването е необходимо постепенно да се намали дозата и да се премине към режим на дозиране за предотвратяване на обостряне (4 пъти на ден, 500 mg).
Профилактичната доза може да се приема доста дълго време.
За деца използвайте дневна доза от 40-60 mg / kg по време на обостряне.
Превантивната дневна доза за деца е 20-30 mg/kg. Предписва се само на деца над 2 години.

За ревматоиден артрит
Средната използвана доза сулфасалазин е 2-3 g/ден.
Препоръчително е да започнете терапията с дневна доза от 500 mg. Тази доза може постепенно да се увеличи в продължение на 1 месец до 1 g 2-3 r/ден.
Обикновено терапевтичният ефект от приема на лекарството се забелязва след 6-10 седмици от началото на лечението. Препоръчителната продължителност на 1 курс на лечение е най-малко 6 седмици.
В педиатрията сулфасалазин не се използва за лечение на деца с ювенилен ревматоиден артрит.

Странични ефекти:

От централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, световъртеж, шум в ушите, атаксия, конвулсии, нарушения на съня, халюцинации, периферна невропатия.
От отделителната система: бъбречна дисфункция, интерстициален нефрит.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка, анорексия, хепатит, панкреатит.
От страна на дихателната система: интерстициален пневмонит и други лезии на белодробната тъкан.
От хемопоетичната система: анемия, левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза.
От репродуктивната система: преходна олигоспермия, безплодие.
Алергични реакции: кожен обрив, треска, анафилактичен шок.
други: възможно жълто оцветяване на кожата, урината, меки контактни лещи.

Противопоказания:

Болести на кръвта;
- порфирия;
- тежка чернодробна дисфункция;
- тежка бъбречна дисфункция;
- дефицит на ензима глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
- деца под 5 години;
- свръхчувствителност към сулфонамиди и производни на салициловата киселина.

ВнимателноЛекарството трябва да се предписва на пациенти с нарушена чернодробна и / или бъбречна функция, пациенти с бронхиална астма, алергични реакции.
Преди да се предпише сулфасалазин, се препоръчва да се проведе изследване, включително урина и кръвни изследвания. Същото количество изследвания трябва да се извършва редовно, докато приемате хапчета.
При дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа рискът от развитие на хемолитична анемия се увеличава. При порфирия е възможно обостряне на хода на заболяването.

Взаимодействие
други лекарствени
с други средства:

При едновременна употреба сулфасалазин намалява абсорбцията на фолиева киселина и дигоксин;
- при едновременна употреба сулфасалазин засилва ефекта на антикоагуланти и производни на сулфонилурея;
- при едновременна употреба на сулфасалазин и антибиотици, ефективността на сулфасалазин може да намалее, тъй като антибиотиците имат инхибиторен ефект върху чревната флора.

Бременност:

Употребата на сулфасалазин по време на бременност е възможна само при строги показания в минималната ефективна доза. Ако ходът на заболяването позволява, препоръчително е да се спре лекарството през третия триместър на бременността.
Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето. Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен на опаковката.

1 таблетка сулфасалазинсъдържа:
- помощни вещества: безводен колоиден силиций, желатинизирано нишесте, магнезиев стеарат.

1 таблетка Sulfasalazine EHсъдържа:
- активна съставка: сулфасалазин - 500 mg;
- помощни вещества: магнезиев стеарат, прежелатинизирано нишесте, повидон, колоиден безводен силициев диоксид.

Марина Максимова

Сулфасалазине лекарство с рецепта, което е включено в списъка на най-важните лекарства в системата на здравеопазването.

Форма на освобождаване и състав

Продуктът представлява кръгла таблетка, изпъкнала от двете страни, със скосени ръбове.
Продуктът има тъмно жълт цвят, понякога има включвания. Всяка таблетка е покрита с филмово покритие.
Лекарството е опаковано в блистери от 10 броя, опаковани в картонени кутии. Всяка опаковка съдържа 5 блистера.

Съединение:

Активно вещество – сулфасалазин – 535 mg, обвит с повидон К-30.

Помощни вещества:

Магнезиев стеарат
царевично нишесте
безводен колоиден силициев диоксид

Компоненти на филмовата обвивка:

пропиленгликол
хипромелоза
пигмент - железен оксид жълт Е 172

фармакологичен ефект

Продукт с противовъзпалително и антимикробно действие.

Фармакодинамика

Сулфасалазин не облекчава болката и не бори треската.

Фармакокинетика

10-30% активно вещество абсорбира се от стените на тънките черва и се разпределя в съединителната тъкан. 70-90% се разграждат в дебелото черво поради излагане на микроби на сулфапиридин и 5-ASA.
Сулфасалазин достига максималната си концентрация след 3-12 часа. Максимумът на метаболитните продукти в кръвта се концентрира след 10 часа.
Сулфазализин се свързва 99% с плазмените протеини: ацетилсулфапиридин 90%, сулфапиридин 70%, 5-ASA 43%. Веществата се разпределят в обем от около 7 литра.
Сулфасалазин се натрупва предимно в ставната кухина, съединителна и перитонеална тъкан, плеврална кухина.
При пациенти с бавен метаболизъм серумната концентрация на лекарството е по-висока, поради което такива пациенти са по-склонни да получат нежелани последствия от приема на лекарството.
Сулфапиридинът се трансформира в черния дроб главно чрез ацетилиране, отчасти чрез образуването на неактивни метаболитни продукти. 5-аминосалициловата киселина е напълно ацетилирана.
Полуживотът на сулфазалин настъпва след 5-10 часа.Сулфапиридинът се екскретира след 10 часа при бърз метаболизъм и след 15 при бавен метаболизъм. Времето за освобождаване на 5-ASA е от половин час до час и половина. 5% сулфапиридин и 67% 5-ASA се екскретират с изпражненията, 75-90% сулфасалазин се екскретират с урината в рамките на 3 дни. Полуживотът се увеличава при възрастни хора. Причините за това не са ясни. При по-млади хора елиминирането на Sulfasalazine е еднакво във времето, независимо от пола и възрастта.

Показания за употреба

Сулфасалазин се използва като лекарствена терапия за следните патологии:

обостряне на болестта на Crohn в лека до умерена форма
екзацербация и ремисия на лек и умерен улцерозен колит
неспецифичен улцерозен проктит в лека и умерена форма
ревматоиден артрит, устойчив на нестероидни противовъзпалителни средства
ювенилен идиопатичен хроничен полиартрит

При тежки форми на улцерозен проктит лекарството се използва като допълнение към основната терапия.

Употреба по време на бременност и кърмене

Проучвания при бременни и кърмещи жени са проведени в малки групи.

Ефектите върху бременни и кърмещи жени, плода и кърмените деца не са достатъчно проучени.

Ако показанията са сериозни и е невъзможно бременните жени да откажат да приемат лекарството, е допустимо да се предписва сулфасалазин в минимална доза.

Употребата по време на кърмене е неприемлива. Това причинява особена вреда на недоносените бебета и децата с патологии на развитието. Ако е невъзможно да откажете лекарството, трябва да спрете кърменето.

Използвайте при чернодробна дисфункция

Сулфасалазин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробна дисфункция.

Употреба при бъбречна дисфункция

В случай на бъбречна недостатъчност, лекарството трябва да се използва с повишено внимание. Задължително е системно изследване на кръв, урина и плазма за съдържание на чернодробни ензими.

По време на употребата на лекарството пациентите се съветват да приемат повече течности.

Употреба при деца

Лекарството е забранено за употреба при деца под 5-годишна възраст (деца под 6-годишна възраст с ювенилен идиопатичен хроничен полиартрит).

Указания за употреба и режим на дозиране

Сулфасалазин трябва да се приема перорално след хранене. Лекарството не трябва да се дъвче. Дозата зависи от възрастта, както и от вида и тежестта на патологията.

Дозировка за възрастни:

При леки екзацербации 2 табл. четири р/ден/
При тежки и средно тежки случаи – 2-4 табл. четири r/ден.
Прекъсването между употребата е не повече от 8 часа.

Дозировка за деца:

По време на обостряне или ремисия се предписват 40-60 mg на kg тегло на ден.

Улцерозен колит и улцерозен проктит

Дозировка за възрастни:

При леки екзацербации 2 табл. Сулфасалазин четири пъти на ден.
При тежки и средно тежки случаи - 2-4 табл. четири r/ден. Прекъсването между употребата е не повече от 8 часа.
По време на ремисия, 4 таблетки на ден за цял живот, за да се избегне рецидив.

Дозировка за деца:

40-60 mg/ден на килограм тегло. По време на ремисия - 20-30 mg / ден за всеки kg тегло.

Ревматоиден артрит

Дозировка за възрастни:

В началото на терапията е показана 1 табл./ден, дозата се увеличава всяка седмица с 1 табл., докато дозата стане 1 табл. четири пъти на ден или по 2 табл. три r/ден. Ефектът от приема на сулфасалазин се проявява на 7-11 седмица от лечението.

Ювенилен идиопатичен хроничен полиартрит

Дозировка за деца:

30-50 mg от лекарството на килограм тегло се разделят равномерно на 2-4 дози на ден.
Можете да приемате не повече от 4 таблетки на ден.
Терапията започва с приема на една четвърт от предписания обем, след което дозата се увеличава с една четвърт седмично.
Тази мярка е необходима, за да се предотвратят смущения във функционирането на стомашно-чревния тракт.

Странични ефекти

По време на лечението със сулфасалазин съществува вероятност от нежелани последици от някои системи на тялото:

Репродуктивна система:преходна олигоспермия, лечимо безплодие при мъжете.
Храносмилателната система:коремна болка, гадене, повръщане.
Пикочна система:бъбречни патологии, кървене в урината.
Дихателната система:кашлица, увреждане на белодробната тъкан, натрупване на течност в белите дробове.
Нервна система:гърчове, главоболие, нарушения на съня, анорексия.
Лимфна система и кръв:понижени нива на левкоцити, анемия, намалени нива на тромбоцити.
Имунната система:Синдром на Lyell, синдром на Stevens-Johnson, анафилактичен шок.

Противопоказания

Сулфасалазин не трябва да се приема при следните условия:

специални инструкции

Алергиите и бронхиалната астма изискват внимателно използване на сулфасалазин. Ако се появят алергични реакции, лекарството трябва да се прекрати.
В началото на приема на лекарството съществува риск от тежки кожни лезии - синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.
Ако по кожата и лигавиците се появи обилен обрив с мехури, незабавно спрете и не възобновявайте употребата на лекарството. Колкото по-рано се спре приема на лекарството, толкова по-благоприятна е прогнозата за излекуване на нежеланите последствия.

Сулфасалазин не повлиява значително шофирането или работата с машини.

Предозиране

Лекарствени взаимодействия

При лечение на UC не трябва да се използват антибактериални средства. Те влошават действието на сулфасалазин.
Ефектът на антиепилептични и хипогликемични лекарства, антикоагуланти се засилва, когато се използват заедно.
Страничните ефекти от цитостатици и имуносупресори се появяват по-често при едновременна употреба на сулфасалазин.
Лекарството нарушава абсорбцията на дигоксин и витамин В9.
Сулфасалазин се използва успешно в комбинация с метронидазол и кортикостероиди.

Съвместимост с алкохол

Проучванията не показват несъвместимост между алкохола и сулфасалазин.

Въпреки това, лекарството се екскретира частично от черния дроб, а пиенето на алкохол увеличава натоварването на този орган. В резултат на това съществува риск от чернодробна недостатъчност.

Средна цена на сулфасалазин

Цената на сулфасалазин варира между 200-300 rub. .

Условия и срокове на съхранение

Лекарството е валидно 5 години от датата на производство.
Употребата след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката, е забранена.
Да се съхранява при температура не по-висока от 250C, да се пази от деца.

Аналози

Салофалк.Лекарството елиминира инфекцията и се бори с микробите. Използва се при лечението на болестта на Crohn и UC. Помага за удължаване на ремисията. Средна цена - 2800 търкайте..
Месалазин.Бори се с рецидиви на улцерозен колит и болест на Crohn. Използва се като профилактично средство. Действа като антиоксидант. Понася се добре. Разходи от 350-700 rub..
Асакол.Лекарство за червата. Бори се с микроби и инфекции. Предписва се като профилактика и терапия при обостряне на болестта на Crohn и улцерозен колит. Намалява вероятността от развитие на колоректален рак. Цената на лекарството е от 2000 rub.
Преднизолон.Глюкокортикостероидно лекарство. Предписва се за лечение на много патологии, включително ревматоиден артрит и UC. Използва се за изкуствена имуносупресия, борба с алергии и инфекции. Лекарството се продава на цена от 30 до 100 rub..
Мезакол.Бори се с инфекциите в червата, причинени от улцерозен колит и болестта на Crohn. Лекарството ще струва средно от 770 рубли.

Лекарства с ефект, подобен на сулфасалазин, се предлагат и в други лекарствени форми:

Пентаса(гранули, супозитории, суспензия) от 3500 търкайте. .
Салофалк(гранули от 2000 rub., свещи от 1500 търкайте.., окачване от 3800 рубли.., ректална пяна от 6340 рубли. .)
Преднизолон(инжекционен разтвор) прибл. 35 търкайте..

филмирани таблетки

Собственик/Регистратор

ATOLL, LLC

Международна класификация на болестите (МКБ-10)

K50 Болест на Crohn [регионален ентерит] K51 Улцерозен колит

Фармакологична група

Противовъзпалително лекарство, използвано за лечение на болест на Crohn и улцерозен колит

фармакологичен ефект

Лекарството за лечение на улцерозен колит е азо съединение на сулфапиридин със салицилова киселина. Сулфасалазин селективно се натрупва в съединителната тъкан на червата с освобождаване на 5-аминосалицилова киселина, която има противовъзпалително действие, и сулфапиридин, който има антимикробен ефект срещу Streptococcus spp., Включително Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Фармакокинетика

Сулфасалазинът се абсорбира слабо в червата (не повече от 10%). Подлежи на разграждане от чревната микрофлора с образуването на 60-80% сулфапиридин и 25% 5-аминосалицилова киселина (5-ASA). Свързването с плазмените протеини е 99% за сулфасалазин, 50% за сулфапиридин и 43% за 5-ASA. В черния дроб сулфапиридинът се биотрансформира главно чрез хидроксилиране с образуването на неактивни метаболити, 5-ASA чрез ацетилиране. T1/2 на сулфасалазин е 5-10 часа, сулфапиридин - 6-14 часа, 5-ASA - 0,6-1,4 часа, 5% сулфапиридин и 67% 5-ASA се екскретират с изпражнения; 75-91% от абсорбирания сулфасалазин се екскретира от бъбреците в рамките на 3 дни.

Неспецифичен улцерозен колит (лечение на екзацербации и поддържаща терапия в ремисия); Болест на Crohn (леки и умерени форми в острата фаза); ревматоиден артрит; ювенилен ревматоиден артрит.

Порфирия, анемия, тежка чернодробна дисфункция, тежка бъбречна дисфункция, дефицит на ензима глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, деца под 5 години, кърмене; свръхчувствителност към сулфонамиди и производни на салицилова киселина.

От нервната система:главоболие, световъртеж, шум в ушите, атаксия, конвулсии, нарушения на съня, халюцинации, периферна невропатия.

От пикочната система:бъбречна дисфункция, интерстициален нефрит.

От храносмилателната система:гадене, повръщане, диария, коремна болка, анорексия, хепатит, панкреатит.

От страна на дихателната система:интерстициален пневмонит и други лезии на белодробната тъкан.

От страна на хематопоетичната система:анемия, левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза.

От страна на репродуктивната система:преходна олигоспермия, безплодие.

Алергични реакции:кожен обрив, токсична епидермална некролиза, злокачествен ексудативен еритем, треска, анафилактичен шок.

Други:Възможно жълто оцветяване на кожата, урината и меките контактни лещи.

специални инструкции

Да се прилага с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна и/или бъбречна функция, пациенти с бронхиална астма, алергични реакции.

По време на лечението трябва да се следи нивото на чернодробните ензими, общите изследвания на кръвта и урината.

За бъбречна недостатъчност

Да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция.

В случай на чернодробна дисфункция

Да се прилага с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на сулфасалазин по време на бременност е възможна само при строги показания в минималната ефективна доза. Ако протичането на заболяването позволява, се препоръчва да се спре сулфасалазин през третия триместър на бременността.

Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Лекарствени взаимодействия

Засилва ефекта на антикоагуланти, антиепилептични и перорални хипогликемични лекарства, както и страничните ефекти на цитостатици, имуносупресори, хепато- и нефротоксични лекарства.

Когато се използва едновременно със сулфасалазин, токсичността на азатиоприн и меркаптопурин се увеличава.

Когато се използва едновременно с ампицилин или рифампицин, освобождаването на 5-аминосалицилова киселина от молекулата на сулфасалазин в дебелото черво се намалява (поради потискането под въздействието на ампицилин и рифампицин на активността на анаеробните бактерии, с участието на които този процес възниква). В тази връзка, ефективността на сулфасалазин може да бъде намалена. Смята се, че взаимодействието на сулфасалазин с неомицин се проявява по същия начин.

Когато се използва едновременно с дигоксин, неговата абсорбция може да бъде намалена; с талинолол - абсорбцията на талинолол намалява; с фолиева киселина - абсорбцията на фолиева киселина може да бъде намалена.

Неспецифичен улцерозен колит и болест на Crohn: когато се приема перорално при възрастни, използвайте след хранене: на 1-вия ден, 500 mg 4 пъти на ден; на ден 2, 1 g 4 пъти на ден; на 3-ия и следващите дни, 1,5-2 g 4 пъти на ден. След отзвучаване на острите клинични симптоми се прилага поддържаща доза от 500 mg 3-4 пъти дневно в продължение на няколко месеца. Деца на възраст 5-7 години - 250-500 mg 3-6 пъти / ден, над 7 години - 500 mg 3-6 пъти / ден.

Ревматоиден артрит: възрастни през първата седмица - 500 mg 1 път / ден; за 2 седмици - 500 mg 2 пъти на ден; за 3 седмици - 500 mg 3 пъти на ден. Терапевтичната доза е 1,5-3 g/ден. Курсът на лечение е 6 месеца или повече. Деца над 6 години - 30-50 mg/kg/ден в 2-4 приема; за деца над 16 години максималната дневна доза е 2 g.